آلبندازول

آلبندازول یک داروی ضد کرم است که برای موارد زیر استفاده می شود: درمان نوروسیستیسرکوز پارانشیمی ناشی از ضایعات فعال ناشی از اشکال لاروی کرم نواری گوشت خوک، Taenia solium. (1.1) درمان بیماری کیستیک هیداتید کبد، ریه و صفاق، ناشی از شکل لارو کرم نواری سگ، Echinococcus granulosus. (1.2)

1.1 نوروسیستیسرکوز آلبندازول برای درمان نوروسیستیسرکوز پارانشیمی به دلیل ضایعات فعال ناشی از اشکال لاروی کرم نواری گوشت خوک، Taenia solium اندیکاسیون دارد.

1.2 بیماری هیداتید آلبندازول برای درمان بیماری کیستیک هیداتید کبد، ریه و صفاق، که توسط شکل لارو کرم نواری سگ، Echinococcus granulosus ایجاد می شود، اندیکاسیون دارد.

بیماران با وزن 60 کیلوگرم یا بیشتر، 400 میلی گرم دو بار در روز؛ کمتر از 60 کیلوگرم، mg/kg/day 15 در دوزهای منقسم دو بار در روز (حداکثر دوز کل روزانه 800 میلی گرم). قرص آلبندازول باید با غذا مصرف شود. (2) بیماری هیداتید: چرخه 28 روزه و به دنبال آن فاصله 14 روزه بدون آلبندازول برای مجموع 3 سیکل. (2) نوروسیستیسرکوز: 8 تا 30 روز. ( 2 ) اطلاعات مهم اضافی را در اطلاعات کامل تجویز مشاهده کنید. (2)

2.1 دوز دوز آلبندازول بسته به اندیکاسیون متفاوت است. قرص آلبندازول ممکن است خرد یا جویده شود و با یک نوشیدنی آب بلعیده شود. قرص آلبندازول باید با غذا مصرف شود [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. جدول 1: آلبندازول نشانه دوز وزن بیمار دوز مدت زمان بیماری هیداتید 60 کیلوگرم یا بیشتر 400 میلی گرم دو بار در روز، همراه با وعده های غذایی چرخه 28 روزه و به دنبال آن یک فاصله 14 روزه بدون آلبندازول، در مجموع 3 سیکل کمتر از 60 کیلوگرم، 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، دو بار در هر دوز منقسم. نوروسیستیسرکوز 60 کیلوگرم یا بیشتر 400 میلی گرم دو بار در روز، همراه با وعده های غذایی 8 تا 30 روزه کمتر از 60 کیلوگرم 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای منقسم دو بار در روز همراه با غذا (حداکثر دوز کل روزانه 800 میلی گرم)

2.2 داروی همزمان برای جلوگیری از عوارض جانبی بیماران تحت درمان برای نوروسیستیسرکوزیس باید در صورت لزوم درمان مناسب استروئیدی و ضد تشنج دریافت کنند. کورتیکواستروئیدهای خوراکی یا داخل وریدی باید برای جلوگیری از اپیزودهای فشار خون مغزی در هفته اول درمان در نظر گرفته شوند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید].

2.3 نظارت بر ایمنی قبل و حین درمان، شمارش خون را در ابتدای هر چرخه 28 روزه درمان، و هر 2 هفته در حین درمان با آلبندازول در همه بیماران کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. آنزیم های کبدی (ترانس آمینازها) را در ابتدای هر چرخه 28 روزه درمان و حداقل هر 2 هفته در طول درمان با آلبندازول در همه بیماران کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. قبل از درمان، آزمایش بارداری را در زنان دارای پتانسیل باروری انجام دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید].

