نالترکسون هیدروکلراید

برای کاهش خطر ترک سریع در بیماران وابسته به مواد افیونی، یا تشدید سندرم ترک تحت بالینی از قبل موجود، بیماران وابسته به مواد مخدر، از جمله کسانی که به دلیل وابستگی به الکل تحت درمان قرار می گیرند، باید قبل از شروع درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید، فاقد مواد مخدر (از جمله ترامادول) باشند. فاصله زمانی بدون مواد افیونی حداقل 7 تا 10 روز برای بیمارانی که قبلاً به مواد افیونی کوتاه اثر وابسته بودند توصیه می شود. دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی هنگام شروع و تجدید درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید، USP، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالوکسان، نالمفن) آگاه می کند و در مورد اهمیت دسترسی بیش از حد اپیوئید به اپیوئید صحبت می کند. از آنجایی که بیماران تحت درمان برای اختلال مصرف مواد افیونی پتانسیل عود دارند، و آنها را در معرض خطر مصرف بیش از حد مواد افیونی پس از قرص نالترکسون هیدروکلراید قرار می دهد، درمان با USP متوقف می شود، یا پس از یک دوز از قرص نالترکسون هیدروکلراید، USP فراموش می شود، توصیه یا تجویز درمان اورژانسی بیش از حد اوکسون برای معکوس کردن بیش از حد اوکسون را به شدت مد نظر قرار دهید. (به هشدارها مراجعه کنید). در مورد گزینه‌های دریافت داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نسخه، بدون نسخه (برخی محصولات)، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه) بحث کنید (به هشدارها مراجعه کنید). تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد، مانند مسیر تجویز، قدرت محصول، محدوده سنی تایید شده بیمار و فارماکوکینتیک. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. تغییر از بوپرنورفین، بوپرنورفین/نالوکسان، یا متادون هیچ داده جمع‌آوری‌شده سیستماتیکی وجود ندارد که به طور خاص به تغییر قرص‌های بوپرنورفین یا متادون به نالترکسون هیدروکلراید بپردازد. با این حال، بررسی گزارش‌های موردی پس از بازاریابی نشان داده است که برخی از بیماران ممکن است تظاهرات شدید قطع مصرف را در هنگام تغییر از درمان با آگونیست مواد افیونی به درمان آنتاگونیست مواد افیونی تجربه کنند (به هشدارها مراجعه کنید). بیمارانی که از بوپرنورفین یا متادون در حال گذار هستند ممکن است تا 2 هفته در برابر تشدید علائم ترک آسیب پذیر باشند. ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید برای مدیریت علائم ترک با داروهای غیرافیونی آماده باشند. درمان الکلیسم دوز 50 میلی گرم یک بار در روز برای اکثر بیماران توصیه می شود. مطالعات کنترل شده با دارونما که اثربخشی نالترکسون هیدروکلراید را به عنوان یک درمان کمکی الکلیسم نشان داد، از یک رژیم دوز نالترکسون هیدروکلراید 50 میلی گرم یک بار در روز تا 12 هفته استفاده کرد. سایر رژیم های دوز یا مدت درمان در این کارآزمایی ها مورد ارزیابی قرار نگرفتند. قرص نالترکسون هیدروکلراید را باید تنها یکی از بسیاری از عوامل تعیین کننده موفقیت درمان اعتیاد به الکل در نظر گرفت. عوامل مرتبط با نتیجه خوب در کارآزمایی‌های بالینی با قرص‌های نالترکسون هیدروکلراید، نوع، شدت و مدت درمان بودند. مدیریت مناسب شرایط همراه؛ استفاده از گروه های حمایتی مبتنی بر جامعه؛ و انطباق خوب دارویی برای دستیابی به بهترین نتیجه درمانی ممکن، تکنیک‌های افزایش سازگاری مناسب باید برای تمام اجزای برنامه درمانی، به ویژه انطباق دارویی، اجرا شود. درمان وابستگی به مواد افیونی درمان باید با دوز اولیه 25 میلی گرم قرص نالترکسون هیدروکلراید شروع شود. در صورت عدم بروز علائم ترک، ممکن است بیمار با 50 میلی گرم در روز پس از آن شروع شود. دوز 50 میلی گرم یک بار در روز باعث مسدود شدن بالینی کافی از اقدامات اپیوئیدهای تزریقی می شود. همانند بسیاری از درمان‌های غیر آگونیستی برای اعتیاد، قرص‌های نالترکسون هیدروکلراید فقط زمانی ارزش اثبات شده دارند که به عنوان بخشی از یک برنامه مدیریت جامع که شامل اقداماتی برای اطمینان از مصرف دارو توسط بیمار باشد، داده شود. به پزشکان بالینی تست چالش نالوکسون یادآوری می شود که هیچ روش کاملاً قابل اعتمادی برای تعیین اینکه آیا بیمار دوره کافی بدون مواد افیونی داشته است یا خیر وجود ندارد. در صورت وجود هرگونه سوال در مورد وابستگی پنهان به مواد افیونی، آزمایش چالش نالوکسون ممکن است مفید باشد. اگر علائم ترک مواد افیونی همچنان به دنبال چالش نالوکسان مشاهده شد، درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید نباید انجام شود. چالش نالوکسان را می توان در 24 ساعت تکرار کرد. آزمایش چالش نالوکسون نباید در بیمارانی که علائم بالینی یا علائم ترک مواد افیونی را نشان می دهد یا در بیمارانی که ادرار او حاوی مواد افیونی است انجام شود. آزمایش چالش نالوکسان ممکن است از راه های داخل وریدی یا زیر جلدی انجام شود. تزریق داخل وریدی 0.2 میلی گرم نالوکسان. به مدت 30 ثانیه برای علائم یا نشانه های ترک مراجعه کنید. اگر شواهدی از قطع مصرف وجود نداشت، 0.6 میلی گرم نالوکسان تزریق کنید. به مدت 20 دقیقه دیگر مشاهده کنید. زیر جلدی 0.8 میلی گرم نالوکسان تجویز شود. به مدت 20 دقیقه برای علائم یا نشانه های ترک مراجعه کنید. توجه: بیماران فردی، به ویژه آنهایی که وابستگی به مواد افیونی دارند، ممکن است به دوزهای پایین نالوکسان پاسخ دهند. در برخی موارد، 0.1 میلی گرم نالوکسان وریدی پاسخ تشخیصی ایجاد کرده است. تفسیر چالش مانیتور علائم حیاتی را بررسی کنید و بیمار را برای علائم و نشانه های ترک مواد افیونی مشاهده کنید. اینها ممکن است شامل، اما محدود به موارد زیر نباشد: حالت تهوع، استفراغ، دیسفوریا، خمیازه، عرق کردن، اشک ریزش، رینوره، گرفتگی بینی، ولع مصرف مواد افیونی، کم اشتهایی، گرفتگی عضلات شکمی، احساس ترس، اریتم پوستی، اختلال در الگوهای خواب، بی قراری، ناراحتی، ضعف ذهنی، ضعف یا ضعف در تمرکز پیلوارکسیون، تب، تغییرات فشار خون، نبض یا دما، اضطراب، افسردگی، تحریک پذیری، کمردرد، درد استخوان یا مفاصل، لرزش، احساس خزیدن پوست یا فاسیکولاسیون. اگر علائم یا علائم ترک ظاهر شد، آزمایش مثبت است و نباید نالوکسان اضافی تجویز شود. هشدار: در صورت مثبت بودن تست، درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید را شروع نکنید. چالش را در 24 ساعت تکرار کنید. اگر آزمایش منفی باشد، در صورت عدم وجود موارد منع مصرف، درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید ممکن است شروع شود. اگر در مورد نتیجه آزمایش شک دارید، قرص نالترکسون هیدروکلراید را نگه دارید و چالش را در 24 ساعت تکرار کنید. برنامه‌های دوز جایگزین یک رویکرد انعطاف‌پذیر برای رژیم دوز ممکن است در موارد تجویز تحت نظارت لازم باشد. بنابراین، بیماران ممکن است 50 میلی گرم نالترکسون هیدروکلراید را هر روز هفته با دوز 100 میلی گرم در روز شنبه، 100 میلی گرم یک روز در میان، یا 150 میلی گرم هر روز سوم دریافت کنند. میزان محاصره تولید شده توسط نالترکسون هیدروکلراید ممکن است با این فواصل دوز طولانی کاهش یابد. ممکن است خطر آسیب سلول های کبدی با دوزهای منفرد بالای 50 میلی گرم وجود داشته باشد و استفاده از دوزهای بالاتر و فواصل دوز طولانی تر باید خطرات احتمالی را در مقابل فواید احتمالی متعادل کند (به هشدارها مراجعه کنید). سازگاری بیمار قرص نالترکسون هیدروکلراید را باید تنها یکی از بسیاری از عوامل تعیین کننده موفقیت درمان در نظر گرفت. برای دستیابی به بهترین نتیجه درمانی ممکن، تکنیک‌های افزایش سازگاری مناسب باید برای تمام اجزای برنامه درمانی، از جمله انطباق با دارو، اجرا شود.

