متولازون

قرص متولازون، USP، برای درمان احتباس نمک و آب از جمله: ادم همراه با نارسایی احتقانی قلب نشان داده شده است. ادم همراه با بیماری های کلیوی، از جمله سندرم نفروتیک و حالات کاهش عملکرد کلیه. قرص متولازون، USP، همچنین برای درمان فشار خون بالا، به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد فشار خون از یک کلاس متفاوت، نشان داده شده است. قرص MYKROX، شکلی از متولازون که سریعتر در دسترس است، برای درمان بیماران جدید مبتلا به فشار خون خفیف تا متوسط ​​در نظر گرفته شده است. اگر قرار است قرص MYKROX جایگزین قرص متولازون، USP شود، در درمان فشار خون بالا، تیتر دوز ضروری است. بخشنامه بسته قرص MYKROX را ببینید. استفاده در بارداری استفاده روتین از دیورتیک ها در یک زن سالم نامناسب است و مادر و جنین را در معرض خطرات غیرضروری قرار می دهد. دیورتیک ها از ایجاد توکسمی بارداری جلوگیری نمی کنند و شواهدی مبنی بر مفید بودن آنها در درمان توکسمی توسعه یافته وجود ندارد. ادم در دوران بارداری ممکن است ناشی از علل پاتولوژیک یا پیامدهای فیزیولوژیکی و مکانیکی بارداری باشد. قرص‌های متولازون، USP، در بارداری نشان داده می‌شوند که ادم ناشی از علل پاتولوژیک باشد، درست مانند عدم وجود حاملگی (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). ادم وابسته در بارداری ناشی از محدودیت بازگشت وریدی توسط رحم منبسط شده، از طریق بالا بردن اندام تحتانی و استفاده از شیلنگ نگهدارنده به درستی درمان می شود. استفاده از دیورتیک ها برای کاهش حجم داخل عروقی در این مورد غیر منطقی و غیر ضروری است. در بارداری طبیعی هیپرولمی وجود دارد که نه برای جنین و نه برای مادر مضر است (در صورت عدم وجود بیماری قلبی عروقی)، اما در اکثر زنان باردار با ادم، از جمله ادم عمومی همراه است. اگر این ادم باعث ناراحتی شود، افزایش دراز کشیدن اغلب باعث تسکین می شود. در موارد نادر، این ادم ممکن است باعث ناراحتی شدید شود که با استراحت برطرف نمی شود. در این موارد، یک دوره کوتاه ادرارآور ممکن است مناسب باشد.

دوز موثر قرص متولازون، USP، باید با توجه به اندیکاسیون و پاسخ بیمار به طور جداگانه تعیین شود. یک دوز واحد در روز توصیه می شود. درمان با قرص متولازون، USP، باید برای به دست آوردن پاسخ درمانی اولیه و تعیین حداقل دوز ممکن برای حفظ پاسخ درمانی مطلوب، تیتر شود. برنامه های معمول دوز روزانه منفرد دوزهای اولیه مناسب معمولاً در محدوده های داده شده قرار می گیرند. ادم نارسایی قلبی: قرص متولازون، USP، 5 تا 20 میلی گرم یک بار در روز. ادم بیماری کلیوی: قرص متولازون، USP، 5 تا 20 میلی گرم یک بار در روز. فشار خون ضروری خفیف تا متوسط: قرص متولازون، USP، 2 و نیم تا 5 میلی گرم یک بار در روز. بیماران جدید - قرص MYKROX (قرص متولازون، USP) (به بخشنامه بسته MYKROX مراجعه کنید). اگر تغییر بیمارانی که در حال حاضر از قرص‌های متولازون، USP استفاده می‌کنند، به MYKROX مطلوب تلقی می‌شود، دوز باید با تیتراسیون با شروع یک قرص (½ میلی‌گرم) یک بار در روز و افزایش تا دو قرص (1 میلی‌گرم) یک بار در روز در صورت نیاز تعیین شود. درمان حالات ادماتوز فاصله زمانی لازم برای دوز اولیه برای ایجاد اثر ممکن است متفاوت باشد. دیورز و سالورز معمولاً در عرض یک ساعت شروع می شود و به مدت 24 ساعت یا بیشتر ادامه می یابد. هنگامی که اثر درمانی مطلوب حاصل شد، ممکن است توصیه شود که در صورت امکان دوز را کاهش دهید. دوز روزانه به شدت وضعیت بیمار، مصرف سدیم و میزان پاسخ دهی بیمار بستگی دارد. تصمیم برای تغییر دوز روزانه باید بر اساس نتایج ارزیابی های بالینی و آزمایشگاهی کامل باشد. اگر داروهای ضد فشار خون یا دیورتیک ها همزمان با قرص متولازون، USP تجویز شود، ممکن است تنظیم دقیق دوز لازم باشد. برای بیمارانی که تمایل به تنگی نفس حمله‌ای شبانه دارند، ممکن است توصیه شود که از دوز بیشتر برای اطمینان از طولانی شدن دیورز و سالورز برای یک دوره کامل 24 ساعته استفاده کنند. درمان پرفشاری خون فاصله زمانی لازم برای نشان دادن اثر رژیم دوز اولیه ممکن است از سه یا چهار روز تا سه تا شش هفته در درمان فشار خون بالا متفاوت باشد. دوزها باید در فواصل زمانی مناسب تنظیم شوند تا حداکثر اثر درمانی حاصل شود.