قرص: 200 میلی گرم قرص: 200 میلی گرم ( 3 )

آلبندازول در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به ترکیبات کلاس بنزیمیدازول یا هر یک از اجزای آلبندازول منع مصرف دارد. بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به ترکیبات کلاس بنزیمیدازول یا هر یک از اجزای آلبندازول.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی سرکوب مغز استخوان: مرگ و میر ناشی از سرکوب مغز استخوان گزارش شده است. شمارش خون را در همه بیماران در ابتدای هر چرخه 28 روزه درمان و هر 2 هفته در طول درمان کنترل کنید. اگر تغییرات بالینی قابل توجهی در شمارش خون رخ داد، مصرف آلبندازول را قطع کنید. (5.1، 5.4) مسمومیت جنینی- جنینی: قبل از درمان، تست بارداری را در زنان با پتانسیل باروری انجام دهید و از مصرف آن در زنان باردار خودداری کنید، مگر در شرایط بالینی که هیچ درمان جایگزین مناسبی وجود ندارد. در صورت وقوع بارداری، درمان را قطع کنید و بیمار را از خطرات احتمالی برای جنین آگاه کنید. (5.2) خطر علائم عصبی: بیماران نوروسیستیسرکوزیس ممکن است پس از شروع درمان، اپیزودهای فشار خون مغزی، تشنج یا نقایص نورولوژیک کانونی را تجربه کنند. درمان مناسب استروئیدی و ضد تشنج را شروع کنید. (5.3) خطر آسیب شبکیه در سیستی سرکوز شبکیه: مواردی از درگیری شبکیه گزارش شده است. قبل از شروع درمان برای نوروسیستیسرکوز، بیمار را از نظر وجود ضایعات شبکیه معاینه کنید. (5.4) اثرات کبدی. ممکن است افزایش آنزیم های کبدی رخ دهد. قبل از شروع هر چرخه درمانی و حداقل هر 2 هفته در حین درمان با آلبندازول، آنزیم های کبدی را کنترل کنید و در صورت افزایش قابل توجه بالینی، آن را قطع کنید. (5.5)

5.1 سرکوب مغز استخوان مرگ و میر مرتبط با استفاده از آلبندازول به دلیل گرانولوسیتوپنی یا پان سیتوپنی گزارش شده است. آلبندازول ممکن است باعث سرکوب مغز استخوان، کم خونی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز شود. شمارش خون را در ابتدای هر چرخه 28 روزه درمان و هر 2 هفته در طول درمان با آلبندازول در همه بیماران کنترل کنید. بیماران مبتلا به بیماری کبد و بیماران مبتلا به اکینوکوکوز کبدی در معرض افزایش خطر سرکوب مغز استخوان هستند و نیاز به نظارت بیشتر بر شمارش خون دارند. در صورت بروز کاهش قابل توجه بالینی در تعداد سلول های خونی، مصرف آلبندازول را قطع کنید.

5.2 مسمومیت جنینی آلبندازول ممکن است به جنین آسیب برساند و نباید در زنان باردار استفاده شود مگر در شرایط بالینی که هیچ درمان جایگزین مناسبی ندارد. قبل از تجویز آلبندازول برای زنان بالقوه باروری، آزمایش بارداری انجام دهید. به زنان با پتانسیل باروری توصیه کنید که در طول مدت درمان با آلبندازول و یک ماه پس از پایان درمان از روش های پیشگیری از بارداری موثر استفاده کنند. اگر بیمار باردار شد، فوراً مصرف آلبندازول را قطع کنید و بیمار را از خطرات احتمالی برای جنین آگاه کنید [به مصرف در جمعیت های خاص (8.1، 8.3) مراجعه کنید].

5.3 خطر علائم عصبی در نوروسیستیسرکوزیس بیماران تحت درمان برای نوروسیستیسرکوز باید برای جلوگیری از علائم عصبی (مانند تشنج، افزایش فشار داخل جمجمه و علائم کانونی) در نتیجه یک واکنش التهابی ناشی از مرگ انگل در مغز، درمان استروئیدی و ضد تشنج دریافت کنند.

5.4 خطر آسیب شبکیه در بیماران مبتلا به نوروسیستیسرکوز شبکیه سیستیسرکوز ممکن است شبکیه را درگیر کند. قبل از شروع درمان برای نوروسیستیسرکوز، بیمار را از نظر وجود ضایعات شبکیه معاینه کنید. در صورت مشاهده چنین ضایعاتی، نیاز به درمان ضد کیستیسسرال را در مقابل احتمال آسیب شبکیه ناشی از آسیب التهابی ناشی از مرگ انگل ناشی از آلبندازول بسنجید.

