موپیروسین کلسیم

کرم موپیروسین USP 2% برای درمان ضایعات پوستی تروماتیک عفونی ثانویه (تا 10 سانتی متر طول یا 100 سانتی متر مربع مساحت) به دلیل ایزوله های حساس استافیلوکوکوس اورئوس (S. aureus) و استرپتوکوک پیوژنز (S. pyogenes) اندیکاسیون دارد. کرم موپیروسین یک آنتی باکتریال مهارکننده سنتتاز RNA است که برای درمان ضایعات پوستی تروماتیک عفونی ثانویه (تا 10 سانتی متر طول یا مساحت 100 سانتی متر مربع) به دلیل ایزوله های حساس استافیلوکوکوس اورئوس و استرپتوکوک پیوژنز نشان داده شده است. (1)

فقط برای استفاده موضعی مقدار کمی از کرم موپیروسین را با یک سواب پنبه ای یا گاز روی ناحیه آسیب دیده 3 بار در روز به مدت 10 روز بمالید. در صورت تمایل ناحیه تحت درمان را با پانسمان گاز بپوشانید. بیمارانی را که پاسخ بالینی نشان نمی دهند طی 3 تا 5 روز مجددا ارزیابی کنید. کرم موپیروسین برای استفاده داخل بینی، چشمی یا سایر مخاطی نیست [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.6) مراجعه کنید]. کرم موپیروسین را همزمان با هیچ لوسیون، کرم یا پماد دیگری استفاده نکنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. فقط برای استفاده موضعی ( 2 ) مقدار کمی از کرم موپیروسین را با یک سواب پنبه ای یا گاز روی ناحیه آسیب دیده 3 بار در روز به مدت 10 روز بمالید. (2) بیمارانی را که پاسخ بالینی نشان نمی دهند در عرض 3 تا 5 روز مجددا ارزیابی کنید. (2) برای استفاده داخل بینی، چشمی یا سایر مخاطی نیست. (2)

کرم موپیروسین USP 2% یک کرم سفید است که حاوی 20 میلی گرم (2% وزنی بر وزن) موپیروسین در هر گرم در امولسیون روغن و آب است که در لوله های 15 گرمی و 30 گرمی عرضه می شود. کرم: 20 میلی گرم (2% وزنی) موپیروسین در هر گرم در لوله های 15 گرمی و 30 گرمی. (3)

کرم موپیروسین در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به موپیروسین یا هر یک از مواد کمکی کرم موپیروسین منع مصرف دارد. حساسیت شناخته شده به موپیروسین یا هر یک از مواد کمکی کرم موپیروسین. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های آلرژیک شدید: آنافیلاکسی، کهیر، آنژیوادم و بثورات ژنراتیزه در بیماران تحت درمان با فرمولاسیون موپیروسین، از جمله کرم موپیروسین، گزارش شده است. (5.1) تحریک چشم: از تماس با چشم خودداری کنید. (5.2) تحریک موضعی: در صورت بروز حساسیت یا تحریک موضعی شدید، مصرف آن را قطع کنید. (5.3) اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD): در صورت بروز اسهال، بیماران را از نظر CDAD ارزیابی کنید. (5.4) پتانسیل رشد بیش از حد میکروبی: استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به رشد بیش از حد میکروارگانیسم های غیر حساس، از جمله قارچ ها شود. (5.5) خطر مرتبط با استفاده از مخاط: کرم موپیروسین برای استفاده در سطوح مخاطی فرموله نشده است. یک فرمول جداگانه، پماد بینی موپیروسین، برای استفاده داخل بینی در دسترس است. (5.6)

5.1 واکنش های آلرژیک شدید واکنش های آلرژیک سیستمیک، از جمله آنافیلاکسی، کهیر، آنژیوادم و بثورات ژنراتیزه، در بیماران تحت درمان با فرمولاسیون موپیروسین، از جمله کرم موپیروسین گزارش شده است [به عوارض جانبی (6.2) مراجعه کنید].

5.2 سوزش چشم از تماس با چشم خودداری کنید. در صورت تماس تصادفی، به خوبی با آب بشویید.

5.3 تحریک موضعی در صورت ایجاد حساسیت یا تحریک موضعی شدید از کرم موپیروسین، مصرف باید قطع شود و درمان جایگزین مناسب برای عفونت انجام شود.