آنوری، کمای کبدی یا پریکوما، آلرژی شناخته شده یا حساسیت مفرط به متولازون.

هیپوناترمی با شروع سریع و/یا هیپوکالمی به ندرت، شروع سریع هیپوناترمی شدید و/یا هیپوکالمی به دنبال دوزهای اولیه دیورتیک های تیازیدی و غیر تیازیدی گزارش شده است. هنگامی که علائم منطبق با عدم تعادل الکترولیت شدید به سرعت ظاهر می شود، دارو باید قطع شود و اقدامات حمایتی باید بلافاصله آغاز شود. ممکن است به الکترولیت های تزریقی نیاز باشد. مناسب بودن درمان با این دسته از داروها باید به دقت مورد ارزیابی مجدد قرار گیرد. هیپوکالمی هیپوکالمی ممکن است همراه با ضعف، گرفتگی عضلات و اختلالات ریتم قلبی رخ دهد. پتاسیم سرم باید در فواصل منظم و مناسب تعیین شود و در صورت نیاز، کاهش دوز، مکمل پتاسیم یا افزودن یک دیورتیک نگهدارنده پتاسیم تجویز شود. هیپوکالمی یک خطر خاص در بیمارانی است که دیجیتالیزه شده اند یا آریتمی بطنی دارند یا داشته اند. ممکن است آریتمی های خطرناک یا کشنده ایجاد شود. هیپوکالمی وابسته به دوز است. درمان همزمان لیتیوم به طور کلی، دیورتیک ها نباید همزمان با لیتیوم تجویز شوند زیرا کلیرانس کلیوی آن را کاهش می دهند و خطر بالای سمیت لیتیوم را افزایش می دهند. قبل از استفاده از چنین درمان های همزمان، اطلاعات مربوط به تجویز آماده سازی لیتیوم را بخوانید. فوروزماید هنگامی که قرص متولازون، USP، به طور همزمان برای بیمارانی که فوروزماید مصرف می کنند، از دست دادن غیرمعمول زیاد یا طولانی مدت مایعات و الکترولیت ها ممکن است ایجاد شود (به احتیاط ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید). سایر داروهای ضد فشار خون هنگامی که قرص متولازون، USP، همراه با سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می شود، باید مراقب باشید تا از کاهش بیش از حد فشار خون، به ویژه در طول درمان اولیه، جلوگیری شود. آلرژی متقاطع هنگامی که قرص متولازون، USP، به بیمارانی که به داروهای مشتق شده از سولفونامید، تیازیدها یا کوئینتازون آلرژی دارند داده شود، آلرژی متقاطع ممکن است رخ دهد. واکنش های حساسیتی واکنش های حساسیتی (مانند آنژیوادم، برونکواسپاسم) ممکن است با یا بدون سابقه آلرژی یا آسم برونش رخ دهد و ممکن است با اولین دوز قرص متولازون، USP رخ دهد.

