نمای کلی
- تاریخ برچسب
- 2025-07-28
جعبه هشدار
هشدار: سیگار کشیدن و رویدادهای جدی قلبی عروقی کشیدن سیگار خطر بروز حوادث جدی قلبی عروقی ناشی از استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی (COC) را افزایش می دهد. این خطر با افزایش سن، به ویژه در زنان بالای 35 سال، و با افزایش تعداد سیگار افزایش می یابد. به همین دلیل، COCها در زنان بالای 35 سال و سیگار منع مصرف دارند [به موارد منع مصرف مراجعه کنید].
موارد مصرف
Ogestrel کم برای استفاده توسط زنان دارای پتانسیل باروری برای جلوگیری از بارداری نشان داده شده است. در مطالعه ای بر روی 1287 زن با مجموع 11085 سیکل یا 852.7 زن-سال استفاده، میزان بارداری در زنان 15 تا 40 ساله تقریباً 1 بارداری در هر 100 زن-سال استفاده بود.
دوز و روش مصرف
برای دستیابی به حداکثر اثربخشی پیشگیری از بارداری، Low-Ogestrel (قرص نورژسترل و اتینیل استرادیول) باید دقیقاً طبق دستورالعمل و در فواصل زمانی بیش از 24 ساعت مصرف شود. دوز Low-Ogestrel یک قرص سفید در روز به مدت 21 روز متوالی و به دنبال آن یک قرص بی اثر هلو به مدت 7 روز متوالی طبق برنامه تجویز شده است. توصیه می شود که قرص های Low-Ogestrel را هر روز در ساعت معینی از طریق دهان مصرف کنید. نحوه شروع کم Ogestrel احتمال تخمک گذاری و لقاح را قبل از شروع دارو در نظر بگیرید. به بیمار آموزش دهید که مصرف کم اوژسترل را از اولین یکشنبه پس از شروع قاعدگی آغاز کند. اگر قاعدگی از روز یکشنبه شروع شود، اولین قرص (سفید رنگ) در همان روز مصرف می شود. بیمار باید روزانه یک قرص سفید به مدت 21 روز متوالی و سپس یک قرص بی اثر هلو به مدت 7 روز متوالی مصرف کند. خونریزی قطع مصرف معمولاً در عرض 3 روز پس از قطع قرص های سفید رخ می دهد و ممکن است قبل از شروع بسته بعدی تمام نشده باشد. در طول سیکل اول، بیمار نباید تا زمانی که یک قرص سفید به مدت 7 روز متوالی روزانه مصرف شود، برای پیشگیری از بارداری به Low Ogestrel اعتماد نکند و در طول این 7 روز باید از روش غیر هورمونی پیشگیری از بارداری استفاده کند. پس از اولین سیکل مصرف، بیمار باید دوره بعدی و تمام دوره های 28 روزه بعدی خود را در همان روز هفته (یکشنبه) که اولین دوره مصرف خود را شروع کرده است، با همان برنامه شروع کند: 21 روز قرص سفید و سپس 7 روز قرص بی اثر هلو. اگر در هر سیکلی بیمار قرص را دیرتر از روز مناسب شروع کرد، به او آموزش دهید که با استفاده از روش غیر هورمونی پشتیبان پیشگیری از بارداری از خود در برابر بارداری محافظت کند تا زمانی که به مدت 7 روز متوالی روزانه یک قرص سفید مصرف کند. تغییر از روش هورمونی دیگری برای پیشگیری از بارداری هنگامی که بیمار از رژیم 21 روزه قرص ها تغییر می کند، به او دستور دهید که 7 روز پس از آخرین قرص خود صبر کند و قبل از شروع کم Ogestrel. او احتمالاً در طول آن هفته خونریزی قطع مصرف را تجربه خواهد کرد. به او بگویید که اجازه ندهد بیش از 7 روز از رژیم 21 روزه قبلی خود قبل از شروع کم اوژسترل بگذرد. هنگامی که بیمار از رژیم 28 روزه قرص ها تغییر می کند، به او دستور دهید که اولین بسته کم Ogestrel خود را در روز بعد از آخرین قرص خود شروع کند. او نباید هیچ روزی بین بسته ها منتظر بماند. بیمار ممکن است هر روز از یک قرص فقط پروژسترون استفاده کند و باید روز بعد کم اوژسترل را شروع کند. در صورت تغییر از ایمپلنت یا تزریق، به بیمار آموزش دهید که کم Ogestrel را در روز برداشتن ایمپلنت یا روزی که قرار است تزریق بعدی انجام شود، شروع کند. در صورت تغییر از حلقه واژینال ضد بارداری یا چسب ترانس درمال، به بیمار دستور دهید که Ogestrel کم را در روزی که حلقه بعدی را وارد کرده یا پچ بعدی را اعمال می کند، شروع کند. در صورت تعویض از دستگاه داخل رحمی (IUD) یا سیستم داخل رحمی (IUS)، به بیمار دستور دهید که Ogestrel را در روز برداشتن IUD/IUS شروع کند. اگر IUD/IUS در روز اول سیکل قاعدگی بیمار برداشته نشد، به او آموزش دهید که از یک روش غیر هورمونی پشتیبان کنترل بارداری برای 7 روز اول مصرف قرص استفاده کند. استفاده پس از بارداری، سقط جنین یا سقط جنین مصرف Ogestrel کم را زودتر از روز 28 پس از زایمان در مادر غیر شیرده یا پس از سقط جنین در سه ماهه دوم به دلیل افزایش خطر ترومبوآمبولی شروع کنید (به موارد منع مصرف، هشدارها و اقدامات احتیاطی در مورد بیماری ترومبوآمبولی مراجعه کنید). به بیمار توصیه کنید در 7 روز اول مصرف قرص از روش غیر هورمونی پشتیبان استفاده کند. Ogestrel پایین ممکن است بلافاصله پس از سقط جنین یا سقط جنین در سه ماهه اول شروع شود. اگر بیمار فوراً Low Ogestrel را شروع کند، نیازی به پیشگیری از بارداری پشتیبان نیست. اگر لکه بینی یا خونریزی ناگهانی رخ داد اگر لکه بینی یا خونریزی ناگهانی رخ داد، به بیمار دستور دهید که همان رژیم را ادامه دهد. این نوع خونریزی معمولا گذرا و بدون اهمیت است. با این حال، به بیمار توصیه کنید که اگر خونریزی مداوم یا طولانی مدت است، با پزشک خود مشورت کند. قرص های از دست رفته احتمال تخمک گذاری و بارداری با هر روز متوالی که قرص های سفید برنامه ریزی شده فراموش می شوند افزایش می یابد. اگر خونریزی قطعی اتفاق نیفتد، احتمال بارداری باید در نظر گرفته شود. اگر بیمار برنامه تجویز شده را رعایت نکرده است (اگر یک یا چند قرص را فراموش کرده یا مصرف آنها را یک روز دیرتر از زمان لازم شروع کرده است)، احتمال بارداری را در زمان اولین پریود از دست رفته در نظر بگیرید و اقدامات تشخیصی مناسب را انجام دهید. اگر بیمار به رژیم تجویز شده پایبند بوده و دو دوره متوالی را از دست داده است، بارداری را رد کنید. برای دستورالعملهای بیشتر بیمار در مورد قرصهای از دست رفته، به بخش «اگر قرصها را از دست دادید چه کاری باید انجام دهید» در برچسبگذاری بیمار مورد تأیید FDA در زیر مراجعه کنید. توصیه در مورد اختلالات گوارشی در صورت استفراغ یا اسهال شدید، جذب ممکن است کامل نباشد و اقدامات ضد بارداری اضافی انجام شود. اگر در عرض 3 تا 4 ساعت پس از مصرف قرص فعال، استفراغ یا اسهال رخ داد، این قرص را به عنوان قرص فراموش شده در نظر بگیرید [به برچسب گذاری بیماران مورد تایید FDA مراجعه کنید].
موارد منع مصرف
Ogestrel کم در زنانی که به شرایط زیر مبتلا هستند یا به آنها مبتلا هستند منع مصرف دارد: خطر بالای بیماری های ترومبوتیک شریانی یا وریدی. به عنوان مثال می توان به زنانی اشاره کرد که به این موارد معروف هستند: سیگار بکشید، اگر بالای 35 سال مبتلا به ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه باشد، در حال حاضر یا در گذشته بیماریهای انعقادی ارثی یا اکتسابی داشته باشید، بیماری عروق مغزی داشته باشید، بیماری عروق کرونر داشته باشید، بیماریهای دریچهای ترومبوژنیک یا ریتم ترومبوژنیک قلب (مثلاً با بیماری حاد حاد تریوالارد) داشته باشید. فیبریلاسیون) فشار خون بالا کنترل نشده دارید دیابت دارید ملیتوس با بیماری عروقی سردرد با علائم عصبی کانونی یا سردرد میگرنی همراه با هاله زنان بالای 35 سال با هر سردرد میگرنی تومورهای کبدی، خوش خیم یا بدخیم یا بیماری کبدی خونریزی غیرطبیعی رحمی تشخیص داده نشده بارداری، زیرا دلیلی برای استفاده از COC در دوران بارداری وجود ندارد. حساسیت به هر یک از اجزای کم Ogestrel زنانی که ترکیبات دارویی هپاتیت C حاوی اومبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، با یا بدون داسابوویر را دریافت میکنند، به دلیل پتانسیل افزایش ALT (به هشدارها، خطر افزایش آنزیمهای کبدی با درمان همزمان هپاتیت C مراجعه کنید).
