میگلیتول

قرص Miglitol به عنوان مکمل رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 نشان داده شده است.

هیچ رژیم دوز ثابتی برای مدیریت دیابت با قرص میگلیتول یا هر عامل دارویی دیگر وجود ندارد. دوز قرص‌های میگلیتول باید بر اساس اثربخشی و تحمل به‌صورت فردی تعیین شود، در حالی که از حداکثر دوز توصیه‌شده 100 میلی‌گرم 3 بار در روز تجاوز نمی‌کند. قرص میگلیتول باید سه بار در روز در شروع هر وعده غذایی اصلی مصرف شود. قرص میگلیتول باید با 25 میلی گرم شروع شود و دوز به تدریج افزایش یابد تا عوارض جانبی گوارشی کاهش یابد و حداقل دوز مورد نیاز برای کنترل قند خون بیمار شناسایی شود. در طول شروع درمان و تیتراسیون دوز، ممکن است از گلوکز پلاسما یک ساعت پس از غذا برای تعیین پاسخ درمانی به قرص های میگلیتول و تعیین حداقل دوز موثر برای بیمار استفاده شود. پس از آن، هموگلوبین گلیکوزیله باید در فواصل تقریباً 3 ماهه اندازه گیری شود. هدف درمانی باید کاهش هر دو سطح گلوکز پلاسما و هموگلوبین گلیکوزیله پس از غذا به حد نرمال یا نزدیک به نرمال با استفاده از کمترین دوز موثر قرص میگلیتول، چه به صورت تک درمانی یا در ترکیب با سولفونیل اوره باشد. دوز اولیه دوز اولیه توصیه شده قرص میگلیتول 25 میلی گرم است که به صورت خوراکی سه بار در روز در شروع هر وعده غذایی اصلی داده می شود. با این حال، برخی از بیماران ممکن است با شروع با 25 میلی گرم یک بار در روز برای به حداقل رساندن عوارض جانبی دستگاه گوارش، و به تدریج افزایش دفعات تجویز به 3 بار در روز سود ببرند. دوز نگهدارنده دوز معمول نگهدارنده قرص های میگلیتول 50 میلی گرم است که 3 بار در روز مصرف می شود، اگرچه برخی از بیماران ممکن است از افزایش دوز به 100 میلی گرم 3 بار در روز سود ببرند. برای تطبیق با عوارض جانبی احتمالی گوارشی، توصیه می شود که درمان با قرص میگلیتول با دوز 25 میلی گرم 3 بار در روز شروع شود، سپس به تدریج به سمت بالا تیتر شود تا سازگاری ایجاد شود. پس از 4 تا 8 هفته از رژیم 25 میلی گرمی 3 بار در روز، دوز باید به 50 میلی گرم 3 بار در روز به مدت تقریباً سه ماه افزایش یابد، پس از آن سطح هموگلوبین گلیکوزیله باید برای ارزیابی پاسخ درمانی اندازه گیری شود. اگر در آن زمان، سطح هموگلوبین گلیکوزیله رضایت بخش نبود، دوز ممکن است به 100 میلی گرم 3 بار در روز، حداکثر دوز توصیه شده، افزایش یابد. داده‌های جمع‌آوری‌شده از مطالعات کنترل‌شده نشان‌دهنده پاسخ دوز برای HbA1c و گلوکز پلاسمایی یک ساعته پس از غذا در سراسر محدوده دوز توصیه‌شده است. با این حال، هیچ مطالعه واحدی تأثیر بر کنترل قند خون افزایش دوز بیماران را در همان مطالعه بررسی نکرده است. اگر کاهش بیشتری در سطح گلوکز پس از غذا یا هموگلوبین گلیکوزیله با تیتراسیون به 100 میلی گرم 3 بار در روز مشاهده نشد، باید به کاهش دوز توجه کرد. هنگامی که یک دوز موثر و قابل تحمل ایجاد شد، باید آن را حفظ کرد. حداکثر دوز حداکثر دوز توصیه شده قرص میگلیتول 100 میلی گرم 3 بار در روز است. در یک کارآزمایی بالینی، 200 میلی گرم 3 بار در روز باعث بهبود بیشتر کنترل قند خون شد اما بروز علائم گوارشی که در بالا توضیح داده شد را افزایش داد. بیمارانی که داروهای سولفونیل اوره سولفونیل اوره دریافت می کنند ممکن است باعث هیپوگلیسمی شوند. در بیمارانی که قرص میگلیتول را همراه با عوامل سولفونیل اوره مصرف می کردند، در مقایسه با بروز هیپوگلیسمی در بیمارانی که سولفونیل اوره به تنهایی دریافت می کردند، در هیچ کارآزمایی بالینی افزایشی مشاهده نشد. با این حال، قرص‌های میگلیتول در ترکیب با سولفونیل اوره باعث کاهش بیشتر گلوکز خون می‌شوند و ممکن است خطر هیپوگلیسمی را به دلیل اثرات افزایشی این دو عامل افزایش دهند. در صورت بروز هیپوگلیسمی، تنظیم مناسب دوز این داروها باید انجام شود (به موارد احتیاطی مراجعه کنید).

