موکسی فلوکساسین

محلول چشمی موکسی فلوکساسین 0.5% یک ضد عفونی موضعی فلوروکینولون است که برای درمان ملتحمه باکتریایی ناشی از سویه‌های حساس ارگانیسم‌های زیر استفاده می‌شود: گونه های کورینه باکتریوم*، میکروکوکوس لوتئوس*، استافیلوکوکوس اورئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوک همولیتیکوس، استافیلوکوکوس هومینیس، استافیلوکوکوس وارنری*، استرپتوکوکوس پنومونیه، گروه استرپتوکوکوس ویریدانس، گروه آسینوفوئوف آنفلوانزا، هموفیلوس پاراآنفلوانزا*، کلامیدیا تراکوماتیس *اثربخشی برای این ارگانیسم در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت. ( 1 ) محلول چشمی موکسی فلوکساسین 0.5% برای درمان ملتحمه باکتریایی ناشی از سویه های حساس ارگانیسم های زیر اندیکاسیون دارد: گونه Corynebacterium* Micrococcus luteus* Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus warneri* Streptococcus pneumoniae Streptococcus viridans گروه Acinetobacter lwoffiophiemfluen پاراآنفلوآنزا * کلامیدیا تراکوماتیس * اثربخشی برای این ارگانیسم در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت.

3 بار در روز به مدت 7 روز یک قطره را در چشم آسیب دیده بپاشید. ( 2 ) یک قطره را 3 بار در روز به مدت 7 روز در چشم آسیب دیده بپاشید. محلول چشمی موکسی فلوکساسین برای استفاده موضعی در چشم است.

محلول چشمی حاوی موکسی فلوکساسین 0.5 درصد. ( 3 ) محلول چشمی حاوی موکسی فلوکساسین 0.5% USP.

محلول چشمی موکسی فلوکساسین در بیماران با سابقه حساسیت مفرط به موکسی فلوکساسین، سایر کینولون ها یا هر یک از اجزای این دارو منع مصرف دارد. (4) محلول چشمی موکسی فلوکساسین در بیماران با سابقه حساسیت مفرط به موکسی فلوکساسین، سایر کینولون ها یا هر یک از اجزای این دارو منع مصرف دارد.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های حساسیت مفرط: حساسیت مفرط و آنافیلاکسی با استفاده سیستمیک از موکسی فلوکساسین گزارش شده است. (5.1) استفاده طولانی مدت: ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، از جمله قارچ ها شود. اگر سوپر عفونت رخ داد، مصرف را قطع کرده و درمان جایگزین را آغاز کنید. (5.2) از استفاده از لنزهای تماسی خودداری کنید: بیماران در صورت داشتن علائم یا علائم ورم ملتحمه باکتریایی نباید از لنز استفاده کنند. (5.3)

5.1 واکنش های حساسیت بیش از حد در بیمارانی که کینولون های سیستمیک تجویز می شوند، از جمله موکسی فلوکساسین، واکنش های حساسیت مفرط (آنافیلاکتیک) جدی و گاه کشنده گزارش شده است که برخی پس از اولین دوز مصرف می شوند. برخی از واکنش ها با کلاپس قلبی عروقی، از دست دادن هوشیاری، آنژیوادم (از جمله ادم حنجره، حلق یا صورت)، انسداد راه هوایی، تنگی نفس، کهیر و خارش همراه بود. در صورت بروز واکنش آلرژیک به موکسی فلوکساسین، مصرف دارو را قطع کنید. واکنش های شدید حساسیت حاد ممکن است نیاز به درمان فوری فوری داشته باشد. کنترل اکسیژن و راه های هوایی باید طبق علائم بالینی تجویز شود.

5.2 رشد ارگانیسم های مقاوم با استفاده طولانی مدت مانند سایر داروهای ضد عفونت، استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. اگر سوپر عفونت رخ داد، مصرف را قطع کرده و درمان جایگزین را آغاز کنید. هر زمان که قضاوت بالینی ایجاب کند، بیمار باید با کمک بزرگنمایی، مانند بیومیکروسکوپی با لامپ شکاف، و در صورت لزوم، رنگ‌آمیزی فلورسین معاینه شود.

5.3 پرهیز از استفاده از لنزهای تماسی به بیماران توصیه می شود در صورت داشتن علائم یا علائم التهاب ملتحمه باکتریایی از لنز استفاده نکنند.

