نمای کلی
- ماده موثره
- نادولول
- طبقهبندی دارویی
- مسدود کننده بتا آدرنرژیک
- طبقهبندی مکانیسم اثر
- آنتاگونیست های بتا آدرنرژیک
- راه مصرف
- شفاهی
- تاریخ برچسب
- 2026-08-04
جعبه هشدار
تشدید بیماری ایسکمیک قلبی پس از قطع ناگهانی مصرف - حساسیت مفرط به کاتکول آمین ها در بیمارانی که از درمان بتابلوکر منصرف شده اند مشاهده شده است. تشدید آنژین صدری و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد پس از قطع ناگهانی چنین درمانی رخ داده است. هنگام قطع مصرف مزمن نادولول، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی، دوز باید به تدریج در یک دوره یک تا دو هفته ای کاهش یابد و بیمار باید به دقت تحت نظر باشد. اگر آنژین به طور قابل توجهی بدتر شود یا نارسایی حاد عروق کرونر ایجاد شود، تجویز نادولول باید به سرعت، حداقل به طور موقت، مجدداً شروع شود و سایر اقدامات مناسب برای مدیریت آنژین ناپایدار باید انجام شود. به بیماران باید در مورد قطع یا قطع درمان بدون نظر پزشک هشدار داده شود. از آنجایی که بیماری عروق کرونر شایع است و ممکن است ناشناخته باشد، ممکن است عاقلانه باشد که درمان نادولول را به طور ناگهانی حتی در بیمارانی که فقط برای فشار خون بالا درمان میشوند، قطع نکنید.
موارد مصرف
قرص نادولول آنژین صدری، USP برای مدیریت طولانی مدت بیماران مبتلا به آنژین صدری نشان داده شده است. Hypertension قرص Nadolol، USP برای درمان فشار خون بالا، برای کاهش فشار خون نشان داده شده است. کاهش فشار خون خطر حوادث قلبی عروقی کشنده و غیر کشنده، در درجه اول سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد را کاهش می دهد. این مزایا در کارآزماییهای کنترلشده داروهای ضد فشار خون از طیف گستردهای از کلاسهای دارویی از جمله کلاسی که این دارو عمدتاً به آن تعلق دارد، دیده شده است. هیچ کارآزمایی کنترلشدهای وجود ندارد که کاهش خطر را با قرصهای نادولول، USP نشان دهد. کنترل فشار خون بالا باید بخشی از مدیریت جامع خطرات قلبی عروقی، از جمله، در صورت لزوم، کنترل چربی، مدیریت دیابت، درمان ضد ترومبوتیک، ترک سیگار، ورزش و مصرف محدود سدیم باشد. بسیاری از بیماران برای رسیدن به اهداف فشار خون به بیش از یک دارو نیاز دارند. برای توصیه های خاص در مورد اهداف و مدیریت، به دستورالعمل های منتشر شده، مانند دستورالعمل های کمیته ملی مشترک پیشگیری، تشخیص، ارزیابی و درمان فشار خون بالا (JNC) برنامه ملی آموزش فشار خون بالا مراجعه کنید. داروهای کاهنده فشار خون متعدد، از گروههای دارویی مختلف و با مکانیسمهای اثر متفاوت، در کارآزماییهای تصادفیسازی و کنترلشده نشان داده شدهاند که عوارض و مرگومیر قلبی عروقی را کاهش میدهند و میتوان نتیجه گرفت که کاهش فشار خون و نه برخی از خواص دارویی دیگر داروها، تا حد زیادی مسئول این فواید است. بزرگترین و ثابت ترین مزیت پیامد قلبی عروقی کاهش خطر سکته مغزی بوده است، اما کاهش در سکته قلبی و مرگ و میر قلبی عروقی نیز به طور منظم مشاهده شده است. افزایش فشار سیستولیک یا دیاستولیک باعث افزایش خطر قلبی عروقی می شود و افزایش خطر مطلق در میلی متر جیوه در فشار خون بالاتر بیشتر است، به طوری که حتی کاهش متوسط فشار خون شدید می تواند مزایای قابل توجهی را به همراه داشته باشد. کاهش خطر نسبی ناشی از کاهش فشار خون در بین جمعیتها با خطر مطلق متفاوت مشابه است، بنابراین سود مطلق در بیمارانی که مستقل از فشار خون بالا در معرض خطر بالاتری هستند بیشتر است (به عنوان مثال، بیماران مبتلا به دیابت یا چربی خون)، و انتظار میرود چنین بیمارانی از درمان تهاجمیتر برای رسیدن به هدف فشار خون پایینتر بهره ببرند. برخی از داروهای کاهنده فشار خون اثرات کوچکتری بر فشار خون (به عنوان تک درمانی) در بیماران سیاه پوست دارند و بسیاری از داروهای ضد فشار خون دارای نشانه ها و اثرات تایید شده اضافی هستند (مانند آنژین صدری، نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی دیابتی). این ملاحظات ممکن است انتخاب درمان را راهنمایی کند. قرص های نادولول، USP را می توان به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد فشار خون، به ویژه دیورتیک های تیازیدی استفاده کرد.
