نالکسون هیدروکلراید

تزریق نالوکسون هیدروکلراید، USP برای معکوس کردن کامل یا جزئی افسردگی تریاک، از جمله افسردگی تنفسی، ناشی از مواد افیونی طبیعی و مصنوعی، از جمله پروپوکسیفن، متادون، و برخی از مسکن‌های ترکیبی آگونیست-آنتاگونیست: نالبوفین، پنتازوسیکول، و بوتور نشان داده شده است. تزریق نالوکسون هیدروکلراید، USP همچنین برای تشخیص مصرف بیش از حد مواد مخدر حاد مشکوک یا شناخته شده نشان داده می شود. تزریق نالوکسون هیدروکلراید، USP ممکن است به عنوان یک عامل کمکی برای افزایش فشار خون در مدیریت شوک سپتیک مفید باشد (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید؛ استفاده کمکی در شوک سپتیک).

تزریق نالوکسان هیدروکلراید، USP ممکن است به صورت داخل وریدی، عضلانی یا زیر جلدی تجویز شود. سریعترین شروع اثر با تزریق داخل وریدی حاصل می شود که در شرایط اضطراری توصیه می شود. از آنجایی که مدت اثر برخی از مواد افیونی ممکن است از نالوکسان بیشتر شود، بیمار باید تحت مراقبت مداوم باشد. در صورت لزوم باید دوزهای مکرر نالوکسان تجویز شود. انفوزیون داخل وریدی تزریق نالوکسان هیدروکلراید، USP ممکن است برای انفوزیون داخل وریدی در محلول های نرمال سالین یا دکستروز 5 درصد رقیق شود. افزودن 2 میلی گرم نالوکسون هیدروکلراید در 500 میلی لیتر از هر محلول غلظت 004/0 میلی گرم در میلی لیتر را ایجاد می کند. مخلوط ها باید در عرض 24 ساعت استفاده شوند. پس از 24 ساعت، مخلوط استفاده نشده باقیمانده باید دور ریخته شود. میزان مصرف باید مطابق با پاسخ بیمار تیتر شود. نالوکسون هیدروکلراید تزریقی، USP نباید با فرآورده های حاوی بی سولفیت، متابی سولفیت، آنیون های با زنجیره بلند یا وزن مولکولی بالا یا هر محلولی که دارای pH قلیایی باشد مخلوط شود. هیچ دارو یا عامل شیمیایی نباید به تزریق نالوکسان هیدروکلراید، USP اضافه شود، مگر اینکه ابتدا اثر آن بر پایداری شیمیایی و فیزیکی محلول ثابت شده باشد. فراورده‌های دارویی تزریقی عمومی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می‌دهند، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ از نظر بصری بررسی شوند. مصرف در بزرگسالان مصرف بیش از حد مواد افیونی - شناخته شده یا مشکوک: دوز اولیه 0.4 تا 2 میلی گرم نالوکسان هیدروکلراید ممکن است به صورت داخل وریدی تجویز شود. در صورت عدم دستیابی به درجه مطلوب از واکنش و بهبود عملکردهای تنفسی، ممکن است در فواصل دو تا سه دقیقه ای تکرار شود. اگر پس از تجویز 10 میلی گرم نالوکسون هیدروکلراید هیچ پاسخی مشاهده نشد، تشخیص سمیت ناشی از مواد افیونی یا جزئی ناشی از مواد افیونی باید مورد تردید قرار گیرد. اگر راه داخل وریدی در دسترس نباشد، ممکن است تزریق عضلانی یا زیر جلدی لازم باشد. افسردگی پس از عمل افیونی: برای معکوس کردن نسبی افسردگی پس از استفاده از مواد افیونی در طی جراحی، دوزهای کوچکتر نالوکسان هیدروکلراید معمولاً کافی است. دوز نالوکسان باید با توجه به پاسخ بیمار تیتر شود. برای برگشت اولیه دپرسیون تنفسی، نالوکسان هیدروکلراید باید با افزایش 0.1 تا 0.2 میلی گرم به صورت داخل وریدی در فواصل دو تا سه دقیقه ای تا درجه معکوس مطلوب، یعنی تهویه و هوشیاری کافی بدون درد یا ناراحتی قابل توجه تزریق شود. دوز بیشتر از مقدار لازم نالوکسان ممکن است منجر به معکوس شدن قابل توجه بی دردی و افزایش فشار خون شود. به طور مشابه، برگشت خیلی سریع ممکن است باعث تهوع، استفراغ، تعریق یا استرس گردش خون شود. تکرار دوز نالوکسان ممکن است در فواصل یک تا دو ساعته بسته به مقدار، نوع (یعنی اثر کوتاه یا طولانی) و فاصله زمانی از آخرین تجویز یک مخدر مورد نیاز باشد. نشان داده شده است که دوزهای داخل عضلانی مکمل اثر ماندگارتری دارند. شوک سپتیک: دوز بهینه نالوکسان یا مدت درمان برای درمان افت فشار خون در بیماران شوک سپتیک مشخص نشده است (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). مصرف در کودکان مصرف بیش از حد مواد افیونی - شناخته شده یا مشکوک: دوز اولیه معمول در کودکان 0.01 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن به صورت وریدی است. اگر این دوز منجر به درجه مطلوب بهبود بالینی نشود، ممکن است دوز بعدی 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن تجویز شود. اگر راه تزریق IV در دسترس نباشد، نالوکسان هیدروکلراید ممکن است IM یا SC در دوزهای منقسم تجویز شود. در صورت لزوم، Naloxone Hydrochloride Injection، USP را می توان با آب استریل برای تزریق رقیق کرد. افسردگی پس از عمل افیونی: توصیه‌ها و احتیاط‌های مربوط به مصرف در بزرگسالان، افسردگی پس از عمل را دنبال کنید. برای برگشت اولیه دپرسیون تنفسی، نالوکسان هیدروکلراید باید با افزایش 0.005 میلی گرم تا 0.01 میلی گرم به صورت داخل وریدی در فواصل دو تا سه دقیقه ای به میزان معکوس مورد نظر تزریق شود. استفاده در افسردگی ناشی از مواد افیونی نوزادان: دوز اولیه معمول 0.01 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است که به صورت IV، IM یا SC تجویز می شود. این دوز ممکن است مطابق با دستورالعمل های تجویز بزرگسالان برای افسردگی پس از عمل مواد مخدر تکرار شود.

