مولیندون هیدروکلراید

قرص Molindone Hydrochloride، USP برای مدیریت اسکیزوفرنی نشان داده شده است. اثربخشی قرص Molindone Hydrochloride، USP در اسکیزوفرنی در مطالعات بالینی که بیماران تازه بستری شده و مزمن در بیمارستان، بیماران حاد و اسکیزوفرنی را به عنوان آزمودنی ثبت کردند، مشخص شد.

دوز اولیه و نگهدارنده قرص Molindone Hydrochloride باید فردی باشد. برنامه دوز اولیه دوز شروع معمول 50 تا 75 میلی گرم در روز است. - در 3 یا 4 روز به 100 میلی گرم در روز افزایش دهید. - بر اساس شدت علائم، دوز ممکن است بسته به پاسخ فرد بیمار، افزایش یا کاهش یابد. - در بیمارانی که علائم شدید دارند، ممکن است به 225 میلی گرم در روز نیاز باشد. بیماران مسن و ناتوان باید با دوز کمتر شروع شوند. برنامه دوز نگهداری 1. ملایم - 5 میلی گرم تا 15 میلی گرم سه یا چهار بار در روز. 2. متوسط ​​- 10 میلی گرم تا 25 میلی گرم سه یا چهار بار در روز. ممکن است 225 میلی گرم در روز شدید مورد نیاز باشد.

قرص Molindone Hydrochloride در افسردگی شدید سیستم عصبی مرکزی (الکل، باربیتورات ها، مواد مخدر و غیره) یا حالت های کما و در بیماران با حساسیت بیش از حد شناخته شده به دارو منع مصرف دارد.