مطالعات تداخل دارو و دارو با محلول چشمی موکسی فلوکساسین انجام نشده است. مطالعات آزمایشگاهی نشان می‌دهد که موکسی فلوکساسین CYP3A4، CYP2D6، CYP2C9، CYP2C19 یا CYP1A2 را مهار نمی‌کند، که نشان می‌دهد بعید است که موکسی فلوکساسین فارماکوکینتیک داروهای متابولیزه شده توسط این ایزوزیم‌های سیتوکروم P450 را تغییر دهد.

شایع ترین عوارض جانبی چشمی گزارش شده ورم ملتحمه، کاهش حدت بینایی، خشکی چشم، کراتیت، ناراحتی چشمی، پرخونی چشم، درد چشم، خارش چشم، خونریزی زیر ملتحمه و اشک ریزش بود. این رویدادها تقریباً در 1 تا 6 درصد بیماران رخ داده است. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Lupin Pharmaceuticals, Inc تماس بگیرید. در 1-800-399-2561 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch. از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. شایع ترین عوارض جانبی چشمی گزارش شده ورم ملتحمه، کاهش حدت بینایی، خشکی چشم، کراتیت، ناراحتی چشمی، پرخونی چشم، درد چشم، خارش چشم، خونریزی زیر ملتحمه و اشک ریزش بود. این رویدادها تقریباً در 1 تا 6 درصد بیماران رخ داده است. عوارض غیر چشمی گزارش شده با نرخ 1% تا 4% شامل تب، افزایش سرفه، عفونت، التهاب گوش میانی، فارنژیت، بثورات پوستی و رینیت بود.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده با محلول چشمی موکسی فلوکساسین در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز خوراکی موکسی فلوکساسین به موش‌های باردار و میمون‌ها و به صورت داخل وریدی در خرگوش‌های باردار در طول دوره ارگانوژنز، اثرات نامطلوبی بر روی مادر یا جنین در دوزهای مرتبط بالینی ایجاد نکرد. تجویز خوراکی موکسی فلوکساسین به موش‌های باردار در اواخر بارداری از طریق شیردهی اثرات نامطلوب مادری، جنینی یا نوزادی را در دوزهای بالینی مرتبط ایجاد نکرد (به داده‌ها مراجعه کنید). داده‌ها داده‌های حیوانی مطالعات جنینی و جنینی در موش‌های باردار با دوز 20، 100 یا 500 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز موکسی فلوکساسین توسط گاواژ خوراکی در روزهای 6 تا 17 حاملگی برای هدف قرار دادن دوره اندام‌زایی انجام شد. کاهش وزن بدن جنین و تاخیر در رشد اسکلتی در 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز [277 برابر مساحت انسان زیر منحنی (AUC) در دوز توصیه شده چشمی انسان] مشاهده شد. سطح بدون مشاهده عارضه جانبی (NOAEL) برای سمیت رشدی 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (30 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. مطالعات جنینی و جنینی در خرگوش‌های باردار با دوز 2، 6.5 یا 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز موکسی فلوکساسین با تزریق داخل وریدی در روزهای 6 تا 20 بارداری انجام شد تا دوره ارگانوژنز را هدف قرار دهد. سقط جنین، افزایش بروز ناهنجاری های جنینی، تاخیر در استخوان سازی اسکلتی جنین و کاهش وزن جفت و بدن جنین در 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (1086 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) مشاهده شد، دوزی که باعث کاهش وزن و مرگ مادر شد. NOAEL برای سمیت رشدی 6.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (246 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. به میمون‌های سینومولگوس باردار، موکسی فلوکساسین در دوزهای 10، 30 یا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز از طریق لوله‌گذاری داخل معده بین روزهای 20 و 50 بارداری، با هدف قرار دادن دوره اندام‌زایی تجویز شد. در دوزهای سمی بیش از 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، افزایش سقط جنین، استفراغ و اسهال مشاهده شد. جنین های کوچکتر/کاهش وزن بدن جنین در 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2864 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) مشاهده شد. NOAEL برای سمیت جنینی 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (174 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. در یک مطالعه قبل و بعد از تولد، موکسی فلوکساسین با گاواژ خوراکی در دوزهای 20، 100 و 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز از روز ششم بارداری تا پایان شیردهی تجویز شد. مرگ مادر در دوران بارداری با mg/kg/day 500 رخ داد. افزایش جزئی در طول بارداری، کاهش وزن نوزاد هنگام تولد، و کاهش بقای دوران بارداری و نوزادی با mg/kg/day 500 مشاهده شد (تخمین زده شده 277 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشم پزشکی). NOAEL برای رشد قبل و بعد از زایمان mg/kg/day 100 بود (تخمین زده شده 30 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشم پزشکی).