5.5 اثرات کبدی در کارآزمایی‌های بالینی، درمان با آلبندازول با افزایش خفیف تا متوسط ​​آنزیم‌های کبدی در تقریباً 16 درصد بیماران همراه بوده است. این افزایش ها معمولاً پس از قطع درمان به حالت عادی بازگشته است. همچنین گزارش‌هایی از نارسایی حاد کبدی با علت نامشخص و هپاتیت گزارش شده است [به واکنش‌های نامطلوب (6) مراجعه کنید]. قبل از شروع هر چرخه درمانی و حداقل هر 2 هفته در طول درمان، آنزیم های کبدی (ترانس آمینازها) را کنترل کنید. اگر آنزیم های کبدی از دو برابر حد بالای طبیعی فراتر رفت، باید بر اساس شرایط بیمار، قطع درمان با آلبندازول را در نظر گرفت. شروع مجدد درمان با آلبندازول در بیمارانی که آنزیم‌های کبدی آن‌ها از درمان عادی شده است، یک تصمیم فردی است که باید خطر/فایده استفاده بیشتر از آلبندازول را در نظر بگیرد. در صورت شروع مجدد درمان با آلبندازول، آزمایشات آزمایشگاهی را به طور مکرر انجام دهید. بیمارانی که نتایج تست آنزیم کبدی آنها افزایش یافته است در معرض افزایش خطر سمیت کبدی و سرکوب مغز استخوان هستند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. در صورت افزایش قابل توجه آنزیم های کبدی یا کاهش قابل توجه بالینی در تعداد سلول های خونی، درمان را قطع کنید.

5.6 آشکارسازی نوروسیستیسرکوزیس در بیماران هیداتید نوروسیستیسرکوز تشخیص داده نشده ممکن است در بیماران تحت درمان با آلبندازول برای سایر شرایط آشکار شود. بیماران مبتلا به عوامل اپیدمیولوژیک که در معرض خطر نوروسیستیسرکوز هستند باید قبل از شروع درمان ارزیابی شوند.

دگزامتازون: هنگامی که دگزامتازون با هر دوز آلبندازول تجویز می شد، غلظت اولیه آلبندازول سولفوکسید در حالت پایدار حدود 56 درصد بیشتر بود. (7.1) پرازیکوانتل: در حالت تغذیه، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی آلبندازول سولفوکسید را در افراد سالم حدود 50 درصد افزایش داد. (7.2) سایمتیدین: افزایش غلظت سولفوکسید آلبندازول در صفرا و مایع کیستیک حدود 2 برابر در بیماران کیست هیداتید. (7.3) تئوفیلین: آلبندازول سیتوکروم P450 1A را در سلول های کبدی انسان القا می کند. بنابراین، توصیه می شود که غلظت تئوفیلین پلاسما در طول درمان و بعد از آن کنترل شود. ( 5.5 , 7.4 )

7.1 دگزامتازون غلظت پایین حالت پایدار آلبندازول سولفوکساید زمانی که 8 میلی گرم دگزامتازون همزمان با هر دوز آلبندازول (15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) در 8 بیمار مبتلا به نوروسیستیسرکوزیس تجویز شد، حدود 56 درصد بیشتر بود.

7.2 پرازیکوانتل در حالت تغذیه شده، پرازیکوانتل (40 میلی گرم بر کیلوگرم) میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی آلبندازول سولفوکسید را در افراد سالم (10 نفر) در مقایسه با گروه جداگانه ای از افراد (6 نفر) که به تنهایی آلبندازول دریافت کردند، حدود 50 درصد افزایش داد. میانگین T max و میانگین نیمه عمر حذف پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید بدون تغییر بود. فارماکوکینتیک پرازیکوانتل پس از مصرف همزمان با آلبندازول (400 میلی گرم) بدون تغییر باقی ماند.

7.3 غلظت سولفوکسید سایمتیدین آلبندازول در صفرا و مایع کیستیک در بیماران کیست هیداتید تحت درمان با سایمتیدین (10 میلی گرم/کیلوگرم در روز) (7=n) در مقایسه با آلبندازول (20 میلی گرم/کیلوگرم در روز) به تنهایی (12 نفر) افزایش یافت (حدود 2 برابر). غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید 4 ساعت پس از مصرف بدون تغییر بود.