دوز و روش مصرف
دوز باید فردی باشد. قرص نادولول، USP ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی تجویز شود. آنژین صدری دوز معمول اولیه 40 میلی گرم قرص نادولول یک بار در روز است. دوز ممکن است به تدریج در 40 تا 80 میلی گرم در فواصل 3 تا 7 روز افزایش یابد تا زمانی که پاسخ بالینی بهینه به دست آید یا کاهش شدید ضربان قلب وجود داشته باشد. دوز معمول نگهدارنده 40 یا 80 میلی گرم است که یک بار در روز تجویز می شود. ممکن است دوزهای تا 160 یا 240 میلی گرم یک بار در روز مورد نیاز باشد. سودمندی و ایمنی در آنژین صدری با دوز بیش از 240 میلی گرم در روز ثابت نشده است. اگر قرار است درمان قطع شود، دوز را به تدریج در طی یک تا دو هفته کاهش دهید (به هشدارها مراجعه کنید). فشار خون بالا دوز معمول اولیه 40 میلی گرم قرص نادولول یک بار در روز است، چه به تنهایی و چه در کنار درمان دیورتیک استفاده شود. دوز ممکن است به تدریج در 40 تا 80 میلی گرم افزایش یابد تا زمانی که کاهش فشار خون بهینه حاصل شود. دوز معمول نگهدارنده 40 یا 80 میلی گرم است که یک بار در روز تجویز می شود. ممکن است به دوزهای حداکثر 240 یا 320 میلی گرمی یک بار در روز نیاز باشد. تنظیم دوز در نارسایی کلیوی نادولول جذب شده عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود و اگرچه دفع غیرکلیوی اتفاق می افتد، تنظیم دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ضروری است. فواصل دوز زیر توصیه می شود: کلیره کراتینین (mL/min/1.73m 2) فاصله دوز (ساعت) > 50 24 31-50 24-36 10-30 24-48 <10 40-60
موارد منع مصرف
نادولول در آسم برونش، برادی کاردی سینوسی و بلوک رسانایی بیشتر از درجه اول، شوک کاردیوژنیک و نارسایی آشکار قلبی منع مصرف دارد (به هشدارها مراجعه کنید).
