دارونامه

→ بازگشت به نتایج

Methylergonovine Maleate

Methylergonovine Maleate
نسخه‌ای عضلانی، داخل وریدی RxCUI 996828 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
Methylergonovine Maleate
راه مصرف
عضلانی، داخل وریدی
تاریخ برچسب
2025-12-12

موارد مصرف

پس از زایمان جفت، برای مدیریت معمول آتونی رحم، خونریزی و زیر پیچش رحم. برای کنترل خونریزی رحم در مرحله دوم زایمان پس از زایمان قدامی شانه.

دوز و روش مصرف

فرآورده های دارویی تزریقی باید از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ قبل از تجویز به صورت چشمی بررسی شوند. 1 میلی لیتر، 0.2 میلی گرم، پس از زایمان قدامی شانه، پس از زایمان جفت یا در دوران نفاس، به صورت عضلانی تجویز می شود. ممکن است در صورت لزوم، در فواصل 2-4 ساعت تکرار شود. 1 میلی‌لیتر، 0.2 میلی‌گرم به صورت داخل وریدی، به آهستگی در یک دوره نه کمتر از 60 ثانیه تجویز می‌شود (به هشدارها مراجعه کنید).

موارد منع مصرف

فشار خون بالا؛ سموم بارداری؛ و حساسیت مفرط

هشدارها

عمومی این دارو نباید به صورت داخل وریدی تجویز شود. به طور معمول به دلیل احتمال ایجاد حوادث ناگهانی فشار خون بالا و عروق مغزی. اگر I.V. تجویز دارو به عنوان یک اقدام نجات دهنده ضروری در نظر گرفته می شود، متیل لرگونووین ماله باید به آرامی در یک دوره حداقل 60 ثانیه با نظارت دقیق فشار خون تجویز شود. از تزریق داخل شریانی یا اطراف شریانی باید به شدت اجتناب شود. در صورت وجود اختلال در عملکرد کبد یا کلیه باید احتیاط کرد. بیماری عروق کرونر بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر یا عوامل خطر برای بیماری عروق کرونر (مانند سیگار کشیدن، چاقی، دیابت، کلسترول بالا) ممکن است بیشتر مستعد ابتلا به ایسکمی میوکارد و انفارکتوس مرتبط با وازواسپاسم ناشی از متیل‌لرگونوین باشند. خطر عوارض جانبی یا کاهش اثرات درمانی ناشی از تداخلات دارویی مصرف همزمان متیل‌لرگونووین مالئات و برخی داروها ممکن است منجر به تداخل دارویی بالقوه قابل توجهی شود که برخی از آنها ممکن است منجر به واکنش‌های نامطلوب یا کاهش اثر درمانی متیل‌لرگونووین مالئات یا داروی همزمان شود. (به موارد منع مصرف و تداخل دارویی مراجعه کنید) خطاهای دارویی تجویز ناخواسته Methylergonovine Maleate تزریق به نوزادان گزارش شده است. در این موارد مواجهه ناخواسته نوزادان، علائمی مانند افسردگی تنفسی، تشنج، سیانوز و الیگوری گزارش شده است. درمان معمول علامتی است. با این حال، در موارد شدید، حمایت تنفسی و قلبی عروقی مورد نیاز است. Methylergonovine Maleate Injection به جای ویتامین K و واکسن هپاتیت B تجویز شده است، داروهایی که به طور معمول برای نوزادان تجویز می شود. به دلیل احتمال قرار گرفتن در معرض تصادفی نوزادان، Methylergonovine Maleate Injection باید جدا از داروهایی که برای تجویز نوزادان در نظر گرفته شده اند نگهداری شود.

