میدودرین هیدروکلراید

قرص های میدودرین هیدروکلراید برای درمان افت فشار خون ارتواستاتیک علامت دار (OH) اندیکاسیون دارند. از آنجایی که قرص‌های هیدروکلراید میدودرین می‌توانند باعث افزایش قابل توجه فشار خون به پشت خوابیده شوند (BP > 200 میلی‌متر جیوه سیستولیک)، باید در بیمارانی که علیرغم مراقبت‌های بالینی استاندارد، از جمله درمان غیردارویی (مانند جوراب‌های ساپورت)، گسترش مایعات، و تغییر در شیوه زندگی، زندگی آنها به طور قابل توجهی مختل شده است، استفاده شود. این نشانه بر اساس اثر قرص های هیدروکلراید میدودرین بر افزایش فشار خون سیستولیک ایستاده 1 دقیقه ای است، نشانگر جایگزینی که احتمالاً با یک مزیت بالینی مطابقت دارد. با این حال، در حال حاضر، مزایای بالینی قرص‌های هیدروکلراید میدودرین، به ویژه توانایی بهبود یافته در انجام فعالیت‌های زندگی، ثابت نشده است. آزمایش‌های بالینی بیشتری برای تأیید و توصیف مزایای بالینی قرص‌های هیدروکلراید میدودرین در حال انجام است. پس از شروع درمان، مصرف قرص میدودرین هیدروکلراید فقط برای بیمارانی که بهبود علائم قابل توجهی را گزارش کرده اند باید ادامه یابد.

دوز توصیه شده قرص میدودرین هیدروکلراید 10 میلی گرم، 3 بار در روز است. دوز باید در ساعات روز انجام شود، زمانی که بیمار باید در حالت ایستاده قرار گیرد و فعالیت های روزانه خود را دنبال کند. یک برنامه دوز پیشنهادی با فواصل تقریباً 4 ساعته به شرح زیر است: کمی قبل، یا پس از بلند شدن در صبح، ظهر و اواخر بعد از ظهر (حداکثر از ساعت 6 بعد از ظهر). دوزها ممکن است در فواصل 3 ساعته، در صورت لزوم، برای کنترل علائم تجویز شوند، اما نه بیشتر. دوزهای منفرد تا 20 میلی گرم به بیماران داده شده است، اما فشار خون سیستولیک شدید و مداوم به پشت به پشت در این دوز به میزان بالایی (حدود 45٪) رخ می دهد. به منظور کاهش پتانسیل فشار خون به پشت در خواب، قرص میدودرین هیدروکلراید نباید بعد از وعده غذایی عصر یا کمتر از 4 ساعت قبل از خواب داده شود. مجموع دوزهای روزانه بیش از 30 میلی گرم توسط برخی از بیماران تحمل شده است، اما ایمنی و سودمندی آنها به طور سیستماتیک مطالعه یا ثابت نشده است. به دلیل خطر فشار خون بالا به پشت، مصرف قرص میدودرین هیدروکلراید فقط در بیمارانی که به نظر می رسد در طول درمان اولیه به بهبود علامتی دست می یابند ادامه یابد. فشار خون در حالت خوابیده و ایستاده باید به طور منظم کنترل شود و در صورت افزایش بیش از حد فشار خون در حالت خوابیده، تجویز قرص هیدروکلراید میدودرین باید متوقف شود. از آنجایی که دسگلیمیدودرین از طریق کلیه دفع می شود، در بیمارانی که عملکرد کلیه غیرطبیعی دارند، باید با احتیاط مصرف شود. اگرچه این به طور سیستماتیک مطالعه نشده است، توصیه می شود که درمان این بیماران با دوزهای 2.5 میلی گرم آغاز شود. دوز در کودکان به اندازه کافی مطالعه نشده است. سطوح خونی midodrine و desglymidodrine هنگام مقایسه سطوح در بیماران 65 ساله یا مسن تر در مقابل کمتر از 65 سال و در مقایسه مردان با زنان مشابه بود، نشان می دهد که تغییرات دوز برای این گروه ها ضروری نیست.