آسیب پذیری در برابر مصرف بیش از حد مواد افیونی پس از سم زدایی مواد افیونی، احتمالاً بیماران تحمل به مواد افیونی را کاهش می دهند. همانطور که محاصره مواد افیونی اگزوژن ارائه شده توسط نالترکسون هیدروکلراید کاهش می یابد و در نهایت به طور کامل از بین می رود، بیمارانی که با نالترکسون هیدروکلراید درمان شده اند ممکن است به دوزهای کمتری از مواد افیونی نسبت به قبل استفاده شده پاسخ دهند، درست همانطور که مدت کوتاهی پس از اتمام سم زدایی پاسخ می دهند. اگر بیمار از دوزهای قبلی تحمل شده از مواد افیونی استفاده کند، این می تواند منجر به مسمومیت با مواد افیونی بالقوه تهدید کننده زندگی شود (اختلال یا توقف تنفس، فروپاشی گردش خون، و غیره). مواردی از مصرف بیش از حد مواد افیونی با پیامدهای کشنده در بیماران پس از قطع درمان گزارش شده است. بیماران باید هشدار داده شوند که ممکن است پس از قطع درمان با نالترکسون هیدروکلراید، حتی در دوزهای پایین تر، نسبت به مواد افیونی حساس تر باشند. مهم است که بیماران اعضای خانواده و افراد نزدیک به بیمار را از این افزایش حساسیت نسبت به مواد افیونی و خطر مصرف بیش از حد آگاه کنند (به احتیاط ها، اطلاعات برای بیماران مراجعه کنید). همچنین این احتمال وجود دارد که بیمار تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید بتواند بر اثر محاصره مواد افیونی نالترکسون هیدروکلراید غلبه کند. اگرچه نالترکسون هیدروکلراید یک آنتاگونیست قوی است، محاصره تولید شده توسط نالترکسون هیدروکلراید قابل رفع است. غلظت پلاسمایی مواد افیونی اگزوژن که بلافاصله پس از تجویز حاد آنها به دست می آید ممکن است برای غلبه بر محاصره گیرنده رقابتی کافی باشد. این یک خطر بالقوه برای افرادی است که به تنهایی تلاش می کنند تا با تجویز مقادیر زیادی از مواد افیونی برون زا بر محاصره غلبه کنند. هر گونه تلاش بیمار برای غلبه بر تضاد با مصرف مواد افیونی به ویژه خطرناک است و ممکن است منجر به مسمومیت با مواد افیونی تهدید کننده زندگی یا مصرف بیش از حد کشنده شود. به بیماران باید در مورد عواقب جدی تلاش برای غلبه بر محاصره مواد افیونی گفته شود (به اقدامات احتیاطی، اطلاعات برای بیماران مراجعه کنید). دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی هنگام شروع و تجدید درمان با قرص نالترکسون هیدروکلراید، USP، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالوکسان، نالمفن) آگاه می کند و در مورد اهمیت دسترسی بیش از حد اپیوئید به اپیوئید صحبت می کند. به دلیل خطرات ناشی از مصرف بیش از حد مواد افیونی که در بالا توضیح داده شد، توصیه یا تجویز یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی را برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی، هم هنگام شروع و هم در تجدید درمان با قرص های نالترکسون هیدروکلراید، اکیداً در نظر بگیرید. در مورد گزینه های بدست آوردن یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (به عنوان مثال، نسخه، بدون نسخه (برخی محصولات)، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه بحث کنید. تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد، مانند مسیر تجویز، قدرت محصول، محدوده سنی تایید شده بیمار و فارماکوکینتیک. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. آموزش بیماران و مراقبان در مورد چگونگی تشخیص علائم و نشانه های مصرف بیش از حد مواد افیونی و نحوه استفاده از یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اورژانسی مصرف بیش از حد مواد افیونی. بر اهمیت تماس با 911 یا دریافت کمک پزشکی اورژانسی در همه موارد شناخته شده یا مشکوک به مصرف بیش از حد مواد افیونی، حتی اگر داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی تجویز شده باشد، تاکید کنید. قطع سریع مواد افیونی علائم ترک خود به خودی مواد افیونی (که با قطع مصرف مواد افیونی در یک فرد وابسته همراه است) ناراحت کننده است، اما به طور کلی تصور نمی شود که شدید باشد یا نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشته باشد. با این حال، هنگامی که قطع مصرف به طور ناگهانی با تجویز یک آنتاگونیست مواد افیونی به یک بیمار وابسته به مواد افیونی تسریع شود، سندرم ترک ناشی از آن می تواند به اندازه ای شدید باشد که نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشته باشد. علائم ترک معمولاً در عرض پنج دقیقه پس از مصرف نالترکسون هیدروکلراید ظاهر می شود و تا 48 ساعت طول می کشد. تغییرات وضعیت روانی شامل گیجی، خواب آلودگی و توهمات بینایی رخ داده است. از دست دادن قابل توجه مایعات ناشی از استفراغ و اسهال نیاز به تزریق مایع داخل وریدی دارد. بررسی موارد ترک سریع مواد افیونی پس از بازاریابی در ارتباط با درمان نالترکسون، مواردی را با علائم ترک به حدی شدید که نیاز به بستری شدن در بیمارستان، و در برخی موارد، مدیریت در بخش مراقبت‌های ویژه دارند، شناسایی کرده است. برای جلوگیری از بروز ترک سریع در بیماران وابسته به مواد افیونی، یا تشدید سندرم ترک تحت بالینی از قبل موجود، بیماران وابسته به مواد مخدر، از جمله آنهایی که به دلیل وابستگی به الکل تحت درمان قرار می گیرند، باید قبل از شروع درمان با نالترکسون هیدروکلراید، فاقد مواد افیونی (از جمله ترامادول) باشند. فاصله زمانی بدون مواد افیونی حداقل 7 تا 10 روز برای بیمارانی که قبلاً به مواد افیونی کوتاه اثر وابسته بودند توصیه می شود. بیمارانی که از بوپرنورفین یا متادون در حال گذار هستند ممکن است تا دو هفته در برابر تشدید علائم ترک آسیب پذیر باشند. اگر انتقال سریع‌تر از درمان آگونیست به آنتاگونیست توسط ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی ضروری و مناسب تشخیص داده شود، بیمار را از نزدیک در یک محیط پزشکی مناسب که می‌توان ترک سریع را مدیریت کرد، تحت نظر گرفت. در هر مورد، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی باید همیشه آماده مدیریت علائم ترک با داروهای غیرافیونی باشند، زیرا هیچ روش کاملاً قابل اعتمادی برای تعیین اینکه آیا بیمار دوره کافی بدون مواد افیونی داشته است یا خیر وجود ندارد. آزمایش چالش نالوکسون ممکن است مفید باشد. با این حال، چند گزارش موردی نشان داده است که