احتیاط‌ها

در صورت وجود سپسیس، بیماری عروقی انسدادی باید احتیاط عمومی کرد. همچنین در مرحله دوم زایمان با احتیاط مصرف شود. نیاز به برداشتن دستی جفت باقیمانده باید به ندرت با تکنیک مناسب و زمان کافی برای جداسازی خود به خود رخ دهد. تداخلات دارویی مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و مهارکننده‌های پروتئاز) گزارش‌های نادری از عوارض جانبی جدی در ارتباط با مصرف همزمان برخی از داروهای آلکالوئید ارگوت (مانند دی‌هیدروارگوتامین و ارگوتامین) و منجر به اثرات مخرب CYP به 3A و سرکوب‌های 3A گزارش شده است. ایسکمی و/یا ایسکمی اندام ها. اگرچه هیچ گزارشی از چنین تداخلاتی با متیل‌لرگونووین به تنهایی گزارش نشده است، اما مهارکننده‌های قوی و متوسط ​​CYP 3A4 نباید همراه با متیل‌لرگونووین تجویز شوند. نمونه‌هایی از برخی از مهارکننده‌های قوی CYP 3A4 عبارتند از ساکویناویر، آب گریپ فروت، نفازودون، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید (مانند ترولئاندومایسین، کلاریترومایسین)، پروتئاز HIV یا مهارکننده‌های ترانس کریپتاز معکوس (مانند ریتوناویر، آنتی‌ویروس‌ها، ایندین‌فوآل‌ها)، یا آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید. کتوکونازول، ایتراکونازول، وریکونازول). مهارکننده های متوسط ​​عبارتند از فلوکونازول، فلووکسامین و کلوتریمازول. مهارکننده های ضعیف CYP 3A4 باید با احتیاط تجویز شوند. مهار کننده های ضعیف عبارتند از کلرزوکسازون، سیلوستازول و رانیتیدین. این لیست ها جامع نیستند و تجویز کننده باید اثرات سایر داروهایی را که برای استفاده همزمان با متیل ارگونووین در نظر گرفته شده اند بر روی CYP 3A4 در نظر بگیرد. داروهای القاکننده CYP3A4 (به عنوان مثال نویراپین، ریفامپین) که القاء کننده قوی CYP3A4 هستند، احتمالاً اثر فارماکولوژیک تزریق متیل‌لرگونوین مالئات را کاهش می‌دهند. بتابلوکرها هنگام استفاده همزمان متیل‌لرگونووین مالئات تزریقی با بتا بلاکرها باید احتیاط کرد. مصرف همزمان با بتابلوکرها ممکن است باعث افزایش اثر انقباض عروق آلکالوئیدهای ارگوت شود. داروهای بیهوشی داروهای بیهوش کننده مانند هالوتان و متوکسی فلوران ممکن است قدرت اکسیتوسیک تزریق Methylergonovine Maleate را کاهش دهند. گلیسریل تری نیترات و سایر داروهای ضد آنژینال متیل لرگونووین مالئات باعث انقباض عروق می شود و می توان انتظار داشت که اثر گلیسریل تری نیترات و سایر داروهای ضد آنژینال را کاهش دهد. هیچ تعامل فارماکوکینتیکی شامل سایر ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 شناخته شده نیست. هنگام استفاده همزمان با سایر داروهای منقبض کننده عروق، آلکالوئیدهای ارگوت یا پروستاگلاندین ها باید احتیاط کرد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدتی بر روی حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. اثر دارو بر جهش زایی یا باروری مشخص نشده است. بارداری استفاده از متیل‌لرگونووین مالئات در دوران بارداری به دلیل اثرات رحمی آن منع مصرف دارد. (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید) مطالعات تولیدمثلی حیوانات با متیل‌لرگونووین ماله‌ات انجام نشده است. مشخص نیست که آیا Methylergonovine Maleate می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. زایمان و زایمان اثر uterotonic متیل‌لرگونووین مالئات پس از زایمان برای کمک به اینولاسیون و کاهش خونریزی و کوتاه شدن مرحله سوم زایمان استفاده می‌شود. در مرحله دوم زایمان باید احتیاط کرد. نیاز به برداشتن دستی جفت باقیمانده باید به ندرت با تکنیک مناسب و زمان کافی برای جداسازی خود به خود رخ دهد. مادران شیرده، مادران نباید در طول درمان با تزریق متیل‌لرگونووین مالئات و حداقل 12 ساعت پس از مصرف آخرین دوز، شیر مادر بدهند. شیر ترشح شده در این دوره باید دور ریخته شود. Methylergonovine Maleate ممکن است اثرات نامطلوبی در شیرخواران شیرده ایجاد کند. Methylergonovine Maleate همچنین ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی متیل‌لرگونووین ماله‌آمیز تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را شامل نمی‌شد تا مشخص شود که آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. نارسایی کبد هیچ مطالعه ای در مورد افراد مبتلا به نارسایی کبدی انجام نشده است. متیل‌لرگومترین بیشتر از طریق متابولیسم و ​​دفع کبدی دفع می‌شود. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود. نارسایی کلیوی هیچ مطالعه ای در مورد افراد مبتلا به نارسایی کلیوی انجام نشده است. دفع کلیوی به از بین بردن متیل ارگومترین و متابولیت های آن کمک می کند. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با احتیاط مصرف شود.