مایعات عمومی و الکترولیت ها همه بیمارانی که تحت درمان با قرص متولازون، USP هستند، باید اندازه گیری الکترولیت سرم را در فواصل زمانی مناسب انجام دهند و از نظر علائم بالینی عدم تعادل مایعات و/یا الکترولیت ها مشاهده شوند: یعنی هیپوناترمی، آلکالوز هیپوکلرمیک و هیپوکالمی. در بیماران مبتلا به ادم شدید همراه با نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی، ممکن است سندرم کم نمک ایجاد شود، به ویژه با هوای گرم و رژیم غذایی کم نمک. تعیین الکترولیت های سرم و ادرار به ویژه زمانی که بیمار استفراغ طولانی مدت، اسهال شدید یا مایعات تزریقی دریافت می کند، اهمیت دارد. علائم هشدار دهنده عدم تعادل عبارتند از: خشکی دهان، تشنگی، ضعف، بی حالی، خواب آلودگی، بی قراری، درد یا گرفتگی عضلات، خستگی عضلانی، افت فشار خون، الیگوری، تاکی کاردی و اختلالات گوارشی مانند تهوع و استفراغ. هیپوناترمی ممکن است در هر زمانی در طول درمان طولانی مدت رخ دهد و در موارد نادر ممکن است تهدید کننده زندگی باشد. خطر هیپوکالمی زمانی که از دوزهای بالاتر استفاده می شود، دیورز سریع، وجود بیماری شدید کبدی، زمانی که کورتیکواستروئیدها به طور همزمان تجویز می شوند، زمانی که مصرف خوراکی کافی نیست یا زمانی که پتاسیم اضافی از طریق خارج کلیوی از دست می رود، مانند استفراغ یا اسهال افزایش می یابد. نشان داده شده است که دیورتیک های شبه تیازیدی باعث افزایش دفع ادراری منیزیم می شوند. این ممکن است منجر به هیپومنیزیمی شود. تحمل گلوکز متولازون ممکن است غلظت گلوکز خون را افزایش دهد و احتمالاً باعث افزایش قند خون و گلیکوزوری در بیماران مبتلا به دیابت یا دیابت نهفته شود. هیپراوریسمی قرص متولازون، USP، به طور منظم باعث افزایش اسید اوریک سرم می شود و گاهی اوقات می تواند حملات نقرس را حتی در بیمارانی که سابقه قبلی آن را ندارند، تسریع کند. آزوتمی آزوتمی، احتمالاً آزوتمی پیش کلیوی، ممکن است در طول تجویز قرص متولازون، USP، ایجاد شود. اگر آزوتمی و الیگوری در طول درمان بیماران مبتلا به بیماری شدید کلیوی بدتر شود، قرص متولازون، USP، باید قطع شود. نارسایی کلیوی هنگام تجویز قرص متولازون، USP، در بیمارانی که عملکرد کلیوی آنها به شدت آسیب دیده است، احتیاط کنید. از آنجایی که بیشتر دارو از راه کلیوی دفع می شود، تجمع ممکن است رخ دهد. هیپوتانسیون ارتواستاتیک افت فشار خون ارتواستاتیک ممکن است رخ دهد. این ممکن است با الکل، باربیتورات ها، مواد مخدر، یا درمان همزمان با سایر داروهای ضد فشار خون تقویت شود. هیپرکلسمی هیپرکلسمی ممکن است به ندرت با متولازون اتفاق بیفتد، به ویژه در بیمارانی که دوزهای بالای ویتامین D مصرف می کنند یا با وضعیت های پوکی استخوان بالا، و ممکن است نشان دهنده هیپرپاراتیروئیدیسم پنهان باشد. قبل از انجام آزمایشات مربوط به عملکرد پاراتیروئید، مصرف متولازون باید قطع شود. لوپوس اریتماتوز سیستمیک دیورتیک های تیازیدی لوپوس اریتماتوز سیستمیک را تشدید یا فعال کرده اند و این احتمال باید با قرص های متولازون، USP در نظر گرفته شود.