قرص های میدودرین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به بیماری قلبی ارگانیک شدید، بیماری حاد کلیوی، احتباس ادرار، فئوکروموسیتوم یا تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد. قرص های میدودرین هیدروکلراید نباید در بیماران مبتلا به فشار خون مداوم و بیش از حد به پشت خوابیده استفاده شود.

فشار خون به پشت خوابیده جدی ترین واکنش نامطلوب بالقوه مرتبط با درمان با قرص میدودرین هیدروکلراید، افزایش قابل توجه فشار خون شریانی به پشت خوابیده (فشار خون به پشت خوابیده) است. فشار سیستولیک حدود 200 میلی متر جیوه به طور کلی در حدود 13.4٪ از بیمارانی که 10 میلی گرم قرص میدودرین هیدروکلراید دریافت کردند، مشاهده شد. افزایش سیستولیک این درجه به احتمال زیاد در بیمارانی که فشار خون سیستولیک قبل از درمان نسبتاً بالا داشتند (میانگین 170 میلی‌متر جیوه) مشاهده شد. هیچ تجربه ای در بیماران با فشار سیستولیک اولیه به پشت خوابیده بالای 180 میلی متر جیوه وجود ندارد، زیرا این بیماران از آزمایشات بالینی حذف شدند. استفاده از قرص میدودرین هیدروکلراید در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. فشار خون نشسته نیز با درمان قرص هیدروکلراید میدودرین افزایش یافت. نظارت بر فشار خون در حالت خوابیده و نشسته در بیمارانی که از قرص‌های هیدروکلراید میدودرین استفاده می‌کنند ضروری است. فشار خون کنترل نشده خطر بروز حوادث قلبی عروقی، به ویژه سکته را افزایش می دهد.

کلی پتانسیل فشار خون بالا به پشت و نشسته باید در ابتدای درمان با قرص هیدروکلراید میدودرین ارزیابی شود. فشار خون به پشت خوابیده را اغلب می توان با جلوگیری از خوابیدن کامل بیمار به پشت، یعنی خوابیدن با سر تخت بالا کنترل کرد. باید به بیمار هشدار داده شود که فوراً علائم فشار خون به پشت را گزارش کند. علائم ممکن است شامل هوشیاری قلبی، تپش در گوش، سردرد، تاری دید و غیره باشد. در صورت تداوم فشار خون به پشت به پشت باید به بیمار توصیه شود که دارو را فورا قطع کند. هنگام استفاده همزمان از قرص های هیدروکلراید میدودرین با سایر عواملی که باعث انقباض عروق می شوند مانند فنیل افرین، افدرین، دی هیدروارگوتامین، فنیل پروپانولامین یا سودوافدرین، فشار خون باید به دقت کنترل شود. کاهش جزئی ضربان قلب ممکن است پس از تجویز قرص میدودرین هیدروکلراید رخ دهد که در درجه اول به دلیل رفلکس واگ است. هنگام استفاده همزمان از قرص‌های هیدروکلراید میدودرین با گلیکوزیدهای قلبی (مانند دیژیتال)، داروهای روان‌پزشکی، مسدودکننده‌های بتا یا سایر عواملی که به طور مستقیم یا غیرمستقیم ضربان قلب را کاهش می‌دهند، باید احتیاط کرد. به بیمارانی که علائم یا نشانه‌هایی مبنی بر برادی کاردی را تجربه می‌کنند (کاهش نبض، افزایش سرگیجه، سنکوپ، هوشیاری قلبی) باید توصیه شود که قرص‌های میدودرین هیدروکلراید را قطع کنند و باید دوباره ارزیابی شوند. قرص های میدودرین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به مشکلات احتباس ادراری استفاده شود، زیرا دسگلیمیدودرین روی گیرنده های آلفا آدرنرژیک گردن مثانه اثر می گذارد. قرص های میدودرین هیدروکلراید باید در بیماران مبتلا به فشار خون ارتوستاتیک که همچنین دیابتی هستند و همچنین کسانی که سابقه مشکلات بینایی دارند و همچنین فلودروکورتیزون استات مصرف می کنند که باعث افزایش فشار داخل چشم و گلوکوم می شود، با احتیاط مصرف شود. استفاده از قرص های هیدروکلراید میدودرین در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی مورد مطالعه قرار نگرفته است. از آنجایی که دسگلیمیدودرین از طریق کلیه ها دفع می شود و در چنین بیمارانی انتظار می رود سطوح خونی بالاتری داشته باشد، قرص های میدودرین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، با دوز شروع 2.5 میلی گرم استفاده شود (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). عملکرد کلیه باید قبل از استفاده اولیه از قرص هیدروکلراید میدودرین ارزیابی شود. استفاده از قرص های هیدروکلراید میدودرین در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نشده است. قرص های میدودرین هیدروکلراید باید در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود، زیرا کبد در متابولیسم میدودرین نقش دارد.

