نیتروگلیسیرین

قرص های زیر زبانی نیتروگلیسیرین برای تسکین حاد حمله یا پیشگیری حاد آنژین صدری ناشی از بیماری عروق کرونر نشان داده شده است. قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین یک گشادکننده عروق نیترات هستند که برای تسکین حمله یا پیشگیری از آنژین صدری ناشی از بیماری عروق کرونر تجویز می‌شوند. (1)

در اولین نشانه حمله حاد آنژین، یک قرص زیر زبان یا در کیسه باکال تجویز کنید. اجازه دهید قرص بدون بلع حل شود. ممکن است هر 5 دقیقه یک قرص اضافی تا زمانی که بهبودی حاصل شود تجویز شود. بیش از سه قرص در مدت 15 دقیقه توصیه نمی شود. اگر درد بعد از مجموع 3 قرص در یک دوره 15 دقیقه ای ادامه داشت، یا اگر درد با آنچه معمولاً تجربه می شود متفاوت است، به دنبال مراقبت های پزشکی فوری باشید. قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین را می توان به صورت پیشگیرانه 5 دقیقه تا 10 دقیقه قبل از انجام فعالیت هایی که ممکن است حمله حاد را تسریع کنند، استفاده کرد. برای بیماران مبتلا به خشکی دهان، یک جرعه کوچک آب قبل از قرار دادن قرص زیر زبان ممکن است به حفظ هیدراتاسیون مخاط و کمک به حل شدن قرص کمک کند. قرص های زیر زبانی نیتروگلیسیرین را در حالت استراحت، ترجیحا در حالت نشسته تجویز کنید.

• در شروع حمله، یک قرص را زیر زبان یا کیسه باکال قرار دهید. در صورت نیاز هر 5 دقیقه یک قرص اضافی ممکن است تجویز شود. بیش از 3 قرص در کل در مدت 15 دقیقه توصیه نمی شود. (2)
• اگر درد قفسه سینه بعد از سه قرص ادامه یافت، فوراً به پزشک مراجعه کنید. (2)
• ممکن است 5 تا 10 دقیقه قبل از درگیر شدن در فعالیت هایی که ممکن است حمله حاد را تسریع کنند، به صورت پیشگیرانه استفاده شود. (2)

قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین، USP به‌صورت قرص‌های سفید، گرد و با صورت صاف در یک قوت عرضه می‌شوند: 0.4 میلی‌گرم (با کد V در یک طرف و «4» در طرف دیگر) قرص‌های زیرزبانی، 0.4 میلی‌گرم (3)

• استفاده از مهارکننده های فسفودی استراز نوع 5 (PDE-5) مانند آوانافیل، سیلدنافیل، تادالافیل، یا واردنافیل، یا محرک های محلول گوانیلات سیکلاز (sGC). (4.1، 7.1)
• کم خونی شدید (4.2)
• افزایش فشار داخل جمجمه (4.3)
• حساسیت به قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین یا سایر نیترات ها یا نیتریت ها یا هر ماده جانبی (4.4)
• نارسایی گردش خون و شوک (4.5)

4.1 مهارکننده‌های PDE-5 و محرک‌های sGC در بیمارانی که از مهارکننده‌های PDE-5 مانند آوانافیل، سیلدنافیل، تادالافیل، واردنافیل هیدروکلراید استفاده می‌کنند، از قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین استفاده نکنید. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شدید، سنکوپ یا ایسکمی میوکارد شود [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید]. در بیمارانی که از محرک های محلول گوانیلات سیکلاز مانند ریوسیگوات استفاده می کنند از قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین استفاده نکنید. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شود.

4.2 کم خونی شدید قرص زیرزبانی نیتروگلیسیرین در بیماران مبتلا به کم خونی شدید منع مصرف دارد (دوزهای زیاد نیتروگلیسیرین ممکن است باعث اکسیداسیون هموگلوبین به متهموگلوبین شود و کم خونی را تشدید کند).

4.3 افزایش فشار داخل جمجمه ای قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین ممکن است افزایش فشار داخل جمجمه ای را تشدید یا تشدید کند و بنابراین نباید در بیمارانی که احتمال افزایش فشار داخل جمجمه ای دارند (مانند خونریزی مغزی یا آسیب مغزی تروماتیک) استفاده شود.

