مونتلوکاست سدیم

تجویز (بر اساس نشانه ها):

• آسم (2.1): یک بار در روز در شب برای بیماران 12 ماهه و بالاتر.
• پیشگیری حاد از EIB (2.2): یک قرص حداقل 2 ساعت قبل از ورزش برای بیماران 6 سال و بالاتر.
• رینیت آلرژیک فصلی (2.3): یک بار در روز برای بیماران 2 سال و بالاتر.
• رینیت آلرژیک چند ساله (2.3): یک بار در روز برای بیماران 6 ماهه و بالاتر. دوز (بر اساس سن) ( 2 ):
• 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی.
• 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی.
• 2 تا 5 سال: یک قرص جویدنی 4 میلی گرمی یا یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی.
• 6 تا 23 ماهگی: یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. بیماران مبتلا به آسم و رینیت آلرژیک باید فقط یک دوز در روز در شب مصرف کنند (2.4). برای گرانول های خوراکی: باید ظرف 15 دقیقه پس از باز کردن کیسه (با یا بدون مخلوط کردن با غذا) مصرف شود (2.5).

2.1 مونتلوکاست سدیم آسم باید یک بار در روز در شب مصرف شود. دوزهای زیر توصیه می شود: برای بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی. برای کودکان 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی. برای کودکان 2 تا 5 ساله: یک قرص جویدنی 4 میلی گرمی یا یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. برای کودکان 12 تا 23 ماهه: یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 12 ماه مبتلا به آسم ثابت نشده است. هیچ کارآزمایی بالینی در بیماران مبتلا به آسم برای ارزیابی اثربخشی نسبی دوز صبح و عصر انجام نشده است. فارماکوکینتیک مونته لوکاست چه در صبح و چه عصر مصرف شود مشابه است. هنگامی که مونته لوکاست عصرها بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز می شد، اثربخشی برای آسم نشان داده شده است.

2.2 انقباض برونش ناشی از ورزش (EIB) برای پیشگیری از EIB، یک دوز واحد از قرص مونته لوکاست سدیم باید حداقل 2 ساعت قبل از ورزش مصرف شود. دوزهای زیر توصیه می شود: برای بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی. برای کودکان 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی. دوز اضافی قرص مونته لوکاست سدیم یا قرص های جویدنی نباید در عرض 24 ساعت از دوز قبلی مصرف شود. بیمارانی که در حال حاضر روزانه مونته لوکاست سدیم را برای نشانه دیگری (از جمله آسم مزمن) مصرف می کنند، نباید دوز اضافی برای جلوگیری از EIB مصرف کنند. همه بیماران باید برای نجات یک بتا آگونیست کوتاه اثر داشته باشند. ایمنی و اثربخشی در بیماران کمتر از 6 سال ثابت نشده است. تجویز روزانه مونته لوکاست سدیم برای درمان مزمن آسم برای جلوگیری از حملات حاد EIB ثابت نشده است.

2.3 رینیت آلرژیک برای رینیت آلرژیک، مونته لوکاست سدیم باید یک بار در روز مصرف شود. اثربخشی برای رینیت آلرژیک فصلی زمانی که مونته لوکاست در صبح یا عصر بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شد، نشان داده شد. زمان مصرف ممکن است بر اساس نیازهای بیمار به صورت فردی تعیین شود. دوزهای زیر برای درمان علائم رینیت آلرژیک فصلی توصیه می شود: برای بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی. برای کودکان 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی. برای کودکان 2 تا 5 ساله: یک قرص جویدنی 4 میلی گرمی یا یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 2 سال مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی ثابت نشده است. دوزهای زیر برای درمان علائم رینیت آلرژیک چند ساله توصیه می شود: برای بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی. برای کودکان 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی. برای کودکان 2 تا 5 ساله: یک قرص جویدنی 4 میلی گرمی یا یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. برای کودکان 6 تا 23 ماهه: یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی. ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال کمتر از 6 ماه مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی ثابت نشده است.

2.4 آسم و رینیت آلرژیک بیماران مبتلا به آسم و رینیت آلرژیک باید روزانه فقط یک دوز مونته لوکاست سدیم را در شب مصرف کنند.

2.5 دستورالعمل استفاده از گرانول های خوراکی گرانول های خوراکی 4 میلی گرمی مونته لوکاست سدیم را می توان مستقیماً در دهان، در 1 قاشق چایخوری (5 میلی لیتر) شیر خشک یا شیر مادر در دمای اتاق یا شیر مادر، یا مخلوط با یک قاشق غذاخوری سرد یا غذاهای نرم با دمای اتاق استفاده کرد. بر اساس مطالعات پایداری، فقط باید از سس سیب، هویج، برنج یا بستنی استفاده شود. کیسه را نباید تا زمانی که آماده استفاده کنید باز کنید. پس از باز کردن کیسه، دوز کامل (با یا بدون مخلوط کردن با شیر خشک، شیر مادر یا غذا) باید ظرف 15 دقیقه تجویز شود. در صورت مخلوط شدن با شیر خشک، شیر مادر یا غذا، گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم نباید برای استفاده در آینده نگهداری شوند. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید. گرانول های خوراکی مونتلوکاست سدیم برای تجویز در هیچ مایعی غیر از شیر خشک یا شیر مادر در نظر گرفته نشده است. با این حال، مایعات ممکن است پس از تجویز مصرف شود. گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم را می توان بدون توجه به زمان وعده های غذایی تجویز کرد.