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ داده ای در مورد وجود موکسی فلوکساسین در شیر انسان، اثرات آن بر نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، یا اثرات بر تولید/دفع شیر برای اطلاع از خطر محلول چشمی موکسی فلوکساسین در شیرخوار در دوران شیردهی وجود ندارد. مطالعه‌ای روی موش‌های شیرده انتقال موکسی فلوکساسین به شیر را پس از مصرف خوراکی نشان داده است. سطوح سیستمیک موکسی فلوکساسین پس از تجویز موضعی چشمی پایین است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]، و مشخص نیست که آیا سطوح قابل اندازه گیری موکسی فلوکساسین در شیر مادر پس از تجویز موضعی چشمی وجود دارد یا خیر. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به محلول چشمی موکسی فلوکساسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی از محلول چشمی موکسی فلوکساسین بر روی کودک شیرده در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی محلول چشمی موکسی فلوکساسین در تمام سنین ثابت شده است. استفاده از محلول چشمی موکسی فلوکساسین توسط شواهد حاصل از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده محلول چشمی موکسی فلوکساسین در بزرگسالان، کودکان و نوزادان تأیید شده است [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید]. هیچ مدرکی مبنی بر اینکه تجویز چشمی محلول چشمی موکسی فلوکساسین بر روی مفاصل تحمل کننده وزن اثری داشته باشد وجود ندارد، حتی اگر نشان داده شده است که تجویز خوراکی برخی کینولون ها باعث آرتروپاتی در حیوانات نابالغ می شود.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی و اثربخشی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشده است.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده با محلول چشمی موکسی فلوکساسین در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز خوراکی موکسی فلوکساسین به موش‌های باردار و میمون‌ها و به صورت داخل وریدی در خرگوش‌های باردار در طول دوره ارگانوژنز، اثرات نامطلوبی بر روی مادر یا جنین در دوزهای مرتبط بالینی ایجاد نکرد. تجویز خوراکی موکسی فلوکساسین به موش‌های باردار در اواخر بارداری از طریق شیردهی اثرات نامطلوب مادری، جنینی یا نوزادی را در دوزهای بالینی مرتبط ایجاد نکرد (به داده‌ها مراجعه کنید). داده‌ها داده‌های حیوانی مطالعات جنینی و جنینی در موش‌های باردار با دوز 20، 100 یا 500 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز موکسی فلوکساسین توسط گاواژ خوراکی در روزهای 6 تا 17 حاملگی برای هدف قرار دادن دوره اندام‌زایی انجام شد. کاهش وزن بدن جنین و تاخیر در رشد اسکلتی در 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز [277 برابر مساحت انسان زیر منحنی (AUC) در دوز توصیه شده چشمی انسان] مشاهده شد. سطح بدون مشاهده عارضه جانبی (NOAEL) برای سمیت رشدی 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (30 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. مطالعات جنینی و جنینی در خرگوش‌های باردار با دوز 2، 6.5 یا 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز موکسی فلوکساسین با تزریق داخل وریدی در روزهای 6 تا 20 بارداری انجام شد تا دوره ارگانوژنز را هدف قرار دهد. سقط جنین، افزایش بروز ناهنجاری های جنینی، تاخیر در استخوان سازی اسکلتی جنین و کاهش وزن جفت و بدن جنین در 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (1086 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) مشاهده شد، دوزی که باعث کاهش وزن و مرگ مادر شد. NOAEL برای سمیت رشدی 6.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (246 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. به میمون‌های سینومولگوس باردار، موکسی فلوکساسین در دوزهای 10، 30 یا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز از طریق لوله‌گذاری داخل معده بین روزهای 20 و 50 بارداری، با هدف قرار دادن دوره اندام‌زایی تجویز شد. در دوزهای سمی بیش از 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، افزایش سقط جنین، استفراغ و اسهال مشاهده شد. جنین های کوچکتر/کاهش وزن بدن جنین در 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2864 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) مشاهده شد. NOAEL برای سمیت جنینی 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (174 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشمی انسان) بود. در یک مطالعه قبل و بعد از تولد، موکسی فلوکساسین با گاواژ خوراکی در دوزهای 20، 100 و 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز از روز ششم بارداری تا پایان شیردهی تجویز شد. مرگ مادر در دوران بارداری با mg/kg/day 500 رخ داد. افزایش جزئی در طول بارداری، کاهش وزن نوزاد هنگام تولد، و کاهش بقای دوران بارداری و نوزادی با mg/kg/day 500 مشاهده شد (تخمین زده شده 277 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشم پزشکی). NOAEL برای رشد قبل و بعد از زایمان mg/kg/day 100 بود (تخمین زده شده 30 برابر AUC انسان در دوز توصیه شده چشم پزشکی).

