متیل تستوسترون

1. آندروژن‌های مردانه برای درمان جایگزین در شرایط مرتبط با کمبود یا عدم وجود تستوسترون درون زا نشان داده می‌شوند: هیپوگنادیسم اولیه (مادرزادی یا اکتسابی) - نارسایی بیضه به دلیل کریپتورکیدیسم، پیچ خوردگی دو طرفه، ارکیت، سندرم بیضه ناپدید شدن. یا ارکیدکتومی هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک (مادرزادی یا اکتسابی) - کمبود گنادوتروپین یا هورمون آزاد کننده هورمون لوتئین کننده (LHRH) یا آسیب هیپوتالاموس هیپوفیز در اثر تومورها، تروما یا تشعشع. (البته درمان مناسب جایگزینی قشر آدرنال و هورمون تیروئید هنوز ضروری است و در واقع از اهمیت اولیه برخوردار است.) اگر شرایط فوق قبل از بلوغ رخ دهد، درمان جایگزینی آندروژن در طول سال های نوجوانی برای ایجاد ویژگی های جنسی ثانویه مورد نیاز است. درمان طولانی مدت آندروژن برای حفظ خصوصیات جنسی در این مردان و سایر مردانی که پس از بلوغ دچار کمبود تستوسترون می شوند، مورد نیاز است. ایمنی و اثربخشی متیل تستوسترون در مردان مبتلا به "هیپوگنادیسم وابسته به سن" (که به عنوان "هیپوگنادیسم با شروع دیررس" نیز شناخته می شود) ثابت نشده است. آندروژن‌ها ممکن است برای تحریک بلوغ در مردانی که به‌دقت انتخاب شده‌اند و بلوغ آشکاراً تأخیر دارند، استفاده شود. این بیماران معمولاً دارای یک الگوی خانوادگی بلوغ تاخیری هستند که ثانویه به یک اختلال پاتولوژیک نیست. انتظار می رود بلوغ به طور خود به خود در یک تاریخ نسبتاً دیر اتفاق بیفتد. درمان مختصر با دوزهای محافظه کارانه ممکن است گهگاه در این بیماران توجیه شود اگر به حمایت روانی پاسخ ندهند. اثرات نامطلوب بالقوه بر بلوغ استخوان باید قبل از تجویز آندروژن با بیمار و والدین صحبت شود. برای تعیین سن استخوان باید هر 6 ماه یک بار عکسبرداری با اشعه ایکس از دست و مچ دست انجام شود تا تأثیر درمان بر روی مراکز اپی فیزیال ارزیابی شود (به هشدارها مراجعه کنید). 2. زنان آندروژن ممکن است به طور ثانویه در زنان مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک (اسکلتی) غیرقابل عمل پیشرفته که 1 تا 5 سال پس از یائسگی هستند استفاده شود. اهداف اولیه درمان در این زنان شامل برداشتن تخمدان ها است. روش‌های دیگر برای مقابله با فعالیت استروژن عبارتند از: آدرنالکتومی، هیپوفیزکتومی و/یا درمان ضد استروژن. این درمان همچنین در زنان پیش از یائسگی مبتلا به سرطان سینه که از اوفورکتومی سود برده‌اند و تومور پاسخ‌دهنده به هورمون دارند، استفاده شده است. قضاوت در مورد آندروژن درمانی باید توسط یک متخصص انکولوژیست با تخصص در این زمینه انجام شود.