5.4 اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از 2 ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

5.5 پتانسیل رشد بیش از حد میکروبی مانند سایر محصولات ضد باکتریایی، استفاده طولانی مدت از کرم موپیروسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد میکروارگانیسم‌های غیر حساس، از جمله قارچ‌ها شود.

5.6 خطر مرتبط با استفاده از مخاط کرم موپیروسین برای استفاده در سطوح مخاطی فرموله نشده است. یک فرمول جداگانه، پماد بینی کلسیم موپیروسین، برای استفاده داخل بینی در دسترس است.

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در بخش های دیگر برچسب مورد بحث قرار گرفته است: واکنش‌های آلرژیک شدید [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) ] سوزش چشم [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] تحریک موضعی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) ] Clostridium difficile -Associated Diarrhea (1.4) واکنش ها (حداقل 1%) سردرد، بثورات پوستی و تهوع بود. ( 6.1 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Sun Pharmaceutical Industries, Inc. به شماره 1-866-923-4914 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در 2 کارآزمایی تصادفی شده، دوسوکور، 339 نفر با کرم موپیروسین موضعی به همراه دارونما خوراکی تحت درمان قرار گرفتند. عوارض جانبی در 28 نفر (3/8%) رخ داد. عوارض جانبی زیر توسط حداقل 1% از افراد در ارتباط با استفاده از کرم موپیروسین در کارآزمایی‌های بالینی گزارش شد: سردرد (1.7%)، بثورات پوستی (1.1%) و حالت تهوع (1.1%). سایر عوارض جانبی که در کمتر از 1% افراد مشاهده شد عبارتند از: درد شکمی، سوزش در محل مصرف، سلولیت، درماتیت، سرگیجه، خارش، عفونت ثانویه زخم و استوماتیت اولسراتیو. در یک کارآزمایی حمایتی در درمان اگزمای عفونی ثانویه، 82 نفر با کرم موپیروسین درمان شدند. بروز عوارض جانبی به شرح زیر بود: حالت تهوع (4.9%)، سردرد و سوزش در محل مصرف (هر کدام 3.6%)، خارش (2.4%)، و 1 مورد درد شکمی، خونریزی ثانویه به اگزما، درد ثانویه به اگزما، کهیر، پوست خشک و بثورات را گزارش کردند.

6.2 تجربه پس از بازاریابی علاوه بر واکنش های نامطلوب گزارش شده از کارآزمایی های بالینی، واکنش های زیر در طول استفاده پس از بازاریابی از کرم موپیروسین شناسایی شده است. از آنجا که آنها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه ناشناخته گزارش می شوند، تخمین فراوانی را نمی توان انجام داد. این واکنش‌ها به دلیل ترکیبی از جدی بودن، فراوانی گزارش‌دهی، یا ارتباط علت بالقوه با کرم موپیروسین برای گنجاندن انتخاب شده‌اند. اختلالات سیستم ایمنی واکنش های آلرژیک سیستمیک، از جمله آنافیلاکسی، کهیر، آنژیوادم و بثورات عمومی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