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ داده ای در مورد وجود موکسی فلوکساسین در شیر انسان، اثرات آن بر نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، یا اثرات بر تولید/دفع شیر برای اطلاع از خطر محلول چشمی موکسی فلوکساسین در شیرخوار در دوران شیردهی وجود ندارد. مطالعه‌ای روی موش‌های شیرده انتقال موکسی فلوکساسین به شیر را پس از مصرف خوراکی نشان داده است. سطوح سیستمیک موکسی فلوکساسین پس از تجویز موضعی چشمی پایین است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]، و مشخص نیست که آیا سطوح قابل اندازه گیری موکسی فلوکساسین در شیر مادر پس از تجویز موضعی چشمی وجود دارد یا خیر. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به محلول چشمی موکسی فلوکساسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی از محلول چشمی موکسی فلوکساسین بر روی کودک شیرده در نظر گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی محلول چشمی موکسی فلوکساسین در تمام سنین ثابت شده است. استفاده از محلول چشمی موکسی فلوکساسین توسط شواهد حاصل از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده محلول چشمی موکسی فلوکساسین در بزرگسالان، کودکان و نوزادان تأیید شده است [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید]. هیچ مدرکی مبنی بر اینکه تجویز چشمی محلول چشمی موکسی فلوکساسین بر روی مفاصل تحمل کننده وزن اثری داشته باشد وجود ندارد، حتی اگر نشان داده شده است که تجویز خوراکی برخی کینولون ها باعث آرتروپاتی در حیوانات نابالغ می شود.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی و اثربخشی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشده است.

محلول چشمی موکسی فلوکساسین USP 0.5% یک محلول استریل برای استفاده موضعی در چشم است. موکسی فلوکساسین هیدروکلراید یک ضد عفونی 8 متوکسی فلوروکینولون است که یک حلقه دیازابیسیکلونونیل در موقعیت C7 دارد. نام شیمیایی موکسی فلوکساسین هیدروکلراید 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-1،4-دی هیدرو-8-متوکسی-7-[(4aS,7aS)-اکتاهیدرو-6H-پیرولول[3،4-b]پیریدین-6-ایل]-4-اکسو-هیدرو-اکو-3-کینولین است. فرمول مولکولی موکسی فلوکساسین هیدروکلراید C 21 H 24 FN 3 O 4 است.

• HCl و وزن مولکولی آن 437.9 گرم بر مول است. ساختار شیمیایی در زیر ارائه شده است: ساختار مولکولی Moxifloxacin hydrochloride USP یک پودر کریستالی کمی زرد تا زرد است. هر میلی لیتر محلول چشمی موکسی فلوکساسین USP حاوی 5.45 میلی گرم موکسی فلوکساسین هیدروکلراید USP معادل 5 میلی گرم پایه موکسی فلوکساسین است. محلول چشمی موکسی فلوکساسین حاوی: فعال: موکسی فلوکساسین 0.5٪ (5 میلی گرم در میلی لیتر)؛ غیر فعال: اسید بوریک، کلرید سدیم و آب تزریقی. همچنین ممکن است حاوی اسید کلریدریک و/یا هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH تقریباً 6.8 باشد. محلول چشمی موکسی فلوکساسین USP 0.5% یک محلول ایزوتونیک شفاف زرد رنگ با اسمولالیته تقریباً 290 mOsm/kg است.

12.1 مکانیسم اثر موکسی فلوکساسین عضوی از گروه داروهای ضد عفونی فلوروکینولون است [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید].