قرص میگلیتول در بیماران مبتلا به موارد زیر منع مصرف دارد:

• کتواسیدوز دیابتی
• بیماری التهابی روده، زخم کولون یا انسداد جزئی روده و در بیماران مستعد انسداد روده
• بیماری های روده ای مزمن همراه با اختلالات قابل توجه هضم یا جذب، یا با شرایطی که ممکن است در نتیجه افزایش تشکیل گاز در روده بدتر شود.
• حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای آن

هیپوگلیسمی عمومی به دلیل مکانیسم اثر، قرص‌های میگلیتول، زمانی که به تنهایی مصرف می‌شوند، نباید در حالت ناشتا یا پس از غذا باعث کاهش قند خون شوند. سولفونیل اوره و انسولین می توانند باعث هیپوگلیسمی شوند. از آنجایی که قرص های میگلیتول در ترکیب با سولفونیل اوره یا انسولین تجویز می شود باعث کاهش بیشتر گلوکز خون می شود، ممکن است پتانسیل هیپوگلیسمی سولفونیل اوره یا انسولین را افزایش دهد. کاهش دوز سولفونیل اوره ها یا انسولین را در صورت استفاده از قرص های میگلیتول در ترکیب با این داروها در نظر بگیرید. در درمان هیپوگلیسمی خفیف تا متوسط ​​باید به جای ساکارز (قند نیشکر) از گلوکز خوراکی (دکستروز) که جذب آن توسط قرص های میگلیتول به تأخیر افتاد استفاده شود. ساکارز که هیدرولیز آن به گلوکز و فروکتوز توسط قرص های میگلیتول مهار می شود، برای اصلاح سریع هیپوگلیسمی نامناسب است. هیپوگلیسمی شدید ممکن است نیاز به استفاده از انفوزیون داخل وریدی گلوکز یا تزریق گلوکاگون داشته باشد. از دست دادن کنترل گلوکز خون هنگامی که بیماران دیابتی در معرض استرس مانند تب، ضربه، عفونت یا جراحی قرار می گیرند، ممکن است به طور موقت کنترل قند خون از دست برود. در چنین مواقعی ممکن است انسولین درمانی موقت لازم باشد. نارسایی کلیوی غلظت پلاسمایی قرص میگلیتول در داوطلبان نارسایی کلیوی نسبت به درجه اختلال عملکرد کلیوی افزایش یافت. کارآزمایی های بالینی طولانی مدت در بیماران دیابتی با اختلال عملکرد کلیوی قابل توجه (کراتینین سرم > 2.0 میلی گرم در دسی لیتر) انجام نشده است. بنابراین درمان این بیماران با قرص میگلیتول توصیه نمی شود.