8.1 خلاصه خطر بارداری اطلاعات انسانی کافی برای اثبات وجود خطر مرتبط با دارو با کرم موپیروسین در زنان باردار وجود ندارد. پس از تجویز موضعی کرم موپیروسین، جذب سیستمیک موپیروسین از طریق پوست دست نخورده انسان حداقل است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. هیچ سمیت رشدی در موش‌ها یا خرگوش‌های تحت درمان با موپیروسین زیر جلدی در طول اندام‌زایی با دوزهای 160 یا 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد (22 و 11 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. خطر پیش زمینه تخمین زده شده در جمعیت عمومی ایالات متحده برای نقایص اصلی مادرزادی 2٪ تا 4٪ و سقط جنین 15٪ تا 20٪ از حاملگی های بالینی شناخته شده است. داده های حیوانی: مطالعات سمیت رشدی با موپیروسین که به صورت زیر جلدی به موش ها و خرگوش ها در دوزهای تا 160 میلی گرم در کیلوگرم در روز در طول اندام زایی تجویز می شود، انجام شده است. این دوز به ترتیب 22 و 43 برابر دوز موضعی انسان (تقریباً 60 میلی گرم موپیروسین در روز) بر اساس محاسبه دوز تقسیم بر کل سطح بدن است. سمیت مادر (کاهش وزن بدن/کاهش افزایش وزن بدن و کاهش تغذیه) در هر دو گونه بدون هیچ شواهدی از سمیت رشدی در موش مشاهده شد. در خرگوش، سمیت بیش از حد مادر در دوز بالا مانع از ارزیابی نتایج جنین شد. هیچ سمیت رشدی در خرگوش‌ها به میزان 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، 11 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن وجود نداشت. موپیروسین که در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد به صورت زیر جلدی بر روی موش‌ها تجویز شد (تعداد دوز در اواخر بارداری تا شیردهی) با کاهش زنده‌مانی فرزندان در اوایل دوره پس از تولد با دوز 106.7 میلی‌گرم بر کیلوگرم، در حضور تحریک محل تزریق و/یا خونریزی زیر جلدی همراه بود. این دوز 14 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن است. سطح عوارض جانبی مشاهده نشده در این مطالعه 44.2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود که 6 برابر دوز موضعی انسان است.

8.2 خلاصه خطر شیردهی مشخص نیست که آیا موپیروسین در شیر انسان وجود دارد، روی کودکی که با شیر مادر تغذیه می شود، یا بر تولید شیر تأثیر می گذارد. با این حال، به دلیل حداقل جذب سیستمیک موپیروسین در انسان به دنبال تجویز موضعی کرم موپیروسین، انتظار نمی رود که شیردهی منجر به قرار گرفتن کودک در معرض دارو شود [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کرم موپیروسین و هرگونه اثرات نامطلوب احتمالی روی کودک شیرده از کرم موپیروسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ملاحظات بالینی برای به حداقل رساندن تماس خوراکی با دارو در کودکان، سینه و/یا نوک پستان تحت درمان با کرم موپیروسین باید قبل از شیردهی کاملاً شسته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی کرم موپیروسین در گروه های سنی 3 ماه تا 16 سال ثابت شده است. استفاده از کرم موپیروسین در این گروه‌های سنی با شواهدی از کارآزمایی‌های کافی و به خوبی کنترل‌شده کرم موپیروسین در بزرگسالان با داده‌های اضافی از 93 کودک مورد مطالعه به عنوان بخشی از کارآزمایی‌های محوری در بزرگسالان پشتیبانی می‌شود [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید].

8.5 استفاده در سالمندان در 2 کارآزمایی کافی و به خوبی کنترل شده، 30 فرد بالای 65 سال با کرم موپیروسین درمان شدند. هیچ تفاوت کلی در اثربخشی یا ایمنی کرم موپیروسین در این جمعیت بیمار در مقایسه با بیماران جوان‌تر مشاهده نشد.

خلاصه خطر اطلاعات انسانی کافی برای اثبات وجود خطر مرتبط با دارو با کرم موپیروسین در زنان باردار وجود ندارد. پس از تجویز موضعی کرم موپیروسین، جذب سیستمیک موپیروسین از طریق پوست دست نخورده انسان حداقل است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. هیچ سمیت رشدی در موش‌ها یا خرگوش‌های تحت درمان با موپیروسین زیر جلدی در طول اندام‌زایی با دوزهای 160 یا 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد (22 و 11 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. خطر پیش زمینه تخمین زده شده در جمعیت عمومی ایالات متحده برای نقایص اصلی مادرزادی 2٪ تا 4٪ و سقط جنین 15٪ تا 20٪ از حاملگی های بالینی شناخته شده است. داده های حیوانی: مطالعات سمیت رشدی با موپیروسین که به صورت زیر جلدی به موش ها و خرگوش ها در دوزهای تا 160 میلی گرم در کیلوگرم در روز در طول اندام زایی تجویز می شود، انجام شده است. این دوز به ترتیب 22 و 43 برابر دوز موضعی انسان (تقریباً 60 میلی گرم موپیروسین در روز) بر اساس محاسبه دوز تقسیم بر کل سطح بدن است. سمیت مادر (کاهش وزن بدن/کاهش افزایش وزن بدن و کاهش تغذیه) در هر دو گونه بدون هیچ شواهدی از سمیت رشدی در موش مشاهده شد. در خرگوش، سمیت بیش از حد مادر در دوز بالا مانع از ارزیابی نتایج جنین شد. هیچ سمیت رشدی در خرگوش‌ها به میزان 40 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، 11 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن وجود نداشت. موپیروسین که در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد به صورت زیر جلدی بر روی موش‌ها تجویز شد (تعداد دوز در اواخر بارداری تا شیردهی) با کاهش زنده‌مانی فرزندان در اوایل دوره پس از تولد با دوز 106.7 میلی‌گرم بر کیلوگرم، در حضور تحریک محل تزریق و/یا خونریزی زیر جلدی همراه بود. این دوز 14 برابر دوز موضعی انسان بر اساس محاسبات دوز تقسیم بر کل سطح بدن است. سطح عوارض جانبی مشاهده نشده در این مطالعه 44.2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود که 6 برابر دوز موضعی انسان است.

