سولفات نئومایسین

برای کاهش رشد باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی قرص‌های سولفات نئومایسین، USP و سایر داروهای ضد باکتری، قرص‌های سولفات نئومایسین، USP باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی استفاده شود که ثابت شده یا قویاً مشکوک هستند که توسط باکتری‌های حساس ایجاد می‌شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند. سرکوب باکتری های روده قرص های سولفات نئومایسین به عنوان درمان کمکی به عنوان بخشی از یک رژیم برای سرکوب فلور باکتریایی طبیعی روده، به عنوان مثال، آماده سازی قبل از عمل روده نشان داده می شوند. این دارو همزمان با پایه پوشش داده شده با اریترومایسین تجویز می شود (به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید). کمای کبدی (آنسفالوپاتی سیستمی پورتال) نشان داده شده است که نئومایسین سولفات با کاهش باکتری های سازنده آمونیاک در دستگاه روده، درمان کمکی موثری در کمای کبدی است. کاهش بعدی آمونیاک خون منجر به بهبود عصبی شده است.

برای به حداقل رساندن خطر مسمومیت، از کمترین دوز ممکن و کوتاه ترین دوره درمانی ممکن برای کنترل این بیماری استفاده کنید. درمان برای دوره های بیش از دو هفته توصیه نمی شود. کما کبدی برای استفاده به عنوان مکمل در مدیریت کمای کبدی، دوز توصیه شده 4 تا 12 گرم در روز است که در رژیم زیر تجویز می شود: حذف پروتئین از رژیم غذایی. از مصرف داروهای ادرار آور خودداری کنید. درمان حمایتی، از جمله فرآورده های خونی، در صورت لزوم انجام دهید. قرص نئومایسین سولفات را در دوزهای 4 تا 12 گرم نئومایسین سولفات در روز (هشت تا 24 قرص) در دوزهای منقسم بدهید. درمان باید طی یک دوره 5 تا 6 روزه ادامه یابد و در این مدت پروتئین باید به تدریج به رژیم غذایی بازگردانده شود. اگر برای نارسایی مزمن کبدی نمی توان از داروهای سمی کمتر استفاده کرد، ممکن است نئومایسین در دوزهای حداکثر چهار گرم در روز (هشت قرص در روز) ضروری باشد. خطر ایجاد مسمومیت ناشی از نئومایسین زمانی افزایش می یابد که درمان باید برای حفظ زندگی بیمار مبتلا به انسفالوپاتی کبدی که به طور کامل پاسخ نداده است، تمدید شود. نظارت دوره ای مکرر این بیماران برای اطمینان از وجود سمیت دارویی الزامی است (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). همچنین، غلظت سرمی نئومایسین باید کنترل شود تا از سطوح بالقوه سمی جلوگیری شود. فواید برای بیمار باید با خطرات سمیت کلیوی، سمیت گوش دائمی و بلوک عصبی عضلانی به دنبال تجمع نئومایسین در بافت ها سنجیده شود. پروفیلاکسی قبل از عمل برای جراحی انتخابی کولورکتال فهرست شده در زیر نمونه ای از یک رژیم توصیه شده برای آماده سازی روده است. از زمان جراحی پیشنهادی 8:00 صبح استفاده شده است. روز 3 قبل از عمل: رژیم غذایی با حداقل باقیمانده یا مایع شفاف. Bisacodyl، 1 قرص خوراکی در ساعت 18:00. روز 2 قبل از عمل: رژیم غذایی با حداقل باقیمانده یا مایع شفاف. سولفات منیزیم، 30 میلی لیتر، محلول 50٪ (15 گرم) خوراکی در ساعت 10:00 صبح، 2:00 بعد از ظهر، و 6:00 بعد از ظهر. تنقیه ساعت 19:00 و ساعت 20:00 روز اول قبل از عمل: رژیم مایعات پاک. مایعات مکمل (IV) در صورت نیاز. سولفات منیزیم، 30 میلی لیتر، محلول 50٪ (15 گرم) خوراکی در ساعت 10:00 صبح و 2:00 بعد از ظهر. سولفات نئومایسین (1 گرم) و پایه اریترومایسین (1 گرم) خوراکی در ساعت 13:00، 2:00 بعد از ظهر. و ساعت 11:00 شب بدون تنقیه روز عمل: بیمار رکتوم را در ساعت 6:30 صبح برای عمل برنامه ریزی شده در ساعت 8:00 صبح تخلیه می کند.