هشدارها
نارسایی قلبی تحریک سمپاتیک ممکن است یک جزء حیاتی برای حمایت از عملکرد گردش خون در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب باشد و مهار آن توسط بتا بلوک ممکن است نارسایی شدیدتر را تسریع کند. اگرچه در نارسایی احتقانی آشکار قلب باید از مصرف بتابلوکرها اجتناب شود، اما در صورت لزوم، می توان آنها را با احتیاط در بیمارانی که سابقه نارسایی دارند و معمولاً با دیژیتال و دیورتیک ها جبران می شود، استفاده کرد. عوامل مسدودکننده بتا آدرنرژیک، اثر اینوتروپیک دیژیتال را بر روی عضله قلب از بین نمی برند. در بیماران بدون سابقه نارسایی قلبی، استفاده مداوم از بتابلوکرها در برخی موارد می تواند منجر به نارسایی قلبی شود. بنابراین، در اولین علامت یا علامت نارسایی قلبی، بیمار باید دیجیتالیزه شود و/یا با دیورتیکها درمان شود و پاسخ از نزدیک مشاهده شود، یا نادولول (در صورت امکان به تدریج) قطع شود. تشدید بیماری ایسکمیک قلبی پس از قطع ناگهانی مصرف - حساسیت مفرط به کاتکول آمین ها در بیمارانی که از درمان بتابلوکر منصرف شده اند مشاهده شده است. تشدید آنژین صدری و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد پس از قطع ناگهانی چنین درمانی رخ داده است. هنگام قطع مصرف مزمن نادولول، به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلبی، دوز باید به تدریج در یک دوره یک تا دو هفته ای کاهش یابد و بیمار باید به دقت تحت نظر باشد. اگر آنژین به طور قابل توجهی بدتر شود یا نارسایی حاد عروق کرونر ایجاد شود، تجویز نادولول باید به سرعت، حداقل به طور موقت، مجدداً شروع شود و سایر اقدامات مناسب برای مدیریت آنژین ناپایدار باید انجام شود. به بیماران باید در مورد قطع یا قطع درمان بدون نظر پزشک هشدار داده شود. از آنجایی که بیماری عروق کرونر شایع است و ممکن است ناشناخته باشد، ممکن است عاقلانه باشد که درمان نادولول را به طور ناگهانی حتی در بیمارانی که فقط برای فشار خون بالا درمان میشوند، قطع نکنید. برونکواسپاسم غیر آلرژیک (مانند برونشیت مزمن، آمفیزم) بیماران مبتلا به بیماری های برونش اسپاستیک به طور کلی نباید بتا بلوکرها را دریافت کنند. نادولول باید با احتیاط تجویز شود زیرا ممکن است اتساع برونش تولید شده توسط تحریک درون زا یا اگزوژن کاتکول آمین گیرنده های بتا 2 را مسدود کند. جراحی بزرگ درمان مزمن مسدودکننده بتا نباید به طور معمول قبل از جراحی بزرگ قطع شود. با این حال، اختلال در توانایی قلب در پاسخ به محرک های آدرنرژیک رفلکس ممکن است خطرات بیهوشی عمومی و روش های جراحی را افزایش دهد. دیابت و هیپوگلیسمی مسدود کننده های بتا ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه هیپوگلیسمی مانند تاکی کاردی جلوگیری کنند و خطر هیپوگلیسمی شدید یا طولانی مدت را در هر زمانی از درمان افزایش دهند، به ویژه در بیماران دیابتی یا کودکان و بیمارانی که روزه می گیرند (مانند جراحی، غذا خوردن منظم یا استفراغ). اگر هیپوگلیسمی شدید رخ دهد، باید به بیماران آموزش داده شود که به دنبال درمان اورژانسی باشند. بتا بلوک همچنین باعث کاهش ترشح انسولین در پاسخ به هیپرگلیسمی می شود. بنابراین، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای ضد دیابت باشد. تیروتوکسیکوز بلوک بتا آدرنرژیک ممکن است برخی از علائم بالینی (مانند تاکی کاردی) پرکاری تیروئید را پنهان کند. بیماران مشکوک به ابتلا به تیروتوکسیکوز باید با دقت مدیریت شوند تا از قطع ناگهانی بلوک بتا آدرنرژیک که ممکن است طوفان تیروئید را تسریع کند، جلوگیری شود.