احتیاط‌های عمومی

در صورت وجود سپسیس، بیماری عروقی انسدادی باید احتیاط عمومی کرد. همچنین در مرحله دوم زایمان با احتیاط مصرف شود. نیاز به برداشتن دستی جفت باقیمانده باید به ندرت با تکنیک مناسب و زمان کافی برای جداسازی خود به خود رخ دهد.

تداخلات دارویی

مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و مهارکننده‌های پروتئاز) گزارش‌های نادری از عوارض جانبی جدی در ارتباط با مصرف همزمان برخی از داروهای آلکالوئید ارگوت (مانند دی هیدروارگوتامین و ارگوتامین) و مهارکننده‌های قوی منجر به وارونه خونی CYP 3A4 گزارش شده است. ایسکمی اندام ها اگرچه هیچ گزارشی از چنین تداخلاتی با متیل‌لرگونووین به تنهایی گزارش نشده است، اما مهارکننده‌های قوی و متوسط ​​CYP 3A4 نباید همراه با متیل‌لرگونووین تجویز شوند. نمونه‌هایی از برخی از مهارکننده‌های قوی CYP 3A4 عبارتند از ساکویناویر، آب گریپ فروت، نفازودون، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید (مانند ترولئاندومایسین، کلاریترومایسین)، پروتئاز HIV یا مهارکننده‌های ترانس کریپتاز معکوس (مانند ریتوناویر، آنتی‌ویروس‌ها، ایندین‌فوآل‌ها)، یا آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید. کتوکونازول، ایتراکونازول، وریکونازول). مهارکننده های متوسط ​​عبارتند از فلوکونازول، فلووکسامین و کلوتریمازول. مهارکننده های ضعیف CYP 3A4 باید با احتیاط تجویز شوند. مهار کننده های ضعیف عبارتند از کلرزوکسازون، سیلوستازول و رانیتیدین. این لیست ها جامع نیستند و تجویز کننده باید اثرات سایر داروهایی را که برای استفاده همزمان با متیل ارگونووین در نظر گرفته شده اند بر روی CYP 3A4 در نظر بگیرد. داروهای القاکننده CYP3A4 (به عنوان مثال نویراپین، ریفامپین) که القاء کننده قوی CYP3A4 هستند، احتمالاً اثر فارماکولوژیک تزریق متیل‌لرگونوین مالئات را کاهش می‌دهند. بتابلوکرها هنگام استفاده همزمان متیل‌لرگونووین مالئات تزریقی با بتا بلاکرها باید احتیاط کرد. مصرف همزمان با بتابلوکرها ممکن است باعث افزایش اثر انقباض عروق آلکالوئیدهای ارگوت شود. داروهای بیهوشی داروهای بیهوش کننده مانند هالوتان و متوکسی فلوران ممکن است قدرت اکسیتوسیک تزریق Methylergonovine Maleate را کاهش دهند. گلیسریل تری نیترات و سایر داروهای ضد آنژینال متیل لرگونووین مالئات باعث انقباض عروق می شود و می توان انتظار داشت که اثر گلیسریل تری نیترات و سایر داروهای ضد آنژینال را کاهش دهد. هیچ تعامل فارماکوکینتیکی شامل سایر ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 شناخته شده نیست. هنگام استفاده همزمان با سایر داروهای منقبض کننده عروق، آلکالوئیدهای ارگوت یا پروستاگلاندین ها باید احتیاط کرد.