هنگامی که گلیکوزیدهای قلبی همزمان با قرص های هیدروکلراید میدودرین تجویز می شوند، ممکن است برادی کاردی، A.V. بلوک یا آریتمی خطر ابتلا به فشار خون بالا با مصرف همزمان داروهایی که فشار خون را افزایش می دهند (فنیل افرین، سودوافدرین، افدرین، دی هیدروارگوتامین، هورمون های تیروئید یا دروکسیدوپا) افزایش می یابد. از مصرف همزمان داروهای افزایش دهنده فشار خون خودداری کنید. اگر نمی توان از مصرف همزمان خودداری کرد، فشار خون را به دقت کنترل کنید. از مصرف مهارکننده های MAO یا لینزولید با میدودرین خودداری کنید. قرص های میدودرین هیدروکلراید در بیمارانی که همزمان با استروئیدهای نگهدارنده نمک (مانند فلودروکورتیزون استات) با یا بدون مکمل نمک درمان می شوند، استفاده شده است. پتانسیل فشار خون به پشت به پشت باید در این بیماران به دقت کنترل شود و ممکن است با کاهش دوز فلودروکورتیزون استات یا کاهش مصرف نمک قبل از شروع درمان با قرص های میدودرین هیدروکلراید به حداقل برسد. عوامل مسدود کننده آلفا آدرنرژیک مانند پرازوسین، ترازوسین و دوکسازوسین می توانند اثرات قرص های هیدروکلراید میدودرین را تضاد کنند.

شایع ترین واکنش های جانبی مشاهده شده در کارآزمایی های کنترل شده، فشار خون در حالت خوابیده و نشسته بود. پارستزی و خارش، عمدتا در پوست سر؛ مور مور شدن؛ لرز؛ هوس ادراری؛ احتباس ادرار و تکرر ادرار فراوانی این رویدادها در یک کارآزمایی 3 هفته ای کنترل شده با دارونما در جدول زیر نشان داده شده است: عوارض جانبی پلاسبو n = 88 Midodrine n = 82 رویداد # گزارش ٪ از بیماران # گزارش ها ٪ از بیماران # مجموع گزارش ها 22 77 پارستزی شامل بی حسی و پارستزی پوست سر 4 4.5 15 18.3 پیلواراکشن 0 0 11 11 شامل افزایش دفعات دیسورینیا 13. (2)، اختلال در ادرار (1)، احتباس ادرار (5)، فوریت ادرار (2) 0 0 11 13.4 خارش شامل پوست سر خارش 2 2.3 10 12.2 فشار خون به پشت خوابیده شامل بیمارانی است که افزایش فشار خون به پشت خوابیده را تجربه کردند 0 0 6 7.3 لرز 0 0 4 4.9 درد شامل درد شکمی و افزایش درد 0 0 4 4.9 راش 1 1.1 2 واکنش های مکرر سر بود. احساس فشار/پری در سر؛ گشاد شدن عروق / برافروخته شدن صورت؛ گیجی/ناهنجاری تفکر؛ خشکی دهان؛ عصبی/اضطراب و بثورات. سایر واکنش های نامطلوب که به ندرت رخ می دهد نقص میدان بینایی بود. سرگیجه؛ هیپراستزی پوست؛ بی خوابی؛ خواب آلودگی؛ اریتم مولتی فرم؛ زخم شانکر؛ پوست خشک؛ سوزش ادرار اختلال در ادرار؛ آستنی؛ کمردرد؛ پیروز؛ حالت تهوع؛ ناراحتی گوارشی؛ نفخ و گرفتگی ساق پا جدی‌ترین واکنش جانبی بالقوه مرتبط با درمان با قرص‌های هیدروکلراید میدودرین، فشار خون بالا به پشت است. احساس پارستزی، خارش، پیلوارکسیون و لرز واکنش‌های پیلوموتوری هستند که با اثر میدودرین روی گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک فولیکول‌های مو مرتبط هستند. احساس فوریت، احتباس و تکرر ادرار با اثر میدودرین روی گیرنده های آلفای گردن مثانه مرتبط است.