12.3 فارماکوکینتیک غلظت پلاسمایی موکسی فلوکساسین در افراد سالم مرد و زن بالغ که دوزهای موضعی چشمی موضعی دو طرفه محلول چشمی موکسی فلوکساسین را 3 بار در روز دریافت کردند اندازه گیری شد. میانگین Cmax حالت پایدار (2.7 نانوگرم در میلی لیتر) و AUC 0 تا ∞ (41.9 نانوگرم)

• مقادیر hr/mL 1600 و 1100 برابر کمتر از میانگین Cmax و AUC گزارش شده پس از دوزهای درمانی 400 میلی گرمی موکسی فلوکساسین بود. نیمه عمر پلاسمایی موکسی فلوکساسین 13 ساعت تخمین زده شد.

12.4 میکروبیولوژی اثر ضد باکتریایی موکسی فلوکساسین ناشی از مهار توپوایزومراز II (DNA gyrase) و توپوایزومراز IV است. DNA gyrase یک آنزیم ضروری است که در همانندسازی، رونویسی و ترمیم DNA باکتری نقش دارد. توپوایزومراز IV آنزیمی است که نقش کلیدی در تقسیم DNA کروموزومی در طول تقسیم سلولی باکتری ایفا می کند. مکانیسم اثر کینولون ها، از جمله موکسی فلوکساسین، با ماکرولیدها، آمینوگلیکوزیدها یا تتراسایکلین ها متفاوت است. بنابراین، موکسی فلوکساسین ممکن است در برابر پاتوژن هایی که به این آنتی بیوتیک ها مقاوم هستند و این آنتی بیوتیک ها ممکن است در برابر پاتوژن هایی که به موکسی فلوکساسین مقاوم هستند فعال باشد. هیچ مقاومت متقاطع بین موکسی فلوکساسین و کلاس های فوق از آنتی بیوتیک ها وجود ندارد. مقاومت متقاطع بین موکسی فلوکساسین سیستمیک و برخی کینولون های دیگر مشاهده شده است. مقاومت آزمایشگاهی به موکسی فلوکساسین از طریق جهش های چند مرحله ای ایجاد می شود. مقاومت به موکسی فلوکساسین در شرایط آزمایشگاهی با فرکانس کلی بین 9-10*1.8 تا کمتر از 1*10-11 برای باکتری های گرم مثبت رخ می دهد. نشان داده شده است که موکسی فلوکساسین در برابر بیشتر سویه‌های میکروارگانیسم‌های زیر، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است، فعال است: میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی گونه های Corynebacterium* Micrococcus luteus* Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis استافیلوکوکوس همولیتیکوس Staphylococcus hominis Staphylococcus warneri* Streptococcus pneumoniae astreptococcus aureus Virus-Neumoniae اسینتوباکتر لووفی* هموفیلوس آنفلوآنزا هموفیلوس پاراآنفلوآنزا* سایر میکروارگانیسم ها کلامیدیا تراکوماتیس *اثربخشی برای این ارگانیسم در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت. داده های آزمایشگاهی زیر نیز موجود است، اما اهمیت بالینی آنها در عفونت های چشمی ناشناخته است. ایمنی و اثربخشی محلول چشمی موکسی فلوکساسین در درمان عفونت های چشمی ناشی از این میکروارگانیسم ها در کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. ارگانیسم های زیر هنگام ارزیابی با استفاده از نقاط شکست سیستمیک حساس در نظر گرفته می شوند. با این حال، ارتباط بین نقطه شکست سیستمیک در شرایط آزمایشگاهی و اثربخشی چشمی ایجاد نشده است. فهرست ارگانیسم ها تنها به عنوان راهنمایی برای ارزیابی درمان احتمالی عفونت ملتحمه ارائه شده است. موکسی فلوکساسین در شرایط آزمایشگاهی حداقل غلظت مهاری (MICs) 2 میکروگرم در میلی لیتر یا کمتر (نقطه شکست حساس سیستمیک) را در برابر بیشتر (بیشتر یا مساوی 90%) سویه های پاتوژن های چشمی زیر نشان می دهد. میکروارگانیسم‌های گرم مثبت هوازی لیستریا مونوسیتوژنز استافیلوکوکوس ساپروفیتیکوس استرپتوکوکوس آگالاکتیه استرپتوکوکوس میتیس استرپتوکوک پیوژنز استرپتوکوک گروه C، G و F میکروارگانیسم‌های گرم منفی هوازی Acinetobacterbacterbacter Bacterace. freundii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella oxytoca کلبسیلا پنومونیه Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas stutzeri میکروارگانیسم‌های بی‌هوازی کلستریدیوم پرفرینگنس Fusobacterium گونه‌های Prevotella گونه‌های دیگر پروپیونی‌کروباکتریوم‌ها لژیونلا پنوموفیلا مایکوباکتریوم آویوم مایکوباکتریوم مارینوم مایکوپلاسما پنومونیه

موکسی فلوکساسین عضوی از گروه داروهای ضد عفونی فلوروکینولون است [به میکروبیولوژی (12.4) مراجعه کنید].