ایمنی و اثربخشی کرم موپیروسین در گروه های سنی 3 ماه تا 16 سال ثابت شده است. استفاده از کرم موپیروسین در این گروه‌های سنی با شواهدی از کارآزمایی‌های کافی و به خوبی کنترل‌شده کرم موپیروسین در بزرگسالان با داده‌های اضافی از 93 کودک مورد مطالعه به عنوان بخشی از کارآزمایی‌های محوری در بزرگسالان پشتیبانی می‌شود [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید].

در 2 کارآزمایی کافی و به خوبی کنترل شده، 30 فرد بالای 65 سال با کرم موپیروسین درمان شدند. هیچ تفاوت کلی در اثربخشی یا ایمنی کرم موپیروسین در این جمعیت بیمار در مقایسه با بیماران جوان‌تر مشاهده نشد.

کرم موپیروسین USP، 2% حاوی نیمه نمک کلسیم کریستالی دی هیدرات، ضد باکتری مهارکننده سنتتاز RNA، موپیروسین است. از نظر شیمیایی، (αE,2S,3R,4R,5S)-5- [(2S,3S,4S,5S)-2,3-اپوکسی-5-هیدروکسی-4-متیل هگزیل]تتراهیدرو-3,4-دی هیدروکسی-β-متیل-2H-پیران-2-کروتونیک اسید-سالن اکسل، استر است. (2:1)، دی هیدرات. فرمول مولکولی موپیروسین کلسیم (C 26 H 43 O 9 ) 2 Ca∙2H 2 O است و وزن مولکولی آن 1075.3 است. وزن مولکولی اسید آزاد موپیروسین 500.6 است. فرمول ساختاری موپیروسین کلسیم به این صورت است: هر گرم کرم موپیروسین حاوی 20 میلی گرم (2 درصد وزنی) موپیروسین معادل 5/21 میلی گرم (15/2 درصد وزنی بر وزن) موپیروسین کلسیم است. مواد غیرفعال عبارتند از بنزیل الکل، ستوماکروگل 1000، ستیل الکل، روغن معدنی، فنوکسی اتانول، آب تصفیه شده، استئاریل الکل و صمغ زانتان. ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر موپیروسین یک ضد باکتری مهارکننده سنتتاز RNA است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