علائم مصرف بیش از حد می تواند شامل فشار خون بالا، پیلوارکشن (برآمدگی غاز)، احساس سردی و احتباس ادرار باشد. 2 مورد از مصرف بیش از حد قرص میدودرین هیدروکلراید گزارش شده است، هر دو در مردان جوان. یک بیمار قطره میدودرین هیدروکلراید 250 میلی‌گرمی مصرف کرد، فشار خون سیستولیک بیش از 200 میلی‌گرم جیوه داشت، با تزریق وریدی 20 میلی‌گرم فنتولامین تحت درمان قرار گرفت و همان شب بدون هیچ شکایتی مرخص شد. بیمار دیگر 205 میلی‌گرم هیدروکلراید میدودرین (41 قرص 5 میلی‌گرمی) مصرف کرد و بی‌حال بود و قادر به صحبت کردن نبود، به صدا پاسخ نمی‌داد اما به محرک‌های دردناک پاسخ می‌داد، فشار خون بالا و برادی کاردی داشت. شستشوی معده انجام شد و بیمار تا روز بعد بدون عواقب به طور کامل بهبود یافت. دوزهای منفرد که با علائم مصرف بیش از حد همراه باشد یا به طور بالقوه تهدید کننده زندگی باشد ناشناخته است. LD 50 خوراکی تقریباً 30 mg/kg تا 50 mg/kg در موش، 675 mg/kg در موش و 125 mg/kg تا 160 mg/kg در سگ است. دسگلیمیدودرین قابل دیالیز است. درمان عمومی توصیه شده، بر اساس فارماکولوژی دارو، شامل استفراغ القایی و تجویز داروهای آلفا سمپاتولیتیک (مانند فنتولامین) است.

قرص های Midodrine hydrochloride سرعت جذب جنین را افزایش داد، وزن بدن جنین را در موش ها و خرگوش ها کاهش داد و بقای جنین را در خرگوش ها در دوزهای 13 (رت) و 7 (خرگوش) برابر حداکثر دوز انسان بر اساس سطح بدن (mg/m2) کاهش داد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. قرص های میدودرین هیدروکلراید تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شوند که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. هیچ اثر تراتوژنی در مطالعات بر روی موش ها و خرگوش ها مشاهده نشده است.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز قرص‌های هیدروکلراید میدودرین برای خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

میدودرین هیدروکلراید یک وازوپرسور/ضد فشار خون است. نام شیمیایی میدودرین هیدروکلراید استامید، 2-آمینو-N-[2-(2،5-دی متوکسی فنیل)-2-هیدروکسی اتیل]-، مونو هیدروکلراید، (±)- است. وزن مولکولی میدودرین هیدروکلراید 290.7 است. فرمول ساختاری و فرمول مولکولی آن عبارتند از: میدودرین هیدروکلراید، USP پودری بی بو، سفید و کریستالی است. این محلول در آب و کمی محلول در متانول است و دارای pKa 7.8 (محلول آبی 0.3٪) و pH 3.5 تا 5.5 (محلول آبی 5٪). محدوده ذوب 200 درجه تا 203 درجه سانتیگراد است. هر قرص میدودرین هیدروکلراید USP برای تجویز خوراکی حاوی 2.5 میلی گرم، 5 میلی گرم یا 10 میلی گرم میدودرین هیدروکلراید USP است. علاوه بر این، هر قرص حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، نشاسته پیش ژلاتینه (ذرت) و سدیم لوریل سولفات. فرمول ساختاری میدودرین هیدروکلراید