دیورتیک ها فوروزماید و احتمالاً سایر دیورتیک های حلقه ای که همزمان با متولازون تجویز می شوند می توانند باعث از دست دادن غیرعادی زیاد یا طولانی مدت مایعات و الکترولیت ها شوند (به هشدارها مراجعه کنید). سایر داروهای ضد فشار خون هنگامی که قرص متولازون، USP، همراه با سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می شود، به خصوص در طول درمان اولیه باید احتیاط کرد. تنظیم دوز سایر داروهای ضد فشار خون ممکن است ضروری باشد. الکل، باربیتورات ها و مواد مخدر اثرات کاهش فشار خون این داروها ممکن است با انقباض حجمی که ممکن است با متولازون درمانی همراه باشد، تقویت شود. دیژیتال گلیکوزید هیپوکالمی ناشی از دیورتیک می تواند حساسیت میوکارد را به دیژیتال افزایش دهد. ممکن است آریتمی های جدی ایجاد شود. کورتیکواستروئیدها یا ACTH ممکن است خطر هیپوکالمی را افزایش دهند و احتباس نمک و آب را افزایش دهند. لیتیوم سطح لیتیوم سرم ممکن است افزایش یابد (به هشدارها مراجعه کنید). داروهای کوراریفورم هیپوکالمی ناشی از دیورتیک ممکن است اثرات مسدودکننده عصبی-عضلانی داروهای کوراریفورم (مانند توبوکورارین) را افزایش دهد - جدی ترین اثر آن افسردگی تنفسی است که می تواند منجر به آپنه شود. بر این اساس، ممکن است توصیه شود که قرص متولازون، USP، سه روز قبل از جراحی انتخابی قطع شود. سالیسیلات ها و سایر داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی ممکن است اثرات ضد فشار خون قرص متولازون، USP را کاهش دهند. سمپاتومیمتیک متولازون ممکن است پاسخ شریانی به نوراپی نفرین را کاهش دهد، اما این کاهش برای جلوگیری از اثربخشی عامل فشار دهنده برای استفاده درمانی کافی نیست. انسولین و داروهای خوراکی ضد دیابت به تحمل گلوکز در بخش احتیاطات عمومی مراجعه کنید. اثر متنامین ممکن است به دلیل اثر قلیایی کننده ادرار متولازون کاهش یابد. داروهای ضد انعقاد متولازون، و همچنین سایر دیورتیک‌های شبه تیازیدی، ممکن است بر پاسخ هیپوپروترومبینمیک به داروهای ضد انعقاد تأثیر بگذارد. ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.

