قرص نیتروگلیسیرین

NITROSTAT برای تسکین حاد حمله یا پیشگیری حاد آنژین صدری ناشی از بیماری عروق کرونر نشان داده شده است. موارد مصرف و مصرف NITROSTAT یک گشادکننده عروق نیترات است که برای تسکین حمله یا پیشگیری از آنژین صدری ناشی از بیماری عروق کرونر تجویز می شود. (1)

در اولین نشانه حمله حاد آنژین، یک قرص زیر زبان یا در کیسه باکال تجویز کنید. اجازه دهید قرص بدون بلع حل شود. ممکن است هر 5 دقیقه یک قرص اضافی تا زمانی که بهبودی حاصل شود تجویز شود. بیش از سه قرص در مدت 15 دقیقه توصیه نمی شود. اگر درد بعد از مجموع 3 قرص در یک دوره 15 دقیقه ای ادامه داشت، یا اگر درد با آنچه معمولاً تجربه می شود متفاوت است، به دنبال مراقبت های پزشکی فوری باشید. NITROSTAT ممکن است 5 تا 10 دقیقه قبل از درگیر شدن در فعالیت هایی که ممکن است یک حمله حاد را تسریع کنند به صورت پیشگیرانه استفاده شود. برای بیماران مبتلا به خشکی دهان، یک جرعه کوچک آب قبل از قرار دادن قرص زیر زبان ممکن است به حفظ هیدراتاسیون مخاط و کمک به حل شدن قرص کمک کند. NITROSTAT را در حالت استراحت و ترجیحاً در حالت نشسته تجویز کنید. دوز و نحوه مصرف

• در شروع حمله، یک قرص را زیر زبان یا کیسه باکال قرار دهید. در صورت نیاز هر 5 دقیقه یک قرص اضافی ممکن است تجویز شود. بیش از 3 قرص در کل در مدت 15 دقیقه توصیه نمی شود. (2)
• اگر درد قفسه سینه بعد از سه قرص ادامه یافت، فوراً به پزشک مراجعه کنید. (2)
• ممکن است 5 تا 10 دقیقه قبل از درگیر شدن در فعالیت هایی که ممکن است حمله حاد را تسریع کنند، به صورت پیشگیرانه استفاده شود. (2)

NITROSTAT به صورت قرص های سفید، گرد و صاف در سه قوت عرضه می شود: 0.3 میلی گرم (کد شده با "N" در یک طرف و "3" در سمت دیگر) 0.4 میلی گرم (کد با "N" در یک طرف و "4" در طرف دیگر) 0.6 میلی گرم (کد شده با "N" در یک طرف و "DOS ANDSFORTH" در سمت دیگر "DOS ANDSFORTH) 6. قرص، 0.3 میلی گرم؛ 0.4 میلی گرم؛ 0.6 میلی گرم (3)

4.1 مهارکننده های PDE-5 و محرک های sGC در بیمارانی که از مهارکننده های PDE-5 مانند آوانافیل، سیلدنافیل، تادالافیل، واردنافیل هیدروکلراید استفاده می کنند، از NITROSTAT استفاده نکنید. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شدید، سنکوپ یا ایسکمی میوکارد شود [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید]. در بیمارانی که از محرک های محلول گوانیلات سیکلاز مانند ریوسیگوات استفاده می کنند، از NITROSTAT استفاده نکنید. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شود.

4.2 کم خونی شدید NITROSTAT در بیماران مبتلا به کم خونی شدید منع مصرف دارد (دوزهای زیاد نیتروگلیسیرین ممکن است باعث اکسیداسیون هموگلوبین به متهموگلوبین شود و می تواند کم خونی را تشدید کند).

4.3 افزایش فشار داخل جمجمه ای NITROSTAT ممکن است افزایش فشار داخل جمجمه ای را تسریع یا تشدید کند و بنابراین نباید در بیمارانی که احتمال افزایش فشار داخل جمجمه ای دارند (مانند خونریزی مغزی یا آسیب مغزی تروماتیک) استفاده شود.

4.4 حساسیت مفرط NITROSTAT در بیمارانی که به نیتروگلیسیرین، سایر نیترات ها یا نیتریت ها یا هر ماده کمکی حساسیت دارند، منع مصرف دارد.

4.5 نارسایی گردش خون و شوک NITROSTAT در بیماران مبتلا به نارسایی حاد گردش خون یا شوک منع مصرف دارد. موارد منع مصرف

• استفاده از مهارکننده های فسفودی استراز نوع 5 (PDE-5) مانند آوانافیل، سیلدنافیل، تادالافیل، یا واردنافیل، یا محرک های محلول گوانیلات سیکلاز (sGC). (4.1، 7.1)
• کم خونی شدید (4.2)
• افزایش فشار داخل جمجمه (4.3)
• حساسیت به NITROSTAT یا سایر نیترات ها یا نیتریت ها یا هر ماده جانبی (4.4)
• نارسایی گردش خون و شوک (4.5)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی 5.1 تحمل استفاده بیش از حد ممکن است منجر به ایجاد تحمل شود. فقط باید از کوچکترین دوز مورد نیاز برای تسکین مؤثر حمله حاد آنژین استفاده شود. کاهش اثر درمانی نیتروگلیسیرین زیرزبانی ممکن است در نتیجه استفاده از نیترات‌های طولانی اثر باشد.