7.4 تئوفیلین به دنبال یک دوز واحد آلبندازول (400 میلی گرم)، فارماکوکینتیک تئوفیلین (آمینوفیلین 5.8 میلی گرم بر کیلوگرم در 20 دقیقه انفوزیون) بدون تغییر باقی ماند. آلبندازول سیتوکروم P450 1A را در سلول های کبدی انسان القا می کند. بنابراین، توصیه می شود که غلظت تئوفیلین پلاسما در طول درمان و بعد از آن کنترل شود.

عوارض جانبی 1% یا بیشتر در بیماری هیداتید: تست های غیر طبیعی عملکرد کبد، درد شکم، تهوع/استفراغ، آلوپسی برگشت پذیر، سردرد، سرگیجه/سرگیجه، تب. (6.1) عوارض جانبی 1% یا بیشتر در نوروسیستیسرکوز: سردرد، تهوع/استفراغ، افزایش فشار داخل جمجمه، علائم مننژ. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Amneal Pharmaceuticals به شماره 1-877-835-5472 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. مشخصات واکنش نامطلوب آلبندازول بین بیماری هیداتید و نوروسیستیسرکوز متفاوت است. واکنش های نامطلوب با فراوانی 1% یا بیشتر در هر یک از این بیماری ها در جدول 2 در زیر شرح داده شده است. این علائم معمولاً خفیف بودند و بدون درمان برطرف می شدند. قطع درمان عمدتاً به دلیل لکوپنی (0.7٪) یا ناهنجاری های کبدی (3.8٪ در بیماری هیداتید) بود. بروز زیر منعکس کننده واکنش های جانبی است که حداقل احتمالاً یا احتمالاً مرتبط با آلبندازول گزارش شده است. T جدول 2: بروز واکنش نامطلوب 1% یا بیشتر در بیماری هیداتید و نوروسیستیسرکوز A واکنش نامطلوب بیماری H ydatid N eurocysticercosis G درد شکم گوارشی 6 0 تهوع 4 6 استفراغ 4 6 G اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز 1 اختلالات سیستم عصبی N سرگیجه 1 کمتر از 1 سردرد 1 11 علائم مننژ 0 1 افزایش فشار داخل جمجمه ای 0 2 سرگیجه 1 کمتر از 1 اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی آلوپسی برگشت پذیر 2 کمتر از 1 عوارض جانبی زیر در بروز کمتر از 1 درصد مشاهده شد: اختلالات خونی و سیستم لنفاوی: گزارش هایی از لکوپنی، گرانولوسیتوپنیوز، گرانولوسیتوپنیوزیس، پانولوسیتوپنیوزیس یا پانلوسیتوپنیوزیس گزارش شده است. ترومبوسیتوپنی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. اختلالات سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت بیش از حد، از جمله بثورات و کهیر.

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید آلبندازول شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات خونی و سیستم لنفاوی: کم خونی آپلاستیک، سرکوب مغز استخوان، نوتروپنی. اختلالات چشمی: تاری دید. اختلالات گوارشی: اسهال. اختلالات عمومی سیستم: آستنی. اختلالات کبدی صفراوی: افزایش آنزیم های کبدی، هپاتیت، نارسایی حاد کبدی. اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند: رابدومیولیز. اختلالات سیستم عصبی: خواب آلودگی، تشنج. اختلالات کلیوی و ادراری: نارسایی حاد کلیه اختلالات پوست و بافت زیر جلدی: اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز-جانسون.

در صورت مصرف بیش از حد، درمان علامتی و اقدامات حمایتی عمومی توصیه می شود.