4.4 حساسیت بیش از حد قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین در بیمارانی که به نیتروگلیسیرین، سایر نیترات ها یا نیتریت ها یا هر ماده جانبی حساسیت دارند منع مصرف دارد.

4.5 نارسایی گردش خون و شوک قرص زیرزبانی نیتروگلیسیرین در بیماران مبتلا به نارسایی حاد گردش خون یا شوک منع مصرف دارد.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• تحمل: استفاده بیش از حد ممکن است منجر به تحمل شود. (5.1)
• افت فشار خون: افت فشار خون شدید ممکن است رخ دهد. (5.2)

5.1 تحمل استفاده بیش از حد ممکن است منجر به توسعه تحمل شود. فقط باید از کوچکترین دوز مورد نیاز برای تسکین موثر حمله حاد آنژین استفاده شود. کاهش اثر درمانی نیتروگلیسیرین زیرزبانی ممکن است در اثر استفاده از نیترات های طولانی اثر باشد.

5.2 هیپوتانسیون افت فشار خون شدید، به ویژه در حالت ایستاده، ممکن است با دوزهای کوچک نیتروگلیسیرین به ویژه در بیماران مبتلا به پریکاردیت انقباضی، تنگی آئورت یا میترال، بیمارانی که ممکن است حجم آنها کاهش یافته باشد، یا در حال حاضر افت فشار خون دارند، رخ دهد. افت فشار خون ناشی از نیتروگلیسیرین ممکن است با برادی کاردی متناقض و افزایش آنژین صدری همراه باشد. علائم افت فشار خون شدید (تهوع، استفراغ، ضعف، رنگ پریدگی، تعریق و فروپاشی/سنکوپ) حتی با دوزهای درمانی ممکن است رخ دهد.

5.3 کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک نیترات درمانی ممکن است آنژین ناشی از کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک را تشدید کند.

5.4 سردرد نیتروگلیسیرین باعث ایجاد سردردهای وابسته به دوز می شود، به ویژه در شروع درمان با نیتروگلیسیرین، که ممکن است شدید و ادامه دار باشد، اما معمولاً با استفاده مداوم از بین می رود.

ارگوتامین: افزایش فراهمی زیستی ارگوتامین. از مصرف همزمان خودداری کنید. (7.2)

7.1 مهارکننده‌های PDE-5 و محرک‌های sGC قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین در بیمارانی که از مهارکننده‌های انتخابی فسفودی استراز مخصوص گوانوزین منوفسفات حلقوی (cGMP) نوع 5 (PDE-5) استفاده می‌کنند، منع مصرف دارند. مهارکننده‌های PDE-5 مانند آوانافیل، سیلدنافیل، واردنافیل و تادالافیل نشان داده‌اند که اثرات کاهش فشار خون نیترات‌های آلی را تقویت می‌کنند. قرص های زیر زبانی نیتروگلیسیرین در بیمارانی که از محرک های محلول گوانیلات سیکلاز (sGC) استفاده می کنند منع مصرف دارد. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شود. دوره زمانی و وابستگی دوز این فعل و انفعالات مورد مطالعه قرار نگرفته است، و استفاده در چند روز از یکدیگر توصیه نمی شود. مراقبت حمایتی مناسب برای افت فشار خون شدید مورد مطالعه قرار نگرفته است، اما منطقی به نظر می رسد که این مورد به عنوان مصرف بیش از حد نیترات، با بالا رفتن اندام ها و با افزایش حجم مرکزی درمان شود.

7.2 ارگوتامین تجویز خوراکی نیتروگلیسیرین به طور قابل توجهی متابولیسم عبور اول دی هیدروارگوتامین را کاهش می دهد و متعاقباً فراهمی زیستی خوراکی آن را افزایش می دهد. ارگوتامین به عنوان رسوب آنژین صدری شناخته شده است. بنابراین، بیمارانی که نیتروگلیسیرین زیرزبانی دریافت می‌کنند باید از مصرف ارگوتامین و داروهای مرتبط خودداری کنند یا در صورت عدم امکان، از نظر علائم ارگوتیسم تحت نظر باشند.