مکانیسم اثر قرص های هیدروکلراید میدودرین یک متابولیت فعال به نام دسگلیمیدودرین را تشکیل می دهند که یک آگونیست آلفا 1 است و از طریق فعال شدن گیرنده های آلفا آدرنرژیک عروق شریانی و وریدی اعمال خود را انجام می دهد و باعث افزایش فشار خون و افزایش فشار خون می شود. دسگلیمیدودرین گیرنده های بتا آدرنرژیک قلبی را تحریک نمی کند. Desglymidodrine ضعیف در سد خونی-مغزی منتشر می شود و بنابراین با اثراتی بر روی سیستم عصبی مرکزی همراه نیست. تجویز قرص هیدروکلراید میدودرین منجر به افزایش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک در حالت ایستاده، نشسته و خوابیده در بیماران مبتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک با علل مختلف می شود. فشار خون سیستولیک ایستاده تقریباً 15 میلی‌متر جیوه تا 30 میلی‌متر جیوه در 1 ساعت پس از دوز 10 میلی‌گرم میدودرین افزایش می‌یابد و مقداری اثر آن برای 2 تا 3 ساعت باقی می‌ماند. قرص های میدودرین هیدروکلراید هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر ضربان نبض ایستاده یا خوابیده در بیماران مبتلا به نارسایی اتونوم ندارند. فارماکوکینتیک قرص های هیدروکلراید میدودرین یک پیش دارو هستند، به عنوان مثال، اثر درمانی میدودرین خوراکی به دلیل متابولیت اصلی دسگلیمیدودرین است که از گلیسیناسیون میدودرین ایجاد می شود. پس از مصرف خوراکی، قرص های میدودرین هیدروکلراید به سرعت جذب می شوند. سطوح پلاسمایی پیش دارو پس از حدود نیم ساعت به اوج خود می رسد و با نیمه عمر تقریباً 25 دقیقه کاهش می یابد، در حالی که متابولیت حدود 1 تا 2 ساعت پس از مصرف میدودرین به حداکثر غلظت خون می رسد و نیمه عمر آن حدود 3 تا 4 ساعت است. فراهمی زیستی مطلق میدودرین (که به عنوان دسگلیمیدودرین اندازه گیری می شود) 93 درصد است. فراهمی زیستی دسگلیمیدودرین تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرد. تقریباً همان مقدار دسگلیمیدودرین پس از تجویز داخل وریدی و خوراکی میدودرین تشکیل می شود. نه میدودرین و نه دسگلیمیدودرین به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما متصل نمی شوند. متابولیسم و ​​دفع مطالعات متابولیک کاملی انجام نشده است، اما به نظر می رسد که گلیسیناسیون میدودرین به دسگلیمیدودرین در بسیاری از بافت ها صورت می گیرد و هر دو ترکیب تا حدی توسط کبد متابولیزه می شوند. نه میدودرین و نه دسگلیمیدودرین بستری برای مونوآمین اکسیداز نیستند. حذف کلیوی میدودرین ناچیز است. ترخیص کالا از گمرک کلیه دسگلیمیدودرین در حد 385 میلی لیتر در دقیقه است که بیشتر آن حدود 80 درصد از طریق ترشح فعال کلیه است. مکانیسم واقعی ترشح فعال مورد مطالعه قرار نگرفته است، اما این امکان وجود دارد که توسط مسیر ترشح کننده پایه که مسئول ترشح چندین داروی دیگر هستند که پایه هستند، رخ دهد (همچنین به موارد احتیاطی مراجعه کنید: پتانسیل برای تداخلات دارویی). مطالعات بالینی Midodrine در 3 کارآزمایی کنترل شده اصلی، یکی با مدت زمان 3 هفته و 2 کارآزمایی با مدت زمان 1 تا 2 روز مورد مطالعه قرار گرفته است. همه مطالعات، کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی شده، دوسوکور و با طرح موازی در بیماران مبتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک با هر علتی و افت فشار خون سیستولیک به پشت تا ایستاده حداقل 15 میلی‌متر جیوه همراه با حداقل سرگیجه/سبکی سر متوسط ​​انجام شد. بیماران مبتلا به فشار خون بالا به پشت خوابیده بالای 180/110 میلی متر جیوه به طور معمول از مطالعه خارج شدند. در یک مطالعه 3 هفته ای بر روی 170 بیمار، که اکثر آنها قبلاً با میدودرین درمان نشده بودند، بیماران تحت درمان با میدودرین (10 میلی گرم در روز، با آخرین دوز نه دیرتر از ساعت 6 بعد از ظهر) فشار سیستولیک ایستاده 1 دقیقه ای 1 ساعت پس از مصرف به طور قابل توجهی بالاتر (حدود 20 میلی متر جیوه) فشار خون ایستاده بودند. پس از هفته 1، بیماران تحت درمان با میدودرین بهبودهای اندکی در نمرات سرگیجه/سبکی سر/بی ثباتی و ارزیابی های جهانی داشتند، اما تفسیر این اثرات با نرخ بالای ترک تحصیلی در مراحل اولیه دشوار شد (حدود 25٪ در مقابل 5٪ در دارونما). فشار خون در حالت خوابیده و نشسته به ترتیب 16/8 میلی متر جیوه و 20/10 میلی متر جیوه افزایش یافت. در یک مطالعه 2 روزه، پس از میدودرین با برچسب باز، پاسخ دهندگان شناخته شده میدودرین، میدودرین 10 میلی گرم یا دارونما را در 0، 3 و 6 ساعت دریافت کردند. فشار خون سیستولیک یک دقیقه ای ایستاده 1 ساعت بعد از هر دوز حدود 15 میلی متر جیوه و 3 ساعت بعد از هر دوز حدود 12 میلی متر جیوه افزایش یافت. فشار ایستاده 3 دقیقه ای نیز در 1، اما نه 3 ساعت پس از دوز افزایش یافت. افزایش در زمان ایستادن به طور متناوب 1 ساعت پس از دوز مشاهده شد، اما نه در 3 ساعت. در یک کارآزمایی 1 روزه دوز-پاسخ، دوزهای 0 میلی گرم، 2.5 میلی گرم، 10 میلی گرم و 20 میلی گرم میدودرین به 25 بیمار داده شد. دوزهای 10 میلی گرم و 20 میلی گرم باعث افزایش فشار سیستولیک 1 دقیقه ای ایستاده حدود 30 میلی متر جیوه در 1 ساعت می شود. افزایش تا حدی به مدت 2 ساعت پس از 10 میلی گرم و 4 ساعت پس از 20 میلی گرم حفظ شد. فشار سیستولیک به پشت در پشت 200 میلی‌متر جیوه در 22 درصد بیماران 10 میلی‌گرم و 45 درصد از بیماران 20 میلی‌گرم بود. فشارهای بالا اغلب 6 ساعت یا بیشتر طول می کشد. جمعیت های ویژه مطالعه ای با 16 بیمار تحت همودیالیز نشان داد که قرص های هیدروکلراید میدودرین با دیالیز حذف می شوند.