خلاصه خطر داده‌های محدودی در مورد استفاده از آلبندازول در زنان باردار وجود دارد تا خطر ناهنجاری‌های مادرزادی و سقط جنین مرتبط با دارو را نشان دهد. در مطالعات منتشر شده، قرار گرفتن در معرض تک دوز آلبندازول در دوران بارداری شواهدی از افزایش خطر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را نشان نداد. با این حال، این یافته را نمی توان به قرار گرفتن در معرض چند دوز تعمیم داد (به داده ها مراجعه کنید). در مطالعات تولیدمثلی حیوانی، مصرف خوراکی آلبندازول در دوران بارداری باعث ایجاد سمیت جنینی و ناهنجاری‌های اسکلتی در موش‌های باردار (در دوزهای خوراکی 0.10 برابر و 0.32 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع) و خرگوش‌های باردار (در دوز خوراکی 0.60 میلی‌گرم در دوز 2 برابر سطح توصیه‌شده بدن انسان) شد. آلبندازول همچنین با سمیت مادری در خرگوش (در دوزهای 0.60 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی گرم بر متر مربع) همراه بود (به داده ها مراجعه کنید). آلبندازول فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. آلبندازول نباید در زنان باردار استفاده شود مگر در شرایط بالینی که هیچ درمان جایگزین مناسبی وجود ندارد. اگر بیمار در حین مصرف این دارو باردار شد، مصرف آلبندازول باید فورا قطع شود. اگر در حین مصرف این دارو حاملگی رخ دهد، بیمار باید از خطر احتمالی آن برای جنین مطلع شود. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌های انسانی یک بررسی کاکرین نمی‌تواند شواهد کافی در مورد تأثیر داروهای ضد کرم (از جمله آلبندازول) بر پیامدهای بارداری با وزن کم هنگام تولد، مرگ‌ومیر پری ناتال و زایمان زودرس ارائه کند. در یک کارآزمایی بزرگ روی حدود 2507 زن، استفاده از آلبندازول در سه ماهه دوم یا سوم بارداری هیچ اثر کلی بر وزن هنگام تولد، مرگ و میر پری ناتال یا ناهنجاری های مادرزادی نداشت. با حجم نمونه محدود و قرار گرفتن در معرض یک بار، مطالعه دیگری نمی‌تواند دو برابر افزایش خطر ناهنجاری‌های اصلی را رد کند [4.7٪ در مقابل 2.2٪. OR 2.2 (95% فاصله اطمینان (CI) 0.5 تا 10.1)؛ p = 0.26]. داده های حیوانی نشان داده شده است که آلبندازول تراتوژن (باعث ایجاد سمیت جنینی و ناهنجاری های اسکلتی) در موش ها و خرگوش های باردار است. پاسخ تراتوژنیک در موش صحرایی در دوزهای خوراکی 10 و 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 0.10 برابر و 0.32 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی گرم بر متر مربع) در روزهای 6 تا 15 حاملگی و در خرگوش های باردار در دوز خوراکی 30 میلی گرم در روز بر اساس مساحت بدن انسان (60 میلی گرم در روز بر اساس سطح توصیه شده در سطح بدن) نشان داده شد. mg/m2) در روزهای 7 تا 19 بارداری تجویز می شود. در مطالعه خرگوش، سمیت مادری (33 درصد مرگ و میر) در 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده شد. در موش‌ها، در دوزهای خوراکی تا 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (0.16 برابر دوز توصیه‌شده انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی‌گرم بر متر مربع)، که در روزهای 6 تا 15 بارداری تجویز می‌شد، هیچ اثر تراتوژنی مشاهده نشد.

8.3 تست بارداری پتانسیل باروری در زنان و مردان قبل از تجویز آلبندازول برای زنان بالقوه باروری آزمایش بارداری انجام دهید. زنان بالقوه پیشگیری از بارداری به زنان بالقوه باروری توصیه کنید که در طول مدت درمان با آلبندازول و یک ماه پس از پایان درمان از روش‌های پیشگیری از بارداری موثر استفاده کنند.

بیماری هیداتید در نوزادان و کودکان خردسال ناشایع است. در نوروسیستیسرکوزیس، اثر آلبندازول در کودکان شبیه به بزرگسالان است.

در بیماران 65 ساله و بالاتر مبتلا به بیماری هیداتید یا نوروسیستیسرکوز، اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا ایمنی و اثربخشی آلبندازول با بیماران جوان‌تر متفاوت است وجود نداشت.