فرآورده های خوراکی سولفات نئومایسین در صورت وجود انسداد روده و در افراد با سابقه حساسیت به دارو منع مصرف دارد. بیماران با سابقه حساسیت مفرط یا واکنش سمی جدی به سایر آمینوگلیکوزیدها ممکن است حساسیت متقاطع به نئومایسین داشته باشند. فرآورده های خوراکی سولفات نئومایسین در بیماران مبتلا به بیماری التهابی یا زخمی گوارشی به دلیل پتانسیل افزایش جذب گوارشی نئومایسین منع مصرف دارد.

(به هشدارهای جعبه ای مراجعه کنید) تظاهرات اضافی سمیت عصبی ممکن است شامل بی حسی، سوزن سوزن شدن پوست، انقباض عضلانی و تشنج باشد. خطر کاهش شنوایی پس از قطع دارو ادامه دارد. آمینوگلیکوزیدها در صورت تجویز به یک زن باردار می توانند باعث آسیب جنین شوند. آنتی‌بیوتیک‌های آمینوگلیکوزید از جفت عبور می‌کنند و گزارش‌های متعددی از ناشنوایی مادرزادی غیرقابل برگشت کامل در کودکانی که مادرانشان استرپتومایسین در دوران بارداری دریافت کرده‌اند، گزارش شده است. اگرچه عوارض جانبی جدی برای جنین یا نوزاد در درمان زنان باردار با سایر آمینوگلیکوزیدها گزارش نشده است، اما احتمال آسیب وجود دارد. مطالعات تولید مثل حیوانی نئومایسین انجام نشده است. اگر نئومایسین در دوران بارداری استفاده شود، یا اگر بیمار در حین مصرف این دارو باردار شود، باید بیمار را از خطرات احتمالی برای جنین آگاه کرد. خطر سمیت گوش به دلیل انواع DNA میتوکندری مواردی از سمیت سمی با آمینوگلیکوزیدها در بیماران با انواع خاصی در ژن 12S rRNA کدگذاری شده میتوکندری (MT-RNR1) به ویژه گونه m.1555A>G مشاهده شده است. سمیت گوش در برخی از بیماران حتی زمانی که سطح سرمی آمینوگلیکوزید آنها در محدوده توصیه شده بود، رخ داد. انواع DNA میتوکندری در کمتر از 1٪ از جمعیت عمومی ایالات متحده وجود دارد، و نسبت ناقلان واریانتی که ممکن است سمیت گوش و همچنین شدت سمیت گوش داشته باشند ناشناخته است. در صورت وجود سابقه شناخته شده سمیت گوش مادر به دلیل استفاده از آمینوگلیکوزید یا یک نوع DNA میتوکندری شناخته شده در بیمار، درمان های جایگزینی غیر از آمینوگلیکوزیدها را در نظر بگیرید، مگر اینکه خطر افزایش ناشنوایی دائمی با شدت عفونت و فقدان درمان های جایگزین ایمن و موثر جبران شود.