بیماران ممکن است با وجود داشتن یک غربال سم شناسی ادرار منفی یا تحمل آزمایش چالش نالوکسون (معمولاً در شرایط انتقال از درمان با بوپرنورفین)، ترک سریع را تجربه کنند. بیماران باید از خطرات مرتبط با ترک سریع دارو آگاه شوند و تشویق شوند تا گزارش دقیقی از آخرین مصرف مواد افیونی ارائه دهند. بیمارانی که برای وابستگی به الکل با نالترکسون هیدروکلراید درمان می شوند نیز باید از نظر وابستگی زمینه ای به مواد افیونی و استفاده اخیر از مواد افیونی قبل از شروع درمان با نالترکسون هیدروکلراید ارزیابی شوند. قطع سریع مواد افیونی در بیماران وابسته به الکل در شرایطی مشاهده شده است که تجویز کننده از مصرف اضافی مواد افیونی یا وابستگی همزمان به مواد افیونی بی اطلاع بوده است. سمیت کبدی مواردی از هپاتیت و اختلال عملکرد کبدی قابل توجه بالینی در ارتباط با قرار گرفتن در معرض نالترکسون هیدروکلراید در طول برنامه توسعه بالینی و در دوره پس از بازاریابی مشاهده شد. افزایش گذرا و بدون علامت ترانس آمیناز کبدی نیز در آزمایشات بالینی و دوره پس از بازاریابی مشاهده شد. هنگامی که بیماران با ترانس آمینازهای بالا مراجعه می کردند، اغلب علل بالقوه مسبب یا کمک کننده دیگری شناسایی می شد، از جمله بیماری کبدی الکلی از قبل موجود، عفونت هپاتیت B و/یا C، و استفاده همزمان از سایر داروهای بالقوه کبدی. اگرچه اختلال عملکرد کبدی قابل توجه بالینی به طور معمول به عنوان تظاهرات ترک مواد افیونی شناخته نمی شود، ترک مواد افیونی که به طور ناگهانی ایجاد می شود ممکن است منجر به عواقب سیستمیک، از جمله آسیب حاد کبدی شود. به بیماران باید در مورد خطر آسیب کبدی هشدار داده شود و در صورت مشاهده علائم هپاتیت حاد به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. در صورت بروز علائم و/یا علائم هپاتیت حاد، مصرف نالترکسون هیدروکلراید باید قطع شود. افسردگی و خودکشی افسردگی، خودکشی، اقدام به خودکشی و افکار خودکشی در تجربه پس از بازاریابی با نالترکسون هیدروکلراید مورد استفاده در درمان وابستگی به مواد افیونی گزارش شده است. هیچ رابطه علّی ثابت نشده است. در ادبیات، مواد افیونی درون زا برای کمک به شرایط مختلف تئوری شده است. بیماران وابسته به الکل و مواد افیونی، از جمله کسانی که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنند، باید از نظر بروز افسردگی یا تفکر خودکشی تحت نظر باشند. خانواده ها و مراقبان بیماران تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید باید در مورد نیاز به نظارت بر بیماران برای ظهور علائم افسردگی یا خودکشی و گزارش چنین علائمی به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی بیمار هشدار داده شوند. خروج مواد افیونی بسیار سریع استفاده ایمن از نالترکسون هیدروکلراید در برنامه های سم زدایی فوق سریع مواد افیونی ثابت نشده است (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید).

کلی هنگامی که برای کنترل درد نیاز به معکوس کردن بلوک هیدروکلراید نالترکسون است در شرایط اورژانسی در بیمارانی که دوزهای مسدود کننده کامل نالترکسون هیدروکلراید دریافت می کنند، یک برنامه مدیریتی پیشنهادی بی دردی منطقه ای، آرام بخشی آگاهانه با بنزودیازپین، استفاده از مسکن های غیرافیونی یا بی حس کننده های عمومی است. در شرایطی که نیاز به بی‌دردی اپیوئیدی دارد، ممکن است مقدار اپیوئید مورد نیاز بیشتر از حد معمول باشد و دپرسیون تنفسی ناشی از آن ممکن است عمیق‌تر و طولانی‌تر باشد. یک مسکن اپیوئیدی با اثر سریع که طول مدت افسردگی تنفسی را به حداقل می رساند ترجیح داده می شود. مقدار مسکن تجویز شده باید بر اساس نیاز بیمار تعیین شود. اعمال غیر گیرنده ای ممکن است رخ دهد و باید انتظار داشت (مانند تورم صورت، خارش، اریتم عمومی یا انقباض برونش) احتمالاً به دلیل ترشح هیستامین. صرف نظر از دارویی که برای معکوس کردن بلوک هیدروکلراید نالترکسون انتخاب شده است، بیمار باید توسط پرسنل آموزش دیده مناسب در یک محیط مجهز و پرسنل برای احیای قلبی ریوی تحت نظارت دقیق قرار گیرد. بیماران در معرض خطر خاص نارسایی کلیوی نالترکسون هیدروکلراید و متابولیت اولیه آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند و در تجویز دارو به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی احتیاط توصیه می شود. نارسایی کبدی افزایش AUC نالترکسون در بیماران مبتلا به سیروز کبدی جبران شده و جبران نشده به ترتیب در مقایسه با افراد با عملکرد طبیعی کبد تقریباً 5 و 10 برابر گزارش شده است. این داده ها همچنین نشان می دهد که تغییرات در فراهمی زیستی نالترکسون با شدت بیماری کبد مرتبط است. اطلاعات برای بیماران توصیه می شود که پزشک تجویز کننده اطلاعات زیر را به بیماران تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید مرتبط کند: شما نالترکسون هیدروکلراید را به عنوان بخشی از درمان جامع الکلیسم یا وابستگی به مواد مخدر برای شما تجویز کرده اند. شما باید مدارک شناسایی همراه داشته باشید تا به پرسنل پزشکی در مورد این واقعیت که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنید هشدار دهید. کارت دارویی نالترکسون هیدروکلراید ممکن است از پزشک شما تهیه شود و برای این منظور مورد استفاده قرار گیرد. همراه داشتن کارت شناسایی به شما کمک می کند تا در مواقع اضطراری درمان کافی را دریافت کنید. اگر نیاز به درمان دارویی دارید، حتماً به پزشک معالج بگویید که تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید هستید. شما باید نالترکسون هیدروکلراید را طبق دستور پزشک مصرف کنید. قرص های نالترکسون هیدروکلراید، USP برای اختلال مصرف مواد افیونی به بیماران توصیه کنید که اگر قبلاً از مواد افیونی استفاده می کردند، ممکن است نسبت به دوزهای پایین تر مواد افیونی حساس تر باشند و در خطر مصرف بیش از حد تصادفی در صورت استفاده از مواد افیونی پس از قطع یا قطع موقت درمان با نالترکسون هیدروکلراید باشند. مهم است که بیماران اعضای خانواده و افراد نزدیک به بیمار را از افزایش حساسیت به مواد افیونی و خطر مصرف بیش از حد آگاه کنند. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص علائم و نشانه های مصرف بیش از حد مواد افیونی آموزش دهید. به بیماران توصیه کنید که چون نالترکسون هیدروکلراید می تواند اثرات مواد افیونی را مسدود کند، اگر بیماران سعی کنند خود به خود هروئین یا هر داروی مخدر دیگری را در دوزهای کم در حین مصرف نالترکسون هیدروکلراید مصرف کنند، هیچ اثری را درک نخواهند کرد. علاوه بر این، تأکید کنید که تجویز دوزهای زیاد هروئین یا هر مخدر دیگری برای دور زدن محاصره و بالا رفتن سطح آن در حین مصرف نالترکسون هیدروکلراید ممکن است منجر به آسیب جدی، کما یا مرگ شود. دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالمفن) آگاه کنید و در مورد اهمیت دسترسی به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی صحبت کنید. به دلیل آسیب پذیری در برابر مصرف بیش از حد مواد افیونی که در بالا توضیح داده شد، با بیمار و مراقب در مورد اهمیت دسترسی به یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی صحبت کنید (به هشدارها مراجعه کنید). با بیمار در مورد گزینه های دریافت داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (به عنوان مثال، نسخه، بدون نسخه (برخی محصولات)، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه صحبت کنید (به دوز و تجویز و هشدارها مراجعه کنید). تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص علائم و نشانه های مصرف بیش از حد مواد افیونی آموزش دهید. به بیماران و مراقبان توضیح دهید که اثرات عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی مانند نالوکسان و نالمفن موقتی است و آنها باید فوراً با 911 تماس بگیرند یا در همه موارد مشکوک به مصرف بیش از حد مخدر شناخته شده یا مشکوک، فوراً با 911 تماس بگیرند، حتی اگر داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی تجویز شود. توصیه به بیماران و مراقبین: - نحوه درمان با یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی در صورت مصرف بیش از حد مواد افیونی. - به خانواده و افراد نزدیک به بیمار در مورد عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی خود اطلاع دهید و آن را در مکانی نگهداری کنید که خانواده و افراد نزدیک به بیمار بتوانند در مواقع اضطراری به آن دسترسی داشته باشند. - خواندن اطلاعات بیمار (یا سایر مطالب آموزشی) که همراه با داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی ارائه می شود. بر اهمیت انجام این کار قبل از وقوع یک اورژانس اپیوئیدی تاکید کنید، بنابراین بیمار و مراقب خود بدانند چه باید بکنند. قرص نالترکسون هیدروکلراید، USP برای همه موارد به بیمارانی که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنند، اطلاع دهید ممکن است اثرات مورد انتظار از داروهای ضد درد، ضد اسهال یا ضد سرفه حاوی مواد مخدر را تجربه نکنند. به بیماران توصیه کنید که برای جلوگیری از تشدید ترک مواد افیونی، باید حداقل یا 7 تا 10 روز قبل از شروع نالترکسون هیدروکلراید، از تمام مواد افیونی، از جمله داروهای حاوی مواد افیونی خودداری کنند. بیمارانی که از بوپرنورفین یا متادون در حال گذار هستند ممکن است تا دو هفته در برابر تشدید علائم ترک آسیب پذیر باشند. اطمینان حاصل کنید که بیماران درک می کنند که ترک ناشی از تجویز یک آنتاگونیست مواد افیونی ممکن است به حدی شدید باشد که اگر برای مدت کافی عاری از مواد افیونی نبوده اند، نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشته باشد و با تجربه ترک خود به خودی که با قطع مصرف مواد افیونی در یک فرد وابسته رخ می دهد متفاوت است. به بیماران توصیه کنید که در صورت داشتن علائم ترک مواد افیونی نباید از نالترکسون هیدروکلراید استفاده کنند. به همه بیماران، از جمله آنهایی که وابستگی به الکل دارند، توصیه کنید که لازم است قبل از شروع نالترکسون هیدروکلراید، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی را از هرگونه استفاده اخیر از مواد افیونی یا هرگونه سابقه وابستگی به مواد افیونی مطلع سازند تا از تشدید ترک مواد افیونی جلوگیری شود. به بیماران توصیه کنید که نالترکسون هیدروکلراید ممکن است باعث آسیب کبدی شود. در صورت بروز علائم و/یا علائم بیماری کبدی، بیماران باید فوراً به پزشک خود اطلاع دهند. به بیماران توصیه کنید که ممکن است در هنگام مصرف نالترکسون هیدروکلراید دچار افسردگی شوند. مهم است که بیماران به اعضای خانواده و نزدیک‌ترین افراد به بیمار اطلاع دهند که از نالترکسون هیدروکلراید استفاده می‌کنند و اگر افسرده شدند یا علائم افسردگی را تجربه کردند، باید با پزشک تماس بگیرند. به بیماران توصیه کنید که نشان داده شده است که نالترکسون هیدروکلراید تنها زمانی مؤثر است که به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی که شامل مشاوره و پشتیبانی است استفاده شود. به بیماران توصیه کنید که با درمان با نالترکسون هیدروکلراید ممکن است سرگیجه ایجاد شود، و تا زمانی که مشخص نکرده اند که نالترکسون هیدروکلراید چگونه بر آنها تأثیر می گذارد، باید از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند. به بیماران توصیه کنید در صورت بارداری یا قصد باردار شدن در طول درمان با نالترکسون هیدروکلراید به پزشک خود اطلاع دهند. در حال شیردهی هستند. در حین درمان با نالترکسون هیدروکلراید، عوارض جانبی غیرمعمول یا قابل توجه دیگری را تجربه کنید. تست‌های آزمایشگاهی نالترکسون هیدروکلراید با روش‌های کروماتوگرافی مایع با لایه نازک، گاز-مایع و فشار بالا که ممکن است برای جداسازی و تشخیص مورفین، متادون یا کینین در ادرار استفاده شود، تداخلی ندارد. نالترکسون هیدروکلراید ممکن است با روش های آنزیمی برای تشخیص اپیوئیدها بسته به ویژگی آزمایش تداخل داشته باشد یا نباشد. لطفاً برای جزئیات خاص با سازنده تست مشورت کنید. تداخلات دارویی مطالعاتی برای ارزیابی تداخلات احتمالی بین نالترکسون هیدروکلراید و داروهایی غیر از مواد افیونی انجام نشده است. در نتیجه، در صورت نیاز به تجویز همزمان نالترکسون هیدروکلراید و سایر داروها باید احتیاط کرد. ایمنی و اثربخشی مصرف همزمان نالترکسون هیدروکلراید و دی سولفیرام ناشناخته است و استفاده همزمان از دو داروی بالقوه سمیت کبدی معمولاً توصیه نمی شود مگر اینکه فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات شناخته شده باشد. بی حالی و خواب آلودگی