افزایش مرگ و میر در بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل - بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل که با داروهای ضد روان پریشی درمان می شوند، در معرض افزایش خطر مرگ هستند. قرص Molindone Hydrochloride برای درمان بیماران مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل تایید نشده است (به هشدار جعبه ای مراجعه کنید). دیسکینزی دیررس دیسکینزی دیررس، یک سندرم متشکل از حرکات غیر ارادی و غیر ارادی دیسکینتیک بالقوه ممکن است در بیماران تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی ایجاد شود. اگرچه به نظر می‌رسد شیوع این سندرم در میان سالمندان، به‌ویژه زنان سالخورده، بالاترین میزان باشد، اما نمی‌توان به تخمین‌های شیوع برای پیش‌بینی، در آغاز درمان آنتی‌سایکوتیک، تکیه کرد که احتمال ابتلای بیماران به این سندرم وجود دارد. اینکه آیا فرآورده های دارویی آنتی سایکوتیک در پتانسیل آنها برای ایجاد دیسکینزی دیررس متفاوت است یا خیر، ناشناخته است. اعتقاد بر این است که هم خطر ابتلا به سندرم و هم احتمال برگشت ناپذیر شدن آن با افزایش طول مدت درمان و کل دوز تجمعی داروهای ضد روان پریشی تجویز شده به بیمار افزایش می یابد. با این حال، این سندرم می تواند، هرچند بسیار کمتر، پس از دوره های درمانی نسبتا کوتاه در دوزهای پایین ایجاد شود. هیچ درمان شناخته شده ای برای موارد ثابت شده دیسکینزی دیررس وجود ندارد، اگرچه اگر درمان ضد روان پریشی متوقف شود، این سندرم ممکن است به طور جزئی یا کامل از بین برود. با این حال، درمان ضد روان پریشی خود ممکن است علائم و نشانه های سندرم را سرکوب کند (یا تا حدی سرکوب کند) و در نتیجه ممکن است روند بیماری زمینه ای را بپوشاند. اثری که سرکوب علامتی بر سیر طولانی مدت سندرم دارد ناشناخته است. با توجه به این ملاحظات، داروهای ضد روان پریشی باید به گونه ای تجویز شوند که به احتمال زیاد بروز دیسکینزی دیررس را به حداقل برسانند. درمان آنتی سایکوتیک مزمن باید به طور کلی برای بیمارانی اختصاص یابد که از یک بیماری مزمن رنج می برند که، 1) شناخته شده است که به داروهای ضد روان پریشی پاسخ می دهد، و 2) برای آنها درمان های جایگزین، به همان اندازه موثر، اما بالقوه کمتر مضر در دسترس یا مناسب نیستند. در بیمارانی که نیاز به درمان مزمن دارند، باید کمترین دوز و کوتاه‌ترین مدت درمان را که پاسخ بالینی رضایت‌بخشی ایجاد می‌کند، جستجو کرد. نیاز به ادامه درمان باید به صورت دوره ای مورد ارزیابی مجدد قرار گیرد. اگر علائم و نشانه های دیسکینزی دیررس در بیمار تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی ظاهر شود، باید قطع دارو را در نظر گرفت. با این حال، برخی از بیماران ممکن است علیرغم وجود سندرم نیاز به درمان داشته باشند. (برای اطلاعات بیشتر در مورد توصیف دیسکینزی دیررس و تشخیص بالینی آن، لطفاً به بخش واکنش‌های نامطلوب مراجعه کنید.) Falls Molindone Hydrochloride ممکن است باعث خواب‌آلودگی، افت فشار خون وضعیتی، بی‌ثباتی حرکتی و حسی شود که ممکن است منجر به افتادن و در نتیجه شکستگی یا آسیب‌های دیگر شود. برای بیماران مبتلا به بیماری‌ها، شرایط یا داروهایی که می‌توانند این اثرات را تشدید کنند، ارزیابی خطر سقوط را در هنگام شروع درمان ضد روان پریشی و به طور مکرر برای بیمارانی که درمان طولانی‌مدت آنتی‌سایکوتیک دارند، کامل کنید. سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) یک مجموعه علائم بالقوه کشنده که گاهی اوقات به عنوان سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) شناخته می شود در ارتباط با داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است. تظاهرات بالینی NMS عبارتند از پرپیرکسی، سفتی عضلانی، تغییر وضعیت ذهنی و شواهدی از بی ثباتی اتونومیک (نبض یا فشار خون نامنظم، تاکی کاردی، دیافورز، و دیس ریتمی قلبی). ارزیابی تشخیصی بیماران مبتلا به این سندرم پیچیده است. برای رسیدن به تشخیص، مهم است که مواردی را که تظاهرات بالینی شامل بیماری های پزشکی جدی (مانند ذات الریه، عفونت سیستمیک و غیره) و علائم و نشانه های خارج هرمی درمان نشده یا درمان ناکافی (EPS) باشد، شناسایی کنیم. سایر ملاحظات مهم در تشخیص افتراقی شامل سمیت آنتی کولینرژیک مرکزی، گرمازدگی، تب دارویی و آسیب شناسی اولیه سیستم عصبی مرکزی (CNS) است. مدیریت NMS باید شامل، 1) قطع فوری داروهای ضد روان پریشی و سایر داروهایی که برای درمان همزمان ضروری نیستند، 2) درمان علامتی و نظارت پزشکی شدید، و 3) درمان هر گونه مشکل جدی پزشکی همزمان که درمان های خاصی برای آنها وجود دارد، باشد. هیچ توافق کلی در مورد رژیم های درمانی دارویی خاص برای NMS بدون عارضه وجود ندارد. اگر بیمار پس از بهبودی از NMS به درمان با داروهای ضد روان پریشی نیاز داشته باشد، شروع مجدد احتمالی درمان دارویی باید به دقت مورد بررسی قرار گیرد. بیمار باید به دقت تحت نظر باشد، زیرا عود NMS گزارش شده است.