چندین مطالعه تعامل احتمالی بین میگلیتول و گلیبورید را بررسی کردند. در شش داوطلب سالم که یک دوز واحد 5 میلی گرم گلیبوراید را در پس زمینه 6 روز درمان با میگلیتول (50 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 4 روز و سپس 100 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 2 روز) یا دارونما دریافت کردند، میانگین مقادیر Cmax و AUC برای گلیبوراید به ترتیب 17٪ و 25٪ در صورت کمتر بودن میگلیبورید بود. در مطالعه ای بر روی بیماران دیابتی که در آن اثرات افزودن میگلیتول 100 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 7 روز یا دارونما به رژیم پس زمینه 3.5 میلی گرم گلیبورید در روز بررسی شد، میانگین مقدار AUC برای گلیبورید در گروهی که با میگلیتول درمان شده بودند 18 درصد کمتر بود، اگرچه این تفاوت از نظر آماری معنی دار نبود. اطلاعات مربوط به تداخل بالقوه با گلیبورید از یکی از کارآزمایی‌های بالینی بزرگ ایالات متحده (مطالعه 7) به دست آمد که در آن بیماران با میگلیتول یا دارونما با پس‌زمینه گلیبورید 10 میلی‌گرم دو بار در روز دوز مصرف کردند. در ویزیت‌های 6 ماهه و 1 ساله به کلینیک، بیمارانی که همزمان 100 میلی‌گرم میگلیتول 3 بار در روز مصرف می‌کردند، میانگین مقادیر Cmax را برای گلیبورید نشان دادند که به ترتیب 16 و 8 درصد کمتر از بیمارانی بود که گلیبورید به تنهایی مصرف می‌کردند. با این حال، این تفاوت ها از نظر آماری معنی دار نبودند. بنابراین، اگرچه در هنگام مصرف همزمان با قرص‌های میگلیتول، گرایشی به سمت مقادیر AUC و Cmax پایین‌تر برای گلیبورید وجود داشت، اما بر اساس سه مطالعه فوق، نمی‌توان اظهارنظر قطعی در رابطه با اثر متقابل احتمالی بیان کرد. اثر میگلیتول (100 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 7 روز) بر فارماکوکینتیک یک دوز 1000 میلی گرمی متفورمین در داوطلبان سالم مورد بررسی قرار گرفت. هنگامی که به داوطلبان میگلیتول داده شد، میانگین مقادیر AUC و C max برای متفورمین 12 تا 13 درصد کمتر از دارونما بود، اما این تفاوت از نظر آماری معنی‌دار نبود. در یک مطالعه با داوطلبان سالم، تجویز همزمان 50 میلی گرم یا 100 میلی گرم میگلیتول 3 بار در روز همراه با دیگوکسین، میانگین غلظت پلاسمایی دیگوکسین را به ترتیب 19 و 28 درصد کاهش داد. با این حال، در بیماران دیابتی تحت درمان با دیگوکسین، غلظت دیگوکسین پلاسما با تجویز همزمان میگلیتول 100 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 14 روز تغییری نکرد. سایر مطالعات داوطلبانه سالم نشان داده اند که میگلیتول ممکن است به طور قابل توجهی فراهمی زیستی رانیتیدین و پروپرانولول را به ترتیب 60 و 40 درصد کاهش دهد. هیچ اثری از میگلیتول بر روی فارماکوکینتیک یا فارماکودینامیک وارفارین یا نیفدیپین مشاهده نشد. جاذب های روده ای (مانند زغال چوب) و فرآورده های آنزیمی گوارشی حاوی آنزیم های تقسیم کننده کربوهیدرات (مانند آمیلاز، پانکراتین) ممکن است اثر قرص های میگلیتول را کاهش دهند و نباید همزمان مصرف شوند. در 12 مرد سالم، تجویز همزمان آنتی اسید بر فارماکوکینتیک میگلیتول تأثیری نداشت.