آلبندازول یک داروی ضد کرم خوراکی است. از نظر شیمیایی، متیل 5-(پروپیل تیو)-2-بنزیمیدازول کاربامات است. فرمول مولکولی آن C 12 H 15 N 3 O 2 S است. وزن مولکولی آن 265.34 است. دارای ساختار شیمیایی زیر است: آلبندازول پودری سفید متمایل به زرد است. آزادانه در اسید فرمیک بی آب و بسیار کمی در اتر و متیلن کلرید محلول است. آلبندازول عملاً در الکل و آب نامحلول است. هر قرص TILTAB به رنگ سفید تا مایل به سفید، دایره‌ای، دو محدب، روکش‌شده با لبه‌های اریب، با علامت‌های «ap» و «550» برجسته شده و حاوی 200 میلی‌گرم آلبندازول است. مواد غیر فعال عبارتند از: موم کارنائوبا، هیپروملوز، لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، پوویدون، سدیم لوریل سولفات، سدیم ساخارین، سدیم نشاسته گلیکولات و نشاسته. متیل 5-(پروپیل تیو)-2-بنزیمیدازول کاربامات

12.1 مکانیسم اثر آلبندازول یک داروی مصنوعی و ضد کرم از کلاس بنزیمیدازول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

12.3 فارماکوکینتیک جذب آلبندازول به دلیل انحلال پذیری کم در آب، جذب ضعیفی از دستگاه گوارش می شود. غلظت آلبندازول در پلاسما ناچیز یا غیرقابل تشخیص است زیرا قبل از رسیدن به گردش خون سیستمیک به سرعت به متابولیت سولفوکسید تبدیل می شود. فعالیت انتهلمینتیک سیستمیک به متابولیت اولیه آلبندازول سولفوکسید نسبت داده شده است. به نظر می رسد فراهمی زیستی خوراکی هنگامی که آلبندازول با یک وعده غذایی چرب (محتوای چربی تخمینی 40 گرم) تجویز می شود افزایش می یابد، همانطور که با غلظت بالاتر (به طور متوسط ​​تا 5 برابر) پلاسما سولفوکسید آلبندازول در مقایسه با حالت ناشتا مشهود است. حداکثر غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید 2 ساعت تا 5 ساعت پس از مصرف به دست آمد و به طور متوسط ​​1310 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 460 نانوگرم در میلی لیتر تا 1580 نانوگرم در میلی لیتر) پس از دوزهای خوراکی آلبندازول (400 میلی گرم) در 6 بیمار مبتلا به بیماری هیداتید چاق مبتلا به بیماری منی استر بود. غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید به روشی متناسب با دوز در محدوده دوز درمانی پس از مصرف یک وعده غذایی پرچرب (محتوای چربی 43.1 گرم) افزایش یافت. میانگین نیمه عمر حذف نهایی ظاهری آلبندازول سولفوکساید از 8 ساعت تا 12 ساعت در 25 فرد سالم و همچنین در 14 بیمار هیداتید و 8 بیمار نوروسیستیسرکوزیس متغیر بود. پس از 4 هفته درمان با آلبندازول (200 میلی گرم سه بار در روز)، غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید 12 بیمار تقریباً 20 درصد کمتر از غلظت های مشاهده شده در نیمه اول دوره درمان بود که نشان می دهد آلبندازول ممکن است متابولیسم خود را القا کند. توزیع آلبندازول سولفوکسید 70% به پروتئین پلاسما متصل می شود و به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود. در ادرار، صفرا، کبد، دیواره کیست، مایع کیست و مایع مغزی نخاعی (CSF) شناسایی شده است. غلظت در پلاسما به ترتیب 3 تا 10 برابر و 2 برابر تا 4 برابر بیشتر از غلظت هایی بود که به طور همزمان در مایع کیست و CSF تعیین شد. متابولیسم و ​​دفع آلبندازول به سرعت در کبد به متابولیت اولیه آلبندازول سولفوکسید تبدیل می شود که بیشتر به آلبندازول سولفون و سایر متابولیت های اکسیداتیو اولیه که در ادرار انسان شناسایی شده اند متابولیزه می شود. پس از مصرف خوراکی، آلبندازول در ادرار انسان شناسایی نشده است. دفع آلبندازول سولفوکسید از طریق ادرار یک مسیر حذف جزئی است که کمتر از 1٪ از دوز آن در ادرار بازیابی می شود. حذف صفراوی احتمالاً بخشی از دفع را به حساب می‌آورد، همانطور که با غلظت صفراوی آلبندازول سولفوکسید مشابه غلظت‌های بدست آمده در پلاسما مشهود است. جمعیت های خاص اطفال پس از تجویز تک دوز 200 میلی گرم تا 300 میلی گرم (تقریباً 10 میلی گرم بر کیلوگرم) آلبندازول به 3 بیمار کودک ناشتا و 2 بیمار تغذیه شده مبتلا به بیماری کیست هیداتید (محدوده سنی 6 تا 13 سال)، فارماکوکینتیک آلبندازول سولفوکسید در بزرگسالان مشابه مشاهده شد. طب سالمندی اگرچه هیچ مطالعه ای تأثیر سن بر فارماکوکینتیک آلبندازول سولفوکسید را بررسی نکرده است، داده های مربوط به 26 بیمار کیست هیداتید (تا 79 سال) نشان دهنده فارماکوکینتیک مشابه با افراد سالم جوان است.