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در جای دیگری در برچسب مورد بحث قرار گرفته است:

• فشار خون پایین [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]
• سردرد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]
• حساسیت مفرط [به موارد منع مصرف (4.4) مراجعه کنید] سرگیجه، سرگیجه، ضعف، تپش قلب، و سایر تظاهرات افت فشار خون وضعیتی ممکن است گاهی ایجاد شود، به ویژه در بیماران نعوظ و بی حرکت. حساسیت مشخص به اثرات کاهش فشار نیترات ها (که با حالت تهوع، استفراغ، ضعف، دیافورز، رنگ پریدگی و فروپاشی آشکار می شود) ممکن است در دوزهای درمانی رخ دهد. سنکوپ ناشی از اتساع عروق نیترات گزارش شده است. گرگرفتگی، بثورات دارویی و درماتیت لایه بردار در بیمارانی که نیترات درمانی دریافت می کنند گزارش شده است. شایع ترین عوارض جانبی که در فرکانس بیش از 2 درصد رخ می دهد، سردرد، سرگیجه و پارستزی است. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با NATCO PHARMA USA LLC به شماره 1-201-786-6500 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

10.1 علائم و نشانه ها، متهموگلوبینمی مصرف بیش از حد نیترات ممکن است منجر به موارد زیر شود: افت فشار خون شدید، سردرد ضربان دار مداوم، سرگیجه، تپش قلب، اختلال بینایی، برافروختگی و تعریق پوست (بعداً سرد و سیانوتیک می شود)، تهوع و استفراغ (احتمالاً همراه با قولنج و حتی اسهال خونی)، سنکوپ (به ویژه در وضعیت قائم)، متهموگلوبینئا اسپری، متهموگلوبینئا و هیپر. و تنفس آهسته، نبض آهسته (دیکروتیک و متناوب)، بلوک قلبی، افزایش فشار داخل جمجمه با علائم مغزی گیجی و تب متوسط، فلج و کما و به دنبال آن تشنج های کلونیک و احتمالاً مرگ به دلیل فروپاشی گردش خون. گزارش موارد متهموگلوبینمی بالینی قابل توجه در دوزهای معمولی نیترات های آلی نادر است. تشکیل متهموگلوبین وابسته به دوز است و در مورد ناهنجاری‌های ژنتیکی هموگلوبین که به نفع تشکیل متهموگلوبین است، حتی دوزهای معمولی نیترات‌های آلی می‌توانند غلظت‌های مضر متهموگلوبین را تولید کنند.

10.2 درمان مصرف بیش از حد از آنجایی که افت فشار خون همراه با مصرف بیش از حد نیتروگلیسیرین نتیجه اتساع رگها و هیپوولمی شریانی است، درمان محتاطانه در این شرایط باید به سمت افزایش حجم مایع مرکزی هدایت شود. هیچ آنتاگونیست خاصی برای اثرات گشادکننده عروق نیتروگلیسیرین شناخته نشده است. بیمار را در حالت شوک دراز کشیده و به راحتی گرم نگه دارید. حرکت غیرفعال اندام ها ممکن است به بازگشت وریدی کمک کند. انفوزیون داخل وریدی نرمال سالین یا مایع مشابه نیز ممکن است لازم باشد. در صورت لزوم اکسیژن و تهویه مصنوعی انجام دهید. در صورت وجود متهموگلوبینمی، تجویز متیلن بلو (محلول 1٪)، 1-2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت داخل وریدی، ممکن است لازم باشد، مگر اینکه بیمار به کمبود G-6-PD شناخته شود. اگر اخیراً مقدار زیادی نیتروگلیسیرین بلعیده شده باشد، ممکن است از شستشوی معده استفاده شود. از آنجایی که اپی نفرین در معکوس کردن وقایع افت فشار خون شدید مرتبط با مصرف بیش از حد بی اثر است، برای احیا توصیه نمی شود.