شایع ترین واکنش های جانبی (بروز ≥5% و بیشتر از دارونما که به ترتیب نزولی فهرست شده اند): عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، تب، سردرد، فارنژیت، سرفه، درد شکم، اسهال، اوتیت میانی، آنفولانزا، رینوره، سینوزیت، اوتیت (6.1). برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با شرکت Ajanta Pharma USA تماس بگیرید. در 855-664-7744 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده‌شده در عمل بالینی را منعکس نکند. در شرح زیر از تجربه کارآزمایی‌های بالینی، عوارض جانبی بدون توجه به ارزیابی علیت فهرست شده‌اند. شایع‌ترین واکنش‌های جانبی (بروز ≥5% و بیشتر از دارونما؛ فهرست‌شده به ترتیب نزولی فراوانی) در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده عبارت بودند از: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، تب، سردرد، فارنژیت، سرفه، درد شکم، اسهال، اوتیت میانی، آنفولانزا، رینوره، سینوزیت، اوتیت. بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر مبتلا به آسم مونته لوکاست سدیم از نظر ایمنی در تقریباً 2950 بیمار بزرگسال و نوجوان 15 سال و بالاتر در آزمایشات بالینی مورد ارزیابی قرار گرفته است. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما، تجارب نامطلوب زیر گزارش‌شده با مونته‌لوکاست سدیم در بیش از یا مساوی 1 درصد بیماران و با شیوع بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما رخ داده است: جدول 1: تجارب نامطلوب در ≥1٪ از بیماران با بروز بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما مونتلوکاست سدیم 10 میلی گرم در روز (%) (1955=) دارونما (٪) (1180=) بدن به طور کلی درد، شکم 2.9 2.9 2.11. 0.9 تروما 1 0.8 اختلالات سیستم گوارشی سوء هاضمه 2.1 1.1 درد، دندانی 1.7 1 گاستروانتریت، عفونی 1.5 0.5 سیستم عصبی/روانپزشکی سردرد 18.4 18.1 سرگیجه 1.9 1.4 اختلالات سیستم تنفسی آنفولانزا 4.2 3.9 سرفه 2.7 2.4 احتقان بینی 1.6 1.3 اختلال ضایعات پوستی/پوستی بثورات 1.6 1.2 1.2 افزایش یافته AST2.6 ALT 1.2 پیوریا 1 0.9 *تعداد بیماران مورد آزمایش (به ترتیب قرص مونتلوکاست سدیم و دارونما): ALT و AST، 1935، 1170; پیوریا، 1924، 1159. فراوانی عوارض جانبی کمتر شایع بین مونته لوکاست سدیم و دارونما قابل مقایسه بود. مشخصات ایمنی مونته لوکاست سدیم، هنگامی که به عنوان یک دوز واحد برای پیشگیری از EIB در بیماران بزرگسال و نوجوان 15 سال و بالاتر تجویز می شود، با مشخصات ایمنی که قبلا برای مونته لوکاست سدیم توضیح داده شده بود، سازگار بود. در مجموع، 569 بیمار حداقل به مدت 6 ماه، 480 بیمار به مدت یک سال و 49 بیمار به مدت دو سال در آزمایشات بالینی تحت درمان با مونته لوکاست سدیم قرار گرفتند. با درمان طولانی، پروفایل تجربه نامطلوب به طور قابل توجهی تغییر نکرد. بیماران کودکان 6 تا 14 ساله مبتلا به آسم مونته لوکاست سدیم از نظر ایمنی در 476 بیمار کودک 6 تا 14 ساله مورد بررسی قرار گرفته است. در مجموع، 289 بیمار اطفال حداقل به مدت 6 ماه و 241 بیمار به مدت یک سال یا بیشتر در آزمایشات بالینی تحت درمان با مونته لوکاست سدیم قرار گرفتند. مشخصات ایمنی مونته لوکاست سدیم در کارآزمایی اثربخشی 8 هفته ای دوسوکور در کودکان به طور کلی مشابه پروفایل ایمنی بزرگسالان بود. در بیماران اطفال 6 تا 14 ساله که مونته لوکاست سدیم دریافت می کردند، حوادث زیر با فراوانی ≥2% و بیشتر از بیماران اطفال دریافت کننده دارونما رخ داد: فارنژیت، آنفولانزا، تب، سینوزیت، تهوع، اسهال، سوء هاضمه، اوتیت، عفونت ویروسی و حنجره. فراوانی عوارض جانبی کمتر شایع بین مونته لوکاست سدیم و دارونما قابل مقایسه بود. با درمان طولانی، پروفایل تجربه نامطلوب به طور قابل توجهی تغییر نکرد. مشخصات ایمنی مونته لوکاست سدیم، هنگامی که به عنوان یک دوز واحد برای پیشگیری از EIB در بیماران کودکان 6 سال و بالاتر تجویز می شود، با مشخصات ایمنی که قبلا برای مونته لوکاست سدیم توضیح داده شده بود، سازگار بود. در مطالعاتی که نرخ رشد را ارزیابی می‌کنند، پروفایل ایمنی در این بیماران اطفال با پروفایل ایمنی که قبلاً برای مونته‌لوکاست سدیم توصیف شده بود، مطابقت داشت. در یک مطالعه 56 هفته‌ای دوسوکور که نرخ رشد را در بیماران کودکان 6 تا 8 ساله دریافت‌کننده مونته‌لوکاست سدیم ارزیابی می‌کند، رویدادهای زیر که قبلاً با استفاده از مونته‌لوکاست سدیم در این گروه سنی مشاهده نشده بود، با فراوانی ≥2 درصد و بیشتر از بیماران کودکانی که دارونما دریافت کردند، رخ داد: سردرد، رینیت (عفونی)، واریسلا، گاستروانتریت، درماتیت آتوپیک، برونشیت حاد، عفونت دندان، عفونت پوست و نزدیک بینی. بیماران اطفال 2 تا 5 ساله مبتلا به آسم مونته لوکاست سدیم از نظر ایمنی در 573 بیمار کودک 2 تا 5 ساله در مطالعات تک دوز و چند دوز ارزیابی شده است. در مجموع، 426 بیمار کودکان 2 تا 5 ساله حداقل به مدت 3 ماه، 230 بیمار به مدت 6 ماه یا بیشتر و 63 بیمار به مدت یک سال یا بیشتر در آزمایشات بالینی تحت درمان با مونته لوکاست سدیم قرار گرفتند. در بیماران اطفال 2 تا 5 ساله که مونته لوکاست سدیم دریافت می کردند، حوادث زیر با فراوانی 2% ≥ و بیشتر از بیماران کودکانی که دارونما دریافت کردند رخ داد: تب، سرفه، درد شکم، اسهال، سردرد، رینوره، سینوزیت، اوتیت، آنفولانزا، بثورات پوستی، گوش درد، گاستروانتریت، اگزما، کهیر، واریسلا، ذات‌الریه، درماتیت و ورم ملتحمه. کودکان 6 تا 23 ماهه مبتلا به آسم ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان کمتر از 12 ماه مبتلا به آسم ثابت نشده است. مونته لوکاست سدیم از نظر ایمنی در 175 بیمار کودک 6 تا 23 ماهه ارزیابی شده است. مشخصات ایمنی مونته لوکاست سدیم در یک مطالعه بالینی 6 هفته ای دوسوکور و کنترل شده با دارونما به طور کلی مشابه مشخصات ایمنی در بزرگسالان و بیماران کودکان 2 تا 14 ساله بود. در بیماران اطفال 6 تا 23 ماهه دریافت کننده مونته لوکاست سدیم، حوادث زیر با فراوانی 2% و بیشتر از بیماران اطفال دریافت کننده دارونما رخ داد: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، خس خس سینه. اوتیت میانی؛ فارنژیت، التهاب لوزه، سرفه؛ و رینیت فراوانی عوارض جانبی کمتر شایع بین مونته لوکاست سدیم و دارونما قابل مقایسه بود. بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی مونته لوکاست سدیم از نظر ایمنی در 2199 بیمار بزرگسال و نوجوان 15 سال و بالاتر در آزمایشات بالینی مورد ارزیابی قرار گرفته است. مونته لوکاست سدیم که یک بار در روز در صبح یا عصر تجویز می شد، دارای مشخصات ایمنی مشابه با دارونما بود. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما، رویداد زیر با مونته لوکاست سدیم با فراوانی ≥1% و با بروز بیشتر از دارونما گزارش شد: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، 1.9 درصد از بیماران دریافت کننده مونته لوکاست سدیم در مقابل 1.5 درصد از بیماران دریافت کننده دارونما. در یک مطالعه بالینی 4 هفته‌ای کنترل‌شده با دارونما، پروفایل ایمنی با آنچه در مطالعات 2 هفته‌ای مشاهده شد مطابقت داشت. بروز خواب آلودگی در تمام مطالعات مشابه با دارونما بود. بیماران اطفال 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی مونتلوکاست سدیم در 280 بیمار کودک 2 تا 14 ساله در یک مطالعه ایمنی 2 هفته ای، چند مرکزی، دوسوکور، کنترل شده با دارونما و گروه موازی مورد ارزیابی قرار گرفته است. مونته لوکاست سدیم که یک بار در روز در شب تجویز می شد، پروفایل ایمنی مشابه با دارونما داشت. در این مطالعه، حوادث زیر با فراوانی ≥2% و با بروز بیشتر از دارونما رخ داد: سردرد، التهاب گوش میانی، فارنژیت و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی. بزرگسالان و نوجوانان 15 سال به بالا مبتلا به رینیت آلرژیک چند ساله مونتلوکاست سدیم از نظر ایمنی در 3357 بیمار بزرگسال و نوجوان 15 ساله و بالاتر مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی مورد ارزیابی قرار گرفته است که از این تعداد 1632 مورد مونته لوکاست سدیم را در دو مطالعه بالینی دریافت کردند. مونته لوکاست سدیم که یک بار در روز تجویز می شود دارای مشخصات ایمنی مطابق با مشخصات مشاهده شده در بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی و مشابه با دارونما بود. در این دو مطالعه، حوادث زیر با مونته لوکاست سدیم با فراوانی ≥1% و با بروز بیشتر از دارونما گزارش شد: سینوزیت، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سردرد سینوسی، سرفه، اپیستاکسی و افزایش ALT. بروز خواب آلودگی مشابه با دارونما بود. بیماران اطفال 6 ماهه تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی ایمنی در بیماران 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی با ایمنی در بیماران 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی پشتیبانی می شود. ایمنی در بیماران 6 تا 23 ماهه توسط داده های فارماکوکینتیک و مطالعات ایمنی و اثربخشی در آسم در این جمعیت کودکان و از مطالعات فارماکوکینتیک بزرگسالان پشتیبانی می شود.

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طی استفاده پس از تایید مونته لوکاست سدیم شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات خونی و سیستم لنفاوی: افزایش تمایل به خونریزی، ترومبوسیتوپنی. اختلالات سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط از جمله آنافیلاکسی، انفیلتراسیون ائوزینوفیلیک کبدی. اختلالات روانپزشکی: بی قراری از جمله رفتار پرخاشگرانه یا خصومت، اضطراب، افسردگی، بی نظمی، اختلال در توجه، ناهنجاری های رویا، توهم، بی خوابی، تحریک پذیری، اختلال حافظه، بی قراری، خواب آلودگی، تفکر و رفتار خودکشی (از جمله خودکشی)، و لرزش [به هشدارها و پیش احتیاط ها مراجعه کنید] (5.4). اختلالات سیستم عصبی: خواب آلودگی، پارستزی / هیپوستزی، تشنج. اختلالات قلبی: تپش قلب. اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن: اپیستاکسی، ائوزینوفیلی ریوی. اختلالات گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، تهوع، پانکراتیت، استفراغ. اختلالات کبدی صفراوی: مواردی از هپاتیت کلستاتیک، آسیب کبدی سلول های کبدی و آسیب کبدی با الگوی مختلط در بیماران تحت درمان با مونته لوکاست سدیم گزارش شده است. بسیاری از این موارد در ترکیب با سایر عوامل مخدوش کننده، مانند استفاده از سایر داروها، یا زمانی که مونته لوکاست سدیم به بیمارانی که پتانسیل زمینه ای برای بیماری های کبدی مانند مصرف الکل یا سایر اشکال هپاتیت داشتند، روی داد. اختلالات پوست و بافت زیر جلدی: آنژیوادم، کبودی، اریتم مولتی فرم، اریتم ندوزوم، خارش، سندرم استیونز جانسون/ نکرولیز اپیدرم سمی، کهیر. اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند: آرترالژی، میالژی از جمله گرفتگی عضلات. اختلالات کلیوی و ادراری: شب ادراری در کودکان. اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز: ادم. بیماران مبتلا به آسم تحت درمان با مونته لوکاست سدیم ممکن است با ائوزینوفیلی سیستمیک تظاهر کنند، گاهی اوقات با ویژگی های بالینی واسکولیت مطابق با سندرم چرگ استراوس، وضعیتی که اغلب با درمان سیستمیک کورتیکواستروئید درمان می شود، تظاهر می کنند. این رویدادها گاهی اوقات با کاهش درمان با کورتیکواستروئید خوراکی همراه بوده است. پزشکان باید نسبت به ائوزینوفیلی، بثورات واسکولیتیک، تشدید علائم ریوی، عوارض قلبی و/یا نوروپاتی که در بیماران خود ظاهر می‌شوند هوشیار باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید].

8.1 حاملگی رده B: هیچ مطالعه کافی و کنترل شده ای در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، مونته لوکاست سدیم باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. اثر تراتوژنیک: هیچ تراتوژنیسیتی در موش‌ها و خرگوش‌ها در دوزهای تقریباً 100 و 110 برابری مشاهده نشد، که حداکثر دوز خوراکی توصیه شده روزانه در بزرگسالان بر اساس AUC است [به سم‌شناسی غیرکلینیکی (13.2) مراجعه کنید. در طول تجربه بازاریابی در سراسر جهان، نقایص مادرزادی اندام به ندرت در فرزندان زنان تحت درمان با مونته لوکاست سدیم در دوران بارداری گزارش شده است. بیشتر این زنان در دوران بارداری خود از داروهای دیگر آسم نیز استفاده می کردند. رابطه علی بین این رویدادها و مونته لوکاست سدیم ثابت نشده است.