احتیاطها
اختلال در عملکرد کلیه نادولول باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی استفاده شود (به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید). اطلاعات برای بیماران قطع یا قطع درمان بیماران، به ویژه آنهایی که شواهدی از نارسایی عروق کرونر دارند، باید نسبت به قطع یا قطع درمان با نادولول بدون نظر پزشک هشدار داده شوند. اگرچه نارسایی قلبی به ندرت در بیمارانی که به درستی انتخاب شده اند رخ می دهد، به بیمارانی که با داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک درمان می شوند توصیه می شود که در اولین علامت یا علامت نارسایی قریب الوقوع با پزشک مشورت کنند. همچنین در صورت فراموشی ناخواسته دوز، باید به بیمار توصیه کرد که یک دوره درمانی مناسب را طی کند. هیپوگلیسمی به بیماران یا مراقبین اطلاع دهید که در صورت تجویز نادولول به بیماران ناشتا یا استفراغ، خطر هیپوگلیسمی وجود دارد. علائم هیپوگلیسمی را کنترل کنید. تداخلات دارویی در صورت تجویز همزمان، داروهای زیر ممکن است با عوامل مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک تداخل داشته باشند: بیهوشی، عمومی - اغراق در افت فشار خون ناشی از بیهوشی عمومی (به هشدارها، جراحی بزرگ مراجعه کنید). داروهای ضد دیابت (عوامل خوراکی و انسولین) - هیپوگلیسمی یا هیپرگلیسمی؛ دوز داروی ضد دیابت را بر این اساس تنظیم کنید (به هشدارها، دیابت و هیپوگلیسمی مراجعه کنید). داروهای کاهش دهنده کاتکولامین (مانند رزرپین) - اثر افزودنی؛ برای شواهد افت فشار خون و/یا برادی کاردی بیش از حد (مانند سرگیجه، سنکوپ، افت فشار خون وضعیتی) از نزدیک نظارت کنید. گلیکوزیدهای دیژیتالیس - هم گلیکوزیدهای دیژیتالیس و هم بتا بلوکرها هدایت دهلیزی-بطنی را کند می کنند و ضربان قلب را کاهش می دهند. مصرف همزمان می تواند خطر برادی کاردی را افزایش دهد. پاسخ به درمان برای واکنش آنافیلاکتیک - در هنگام مصرف بتابلوکرها، بیماران با سابقه واکنش شدید آنافیلاکسی به انواع آلرژنها ممکن است نسبت به چالشهای مکرر، تصادفی، تشخیصی یا درمانی واکنش بیشتری نشان دهند. چنین بیمارانی ممکن است به دوزهای معمول اپی نفرین که برای درمان واکنش آلرژیک استفاده می شود، پاسخ ندهند. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری در مطالعات سم شناسی مزمن دهان (یک تا دو سال) در موش، موش صحرایی و سگ، نادولول هیچ اثر سمی قابل توجهی ایجاد نکرد. در مطالعات سرطانزای خوراکی دو ساله روی موشها و موشها، نادولول هیچ گونه ضایعات پاتولوژیک نئوپلاستیک، پرهنئوپلاستیک یا غیرنئوپلاستیک ایجاد نکرد. در مطالعات باروری و عملکرد باروری عمومی در موشهای صحرایی، نادولول هیچ اثر نامطلوبی نداشت. بارداری در مطالعات تولید مثل حیوانی با نادولول، شواهدی از سمیت جنینی و جنینی در خرگوشها یافت شد، اما نه در موشها یا همسترها، در دوزهای 5 تا 10 برابر (بر اساس میلیگرم بر کیلوگرم) از حداکثر دوز نشاندادهشده در انسان. پتانسیل تراتوژنیک در هیچ یک از این گونه ها مشاهده نشد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. نادولول باید در دوران بارداری فقط در صورتی استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. نوزادانی که مادران آنها نادولول را در هنگام زایمان دریافت می کنند، برادی کاردی، هیپوگلیسمی و علائم مرتبط را نشان داده اند. مادران شیرده نادولول در شیر انسان دفع می شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت قرص نادولول برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع درمان گرفته شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.