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های محدود منتشر شده در مورد استفاده از نیتروگلیسیرین برای تعیین خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی یا سقط جنین کافی نیست. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که نیتروگلیسیرین به صورت داخل وریدی در خرگوش یا به صورت داخل صفاقی در موش ها در طول اندام زایی در دوزهای بیش از 64 برابر دوز انسان تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌ها داده‌های حیوانی با کاربرد ترانس درمال در خرگوش‌های باردار و موش‌های صحرایی در دوزهای تا 80 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و 240 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، در دوزهای داخل صفاقی در موش‌های باردار تا 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز از حاملگی تا 7 روز بارداری تا 7 روز بارداری، هیچ اثری از رشد جنینی مشاهده نشد. 4 mg/kg/day از روز 6 تا 18 بارداری.

8.2 خلاصه خطر شیردهی نیتروگلیسیرین زیر زبانی در زنان شیرده مطالعه نشده است. مشخص نیست که آیا نیتروگلیسیرین در شیر انسان وجود دارد یا اینکه نیتروگلیسیرین بر تولید شیر تأثیر دارد.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی نیتروگلیسیرین در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان مطالعات بالینی قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را شامل نمی‌شد تا مشخص شود که آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

خلاصه خطر داده های محدود منتشر شده در مورد استفاده از نیتروگلیسیرین برای تعیین خطر ابتلا به نقایص مادرزادی یا سقط جنین مرتبط با دارو کافی نیست. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که نیتروگلیسیرین به صورت داخل وریدی در خرگوش یا به صورت داخل صفاقی در موش ها در طول اندام زایی در دوزهای بیش از 64 برابر دوز انسان تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. داده‌ها داده‌های حیوانی با کاربرد ترانس درمال در خرگوش‌های باردار و موش‌های صحرایی در دوزهای تا 80 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و 240 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، در دوزهای داخل صفاقی در موش‌های باردار تا 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز از حاملگی تا 7 روز بارداری تا 7 روز بارداری، هیچ اثری از رشد جنینی مشاهده نشد. 4 mg/kg/day از روز 6 تا 18 بارداری.

ایمنی و اثربخشی نیتروگلیسیرین در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مطالعات بالینی قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

قرص های زیرزبانی نیتروگلیسیرین USP، یک قرص نیتروگلیسیرین فشرده زیرزبانی تثبیت شده است که حاوی 0.3 میلی گرم، 0.4 میلی گرم، یا 0.6 میلی گرم نیتروگلیسیرین است. قرص های زیرزبانی همچنین حاوی مواد غیرفعال لاکتوز مونوهیدرات، گلیسریل مونو استئارات، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه، استئارات کلسیم و سیلیس کلوئیدی آبگریز است. نیتروگلیسیرین، یک نیترات آلی، یک عامل گشادکننده عروق است. نام شیمیایی نیتروگلیسیرین 1، 2، 3 پروپانتریول تری نیترات است و ساختار شیمیایی آن: وزن مولکولی: 227.09 ساختار

نیتروگلیسیرین اکسید نیتریک رادیکال آزاد (NO) را تشکیل می دهد که گوانیلات سیکلاز را فعال می کند و در نتیجه باعث افزایش گوانوزین 3'5 منوفسفات (GMP حلقوی) در عضلات صاف و سایر بافت ها می شود. این رویدادها منجر به دفسفوریلاسیون زنجیره های سبک میوزین می شود که حالت انقباضی را در ماهیچه صاف تنظیم می کند و منجر به اتساع عروق می شود.