قرص‌های متولازون، USP، معمولاً به خوبی تحمل می‌شوند و اغلب عوارض جانبی گزارش‌شده خفیف و گذرا بوده‌اند. بسیاری از قرص‌های متولازون، USP، عوارض جانبی مربوط به آن نشان‌دهنده گسترش فعالیت دارویی مورد انتظار آن است و می‌تواند به اثر ضد فشار خون یا عملکرد کلیوی/متابولیک آن نسبت داده شود. عوارض جانبی زیر گزارش شده است. چند مورد منفرد یا نسبتاً نادر هستند. عوارض جانبی به ترتیب کاهش شدت در سیستم های بدن فهرست شده است. قلب و عروق درد/ناراحتی قفسه سینه، افت فشار خون ارتواستاتیک، کاهش حجم بیش از حد، غلظت خون، ترومبوز وریدی، تپش قلب. سنکوپ سیستم عصبی مرکزی و محیطی، نوروپاتی، سرگیجه، پارستزی، افسردگی روان پریشی، ناتوانی جنسی، سرگیجه/سبکی سر، خواب آلودگی، خستگی، ضعف، بی قراری (گاهی اوقات منجر به بی خوابی)، سردرد. درماتولوژیک/حساسیت بیش از حد نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN)، سندرم استیونز-جانسون، آنژیت نکروزان (واسکولیت پوستی)، نکروز پوست، پورپورا، پتشی، درماتیت (حساسیت به نور)، کهیر، خارش، بثورات پوستی. هپاتیت گوارشی، زردی کلستاتیک داخل کبدی، پانکراتیت، استفراغ، حالت تهوع، ناراحتی اپی گاستر، اسهال، یبوست، بی اشتهایی، نفخ شکم، درد شکم. آنمی آپلاستیک/هیپوپلاستیک خونی، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی. هیپوکالمی متابولیک، هیپوناترمی، هیپراوریسمی، هیپوکلرمی، آلکالوز هیپوکلرمیک، هیپرگلیسمی، گلیکوزوری، افزایش نیتروژن اوره سرم (BUN) یا کراتینین، هیپوفسفاتمی، هیپومنیزیمی، هیپرکلسمی. درد مفاصل اسکلتی عضلانی، حملات حاد نقرس، گرفتگی عضلات یا اسپاسم. دیگر تاری دید گذرا، لرز، خشکی دهان. علاوه بر این، عوارض جانبی گزارش شده با دیورتیک های ضد فشار خون مشابه، اما تا به امروز برای قرص متولازون، USP گزارش نشده است، عبارتند از: طعم تلخ، سیالادنیت، گزانتوپسی، دیسترس تنفسی (از جمله پنومونیت)، و واکنش های آنافیلاکتیک. این واکنش ها باید به عنوان موارد احتمالی با استفاده بالینی از قرص متولازون، USP در نظر گرفته شود. هر زمان که عوارض جانبی متوسط ​​یا شدید باشد، قرص متولازون، USP، دوز باید کاهش یا درمان قطع شود.

مصرف بیش از حد عمدی به ندرت با متولازون و داروهای دیورتیک مشابه گزارش شده است. علائم و نشانه ها افت فشار خون ارتواستاتیک، سرگیجه، خواب آلودگی، سنکوپ، ناهنجاری های الکترولیت، غلظت خون و تغییرات همودینامیک به دلیل کاهش حجم پلاسما ممکن است رخ دهد. در برخی موارد ممکن است تنفس افسرده مشاهده شود. در دوزهای بالا، بی حالی با درجات مختلف ممکن است در عرض چند ساعت به کما تبدیل شود. مکانیسم افسردگی CNS با مصرف بیش از حد تیازید ناشناخته است. همچنین، تحریک دستگاه گوارش و حرکت بیش از حد ممکن است رخ دهد. افزایش موقت BUN به خصوص در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه گزارش شده است. تغییرات الکترولیت های سرم و عملکرد قلب و عروق و کلیه باید به دقت کنترل شود. درمان پادزهر خاصی در دسترس نیست اما تخلیه فوری محتویات معده توصیه می شود. دیالیز به احتمال زیاد موثر نیست. هنگام تخلیه محتویات معده باید احتیاط کرد تا از آسپیراسیون جلوگیری شود، به ویژه در بیماران بی‌حال یا کما. اقدامات حمایتی باید در صورت نیاز برای حفظ هیدراتاسیون، تعادل الکترولیت، تنفس و عملکرد قلبی عروقی و کلیوی آغاز شود.

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل در موش‌ها، خرگوش‌ها و موش‌های صحرایی که در طول دوره مناسب بارداری با دوزهای تا 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تحت درمان قرار گرفتند، هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از متولازون نشان ندادند. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش‌بینی نمی‌کنند، قرص‌های متولازون، USP، تنها در صورت نیاز باید در دوران بارداری استفاده شوند. متولازون از سد جفت عبور می کند و در خون بند ناف ظاهر می شود. اثرات غیر تراتوژنیک استفاده از قرص متولازون، USP، در زنان باردار مستلزم آن است که فواید مورد انتظار در برابر خطرات احتمالی برای جنین سنجیده شود. این خطرات شامل زردی جنین یا نوزاد، ترومبوسیتوپنی و احتمالاً سایر عوارض جانبی است که در بزرگسالان رخ داده است. مشخص نیست که مصرف دارو در دوران بارداری چه تأثیری بر رشد، تکامل و بلوغ عملکردی کودک دارد. چنین اثراتی با متولازون گزارش نشده است.