تجویز عمومی قرص های سولفات نئومایسین، USP در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. مانند سایر آنتی بیوتیک ها، استفاده از نئومایسین خوراکی ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، به ویژه قارچ ها شود. در صورت وقوع، درمان مناسب باید انجام شود. نئومایسین به سرعت و تقریباً به طور کامل از سطوح بدن (به جز مثانه) پس از شستشوی موضعی و هنگامی که به صورت موضعی همراه با روش های جراحی استفاده می شود جذب می شود. ناشنوایی برگشت ناپذیر تاخیری، نارسایی کلیوی و مرگ ناشی از انسداد عصبی عضلانی (بدون توجه به وضعیت عملکرد کلیه) به دنبال آبیاری هر دو مزرعه جراحی کوچک و بزرگ با مقادیر کم نئومایسین گزارش شده است. آلرژی زایی متقاطع در میان آمینو گلیکوزیدها نشان داده شده است. آمینوگلیکوزیدها باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلالات عضلانی مانند میاستنی گراویس یا پارکینسونیسم استفاده شوند، زیرا این داروها ممکن است ضعف عضلانی را تشدید کنند، زیرا این داروها به دلیل اثر بالقوه شبیه کورار روی اتصال عصبی عضلانی ممکن است باعث تشدید ضعف عضلانی شوند. مقادیر کمی از نئومایسین خوراکی از طریق مخاط دست نخورده روده جذب می شود. گزارش‌های زیادی در مورد سمیت کلیوی و/یا سمیت گوش با استفاده خوراکی از نئومایسین وجود دارد. اگر در طول درمان خوراکی نارسایی کلیوی ایجاد شود، باید به کاهش دوز دارو یا قطع درمان توجه کرد. دوز نئومایسین خوراکی 12 گرم در روز باعث ایجاد سندرم سوء جذب برای مواد مختلف از جمله چربی، نیتروژن، کلسترول، کاروتن، گلوکز، زایلوز، لاکتوز، سدیم، کلسیم، سیانوکوبالامین و آهن می شود. نئومایسین خوراکی باعث افزایش دفع اسید صفراوی مدفوع و کاهش فعالیت لاکتاز روده می شود.

به دلیل افزایش احتمالی سمیت نفروتوکسیک و/یا سمیت سمی نئومایسین در مصرف همزمان یا سریال سایر داروهای نوروتوکسیک و/یا نفروتوکسیک باید احتیاط کرد (به کادر هشدارها مراجعه کنید). همچنین باید در استفاده همزمان یا زنجیره ای از سایر آمینو گلیکوزیدها و پلی میکسین ها احتیاط کرد زیرا ممکن است سمیت کلیوی و/یا سمیت سمی نئومایسین را افزایش دهند و اثرات مسدود کننده عصبی عضلانی نئومایسین سولفات را تقویت کنند. نئومایسین خوراکی جذب گوارشی پنی سیلین V، ویتامین B-12 خوراکی، متوترکسات و 5-فلوراوراسیل را مهار می کند. جذب گوارشی دیگوکسین نیز به نظر می رسد مهار شود. بنابراین، سطح سرمی دیگوکسین باید کنترل شود. نئومایسین سولفات خوراکی ممکن است اثر کومارین در داروهای ضد انعقاد را با کاهش در دسترس بودن ویتامین K افزایش دهد.

شایع ترین عوارض جانبی به نئومایسین سولفات خوراکی تهوع، استفراغ و اسهال است. "سندرم سوء جذب" که با افزایش چربی مدفوع، کاهش کاروتن سرم و کاهش جذب زایلوز مشخص می شود، با درمان طولانی مدت گزارش شده است. سمیت کلیوی، سمیت گوش و انسداد عصبی عضلانی گزارش شده است (به بخش هشدارها و اقدامات احتیاطی جعبه مراجعه کنید).

به دلیل جذب کم، بعید است که مصرف بیش از حد حاد با نئومایسین سولفات خوراکی رخ دهد. با این حال، تجویز طولانی مدت می تواند منجر به سطوح سیستمیک کافی دارو برای ایجاد سمیت عصبی، سمیت گوش و/یا سمیت کلیوی شود. همودیالیز باعث حذف نئومایسین سولفات از خون می شود.

(به بخش هشدارها مراجعه کنید.)

مشخص نیست که آیا نئومایسین در شیر انسان دفع می شود یا خیر، اما نشان داده شده است که پس از یک بار تزریق عضلانی در شیر گاو دفع می شود. نشان داده شده است که سایر آمینوگلیکوزیدها در شیر انسان دفع می شوند. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی از آمینوگلیکوزیدها در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی نئومایسین سولفات خوراکی در بیماران کمتر از 18 سال ثابت نشده است. اگر درمان بیمار کمتر از 18 سال ضروری باشد، نئومایسین باید با احتیاط مصرف شود و دوره درمان نباید بیش از دو هفته باشد، زیرا از دستگاه گوارش جذب می شود.