8.3 مادران شیرده مطالعات روی موش ها نشان داده است که مونته لوکاست در شیر دفع می شود. مشخص نیست که آیا مونته لوکاست در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز مونته لوکاست سدیم به مادر شیرده باید احتیاط کرد.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی مونته لوکاست سدیم در مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در بیماران کودکان مبتلا به آسم 6 تا 14 ساله ثابت شده است. پروفایل های ایمنی و اثربخشی در این گروه سنی مشابه آنهایی است که در بزرگسالان مشاهده می شود [به واکنش های نامطلوب (6.1)، فارماکولوژی بالینی، جمعیت های خاص (12.3) و مطالعات بالینی (14.1، 14.2) مراجعه کنید]. اثر مونته لوکاست سدیم برای درمان رینیت آلرژیک فصلی در کودکان 2 تا 14 ساله و برای درمان رینیت آلرژیک دائمی در کودکان 6 ماه تا 14 سال با برون یابی از اثربخشی نشان داده شده در بیماران 15 ساله و بالاتر از این بیماری حمایت می شود. البته، پاتوفیزیولوژی و اثر دارو در بین این جمعیت ها به طور قابل ملاحظه ای مشابه است. ایمنی قرص‌های جویدنی 4 میلی‌گرمی مونته‌لوکاست سدیم در کودکان 2 تا 5 ساله مبتلا به آسم با داده‌های کافی و به خوبی کنترل شده نشان داده شده است [به عوارض جانبی (6.1) مراجعه کنید]. اثربخشی مونته لوکاست سدیم در این گروه سنی از اثربخشی نشان‌داده‌شده در بیماران 6 ساله و بالاتر مبتلا به آسم برون‌یابی شده و بر اساس داده‌های فارماکوکینتیک مشابه، و همچنین بر این فرض است که سیر بیماری، فیزیولوژی پاتوفیزیولوژی و اثر دارو در بین این جمعیت‌ها به طور قابل‌توجهی مشابه است. اثربخشی در این گروه سنی با ارزیابی‌های اثربخشی اکتشافی از یک مطالعه ایمنی بزرگ و به خوبی کنترل‌شده که در بیماران 2 تا 5 ساله انجام شده است، پشتیبانی می‌شود. ایمنی گرانول های خوراکی 4 میلی گرمی مونته لوکاست سدیم در بیماران کودکان 12 تا 23 ماهه مبتلا به آسم در تجزیه و تحلیل 172 بیمار کودک، که 124 نفر از آنها با مونته لوکاست سدیم تحت درمان قرار گرفتند، در یک مطالعه 6 هفته ای، دوسوکور و کنترل شده با دارونما نشان داده شده است. اثربخشی مونته‌لوکاست سدیم در این گروه سنی از اثربخشی نشان‌داده‌شده در بیماران 6 سال و بالاتر مبتلا به آسم بر اساس میانگین مواجهه سیستمیک مشابه (AUC) به دست می‌آید، و اینکه سیر بیماری، فیزیولوژی پاتوفیزیولوژی و اثر دارو در بین این جمعیت‌ها به طور قابل‌توجهی مشابه است، که توسط داده‌های اثربخشی از یک کارآزمایی ایمنی کارآیی پشتیبانی می‌شود. ارزیابی ایمنی قرص های جویدنی مونته لوکاست سدیم 4 میلی گرم و 5 میلی گرم در کودکان 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک توسط داده های مطالعات انجام شده در کودکان 2 تا 14 ساله مبتلا به آسم پشتیبانی می شود. یک مطالعه ایمنی در بیماران کودکان 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی نمایه ایمنی مشابهی را نشان داد [به واکنش‌های جانبی (6.1) مراجعه کنید]. ایمنی گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم 4 میلی گرم در کودکان 6 ماهه مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی با برون یابی از داده های ایمنی به دست آمده از مطالعات انجام شده در کودکان 6 ماه تا 23 ماهه مبتلا به آسم و از داده های فارماکوکینتیک که قرار گرفتن در معرض سیستمیک 6 ماهه با 2 سال قرار گرفتن در معرض سیستمیک را مقایسه می کند، پشتیبانی می شود. در بزرگسالان ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 12 ماه مبتلا به آسم، 6 ماه با رینیت آلرژیک چند ساله و 6 سال با انقباض برونش ناشی از ورزش ثابت نشده است. نرخ رشد در بیماران اطفال یک مطالعه گروهی موازی 56 هفته ای، چند مرکزی، دوسوکور، تصادفی، فعال و کنترل شده با دارونما برای ارزیابی اثر مونته لوکاست سدیم بر سرعت رشد در 360 بیمار مبتلا به آسم خفیف، در سنین 6 تا 8 سال انجام شد. گروه های درمانی شامل مونته لوکاست سدیم 5 میلی گرم یک بار در روز، دارونما و بکلومتازون دی پروپیونات به صورت 168 میکروگرم دو بار در روز با دستگاه اسپیسر تجویز شد. برای هر آزمودنی، نرخ رشد به عنوان شیب خط رگرسیون خطی متناسب با اندازه‌گیری‌های ارتفاع در طول 56 هفته تعریف شد. مقایسه اولیه تفاوت در نرخ رشد بین گروه های مونته لوکاست سدیم و دارونما بود. نرخ رشد، به صورت میانگین حداقل مربعات (LS) (95٪ CI) در سانتی متر در سال، برای گروه های درمان مونته لوکاست سدیم، دارونما و بکلومتازون به ترتیب 5.67 (5.46، 5.88)، 5.64 (5.42، 5.86)، و 4.86، 4.6، 5.6 بود. تفاوت در نرخ رشد، بیان شده به صورت میانگین حداقل مربعات (LS) (95% CI) در سانتی متر در سال، برای گروه های تیمار مونته لوکاست سدیم منهای دارونما، بکلومتازون منهای پلاسبو و مونته لوکاست سدیم منهای بکلومتازون 0.03 (-0.26، 0.31-، 0.78-1.0.) بود. و 0.81 (0.53، 1.09) به ترتیب. نرخ رشد (که به صورت میانگین تغییر ارتفاع در طول زمان بیان می شود) برای هر گروه درمانی در شکل 1 نشان داده شده است. شکل 1: تغییر قد (سانتی متر) از ویزیت تصادفی بر اساس هفته برنامه ریزی شده (میانگین گروه درمان ± خطای استاندارد * میانگین) شکل_01 8.5 استفاده در سالمندان از کل تعداد افراد در مطالعات بالینی مونته لوکاست، 3.5٪ 65 سال به بالا و 0.4٪ سن بالای 75 سال داشتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. مشخصات فارماکوکینتیک و فراهمی زیستی خوراکی یک دوز خوراکی 10 میلی گرمی مونته لوکاست در افراد مسن و جوان تر مشابه است. نیمه عمر پلاسمایی مونته لوکاست در افراد مسن کمی بیشتر است. در افراد مسن نیازی به تنظیم دوز نیست.

8.6 نارسایی کبدی در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز نیست [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

8.7 نارسایی کلیوی هیچ تنظیم دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه نمی شود [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

12.1 مکانیسم اثر سیستینیل لکوترین ها (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) محصولات متابولیسم اسید آراشیدونیک هستند و از سلول های مختلف از جمله ماست سل ها و ائوزینوفیل ها آزاد می شوند. این ایکوزانوئیدها به گیرنده های سیستینیل لوکوترین (CysLT) متصل می شوند. گیرنده CysLT نوع 1 (CysLT 1) در راه هوایی انسان (شامل سلول های ماهیچه صاف راه هوایی و ماکروفاژهای راه هوایی) و سایر سلول های پیش التهابی (از جمله ائوزینوفیل ها و سلول های بنیادی میلوئیدی خاص) یافت می شود. CysLTs با پاتوفیزیولوژی آسم و رینیت آلرژیک در ارتباط است. در آسم، اثرات واسطه لوکوترین شامل ادم راه هوایی، انقباض عضلات صاف و تغییر فعالیت سلولی مرتبط با فرآیند التهابی است. در رینیت آلرژیک، CysLT ها پس از قرار گرفتن در معرض آلرژن در هر دو واکنش فاز اولیه و اواخر از مخاط بینی آزاد می شوند و با علائم رینیت آلرژیک همراه هستند. مونته لوکاست یک ترکیب خوراکی فعال است که با میل ترکیبی و گزینش پذیری بالا به گیرنده CysLT 1 (در ارجحیت نسبت به سایر گیرنده های مهم راه هوایی مانند گیرنده پروستانوئید، کولینرژیک یا β-آدرنرژیک) متصل می شود. مونته لوکاست اثرات فیزیولوژیک LTD 4 را در گیرنده CysLT 1 بدون هیچ گونه فعالیت آگونیستی مهار می کند.