قرص های هیدروکلراید میدودرین یک متابولیت فعال به نام دسگلیمیدودرین را تشکیل می دهند که یک آگونیست آلفا 1 است و از طریق فعال شدن گیرنده های آلفا آدرنرژیک عروق شریانی و وریدی اعمال خود را انجام می دهد و باعث افزایش تون عروق و افزایش فشار خون می شود. دسگلیمیدودرین گیرنده های بتا آدرنرژیک قلبی را تحریک نمی کند. Desglymidodrine ضعیف در سد خونی-مغزی منتشر می شود و بنابراین با اثراتی بر روی سیستم عصبی مرکزی همراه نیست. تجویز قرص هیدروکلراید میدودرین منجر به افزایش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک در حالت ایستاده، نشسته و خوابیده در بیماران مبتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک با علل مختلف می شود. فشار خون سیستولیک ایستاده تقریباً 15 میلی‌متر جیوه تا 30 میلی‌متر جیوه در 1 ساعت پس از دوز 10 میلی‌گرم میدودرین افزایش می‌یابد و مقداری اثر آن برای 2 تا 3 ساعت باقی می‌ماند. قرص های میدودرین هیدروکلراید هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر ضربان نبض ایستاده یا خوابیده در بیماران مبتلا به نارسایی اتونوم ندارند.