عمومی برخی از بیمارانی که مولیندون هیدروکلراید دریافت می کنند ممکن است در ابتدا متوجه خواب آلودگی شوند و تا زمانی که پاسخ آنها به دارو مشخص نشده است باید از فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند توصیه شود. افزایش فعالیت در بیماران دریافت کننده مولیندون هیدروکلراید مشاهده شده است. در مواردی که افزایش فعالیت ممکن است مضر باشد باید احتیاط کرد. Molindone Hydrochloride آستانه تشنج را در حیوانات آزمایشگاهی به میزانی که با داروهای ضد روان پریشی آرام بخش بیشتر ذکر شده است، کاهش نمی دهد. با این حال، در انسان ها تشنج تشنجی در چند مورد گزارش شده است. پزشک باید بداند که این قرص حاوی سولفات کلسیم به عنوان یک ماده کمکی است و یون های کلسیم ممکن است در جذب داروهای حاوی فنی توئین سدیم و تتراسایکلین ها اختلال ایجاد کند. مولیندون هیدروکلراید دارای اثر ضد استفراغ در حیوانات است. اثر مشابهی ممکن است در انسان رخ دهد و ممکن است علائم انسداد روده یا تومور مغزی را پنهان کند. داروهای ضد روان پریشی سطح پرولاکتین را افزایش می دهند. افزایش در طول تجویز مزمن ادامه دارد. آزمایش‌های کشت بافت نشان می‌دهد که تقریباً یک سوم سرطان‌های سینه انسان در شرایط آزمایشگاهی وابسته به پرولاکتین هستند، که اگر تجویز این داروها در بیمار مبتلا به سرطان پستان قبلاً شناسایی شده در نظر گرفته شود، یک عامل بالقوه اهمیت دارد. اگرچه اختلالاتی مانند گالاکتوره، آمنوره، ژنیکوماستی و ناتوانی جنسی گزارش شده است، اهمیت بالینی افزایش سطح پرولاکتین سرم برای اکثر بیماران ناشناخته است. پس از تجویز مزمن داروهای ضد روان پریشی، افزایش نئوپلاسم های پستانی در جوندگان مشاهده شده است. برخی از مطالعات اپیدمیولوژیک ارتباط بالقوه ای را بین تجویز مزمن داروهای ضد روان پریشی افزایش دهنده پرولاکتین و سرطان پستان نشان داده اند. مولیندون هیدروکلراید در مدیریت عوارض رفتاری در بیماران عقب مانده ذهنی موثر نشان داده نشده است.

تقویت داروهای تجویز شده همزمان با مولیندون هیدروکلراید گزارش نشده است. علاوه بر این، مطالعات حیوانی افزایش سمیت زمانی که مولیندون هیدروکلراید به طور همزمان با اعضای نماینده سه دسته دارو (یعنی باربیتورات ها، کلرال هیدرات و داروهای ضد پارکینسون) تجویز می شود، نشان نداده است.

درمان حمایتی و علامتی باید قانون باشد. شستشوی معده برای کاهش جذب مولیندون هیدروکلراید که آزادانه در آب محلول است نشان داده می شود. از آنجایی که میزان جذب مولیندون هیدروکلراید توسط زغال فعال مشخص نشده است، استفاده از این پادزهر باید از نظر تئوری مورد توجه قرار گیرد. استفراغ در یک بیمار کما منع مصرف دارد. علاوه بر این، در حالی که اثر استفراغی آپومورفین توسط Molindone Hydrochloride در حیوانات مسدود می شود، این اثر مسدود کننده در انسان مشخص نشده است. افزایش قابل توجهی در میزان حذف مولیندون هیدروکلراید متابولیزه نشده از بدن توسط دیورز اجباری، دیالیز صفاقی یا کلیوی انتظار نمی رود. (تنها 2 درصد از یک دوز مصرفی مولیندون هیدروکلراید بدون متابولیسم از طریق ادرار دفع می شود). با این حال، پاسخ ضعیف بیمار ممکن است استفاده از این روش ها را توجیه کند. در حالی که استفاده از ملین ها یا تنقیه ممکن است بر اساس اصول کلی باشد، مقدار مولیندون هیدروکلراید متابولیزه نشده در مدفوع کمتر از 1٪ است. علائم اکستراپیرامیدال به استفاده از دیفن هیدرامین (Benadryl®) *، آمانتادین HCl (Symmetrel®) و عوامل آنتی کولینرژیک مصنوعی ضد پارکینسون، (یعنی Artane®‡، Cogentin®§، Akineton) پاسخ داده است.