12.2 فارماکودینامیک Montelukast باعث مهار گیرنده های سیستینیل لوکوترین راه هوایی می شود که با توانایی مهار انقباض برونش به دلیل استنشاق LTD 4 در بیماران آسمی نشان داده شده است. دوزهای کمتر از 5 میلی گرم باعث انسداد قابل توجه انقباض برونش ناشی از LTD 4 می شود. در یک مطالعه متقاطع کنترل شده با دارونما (12=n)، مونته لوکاست سدیم به ترتیب 75 و 57 درصد انقباض برونش فاز اولیه و اواخر فاز را به دلیل چالش آنتی ژن مهار کرد. اثر مونته لوکاست سدیم بر ائوزینوفیل‌های خون محیطی در کارآزمایی‌های بالینی مورد بررسی قرار گرفت. در بیماران مبتلا به آسم 2 سال و بالاتر که مونته لوکاست سدیم دریافت کردند، کاهش میانگین تعداد ائوزینوفیل خون محیطی از 9٪ تا 15٪، در مقایسه با دارونما، در طول دوره های درمان دوسوکور مشاهده شد. در بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی 15 ساله و بالاتر که مونته لوکاست سدیم دریافت کردند، میانگین افزایش 0.2 درصدی در تعداد ائوزینوفیل های خون محیطی در مقایسه با افزایش میانگین 12.5 درصدی در بیماران تحت درمان با دارونما در طول دوره های درمان دوسوکور مشاهده شد. این نشان دهنده اختلاف میانگین 12.3٪ به نفع مونته لوکاست سدیم است. رابطه بین این مشاهدات و مزایای بالینی مونته لوکاست که در کارآزمایی‌های بالینی ذکر شده است، شناخته شده نیست [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید].

12.3 فارماکوکینتیک جذب مونتلوکاست پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود. پس از تجویز قرص 10 میلی گرمی با فیلم در بزرگسالان ناشتا، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی مونته لوکاست (C max) در 3 تا 4 ساعت (T max) به دست می آید. متوسط ​​فراهمی زیستی خوراکی 64٪ است. فراهمی زیستی خوراکی و C max تحت تأثیر یک وعده غذایی استاندارد در صبح نیست. برای قرص جویدنی 5 میلی گرمی، میانگین Cmax در 2 تا 2.5 ساعت پس از تجویز در بزرگسالان در حالت ناشتا به دست می آید. متوسط ​​فراهمی زیستی خوراکی در حالت ناشتا 73 درصد است در مقابل 63 درصد زمانی که با یک وعده غذایی استاندارد در صبح تجویز می شود. برای قرص جویدنی 4 میلی گرمی، میانگین Cmax 2 ساعت پس از تجویز در بیماران کودکان 2 تا 5 ساله در حالت ناشتا به دست می آید. فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی معادل زیستی قرص جویدنی 4 میلی گرمی است که در بزرگسالان در حالت ناشتا تجویز می شود. مصرف همزمان فرمول گرانول خوراکی با سس سیب از نظر بالینی اثر قابل توجهی بر فارماکوکینتیک مونته لوکاست نداشت. یک وعده غذایی پرچرب در صبح بر AUC گرانول های خوراکی مونتلوکاست تأثیری نداشت. با این حال، وعده غذایی Cmax را 35 درصد کاهش داد و T max را از 1 ± 2.3 ساعت به 2.9 ± 6.4 ساعت افزایش داد. ایمنی و اثربخشی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به آسم در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص‌های 10 میلی‌گرمی روکش‌دار و قرص‌های جویدنی 5 میلی‌گرمی در شب بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شدند. ایمنی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به آسم نیز در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص‌های جویدنی 4 میلی‌گرمی و گرانول‌های خوراکی 4 میلی‌گرمی در عصر بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شدند. ایمنی و اثربخشی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص 10 میلی‌گرمی با فیلم پوشش داده شده در صبح یا عصر بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شد. فارماکوکینتیک مقایسه ای مونته لوکاست زمانی که به صورت دو قرص جویدنی 5 میلی گرمی در مقابل یک قرص روکش دار 10 میلی گرمی تجویز می شود، ارزیابی نشده است. توزیع Montelukast بیش از 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع حالت پایدار مونته لوکاست به طور متوسط ​​8 تا 11 لیتر است. مطالعات بر روی موش‌های صحرایی با مونته لوکاست نشاندار شده با رادیواکتیو نشان‌دهنده توزیع حداقلی در سراسر سد خونی مغزی است. علاوه بر این، غلظت مواد نشاندار شده رادیویی در 24 ساعت پس از مصرف در تمام بافت‌های دیگر حداقل بود. متابولیسم Montelukast به طور گسترده متابولیزه می شود. در مطالعات با دوزهای درمانی، غلظت پلاسمایی متابولیت های مونته لوکاست در حالت پایدار در بزرگسالان و بیماران اطفال غیر قابل تشخیص است. مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم های کبد انسان نشان می دهد که CYP3A4، 2C8 و 2C9 در متابولیسم مونته لوکاست نقش دارند. در غلظت های مرتبط بالینی، به نظر می رسد 2C8 نقش عمده ای در متابولیسم مونته لوکاست ایفا می کند. حذف کلیرانس پلاسمایی مونته لوکاست به طور متوسط ​​45 میلی لیتر در دقیقه در بزرگسالان سالم است. به دنبال دوز خوراکی مونته لوکاست نشاندار شده با رادیواکتیو، 86 درصد از رادیواکتیویته در مجموعه مدفوع 5 روزه و <0.2 درصد در ادرار بازیابی شد. همراه با تخمین فراهمی زیستی خوراکی مونته لوکاست، این نشان می دهد که مونته لوکاست و متابولیت های آن تقریباً منحصراً از طریق صفرا دفع می شوند. در چندین مطالعه، میانگین نیمه عمر پلاسمایی مونته لوکاست از 2.7 تا 5.5 ساعت در بزرگسالان جوان سالم متغیر بود. فارماکوکینتیک مونته لوکاست برای دوزهای خوراکی تا 50 میلی گرم تقریباً خطی است. در طول دوز روزانه 10 میلی گرم مونته لوکاست، تجمع کمی از داروی اصلی در پلاسما وجود دارد (14%). نارسایی کبدی افراد خاص: بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط ​​کبدی و شواهد بالینی سیروز شواهدی از کاهش متابولیسم مونته لوکاست داشتند که منجر به 41٪ (90٪ CI = 7٪، 85٪) بالاتر از میانگین AUC مونتلوکاست پس از یک دوز 10 میلی گرمی شد. حذف مونته لوکاست در مقایسه با افراد سالم کمی طولانی تر بود (میانگین نیمه عمر، 7.4 ساعت). در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز نیست. فارماکوکینتیک مونته لوکاست سدیم در بیماران با نارسایی شدید کبدی یا مبتلا به هپاتیت ارزیابی نشده است. نارسایی کلیه: از آنجایی که مونته لوکاست و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع نمی شوند، فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی بررسی نشد. هیچ تنظیم دوز در این بیماران توصیه نمی شود. جنسیت: فارماکوکینتیک مونته لوکاست در مردان و زنان مشابه است. نژاد: تفاوت های فارماکوکینتیک به دلیل نژاد مورد مطالعه قرار نگرفته است. نوجوانان و بیماران اطفال: مطالعات فارماکوکینتیک قرار گرفتن در معرض سیستمیک فرمولاسیون گرانول خوراکی 4 میلی گرمی را در بیماران کودکان 6 تا 23 ماهه، قرص های جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله، قرص های جویدنی 5 میلی گرمی را در کودکان 6 تا 14 سال سن و قرص های فیلم بزرگسالان را در سنین جوانی 6 تا 14 سال را ارزیابی کردند. نوجوانان ≥15 سال مشخصات غلظت پلاسمایی مونته لوکاست پس از تجویز قرص 10 میلی گرمی با فیلم در نوجوانان بالای 15 سال و بزرگسالان جوان مشابه است. قرص روکش دار 10 میلی گرمی برای استفاده در بیماران بالای 15 سال توصیه می شود. میانگین مواجهه سیستمیک قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله و قرص های جویدنی 5 میلی گرمی در کودکان 6 تا 14 ساله مشابه میانگین مواجهه سیستمیک قرص روکش دار 10 میلی گرمی در بزرگسالان است. قرص جویدنی 5 میلی گرمی باید در کودکان 6 تا 14 ساله و قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله استفاده شود. در کودکان 6 تا 11 ماهه، مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست و تنوع غلظت مونته لوکاست پلاسما بیشتر از بزرگسالان بود. بر اساس تجزیه و تحلیل جمعیت، میانگین AUC (4296 نانوگرم