12.3 فارماکوکینتیک جذب جذب سیستمیک موپیروسین از طریق پوست دست نخورده انسان حداقل است. جذب سیستمیک موپیروسین پس از استفاده از کرم موپیروسین 3 بار در روز به مدت 5 روز برای ضایعات پوستی مختلف با طول بیش از 10 سانتی متر یا مساحت 100 سانتی متر مربع در 16 بزرگسال (29 تا 60 سال) و 10 کودک (3 تا 12 سال) مورد مطالعه قرار گرفت. مقداری جذب سیستمیک مشاهده شد که با تشخیص متابولیت، اسید مونیک، در ادرار مشهود است. داده های این کارآزمایی حاکی از وقوع بیشتر جذب پوستی در کودکان (90 درصد افراد) در مقایسه با بزرگسالان (44 درصد از افراد) بود. با این حال، غلظت ادرار مشاهده شده در کودکان (0.07 تا 1.3 میکروگرم در میلی لیتر [1 کودک سطح قابل تشخیص نداشت]) در جمعیت بزرگسال در محدوده مشاهده شده است (0.08 تا 10.03 میکروگرم در میلی لیتر [9 بزرگسال هیچ سطح قابل تشخیصی نداشتند]). به طور کلی، به نظر می رسد میزان جذب پوستی پس از دوزهای متعدد در بزرگسالان و کودکان حداقل باشد. اثر مصرف همزمان کرم موپیروسین با سایر محصولات موضعی مورد مطالعه قرار نگرفته است. حذف در یک کارآزمایی انجام شده بر روی 7 فرد سالم مرد بالغ، نیمه عمر حذف پس از تجویز داخل وریدی موپیروسین برای موپیروسین 20 تا 40 دقیقه و برای اسید مونیک 30 تا 80 دقیقه بود. متابولیسم: پس از تجویز داخل وریدی یا خوراکی، موپیروسین به سرعت متابولیزه می شود. متابولیت اصلی، اسید مونیک، هیچ فعالیت ضد باکتریایی نشان نمی دهد. دفع: مونیک اسید عمدتاً از طریق دفع کلیوی دفع می شود.

12.4 میکروبیولوژی موپیروسین یک آنتی باکتریال مهارکننده سنتتاز RNA است که با تخمیر با استفاده از ارگانیسم سودوموناس فلورسنس تولید می شود. مکانیسم اثر موپیروسین سنتز پروتئین باکتریایی را با اتصال برگشت پذیر و اختصاصی به سنتتاز ایزولوسیل انتقال دهنده RNA باکتریایی (tRNA) مهار می کند. موپیروسین در غلظت هایی که با تجویز موضعی به دست می آید باکتری کش است. موپیروسین به شدت به پروتئین متصل است (بیشتر از 97٪) و اثر ترشحات زخم بر حداقل غلظت مهاری (MICs) موپیروسین مشخص نشده است. مقاومت هنگامی که مقاومت به موپیروسین رخ می دهد، از تولید سنتتاز ایزولوسیل-tRNA اصلاح شده یا بدست آوردن پلاسمید با واسطه ایزولوسیل-tRNA سنتتاز جدید، با انتقال ژنتیکی به وجود می آید. مقاومت سطح بالا با واسطه پلاسمید (MIC ≥512 mcg/mL) در افزایش تعداد جدایه های استافیلوکوکوس اورئوس و با فراوانی بالاتر در استافیلوکوک های کواگولاز منفی گزارش شده است. مقاومت به موپیروسین در استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین بیشتر از استافیلوکوک های حساس به متی سیلین رخ می دهد. مقاومت متقاطع موپیروسین به دلیل نحوه عملکردش، مقاومت متقاطع را با سایر کلاس‌های عوامل ضد میکروبی نشان نمی‌دهد. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که موپیروسین در برابر ایزوله های حساس استافیلوکوکوس اورئوس و استافیلوکوکوس پیوژنز چه در شرایط آزمایشگاهی و چه در آزمایشات بالینی فعال است [به موارد مصرف و مصرف (1) مراجعه کنید]. داده های in vitro زیر در دسترس است، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. موپیروسین در برابر بیشتر ایزوله های استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس فعال است. روش‌های تست حساسیت مقاومت موپیروسین در سطح بالا (≥512 mcg/mL) ممکن است با استفاده از تست‌های استاندارد انتشار دیسک یا میکرورقیق‌سازی براث تعیین شود. 1،2 به دلیل بروز مقاومت به موپیروسین در S مقاوم به متی سیلین. اورئوس (MRSA)، قبل از استفاده از موپیروسین با استفاده از یک روش استاندارد، مناسب است جمعیت های MRSA را برای حساسیت موپیروسین آزمایش کنند. 3،4،5

موپیروسین یک ضد باکتری مهارکننده RNA سنتتاز است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