مطالعاتی در بیماران باردار انجام نشده است. مطالعات تولید مثل در حیوانات زیر انجام شده است: دوز خوراکی موش‌های باردار - بدون عارضه جانبی 20 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز - 10 روز بدون عارضه جانبی 40 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز - 10 روز موش‌های باردار دوز خوراکی - افزایش جزئی جذب‌ها 20 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز - 10 روز افزایش جزئی جذب‌ها قبل از هر کیلوگرم یا روزانه 40 میلی‌گرم/کیلوگرم وزن ندارد. عوارض جانبی mg/kg/day 5 - 12 روز بدون عارضه جانبی 10 mg/kg/day - 12 روز بدون عارضه جانبی 20 mg/kg/day - 12 روز حیوانی مطالعات تولید مثلی پتانسیل تراتوژنیک را نشان نداده است. در صورت استفاده در بیماران باردار، فواید پیش بینی شده باید با خطرات ناشناخته برای جنین سنجیده شود. اثرات غیر تراتوژنیک نوزادانی که در سه ماهه سوم بارداری در معرض داروهای ضد روان پریشی قرار گرفته اند، در معرض خطر علائم خارج هرمی و/یا ترک بعد از زایمان هستند. گزارش هایی از بی قراری، هیپرتونی، هیپوتونی، لرزش، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی و اختلال تغذیه در این نوزادان گزارش شده است. این عوارض از نظر شدت متفاوت است. در حالی که در برخی موارد علائم به خودی خود محدود شده است، در موارد دیگر نوزادان نیاز به حمایت بخش مراقبت های ویژه و بستری طولانی مدت در بیمارستان داشته اند. Molindone Hydrochloride فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.

اطلاعاتی در مورد محتوای Molindone Hydrochloride در شیر مادران شیرده در دسترس نیست.

استفاده از Molindone Hydrochloride در کودکان زیر دوازده سال توصیه نمی شود زیرا شرایط ایمن و موثر برای استفاده از آن ایجاد نشده است.

مولیندون هیدروکلراید یک ترکیب دی هیدروایندولونی است که از نظر ساختاری با فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها یا تیوکسانتن ها مرتبط نیست. مولیندون هیدروکلراید 3-اتیل-6، 7-دی هیدرو-2-متیل-5-(مورفولینومتیل) ایندول-4(5H)-وان هیدروکلراید است. این یک پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید یا صورتی کم رنگ است که آزادانه در آب و الکل محلول است. قرص Molindone Hydrochloride USP حاوی مواد غیرفعال زیر است: اسید آلژینیک، سولفات کلسیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، مونوهیدرات لاکتوز، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، پوویدون و گلیکولات نشاسته سدیم. رنگ ها: 5 میلی گرم حاوی FD&C Yellow #6 Aluminum Lake 10 mg حاوی FD&C Blue #2 Aluminum Lake 25 mg حاوی FD&C Blue #2 Aluminium Lake، FD&C Yellow #6، Aluminium Lake and D&C Yellow #10 Aluminium Lake Molindone Hydrochloride با فرمول تجربی H2 O2 با فرمول ساختاری زیر نشان داده شده است. 2

• HCl نشان دهنده وزن مولکولی 312.83 است. ساختار formula.jpg

Molindone Hydrochloride دارای مشخصات دارویی در حیوانات آزمایشگاهی است که عمدتاً شبیه سایر عوامل ضد روان پریشی است که باعث کاهش حرکت خود به خود و پرخاشگری، سرکوب یک پاسخ شرطی و تضاد رفتار کلیشه ای عجیب و غریب و بیش فعالی ناشی از آمپتامین می شود. علاوه بر این، Molindone Hydrochloride با افسردگی ناشی از عامل آرام بخش تترابنازین مخالفت می کند. در مطالعات بالینی انسانی یک اثر ضد روان پریشی در غیاب اثرات شل کننده یا ناهماهنگ عضلانی به دست می آید. بر اساس مطالعات EEG، Molindone Hydrochloride اثر خود را بر روی سیستم فعال کننده شبکه صعودی اعمال می کند. مطالعات متابولیک انسانی نشان می دهد که قرص Molindone Hydrochloride به سرعت جذب شده و در صورت مصرف خوراکی متابولیزه می شود. داروی متابولیزه نشده در 1.5 ساعت به اوج سطح خون رسید. اثر فارماکولوژیک از یک دوز خوراکی به مدت 24 تا 36 ساعت باقی می ماند. 36 متابولیت شناخته شده وجود دارد که کمتر از 2 تا 3 درصد قرص مولیندون هیدروکلراید متابولیزه نشده از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.