عوارض جانبی

کارآزمایی‌های بالینی واکنش‌های جانبی رایج را تجربه می‌کنند شایع‌ترین واکنش جانبی فشار خون بالا است که در موارد متعددی با تشنج و/یا سردرد همراه است. افت فشار خون نیز گزارش شده است. درد شکم (ناشی از انقباضات رحمی)، حالت تهوع و استفراغ گاهی اوقات رخ داده است. عوارض جانبی نادر واکنش های نادر مشاهده شده عبارتند از: انفارکتوس حاد میوکارد، دردهای گذرا قفسه سینه، انقباض عروق، اسپاسم عروقی، اسپاسم عروق کرونر، برادی کاردی، تاکی کاردی، تنگی نفس، هماچوری، ترومبوفلبیت، مسمومیت با آب، توهم، گرفتگی عضلات پا، سرگیجه، وزوز، گیجی، وزوز، دیس هضم شدن بینی راش و طعم بد گزارش‌های جدا شده نادری از آنافیلاکسی، بدون ارتباط علت و معلولی ثابت شده با فرآورده دارویی، وجود دارد. تجربه پس از بازاریابی واکنش‌های نامطلوب دارویی زیر از تجربه پس از بازاریابی با تزریق متیل‌لرگونووین مالئات از طریق گزارش‌های موردی خود به خود به دست آمده‌اند. از آنجایی که این واکنش‌ها به‌طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به‌طور قابل اعتمادی تخمین زد که بنابراین به عنوان ناشناخته طبقه‌بندی می‌شود. اختلالات سیستم عصبی تصادف عروق مغزی، پارستزی اختلالات قلبی فیبریلاسیون بطنی، تاکی کاردی بطنی، آنژین صدری، بلوک دهلیزی

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد حاد ممکن است شامل موارد زیر باشد: تهوع، استفراغ، الیگوری، درد شکم، بی حسی، گزگز اندام ها، افزایش فشار خون، در موارد شدید و به دنبال آن افت فشار خون، افسردگی تنفسی، هیپوترمی، تشنج و کما. از آنجایی که گزارش‌های مربوط به مصرف بیش از حد متیل‌لرگونوین مالئات نادر است، دوز کشنده آن در انسان ثابت نشده است. LD 50 خوراکی (به میلی گرم بر کیلوگرم) برای موش 187، موش 93 و خرگوش 4.5 است. چندین مورد از تزریق تصادفی متیل‌لرگونووین مالئات در نوزادان گزارش شده است، و در چنین مواردی 0.2 میلی‌گرم نشان‌دهنده دوز بیش از حد بزرگ است. با این حال، بهبودی در همه موارد به جز یک مورد پس از یک دوره افسردگی تنفسی، هیپوترمی، هیپرتونیک همراه با حرکات تند و سریع و تشنج رخ داد. همچنین، چندین کودک 1 تا 3 ساله به طور تصادفی تا 10 قرص (2 میلی گرم) را بدون عوارض ظاهری مصرف کرده اند. یک بیمار پس از زایمان به اشتباه 4 قرص را در یک نوبت مصرف کرد و پارستزی و سردی را تنها علائم خود گزارش کرد. درمان مصرف بیش از حد حاد علامتی است و شامل اقدامات معمولی است: حذف داروی مزاحم با القای استفراغ، شستشوی معده، کاتارسیس و دیورز حمایتی. حفظ تهویه ریوی کافی، به خصوص اگر تشنج یا کما ایجاد شود. اصلاح افت فشار خون با داروهای پرسور در صورت نیاز. کنترل تشنج با داروهای ضد تشنج استاندارد کنترل وازواسپاسم محیطی همراه با گرمی اندام ها در صورت نیاز.

سوءمصرف و وابستگی

Methylergonovine maleate با سوءمصرف مواد مخدر یا وابستگی ماهیت فیزیکی یا روانی مرتبط نبوده است.

بارداری

استفاده از Methylergonovine Maleate در دوران بارداری به دلیل اثرات رحمی آن منع مصرف دارد. (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید) مطالعات تولیدمثلی حیوانی با متیل‌لرگونووین مالئات انجام نشده است. مشخص نیست که آیا Methylergonovine Maleate می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد.