تداخلات دارویی
در صورت تجویز همزمان، داروهای زیر ممکن است با عوامل مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک تداخل داشته باشند: بیهوشی، عمومی - افزایش افت فشار خون ناشی از بیهوشی های عمومی (به هشدارها، جراحی بزرگ مراجعه کنید). داروهای ضد دیابت (عوامل خوراکی و انسولین) - هیپوگلیسمی یا هیپرگلیسمی؛ دوز داروی ضد دیابت را بر این اساس تنظیم کنید (به هشدارها، دیابت و هیپوگلیسمی مراجعه کنید). داروهای کاهش دهنده کاتکولامین (مانند رزرپین) - اثر افزودنی؛ برای شواهد افت فشار خون و/یا برادی کاردی بیش از حد (مانند سرگیجه، سنکوپ، افت فشار خون وضعیتی) از نزدیک نظارت کنید. گلیکوزیدهای دیژیتالیس - هم گلیکوزیدهای دیژیتالیس و هم بتا بلوکرها هدایت دهلیزی-بطنی را کند می کنند و ضربان قلب را کاهش می دهند. مصرف همزمان می تواند خطر برادی کاردی را افزایش دهد. پاسخ به درمان برای واکنش آنافیلاکتیک - در هنگام مصرف بتابلوکرها، بیماران با سابقه واکنش شدید آنافیلاکسی به انواع آلرژنها ممکن است نسبت به چالشهای مکرر، تصادفی، تشخیصی یا درمانی واکنش بیشتری نشان دهند. چنین بیمارانی ممکن است به دوزهای معمول اپی نفرین که برای درمان واکنش آلرژیک استفاده می شود، پاسخ ندهند.
عوارض جانبی
بیشتر عوارض جانبی خفیف و گذرا بوده و به ندرت نیاز به قطع درمان داشته است. برادی کاردی قلبی عروقی با ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه معمولا رخ می دهد و ضربان قلب کمتر از 40 ضربه در دقیقه و/یا برادی کاردی علامت دار در حدود 2 نفر از 100 بیمار دیده شده است. علائم نارسایی عروق محیطی، معمولاً از نوع رینود، تقریباً در 2 نفر از 100 بیمار رخ داده است. نارسایی قلبی، افت فشار خون، و اختلالات ریتم/رسانایی هر کدام در حدود 1 از 100 بیمار رخ داده است. موارد منفرد از بلوک قلبی درجه یک و درجه سه گزارش شده است. تشدید بلوک AV یک اثر شناخته شده بتا بلوکرها است (همچنین به موارد منع مصرف، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). سیستم عصبی مرکزی تقریباً در 2 نفر از 100 بیمار سرگیجه یا خستگی گزارش شده است. پارستزی، آرامبخشی، و تغییر رفتار هر کدام در تقریباً 6 بیمار از 1000 بیمار گزارش شده است. برونکواسپاسم تنفسی تقریباً در 1 نفر از 1000 بیمار گزارش شده است (به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید). تهوع دستگاه گوارش، اسهال، ناراحتی شکمی، یبوست، استفراغ، سوء هاضمه، بی اشتهایی، نفخ و باد شکم در 1 تا 5 بیمار از 1000 بیمار گزارش شده است. متفرقه هر یک از موارد زیر در 1 تا 5 از 1000 بیمار گزارش شده است: راش. خارش؛ سردرد؛ خشکی دهان، چشم یا پوست؛ ناتوانی جنسی یا کاهش میل جنسی؛ تورم صورت؛ افزایش وزن؛ گفتار نامفهوم؛ سرفه؛ گرفتگی بینی؛ عرق کردن؛ وزوز گوش؛ تاری دید آلوپسی برگشت پذیر به ندرت گزارش شده است. عوارض جانبی زیر در بیمارانی که نادولول و/یا سایر داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک مصرف میکنند گزارش شده است، اما هیچ رابطه علّی با نادولول ثابت نشده است. سیستم عصبی مرکزی افسردگی برگشت پذیر روانی در حال پیشرفت به سمت کاتاتونی. اختلالات بینایی؛ توهمات؛ یک سندرم برگشت پذیر حاد که با عدم جهت گیری در زمان و مکان، از دست دادن حافظه کوتاه مدت، ناتوانی عاطفی همراه با حسی کمی تیره، و کاهش عملکرد در نوروسایکومتری مشخص می شود. ترومبوز شریانی مزانتریک دستگاه گوارش؛ کولیت ایسکمیک؛ افزایش آنزیم های کبدی آگرانولوسیتوز هماتولوژیک؛ پورپورای ترومبوسیتوپنی یا غیرترومبوسیتوپنیکی. تب آلرژیک همراه با درد و گلودرد؛ اسپاسم حنجره؛ دیسترس تنفسی بثورات متفرقه پمفیگوئید؛ واکنش فشار خون بالا در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم؛ اختلالات خواب؛ بیماری پیرونی سندرم چشمی موکوتانئوس مرتبط با بتا بلوکر پرکتولول با نادولول گزارش نشده است. برای گزارش واکنشهای نامطلوب مشکوک، با Beximco Pharmaceuticals USA Inc. به شماره 877-372-6093 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.