تزریق نالوکسان هیدروکلراید در بیمارانی که به نالوکسان هیدروکلراید یا هر یک از مواد دیگر در تزریق نالوکسان هیدروکلراید حساس هستند منع مصرف دارد.

وابستگی به مواد مخدر تزریق نالوکسون هیدروکلراید باید با احتیاط در افرادی از جمله نوزادان مادرانی که از نظر جسمی به مواد افیونی وابسته هستند، تجویز شود. در چنین مواردی، معکوس شدن ناگهانی و کامل اثرات مواد افیونی ممکن است باعث بروز سندرم قطع حاد شود. علائم و نشانه‌های ترک مواد افیونی در یک بیمار وابسته به مواد افیونی ممکن است شامل موارد زیر باشد، اما محدود به آن نمی‌شود: بدن درد، اسهال، تاکی کاردی، تب، آبریزش بینی، عطسه، خلط آور، تعریق، خمیازه کشیدن، تهوع یا استفراغ، عصبی بودن، لرزش، لرزیدن، لرزیدن یا تهوع ضعف و افزایش فشار خون در نوزاد، ترک مواد افیونی ممکن است شامل موارد زیر باشد: تشنج، گریه بیش از حد، و رفلکس های بیش فعال. تجویز مکرر بیماری که به طور رضایت بخشی به نالوکسان پاسخ داده است باید تحت نظارت مستمر قرار گیرد و در صورت لزوم باید دوزهای مکرر نالوکسان تجویز شود، زیرا مدت اثر برخی از مواد افیونی ممکن است از نالوکسان بیشتر شود. افسردگی تنفسی ناشی از سایر داروها نالوکسون در برابر افسردگی تنفسی ناشی از داروهای غیرافیونی و در مدیریت سمیت حاد ناشی از لووپروپوکسیفن موثر نیست. معکوس کردن دپرسیون تنفسی توسط آگونیست های جزئی یا آگونیست/آنتاگونیست های مختلط، مانند بوپرنورفین و پنتازوسین، ممکن است ناقص باشد یا به دوزهای بالاتر نالوکسان نیاز داشته باشد. اگر پاسخ ناقص رخ دهد، تنفس باید به صورت مکانیکی همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است کمک شود.