12.4 میکروبیولوژی مکانیسم عمل آلبندازول به محل حساس به کلشیسین β-توبولین متصل می شود و از پلیمریزاسیون آنها در میکروتوبول ها جلوگیری می کند. کاهش میکروتوبول ها در سلول های روده انگل ها باعث کاهش عملکرد جذب آنها به ویژه جذب گلوکز توسط اشکال بالغ و لاروی انگل ها و همچنین کاهش ذخیره گلیکوژن می شود. گلوکز ناکافی منجر به انرژی ناکافی برای تولید آدنوزین تری فسفات (ATP) می شود و انگل در نهایت می میرد. مکانیسم مقاومت مقاومت انگلی در برابر آلبندازول ناشی از تغییرات در اسیدهای آمینه است که منجر به تغییر در پروتئین β-توبولین می شود. این باعث کاهش اتصال دارو به β-توبولین می شود. در نشانه های درمانی مشخص شده آلبندازول به نظر می رسد در برابر اشکال لارو موجودات زیر فعال است: Echinococcus granulosus Taenia solium

آلبندازول یک داروی مصنوعی و ضد کرم از کلاس بنزیمیدازول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

جذب آلبندازول به دلیل حلالیت کم در آب، جذب کمی از دستگاه گوارش می شود. غلظت آلبندازول در پلاسما ناچیز یا غیرقابل تشخیص است زیرا قبل از رسیدن به گردش خون سیستمیک به سرعت به متابولیت سولفوکسید تبدیل می شود. فعالیت انتهلمینتیک سیستمیک به متابولیت اولیه آلبندازول سولفوکسید نسبت داده شده است. به نظر می رسد فراهمی زیستی خوراکی هنگامی که آلبندازول با یک وعده غذایی چرب (محتوای چربی تخمینی 40 گرم) تجویز می شود افزایش می یابد، همانطور که با غلظت بالاتر (به طور متوسط ​​تا 5 برابر) پلاسما سولفوکسید آلبندازول در مقایسه با حالت ناشتا مشهود است. حداکثر غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید 2 ساعت تا 5 ساعت پس از مصرف به دست آمد و به طور متوسط ​​1310 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 460 نانوگرم در میلی لیتر تا 1580 نانوگرم در میلی لیتر) پس از دوزهای خوراکی آلبندازول (400 میلی گرم) در 6 بیمار مبتلا به بیماری هیداتید چاق مبتلا به بیماری منی استر بود. غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید به روشی متناسب با دوز در محدوده دوز درمانی پس از مصرف یک وعده غذایی پرچرب (محتوای چربی 43.1 گرم) افزایش یافت. میانگین نیمه عمر حذف نهایی ظاهری آلبندازول سولفوکساید از 8 ساعت تا 12 ساعت در 25 فرد سالم و همچنین در 14 بیمار هیداتید و 8 بیمار نوروسیستیسرکوزیس متغیر بود. پس از 4 هفته درمان با آلبندازول (200 میلی گرم سه بار در روز)، غلظت پلاسمایی آلبندازول سولفوکسید 12 بیمار تقریباً 20 درصد کمتر از غلظت های مشاهده شده در نیمه اول دوره درمان بود که نشان می دهد آلبندازول ممکن است متابولیسم خود را القا کند. توزیع آلبندازول سولفوکسید 70% به پروتئین پلاسما متصل می شود و به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود. در ادرار، صفرا، کبد، دیواره کیست، مایع کیست و مایع مغزی نخاعی (CSF) شناسایی شده است. غلظت در پلاسما به ترتیب 3 تا 10 برابر و 2 برابر تا 4 برابر بیشتر از غلظت هایی بود که به طور همزمان در مایع کیست و CSF تعیین شد. متابولیسم و ​​دفع آلبندازول به سرعت در کبد به متابولیت اولیه آلبندازول سولفوکسید تبدیل می شود که بیشتر به آلبندازول سولفون و