5.2 هیپوتانسیون افت فشار خون شدید، به ویژه در حالت ایستاده، ممکن است با دوزهای کوچک نیتروگلیسیرین به ویژه در بیماران مبتلا به پریکاردیت انقباضی، تنگی آئورت یا میترال، بیمارانی که ممکن است حجم آنها کاهش یافته باشد، یا در حال حاضر افت فشار خون دارند، رخ دهد. افت فشار خون ناشی از نیتروگلیسیرین ممکن است با برادی کاردی متناقض و افزایش آنژین صدری همراه باشد. علائم افت فشار خون شدید (تهوع، استفراغ، ضعف، رنگ پریدگی، تعریق و فروپاشی/سنکوپ) حتی با دوزهای درمانی ممکن است رخ دهد.

5.3 کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک نیترات درمانی ممکن است آنژین ناشی از کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک را تشدید کند.

5.4 سردرد نیتروگلیسیرین باعث ایجاد سردردهای وابسته به دوز می شود، به ویژه در شروع درمان با نیتروگلیسیرین، که ممکن است شدید و ادامه دار باشد، اما معمولاً با استفاده مداوم از بین می رود. هشدارها و اقدامات احتیاطی

• تحمل: استفاده بیش از حد ممکن است منجر به تحمل شود. (5.1)
• افت فشار خون: افت فشار خون شدید ممکن است رخ دهد. (5.2)

7.1 مهارکننده‌های PDE-5 و محرک‌های sGC NITROSTAT در بیمارانی که از مهارکننده‌های انتخابی فسفودی استراز مخصوص گوانوزین منوفسفات حلقوی (cGMP) نوع 5 (PDE-5) استفاده می‌کنند، منع مصرف دارد. مهارکننده‌های PDE-5 مانند آوانافیل، سیلدنافیل، واردنافیل و تادالافیل نشان داده‌اند که اثرات کاهش فشار خون نیترات‌های آلی را تقویت می‌کنند. NITROSTAT در بیمارانی که از محرک های محلول گوانیلات سیکلاز (sGC) استفاده می کنند، منع مصرف دارد. مصرف همزمان می تواند باعث افت فشار خون شود. دوره زمانی و وابستگی دوز این فعل و انفعالات مورد مطالعه قرار نگرفته است و استفاده از آنها در عرض چند روز از یکدیگر توصیه نمی شود. مراقبت حمایتی مناسب برای افت فشار خون شدید مورد مطالعه قرار نگرفته است، اما منطقی به نظر می رسد که این مورد به عنوان مصرف بیش از حد نیترات، با بالا رفتن اندام ها و با افزایش حجم مرکزی درمان شود.

7.2 ارگوتامین تجویز خوراکی نیتروگلیسیرین به طور قابل توجهی متابولیسم عبور اول دی هیدروارگوتامین را کاهش می دهد و متعاقباً فراهمی زیستی خوراکی آن را افزایش می دهد. ارگوتامین به عنوان رسوب آنژین صدری شناخته شده است. بنابراین، بیمارانی که نیتروگلیسیرین زیرزبانی دریافت می‌کنند باید از مصرف ارگوتامین و داروهای مرتبط خودداری کنند یا در صورت عدم امکان، از نظر علائم ارگوتیسم تحت نظر باشند. تداخلات دارویی ارگوتامین: افزایش فراهمی زیستی ارگوتامین. از مصرف همزمان خودداری کنید. (7.2) برای اطلاعات مشاوره بیمار و برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA به 17 مراجعه کنید. تجدید نظر: 2/2023

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در جای دیگری در برچسب مورد بحث قرار گرفته است:

• فشار خون پایین [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]
• سردرد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]
• حساسیت مفرط [به موارد منع مصرف (4.4) مراجعه کنید] سرگیجه، سرگیجه، ضعف، تپش قلب، و سایر تظاهرات افت فشار خون وضعیتی ممکن است گاهی ایجاد شود، به ویژه در بیماران نعوظ و بی حرکت. حساسیت مشخص به اثرات کاهش فشار نیترات ها (که با حالت تهوع، استفراغ، ضعف، دیافورز، رنگ پریدگی و فروپاشی آشکار می شود) ممکن است در دوزهای درمانی رخ دهد. سنکوپ ناشی از اتساع عروق نیترات گزارش شده است. برافروختگی، بثورات دارویی و درماتیت لایه بردار در بیمارانی که نیترات درمانی دریافت می کنند گزارش شده است. عوارض جانبی شایع ترین عوارض جانبی که با فرکانس بیش از 2 درصد رخ می دهد، سردرد، سرگیجه و پارستزی است. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Viatris با شماره 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX) یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