به طور کلی علاوه بر نالوکسان، سایر اقدامات احیا کننده مانند حفظ راه هوایی آزاد، تهویه مصنوعی، ماساژ قلبی و عوامل وازوپرسور باید در دسترس باشد و در صورت لزوم برای مقابله با مسمومیت حاد مواد افیونی مورد استفاده قرار گیرد. برگشت ناگهانی افسردگی پس از عمل ممکن است منجر به تهوع، استفراغ، تعریق، لرزش، تاکی کاردی، افزایش فشار خون، تشنج، تاکی کاردی و فیبریلاسیون بطنی، ادم ریوی و ایست قلبی شود که ممکن است منجر به مرگ شود. دوزهای بیش از حد نالوکسان در بیماران بعد از عمل ممکن است منجر به معکوس شدن قابل توجه بی دردی شود و ممکن است باعث تحریک شود (به احتیاط ها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید؛ مصرف در بزرگسالان - افسردگی پس از عمل اپیوئیدی). موارد متعددی از افت فشار خون، فشار خون بالا، تاکی کاردی و فیبریلاسیون بطنی، ادم ریوی و ایست قلبی در بیماران پس از عمل گزارش شده است. مرگ، کما و انسفالوپاتی به عنوان عواقب این حوادث گزارش شده است. اینها در بیمارانی رخ داده است که اکثر آنها دارای اختلالات قلبی عروقی قبلی بوده اند یا داروهای دیگری دریافت کرده اند که ممکن است اثرات نامطلوب قلبی عروقی مشابهی داشته باشند. اگرچه رابطه علت و معلولی مستقیم ثابت نشده است، نالوکسان باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری قلبی از قبل موجود یا بیمارانی که داروهایی با اثرات نامطلوب قلبی عروقی، مانند افت فشار خون، تاکی کاردی بطنی یا فیبریلاسیون، و ادم ریوی دریافت کرده‌اند، استفاده شود. پیشنهاد شده است که پاتوژنز ادم ریوی مرتبط با استفاده از نالوکسان مشابه ادم ریوی نوروژنیک است، به عنوان مثال، یک پاسخ کاتکول آمین عظیم با واسطه مرکزی که منجر به تغییر چشمگیر حجم خون به بستر عروق ریوی و در نتیجه افزایش فشار هیدرواستاتیک می شود.

دوزهای زیادی از نالوکسان برای تضاد با بوپرنورفین مورد نیاز است، زیرا بوپرنورفین به دلیل سرعت پایین اتصال و متعاقب آن تجزیه آهسته از گیرنده مواد افیونی، مدت اثر طولانی دارد. آنتاگونیسم بوپرنورفین با شروع تدریجی اثرات معکوس و کاهش مدت اثر افسردگی طولانی مدت تنفسی مشخص می شود. به نظر می رسد باربیتورات متوهگزیتال شروع حاد علائم ترک ناشی از نالوکسان را در معتادان به مواد افیونی مسدود می کند.

پس از عمل عوارض جانبی زیر با استفاده از تزریق نالوکسان هیدروکلراید در بیماران پس از عمل همراه بوده است: افت فشار خون، فشار خون بالا، تاکی کاردی و فیبریلاسیون بطنی، تنگی نفس، ادم ریوی و ایست قلبی. مرگ، کما و انسفالوپاتی به عنوان عواقب این حوادث گزارش شده است. دوزهای بیش از حد نالوکسان در بیماران بعد از عمل ممکن است منجر به معکوس شدن قابل توجه بی دردی شود و ممکن است باعث تحریک شود (به احتیاط ها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید؛ مصرف در بزرگسالان - افسردگی پس از عمل اپیوئیدی). افسردگی اپیوئیدی برگشت ناگهانی افسردگی مواد افیونی ممکن است منجر به تهوع، استفراغ، تعریق، تاکی کاردی، افزایش فشار خون، لرزش، تشنج، تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون، ادم ریوی و ایست قلبی شود که ممکن است منجر به مرگ شود (به موارد احتیاط مراجعه کنید). وابستگی به مواد افیونی معکوس شدن ناگهانی اثرات مواد افیونی در افرادی که از نظر جسمی به مواد افیونی وابسته هستند ممکن است باعث بروز سندرم قطع حاد شود که ممکن است شامل علائم و نشانه های زیر باشد، اما محدود به آنها نیست: بدن درد، تب، تعریق، آبریزش بینی، عطسه، رعشه، خمیازه کشیدن، ضعف، لرز یا لرزش، عصبی بودن، بی قراری یا تحریک پذیری، اسهال، تهوع یا استفراغ، گرفتگی عضلات شکمی، افزایش فشار خون، تاکی کاردی. در نوزادان، ترک مواد افیونی ممکن است شامل موارد زیر باشد. گریه بیش از حد؛ رفلکس های بیش فعال (به هشدارها مراجعه کنید). عوارض جانبی مرتبط با استفاده پس از عمل از تزریق نالوکسان هیدروکلراید بر اساس سیستم اندام و به ترتیب کاهش دفعات به شرح زیر فهرست شده است: اختلالات قلبی: ادم ریوی، ایست یا نارسایی قلبی، تاکی کاردی، فیبریلاسیون بطنی، و تاکی کاردی بطنی. مرگ، کما و انسفالوپاتی به عنوان عواقب این حوادث گزارش شده است. اختلالات گوارشی: استفراغ، تهوع اختلالات سیستم عصبی: تشنج، پارستزی، تشنج بزرگ اختلالات روانپزشکی: بی قراری، توهم، لرزش اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن: تنگی نفس، افسردگی تنفسی: اختلالات پوستی زیر پوستی، هیپوکسی و اختلالات پوستی غیر اختصاصی واکنش ها، تعریق اختلالات عروقی: فشار خون بالا، افت فشار خون، گرگرفتگی یا گرگرفتگی. احتیاط ها و دوز و تجویز را نیز ببینید. مصرف در بزرگسالان - افسردگی پس از عمل.