عمل فارماکولوژیک اصلی نیتروگلیسیرین شل کردن عضلات صاف عروق است. اگرچه اثرات وریدی غالب است، نیتروگلیسیرین به روشی وابسته به دوز باعث گشاد شدن بستر شریانی و وریدی می شود. اتساع عروق پس از مویرگها، از جمله وریدهای بزرگ، باعث تجمع خون محیطی، کاهش بازگشت وریدی به قلب و کاهش فشار انتهای دیاستولیک بطن چپ (پیش بار) می شود. نیتروگلیسیرین همچنین باعث ایجاد آرامش شریانی می شود، در نتیجه مقاومت عروق محیطی و فشار شریانی (پس از بارگذاری) را کاهش می دهد و عروق کرونر بزرگ اپیکارد را گشاد می کند. با این حال، میزان کمک این اثر اخیر به تسکین آنژین ناشی از فعالیت مشخص نیست. دوزهای درمانی نیتروگلیسیرین ممکن است فشار خون سیستولیک، دیاستولیک و متوسط ​​شریانی را کاهش دهد. فشار پرفیوژن کرونر موثر معمولاً حفظ می شود، اما اگر فشار خون بیش از حد کاهش یابد یا افزایش ضربان قلب زمان پر شدن دیاستولیک را کاهش دهد، می تواند به خطر بیفتد. افزایش فشارهای گوه مویرگی ورید مرکزی و ریوی و مقاومت عروقی ریوی و سیستمیک نیز با درمان با نیتروگلیسیرین کاهش می یابد. ضربان قلب معمولاً کمی افزایش می یابد، احتمالاً به دلیل پاسخ جبرانی به کاهش فشار خون. شاخص قلبی ممکن است افزایش، کاهش یا بدون تغییر باشد. مصرف یا تقاضای اکسیژن میوکارد (که توسط محصول نرخ فشار، شاخص تنش-زمان، و شاخص ضربه-کار اندازه‌گیری می‌شود) کاهش می‌یابد و نسبت عرضه به تقاضای مطلوب‌تری می‌توان به دست آورد. بیماران با فشار پر شدن بطن چپ بالا و افزایش مقاومت عروقی سیستمیک در ارتباط با شاخص قلبی افسرده احتمالاً بهبودی در شاخص قلبی را تجربه خواهند کرد. در مقابل، زمانی که فشار پر شدن و شاخص قلبی طبیعی است، ممکن است شاخص قلبی به دنبال تجویز نیتروگلیسیرین کمی کاهش یابد. مطابق با تسکین علامتی آنژین، پلتیسموگرافی دیجیتال نشان می دهد که شروع اثر گشادکننده عروق تقریباً 1 تا 3 دقیقه پس از تجویز نیتروگلیسیرین زیر زبانی رخ می دهد و حداکثر 5 دقیقه پس از مصرف به آن می رسد. پس از تجویز قرص های زیر زبانی نیتروگلیسیرین، اثرات حداقل 25 دقیقه باقی می ماند.

جذب نیتروگلیسیرین به دنبال تجویز زیر زبانی قرص های زیر زبانی نیتروگلیسیرین به سرعت جذب می شود. میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی نیتروگلیسیرین در زمان متوسط ​​تقریباً 6 تا 7 دقیقه پس از مصرف رخ می دهد (جدول 1). حداکثر غلظت نیتروگلیسیرین پلاسما (C max) و سطح زیر منحنی غلظت-زمان پلاسما (AUC) پس از 0.3 میلی گرم تا 0.6 میلی گرم نیتروگلیسیرین قرص زیرزبانی به نسبت دوز افزایش می یابد. فراهمی زیستی مطلق نیتروگلیسیرین از قرص‌های زیرزبانی نیتروگلیسیرین تقریباً 40 درصد است، اما به دلیل عوامل مؤثر بر جذب دارو، مانند هیدراتاسیون زیر زبانی و متابولیسم مخاطی، متغیر است. جدول 1 مقادیر میانگین نیتروگلیسیرین (SD) پارامتر 2 × 0.3 میلی گرم قرص زیرزبانی نیتروگلیسیرین 1 × 0.6 میلی گرم قرص زیرزبانی نیتروگلیسیرین C max , ng/mL 2.3 (1.7) 2.1 (1.5) T max , Min.2 (5.2) (6.4) AUC(0–∞)، حداقل 14.9 (8.2) 14.9 (11.4) t½، min 2.8 (1.1) 2.6 (0.6) توزیع حجم توزیع (V Area) نیتروگلیسیرین پس از تجویز داخل وریدی 3.3 L/kg است. در غلظت‌های پلاسمایی بین 50 نانوگرم در میلی‌لیتر و 500 نانوگرم در میلی‌لیتر، اتصال نیتروگلیسیرین به پروتئین‌های پلاسما تقریباً 60 درصد است، در حالی که 1،2 و 1،3-دی‌نیتروگلیسیرین به ترتیب 60 و 30 درصد است. متابولیت های مونونیترات و در نهایت به گلیسرول و نیترات آلی. مکان های شناخته شده متابولیسم خارج کبدی شامل گلبول های قرمز و دیواره های عروقی است. علاوه بر نیتروگلیسیرین، 2 متابولیت اصلی 1،2- و 1،3-دینیتروگلیسیرین در پلاسما یافت می شود. میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی 1،2 و 1،3-دینیتروگلیسیرین تقریباً 15 دقیقه پس از مصرف رخ می دهد. نیمه عمر حذف 1،2 و 1،3 دی نیتروگلیسیرین به ترتیب 36 و 32 دقیقه است. گزارش شده است که متابولیت های 1،2- و 1،3-دینیتروگلیسیرین به ترتیب دارای حدود 2% و 10% از فعالیت دارویی نیتروگلیسیرین هستند. غلظت‌های بالاتر متابولیت‌های دینیترو در پلاسما، همراه با نیمه‌عمر حذف تقریباً 10 برابری آنها، ممکن است به‌طور قابل‌توجهی در طول مدت اثر فارماکولوژیک نقش داشته باشد. متابولیت های گلیسرول مونونیترات نیتروگلیسیرین از نظر بیولوژیکی غیر فعال هستند. حذف غلظت نیتروگلیسیرین پلاسما به سرعت کاهش می یابد و نیمه عمر حذف آن 2 تا 3 دقیقه است. مقادیر نیمه عمر بین 1.5 تا 7.5 دقیقه متغیر است. پاکسازی (13.6 لیتر در دقیقه) بسیار بیشتر از جریان خون کبدی است. متابولیسم راه اصلی حذف دارو است. تداخلات دارویی آسپرین: مصرف همزمان نیتروگلیسیرین با آسپرین با دوز بالا (1000 میلی گرم) منجر به افزایش قرار گرفتن در معرض نیتروگلیسیرین می شود. اثرات گشادکننده عروقی و همودینامیک نیتروگلیسیرین ممکن است با تجویز همزمان نیتروگلیسیرین با آسپرین با دوز بالا افزایش یابد. فعال کننده پلاسمینوژن نوع بافتی (t-PA): نشان داده شده است که مصرف همزمان t-PA و نیتروگلیسیرین داخل وریدی باعث کاهش سطح پلاسمایی t-PA و اثر ترومبولیتیک آن می شود.