• hr/mL [محدوده 1200 تا 7153] 60 درصد بیشتر بود و میانگین Cmax (667 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 201 تا 1058]) 89 درصد بیشتر از بزرگسالان مشاهده شد (میانگین AUC 2689 نانوگرم).
• hr/mL [محدوده 1521 تا 4595]) و میانگین Cmax (353 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 180 تا 548]). مواجهه سیستمیک در کودکان 12 تا 23 ماهه کمتر متغیر بود، اما همچنان بیشتر از بزرگسالان بود. میانگین AUC (3574 نانوگرم
• hr/mL [محدوده 2229 تا 5408]) 33 درصد بیشتر و میانگین Cmax (562 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 296 تا 814]) 60 درصد بیشتر از آنهایی بود که در بزرگسالان مشاهده شد. ایمنی و تحمل مونته لوکاست در یک مطالعه فارماکوکینتیک تک دوز در 26 کودک 6 تا 23 ماهه مشابه بیماران دو سال و بالاتر بود [به عوارض جانبی (6.1) مراجعه کنید]. فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی باید برای بیماران کودکان 12 تا 23 ماهه برای درمان آسم یا برای بیماران کودکان 6 تا 23 ماهه برای درمان رینیت آلرژیک دائمی استفاده شود. از آنجایی که فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی معادل زیستی قرص جویدنی 4 میلی گرمی است، می توان از آن به عنوان یک فرمول جایگزین برای قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله نیز استفاده کرد. تئوفیلین، پردنیزون و پردنیزولون: مونته لوکاست سدیم همراه با سایر روش های درمانی که به طور معمول در پیشگیری و درمان مزمن آسم مورد استفاده قرار می گیرد بدون افزایش ظاهری در عوارض جانبی تجویز می شود. در مطالعات تداخل دارویی، دوز بالینی توصیه شده مونته لوکاست اثرات بالینی مهمی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: تئوفیلین، پردنیزون و پردنیزولون. مونته لوکاست با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز با دوز دارویی تا حالت پایدار فارماکوکینتیک، تغییرات بالینی قابل توجهی در سینتیک یک دوز داخل وریدی تئوفیلین [عمدتاً یک سوبسترای سیتوکروم P450 (CYP) 1A2] ایجاد نکرد. مونته لوکاست در دوزهای بیش از 100 میلی گرم روزانه که تا حالت ثابت فارماکوکینتیک مصرف می شود، پس از تجویز پردنیزولون خوراکی یا پردنیزولون داخل وریدی، هیچ تغییر بالینی قابل توجهی در پروفایل های پلاسمایی پردنیزون یا پردنیزولون ایجاد نکرد. داروهای ضد بارداری خوراکی، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین: در مطالعات تداخل دارویی، دوز بالینی توصیه شده مونته لوکاست اثرات بالینی مهمی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: قرص های ضد بارداری خوراکی (نورتیندرون 1 میلی گرم/اتینیل استرادیول 35 میکروگرم)، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین. مونته لوکاست در دوزهای بیش از 100 میلی‌گرم در روز که تا حالت ثابت فارماکوکینتیک مصرف می‌شود، به طور قابل‌توجهی غلظت پلاسمایی هر یک از اجزای یک ضد بارداری خوراکی حاوی نورتیندرون 1 میلی‌گرم/اتینیل استرادیول 35 میکروگرم را تغییر نداد. مونته لوکاست با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز که تا حالت پایدار فارماکوکینتیک مصرف می شود، پروفایل غلظت پلاسمایی ترفنادین (سوبسترای CYP3A4) یا فکسوفنادین، متابولیت کربوکسیله را تغییر نداد و فاصله QTc را به دنبال تجویز همزمان با ترفنادین 60 میلی گرم در روز طولانی نکرد. تغییری در پروفایل فارماکوکینتیک یا دفع ادراری دیگوکسین ایمونوراکتیو ایجاد نکرد. پروفایل فارماکوکینتیک وارفارین (عمدتاً سوبسترای CYP2C9، 3A4 و 1A2) را تغییر نداد یا تأثیر یک دوز خوراکی 30 میلی گرمی وارفارین بر زمان پروترومبین یا نسبت عادی شده بین المللی (INR) نداشت. هورمون‌های تیروئید، خواب‌آورهای آرام‌بخش، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، بنزودیازپین‌ها و ضداحتقان‌ها: اگرچه مطالعات تداخل خاص اضافی انجام نشد، مونته لوکاست سدیم همزمان با طیف وسیعی از داروهای معمول تجویز شده در مطالعات بالینی بدون شواهدی از تداخلات نامطلوب بالینی استفاده شد. این داروها شامل هورمون های تیروئید، خواب آورهای آرام بخش، عوامل ضد التهابی غیر استروئیدی، بنزودیازپین ها و داروهای ضد احتقان بودند. القاء کننده آنزیم سیتوکروم P450 (CYP): فنوباربیتال، که متابولیسم کبدی را القا می کند، ناحیه زیر منحنی غلظت پلاسمایی (AUC) مونته لوکاست را تقریباً 40٪ به دنبال یک دوز 10 میلی گرمی مونته لوکاست کاهش داد. هیچ تنظیم دوز برای مونته لوکاست سدیم توصیه نمی شود. زمانی که القا کننده های قوی آنزیم CYP مانند فنوباربیتال یا ریفامپین با مونته لوکاست سدیم تجویز می شوند، منطقی است که از نظارت بالینی مناسب استفاده شود. اثر مونته لوکاست بر روی آنزیم های سیتوکروم P450 (CYP): مونته لوکاست یک مهار کننده قوی CYP2C8 در شرایط آزمایشگاهی است. با این حال، داده‌های یک مطالعه بالینی تداخل دارو-دارو شامل مونته‌لوکاست و روزیگلیتازون (یک سوبسترای کاوشگر از داروهایی که عمدتاً توسط CYP2C8 متابولیزه می‌شوند) در 12 فرد سالم نشان داد که فارماکوکینتیک روزیگلیتازون در هنگام مصرف همزمان داروها تغییر نمی‌کند، و این نشان می‌دهد که مونتلوکست نمی‌تواند. بنابراین پیش بینی نمی شود که مونته لوکاست متابولیسم داروهای متابولیزه شده توسط این آنزیم (مانند پاکلیتاکسل، روزیگلیتازون و رپاگلینید) را تغییر دهد. بر اساس نتایج in vitro بیشتر در میکروزوم های کبد انسان، غلظت های پلاسمایی مونته لوکاست CYP 3A4، 2C9، 1A2، 2A6، 2C19، یا 2D6 را مهار نمی کند. مهارکننده های آنزیم سیتوکروم P450 (CYP): مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که مونته لوکاست سوبسترای CYP 2C8، 2C9 و 3A4 است. مصرف همزمان مونته لوکاست با ایتراکونازول، یک مهارکننده قوی CYP 3A4، منجر به افزایش قابل توجهی در مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست نشد. داده‌های یک مطالعه بالینی تداخل دارو با دارو شامل مونته‌لوکاست و جمفیبروزیل (یک مهارکننده CYP 2C8 و 2C9) نشان داد که جمفیبروزیل، در یک دوز درمانی، قرار گرفتن در معرض سیستمیک مونته‌لوکاست را تا 4.4 برابر افزایش می‌دهد. مصرف همزمان ایتراکونازول، جمفیبروزیل و مونته لوکاست باعث افزایش بیشتر قرار گرفتن در معرض سیستمیک مونته لوکاست نشد. بر اساس تجربه بالینی موجود، هیچ تنظیم دوز مونته لوکاست در صورت مصرف همزمان با جمفیبروزیل مورد نیاز نیست [به مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید].

جذب مونتلوکاست پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود. پس از تجویز قرص 10 میلی گرمی با فیلم در بزرگسالان ناشتا، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی مونته لوکاست (C max) در 3 تا 4 ساعت (T max) به دست می آید. متوسط ​​فراهمی زیستی خوراکی 64٪ است. فراهمی زیستی خوراکی و C max تحت تأثیر یک وعده غذایی استاندارد در صبح نیست. برای قرص جویدنی 5 میلی گرمی، میانگین Cmax در 2 تا 2.5 ساعت پس از تجویز در بزرگسالان در حالت ناشتا به دست می آید. متوسط ​​فراهمی زیستی خوراکی در حالت ناشتا 73 درصد است در مقابل 63 درصد زمانی که با یک وعده غذایی استاندارد در صبح تجویز می شود. برای قرص جویدنی 4 میلی گرمی، میانگین Cmax 2 ساعت پس از تجویز در بیماران کودکان 2 تا 5 ساله در حالت ناشتا به دست می آید. فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی معادل زیستی قرص جویدنی 4 میلی گرمی است که در بزرگسالان در حالت ناشتا تجویز می شود. مصرف همزمان فرمول گرانول خوراکی با سس سیب از نظر بالینی اثر قابل توجهی بر فارماکوکینتیک مونته لوکاست نداشت. یک وعده غذایی پرچرب در صبح بر AUC گرانول های خوراکی مونتلوکاست تأثیری نداشت. با این حال، وعده غذایی Cmax را 35 درصد کاهش داد و T max را از 1 ± 2.3 ساعت به 2.9 ± 6.4 ساعت افزایش داد. ایمنی و اثربخشی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به آسم در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص‌های 10 میلی‌گرمی روکش‌دار و قرص‌های جویدنی 5 میلی‌گرمی در شب بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شدند. ایمنی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به آسم نیز در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص‌های جویدنی 4 میلی‌گرمی و گرانول‌های خوراکی 4 میلی‌گرمی در عصر بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شدند. ایمنی و اثربخشی مونته لوکاست سدیم در بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی در کارآزمایی‌های بالینی نشان داده شد که در آن قرص 10 میلی‌گرمی با فیلم پوشش داده شده در صبح یا عصر بدون توجه به زمان مصرف غذا تجویز شد. فارماکوکینتیک مقایسه ای مونته لوکاست زمانی که به صورت دو قرص جویدنی 5 میلی گرمی در مقابل یک قرص روکش دار 10 میلی گرمی تجویز می شود، ارزیابی نشده است. توزیع Montelukast بیش از 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع حالت پایدار مونته لوکاست به طور متوسط ​​8 تا 11 لیتر است. مطالعات بر روی موش‌های صحرایی با مونته لوکاست نشاندار شده با رادیواکتیو نشان‌دهنده توزیع حداقلی در سراسر سد خونی مغزی است. علاوه بر این، غلظت مواد نشاندار شده رادیویی در 24 ساعت پس از مصرف در تمام بافت‌های دیگر حداقل بود. متابولیسم Montelukast به طور گسترده متابولیزه می شود. در مطالعات با دوزهای درمانی، غلظت پلاسمایی متابولیت های مونته لوکاست در حالت پایدار در بزرگسالان و بیماران اطفال غیر قابل تشخیص است. مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم های کبد انسان نشان می دهد که CYP3A4، 2C8 و 2C9 در متابولیسم مونته لوکاست نقش دارند. در غلظت های مرتبط بالینی، به نظر می رسد 2C8 نقش عمده ای در متابولیسم مونته لوکاست ایفا می کند. حذف کلیرانس پلاسمایی مونته لوکاست به طور متوسط ​​45 میلی لیتر در دقیقه در بزرگسالان سالم است. به دنبال دوز خوراکی مونته لوکاست نشاندار شده با رادیواکتیو، 86 درصد از رادیواکتیویته در مجموعه مدفوع 5 روزه و <0.2 درصد در ادرار بازیابی شد. همراه با تخمین فراهمی زیستی خوراکی مونته لوکاست، این نشان می دهد که مونته لوکاست و متابولیت های آن تقریباً منحصراً از طریق صفرا دفع می شوند. در چندین مطالعه، میانگین نیمه عمر پلاسمایی مونته لوکاست از 2.7 تا 5.5 ساعت در بزرگسالان جوان سالم متغیر بود. فارماکوکینتیک مونته لوکاست برای دوزهای خوراکی تا 50 میلی گرم تقریباً خطی است. در طول دوز روزانه 10 میلی گرم مونته لوکاست، تجمع کمی از داروی اصلی در پلاسما وجود دارد (14%). نارسایی کبدی افراد خاص: بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط ​​کبدی و شواهد بالینی سیروز شواهدی از کاهش متابولیسم مونته لوکاست داشتند که منجر به 41٪ (90٪ CI = 7٪، 85٪) بالاتر از میانگین AUC مونتلوکاست پس از یک دوز 10 میلی گرمی شد. حذف مونته لوکاست در مقایسه با افراد سالم کمی طولانی تر بود (میانگین نیمه عمر، 7.4 ساعت). در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز نیست. فارماکوکینتیک مونته لوکاست سدیم در بیماران با نارسایی شدید کبدی یا مبتلا به هپاتیت ارزیابی نشده است. نارسایی کلیه: از آنجایی که مونته لوکاست و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع نمی شوند، فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی بررسی نشد. هیچ تنظیم دوز در این بیماران توصیه نمی شود. جنسیت: فارماکوکینتیک مونته لوکاست در مردان و زنان مشابه است. نژاد: تفاوت های فارماکوکینتیک به دلیل نژاد مورد مطالعه قرار نگرفته است. نوجوانان و بیماران اطفال: مطالعات فارماکوکینتیک قرار گرفتن در معرض سیستمیک فرمولاسیون گرانول خوراکی 4 میلی گرمی را در بیماران کودکان 6 تا 23 ماهه، قرص های جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله، قرص های جویدنی 5 میلی گرمی را در کودکان 6 تا 14 سال سن و قرص های فیلم بزرگسالان را در سنین جوانی 6 تا 14 سال را ارزیابی کردند. نوجوانان ≥15 سال مشخصات غلظت پلاسمایی مونته لوکاست پس از تجویز قرص 10 میلی گرمی با فیلم در نوجوانان بالای 15 سال و بزرگسالان جوان مشابه است. قرص روکش دار 10 میلی گرمی برای استفاده در بیماران بالای 15 سال توصیه می شود. میانگین مواجهه سیستمیک قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله و قرص های جویدنی 5 میلی گرمی در کودکان 6 تا 14 ساله مشابه میانگین مواجهه سیستمیک قرص روکش دار 10 میلی گرمی در بزرگسالان است. قرص جویدنی 5 میلی گرمی باید در کودکان 6 تا 14 ساله و قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله استفاده شود. در کودکان 6 تا 11 ماهه، مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست و تنوع غلظت مونته لوکاست پلاسما بیشتر از بزرگسالان بود. بر اساس تجزیه و تحلیل جمعیت، میانگین AUC (4296 نانوگرم