به دنبال دوزهای نالترکسون هیدروکلراید و تیوریدازین گزارش شده است. بیمارانی که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنند ممکن است از داروهای حاوی مواد افیونی مانند داروهای ضد سرفه و سرماخوردگی، داروهای ضد اسهال و مسکن های مخدر سود نبرند. در شرایط اورژانسی که باید به بیمار دریافت کننده نالترکسون هیدروکلراید بی دردی اپیوئیدی داده شود، ممکن است مقدار اپیوئید مورد نیاز بیشتر از حد معمول باشد و تضعیف تنفسی ناشی از آن ممکن است عمیق تر و طولانی تر شود (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری عبارات زیر بر اساس نتایج آزمایشات روی موش و موش صحرایی است. اثرات بالقوه سرطان زا، جهش زا و باروری متابولیت 6-β-نالترکزول ناشناخته است. در یک مطالعه سرطان‌زایی دو ساله در موش‌ها، افزایش اندکی در تعداد مزوتلیوم‌های بیضه در نرها و تومورهای با منشاء عروقی در نر و ماده مشاهده شد. بروز مزوتلیوما در مردانی که نالترکسون را با دوز 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (600 میلی گرم بر متر مربع در روز) دریافت می کنند. 16 برابر دوز درمانی توصیه شده، بر اساس سطح بدن) 6٪ بود در مقایسه با حداکثر بروز تاریخی 4٪. بروز تومورهای عروقی در مردان و زنان با دوزهای 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (600 میلی گرم بر متر مربع در روز) 4 درصد بود، اما تنها بروز تومورهای عروقی در زنان در مقایسه با حداکثر بروز کنترل تاریخی 2 درصد افزایش یافت. در یک مطالعه رژیم غذایی دو ساله با نالترکسون در موش های نر و ماده هیچ مدرکی دال بر سرطان زایی وجود نداشت. شواهد محدودی از اثر ژنوتوکسیک ضعیف نالترکسون در یک سنجش جهش ژنی در یک رده سلولی پستانداران، در روش کشنده مغلوب مگس سرکه و در آزمایش‌های غیر اختصاصی ترمیم DNA با E. coli وجود داشت. با این حال، هیچ شواهدی از پتانسیل ژنوتوکسیک در طیف وسیعی از آزمایش‌های آزمایشگاهی دیگر، از جمله سنجش جهش ژن در باکتری‌ها، مخمرها، یا در رده سلولی دوم پستانداران، سنجش انحراف کروموزومی، و سنجش آسیب DNA در سلول‌های انسانی مشاهده نشد. نالترکسون در روش میکرونوکلئوس موش در داخل بدن، clastogenicity را نشان نداد. نالترکسون (100 mg/kg/day [600 mg/m2/day] PO; 16 برابر دوز درمانی توصیه شده، بر اساس سطح بدن) باعث افزایش قابل توجهی در بارداری کاذب در موش صحرایی شد. کاهش در میزان بارداری موش های ماده جفت شده نیز رخ داد. در این سطح دوز تأثیری بر باروری مردان وجود نداشت. ارتباط این مشاهدات با باروری انسان مشخص نیست. اثرات تراتوژنیک حاملگی رده C نشان داده شده است که نالترکسون با دوزهای ≥30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (180 میلی گرم بر متر مربع در روز؛ 5 برابر دوز درمانی توصیه شده، بر اساس سطح بدن) و خرگوش ها (20 میلی گرم در هر کیلوگرم وزن بدن) و خرگوش ها (20 میلی گرم در هر کیلوگرم وزن بدن) باعث افزایش بروز از دست دادن زودرس جنین می شود. / روز؛ 18 برابر دوز درمانی توصیه شده، بر اساس سطح بدن). هنگامی که نالترکسون به صورت خوراکی به موش ها و خرگوش ها در طول دوره ارگانوژنز اصلی در دوزهای تا 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 32 و 65 برابر دوز درمانی توصیه شده، بر اساس سطح بدن) به صورت خوراکی تجویز شد، شواهدی از تراتوژن وجود نداشت. موش ها مقادیر قابل توجهی از متابولیت اصلی انسان، 6-β-نالترکسل را تشکیل نمی دهند. بنابراین، سمیت بالقوه تولید مثلی متابولیت‌ها در موش‌ها مشخص نیست. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. نالترکسون تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. زایمان و زایمان مشخص نیست که آیا نالترکسون هیدروکلراید بر طول مدت زایمان و زایمان تأثیر می گذارد یا نه. مادران شیرده در مطالعات حیوانی، نالترکسون و 6-β-نالترکسول در شیر موش‌های شیرده با دوز خوراکی نالترکسون دفع می‌شوند. ناشناخته است که آیا نالترکسون هیدروکلراید در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز نالترکسون به زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان استفاده ایمن از نالترکسون هیدروکلراید در کودکان زیر 18 سال ثابت نشده است.

در طی دو کارآزمایی 12 هفته ای تصادفی شده و دوسوکور با دارونما برای ارزیابی اثربخشی نالترکسون هیدروکلراید به عنوان درمان کمکی وابستگی به الکل، اکثر بیماران نالترکسون هیدروکلراید را به خوبی تحمل کردند. در این مطالعات، در مجموع 93 بیمار نالترکسون هیدروکلراید را با دوز 50 میلی گرم یک بار در روز دریافت کردند. پنج نفر از این بیماران به دلیل حالت تهوع مصرف نالترکسون هیدروکلراید را قطع کردند. هیچ عارضه جانبی جدی در طول این دو کارآزمایی گزارش نشد. در حالی که مطالعات بالینی گسترده ای که استفاده از نالترکسون هیدروکلراید را در افراد سم زدایی شده و سابقاً وابسته به مواد افیونی ارزیابی می کنند، نتوانسته اند هیچ خطر جدی و نامطلوب مصرف نالترکسون هیدروکلراید را شناسایی کنند، مطالعات کنترل شده با دارونما با استفاده از دوزهای پنج برابر بیشتر از نالترکسون هیدروکلراید (حداکثر 300 میلی گرم اپیوئید در روز) برای استفاده مجدد از آن توصیه شده است. نشان داد که نالترکسون هیدروکلراید باعث آسیب سلول های کبدی در بخش قابل توجهی از بیمارانی می شود که در دوزهای بالاتر در معرض قرار می گیرند (به هشدارها و اقدامات احتیاطی، تست های آزمایشگاهی مراجعه کنید). جدای از این یافته، و خطر ترک سریع مواد افیونی، شواهد موجود، نالترکسون هیدروکلراید را که در هر دوزی استفاده می‌شود، به‌عنوان علت هرگونه واکنش نامطلوب جدی دیگر برای بیمار «بدون مواد افیونی» متهم نمی‌کند. مهم است که بدانیم نالترکسون هیدروکلراید می‌تواند علائم و نشانه‌های پرهیز را در هر فردی که اینطور نیست، تسریع یا تشدید کند. کاملاً عاری از مواد افیونی اگزوژن بیماران مبتلا به اختلالات اعتیادآور، به ویژه اعتیاد به مواد افیونی، در معرض خطر عوارض جانبی متعدد و یافته های آزمایشگاهی غیرطبیعی از جمله ناهنجاری های عملکرد کبد هستند. داده‌های حاصل از مطالعات کنترل‌شده و مشاهده‌ای نشان می‌دهد که این ناهنجاری‌ها، به غیر از سمیت کبدی مرتبط با دوز که در بالا توضیح داده شد، به استفاده از نالترکسون