قبل از شروع متیل تستوسترون، تشخیص هیپوگنادیسم را با اطمینان از اینکه غلظت تستوسترون سرم در صبح حداقل در دو روز جداگانه اندازه گیری شده است و اینکه این غلظت تستوسترون سرم کمتر از محدوده طبیعی است، تأیید کنید. کپسول متیل تستوسترون به صورت خوراکی تجویز می شود. دوز پیشنهادی برای آندروژن ها بسته به سن، جنس و تشخیص هر بیمار متفاوت است. دوز با توجه به پاسخ بیمار و ظهور عوارض جانبی تنظیم می شود. درمان جایگزین در مردان با کمبود آندروژن، روزانه 10 تا 50 میلی گرم متیل تستوسترون است. رژیم‌های دوز مختلفی برای ایجاد تغییرات بلوغ در مردان هیپوگنادال استفاده شده است، برخی از متخصصان در ابتدا از دوزهای پایین‌تر حمایت می‌کنند و به تدریج با پیشرفت بلوغ با یا بدون کاهش به سطوح نگهداری، دوز را افزایش می‌دهند. سایر متخصصان تاکید می کنند که برای ایجاد تغییرات بلوغ به دوزهای بالاتر نیاز است و می توان از دوزهای کمتر برای نگهداری پس از بلوغ استفاده کرد. سن تقویمی و اسکلتی هم در تعیین دوز اولیه و هم در تنظیم دوز باید در نظر گرفته شود. دوزهای مورد استفاده در بلوغ تاخیری معمولاً در محدوده پایین‌تر از آنچه در بالا ذکر شد و برای مدت محدودی مثلاً 4 تا 6 ماه است. زنان مبتلا به سرطان سینه متاستاتیک باید به دقت دنبال شوند زیرا گاهی اوقات به نظر می رسد درمان با آندروژن باعث تسریع بیماری می شود. بنابراین، بسیاری از متخصصان ترجیح می دهند برای درمان سرطان پستان، به ویژه در مراحل اولیه درمان با آندروژن، از داروهای آندروژن کوتاه تر به جای آنهایی که فعالیت طولانی مدت دارند استفاده کنند. دوز متیل تستوسترون برای درمان آندروژن در سرطان پستان در زنان از 50 میلی گرم تا 200 میلی گرم در روز است.

آندروژن ها در مردان مبتلا به سرطان پستان یا سرطان های شناخته شده یا مشکوک پروستات و در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. هنگامی که آندروژن ها برای زنان باردار تجویز می شوند، باعث ویریل شدن اندام تناسلی خارجی جنین دختر می شوند. این ویریلیزاسیون شامل کلیتورومگالی، رشد غیرطبیعی واژن و ادغام چین های تناسلی برای تشکیل ساختاری شبیه کیسه بیضه است. درجه مردانه شدن به مقدار داروی داده شده و سن جنین مربوط می شود و به احتمال زیاد در جنین دختر زمانی که داروها در سه ماهه اول تجویز می شوند رخ می دهد. اگر بیمار در حین مصرف این داروها باردار شد، باید از خطرات احتمالی برای جنین مطلع شود.