• hr/mL [محدوده 1200 تا 7153] 60 درصد بیشتر بود و میانگین Cmax (667 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 201 تا 1058]) 89 درصد بیشتر از بزرگسالان مشاهده شد (میانگین AUC 2689 نانوگرم).
• hr/mL [محدوده 1521 تا 4595]) و میانگین Cmax (353 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 180 تا 548]). مواجهه سیستمیک در کودکان 12 تا 23 ماهه کمتر متغیر بود، اما همچنان بیشتر از بزرگسالان بود. میانگین AUC (3574 نانوگرم
• hr/mL [محدوده 2229 تا 5408]) 33 درصد بیشتر و میانگین Cmax (562 نانوگرم در میلی لیتر [محدوده 296 تا 814]) 60 درصد بیشتر از آنهایی بود که در بزرگسالان مشاهده شد. ایمنی و تحمل مونته لوکاست در یک مطالعه فارماکوکینتیک تک دوز در 26 کودک 6 تا 23 ماهه مشابه بیماران دو سال و بالاتر بود [به عوارض جانبی (6.1) مراجعه کنید]. فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی باید برای بیماران کودکان 12 تا 23 ماهه برای درمان آسم یا برای بیماران کودکان 6 تا 23 ماهه برای درمان رینیت آلرژیک دائمی استفاده شود. از آنجایی که فرمول گرانول خوراکی 4 میلی گرمی معادل زیستی قرص جویدنی 4 میلی گرمی است، می توان از آن به عنوان یک فرمول جایگزین برای قرص جویدنی 4 میلی گرمی در کودکان 2 تا 5 ساله نیز استفاده کرد. تئوفیلین، پردنیزون و پردنیزولون: مونته لوکاست سدیم همراه با سایر روش های درمانی که به طور معمول در پیشگیری و درمان مزمن آسم مورد استفاده قرار می گیرد بدون افزایش ظاهری در عوارض جانبی تجویز می شود. در مطالعات تداخل دارویی، دوز بالینی توصیه شده مونته لوکاست اثرات بالینی مهمی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: تئوفیلین، پردنیزون و پردنیزولون. مونته لوکاست با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز با دوز دارویی تا حالت پایدار فارماکوکینتیک، تغییرات بالینی قابل توجهی در سینتیک یک دوز داخل وریدی تئوفیلین [عمدتاً یک سوبسترای سیتوکروم P450 (CYP) 1A2] ایجاد نکرد. مونته لوکاست در دوزهای بیش از 100 میلی گرم روزانه که تا حالت ثابت فارماکوکینتیک مصرف می شود، پس از تجویز پردنیزولون خوراکی یا پردنیزولون داخل وریدی، هیچ تغییر بالینی قابل توجهی در پروفایل های پلاسمایی پردنیزون یا پردنیزولون ایجاد نکرد. داروهای ضد بارداری خوراکی، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین: در مطالعات تداخل دارویی، دوز بالینی توصیه شده مونته لوکاست اثرات بالینی مهمی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: قرص های ضد بارداری خوراکی (نورتیندرون 1 میلی گرم/اتینیل استرادیول 35 میکروگرم)، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین. مونته لوکاست در دوزهای بیش از 100 میلی‌گرم در روز که تا حالت ثابت فارماکوکینتیک مصرف می‌شود، به طور قابل‌توجهی غلظت پلاسمایی هر یک از اجزای یک ضد بارداری خوراکی حاوی نورتیندرون 1 میلی‌گرم/اتینیل استرادیول 35 میکروگرم را تغییر نداد. مونته لوکاست با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز که تا حالت پایدار فارماکوکینتیک مصرف می شود، پروفایل غلظت پلاسمایی ترفنادین (سوبسترای CYP3A4) یا فکسوفنادین، متابولیت کربوکسیله را تغییر نداد و فاصله QTc را به دنبال تجویز همزمان با ترفنادین 60 میلی گرم در روز طولانی نکرد. تغییری در پروفایل فارماکوکینتیک یا دفع ادراری دیگوکسین ایمونوراکتیو ایجاد نکرد. پروفایل فارماکوکینتیک وارفارین (عمدتاً سوبسترای CYP2C9، 3A4 و 1A2) را تغییر نداد یا تأثیر یک دوز خوراکی 30 میلی گرمی وارفارین بر زمان پروترومبین یا نسبت عادی شده بین المللی (INR) نداشت. هورمون‌های تیروئید، خواب‌آورهای آرام‌بخش، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، بنزودیازپین‌ها و ضداحتقان‌ها: اگرچه مطالعات تداخل خاص اضافی انجام نشد، مونته لوکاست سدیم همزمان با طیف وسیعی از داروهای معمول تجویز شده در مطالعات بالینی بدون شواهدی از تداخلات نامطلوب بالینی استفاده شد. این داروها شامل هورمون های تیروئید، خواب آورهای آرام بخش، عوامل ضد التهابی غیر استروئیدی، بنزودیازپین ها و داروهای ضد احتقان بودند. القاء کننده آنزیم سیتوکروم P450 (CYP): فنوباربیتال، که متابولیسم کبدی را القا می کند، ناحیه زیر منحنی غلظت پلاسمایی (AUC) مونته لوکاست را تقریباً 40٪ به دنبال یک دوز 10 میلی گرمی مونته لوکاست کاهش داد. هیچ تنظیم دوز برای مونته لوکاست سدیم توصیه نمی شود. زمانی که القا کننده های قوی آنزیم CYP مانند فنوباربیتال یا ریفامپین با مونته لوکاست سدیم تجویز می شوند، منطقی است که از نظارت بالینی مناسب استفاده شود. اثر مونته لوکاست بر روی آنزیم های سیتوکروم P450 (CYP): مونته لوکاست یک مهار کننده قوی CYP2C8 در شرایط آزمایشگاهی است. با این حال، داده‌های یک مطالعه بالینی تداخل دارو-دارو شامل مونته‌لوکاست و روزیگلیتازون (یک سوبسترای کاوشگر از داروهایی که عمدتاً توسط CYP2C8 متابولیزه می‌شوند) در 12 فرد سالم نشان داد که فارماکوکینتیک روزیگلیتازون در هنگام مصرف همزمان داروها تغییر نمی‌کند، و این نشان می‌دهد که مونتلوکست نمی‌تواند. بنابراین پیش بینی نمی شود که مونته لوکاست متابولیسم داروهای متابولیزه شده توسط این آنزیم (مانند پاکلیتاکسل، روزیگلیتازون و رپاگلینید) را تغییر دهد. بر اساس نتایج in vitro بیشتر در میکروزوم های کبد انسان، غلظت های پلاسمایی مونته لوکاست CYP 3A4، 2C9، 1A2، 2A6، 2C19، یا 2D6 را مهار نمی کند. مهارکننده های آنزیم سیتوکروم P450 (CYP): مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که مونته لوکاست سوبسترای CYP 2C8، 2C9 و 3A4 است. مصرف همزمان مونته لوکاست با ایتراکونازول، یک مهارکننده قوی CYP 3A4، منجر به افزایش قابل توجهی در مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست نشد. داده‌های یک مطالعه بالینی تداخل دارو با دارو شامل مونته‌لوکاست و جمفیبروزیل (یک مهارکننده CYP 2C8 و 2C9) نشان داد که جمفیبروزیل، در یک دوز درمانی، قرار گرفتن در معرض سیستمیک مونته‌لوکاست را تا 4.4 برابر افزایش می‌دهد. مصرف همزمان ایتراکونازول، جمفیبروزیل و مونته لوکاست باعث افزایش بیشتر قرار گرفتن در معرض سیستمیک مونته لوکاست نشد. بر اساس تجربه بالینی موجود، هیچ تنظیم دوز مونته لوکاست در صورت مصرف همزمان با جمفیبروزیل مورد نیاز نیست [به مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید].