هیدروکلراید مربوط نمی‌شوند. در میان افراد فاقد مواد افیونی، تجویز نالترکسون هیدروکلراید در دوز توصیه شده با مشخصات قابل پیش بینی عوارض جانبی جدی یا نامطلوب همراه نبوده است. با این حال، همانطور که در بالا ذکر شد، در بین افرادی که از مواد افیونی استفاده می کنند، نالترکسون هیدروکلراید ممکن است باعث واکنش های جدی قطع مصرف شود (به موارد منع مصرف، هشدارها، دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). عوارض جانبی گزارش شده نشان داده نشده است که نالترکسون هیدروکلراید باعث افزایش قابل توجهی در شکایات در کارآزمایی های کنترل شده با دارونما در بیمارانی شود که بیش از 7 تا 10 روز فاقد مواد افیونی هستند. مطالعات بر روی جمعیت های الکلی و داوطلبان در مطالعات فارماکولوژی بالینی نشان داده است که بخش کوچکی از بیماران ممکن است یک مجموعه علائم مشابه ترک مواد افیونی شامل اشک ریزش، حالت تهوع خفیف، گرفتگی شکم، بی قراری، درد استخوان یا مفاصل، میالژی و علائم بینی را تجربه کنند. این ممکن است نشان دهنده پنهان کردن استفاده از مواد افیونی باشد، یا ممکن است نشان دهنده علائم منتسب به نالترکسون باشد. تعدادی از الگوهای دوز جایگزین برای کاهش فراوانی این شکایات توصیه شده است. الکلیسم در یک مطالعه ایمنی با برچسب باز با تقریباً 570 فرد مبتلا به الکلیسم که نالترکسون هیدروکلراید دریافت کردند، عوارض جانبی جدید با شروع زیر در 2٪ یا بیشتر از بیماران رخ داد: حالت تهوع (10٪)، سردرد (7٪)، سرگیجه (4٪)، عصبی (4٪)، خستگی (3٪)، بی خوابی (3٪)، بی خوابی (3٪، 2٪، بی خوابی) خواب آلودگی (2%). افسردگی، افکار خودکشی و اقدام به خودکشی در همه گروه‌ها در مقایسه با نالترکسون، دارونما یا گروه‌های کنترل تحت درمان اعتیاد به الکل گزارش شده است. محدوده نرخ رویدادهای شروع جدید نالترکسون دارونما افسردگی 0 تا 15 درصد 0 تا 17 درصد اقدام به خودکشی/ فکر 0 تا 1 درصد 0 تا 3 درصد اگر چه هیچ رابطه علّی با نالترکسون هیدروکلراید مشکوک نیست، پزشکان باید بدانند که یک درمان با این داروها خطر خودکشی را کاهش نمی دهد. اقدامات احتیاطی). اعتیاد به مواد افیونی واکنش‌های نامطلوب زیر هم در ابتدا و هم در طول کارآزمایی‌های بالینی نالترکسون هیدروکلراید در اعتیاد به مواد افیونی با نرخ بروز بیش از 10 درصد گزارش شده است: مشکل در خواب، اضطراب، عصبی بودن، درد/کرامپ شکمی، تهوع و/یا استفراغ، درد عضلانی و سردرد کم. بروز کمتر از 10 درصد برای موارد زیر بود: از دست دادن اشتها، اسهال، یبوست، افزایش تشنگی، افزایش انرژی، احساس ضعف، تحریک پذیری، سرگیجه، بثورات پوستی، تاخیر در انزال، کاهش قدرت و لرز. وقایع زیر در کمتر از 1% از افراد اتفاق افتاد: تنفسی احتقان بینی، خارش، رینوره، عطسه، گلودرد، خلط یا خلط اضافی، مشکل سینوس، تنفس سنگین، گرفتگی صدا، سرفه، تنگی نفس. خونریزی های قلبی عروقی بینی، فلبیت، ادم، افزایش فشار خون، تغییرات غیر اختصاصی ECG، تپش قلب، تاکی کاردی. دستگاه گوارش گاز بیش از حد، هموروئید، اسهال، زخم. شانه ها، پاها یا زانو دردناک عضلانی اسکلتی؛ لرزش، تکان دادن ادراری تناسلی افزایش دفعات یا ناراحتی در حین ادرار. افزایش یا کاهش علاقه جنسی پوست چرب، خارش، آکنه، پای ورزشکاران، تبخال، آلوپسی. افسردگی روانپزشکی، پارانویا، خستگی، بی قراری، گیجی، بی نظمی، توهم، کابوس، رویاهای بد. حواس خاص چشم ها تار، سوزش، حساس به نور، متورم، درد، فشار. گوش - "گرفتگی"، درد، وزوز گوش. عمومی افزایش اشتها، کاهش وزن، افزایش وزن، خمیازه کشیدن، خواب آلودگی، تب، خشکی دهان، "تپش سر"، درد مغبنی، غدد متورم، درد " پهلو"، پاهای سرد، "طلسم های گرم". تجربه پس از بازاریابی داده‌های جمع‌آوری‌شده از استفاده پس از بازاریابی از نالترکسون هیدروکلراید نشان می‌دهد که اغلب رویدادها معمولاً در اوایل دوره درمان دارویی رخ می‌دهند و گذرا هستند. همیشه نمی توان این رخدادها را از علائم و نشانه هایی که ممکن است ناشی از سندرم ترک باشد تشخیص داد. وقایعی که گزارش شده اند عبارتند از بی اشتهایی، آستنی، درد قفسه سینه، خستگی، سردرد، گرگرفتگی، کسالت، تغییرات فشار خون، بیقراری، سرگیجه، هیپرکینزی، حالت تهوع، استفراغ، لرزش، درد شکم، اسهال، افزایش آنزیم های کبدی یا افزایش عملکرد آنزیم های کبدی یا هپاتیت بیلی روبین، ناهنجاری هپاتیت، میالژی، اضطراب، سردرگمی، سرخوشی، توهم، بی خوابی، عصبی بودن، خواب آلودگی، تفکر غیر طبیعی، تنگی نفس، بثورات پوستی، افزایش تعریق، اختلالات بینایی و پورپورای ترومبوسیتوپنی ایدیوپاتیک. در برخی افراد، استفاده از آنتاگونیست های اپیوئیدی با تغییر سطح پایه برخی از هورمون های هیپوتالاموس، هیپوفیز، آدرنال یا غدد جنسی همراه بوده است. اهمیت بالینی چنین تغییراتی به طور کامل درک نشده است. عوارض جانبی، از جمله علائم ترک و مرگ، با استفاده از نالترکسون هیدروکلراید در برنامه های سم زدایی مواد افیونی فوق سریع گزارش شده است. علت مرگ در این موارد مشخص نیست (به هشدارها مراجعه کنید). تست‌های آزمایشگاهی در یک مطالعه کنترل‌شده با دارونما که در آن نالترکسون هیدروکلراید به افراد چاق با دوز تقریباً پنج برابری که برای مسدود کردن گیرنده‌های مواد افیونی توصیه می‌شود (300 میلی‌گرم در روز)، 19٪ (26/5) از دریافت‌کنندگان نالترکسون هیدروکلراید و 0 درصد از بیماران مبتلا به تزریق پلاسبو (0/24) تجویز شد. (یعنی حداکثر مقادیر ALT از 121 تا 532. یا 3 تا 19 برابر مقادیر پایه آنها) پس از سه تا هشت هفته درمان. بیماران درگیر به طور کلی از نظر بالینی بدون علامت بودند و سطح ترانس آمیناز همه بیمارانی که پیگیری آنها انجام شد در عرض چند هفته به مقادیر اولیه (یا به سمت) بازگشت. افزایش ترانس آمینازها همچنین در سایر مطالعات کنترل شده با دارونما مشاهده شد که در آنها قرار گرفتن در معرض نالترکسون هیدروکلراید در دوزهای بالاتر از مقدار توصیه شده برای درمان اعتیاد به الکل یا محاصره مواد افیونی به طور مداوم باعث افزایش بیشتر و قابل توجه تر ترانس آمینازهای سرم نسبت به دارونما شد. افزایش ترانس آمیناز در 3 بیمار از 9 بیمار مبتلا به بیماری آلزایمر که نالترکسون هیدروکلراید (در دوزهای حداکثر 300 میلی گرم در روز) را به مدت 5 تا 8 هفته در یک کارآزمایی بالینی باز دریافت کردند، رخ داد.

