میکونازول نیترات

شیاف واژینال نیترات میکونازول USP، 200 میلی گرم برای درمان موضعی کاندیدیازیس ولوواژینال (مونیلیازیس) اندیکاسیون دارد. اثربخشی در بارداری ثابت نشده است. از آنجایی که میکونازول نیترات فقط برای ولوواژینیت کاندیدیایی موثر است، تشخیص باید با اسمیر KOH و/یا کشت تایید شود. سایر پاتوژن هایی که معمولاً با ولوواژینیت همراه هستند (تریکوموناس و هموفیلوس واژینالیس [گاردنرلا]) باید با روش های آزمایشگاهی مناسب رد شوند.

شیاف واژینال میکونازول نیترات USP، 200 میلی گرم: یک شیاف (میکونازول نیترات، 200 میلی گرم) به صورت داخل واژینال یک بار در روز قبل از خواب به مدت سه روز متوالی وارد می شود. قبل از تجویز یک دوره درمانی دیگر، تشخیص باید توسط اسمیر و/یا کشت مجدد تایید شود تا سایر عوامل بیماری زا رد شوند.

بیمارانی که به این دارو حساس هستند.

عمومی در صورت مشاهده حساسیت یا تحریک در حین مصرف دارو را قطع کنید. پایه موجود در فرمول شیاف ممکن است با برخی از محصولات لاتکس، مانند دیافراگم های ضد بارداری واژینال مورد استفاده قرار گیرد. استفاده همزمان توصیه نمی شود. میکونازول نیترات واژینال کرم USP، 2٪ ممکن است برای استفاده در این شرایط در نظر گرفته شود. آزمایشات آزمایشگاهی در صورت عدم پاسخ به شیاف واژینال نیترات میکونازول، مطالعات میکروبیولوژیکی مناسب (اسمیر استاندارد KOH و/یا کشت) باید برای تایید تشخیص و رد سایر عوامل بیماری زا تکرار شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای تعیین پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. باروری (تولید مثل): گزارش شده است که تجویز خوراکی نیترات میکونازول در موش ها باعث طولانی شدن بارداری می شود. با این حال، این اثر در مطالعات خوراکی خرگوش مشاهده نشد. علاوه بر این، علائم سمیت جنینی و جنینی در مطالعات موش و خرگوش و دیستوشی در مطالعات موش پس از دوزهای خوراکی 80 میلی گرم بر کیلوگرم گزارش شد. تجویز داخل واژینال این اثرات را در موش‌ها ایجاد نکرد. بارداری از آنجایی که ایمیدازول ها به مقدار کمی از واژن انسان جذب می شوند، نباید در سه ماهه اول بارداری استفاده شوند مگر اینکه پزشک آن را برای رفاه بیمار ضروری بداند. مطالعات بالینی که طی آن کرم و شیاف واژینال نیترات میکونازول تا 14 روز استفاده شد، شامل 541 بیمار باردار گزارش شد. گزارش‌های پیگیری موجود در 471 نفر از این بیماران، هیچ عارضه یا عوارض جانبی قابل انتساب به درمان با نیترات میکونازول را در نوزادان متولد شده از این زنان نشان نمی‌دهد. مادران شیرده مشخص نیست که آیا میکونازول در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز میکونازول نیترات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

عمومی در صورت مشاهده حساسیت یا تحریک در حین مصرف دارو را قطع کنید. پایه موجود در فرمول شیاف ممکن است با برخی از محصولات لاتکس، مانند دیافراگم های ضد بارداری واژینال مورد استفاده قرار گیرد. استفاده همزمان توصیه نمی شود. میکونازول نیترات واژینال کرم USP، 2٪ ممکن است برای استفاده در این شرایط در نظر گرفته شود.