در بیماران مبتلا به سرطان سینه، درمان با آندروژن ممکن است با تحریک استئولیز باعث هیپرکلسمی شود. در این صورت مصرف دارو باید قطع شود. استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای آندروژن با ایجاد پلیوزیس هپاتیس و نئوپلاسم های کبدی از جمله کارسینوم سلول های کبدی همراه بوده است (به موارد احتیاطی - سرطان زایی مراجعه کنید). پلیوزیس هپاتیس می تواند یک عارضه تهدید کننده زندگی یا کشنده باشد. هپاتیت کلستاتیک و یرقان با 17 آلفا آلکیلاندروژن در دوز نسبتا کم رخ می دهد. اگر هپاتیت کلستاتیک همراه با یرقان ظاهر شد یا اگر آزمایشات عملکرد کبد غیرطبیعی شد، آندروژن باید قطع شود و علت باید تعیین شود. زردی ناشی از دارو در صورت قطع دارو قابل برگشت است. بیماران سالمند تحت درمان با آندروژن ممکن است در معرض خطر افزایش هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند. گزارش‌های پس از بازاریابی از رویدادهای ترومبوآمبولیک وریدی، از جمله ترومبوز ورید عمقی (DVT) و آمبولی ریوی (PE) در بیمارانی که از محصولات تستوسترون استفاده می‌کنند، مانند متیل تستوسترون، وجود دارد. بیمارانی را که علائم درد، ادم، گرما و اریتم اندام تحتانی را برای DVT گزارش می‌کنند و کسانی که با تنگی نفس حاد برای PE مراجعه می‌کنند، ارزیابی کنید. اگر مشکوک به ترومبوآمبولی وریدی باشد، درمان با متیل تستوسترون را قطع کرده و درمان و مدیریت مناسب را آغاز کنید. کارآزمایی‌های ایمنی بالینی طولانی‌مدت برای ارزیابی پیامدهای قلبی عروقی درمان جایگزینی تستوسترون در مردان انجام نشده است. تا به امروز، مطالعات اپیدمیولوژیک و کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده برای تعیین خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE)، مانند انفارکتوس غیر کشنده میوکارد، سکته مغزی غیرکشنده و مرگ قلبی عروقی، با استفاده از تستوسترون در مقایسه با عدم استفاده، بی‌نتیجه بوده‌اند. برخی از مطالعات، اما نه همه، افزایش خطر MACE را در ارتباط با استفاده از درمان جایگزینی تستوسترون در مردان گزارش کرده اند. هنگام تصمیم گیری در مورد استفاده یا ادامه استفاده از متیل تستوسترون، بیماران باید از این خطر احتمالی مطلع شوند. تستوسترون می تواند فشار خون را افزایش دهد که می تواند خطر بیماری قلبی عروقی (CV) را در طول زمان افزایش دهد. فشار خون را در مردانی که از محصولات تستوسترون استفاده می کنند، به ویژه در مردان مبتلا به فشار خون به صورت دوره ای کنترل کنید. محصولات تستوسترون برای استفاده در بیماران مبتلا به فشار خون کنترل نشده توصیه نمی شود. تستوسترون معمولاً در دوزهای بالاتر از توصیه شده برای اندیکاسیون تایید شده و در ترکیب با دیگر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک مورد سوء استفاده قرار گرفته است. سوء مصرف استروئید آندروژنی آنابولیک می تواند منجر به عوارض جانبی جدی قلبی عروقی و روانی شود [به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید]. اگر مشکوک به سوء مصرف تستوسترون هستید، غلظت تستوسترون سرم را بررسی کنید تا مطمئن شوید که در محدوده درمانی قرار دارند. با این حال، سطح تستوسترون در مردانی که از مشتقات تستوسترون مصنوعی استفاده می کنند ممکن است در محدوده طبیعی یا غیر طبیعی باشد. به بیماران در مورد عوارض جانبی جدی مرتبط با سوء استفاده از تستوسترون و استروئیدهای آندروژنیک آنابولیک مشاوره دهید. برعکس، احتمال سوء مصرف تستوسترون و استروئید آندروژنی آنابولیک را در بیماران مشکوک که با عوارض جانبی جدی قلبی عروقی یا روانی مراجعه می کنند، در نظر بگیرید. ادم با یا بدون نارسایی احتقانی قلب ممکن است یک عارضه جدی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی، کلیوی یا کبدی باشد. علاوه بر قطع دارو، ممکن است نیاز به درمان دیورتیک نیز باشد. ژنیکوماستی اغلب در بیماران تحت درمان هیپوگنادیسم ایجاد می شود و گاهی ادامه می یابد. درمان با آندروژن در مردان سالم با بلوغ تاخیری باید با احتیاط استفاده شود. تأثیر آن بر بلوغ استخوان باید با ارزیابی سن استخوانی مچ دست و دست هر 6 ماه یکبار بررسی شود. در کودکان، درمان با آندروژن ممکن است بلوغ استخوان را بدون ایجاد افزایش جبرانی در رشد خطی تسریع کند. این اثر نامطلوب ممکن است منجر به کاهش قد بزرگسالان شود. هر چه کودک کوچکتر باشد، خطر به خطر افتادن قد نهایی بالغ بیشتر می شود. نشان داده نشده است که این دارو برای افزایش عملکرد ورزشی ایمن و موثر است. به دلیل خطر بالقوه عوارض جانبی جدی سلامتی، این دارو نباید برای چنین اهدافی استفاده شود.