اقدامات فارماکودینامیک نالترکسون هیدروکلراید یک آنتاگونیست مواد مخدر خالص است. این به طور قابل توجهی اثرات ذهنی مواد افیونی را کاهش می دهد یا به طور کامل مسدود می کند. زمانی که نالترکسون هیدروکلراید همزمان با مرفین تجویز می شود، وابستگی فیزیکی به مورفین، هروئین و سایر مواد افیونی را مسدود می کند. نالترکسون هیدروکلراید در کنار خاصیت مسدود کنندگی مواد افیونی، اثرات ذاتی کمی دارد. با این حال، با یک مکانیسم ناشناخته، مقداری انقباض مردمک ایجاد می کند. تجویز نالترکسون هیدروکلراید با ایجاد تحمل یا وابستگی همراه نیست. در افراد وابسته به مواد افیونی، نالترکسون هیدروکلراید علائم ترک را تسریع می کند. مطالعات بالینی نشان می دهد که 50 میلی گرم نالترکسون هیدروکلراید اثرات فارماکولوژیک 25 میلی گرم هروئین تزریقی داخل وریدی را برای دوره هایی به مدت 24 ساعت مسدود می کند. سایر داده‌ها نشان می‌دهند که دو برابر کردن دوز نالترکسون هیدروکلراید باعث محاصره به مدت 48 ساعت و سه برابر کردن دوز نالترکسون هیدروکلراید باعث مسدود شدن حدود 72 ساعت می‌شود. نالترکسون هیدروکلراید اثرات مواد افیونی را با اتصال رقابتی (به عنوان مثال، مشابه مهار رقابتی آنزیم ها) در گیرنده های مواد افیونی مسدود می کند. این امر باعث می شود که محاصره تولید شده به طور بالقوه قابل غلبه باشد، اما غلبه بر محاصره کامل نالترکسون با تجویز دوزهای بسیار بالای مواد افیونی منجر به علائم آزادسازی بیش از حد هیستامین در افراد آزمایش شده است. مکانیسم اثر نالترکسون هیدروکلراید در اعتیاد به الکل شناخته نشده است. با این حال، دخالت سیستم اوپیوئیدی درون زا توسط داده های بالینی پیشنهاد شده است. نالترکسون هیدروکلراید، یک آنتاگونیست گیرنده مواد افیونی، به طور رقابتی به این گیرنده ها متصل می شود و ممکن است اثرات مواد افیونی درون زا را مسدود کند. نشان داده شده است که آنتاگونیست های اپیوئیدی مصرف الکل توسط حیوانات را کاهش می دهند و نالترکسون هیدروکلراید مصرف الکل را در مطالعات بالینی کاهش می دهد. نالترکسون هیدروکلراید درمان بدی نیست و واکنشی شبیه دی سولفیرام را چه در نتیجه مصرف مواد افیونی یا مصرف اتانول ایجاد نمی کند. فارماکوکینتیک نالترکسون هیدروکلراید یک آنتاگونیست خالص گیرنده مواد افیونی است. اگرچه نالترکسون از راه خوراکی به خوبی جذب می شود، اما در معرض متابولیسم گذر اول قابل توجهی با تخمین فراهمی زیستی خوراکی از 5 تا 40 درصد است. اعتقاد بر این است که فعالیت نالترکسون به دلیل متابولیت مادر و 6-β-نالترکزول است. هم داروی اصلی و هم متابولیت ها عمدتاً از طریق کلیه دفع می شوند (53% تا 79% دوز)، با این حال، دفع ادراری نالترکسون تغییر نیافته کمتر از 2% از دوز خوراکی را تشکیل می دهد و دفع مدفوع یک مسیر حذف جزئی است. میانگین نیمه عمر حذف (T-1/2) برای نالترکسون و 6-β-نالترکسول به ترتیب 4 ساعت و 13 ساعت است. نالترکسون و 6-β-نالترکسول از نظر AUC و Cmax در محدوده 50 تا 200 میلی گرم متناسب با دوز هستند و پس از دوزهای 100 میلی گرم روزانه تجمع نمی یابند. جذب پس از تجویز خوراکی، نالترکسون به سرعت و تقریباً کامل جذب می شود و تقریباً 96٪ از دوز آن از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر سطوح پلاسمایی نالترکسون و 6-β-نالترکسول در عرض یک ساعت پس از دوز رخ می دهد. توزیع حجم توزیع نالترکسون پس از تزریق داخل وریدی 1350 لیتر تخمین زده شده است. آزمایش‌های آزمایشگاهی با پلاسمای انسانی نشان می‌دهد که نالترکسون 21 درصد در محدوده دوز درمانی به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. متابولیسم کلیرانس سیستمیک (پس از تزریق داخل وریدی) نالترکسون ~ 3.5 لیتر در دقیقه است که از جریان خون کبدی (~1.2 لیتر در دقیقه) بیشتر است. این نشان می دهد که نالترکسون یک داروی بسیار استخراج شده است (بیش از 98٪ متابولیزه شده) و همچنین مکان های خارج کبدی متابولیسم دارو وجود دارد. متابولیت اصلی نالترکسون 6-β-نالترکسول است. دو متابولیت جزئی دیگر 2-هیدروکسی-3-متوکسی-6-β-نالترکزول و 2-هیدروکسی-3-متیل-نالترکسون هستند. نالترکسون و متابولیت های آن نیز برای تشکیل محصولات متابولیک اضافی کونژوگه می شوند. حذف کلیرانس کلیوی نالترکسون بین 30 تا 127 میلی لیتر در دقیقه است و نشان می دهد که دفع کلیوی عمدتاً با فیلتراسیون گلومرولی است. در مقایسه، ترخیص کالا از گمرک کلیه برای 6-β-نالترکسول از 230 تا 369 میلی لیتر در دقیقه متغیر است که مکانیسم ترشح لوله های کلیوی اضافی را نشان می دهد. دفع ادراری نالترکسون بدون تغییر کمتر از 2 درصد از دوز خوراکی را تشکیل می دهد. دفع ادراری 6-β-نالترکسول بدون تغییر و کونژوگه 43 درصد از دوز خوراکی را تشکیل می دهد. مشخصات فارماکوکینتیک نالترکسون نشان می دهد که نالترکسون و متابولیت های آن ممکن است تحت بازیافت کبدی قرار گیرند. نارسایی کبدی و کلیوی به نظر می رسد نالترکسون دارای محل های خارج کبدی متابولیسم دارو است و متابولیت اصلی آن تحت ترشح لوله ای فعال قرار می گیرد (به متابولیسم بالا مراجعه کنید). مطالعات کافی در مورد نالترکسون در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی یا کلیوی انجام نشده است (به احتیاط ها، بیماران در معرض خطر ویژه مراجعه کنید). کارآزمایی‌های بالینی الکلیسم اثربخشی نالترکسون هیدروکلراید به‌عنوان کمکی برای درمان اعتیاد به الکل در کارآزمایی‌های دوسوکور سرپایی و کنترل‌شده با دارونما مورد آزمایش قرار گرفت. این مطالعات از دوز 50 میلی گرم نالترکسون هیدروکلراید یک بار در روز به مدت 12 هفته به عنوان مکمل روش های اجتماعی و روان درمانی در شرایطی استفاده کردند که انطباق بیمار را افزایش داد. بیماران مبتلا به روان پریشی، زوال عقل و تشخیص های روانپزشکی ثانویه از این مطالعات حذف شدند. در یکی از این مطالعات، 104 بیمار وابسته به الکل به طور تصادفی برای دریافت نالترکسون هیدروکلراید 50 میلی گرم یک بار در روز یا دارونما انتخاب شدند. در این مطالعه، نالترکسون هیدروکلراید در معیارهای مصرف نوشیدنی از جمله میزان پرهیز از نوشیدن (51٪ در مقابل 23٪)، تعداد روزهای نوشیدن، و عود (31٪ در مقابل 60٪) نسبت به دارونما برتری داشت. در مطالعه دوم با 82 بیمار وابسته به الکل، گروهی از بیمارانی که نالترکسون هیدروکلراید دریافت می‌کردند نشان داده شد که میزان عود کمتری داشتند (21% در مقابل 41%)، ولع کمتری نسبت به الکل داشتند و روزهای مصرف کمتری نسبت به بیمارانی که دارونما دریافت کردند، داشتند، اما این نتایج به تجزیه و تحلیل خاص مورد استفاده بستگی داشت. استفاده بالینی از نالترکسون هیدروکلراید به عنوان دارو درمانی کمکی برای درمان اعتیاد به الکل نیز در یک مطالعه ایمنی چند مرکزی مورد ارزیابی قرار گرفت. این مطالعه بر روی 865 فرد مبتلا به اعتیاد به الکل شامل بیمارانی با شرایط روانپزشکی همراه، داروهای همزمان، سوء مصرف چند ماده و بیماری HIV بود. نتایج این مطالعه نشان داد که نمایه عوارض جانبی نالترکسون هیدروکلراید در هر دو جمعیت وابسته به الکل و مواد افیونی مشابه به نظر می رسد و عوارض جانبی جدی غیرمعمول است. در مطالعات بالینی، درمان با نالترکسون از پرهیز، جلوگیری از عود و کاهش مصرف الکل حمایت کرد. در مطالعه کنترل نشده، الگوهای پرهیز و عود مشابه با موارد مشاهده شده در مطالعات کنترل شده بود. نالترکسون هیدروکلراید به طور یکنواخت برای همه بیماران مفید نبود و اثر مورد انتظار دارو یک بهبود متوسط ​​در نتیجه درمان مرسوم است. درمان اعتیاد به مواد افیونی نشان داده شده است که نالترکسون هیدروکلراید باعث محاصره کامل اثرات سرخوشی مواد افیونی در هر دو جمعیت داوطلب و معتاد می شود. هنگامی که از طریق ابزارهایی که انطباق را به اجرا در می‌آورند، یک محاصره مواد افیونی مؤثر ایجاد می‌کند، اما نشان داده نشده است که بر استفاده از کوکائین یا سایر داروهای غیرافیونی سوء مصرف تأثیری ندارد. هیچ داده‌ای وجود ندارد که اثر سودمند نالترکسون هیدروکلراید را بر میزان تکرار جرم در میان افراد سم‌زدایی شده و قبلاً وابسته به مواد افیونی که خود دارو مصرف می‌کنند، وجود ندارد. به نظر می رسد شکست دارو در این تنظیمات به دلیل انطباق ضعیف دارو باشد. گزارش شده است که این دارو بیشترین کاربرد را در معتادان به مواد افیونی با پیش آگهی خوب دارد که این دارو را به عنوان بخشی از یک برنامه جامع توانبخشی شغلی، قرارداد رفتاری یا سایر پروتکل های افزایش دهنده انطباق مصرف می کنند. نالترکسون هیدروکلراید، بر خلاف متادون یا LAAM (لوو آلفا استیل متادول)، انطباق دارو را تقویت نمی کند و انتظار می رود تنها زمانی که تحت شرایط خارجی تجویز شود که از ادامه استفاده از دارو حمایت می کند، اثر درمانی داشته باشد.