مصرف بیش از حد
نادولول را می توان با همودیالیز از گردش خون عمومی خارج کرد. علاوه بر شستشوی معده، اقدامات زیر باید در صورت لزوم انجام شود. در تعیین مدت درمان اصلاحی، باید به مدت طولانی اثر نادولول توجه داشت. برادی کاردی بیش از حد آتروپین (0.25 تا 1.0 میلی گرم) تجویز کنید. در صورت عدم پاسخ به انسداد واگ، ایزوپروترنول را با احتیاط تجویز کنید. نارسایی قلبی یک گلیکوزید دیژیتال و دیورتیک تجویز کنید. گزارش شده است که گلوکاگون نیز ممکن است در این شرایط مفید باشد. افت فشار خون از داروهای فشار خون مانند اپی نفرین یا لوارترنول استفاده کنید. (شواهدی وجود دارد که اپی نفرین ممکن است داروی انتخابی باشد.) برونکواسپاسم یک عامل تحریک کننده بتا 2 و/یا یک مشتق تئوفیلین تجویز کنید.
بارداری
در مطالعات تولید مثل حیوانی با نادولول، شواهدی از سمیت جنینی و جنینی در خرگوشها یافت شد، اما نه در موشها یا همسترها، در دوزهای 5 تا 10 برابر (بر اساس میلیگرم بر کیلوگرم) از حداکثر دوز نشاندادهشده در انسان. پتانسیل تراتوژنیک در هیچ یک از این گونه ها مشاهده نشد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. نادولول باید در دوران بارداری فقط در صورتی استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. نوزادانی که مادران آنها نادولول را در هنگام زایمان دریافت می کنند، برادی کاردی، هیپوگلیسمی و علائم مرتبط را نشان داده اند.
مادران شیرده
نادولول در شیر انسان دفع می شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت قرص نادولول برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع درمان گرفته شود.
مصرف در کودکان
ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.
توضیحات
قرص نادولول، USP یک عامل مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی مصنوعی است که از نظر شیمیایی به عنوان 1-(ترت-بوتیل-آمینو)-3-[(5،6،7،8-تتراهیدروسیس-6،7-دی هیدروکسی-1-نفتیل) اکسی]-2-پانول تعیین می شود. فرمول ساختاری: C 17 H 27 NO 4 MW 309.40 نادولول یک پودر کریستالی سفید است. آزادانه در اتانول محلول، محلول در اسید هیدروکلریک، کمی محلول در آب و کلروفرم و بسیار کمی در هیدروکسید سدیم محلول است. قرص های نادولول USP به صورت قرص های 20 میلی گرم، 40 میلی گرم و 80 میلی گرم برای مصرف خوراکی موجود است. مواد غیر فعال: سلولز میکروکریستالی (نوع 101)، نشاسته ذرت، رنگ (FD&C Blue No. 2، دریاچه آلومینیوم کارمین نیل)، کوپویدون، مونوهیدرات اسید سیتریک، گلیکولات نشاسته سدیم، استئارات منیزیم و آب تصفیه شده. ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
قرص نادولول، USP یک عامل مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی است. مطالعات فارماکولوژی بالینی فعالیت مسدودکننده بتا را با نشان دادن (1) کاهش ضربان قلب و برون ده قلبی در حالت استراحت و ورزش، (2) کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک در حالت استراحت و ورزش، (3) مهار تاکی کاردی ناشی از ایزوپروترنول و (4) کاهش تاکی کاردیای رفلکس نشان داده است. قرص های نادولول، USP به طور خاص با آگونیست های گیرنده بتا آدرنرژیک برای سایت های گیرنده بتا در دسترس