عمومی زنان باید از نظر علائم ویریلیزاسیون (عمیق شدن صدا، هیرسوتیسم، آکنه، کلیتورومگالی و بی نظمی های قاعدگی) تحت نظر باشند. قطع دارودرمانی در زمان مشاهده ویریلیسم خفیف برای جلوگیری از ویریلیزاسیون غیرقابل برگشت ضروری است. پس از مصرف آندروژن در دوزهای بالا، چنین ویریل‌سازی معمول است. ممکن است بیمار و پزشک تصمیم بگیرند که در طول درمان کارسینوم پستان مقداری ویریلیزاسیون تحمل شود. اطلاعات برای بیمار پزشک باید به بیماران دستور دهد که هر یک از عوارض جانبی آندروژن ها را گزارش کنند: مردان بزرگسال یا نوجوان: نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی. هر بیمار نوجوان پسری که برای بلوغ تاخیری آندروژن دریافت می کند، باید رشد استخوان را هر شش ماه یکبار بررسی کند. زنان: گرفتگی صدا، آکنه، تغییر در دوره های قاعدگی یا موهای بیشتر روی صورت. همه بیماران: هر گونه تهوع، استفراغ، تغییر رنگ پوست یا تورم مچ پا. تست های آزمایشگاهی زنان مبتلا به سرطان پستان منتشر باید در طول دوره درمان با آندروژن، سطح ادرار و کلسیم سرم را به طور مکرر تعیین کنند (به هشدارها مراجعه کنید). به دلیل سمیت کبدی مرتبط با استفاده از آندروژن های 17 آلفا آلکیله شده، آزمایشات عملکرد کبد باید به صورت دوره ای انجام شود. معاینات دوره ای (هر 6 ماه) با اشعه ایکس سن استخوان باید در طول درمان مردان قبل از بلوغ انجام شود تا میزان بلوغ استخوان و تأثیر آندروژن درمانی بر مراکز اپی فیزیال مشخص شود. هموگلوبین و هماتوکریت باید به طور دوره ای از نظر پلی سیتمی در بیمارانی که دوزهای بالایی از آندروژن دریافت می کنند بررسی شود. تداخلات دارویی 1. داروهای ضد انعقاد: گزارش شده است که مشتقات جایگزین تستوسترون C-17، مانند متاندروستنولون، نیازهای ضد انعقادی بیماران دریافت کننده ضد انعقاد خوراکی را کاهش می دهد. بیمارانی که درمان ضد انعقاد خوراکی دریافت می کنند، به نظارت دقیق نیاز دارند، به ویژه هنگامی که آندروژن ها شروع یا متوقف می شوند. 2. اکسی فن بوتازون: مصرف همزمان اکسی فن بوتازون و آندروژن ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی اکسی فن بوتازون شود. 3. انسولین: در بیماران دیابتی اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است گلوکز خون و نیاز به انسولین را کاهش دهد. تداخل آزمایش دارو/آزمایشگاه آندروژن ها ممکن است سطح گلوبولین متصل شونده به تیروکسین را کاهش دهند، که منجر به کاهش سطح سرمی T4 کل و افزایش جذب رزین T3 و T4 می شود. سطح هورمون آزاد تیروئید بدون تغییر باقی می ماند، با این حال، و هیچ شواهد بالینی از اختلال عملکرد تیروئید وجود ندارد. سرطان زایی داده های حیوانی تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش ها و موش ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. داده‌های انسانی گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع داروها در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمند تحت درمان با آندروژن ممکن است در معرض خطر افزایش هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند. اثرات تراتوژنیک حاملگی رده X بارداری (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). مادران شیرده مشخص نیست که آیا آندروژن در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از آندروژن ها، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند. استفاده در کودکان درمان آندروژن باید در کودکان با احتیاط و فقط توسط متخصصانی که از اثرات نامطلوب بر بلوغ استخوان آگاه هستند استفاده شود. بلوغ اسکلتی باید هر شش ماه یکبار توسط اشعه ایکس از دست و مچ پایش شود (به نشانه ها و استفاده و هشدارها مراجعه کنید).

عمومی زنان باید از نظر علائم ویریلیزاسیون (عمیق شدن صدا، هیرسوتیسم، آکنه، کلیتورومگالی و بی نظمی های قاعدگی) تحت نظر باشند. قطع دارودرمانی در زمان مشاهده ویریلیسم خفیف برای جلوگیری از ویریلیزاسیون غیرقابل برگشت ضروری است. پس از مصرف آندروژن در دوزهای بالا، چنین ویریل‌سازی معمول است. ممکن است بیمار و پزشک تصمیم بگیرند که در طول درمان کارسینوم پستان مقداری ویریلیزاسیون تحمل شود.

1. ضد انعقادها: مشتقات جایگزین شده C-17 از تستوسترون، مانند متاندروستنولون، گزارش شده است که نیازهای ضد انعقادی بیماران دریافت کننده ضد انعقاد خوراکی را کاهش می دهد. بیمارانی که درمان ضد انعقاد خوراکی دریافت می کنند، به نظارت دقیق نیاز دارند، به ویژه هنگامی که آندروژن ها شروع یا متوقف می شوند. 2. اکسی فن بوتازون: مصرف همزمان اکسی فن بوتازون و آندروژن ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی اکسی فن بوتازون شود. 3. انسولین: در بیماران دیابتی اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است گلوکز خون و نیاز به انسولین را کاهش دهد.