تجربه بالینی محدودی در مورد مصرف بیش از حد تزریقی نالوکسان هیدروکلراید در انسان وجود دارد. بیماران بزرگسال در یک مطالعه کوچک، داوطلبانی که 24 میلی گرم به ازای 70 کیلوگرم دریافت کردند، سمیت نداشتند. در مطالعه دیگری، 36 بیمار مبتلا به سکته مغزی حاد دوز بارگیری 4 میلی گرم بر کیلوگرم (10 میلی گرم بر متر مربع در دقیقه) نالوکسان هیدروکلراید را دریافت کردند و بلافاصله 2 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت به مدت 24 ساعت تزریق شد. بیست و سه بیمار عوارض جانبی مرتبط با مصرف نالوکسان را تجربه کردند و در هفت بیمار به دلیل عوارض جانبی مصرف نالوکسان قطع شد. جدی ترین عوارض جانبی عبارت بودند از: تشنج (2 بیمار)، فشار خون شدید (1) و افت فشار خون و/یا برادی کاردی (3). در دوزهای mg/kg 2 در افراد عادی، اختلالات شناختی و علائم رفتاری از جمله تحریک پذیری، اضطراب، تنش، بدگمانی، غمگینی، مشکل در تمرکز و بی اشتهایی گزارش شده است. علاوه بر این، علائم جسمی شامل سرگیجه، سنگینی، تعریق، حالت تهوع و معده درد نیز گزارش شده است. اگرچه اطلاعات کاملی در دسترس نیست، علائم رفتاری اغلب برای 2 تا 3 روز باقی می ماند. بیماران اطفال تا 11 دوز 0.2 میلی گرم نالوکسان (2.2 میلی گرم) به دنبال مصرف بیش از حد دیفنوکسیلات هیدروکلراید با آتروپین سولفات برای کودکان تجویز شده است. گزارش های اطفال شامل یک کودک 2-1/2 ساله است که به طور ناخواسته دوز 20 میلی گرم نالوکسان را برای درمان افسردگی تنفسی به دنبال مصرف بیش از حد دیفنوکسیلات هیدروکلراید با آتروپین سولفات دریافت کرده است. کودک به خوبی پاسخ داد و بدون عواقب نامطلوب بهبود یافت. همچنین گزارشی از یک کودک 4-1/2 ساله وجود دارد که 11 دوز را طی یک دوره 12 ساعته دریافت کرده است، بدون عواقب نامطلوب. مدیریت بیمار بیمارانی که مصرف بیش از حد نالوکسان را تجربه می کنند باید به صورت علامتی در یک محیط تحت نظارت دقیق درمان شوند. پزشکان برای دریافت به روزترین اطلاعات مدیریت بیمار باید با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرند.

تزریق نالوکسون هیدروکلراید یک آنتاگونیست مخدر است. وابستگی فیزیکی مرتبط با استفاده از تزریق نالوکسون هیدروکلراید گزارش نشده است. تحمل به اثر آنتاگونیست مواد افیونی نالوکسان مشخص نیست.