قرص های میدودرین هیدروکلراید یک پیش دارو هستند، به عنوان مثال، اثر درمانی میدودرین خوراکی به دلیل متابولیت اصلی دسگلیمیددرین است که از گلیسیناسیون میدودرین ایجاد می شود. پس از مصرف خوراکی، قرص های میدودرین هیدروکلراید به سرعت جذب می شوند. سطوح پلاسمایی پیش دارو پس از حدود نیم ساعت به اوج خود می رسد و با نیمه عمر تقریباً 25 دقیقه کاهش می یابد، در حالی که متابولیت حدود 1 تا 2 ساعت پس از مصرف میدودرین به حداکثر غلظت خون می رسد و نیمه عمر آن حدود 3 تا 4 ساعت است. فراهمی زیستی مطلق میدودرین (که به عنوان دسگلیمیدودرین اندازه گیری می شود) 93 درصد است. فراهمی زیستی دسگلیمیدودرین تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرد. تقریباً همان مقدار دسگلیمیدودرین پس از تجویز داخل وریدی و خوراکی میدودرین تشکیل می شود. نه میدودرین و نه دسگلیمیدودرین به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما متصل نمی شوند. متابولیسم و ​​دفع مطالعات متابولیک کاملی انجام نشده است، اما به نظر می رسد که گلیسیناسیون میدودرین به دسگلیمیدودرین در بسیاری از بافت ها صورت می گیرد و هر دو ترکیب تا حدی توسط کبد متابولیزه می شوند. نه میدودرین و نه دسگلیمیدودرین بستری برای مونوآمین اکسیداز نیستند. حذف کلیوی میدودرین ناچیز است. ترخیص کالا از گمرک کلیه دسگلیمیدودرین در حد 385 میلی لیتر در دقیقه است که بیشتر آن حدود 80 درصد از طریق ترشح فعال کلیه است. مکانیسم واقعی ترشح فعال مورد مطالعه قرار نگرفته است، اما این امکان وجود دارد که توسط مسیر ترشح کننده پایه که مسئول ترشح چندین داروی دیگر هستند که پایه هستند، رخ دهد (همچنین به موارد احتیاطی مراجعه کنید: پتانسیل برای تداخلات دارویی).

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در موش ها و موش ها با دوزهای 3 تا 4 برابر حداکثر دوز توصیه شده روزانه انسان بر اساس mg/m2 انجام شده است، بدون هیچ نشانه ای از اثرات سرطان زا مربوط به قرص های هیدروکلراید میدودرین. مطالعاتی که پتانسیل جهش‌زایی قرص‌های هیدروکلراید میدودرین را بررسی می‌کنند، هیچ مدرکی دال بر جهش‌زایی نشان ندادند. به غیر از روش کشنده غالب در موش های نر، که در آن هیچ اختلالی در باروری مشاهده نشد، هیچ مطالعه ای در مورد اثرات قرص هیدروکلراید میدودرین بر باروری انجام نشده است.

به بیماران باید گفته شود که برخی از عوامل موجود در محصولات بدون نسخه، مانند داروهای سرماخوردگی و کمک های رژیمی، می توانند فشار خون را افزایش دهند، بنابراین، باید با احتیاط از قرص های هیدروکلراید میدودرین استفاده کرد، زیرا ممکن است اثرات فشاری قرص های میدودرین هیدروکلراید را تقویت یا تشدید کنند (به تداخلات دارویی مراجعه کنید). همچنین بیماران باید از احتمال فشار خون بالا به پشت خوابیده آگاه شوند. اگر قرار است برای مدت طولانی به پشت بخوابند، باید به آنها گفته شود که از مصرف دوز خود اجتناب کنند، یعنی باید آخرین دوز روزانه قرص میدودرین هیدروکلراید خود را 3 تا 4 ساعت قبل از خواب مصرف کنند تا فشار خون بالا در خواب شبانه به حداقل برسد.