دستگاه گوارش علائم گوارشی شایع ترین واکنش به قرص میگلیتول است. در ایالات متحده در کارآزمایی‌های کنترل‌شده با دارونما، بروز درد شکمی، اسهال و نفخ به ترتیب در 962 بیمار تحت درمان با قرص‌های میگلیتول 25 تا 100 میلی‌گرم 3 بار در روز 11.7، 28.7 و 41.5 درصد بود، در حالی که بروز متناظر در 10.7 درصد و 1.4 درصد بود. 603 بیمار تحت درمان با دارونما. با ادامه درمان، بروز اسهال و درد شکم کاهش می یابد. بثورات پوستی پوستی در 4.3 درصد از بیماران تحت درمان با قرص میگلیتول در مقایسه با 2.4 درصد از بیماران تحت درمان با دارونما گزارش شد. بثورات عموماً گذرا بودند و اکثر آنها به عنوان غیرمرتبط با قرص‌های میگلیتول توسط محققان پزشک ارزیابی شدند. یافته های غیرطبیعی آزمایشگاهی آهن سرم پایین در بیماران تحت درمان با قرص میگلیتول (9.2%) بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما (4.2%) رخ می دهد، اما در اکثر موارد باقی نمی ماند و با کاهش هموگلوبین یا تغییر در سایر شاخص های هماتولوژیک مرتبط نبود. تجارب پس از بازاریابی واکنش های نامطلوب زیر در طول استفاده پس از تایید قرص میگلیتول گزارش شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، معمولاً نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات گوارشی: ایلئوس (از جمله ایلئوس فلجی)، سابیلئوس، درد گوارشی، تهوع، اتساع شکم.

• پنوماتوز سیستوئید اینستینالیس گزارشات نادری پس از بازاریابی از پنوماتوز سیستوئید روده ای مرتبط با استفاده از مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز، از جمله قرص های میگلیتول، گزارش شده است. پنوماتوز سیستوئید روده ممکن است با علائم اسهال، ترشحات مخاطی، خونریزی مقعدی و یبوست ظاهر شود. عوارض ممکن است شامل پنوموپریتوئن، ولولوس، انسداد روده، انواژیناسیون، خونریزی روده و سوراخ شدن روده باشد. در صورت مشکوک بودن به پنوماتوز سیستوئید روده، مصرف قرص میگلیتول را قطع کرده و تصویربرداری تشخیصی مناسب را انجام دهید.

برخلاف سولفونیل اوره یا انسولین، مصرف بیش از حد قرص میگلیتول منجر به هیپوگلیسمی نمی شود. مصرف بیش از حد ممکن است منجر به افزایش گذرا نفخ، اسهال و ناراحتی شکمی شود. به دلیل عدم وجود اثرات خارج روده ای با قرص های میگلیتول، در صورت مصرف بیش از حد، هیچ واکنش سیستمیک جدی انتظار نمی رود.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B ایمنی قرص میگلیتول در زنان باردار ثابت نشده است. مطالعات سم‌شناسی رشدی در موش‌ها با دوزهای 50، 150 و 450 میلی‌گرم بر کیلوگرم، مربوط به سطوح تقریباً 1.5، 4 و 12 برابر حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس سطح بدن انجام شده است. در خرگوش ها، دوزهای 10، 45 و 200 میلی گرم بر کیلوگرم مربوط به سطوح تقریباً 0.5، 3 و 10 برابر قرار گرفتن در معرض انسان مورد بررسی قرار گرفت. این مطالعات هیچ شواهدی از ناهنجاری های جنینی را که به میگلیتول نسبت داده شود نشان نداد. دوزهای میگلیتول تا 4 و 3 برابر دوز انسان (بر اساس سطح بدن) به ترتیب برای موش‌ها و خرگوش‌ها، شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین نشان نداد. بالاترین دوزهای آزمایش شده در این مطالعات، 450 میلی گرم بر کیلوگرم در موش و 200 میلی گرم بر کیلوگرم در خرگوش، مسمومیت مادر و/یا جنینی را افزایش داد. سمیت جنینی با کاهش جزئی اما قابل توجه وزن جنین در مطالعه موش و کاهش جزئی وزن جنین، استخوان سازی تاخیری اسکلت جنین و افزایش درصد جنین های غیرقابل زنده در مطالعه خرگوش نشان داده شد. در مطالعه حوالی پس از تولد در موش‌ها، NOAEL (میزان اثر نامطلوب مشاهده نشده) 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم (مطابق با تقریباً چهار برابر مواجهه با انسان، بر اساس سطح بدن) بود. افزایش نتاج مرده در دوز بالا (300 میلی‌گرم بر کیلوگرم) در مطالعه پس از زایمان موش مشاهده شد، اما در دوز بالا (450 میلی‌گرم بر کیلوگرم) در بخش زایمان مطالعه سمیت رشد موش‌ها مشاهده نشد. در غیر این صورت، هیچ اثر نامطلوبی بر بقا، رشد، رشد، رفتار، یا باروری در مطالعات سمیت رشد موش‌ها یا پس از زایمان وجود نداشت. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، میگلیتول باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