رقابت می کند. هم گیرنده های بتا 1 را که عمدتاً در عضله قلب قرار دارند و هم گیرنده های بتا 2 را که عمدتاً در ماهیچه های برونش و عروق قرار دارند، مهار می کند و پاسخ های کرونوتروپیک، اینوتروپیک و گشادکننده عروق به تحریک بتا آدرنرژیک را به طور متناسب مهار می کند. قرصهای نادولول، USP هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی ندارد و بر خلاف برخی دیگر از داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک، نادولول دارای فعالیت تضعیف مستقیم میوکارد کمی است و اثر تثبیت کننده غشای بیهوشی ندارد. مطالعات حیوانی و انسانی نشان می دهد که قرص نادولول، USP سرعت سینوسی را کاهش می دهد و هدایت AV را کاهش می دهد. در سگها، تنها مقدار نادولول کمتری در مغز نسبت به مقادیر موجود در خون و سایر اندامها و بافتها مشاهده شد. قرص های نادولول، USP دارای چربی دوستی پایینی است که توسط ضریب تقسیم اکتانول/آب مشخص می شود، مشخصه ای از برخی عوامل مسدودکننده بتا که با میزان محدود عبور این عوامل از سد خونی مغزی، غلظت کم آنها در مغز و بروز کم عوارض جانبی مربوط به CNS مرتبط است. در مطالعات بالینی کنترلشده، نشان داده شده است که قرصهای نادولول، USP در دوزهای ۴۰ تا ۳۲۰ میلیگرم در روز، فشار خون در حالت ایستاده و درازکش را کاهش میدهند و این اثر تقریباً تا ۲۴ ساعت پس از مصرف باقی میماند. مکانیسم اثرات ضد فشار خون عوامل مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک ثابت نشده است. با این حال، عواملی که ممکن است دخیل باشند عبارتند از: (1) تضاد رقابتی کاتکول آمین ها در مکان های نورون آدرنرژیک محیطی (غیر CNS) (به ویژه قلبی) که منجر به کاهش برون ده قلبی می شود، (2) یک اثر مرکزی که منجر به کاهش خروج عصب تونیک-سمپاتیک به محیط می شود، و (3) انسداد مجدد ترشح بتا توسط فشار بالا. گیرنده های مسئول رنین آزاد شدن از کلیه ها در حالی که برون ده قلبی و فشار شریانی با درمان نادولول کاهش می یابد، همودینامیک کلیوی با حفظ جریان خون کلیوی و سرعت فیلتراسیون گلومرولی پایدار است. با مسدود کردن افزایش ضربان قلب، سرعت و میزان انقباض میوکارد و فشار خون ناشی از کاتکول آمین، قرص نادولول، USP به طور کلی نیاز اکسیژن قلب را در هر سطح مشخصی از تلاش کاهش می دهد و برای بسیاری از بیماران در مدیریت طولانی مدت آنژین صدری مفید است. از سوی دیگر، نادولول می تواند با افزایش طول فیبر بطن چپ و پایان دادن به فشار دیاستولیک، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، نیاز به اکسیژن را افزایش دهد. اگرچه انسداد گیرنده بتا آدرنرژیک در درمان آنژین و فشار خون بالا مفید است، اما شرایطی نیز وجود دارد که در آنها تحریک سمپاتیک حیاتی است. به عنوان مثال، در بیمارانی که قلب آنها به شدت آسیب دیده است، عملکرد کافی بطن ممکن است به انگیزه سمپاتیک بستگی داشته باشد. انسداد بتا آدرنرژیک ممکن است بلوک AV را با جلوگیری از اثرات تسهیلکننده ضروری فعالیت سمپاتیک بر رسانایی بدتر کند. بلوک بتا 2 آدرنرژیک با تداخل با فعالیت برونش گشادکننده آدرنرژیک درون زا در بیمارانی که در معرض اسپاسم برونش هستند، منجر به انقباض غیرفعال برونش می شود و همچنین ممکن است با