قرص سولفات نئومایسین، USP، برای تجویز خوراکی، حاوی نئومایسین است که یک آنتی بیوتیک است که از محصولات متابولیک اکتینومیست Streptomyces fradiae به دست می آید. از نظر ساختاری، نئومایسین سولفات ممکن است به صورت زیر نمایش داده شود: C 23 H 46 N 6 O 13 · 2½ H 2 SO 4 MW 614.67 از نظر شیمیایی، 0 -2،6-diamino-2،6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-0-β-D-ribofuranosyl-(1→5)- است. -[2،6-diamino-2،6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)]-2-deoxy-D-استرپتامین. نئومایسین B یکسان است با این تفاوت که باقیمانده a-D-glucopyranosyl در قسمت neobiosamine β-L-idopyranosyl است. هر قرص حاوی 500 میلی گرم نئومایسین سولفات (معادل 350 میلی گرم پایه نئومایسین) است. مواد غیر فعال: استئارات کلسیم، پوویدون. ساختار شیمیایی

سولفات نئومایسین به خوبی از دستگاه گوارش طبیعی جذب نمی شود. بخش کوچک جذب شده به سرعت در بافت ها توزیع می شود و مطابق با درجه عملکرد کلیه توسط کلیه دفع می شود. بخش جذب نشده دارو (تقریباً 97٪) بدون تغییر از طریق مدفوع دفع می شود. رشد بیشتر باکتری‌های روده پس از تجویز خوراکی سولفات نئومایسین به سرعت سرکوب می‌شود و این سرکوب برای 48 تا 72 ساعت ادامه می‌یابد. مخمرهای غیر بیماری زا و سویه های گهگاهی مقاوم انتروباکتر آئروژنز (آئروباکتر آئروژنس سابق) جایگزین باکتری های روده می شوند. همانند سایر آمینوگلیکوزیدها، مقدار نئومایسین جذب شده به صورت سیستمیک و انتقال یافته به بافت ها به طور تجمعی با هر دوز تکراری افزایش می یابد تا زمانی که یک حالت پایدار به دست آید. کلیه به عنوان مسیر دفع اولیه و همچنین محل اتصال بافت عمل می کند و بیشترین غلظت آن در قشر کلیه یافت می شود. با دوزهای مکرر، تجمع پیشرونده در گوش داخلی نیز رخ می دهد. انتشار نئومایسین متصل به بافت به آهستگی طی یک دوره چند هفته ای پس از قطع مصرف انجام می شود. مطالعات اتصال پروتئین نشان داده است که میزان اتصال پروتئین آمینوگلیکوزید پایین است و بسته به روش‌های مورد استفاده برای آزمایش، ممکن است بین 0 تا 30 درصد باشد. میکروبیولوژی آزمایش های آزمایشگاهی نشان داده اند که نئومایسین باکتری کش است و با مهار سنتز پروتئین در سلول های باکتریایی حساس عمل می کند. در درجه اول در برابر باسیل های گرم منفی موثر است، اما در برابر ارگانیسم های گرم مثبت فعالیت دارد. نئومایسین در شرایط آزمایشگاهی علیه اشریشیا کلی و گروه کلبسیلا-انتروباکتر فعال است. نئومایسین در برابر فلور بی هوازی روده فعال نیست. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با سولفات نئومایسین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا جهش زایی یا اختلال در باروری انجام نشده است.

به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله قرص نئومایسین سولفات، USP فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که قرص‌های نئومایسین سولفات، USP برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می‌شوند، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با قرص های سولفات نئومایسین، USP یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند. قبل از تجویز دارو، بیماران یا اعضای خانواده آنها باید از اثرات سمی احتمالی بر روی عصب هشتم مطلع شوند. احتمال مسمومیت حاد در نوزادان نارس و نوزادان افزایش می یابد. بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762