غدد درون ریز و دستگاه ادراری تناسلی زنان: شایع ترین عوارض جانبی آندروژن درمانی آمنوره و سایر بی نظمی های قاعدگی، مهار ترشح گنادوتروپین و ویریل شدن، از جمله عمیق شدن صدا و بزرگ شدن کلیتور است. دومی معمولا پس از قطع آندروژن قابل برگشت نیست. هنگامی که آندروژن ها برای یک زن باردار تجویز می شود باعث ویریل شدن اندام تناسلی خارجی جنین دختر می شود. مردان: ژنیکوماستی، و دفعات و طول مدت بیش از حد نعوظ آلت تناسلی. الیگواسپرمی ممکن است در دوزهای بالا رخ دهد (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). پوست و زائده ها: هیرسوتیسم، طاسی با الگوی مردانه و آکنه. اختلالات قلبی عروقی: انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی. اختلالات مایعات و الکترولیت ها: احتباس سدیم، کلرید، آب، پتاسیم، کلسیم و فسفات های معدنی. دستگاه گوارش: تهوع، زردی کلستاتیک، تغییرات در تست های عملکرد کبد، به ندرت نئوپلاسم های سلولی کبدی و پلیوزیس هپاتیس (به هشدارها مراجعه کنید). هماتولوژیک: سرکوب فاکتورهای انعقادی II، V، VII و X، خونریزی در بیماران تحت درمان همزمان ضد انعقاد و پلی سیتمی. سیستم عصبی: افزایش یا کاهش میل جنسی، سردرد، اضطراب، افسردگی و پارستزی عمومی. متابولیک: افزایش کلسترول سرم. اختلالات عروقی: ترومبوآمبولی وریدی. متفرقه: به ندرت واکنش های آنافیلاکتوئیدی. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Amneal Pharmaceuticals به شماره 1-877-835-5472 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد حاد آندروژن ها گزارش نشده است.

مواد کنترل‌شده کپسول‌های متیل تستوسترون حاوی تستوسترون، یک ماده کنترل‌شده در جدول III در قانون مواد کنترل‌شده است. سوء استفاده سوء مصرف مواد مخدر استفاده عمدی غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی و فیزیولوژیکی مفید آن است. سوء استفاده و استفاده نادرست از تستوسترون در بزرگسالان و نوجوانان مرد و زن دیده می شود. تستوسترون، اغلب در ترکیب با سایر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک (AAS)، و با نسخه از طریق داروخانه به دست نمی آید، ممکن است توسط ورزشکاران و بدنسازان مورد سوء استفاده قرار گیرد. گزارش‌هایی مبنی بر استفاده نادرست توسط مردانی که دوزهای بالاتر از تستوسترون قانونی به دست آمده را نسبت به تجویز شده مصرف می‌کنند و با وجود عوارض جانبی یا برخلاف توصیه‌های پزشکی، تستوسترون را ادامه می‌دهند، گزارش شده است. عوارض جانبی مرتبط با سوء استفاده در افرادی که از استروئیدهای آندروژنی آنابولیک سوء استفاده می کنند واکنش های نامطلوب جدی گزارش شده است که شامل ایست قلبی، انفارکتوس میوکارد، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، نارسایی احتقانی قلب، تصادف عروق مغزی، سمیت کبدی، و تظاهرات روانی جدی، از جمله افسردگی شدید، روان پریشی، مانیا می شود. توهم، خصومت و پرخاشگری. عوارض جانبی زیر نیز در مردان گزارش شده است: حملات ایسکمیک گذرا، تشنج، هیپومانیا، تحریک پذیری، اختلالات چربی خون، آتروفی بیضه، ناباروری و ناباروری. عوارض جانبی اضافی زیر در زنان گزارش شده است: هیرسوتیسم، ویریل شدن، عمیق شدن صدا، بزرگ شدن کلیتورال، آتروفی سینه، طاسی با الگوی مردانه و بی نظمی قاعدگی. عوارض جانبی زیر در نوجوانان پسر و دختر گزارش شده است: بسته شدن زودرس اپی فیزهای استخوانی با پایان رشد و بلوغ زودرس. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند و ممکن است شامل سوء استفاده از سایر عوامل باشد، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. رفتارهای وابستگی مرتبط با اعتیاد سوء مصرف مداوم تستوسترون و سایر استروئیدهای آنابولیک که منجر به اعتیاد می شود با رفتارهای زیر مشخص می شود: مصرف دوزهای بیشتر از تجویز شده ادامه مصرف دارو علیرغم مشکلات پزشکی و اجتماعی ناشی از مصرف دارو صرف زمان قابل توجهی برای تهیه دارو در صورت قطع شدن عرضه دارو اولویت دادن به مصرف دارو نسبت به سایر تعهدات داشتن مشکل در قطع دارو علیرغم تمایل و تلاش برای انجام آن تجربه علائم ترک در صورت قطع ناگهانی دارو وابستگی فیزیکی با علائم ترک پس از قطع ناگهانی دارو یا کاهش قابل توجه دوز دارو مشخص می شود. افرادی که دوزهای فوق‌درمانی تستوسترون مصرف می‌کنند ممکن است علائم ترک را تجربه کنند که هفته‌ها یا ماه‌ها طول می‌کشد که شامل خلق افسرده، افسردگی شدید، خستگی، ولع مصرف، بی‌قراری، تحریک‌پذیری، بی‌اشتهایی، بی‌خوابی، کاهش میل جنسی و هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک است. وابستگی دارویی در افرادی که از دوزهای تایید شده تستوسترون برای نشانه های تایید شده استفاده می کنند، مستند نشده است.