متولازون در شیر مادر ظاهر می شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از متولازون، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده ثابت نشده است. تجربه محدودی در مورد استفاده از قرص متولازون، USP، در کودکان مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، فشار خون بالا، دیسپلازی برونکوپولمونری، سندرم نفروتیک و دیابت بی مزه نفروژنیک وجود دارد. دوزهای مورد استفاده عموماً بین 0.05 تا 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز بود و معمولاً منجر به کاهش وزن 1 تا 2.8 کیلوگرم و افزایش 150 تا 300 سی سی در برون ده ادرار می شد. همه بیماران پاسخ ندادند و برخی وزن اضافه کردند. آن دسته از بیمارانی که پاسخ دادند این کار را در چند روز اول درمان انجام دادند. استفاده طولانی مدت (بیش از چند روز) به طور کلی با هیچ اثر مفید دیگری یا بازگشت به وضعیت اولیه همراه بود و توصیه نمی شود. تجربه محدودی در مورد ترکیب قرص متولازون، USP و فوروزماید در کودکان مبتلا به ادم مقاوم به فوروزماید وجود دارد. برخی از آنها سود بردند در حالی که برخی دیگر از هیپوولمی، تاکی کاردی و هیپوتانسیون ارتواستاتیک که نیاز به جایگزینی مایع داشت، پاسخ اغراق آمیزی نداشتند. هیپوکالمی شدید گزارش شد و تمایل به ادامه ادرار تا 24 ساعت پس از قطع قرص متولازون، USP وجود داشت. هیپربیلی روبینمی در 1 نوزاد گزارش شده است. نظارت دقیق بالینی و آزمایشگاهی همه کودکان تحت درمان با دیورتیک ها نشان داده شده است. موارد منع مصرف، هشدارها، اقدامات احتیاطی را ببینید.

مطالعات بالینی قرص متولازون، USP، تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

قرص متولازون، USP، برای تجویز خوراکی حاوی 2½، 5 یا 10 میلی گرم متولازون، USP، یک داروی ادرارآور/سالورتیک/ضد فشار خون از کلاس کینازولین است. متولازون دارای فرمول مولکولی C 16 H 16 ClN 3 O 3 S ، نام شیمیایی 7-chloro-1, 2, 3, 4-tetrahydro-2-methyl-3-(2-methylphenyl)-4-oxo-6-quinazolinessulfonamide و وزن مولکولی 833 است. فرمول ساختاری این است: متولازون به مقدار کم در آب حل می شود، اما در پلاسما، خون، قلیایی و حلال های آلی محلول تر است. مواد غیر فعال: استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی و رنگ: 10 میلی گرم- D & C زرد 10 آلومینیوم لیک. ساختار شیمیایی