استفاده در اثرات تراتوژنیک بارداری: رده C بارداری: مطالعات تراتولوژی در موش ها و موش های صحرایی در دوزهای 4 برابر و 8 برابر، به ترتیب، دوز 50 کیلوگرمی انسان که 10 میلی گرم در روز داده می شود (هنگامی که بر اساس سطح یا میلی گرم بر متر مربع است) انجام شده است، هیچ اثر سمی جنین زا یا تراتنال را نشان نداد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، نالوکسان هیدروکلراید باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. اثرات غیر تراتوژنیک: قبل از تجویز نالوکسان به خانم باردار که معلوم است یا مشکوک است به مواد افیونی وابسته است، باید خطر و فایده را در نظر گرفت زیرا وابستگی مادر اغلب با وابستگی جنین همراه است. نالوکسان از جفت عبور می کند و ممکن است در جنین و همچنین در مادر باعث خروج از جفت شود. بیماران مبتلا به فشار خون خفیف تا متوسط ​​که در حین زایمان نالوکسان دریافت می کنند باید به دقت تحت نظر قرار گیرند زیرا ممکن است فشار خون شدید ایجاد شود.

مشخص نیست که آیا نالوکسان در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز نالوکسان هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

تزریق نالوکسان هیدروکلراید ممکن است به صورت داخل وریدی، عضلانی یا زیر جلدی در کودکان و نوزادان برای معکوس کردن اثرات مواد افیونی تجویز شود. با این حال، آکادمی اطفال آمریکا، تجویز زیر جلدی یا عضلانی را در مسمومیت با مواد افیونی تایید نمی کند زیرا جذب ممکن است نامنظم یا با تاخیر باشد. اگرچه کودک مسموم به مواد افیونی به طور چشمگیری به تزریق نالوکسان هیدروکلراید پاسخ می دهد، اما باید حداقل 24 ساعت به دقت تحت نظر باشد زیرا ممکن است عود نالوکسان متابولیزه شود. هنگامی که تزریق نالوکسان هیدروکلراید کمی قبل از زایمان به مادر داده می شود، مدت اثر آن فقط تا دو ساعت اول زندگی نوزاد باقی می ماند. در صورت نیاز پس از زایمان تزریق نالوکسان هیدروکلراید مستقیماً به نوزاد انجام شود. نالوکسان به عنوان یک روش اضافی برای احیاء در نوزاد تازه متولد شده مبتلا به خفگی داخل رحمی که به مصرف مواد افیونی مرتبط نیست، هیچ فایده آشکاری ندارد. کاربرد در کودکان و نوزادان مبتلا به شوک سپتیک: ایمنی و اثربخشی تزریق نالوکسون هیدروکلراید در درمان افت فشار خون در بیماران اطفال و نوزادان مبتلا به شوک سپتیک ثابت نشده است. یک مطالعه روی دو نوزاد مبتلا به شوک سپتیک، پاسخ پرپرسور مثبت را گزارش کرد. با این حال، یک بیمار متعاقبا پس از تشنج صعب العلاج فوت کرد.

مطالعات بالینی تزریق نالوکسون هیدروکلراید شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر، را شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

Naloxone Hydrochloride Injection، USP، یک آنتاگونیست مواد افیونی، یک ترکیب مصنوعی از oxymorphone است. از نظر ساختار با اکسی مورفون تفاوت دارد زیرا گروه متیل روی اتم نیتروژن با یک گروه آلیل جایگزین می شود. نالوکسون هیدروکلراید به صورت پودری سفید تا کمی مایل به سفید یافت می شود و در آب، در اسیدهای رقیق و در قلیایی قوی محلول است. کمی محلول در الکل؛ عملاً در اتر و کلروفرم نامحلول است. تزریق نالوکسان هیدروکلراید USP به صورت محلول استریل برای تزریق داخل وریدی، عضلانی و زیر جلدی در غلظت 0.4 میلی گرم نالوکسان هیدروکلراید در هر میلی لیتر موجود است. pH 3.0 تا 6.5؛ در صورت نیاز از اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH استفاده می شود. ویال 0.4 میلی گرم در میلی لیتر حاوی 8.6 میلی گرم در میلی لیتر کلرید سدیم و 2 میلی گرم در میلی لیتر متیل پارابن و پروپیل پارابن به عنوان مواد نگهدارنده به نسبت 9:1 است. ساختار