مادران شیرده

مادران نباید در طول درمان با متیل‌لرگونووین مالئات تزریقی و حداقل 12 ساعت پس از مصرف آخرین دوز، شیر بخورند. شیر ترشح شده در این دوره باید دور ریخته شود. Methylergonovine Maleate ممکن است اثرات نامطلوبی در شیرخواران شیرده ایجاد کند. Methylergonovine Maleate همچنین ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهد.

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان

مطالعات بالینی methylergonovine maleate تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

توضیحات

Methylergonovine Maleate Injection، USP یک آلکالوئید ارگوت نیمه مصنوعی است که برای پیشگیری و کنترل خونریزی پس از زایمان استفاده می شود. Methylergonovine Maleate Injection، USP در آمپول های استریل 1 میلی لیتری، حاوی 0.2 میلی گرم متیل لرگونوین مالئات برای تزریق عضلانی یا داخل وریدی موجود است. آمپول: 1 میلی لیتر، محلول شفاف و بی رنگ. ماده فعال: methylergonovine maleate، USP، 0.2 میلی گرم. مواد غیر فعال: مالئیک اسید، 0.10 میلی گرم. کلرید سدیم، 7.0 میلی گرم؛ آب برای تزریق، qs تا 1 میلی لیتر. از نظر شیمیایی، methylergonovine maleate به عنوان ergoline-8-carboxamide، 9،10-didehydro-N-[l-(hydroxymethyl)propyl]-6-methyl-، [8β(S)]-، (Z)-2-butenedioate (1:1) (نمک) تعیین می شود. فرمول ساختاری آن C 20 H 25 N 3 O 2 ∙C 4 H 4 O 4 Mol است. wt. - 455.51 ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

مکانیسم اثر Methylergonovine maleate مستقیماً بر روی ماهیچه صاف رحم تأثیر می گذارد و تون، سرعت و دامنه انقباضات ریتمیک را افزایش می دهد. بنابراین، باعث ایجاد یک اثر رحمی کزاز سریع و پایدار می شود که مرحله سوم زایمان را کوتاه می کند و از دست دادن خون را کاهش می دهد. فارماکودینامیک شروع اثر پس از تجویز IV فوری است. بعد از I.M. تجویز، 2-5 دقیقه و پس از مصرف خوراکی، 5-10 دقیقه. فارماکوکینتیک مطالعات فارماکوکینتیک پس از تزریق IV نشان داده است که متیل‌لرگونووین به سرعت از پلاسما به بافت‌های محیطی در عرض 3-2 دقیقه یا کمتر توزیع می‌شود. فراهمی زیستی پس از تجویز خوراکی حدود 60 درصد گزارش شده است که پس از دوزهای مکرر تجمعی وجود ندارد. در طول زایمان، با تزریق عضلانی، فراهمی زیستی به 78٪ افزایش یافت. آلکالوئیدهای ارگوت عمدتاً از طریق متابولیسم و ​​دفع کبدی از بین می روند و کاهش فراهمی زیستی پس از مصرف خوراکی احتمالاً در نتیجه متابولیسم عبور اول در کبد است. مطالعات فراهمی زیستی انجام شده در داوطلبان زن سالم ناشتا نشان داده است که جذب خوراکی قرص متیل‌لرگونووین 0.2 میلی‌گرمی نسبتاً سریع با میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 1308 ± 3243 pg/mL در 0.82 ± 1.12 ساعت بود. تاخیر در جذب گوارشی (T max حدود 3 ساعت) قرص متیل‌لرگونووین مالئات ممکن است در زنان پس از زایمان در طول درمان مداوم با این عامل اکسیتوسیک مشاهده شود. برای تزریق عضلانی 0.2 میلی گرم (IM)، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 1952 ± 5918 pg/ml در 0.21 ± 0.41 ساعت مشاهده شد. میزان جذب قرص، بر اساس غلظت پلاسمایی متیل‌لرگونووین، برابر با محلول تزریقی خوراکی بود، و میزان جذب خوراکی محلول IM متناسب با دوز پس از تجویز 0.1، 0.2 و 0.4 میلی‌گرم بود. در صورت تزریق عضلانی، میزان جذب محلول مالئات متیل ارگونوین حدود 25 درصد بیشتر از قرص بود. حجم توزیع (Vd ss /F) متیل‌لرگونووین تزریق شده به صورت عضلانی 0/17 ± 1/56 لیتر و کلیرانس پلاسما (CLp/F) 5/4 ± 4/14 لیتر در ساعت محاسبه شد. کاهش سطح پلاسمایی متیل‌لرگونووین تزریقی عضلانی دوفازی بود با میانگین نیمه عمر حذف 3.39 ساعت (محدوده 1.5 تا 12.7 ساعت).