طی مطالعات بالینی با شیاف واژینال نیترات میکونازول USP، 200 میلی گرم، 301 بیمار تحت درمان قرار گرفتند. بروز سوزش، خارش یا سوزش ولوواژینال 2 درصد بود. شکایات گرفتگی (2%) و سردرد (1.3%) نیز گزارش شد. سایر شکایات (کهیر، بثورات پوستی) با کمتر از 0 رخ داد. بروز 5 درصد نرخ ترک تحصیل مرتبط با درمان 0 بود. 3 درصد برای گزارش رویدادهای نامطلوب مشکوک، با Teva Pharmaceuticals USA, Inc. به شماره 1-888-838-2872 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا http://www.fda.gov/ برای گزارش داوطلبانه واکنش های جانبی تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد میکونازول نیترات در انسان تا به امروز گزارش نشده است. در موش‌ها، موش‌ها، خوکچه‌های هندی و سگ‌ها، مقادیر LD 50 خوراکی 578 بود. 1، بزرگتر از 640، 275. به ترتیب 9 و بیشتر از 160 میلی گرم بر کیلوگرم.

از آنجایی که ایمیدازول ها به مقدار کمی از واژن انسان جذب می شوند، نباید در سه ماهه اول بارداری استفاده شوند مگر اینکه پزشک آن را برای رفاه بیمار ضروری بداند. مطالعات بالینی که طی آن کرم و شیاف واژینال نیترات میکونازول تا 14 روز استفاده شد، شامل 541 بیمار باردار گزارش شد. گزارش‌های پیگیری موجود در 471 نفر از این بیماران، هیچ عارضه یا عوارض جانبی قابل انتساب به درمان با نیترات میکونازول را در نوزادان متولد شده از این زنان نشان نمی‌دهد.

مشخص نیست که آیا میکونازول در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز میکونازول نیترات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

شیاف واژینال میکونازول نیترات USP، 200 میلی گرم شیاف سفید تا مایل به سفید هستند که هر کدام حاوی عامل ضد قارچی، نیترات میکونازول، USP 1-[2،4-Dichloro-β-[(2،4- دی کلرو بنزیل) اکسی اکسی ترانزول 0، 2،4 میلی گرم، مونو زو اتیل 0. پایه روغن نباتی هیدروژنه فرمول مولکولی C 18 H 14 Cl 4 N 2 O است

• HNO 3 ; وزن مولکولی 479.14 است و فرمول ساختاری ممکن است به صورت زیر نمایش داده شود: 009711be-figure-01

نیترات میکونازول در شرایط آزمایشگاهی علیه گونه‌های جنس کاندیدا فعالیت قارچ‌کشی نشان می‌دهد. روش فارماکولوژیک اثر ناشناخته است. پس از تجویز داخل واژینال میکونازول نیترات، مقدار کمی جذب می شود. تجویز یک دوز شیاف واژینال نیترات میکونازول (100 میلی گرم) به افراد سالم منجر به بهبودی کامل از ادرار و مدفوع 0 شد. 85% (±0.43%) از دوز تجویز شده. مطالعات حیوانی نشان می‌دهد که دارو از جفت عبور کرده و دوزهای بالاتر از دوزهای مورد استفاده در انسان منجر به سمیت جنینی و جنینی (80 میلی‌گرم/کیلوگرم، خوراکی) می‌شود، اگرچه این مورد در افراد انسانی گزارش نشده است (به احتیاط‌ها مراجعه کنید). در کارآزمایی‌های بالینی چند مرکزی بر روی 440 زن مبتلا به کاندیدیازیس ولوواژینال، اثربخشی درمان با شیاف واژینال نیترات میکونازول USP، 200 میلی‌گرم به مدت 3 روز با درمان 7 روزه با کرم واژینال نیترات میکونازول 2 درصد مقایسه شد. میزان درمان بالینی (بدون شواهد میکروبیولوژیکی و علائم و نشانه‌های بالینی کاندیدیازیس در 8 تا 10 روز و 30 تا 35 روز پس از درمان) با شیاف 3 روزه در مقایسه با کرم 7 روزه از نظر عددی کمتر بود، اگرچه از نظر آماری تفاوتی نداشت.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای تعیین پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. باروری (تولید مثل): گزارش شده است که تجویز خوراکی نیترات میکونازول در موش ها باعث طولانی شدن بارداری می شود. با این حال، این اثر در مطالعات خوراکی خرگوش مشاهده نشد. علاوه بر این، علائم سمیت جنینی و جنینی در مطالعات موش و خرگوش و دیستوشی در مطالعات موش پس از دوزهای خوراکی 80 میلی گرم بر کیلوگرم گزارش شد. تجویز داخل واژینال این اثرات را در موش‌ها ایجاد نکرد.