معکوس کردن کامل یا جزئی افسردگی مواد افیونی نالوکسان از اثرات مواد افیونی از جمله افسردگی تنفسی، آرام بخش و افت فشار خون جلوگیری می کند یا آن را معکوس می کند. همچنین، نالوکسان می‌تواند اثرات روانی و ناخوشایند آگونیست-آنتاگونیست‌ها مانند پنتازوسین را معکوس کند. نالوکسان اساساً یک آنتاگونیست مواد افیونی خالص است، به این معنا که دارای خواص "اگونیستی" یا مورفین مانندی نیست که مشخصه سایر آنتاگونیست های مواد افیونی است. هنگامی که در دوزهای معمول و در غیاب مواد افیونی یا اثرات آگونیستی سایر آنتاگونیست های اوپیوئیدی تجویز می شود، اساساً هیچ فعالیت دارویی نشان نمی دهد. نشان داده نشده است که نالوکسان باعث ایجاد تحمل یا وابستگی فیزیکی یا روانی می شود. در صورت وجود وابستگی فیزیکی به مواد افیونی، نالوکسان علائم ترک را ایجاد می کند. با این حال، در صورت وجود وابستگی به مواد افیونی، علائم ترک مواد افیونی ممکن است در عرض چند دقیقه پس از تجویز نالوکسان ظاهر شود و در حدود 2 ساعت فروکش کند. شدت و طول مدت سندرم ترک به دوز نالوکسان و درجه و نوع وابستگی به مواد افیونی بستگی دارد. در حالی که مکانیسم اثر نالوکسان به طور کامل شناخته نشده است، شواهد آزمایشگاهی نشان می‌دهد که نالوکسان با رقابت برای جایگاه‌های گیرنده مواد افیونی μ، κ و σ در CNS، با بیشترین میل ترکیبی برای گیرنده μ، با اثرات مواد افیونی مخالفت می‌کند. هنگامی که نالوکسان هیدروکلراید به صورت داخل وریدی (IV) تجویز می شود، شروع اثر عموماً در عرض دو دقیقه آشکار می شود. هنگامی که به صورت زیر جلدی (SC) یا داخل عضلانی (IM) تجویز می شود، شروع اثر کمی سریعتر است. مدت اثر بستگی به دوز و مسیر تجویز نالوکسان هیدروکلراید دارد. تزریق عضلانی اثر طولانی تری نسبت به تزریق داخل وریدی ایجاد می کند. از آنجایی که مدت اثر نالوکسان ممکن است کوتاهتر از برخی از مواد افیونی باشد، اثرات مواد افیونی ممکن است با از بین رفتن اثرات نالوکسان بازگردد. نیاز به دوزهای مکرر نالوکسان نیز به مقدار، نوع و مسیر تجویز اپیوئید مورد تضاد بستگی دارد. استفاده کمکی در شوک سپتیک نشان داده شده است که نالوکسون در برخی موارد شوک سپتیک باعث افزایش فشار خون می شود که ممکن است تا چند ساعت طول بکشد. با این حال، این پاسخ پرسور برای بهبود بقای بیمار نشان داده نشده است. در برخی از مطالعات، درمان با نالوکسان در شرایط شوک سپتیک با عوارض جانبی از جمله بی قراری، تهوع و استفراغ، ادم ریوی، افت فشار خون، آریتمی های قلبی و تشنج همراه بوده است. تصمیم به استفاده از نالوکسان در شوک سپتیک باید با احتیاط انجام شود، به‌ویژه در بیمارانی که ممکن است درد زمینه‌ای داشته باشند یا قبلاً درمان با مواد افیونی دریافت کرده‌اند و ممکن است تحمل به مواد افیونی داشته باشند. به دلیل تعداد محدودی از بیمارانی که تحت درمان قرار گرفته اند، دوز و رژیم درمانی بهینه ایجاد نشده است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی نالوکسان انجام نشده است. نالوکسان در جهش‌زایی ایمز و در آزمایش انحراف کروموزوم لنفوسیت انسانی در شرایط آزمایشگاهی ضعیف بود، اما در آزمایش جهش‌زایی HGPRT سلول V79 همستر چینی در شرایط آزمایشگاهی و در مطالعه انحراف کروموزوم مغز استخوان موش صحرایی در داخل بدن منفی بود. مطالعات تولیدمثلی که در موش‌ها و موش‌ها به ترتیب در دوزهای 4 و 8 برابری انجام شد، دوز 50 کیلوگرمی انسان 10 میلی‌گرم در روز (در صورتی که بر اساس مساحت سطح یا میلی‌گرم بر متر مربع باشد)، هیچ اثر سمی جنینی یا تراتوژنیک ناشی از نالوکسان را نشان نداد.