نشان داده شده است که میگلیتول به میزان بسیار کمی در شیر انسان دفع می شود. دفع کل به شیر 0.02 درصد از دوز 100 میلی گرم مادر را تشکیل می دهد. مواجهه تخمینی با یک نوزاد شیرخوار تقریباً 0.4 درصد دوز مادر است. اگر چه سطوح میگلیتول به دست آمده در شیر انسان بسیار پایین است، توصیه می شود که قرص های میگلیتول به زنان شیرده داده نشود.

ایمنی و اثربخشی قرص میگلیتول در بیماران اطفال ثابت نشده است.

از تعداد کل افراد در مطالعات بالینی قرص‌های میگلیتول در ایالات متحده، بیماران معتبر برای تجزیه و تحلیل ایمنی شامل 24 درصد بالای 65 و 3 درصد بالای 75 بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی و اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. فارماکوکینتیک میگلیتول در مردان مسن و جوان (8 نفر در هر گروه) مورد مطالعه قرار گرفت. در دوز 100 میلی گرم 3 بار در روز به مدت 3 روز، تفاوتی بین دو گروه مشاهده نشد.

Miglitol Tablets, an oral alpha-glucosidase inhibitor for use in the management of non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM). Miglitol is a desoxynojirimycin derivative, and is chemically known as 3,4,5-piperidinetriol, 1-(2-hydroxyethyl) -2-(hydroxymethyl)-, [2R-(2a,3ß,4a, 5ß)]-. It is a white to pale-yellow powder with a molecular weight of 207.2. Miglitol is soluble in water and has a pK a of 5.9. Its empirical formula is C 8 H 17 NO 5 and its chemical structure is as follows: Miglitol tablets are available as 25 mg, 50 mg, and 100 mg tablets for oral use. The inactive ingredients are corn starch, microcrystalline cellulose, magnesium stearate, hypromelloses, polyethylene glycols, titanium dioxide, and polysorbate 80. abcdea2-1f08-4f44-bac7-e6a43bc5a32f