اثرات تراتوژنیک حاملگی رده X (به موارد منع مصرف مراجعه کنید).

مشخص نیست که آیا آندروژن در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از آندروژن ها، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند.

آندروژن درمانی در کودکان باید با احتیاط و فقط توسط متخصصانی که از اثرات نامطلوب بر بلوغ استخوان آگاه هستند استفاده شود. بلوغ اسکلتی باید هر شش ماه یکبار توسط اشعه ایکس از دست و مچ پایش شود (به نشانه ها و استفاده و هشدارها مراجعه کنید).

آندروژن ها استروئیدهایی هستند که خصوصیات جنسی اولیه و ثانویه مردانه را ایجاد و حفظ می کنند. آندروژن ها مشتقات سیکلوپنتانپر-هیدروفنانترن هستند. آندروژن های درون زا، استروئیدهای C-19 با یک زنجیره جانبی در C-17، و با دو گروه متیل زاویه ای هستند. تستوسترون آندروژن درون زا اولیه است. در شکل فعال خود، تمام داروهای این کلاس دارای یک گروه هیدروکسی 17 بتا هستند. آلکیلاسیون 17 آلفا (متیل تستوسترون) باعث افزایش فعالیت دارویی در واحد وزن در مقایسه با تستوسترون در صورت مصرف خوراکی می شود. متیل تستوسترون، مشتق مصنوعی تستوسترون، یک داروی آندروژنیک است که از راه خوراکی به شکل کپسول ارائه می شود. دارای فرمول ساختاری زیر است: C 20 H 30 O 2 M.W. 302.46 17-β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one متیل تستوسترون، USP به صورت کریستال یا پودر سفید یا کرمی سفید رنگ است که در حلال های آلی مختلف محلول است اما عملاً در آب نامحلول است. هر کپسول، برای تجویز خوراکی، حاوی 10 میلی گرم متیل تستوسترون، USP است. علاوه بر این، هر کپسول حاوی مواد غیرفعال زیر است: نشاسته ذرت، D&C زرد #10، ژلاتین، FD&C آبی #1، FD&C قرمز #40، و استئارات منیزیم. علاوه بر این، جوهرهای چاپ کپسول حاوی D&C Yellow #10، FD&C Blue #1، FD&C Blue #2، FD&C Red #40، اکسید آهن مشکی، پروپیلن گلیکول و شلاک هستند. ساختار شیمیایی