10.1 علائم و نشانه ها، متهموگلوبینمی مصرف بیش از حد نیترات ممکن است منجر به موارد زیر شود: افت فشار خون شدید، سردرد ضربان دار مداوم، سرگیجه، تپش قلب، اختلال بینایی، برافروختگی و تعریق پوست (بعداً سرد و سیانوتیک می شود)، تهوع و استفراغ (احتمالاً همراه با قولنج و حتی اسهال خونی)، سنکوپ (به ویژه در وضعیت قائم)، متهموگلوبینئا اسپری، متهموگلوبینئا و هیپر. و تنفس آهسته، نبض آهسته (دیکروتیک و متناوب)، بلوک قلبی، افزایش فشار داخل جمجمه با علائم مغزی گیجی و تب متوسط، فلج و کما و به دنبال آن تشنج های کلونیک و احتمالاً مرگ به دلیل فروپاشی گردش خون. گزارش موارد متهموگلوبینمی بالینی قابل توجه در دوزهای معمولی نیترات های آلی نادر است. تشکیل متهموگلوبین وابسته به دوز است و در مورد ناهنجاری‌های ژنتیکی هموگلوبین که به نفع تشکیل متهموگلوبین است، حتی دوزهای معمولی نیترات‌های آلی می‌توانند غلظت‌های مضر متهموگلوبین را تولید کنند.

10.2 درمان مصرف بیش از حد از آنجایی که افت فشار خون همراه با مصرف بیش از حد نیتروگلیسیرین نتیجه اتساع رگها و هیپوولمی شریانی است، درمان محتاطانه در این شرایط باید به سمت افزایش حجم مایع مرکزی هدایت شود. هیچ آنتاگونیست خاصی برای اثرات گشادکننده عروق نیتروگلیسیرین شناخته نشده است. بیمار را در حالت شوک دراز کشیده و به راحتی گرم نگه دارید. حرکت غیرفعال اندام ها ممکن است به بازگشت وریدی کمک کند. انفوزیون داخل وریدی نرمال سالین یا مایع مشابه نیز ممکن است لازم باشد. در صورت لزوم اکسیژن و تهویه مصنوعی انجام دهید. در صورت وجود متهموگلوبینمی، تجویز متیلن بلو (محلول 1٪)، 1-2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت داخل وریدی، ممکن است لازم باشد، مگر اینکه بیمار به کمبود G-6-PD شناخته شود. اگر اخیراً مقدار زیادی نیتروگلیسیرین بلعیده شده باشد، ممکن است از شستشوی معده استفاده شود. از آنجایی که اپی نفرین در معکوس کردن وقایع افت فشار خون شدید مرتبط با مصرف بیش از حد بی اثر است، برای احیا توصیه نمی شود.

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های محدود منتشر شده در مورد استفاده از نیتروگلیسیرین برای تعیین خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی یا سقط جنین کافی نیست. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که نیتروگلیسیرین به صورت داخل وریدی در خرگوش یا به صورت داخل صفاقی در موش ها در طول اندام زایی در دوزهای بیش از 64 برابر دوز انسان تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌ها داده‌های حیوانی با کاربرد ترانس درمال در خرگوش‌های باردار و موش‌های صحرایی با دوزهای تا 80 و 240 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، در دوزهای داخل صفاقی در موش‌های باردار تا 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز از روز حاملگی تا 7 تا 14 روز حاملگی در خرگوش باردار، هیچ اثر سمی یا رشد پس از تولد مشاهده نشد. mg/kg/day از روز 18-6 حاملگی.

8.2 خلاصه خطر شیردهی نیتروگلیسیرین زیر زبانی در زنان شیرده مورد مطالعه قرار نگرفته است. مشخص نیست که آیا نیتروگلیسیرین در شیر انسان وجود دارد یا اینکه نیتروگلیسیرین بر تولید شیر تأثیر دارد.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی نیتروگلیسیرین در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی NITROSTAT شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

NITROSTAT یک قرص نیتروگلیسیرین فشرده زیرزبانی تثبیت شده است که حاوی 0.3 میلی گرم، 0.4 میلی گرم، یا 0.6 میلی گرم نیتروگلیسیرین است. و همچنین لاکتوز مونوهیدرات، NF. گلیسریل مونو استئارات، NF؛ نشاسته پیش ژلاتینه، NF؛ استئارات کلسیم، پودر NF؛ و دی اکسید سیلیکون، کلوئیدی، NF. نیتروگلیسیرین، یک نیترات آلی، یک عامل گشادکننده عروق است. نام شیمیایی نیتروگلیسیرین 1، 2، 3 پروپانتریول تری نیترات است و ساختار شیمیایی آن: Formula1.jpg