میگلیتول یک مشتق دزوکسی‌نوجیریمایسین است که هضم کربوهیدرات‌های مصرف‌شده را به تاخیر می‌اندازد و در نتیجه باعث افزایش کمتری در غلظت گلوکز خون بعد از غذا می‌شود. در نتیجه کاهش گلوکز پلاسما، قرص‌های میگلیتول سطح هموگلوبین گلیکوزیله را در بیماران مبتلا به دیابت نوع II (غیر وابسته به انسولین) کاهش می‌دهند. گلیکوزیلاسیون پروتئین غیر آنزیمی سیستمیک، همانطور که توسط سطوح هموگلوبین گلیکوزیله منعکس می شود، تابعی از میانگین غلظت گلوکز خون در طول زمان است. مکانیسم اثر برخلاف سولفونیل اوره ها، قرص های میگلیتول باعث افزایش ترشح انسولین نمی شوند. اثر ضد هیپرگلیسمی میگلیتول ناشی از مهار برگشت پذیر آنزیم های روده آلفا گلوکوزید هیدرولاز متصل به غشاء است. آلفا گلوکوزیدازهای روده ای متصل به غشاء، الیگوساکاریدها و دی ساکاریدها را به گلوکز و سایر مونوساکاریدها در مرز برس روده کوچک هیدرولیز می کنند. در بیماران دیابتی، این مهار آنزیم منجر به تاخیر در جذب گلوکز و کاهش هیپرگلیسمی پس از غذا می شود. از آنجایی که مکانیسم اثر آن متفاوت است، اثر قرص‌های میگلیتول برای افزایش کنترل گلیسمی به اثر سولفونیل اوره‌ها در صورت استفاده ترکیبی افزایش می‌یابد. علاوه بر این، قرص های میگلیتول اثرات انسولینوتروپیک و افزایش وزن سولفونیل اوره ها را کاهش می دهند. میگلیتول دارای فعالیت مهاری جزئی در برابر لاکتاز است و در نتیجه، در دوزهای توصیه شده، انتظار نمی رود که باعث عدم تحمل لاکتوز شود. فارماکوکینتیک جذب جذب میگلیتول در دوزهای بالا قابل اشباع است: دوز 25 میلی گرم کاملا جذب می شود، در حالی که دوز 100 میلی گرم 50 تا 70 درصد جذب می شود. برای همه دوزها، حداکثر غلظت در 2 تا 3 ساعت به دست می آید. شواهدی وجود ندارد که نشان دهد جذب سیستمیک میگلیتول به اثر درمانی آن کمک می کند. توزیع اتصال پروتئین میگلیتول ناچیز است (<4.0٪). حجم توزیع Miglitol 0.18 L/kg است که با توزیع عمدتاً در مایع خارج سلولی مطابقت دارد. متابولیسم Miglitol در انسان یا در هیچ گونه حیوانی مورد مطالعه متابولیزه نمی شود. هیچ متابولیتی در پلاسما، ادرار یا مدفوع شناسایی نشده است که نشان دهنده فقدان متابولیسم سیستمیک یا پیش سیستمیک است. دفع میگلیتول از طریق دفع کلیوی به عنوان داروی بدون تغییر دفع می شود. پس از دوز 25 میلی گرم، بیش از 95٪ از دوز در ادرار در عرض 24 ساعت بازیابی می شود. در دوزهای بالاتر، به دلیل فراهمی زیستی ناقص، بازیابی تجمعی دارو از ادرار تا حدودی کمتر است. نیمه عمر حذف میگلیتول از پلاسما تقریباً 2 ساعت است. جمعیت های خاص نارسایی کلیوی از آنجایی که میگلیتول عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود، تجمع میگلیتول در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی انتظار می رود. بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 25 میلی لیتر در دقیقه که 25 میلی گرم 3 بار در روز مصرف می کردند، در مقایسه با افراد با کلیرانس کراتینین بیش از 60 میلی لیتر در دقیقه، افزایش بیش از دو برابری در سطح پلاسمایی میگلیتول داشتند. تنظیم دوز برای اصلاح افزایش غلظت پلاسما امکان پذیر نیست زیرا میگلیتول به صورت موضعی عمل می کند. اطلاعات کمی در مورد ایمنی میگلیتول در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 25 میلی لیتر در دقیقه در دسترس است. بنابراین درمان این بیماران با میگلیتول توصیه نمی شود. نارسایی کبدی فارماکوکینتیک Miglitol در بیماران سیروز نسبت به افراد سالم تغییر نکرد. از آنجایی که میگلیتول متابولیزه نمی شود، هیچ تاثیری بر عملکرد کبدی بر سینتیک میگلیتول انتظار نمی رود. جنسیت با در نظر گرفتن وزن بدن تفاوت معنی داری در فارماکوکینتیک میگلیتول بین مردان و زنان مسن مشاهده نشد. نژاد چندین مطالعه فارماکوکینتیک در داوطلبان ژاپنی انجام شد که نتایج مشابهی با نتایج مشاهده شده در قفقازی ها داشت. مطالعه‌ای که پاسخ فارماکودینامیک را با دوز 50 میلی‌گرمی در داوطلبان سالم سیاه‌پوست و قفقازی مقایسه کرد، پاسخ‌های گلوکز و انسولین مشابهی را در هر دو جمعیت نشان داد.