توصیه می شود که پزشک تجویز کننده اطلاعات زیر را به بیماران تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید مرتبط کند: برای شما به عنوان بخشی از درمان جامع الکلیسم یا وابستگی به مواد مخدر، نالترکسون هیدروکلراید برای شما تجویز شده است. شما باید مدارک شناسایی همراه داشته باشید تا به پرسنل پزشکی در مورد این واقعیت که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنید هشدار دهید. کارت دارویی نالترکسون هیدروکلراید ممکن است از پزشک شما تهیه شود و برای این منظور مورد استفاده قرار گیرد. همراه داشتن کارت شناسایی به شما کمک می کند تا در مواقع اضطراری درمان کافی را دریافت کنید. اگر نیاز به درمان دارویی دارید، حتماً به پزشک معالج بگویید که تحت درمان با نالترکسون هیدروکلراید هستید. شما باید نالترکسون هیدروکلراید را طبق دستور پزشک مصرف کنید. قرص های نالترکسون هیدروکلراید، USP برای اختلال مصرف مواد افیونی به بیماران توصیه کنید که اگر قبلاً از مواد افیونی استفاده می کردند، ممکن است نسبت به دوزهای پایین تر مواد افیونی حساس تر باشند و در خطر مصرف بیش از حد تصادفی در صورت استفاده از مواد افیونی پس از قطع یا قطع موقت درمان با نالترکسون هیدروکلراید باشند. مهم است که بیماران اعضای خانواده و افراد نزدیک به بیمار را از افزایش حساسیت به مواد افیونی و خطر مصرف بیش از حد آگاه کنند. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص علائم و نشانه های مصرف بیش از حد مواد افیونی آموزش دهید. به بیماران توصیه کنید که چون نالترکسون هیدروکلراید می تواند اثرات مواد افیونی را مسدود کند، اگر بیماران سعی کنند خود به خود هروئین یا هر داروی مخدر دیگری را در دوزهای کم در حین مصرف نالترکسون هیدروکلراید مصرف کنند، هیچ اثری را درک نخواهند کرد. علاوه بر این، تأکید کنید که تجویز دوزهای زیاد هروئین یا هر مخدر دیگری برای دور زدن محاصره و بالا رفتن سطح آن در حین مصرف نالترکسون هیدروکلراید ممکن است منجر به آسیب جدی، کما یا مرگ شود. دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالمفن) آگاه کنید و در مورد اهمیت دسترسی به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی صحبت کنید. به دلیل آسیب پذیری در برابر مصرف بیش از حد مواد افیونی که در بالا توضیح داده شد، با بیمار و مراقب در مورد اهمیت دسترسی به یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی صحبت کنید (به هشدارها مراجعه کنید). با بیمار در مورد گزینه های دریافت داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (به عنوان مثال، نسخه، بدون نسخه (برخی محصولات)، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه صحبت کنید (به دوز و تجویز و هشدارها مراجعه کنید). تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص علائم و نشانه های مصرف بیش از حد مواد افیونی آموزش دهید. به بیماران و مراقبان توضیح دهید که اثرات عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی مانند نالوکسان و نالمفن موقتی است و آنها باید فوراً با 911 تماس بگیرند یا در همه موارد مشکوک به مصرف بیش از حد مخدر شناخته شده یا مشکوک، فوراً با 911 تماس بگیرند، حتی اگر داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی تجویز شود. توصیه به بیماران و مراقبین: - نحوه درمان با یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی در صورت مصرف بیش از حد مواد افیونی. - به خانواده و افراد نزدیک به بیمار در مورد عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی خود اطلاع دهید و آن را در مکانی نگهداری کنید که خانواده و افراد نزدیک به بیمار بتوانند در مواقع اضطراری به آن دسترسی داشته باشند. - خواندن اطلاعات بیمار (یا سایر مطالب آموزشی) که همراه با داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی ارائه می شود. بر اهمیت انجام این کار قبل از وقوع یک اورژانس اپیوئیدی تاکید کنید، بنابراین بیمار و مراقب خود بدانند چه باید بکنند. قرص نالترکسون هیدروکلراید، USP برای همه موارد به بیمارانی که نالترکسون هیدروکلراید مصرف می کنند، اطلاع دهید ممکن است اثرات مورد انتظار از داروهای ضد درد، ضد اسهال یا ضد سرفه حاوی مواد مخدر را تجربه نکنند. به بیماران توصیه کنید که برای جلوگیری از تشدید ترک مواد افیونی، باید حداقل یا 7 تا 10 روز قبل از شروع نالترکسون هیدروکلراید، از تمام مواد افیونی، از جمله داروهای حاوی مواد افیونی خودداری کنند. بیمارانی که از بوپرنورفین یا متادون در حال گذار هستند ممکن است تا دو هفته در برابر تشدید علائم ترک آسیب پذیر باشند. اطمینان حاصل کنید که بیماران درک می کنند که ترک ناشی از تجویز یک آنتاگونیست مواد افیونی ممکن است به حدی شدید باشد که اگر برای مدت کافی عاری از مواد افیونی نبوده اند، نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشته باشد و با تجربه ترک خود به خودی که با قطع مصرف مواد افیونی در یک فرد وابسته رخ می دهد متفاوت است. به بیماران توصیه کنید که در صورت داشتن علائم ترک مواد افیونی نباید از نالترکسون هیدروکلراید استفاده کنند. به همه بیماران، از جمله آنهایی که وابستگی به الکل دارند، توصیه کنید که لازم است قبل از شروع نالترکسون هیدروکلراید، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی را از هرگونه استفاده اخیر از مواد افیونی یا هرگونه سابقه وابستگی به مواد افیونی مطلع سازند تا از تشدید ترک مواد افیونی جلوگیری شود. به بیماران توصیه کنید که نالترکسون هیدروکلراید ممکن است باعث آسیب کبدی شود. در صورت بروز علائم و/یا علائم بیماری کبدی، بیماران باید فوراً به پزشک خود اطلاع دهند. به بیماران توصیه کنید که ممکن است در هنگام مصرف نالترکسون هیدروکلراید دچار افسردگی شوند. مهم است که بیماران به اعضای خانواده و نزدیک‌ترین افراد به بیمار اطلاع دهند که از نالترکسون هیدروکلراید استفاده می‌کنند و اگر افسرده شدند یا علائم افسردگی را تجربه کردند، باید با پزشک تماس بگیرند. به بیماران توصیه کنید که نشان داده شده است که نالترکسون هیدروکلراید تنها زمانی مؤثر است که به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی که شامل مشاوره و پشتیبانی است استفاده شود. به بیماران توصیه کنید که با درمان با نالترکسون هیدروکلراید ممکن است سرگیجه ایجاد شود، و تا زمانی که مشخص نکرده اند که نالترکسون هیدروکلراید چگونه بر آنها تأثیر می گذارد، باید از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند. به بیماران توصیه کنید در صورت بارداری یا قصد باردار شدن در طول درمان با نالترکسون هیدروکلراید به پزشک خود اطلاع دهند. در حال شیردهی هستند. در حین درمان با نالترکسون هیدروکلراید، عوارض جانبی غیرمعمول یا قابل توجه دیگری را تجربه کنید.