آندروژن های درون زا مسئول رشد و نمو طبیعی اندام های جنسی مردانه و حفظ ویژگی های جنسی ثانویه هستند. این اثرات شامل رشد و بلوغ پروستات، وزیکول‌های منی، آلت تناسلی و کیسه بیضه است. توسعه توزیع موی مردانه، مانند موهای ریش، شرمگاهی، سینه و زیر بغل. بزرگ شدن حنجره، ضخیم شدن تارهای صوتی، تغییرات در عضلات بدن و توزیع چربی. داروهای این دسته همچنین باعث احتباس نیتروژن، سدیم، پتاسیم، فسفر و کاهش دفع ادراری کلسیم می شوند. گزارش شده است که آندروژن ها باعث افزایش آنابولیسم پروتئین و کاهش کاتابولیسم پروتئین می شوند. تعادل نیتروژن تنها زمانی بهبود می یابد که کالری و پروتئین کافی دریافت شود. آندروژن ها مسئول جهش رشد در نوجوانی و خاتمه نهایی رشد خطی هستند که با ادغام مراکز رشد اپی فیزیال ایجاد می شود. در کودکان، آندروژن های اگزوژن سرعت رشد خطی را تسریع می کنند، اما ممکن است باعث پیشرفت نامتناسب در بلوغ استخوان شوند. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به ادغام مراکز رشد اپی فیزیال و خاتمه روند رشد شود. گزارش شده است که آندروژن ها با افزایش تولید فاکتور محرک اریتروپوئیتیک، تولید گلبول های قرمز را تحریک می کنند. در طول تجویز اگزوژن آندروژن ها، ترشح تستوسترون درون زا از طریق مهار بازخورد هورمون لوتئینیزه کننده هیپوفیز (LH) مهار می شود. در دوزهای زیاد آندروژن های اگزوژن، اسپرم زایی ممکن است از طریق مهار بازخورد هورمون محرک فولیکول هیپوفیز (FSH) نیز سرکوب شود. شواهد قابل توجهی وجود ندارد که نشان دهد آندروژن ها در شکستگی ها، جراحی، نقاهت و خونریزی عملکردی رحم موثر هستند. فارماکوکینتیک تستوسترون که به صورت خوراکی داده می شود توسط روده متابولیزه می شود و 44 درصد آن توسط کبد در اولین گذر پاک می شود. دوزهای خوراکی تا 400 میلی گرم در روز برای دستیابی به سطوح خونی مؤثر بالینی برای درمان جایگزینی کامل مورد نیاز است. آندروژن مصنوعی، متیل تستوسترون، کمتر توسط کبد متابولیزه می شود و نیمه عمر طولانی تری دارد. برای مصرف خوراکی مناسب تر از تستوسترون است. تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص اتصال دهنده تستوسترون- استرادیول متصل می شود و حدود 2 درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی در پلاسما، توزیع تستوسترون بین فرم های آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت ترکیبات اسید سولفوریک و گلوکورونیک تستوسترون و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع می شود. و 6 درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، عمدتا به صورت غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. همانطور که در ادبیات گزارش شده است، تغییرات قابل توجهی در نیمه عمر تستوسترون وجود دارد که از 10 تا 100 دقیقه متغیر است. به نظر می رسد در بسیاری از بافت ها فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون بستگی دارد که به پروتئین های گیرنده سیتوزول متصل می شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.

تستوسترونی که به صورت خوراکی داده می شود توسط روده متابولیزه می شود و 44 درصد آن توسط کبد در اولین دفع پاکسازی می شود. دوزهای خوراکی تا 400 میلی گرم در روز برای دستیابی به سطوح خونی مؤثر بالینی برای درمان جایگزینی کامل مورد نیاز است. آندروژن مصنوعی، متیل تستوسترون، کمتر توسط کبد متابولیزه می شود و نیمه عمر طولانی تری دارد. برای مصرف خوراکی مناسب تر از تستوسترون است. تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص اتصال دهنده تستوسترون- استرادیول متصل می شود و حدود 2 درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی در پلاسما، توزیع تستوسترون بین فرم های آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت ترکیبات اسید سولفوریک و گلوکورونیک تستوسترون و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع می شود. و 6 درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، عمدتا به صورت غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. همانطور که در ادبیات گزارش شده است، تغییرات قابل توجهی در نیمه عمر تستوسترون وجود دارد که از 10 تا 100 دقیقه متغیر است. به نظر می رسد در بسیاری از بافت ها فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون بستگی دارد که به پروتئین های گیرنده سیتوزول متصل می شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.

داده های حیوانی تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش ها و موش ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. داده‌های انسانی گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع داروها در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمند تحت درمان با آندروژن ممکن است در معرض خطر افزایش هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند.

اطلاعات برای بیمار پزشک باید به بیماران دستور دهد که هر یک از عوارض جانبی آندروژن ها را گزارش کنند: مردان بزرگسال یا نوجوان: نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی. هر بیمار نوجوان پسری که برای بلوغ تاخیری آندروژن دریافت می کند، باید رشد استخوان را هر شش ماه یکبار بررسی کند. زنان: گرفتگی صدا، آکنه، تغییر در دوره های قاعدگی یا موهای بیشتر روی صورت. همه بیماران: هر گونه تهوع، استفراغ، تغییر رنگ پوست یا تورم مچ پا.