غلظت پلاسمایی موکسی فلوکساسین در افراد سالم مرد و زن بالغ که دوزهای موضعی چشمی موضعی دو طرفه محلول چشمی موکسی فلوکساسین را 3 بار در روز دریافت کردند اندازه گیری شد. میانگین Cmax حالت پایدار (2.7 نانوگرم در میلی لیتر) و AUC 0 تا ∞ (41.9 نانوگرم)

• مقادیر hr/mL 1600 و 1100 برابر کمتر از میانگین Cmax و AUC گزارش شده پس از دوزهای درمانی 400 میلی گرمی موکسی فلوکساسین بود. نیمه عمر پلاسمایی موکسی فلوکساسین 13 ساعت تخمین زده شد.

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای تعیین پتانسیل سرطان زایی موکسی فلوکساسین انجام نشده است. با این حال، در یک مطالعه تسریع شده با آغازگرها و پروموترها، موکسی فلوکساسین پس از 38 هفته مصرف خوراکی 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (3224 برابر بالاترین دوز کلی توصیه شده روزانه چشم پزشکی برای یک فرد 60 کیلوگرمی، بر اساس سطح بدن) در موش ها سرطان زا نبود. موتاژنز موکسی فلوکساسین در چهار سویه باکتریایی مورد استفاده در سنجش بازگشت سالمونلا آمس جهش زا نبود. مانند سایر کینولون ها، پاسخ مثبت مشاهده شده با موکسی فلوکساسین در سویه TA 102 با استفاده از روش مشابه ممکن است به دلیل مهار DNA گیراز باشد. موکسی فلوکساسین در سنجش جهش ژن سلولی پستانداران CHO/HGPRT جهش زا نبود. هنگامی که از سلول های V79 استفاده شد، یک نتیجه مبهم در همان روش به دست آمد. موکسی فلوکساسین در روش انحراف کروموزوم V79 کلاستوژنیک بود، اما سنتز DNA برنامه ریزی نشده در سلول های کبدی موش صحرایی کشت شده را القا نکرد. هیچ شواهدی از سمیت ژنتیکی در داخل بدن در آزمایش میکرونوکلئوس یا آزمایش کشنده غالب در موش وجود نداشت. اختلال در باروری موکسی فلوکساسین بر باروری در موش‌های نر و ماده در دوزهای خوراکی 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، تقریباً 3224 برابر بالاترین دوز کلی توصیه‌شده روزانه چشمی انسان، بر اساس سطح بدن، تأثیری بر باروری نداشت. در 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز خوراکی اثرات جزئی بر مورفولوژی اسپرم (جداسازی سر از دم) در موش های صحرایی نر و بر چرخه فحلی در موش های ماده وجود داشت.

17 اطلاعات مشاوره بیمار از آلودگی محصول خودداری کنید به بیماران توصیه کنید برای جلوگیری از آلوده شدن محتویات، نوک قطره چکان را به هیچ سطحی لمس نکنند. از استفاده از لنزهای تماسی خودداری کنید به بیماران توصیه کنید در صورت داشتن علائم و نشانه های التهاب ملتحمه باکتریایی از لنز استفاده نکنند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. واکنش‌های حساسیت بیش از حد کینولون‌های تجویز شده به‌صورت سیستمیک از جمله موکسی فلوکساسین، حتی پس از یک دوز واحد، با واکنش‌های حساسیت مفرط همراه است. به بیماران دستور دهید که فوراً مصرف را قطع کنند و در اولین نشانه راش یا واکنش آلرژیک با پزشک خود تماس بگیرند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. Rx Only LUPINE و علائم تجاری ثبت شده Lupin Pharmaceuticals, Inc. تولید شده برای: Lupine Pharmaceuticals, Inc. Naples, FL 34108 ایالات متحده تولید شده توسط: Lupine Limited Pithampur (M. P.), 454 775 India. نوامبر 2024 شماره شناسه: 277251 تصویر