گشادکننده های برونش اگزوژن در چنین بیمارانی تداخل داشته باشد. جذب نادولول پس از مصرف خوراکی متغیر است و به طور متوسط حدود 30 درصد است. حداکثر غلظت سرمی نادولول معمولاً در سه تا چهار ساعت پس از مصرف خوراکی رخ می دهد و وجود غذا در دستگاه گوارش تأثیری بر سرعت یا میزان جذب نادولول ندارد. تقریباً 30 درصد نادولول موجود در سرم به طور برگشت پذیر به پروتئین پلاسما متصل می شود. نادولول بر خلاف بسیاری از سایر داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک، توسط کبد متابولیزه نمی شود و بدون تغییر، عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر دوزهای درمانی نادولول حدود 20 تا 24 ساعت است که اجازه مصرف یک بار در روز را می دهد. از آنجایی که نادولول عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود، نیمه عمر آن در نارسایی کلیوی افزایش می یابد (به احتیاط ها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). غلظت سرمی حالت پایدار نادولول با دوز یکبار در روز در افراد دارای عملکرد کلیوی طبیعی طی شش تا نه روز به دست می آید. به دلیل جذب متغیر و پاسخگویی فردی متفاوت، دوز مناسب باید با تیتراسیون تعیین شود. تشدید آنژین و در برخی موارد، انفارکتوس میوکارد و دیس ریتمی بطنی پس از قطع ناگهانی درمان با داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر گزارش شده است. قطع ناگهانی این داروها در بیماران بدون بیماری عروق کرونر منجر به علائم گذرا از جمله لرزش، تعریق، تپش قلب، سردرد و کسالت شده است. مکانیسم های مختلفی برای توضیح این پدیده ها پیشنهاد شده است، از جمله افزایش حساسیت به کاتکول آمین ها به دلیل افزایش تعداد گیرنده های بتا.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
جهش زایی، اختلال در باروری در مطالعات سم شناسی دهان مزمن (یک تا دو ساله) در موش، موش صحرایی و سگ، نادولول هیچ اثر سمی قابل توجهی ایجاد نکرد. در مطالعات سرطانزای خوراکی دو ساله روی موشها و موشها، نادولول هیچ گونه ضایعات پاتولوژیک نئوپلاستیک، پرهنئوپلاستیک یا غیرنئوپلاستیک ایجاد نکرد. در مطالعات باروری و عملکرد باروری عمومی در موشهای صحرایی، نادولول هیچ اثر نامطلوبی نداشت.
اطلاعات برای بیماران
قطع یا قطع درمان به بیماران، به ویژه آنهایی که شواهدی از نارسایی عروق کرونر دارند، باید نسبت به قطع یا قطع درمان با نادولول بدون نظر پزشک هشدار داده شود. اگرچه نارسایی قلبی به ندرت در بیمارانی که به درستی انتخاب شده اند رخ می دهد، به بیمارانی که با داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک درمان می شوند توصیه می شود که در اولین علامت یا علامت نارسایی قریب الوقوع با پزشک مشورت کنند. همچنین در صورت فراموشی ناخواسته دوز، باید به بیمار توصیه کرد که یک دوره درمانی مناسب را طی کند. هیپوگلیسمی به بیماران یا مراقبین اطلاع دهید که در صورت تجویز نادولول به بیماران ناشتا یا استفراغ، خطر هیپوگلیسمی وجود دارد. علائم هیپوگلیسمی را کنترل کنید.
شرایط نگهداری
ذخیره سازی در دمای اتاق نگهداری شود. اجتناب از گرمای بیش از حد از نور محافظت کنید. برای محافظت از شما: اگر تاول پاره یا شکسته است از آن استفاده نکنید.