متولازون یک دیورتیک کینازولین است، با خواص کلی مشابه دیورتیک های تیازیدی. اثرات متولازون ناشی از تداخل با مکانیسم لوله های کلیوی بازجذب الکترولیت است. متولازون عمدتاً برای مهار بازجذب سدیم در محل رقیق شدن قشر مغز و به میزان کمتری در لوله پیچیده پروگزیمال عمل می کند. یون های سدیم و کلرید به مقدار تقریباً معادل دفع می شوند. افزایش انتقال سدیم به محل تبادل لوله دیستال منجر به افزایش دفع پتاسیم می شود. متولازون کربنیک انیدراز را مهار نمی کند. اثر پروگزیمال متولازون در انسان با افزایش دفع یون‌های فسفات و منیزیم و با افزایش قابل‌توجه دفع کسری سدیم در بیمارانی که فیلتراسیون گلومرولی به شدت مختل شده‌اند، نشان داده شده است. این عمل در حیوانات با مطالعات میکروپانکچر نشان داده شده است. هنگامی که قرص متولازون، USP داده می شود، ادرار آور و سالورز معمولاً در عرض یک ساعت شروع می شود و ممکن است برای 24 ساعت یا بیشتر باقی بماند. برای اکثر بیماران، مدت اثر را می توان با تنظیم دوز روزانه تغییر داد. دوزهای بالا ممکن است اثر را طولانی تر کند. یک دوز واحد در روز توصیه می شود. هنگامی که یک اثر درمانی مطلوب به دست آمد، ممکن است بتوان دوز را به سطح نگهداری کمتر کاهش داد. قدرت ادرارآوری قرص متولازون، USP، در حداکثر دوز درمانی تقریباً برابر با دیورتیک های تیازیدی است. با این حال، برخلاف تیازیدها، قرص‌های متولازون، USP، ممکن است در بیماران با نرخ فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 20 میلی‌لیتر در دقیقه، دیورز ایجاد کند. مصرف همزمان قرص متولازون، USP و فوروزماید در برخی از بیمارانی که ادم یا آسیت نسبت به درمان با حداکثر دوز توصیه شده از این دیورتیک‌ها یا سایر دیورتیک‌ها به تنهایی مقاوم بود، دیورز مشخصی ایجاد کرده است. مکانیسم این تداخل ناشناخته است (به هشدارها و اقدامات احتیاطی، تداخلات دارویی مراجعه کنید). حداکثر سطح خونی متولازون تقریباً هشت ساعت پس از مصرف یافت می شود. بخش کوچکی از متولازون متابولیزه می شود. بیشتر دارو به شکل تبدیل نشده از طریق ادرار دفع می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری موش ها و موش هایی که متولازون را 5 روز در هفته تا 18 و 24 ماه به ترتیب در دوزهای روزانه 2، 10 و 50 میلی گرم بر کیلوگرم تجویز کردند، هیچ شواهدی از اثر تومورزایی دارو نشان ندادند. تعداد کمی از حیواناتی که از نظر بافت شناسی مورد بررسی قرار گرفتند و بقای ضعیف در موش ها، نتایجی را که می توان از این مطالعات به دست آورد، محدود می کند. متولازون در آزمایش ایمز با استفاده از سویه‌های TA-97، TA-98، TA-100، TA-102 و TA-1535، در شرایط آزمایشگاهی جهش‌زا نبود. عملکرد تولیدمثلی در موش‌ها و موش‌ها ارزیابی شده است. شواهدی مبنی بر اینکه متولازون پتانسیل تغییر ظرفیت تولیدمثلی در موش را دارد وجود ندارد. در یک مطالعه موش‌های صحرایی، که در آن نرها به‌مدت 127 روز قبل از جفت‌گیری با ماده‌های درمان‌نشده، با متولازون در دوزهای 2، 10 و 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم به‌صورت خوراکی تحت درمان قرار گرفتند، افزایش تعداد مکان‌های جذب در سدهایی که با نرهای گروه 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم جفت‌شده بودند، مشاهده شد. علاوه بر این، وزن هنگام تولد فرزندان کاهش یافته و میزان حاملگی در سدهایی که با نرهای گروه های 10 و 50 میلی گرم بر کیلوگرم جفت شده بودند کاهش یافت.

بیماران باید از عوارض جانبی احتمالی مطلع شوند، توصیه شود دارو را طبق دستور مصرف کنند و هر گونه واکنش نامطلوب احتمالی را سریعاً به پزشک معالج گزارش دهند.

ذخیره سازی در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 15-30 درجه سانتی گراد (59-86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. از نور محافظت کنید. دور از دسترس کودکان نگهداری شود. برای کسب اطلاعات بیشتر در مورد قرص متولازون، USP با شماره 1-888-413-0949 تماس بگیرید.