17 اطلاعات مشاوره بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران

• به بیماران توصیه می شود که طبق تجویز روزانه مونته لوکاست سدیم مصرف کنند، حتی زمانی که بدون علامت هستند و همچنین در دوره های تشدید آسم، و اگر آسم به خوبی کنترل نشد با پزشک خود تماس بگیرند.
• به بیماران توصیه شود که مونته لوکاست سدیم خوراکی برای درمان حملات حاد آسم نیست. آنها باید داروهای بتا آگونیست استنشاقی کوتاه اثر مناسب برای درمان تشدید آسم داشته باشند. به بیمارانی که پس از ورزش دچار تشدید آسم می شوند، باید به آنها آموزش داده شود که برای نجات یک بتا آگونیست استنشاقی کوتاه اثر داشته باشند. تجویز روزانه مونته لوکاست سدیم برای درمان مزمن آسم برای جلوگیری از حملات حاد EIB ثابت نشده است.
• به بیماران باید توصیه شود که در حین استفاده از مونته لوکاست سدیم، اگر به داروهای گشادکننده برونش استنشاقی کوتاه‌اثر بیشتر از حد معمول نیاز است، یا اگر به بیش از حداکثر تعداد استنشاق‌های درمان برونش گشادکننده کوتاه‌اثر برای یک دوره 24 ساعته نیاز است، باید به دنبال مراقبت‌های پزشکی باشند.
• به بیمارانی که مونته لوکاست سدیم دریافت می کنند باید به آنها آموزش داده شود که دوز را کاهش ندهند یا مصرف سایر داروهای ضد آسم را متوقف نکنند، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود.
• باید به بیماران آموزش داده شود که در صورت بروز رویدادهای عصبی روانی در حین استفاده از مونته لوکاست سدیم، پزشک خود را مطلع کنند.
• به بیماران مبتلا به حساسیت شناخته شده به آسپرین باید توصیه شود که در حین مصرف مونته لوکاست سدیم از مصرف آسپرین یا داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی خودداری کنند.
• بیماران فنیل کتونوریک باید مطلع شوند که قرص های جویدنی 4 و 5 میلی گرم حاوی فنیل آلانین (یکی از اجزای آسپارتام) هستند. عرضه شده توسط: Ajanta Pharma USA Inc. Bridgewater, NJ 08807. سازنده: Ajanta Pharma Limited B-4/5/6, MIDC Area, Paithan 431 148, India. بسته بندی مجدد توسط: Proficient Rx LP Thousand Oaks, CA 91320 بازبینی شده: 11/2015 اطلاعات بیمار قرص مونته لوکاست سدیم قرص مونته لوکاست سدیم قرص های جویدنی مونته لوکاست سدیم گرانول های خوراکی بروشور اطلاعات بیمار را که همراه با مونته لوکاست سدیم ارائه می شود، قبل از شروع مصرف آن و هر بار که دوباره پر می کنید، مطالعه کنید. ممکن است اطلاعات جدیدی وجود داشته باشد. این جزوه به جای صحبت با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در مورد وضعیت پزشکی یا درمان شما نیست. مونته لوکاست سدیم چیست؟
• مونته لوکاست سدیم یک داروی تجویزی است که موادی به نام لکوترین ها را در بدن مسدود می کند. این ممکن است به بهبود علائم آسم و رینیت آلرژیک کمک کند. مونته لوکاست سدیم حاوی استروئید نیست. مونتلوکاست سدیم برای موارد زیر استفاده می شود: 1. جلوگیری از حملات آسم و برای درمان طولانی مدت آسم در بزرگسالان و کودکان 12 ماهه و بالاتر. اگر برای حمله ناگهانی آسم به تسکین فوری نیاز دارید، مونته لوکاست سدیم مصرف نکنید. اگر دچار حمله آسم شدید، باید دستورالعمل‌هایی را که ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی به شما برای درمان حملات آسم داده است، دنبال کنید. 2. جلوگیری از آسم ناشی از ورزش در افراد 6 سال و بالاتر. 3. کمک به کنترل علائم رینیت آلرژیک (عطسه، گرفتگی بینی، آبریزش بینی، خارش بینی). قرص‌های مونتلوکاست سدیم، قرص‌های جویدنی یا گرانول‌های خوراکی برای درمان موارد زیر استفاده می‌شوند: 1. آلرژی‌های خارج از منزل که در قسمتی از سال اتفاق می‌افتد (رینیت آلرژیک فصلی) در بزرگسالان و کودکان 2 سال و بالاتر و 2. آلرژی‌های داخلی که در تمام طول سال اتفاق می‌افتد (رینیت آلرژیک چند ساله و بزرگسالان 6 ماهه). چه کسانی نباید مونته لوکاست سدیم مصرف کنند؟ اگر به هر یک از مواد تشکیل دهنده آن حساسیت دارید، مونته لوکاست سدیم را مصرف نکنید. برای فهرست کامل مواد تشکیل دهنده مونته لوکاست سدیم، انتهای این جزوه را ببینید. قبل از مصرف مونته لوکاست سدیم چه چیزی باید به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود بگویم؟ قبل از مصرف مونته لوکاست سدیم، به پزشک خود بگویید:
• به آسپرین حساسیت دارند
• فنیل کتونوری دارند قرص جویدنی سدیم مونتلوکاست حاوی آسپارتام است که منبع فنیل آلانین است
• هر شرایط پزشکی دیگری داشته باشد
• باردار هستند یا قصد باردار شدن دارند. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید با پزشک خود صحبت کنید، زیرا مونته لوکاست سدیم ممکن است برای شما مناسب نباشد.
• شیر می دهند یا قصد شیر دادن دارند. مشخص نیست که آیا مونته لوکاست سدیم به شیر مادر شما نفوذ می کند یا خیر. با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود در مورد بهترین راه برای تغذیه کودک در حین مصرف مونته لوکاست سدیم صحبت کنید. در مورد تمام داروهایی که مصرف می کنید، از جمله داروهای تجویزی و بدون نسخه، ویتامین ها و مکمل های گیاهی، به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود بگویید. برخی از داروها ممکن است بر عملکرد مونته لوکاست سدیم تأثیر بگذارند یا مونته لوکاست سدیم ممکن است بر عملکرد سایر داروهای شما تأثیر بگذارد. چگونه باید مونته لوکاست سدیم مصرف کنم؟ برای افرادی که مونته لوکاست سدیم مصرف می کنند:
• مونته لوکاست سدیم را دقیقاً طبق تجویز پزشک خود مصرف کنید. ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی به شما خواهد گفت که چه مقدار مونته لوکاست سدیم مصرف کنید و چه زمانی آن را مصرف کنید.
• بدون صحبت با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی، مصرف مونته لوکاست سدیم را قطع نکنید یا آن را تغییر ندهید.
• می توانید مونته لوکاست سدیم را با غذا یا بدون غذا مصرف کنید. اطلاعات زیر را در بخش "چگونه باید به فرزندم گرانول خوراکی مونته لوکاست سدیم بدهم؟" برای اطلاعات در مورد مواد غذایی و مایعاتی که می توان با گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم مصرف کرد.
• اگر شما یا فرزندتان یک دوز مونته لوکاست سدیم را فراموش کردید، فقط دوز بعدی را در زمان معمول خود مصرف کنید. 2 دوز را همزمان مصرف نکنید.
• اگر مونتلوکاست سدیم بیش از حد مصرف می کنید، فوراً با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود یا مرکز کنترل سموم تماس بگیرید. برای بزرگسالان و کودکان 12 ماهه و بزرگتر مبتلا به آسم:
• مونته لوکاست سدیم را 1 بار در روز، عصر مصرف کنید. مصرف مونته لوکاست سدیم را هر روز تا زمانی که پزشک شما تجویز کرده است ادامه دهید، حتی اگر علائم آسم نداشته باشید.
• اگر علائم آسم شما بدتر شد، یا اگر نیاز به استفاده بیشتر از داروهای استنشاقی برای حملات آسم دارید، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر بلافاصله پس از حمله ناگهانی آسم به تسکین نیاز دارید، مونته لوکاست سدیم مصرف نکنید. اگر دچار حمله آسم شدید، باید دستورالعمل‌هایی را که ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی به شما برای درمان حملات آسم داده است، دنبال کنید.
• همیشه داروی استنشاقی نجات خود را برای حملات آسم همراه داشته باشید.
• مصرف سایر داروهای آسم خود را قطع یا دوز آن را کاهش ندهید مگر اینکه پزشک به شما بگوید. برای بیماران 6 سال و بالاتر برای پیشگیری از آسم ناشی از ورزش:
• مونته لوکاست سدیم را حداقل 2 ساعت قبل از ورزش مصرف کنید.
• همیشه داروی استنشاقی نجات خود را برای حملات آسم همراه داشته باشید.