سایر متابولیت های اکسیداتیو اولیه که در ادرار انسان شناسایی شده اند متابولیزه می شود. پس از مصرف خوراکی، آلبندازول در ادرار انسان شناسایی نشده است. دفع آلبندازول سولفوکسید از طریق ادرار یک مسیر حذف جزئی است که کمتر از 1٪ از دوز آن در ادرار بازیابی می شود. حذف صفراوی احتمالاً بخشی از دفع را به حساب می‌آورد، همانطور که با غلظت صفراوی آلبندازول سولفوکسید مشابه غلظت‌های بدست آمده در پلاسما مشهود است. جمعیت های خاص اطفال پس از تجویز تک دوز 200 میلی گرم تا 300 میلی گرم (تقریباً 10 میلی گرم بر کیلوگرم) آلبندازول به 3 بیمار کودک ناشتا و 2 بیمار تغذیه شده مبتلا به بیماری کیست هیداتید (محدوده سنی 6 تا 13 سال)، فارماکوکینتیک آلبندازول سولفوکسید در بزرگسالان مشابه مشاهده شد. طب سالمندی اگرچه هیچ مطالعه ای تأثیر سن بر فارماکوکینتیک آلبندازول سولفوکسید را بررسی نکرده است، داده های مربوط به 26 بیمار کیست هیداتید (تا 79 سال) نشان دهنده فارماکوکینتیک مشابه با افراد سالم جوان است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سرطان زایی طولانی مدت در موش و موش انجام شد. هیچ مدرکی دال بر افزایش بروز تومورها در موش ها یا موش ها به ترتیب تا 400 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2 برابر و 0.2 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن) یافت نشد. در آزمایش‌های سمیت ژنی، آلبندازول در آزمایش جهش Ames Salmonella/Microsome Plate، آزمایش انحراف کروموزومی تخمدان همستر چینی و آزمایش میکرونوکلئوس موش in vivo منفی بود. در روش آزمایشگاهی تبدیل سلول‌های BALB/3T3، آلبندازول فعالیت ضعیفی در حضور فعال‌سازی متابولیک ایجاد کرد در حالی که هیچ فعالیتی در غیاب فعال‌سازی متابولیک یافت نشد. آلبندازول با دوز خوراکی 30 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (0.32 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن بر حسب میلی گرم بر متر مربع) بر باروری نر یا ماده در موش صحرایی تأثیر نامطلوبی نداشت.

17 اطلاعات مشاوره ای با بیمار به بیماران باید توصیه شود که: برخی از افراد، به ویژه کودکان، ممکن است در بلع کامل قرص آلبندازول دچار مشکل شوند. آلبندازول را با غذا مصرف کنید. آلبندازول ممکن است باعث آسیب جنین شود، بنابراین، قبل از شروع درمان، یک آزمایش بارداری در زنان بالقوه باروری انجام دهید [به مصرف در جمعیت های خاص (8.1، 8.3) مراجعه کنید]. به زنان با پتانسیل باروری توصیه کنید که در حین مصرف آلبندازول و به مدت یک ماه پس از اتمام درمان، از کنترل بارداری موثر استفاده کنند [به استفاده در جمعیت های خاص (8.3) مراجعه کنید]. در طول درمان با آلبندازول، به دلیل احتمال آسیب رساندن به کبد یا مغز استخوان، شمارش خون و آنزیم های کبدی را هر 2 هفته یکبار کنترل کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. TILTAB یک علامت تجاری ثبت شده GlaxoSmithKline است که با اجازه استفاده می شود. سازنده: GlaxoSmithKline Mississauga, Ontario L5N 6L4 Canada توزیع کننده: Amneal Pharmaceuticals LLC Bridgewater, NJ 08807 1905-03 Rev. 09-2019-01

در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].