برخلاف سولفونیل اوره ها، قرص های میگلیتول باعث افزایش ترشح انسولین نمی شوند. اثر ضد هیپرگلیسمی میگلیتول ناشی از مهار برگشت پذیر آنزیم های روده آلفا گلوکوزید هیدرولاز متصل به غشاء است. آلفا گلوکوزیدازهای روده ای متصل به غشاء، الیگوساکاریدها و دی ساکاریدها را به گلوکز و سایر مونوساکاریدها در مرز برس روده کوچک هیدرولیز می کنند. در بیماران دیابتی، این مهار آنزیم منجر به تاخیر در جذب گلوکز و کاهش هیپرگلیسمی پس از غذا می شود. از آنجایی که مکانیسم اثر آن متفاوت است، اثر قرص‌های میگلیتول برای افزایش کنترل گلیسمی به اثر سولفونیل اوره‌ها در صورت استفاده ترکیبی افزایش می‌یابد. علاوه بر این، قرص های میگلیتول اثرات انسولینوتروپیک و افزایش وزن سولفونیل اوره ها را کاهش می دهند. میگلیتول دارای فعالیت مهاری جزئی در برابر لاکتاز است و در نتیجه، در دوزهای توصیه شده، انتظار نمی رود که باعث عدم تحمل لاکتوز شود.

جذب جذب میگلیتول در دوزهای بالا قابل اشباع است: دوز 25 میلی گرم به طور کامل جذب می شود، در حالی که دوز 100 میلی گرم 50٪ تا 70٪ جذب می شود. برای همه دوزها، حداکثر غلظت در 2 تا 3 ساعت به دست می آید. شواهدی وجود ندارد که نشان دهد جذب سیستمیک میگلیتول به اثر درمانی آن کمک می کند. توزیع اتصال پروتئین میگلیتول ناچیز است (<4.0٪). حجم توزیع Miglitol 0.18 L/kg است که با توزیع عمدتاً در مایع خارج سلولی مطابقت دارد. متابولیسم Miglitol در انسان یا در هیچ گونه حیوانی مورد مطالعه متابولیزه نمی شود. هیچ متابولیتی در پلاسما، ادرار یا مدفوع شناسایی نشده است که نشان دهنده فقدان متابولیسم سیستمیک یا پیش سیستمیک است. دفع میگلیتول از طریق دفع کلیوی به عنوان داروی بدون تغییر دفع می شود. پس از دوز 25 میلی گرم، بیش از 95٪ از دوز در ادرار در عرض 24 ساعت بازیابی می شود. در دوزهای بالاتر، به دلیل فراهمی زیستی ناقص، بازیابی تجمعی دارو از ادرار تا حدودی کمتر است. نیمه عمر حذف میگلیتول از پلاسما تقریباً 2 ساعت است.

جهش زایی و اختلال در باروری میگلیتول از طریق رژیم غذایی در دوزهای تقریباً 500 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن (که مربوط به بیش از 5 برابر قرار گرفتن در معرض در انسان بر اساس AUC) به مدت 21 ماه به موش ها تزریق شد. در یک مطالعه دو ساله موش، میگلیتول در رژیم غذایی در مواجهه با حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس AUC تجویز شد. هیچ مدرکی دال بر سرطان زایی ناشی از درمان رژیم غذایی با میگلیتول وجود نداشت. در شرایط آزمایشگاهی، میگلیتول در روش جهش‌زایی باکتریایی (Ames) و سنجش جهش رو به جلو یوکاریوتی (CHO/HGPRT) غیرجهش‌زا بود. Miglitol هیچ گونه اثر clastogenic in vivo در تست میکرونوکلئوس موش نداشت. هیچ جهش قابل ارثی در روش کشنده غالب شناسایی نشد. یک مطالعه ترکیبی باروری نر و ماده بر روی موش‌های ویستار که به صورت خوراکی با میگلیتول در سطوح دوز 300 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن (تقریباً 8 برابر حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس سطح بدن) تحت درمان خوراکی قرار گرفتند، هیچ اثر نامطلوبی بر عملکرد تولیدمثلی یا توانایی تولید مثل نداشت. بقا، رشد، نمو و باروری فرزندان به خطر نیفتاد.