مکانیسم اثر

Methylergonovine maleate مستقیماً بر روی ماهیچه صاف رحم تأثیر می گذارد و تون، سرعت و دامنه انقباضات ریتمیک را افزایش می دهد. بنابراین، باعث ایجاد یک اثر رحمی کزاز سریع و پایدار می شود که مرحله سوم زایمان را کوتاه می کند و از دست دادن خون را کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

شروع اثر پس از تجویز IV فوری است. بعد از تجویز I.M 2-5 دقیقه و بعد از تجویز خوراکی 5-10 دقیقه.

فارماکوکینتیک

مطالعات فارماکوکینتیک پس از تزریق IV نشان داده است که متیل‌لرگونووین به سرعت از پلاسما به بافت‌های محیطی در عرض 2-3 دقیقه یا کمتر توزیع می‌شود. فراهمی زیستی پس از تجویز خوراکی حدود 60 درصد گزارش شده است که پس از دوزهای مکرر تجمعی وجود ندارد. در طول زایمان، با تزریق عضلانی، فراهمی زیستی به 78٪ افزایش یافت. آلکالوئیدهای ارگوت عمدتاً از طریق متابولیسم و ​​دفع کبدی از بین می روند و کاهش فراهمی زیستی پس از مصرف خوراکی احتمالاً در نتیجه متابولیسم عبور اول در کبد است. مطالعات فراهمی زیستی انجام شده در داوطلبان زن سالم ناشتا نشان داده است که جذب خوراکی قرص متیل‌لرگونووین 0.2 میلی‌گرمی نسبتاً سریع با میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 1308 ± 3243 pg/mL در 0.82 ± 1.12 ساعت بود. تاخیر در جذب گوارشی (T max حدود 3 ساعت) قرص متیل‌لرگونووین مالئات ممکن است در زنان پس از زایمان در طول درمان مداوم با این عامل اکسیتوسیک مشاهده شود. برای تزریق عضلانی 0.2 میلی گرم (IM)، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 1952 ± 5918 pg/ml در 0.21 ± 0.41 ساعت مشاهده شد. میزان جذب قرص، بر اساس غلظت پلاسمایی متیل‌لرگونووین، برابر با محلول تزریقی خوراکی بود، و میزان جذب خوراکی محلول IM متناسب با دوز پس از تجویز 0.1، 0.2 و 0.4 میلی‌گرم بود. در صورت تزریق عضلانی، میزان جذب محلول مالئات متیل ارگونوین حدود 25 درصد بیشتر از قرص بود. حجم توزیع (Vd ss /F) متیل‌لرگونووین تزریق شده به صورت عضلانی 0/17 ± 1/56 لیتر و کلیرانس پلاسما (CLp/F) 5/4 ± 4/14 لیتر در ساعت محاسبه شد. کاهش سطح پلاسمایی متیل‌لرگونووین تزریقی عضلانی دوفازی بود با میانگین نیمه عمر حذف 3.39 ساعت (محدوده 1.5 تا 12.7 ساعت).

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدتی بر روی حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. اثر دارو بر جهش زایی یا باروری مشخص نشده است.

شرایط نگهداری

آمپول ها را ذخیره و توزیع کنید در یخچال، در دمای 2 تا 8 درجه سانتی گراد (36 تا 46 درجه فارنهایت) نگهداری شود. از نور محافظت کنید. فقط در صورتی مصرف شود که محلول شفاف و بی رنگ باشد.