و جهش زایی و اختلال باروری مطالعات سرطان زایی حیوانات با استفاده از نیتروگلیسیرین زیر زبانی انجام نشده است. پتانسیل سرطان‌زایی نیتروگلیسیرین در موش‌هایی که تا 434 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز نیتروگلیسیرین رژیم غذایی به مدت 2 سال دریافت کردند، بررسی شد. موش‌ها تغییرات فیبروتیک و نئوپلاستیک مرتبط با دوز را در کبد، از جمله کارسینوم‌ها، و تومورهای سلول بینابینی در بیضه‌ها ایجاد کردند. در دوزهای بالا، بروز سرطان کبد در مردان 48 درصد و در زنان 33 درصد بود، در مقایسه با 0 درصد در گروه کنترل درمان نشده. بروز تومورهای بیضه در گروه شاهد 52% در مقابل 8% بود. تجویز رژیم غذایی تا 1058 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز نیتروگلیسیرین در موش‌ها تومورزا نبود. نیتروگلیسیرین در آزمایشات ایمز که در 2 آزمایشگاه مختلف انجام شد جهش زا بود. با این وجود، هیچ شواهدی مبنی بر جهش زایی در روش کشنده in vivo غالب با موش‌های نر تحت درمان با دوزهای تا حدود 363 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، PO، یا آزمایش‌های سیتوژنتیکی in vivo در سلول‌های موش و سگ وجود نداشت. در یک مطالعه تولید مثل سه نسل، موش‌ها نیتروگلیسیرین غذایی را با دوزهای تا حدود 434 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز به مدت 6 ماه قبل از جفت‌گیری نسل F0 دریافت کردند، و درمان تا نسل‌های متوالی F1 و F2 ادامه یافت. دوز بالا با کاهش مصرف خوراک و افزایش وزن بدن در هر دو جنس در تمام جفت گیری ها همراه بود. هیچ اثر خاصی بر باروری نسل F0 مشاهده نشد. با این حال، ناباروری در نسل‌های بعدی به افزایش بافت سلولی بینابینی و آسپرماتوژنز در مردان با دوز بالا نسبت داده شد. در این مطالعه 3 نسل، شواهد واضحی از تراتوژنیسیته وجود نداشت.