اطلاعات زیر باید به بیماران ارائه شود:

• قرص میگلیتول باید سه بار در روز در شروع هر وعده غذایی اصلی به صورت خوراکی مصرف شود. مهم است که به دستورالعمل های رژیم غذایی، برنامه ورزشی منظم و آزمایش منظم ادرار و/یا گلوکز خون ادامه دهید.
• قرص های میگلیتول به خودی خود باعث هیپوگلیسمی نمی شوند که به بیماران در حالت ناشتا تجویز شوند. با این حال، داروهای سولفونیل اوره و انسولین می توانند سطح قند خون را کاهش دهند و باعث علائم یا هیپوگلیسمی تهدید کننده زندگی شوند. از آنجایی که قرص های میگلیتول در ترکیب با سولفونیل اوره یا انسولین تجویز می شود باعث کاهش بیشتر قند خون می شود، ممکن است پتانسیل هیپوگلیسمی این عوامل را افزایش دهد. خطر هیپوگلیسمی، علائم و درمان آن و شرایطی که مستعد ایجاد آن هستند باید توسط بیماران و اعضای مسئول خانواده به خوبی درک شود. از آنجایی که قرص های میگلیتول از تجزیه قند سفره جلوگیری می کنند، هنگام مصرف قرص های میگلیتول همراه با سولفونیل اوره یا انسولین، منبع گلوکز (دکستروز، دی گلوکز) باید به راحتی برای درمان علائم قند خون پایین در دسترس باشد.
• اگر عوارض جانبی با قرص میگلیتول رخ دهد، معمولاً در چند هفته اول درمان ایجاد می شود. آنها معمولاً عوارض گوارشی مرتبط با دوز خفیف تا متوسط ​​مانند نفخ، مدفوع نرم، اسهال یا ناراحتی شکمی هستند و به طور کلی با گذشت زمان از شدت و دفعات کاهش می یابند. قطع دارو معمولاً منجر به رفع سریع این علائم گوارشی می شود. اطلاعات مشاوره پزشک برای بیماران در شروع درمان دیابت نوع 2، رژیم غذایی به عنوان شکل اولیه درمان باید مورد تاکید قرار گیرد. محدودیت کالری و کاهش وزن در بیماران دیابتی چاق ضروری است. مدیریت رژیم غذایی مناسب به تنهایی ممکن است در کنترل گلوکز خون و علائم هیپرگلیسمی موثر باشد. همچنین باید بر اهمیت فعالیت بدنی منظم تاکید کرد و عوامل خطر قلبی عروقی را شناسایی کرد و در صورت امکان اقدامات اصلاحی انجام داد. استفاده از قرص های میگلیتول یا سایر داروهای ضد دیابت باید توسط پزشک و بیمار به عنوان یک درمان علاوه بر رژیم غذایی تلقی شود و نه به عنوان یک جایگزین یا مکانیسمی مناسب برای اجتناب از محدودیت های غذایی. علاوه بر این، از دست دادن کنترل گلوکز خون تنها در رژیم غذایی ممکن است گذرا باشد، بنابراین فقط نیاز به تجویز کوتاه مدت قرص میگلیتول یا سایر داروهای ضد دیابت دارد. نگهداری یا قطع مصرف قرص های میگلیتول یا سایر داروهای ضد دیابت باید بر اساس قضاوت بالینی با استفاده از ارزیابی های بالینی و آزمایشگاهی منظم باشد.

در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].