جذب: جذب سیستمیک موپیروسین از طریق پوست دست نخورده انسان حداقل است. جذب سیستمیک موپیروسین پس از استفاده از کرم موپیروسین 3 بار در روز به مدت 5 روز برای ضایعات پوستی مختلف با طول بیش از 10 سانتی متر یا مساحت 100 سانتی متر مربع در 16 بزرگسال (29 تا 60 سال) و 10 کودک (3 تا 12 سال) مورد مطالعه قرار گرفت. مقداری جذب سیستمیک مشاهده شد که با تشخیص متابولیت، اسید مونیک، در ادرار مشهود است. داده های این کارآزمایی حاکی از وقوع بیشتر جذب پوستی در کودکان (90 درصد افراد) در مقایسه با بزرگسالان (44 درصد از افراد) بود. با این حال، غلظت ادرار مشاهده شده در کودکان (0.07 تا 1.3 میکروگرم در میلی لیتر [1 کودک سطح قابل تشخیص نداشت]) در جمعیت بزرگسال در محدوده مشاهده شده است (0.08 تا 10.03 میکروگرم در میلی لیتر [9 بزرگسال هیچ سطح قابل تشخیصی نداشتند]). به طور کلی، به نظر می رسد میزان جذب پوستی پس از دوزهای متعدد در بزرگسالان و کودکان حداقل باشد. اثر مصرف همزمان کرم موپیروسین با سایر محصولات موضعی مورد مطالعه قرار نگرفته است. حذف در یک کارآزمایی انجام شده بر روی 7 فرد سالم مرد بالغ، نیمه عمر حذف پس از تجویز داخل وریدی موپیروسین برای موپیروسین 20 تا 40 دقیقه و برای اسید مونیک 30 تا 80 دقیقه بود. متابولیسم: پس از تجویز داخل وریدی یا خوراکی، موپیروسین به سرعت متابولیزه می شود. متابولیت اصلی، اسید مونیک، هیچ فعالیت ضد باکتریایی نشان نمی دهد. دفع: مونیک اسید عمدتاً از طریق دفع کلیوی دفع می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی موپیروسین کلسیم انجام نشده است. نتایج مطالعات زیر که با موپیروسین کلسیم یا موپیروسین سدیم در شرایط in vitro و in vivo انجام شد، پتانسیل سمیت ژنی را نشان نداد: سنتز دی‌ان‌ای برنامه‌ریزی نشده سلول‌های کبدی اولیه موش، تجزیه و تحلیل رسوب برای شکستن رشته‌های DNA، تست بازگشت سالمونلا (ایمز)، سنجش جهش اشریشیا کلی، آنالیز متافاز لنفوسیت‌های انسانی، سنجش لنفوم موش، و سنجش میکرونوکلئوس مغز استخوان در موش. در یک مطالعه عملکرد باروری/باروری (با دوز در دوران شیردهی)، موپیروسین به صورت زیر جلدی بر روی موش‌های صحرایی نر و ماده در دوزهای تا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شد که 14 برابر دوز موضعی انسان (تقریباً 60 میلی‌گرم موپیروسین در روز) بر اساس محاسبات عدم افزایش دوز در بدن یا تقسیم بر کل دوز حاصل از دوز انجام شد. اختلال در تولید مثل عملکرد قابل انتساب به موپیروسین

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) را مطالعه کند. به بیمار توصیه کنید کرم موپیروسین را به شرح زیر تجویز کند: از کرم موپیروسین فقط طبق دستور پزشک استفاده کنید. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس کرم موپیروسین با چشم خودداری کنید. اگر کرم موپیروسین وارد چشم شد، آن را کاملا با آب بشویید. از کرم موپیروسین در بینی استفاده نکنید. دست های خود را قبل و بعد از استفاده از کرم موپیروسین بشویید. از یک پد گاز یا سواب پنبه ای برای اعمال مقدار کمی کرم موپیروسین در ناحیه آسیب دیده استفاده کنید. در صورت تمایل ممکن است ناحیه تحت درمان با پانسمان گازی پوشانده شود. هرگونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی گزارش دهید. در صورت بروز تحریک، خارش شدید یا بثورات پوستی باید کرم موپیروسین را قطع کرد و با پزشک تماس گرفت. در صورت بروز واکنش‌های آلرژیک شدید، مانند تورم لب‌ها، صورت، زبان یا خس‌خس سینه، به ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی گزارش دهید یا به نزدیک‌ترین اتاق اورژانس بروید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. اگر در عرض 3 تا 5 روز هیچ بهبودی مشاهده نشد، با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. یخ نزنید.