• اگر برای آسم مزمن یا رینیت آلرژیک هر روز مونته لوکاست سدیم مصرف می کنید، دوز دیگری برای جلوگیری از آسم ناشی از ورزش مصرف نکنید. با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود در مورد درمان آسم ناشی از ورزش صحبت کنید.
• 2 دوز قرص مونته لوکاست سدیم یا قرص های جویدنی را در عرض 24 ساعت (1 روز) مصرف نکنید. برای بزرگسالان و کودکان 2 سال و بالاتر مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی، یا برای بزرگسالان و کودکان 6 ماهه و بزرگتر مبتلا به رینیت آلرژیک دائمی:
• مونته لوکاست سدیم را 1 بار در روز، تقریباً در همان زمان هر روز مصرف کنید. چگونه باید گرانول خوراکی مونته لوکاست سدیم را به کودکم بدهم؟ گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم را دقیقاً طبق دستور پزشک به کودک خود بدهید. تا زمانی که برای استفاده آماده نشده اید، کیسه را باز نکنید. می توان گرانول های خوراکی 4 میلی گرمی مونته لوکاست سدیم را تجویز کرد:
• درست در دهان؛ یا
• حل شده در 1 قاشق چای خوری (5 میلی لیتر) شیر خشک یا شیر مادر با دمای سرد یا دمای اتاق؛ یا
• با 1 قاشق غذاخوری از یکی از غذاهای نرم زیر در دمای سرد یا اتاق مخلوط کنید: سس سیب، هویج له شده، برنج یا بستنی. بلافاصله و ظرف مدت 15 دقیقه تمام مخلوط را به کودک بدهید. باقیمانده مخلوط سدیم مونته لوکاست (گرانول های خوراکی مخلوط با غذا، شیر خشک یا شیر مادر) را برای استفاده در زمان بعدی نگهداری نکنید. هر قسمت استفاده نشده را دور بریزید. گرانول های خوراکی مونته لوکاست سدیم را با هیچ نوشیدنی مایعی غیر از شیر خشک یا شیر مادر مخلوط نکنید. کودک شما ممکن است پس از قورت دادن مخلوط مایعات دیگر بنوشد. دوز مونته لوکاست سدیم چقدر است؟ دوز مونته لوکاست سدیم تجویز شده برای شما یا وضعیت فرزندتان بر اساس سن است:
• 6 تا 23 ماهگی: یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی.
• 2 تا 5 سال: یک قرص جویدنی 4 میلی گرمی یا یک ساشه گرانول خوراکی 4 میلی گرمی.
• 6 تا 14 سال: یک قرص جویدنی 5 میلی گرمی.
• 15 سال و بالاتر: یک قرص 10 میلی گرمی. هنگام مصرف مونته لوکاست سدیم از چه چیزهایی باید اجتناب کنم؟ اگر آسم دارید و آسپرین علائم آسم شما را بدتر می کند، از مصرف آسپرین یا سایر داروهایی به نام داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) در حین مصرف مونته لوکاست سدیم خودداری کنید. عوارض جانبی احتمالی مونته لوکاست سدیم چیست؟ مونته لوکاست سدیم ممکن است عوارض جانبی جدی ایجاد کند.
• تغییرات رفتاری و خلقی. اگر شما یا فرزندتان هنگام مصرف مونته لوکاست سدیم هر یک از علائم زیر را داشتید، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید:
• تحریک از جمله رفتار پرخاشگرانه یا خصومت
• تحریک پذیری
• مشکلات توجه
• مشکلات حافظه
• رویاهای بد یا واضح
• بی قراری
• افسردگی
• خواب راه رفتن
• سرگردانی (گیج شدن)
• افکار و اعمال خودکشی (از جمله خودکشی)
• احساس اضطراب
• لرزش
• توهمات (دیدن یا شنیدن چیزهایی که واقعا وجود ندارند)
• مشکل خواب
• افزایش برخی گلبول های سفید خون (ائوزینوفیل ها) و رگ های خونی ملتهب احتمالی در سراسر بدن (واسکولیت سیستمیک). به ندرت، این می تواند در افراد مبتلا به آسم که مونته لوکاست سدیم مصرف می کنند اتفاق بیفتد. گاهی اوقات در افرادی که داروی استروئیدی را به صورت خوراکی مصرف می‌کنند، اتفاق می‌افتد که قطع شده یا دوز آن در حال کاهش است. در صورت مشاهده یک یا چند مورد از علائم زیر فوراً به پزشک خود اطلاع دهید:
• احساس سوزن سوزن شدن یا بی حسی بازوها یا پاها
• یک بیماری شبیه آنفولانزا
• راش
• التهاب شدید (درد و تورم) سینوس ها (سینوزیت) شایع ترین عوارض جانبی مونته لوکاست سدیم عبارتند از:
• عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
• تب
• سردرد
• گلو درد
• سرفه
• درد معده
• اسهال
• گوش درد یا عفونت گوش
• آنفولانزا
• آبریزش بینی
• عفونت سینوسی سایر عوارض جانبی مونته لوکاست سدیم عبارتند از:
• افزایش تمایل به خونریزی، کاهش تعداد پلاکت خون
• واکنش های آلرژیک [از جمله تورم صورت، لب ها، زبان و/یا گلو (که ممکن است باعث مشکل در تنفس یا بلع شود)، کهیر و خارش]
• سرگیجه، خواب آلودگی، سوزن و بی حسی، تشنج (تشنج یا گرفتگی)
• تپش قلب
• خونریزی بینی، گرفتگی بینی، تورم (التهاب) ریه ها
• سوزش سر دل، سوء هاضمه، التهاب پانکراس، حالت تهوع، ناراحتی معده یا روده، استفراغ
• هپاتیت
• کبودی، بثورات پوستی، واکنش های شدید پوستی (اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون/نکرولیز اپیدرم سمی) که ممکن است بدون هشدار رخ دهد.
• درد مفاصل، دردهای عضلانی و گرفتگی عضلات
• شب ادراری در کودکان
• خستگی، تورم در صورت داشتن هر گونه عارضه جانبی که شما را آزار می دهد یا از بین نمی رود، به پزشک خود اطلاع دهید. اینها همه عوارض جانبی احتمالی مونته لوکاست سدیم نیستند. برای اطلاعات بیشتر از ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی یا داروساز خود بپرسید. برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرید. ممکن است عوارض جانبی را به FDA با شماره 1-800-FDA-1088 گزارش دهید. چگونه مونته لوکاست سدیم را ذخیره کنم؟
• مونته لوکاست سدیم را در دمای 59 تا 86 درجه فارنهایت (15 تا 30 درجه سانتیگراد) نگهداری کنید.
• مونته لوکاست سدیم را در ظرفی که در آن قرار دارد نگهداری کنید.
• مونته لوکاست سدیم را در جای خشک و دور از نور نگهداری کنید. اطلاعات عمومی در مورد استفاده ایمن و مؤثر از مونته لوکاست سدیم داروها گاهی اوقات برای مقاصدی غیر از موارد ذکر شده در بروشورهای اطلاعاتی بیمار تجویز می شوند. از قرص‌های مونته‌لوکاست سدیم، قرص‌های جویدنی یا گرانول‌های خوراکی برای شرایطی که برای آن تجویز نشده است استفاده نکنید. قرص مونته لوکاست سدیم، قرص جویدنی یا گرانول خوراکی را به افراد دیگر حتی اگر علائم مشابه شما را دارند ندهید. ممکن است به آنها آسیب برساند. مونته لوکاست سدیم و تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید. این جزوه اطلاعاتی را در مورد مونته لوکاست سدیم خلاصه می کند. اگر اطلاعات بیشتری می خواهید، با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنید. می توانید از داروساز یا ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاعاتی در مورد مونته لوکاست سدیم که برای متخصصان سلامت نوشته شده است بخواهید. مواد تشکیل دهنده مونته لوکاست سدیم چیست؟ ماده فعال: مونته لوکاست سدیم مواد غیر فعال:
• گرانول های خوراکی 4 میلی گرم: مانیتول، هیدروکسی پروپیل سلولز و استئارات منیزیم.
• قرص های جویدنی 4 و 5 میلی گرمی: مانیتول، سلولز میکروکریستالی، هیدروکسی پروپیل سلولز، اکسید آهن قرمز، کراسکارملوز سدیم، طعم گیلاس، آسپارتام و استئارات منیزیم. افراد مبتلا به فنیل کتونوری: قرص های جویدنی 4 میلی گرمی مونته لوکاست سدیم حاوی 0.449 میلی گرم فنیل آلانین و قرص های جویدنی مونته لوکاست سدیم 5 میلی گرمی حاوی 0.561 میلی گرم فنیل آلانین هستند.
• قرص 10 میلی گرمی: سلولز میکروکریستالی، لاکتوز مونوهیدرات، کراسکارملوز سدیم، هیدروکسی پروپیل سلولز و استئارات منیزیم. پوشش فیلم شامل: هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، هیدروکسی پروپیل سلولز، دی اکسید تیتانیوم، اکسید آهن قرمز و اکسید آهن زرد است. عرضه شده توسط: Ajanta Pharma USA Inc. Bridgewater, NJ 08807. سازنده: Ajanta Pharma Limited B-4/5/6، منطقه MIDC، Paithan 431 148، هند. بسته بندی مجدد توسط: Proficient Rx LP Thousand Oaks, CA 91320 تجدید نظر: 11/2015