هشدارها
1. اختلالات ترومبوآمبولیک و سایر مشکلات عروقی اگر یک رویداد ترومبوتیک شریانی یا رویداد ترومبوآمبولیک وریدی (VTE) رخ دهد، Ogestrel پایین را متوقف کنید. در صورت از دست دادن بی دلیل بینایی، پروپتوز، دوبینی، ادم پاپیلی یا ضایعات عروقی شبکیه، مصرف کم Ogestrel را متوقف کنید. فوراً ترومبوز سیاهرگ شبکیه را ارزیابی کنید. در صورت امکان، مصرف کم Ogestrel را حداقل 4 هفته قبل و تا 2 هفته بعد از جراحی بزرگ یا سایر جراحی هایی که خطر ابتلا به VTE را افزایش می دهند و همچنین در طول و بعد از بی حرکتی طولانی مدت متوقف کنید. کم اوژسترل را زودتر از 4 هفته پس از زایمان در زنانی که شیر نمی دهند شروع کنید. خطر VTE پس از زایمان پس از هفته سوم پس از زایمان کاهش می یابد، در حالی که خطر تخمک گذاری پس از هفته سوم پس از زایمان افزایش می یابد. استفاده از COC ها خطر VTE را افزایش می دهد. با این حال، بارداری خطر ابتلا به VTE را به همان اندازه یا بیشتر از استفاده از COC افزایش می دهد. خطر VTE در زنانی که از COC استفاده می کنند 3 تا 9 مورد در هر 10000 زن-سال است. خطر VTE در سال اول استفاده از COCها و هنگام شروع مجدد پیشگیری از بارداری هورمونی پس از وقفه 4 هفته ای یا بیشتر، بالاترین میزان است. خطر بیماری ترومبوآمبولی ناشی از COCها به تدریج پس از قطع مصرف از بین می رود. استفاده از COCها همچنین خطر ترومبوزهای شریانی مانند سکته مغزی و انفارکتوس میوکارد را افزایش می دهد، به ویژه در زنانی که سایر عوامل خطر این حوادث را دارند. نشان داده شده است که COCها خطرات نسبی و قابل انتساب حوادث عروق مغزی (سکته های ترومبوتیک و هموراژیک) را افزایش می دهند. این خطر با افزایش سن، به ویژه در زنان بالای 35 سال که سیگار می کشند، افزایش می یابد. در زنانی که عوامل خطر بیماری قلبی عروقی دارند از COCها با احتیاط استفاده کنید. 2. بیماری کبدی اختلال عملکرد کبد در زنان مبتلا به بیماری کبدی، مانند هپاتیت حاد ویروسی یا سیروز شدید (غیر جبرانی) کبدی از Ogestrel کم استفاده نکنید [به موارد منع مصرف مراجعه کنید]. اختلالات حاد یا مزمن عملکرد کبد ممکن است نیاز به قطع مصرف COC داشته باشد تا زمانی که نشانگرهای عملکرد کبد به حالت عادی بازگردند و علت COC کنار گذاشته شود. در صورت بروز یرقان مصرف کم اوژسترل را قطع کنید. تومورهای کبدی Ogestrel کم در زنان مبتلا به تومورهای خوش خیم و بدخیم کبد منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف مراجعه کنید]. آدنوم کبدی با استفاده از COC همراه است. برآورد ریسک قابل انتساب 3.3 مورد در 100000 کاربر است. پارگی آدنوم کبدی ممکن است از طریق خونریزی داخل شکمی منجر به مرگ شود. مطالعات افزایش خطر ابتلا به سرطان کبد را در مصرف کنندگان طولانی مدت (بیش از 8 سال) COC نشان داده است. با این حال، خطر ابتلا به سرطان کبد در مصرف کنندگان COC کمتر از یک مورد در هر میلیون کاربر است. خطر افزایش آنزیم های کبدی با درمان همزمان هپاتیت C در طول کارآزمایی های بالینی با رژیم دارویی ترکیبی هپاتیت C که حاوی امبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، با یا بدون داسابوویر است، افزایش ALT بیش از 5 برابر حد بالای نرمال (ULN)، از جمله برخی موارد بیشتر از 20 برابر بیشتر از ULN در زنان استفاده می شود. داروهای حاوی استرادیول مانند COCs. قبل از شروع درمان با رژیم دارویی ترکیبی امبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، با یا بدون داسابوویر، مصرف کم اوژسترل را قطع کنید [به موارد منع مصرف مراجعه کنید]. کاهش Ogestrel را می توان تقریباً 2 هفته پس از اتمام درمان با رژیم دارویی ترکیبی مجدداً شروع کرد. 3. فشار خون بالا Ogestrel پایین در زنان مبتلا به فشار خون کنترل نشده یا فشار خون بالا همراه با بیماری عروقی منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف مراجعه کنید]. برای زنانی که فشار خون بالا به خوبی کنترل شده است، فشار خون را کنترل کرده و اگر فشار خون به میزان قابل توجهی افزایش یافت، مصرف Ogestrel را متوقف کنید. افزایش فشار خون در زنانی که COC مصرف می کنند گزارش شده است و این افزایش در زنان مسن با مدت زمان طولانی مصرف بیشتر است. با افزایش مقادیر پروژسترون، بروز فشار خون بالا افزایش می یابد. 4. مطالعات بیماری کیسه صفرا نشان می دهد که خطر نسبی کمی افزایش یافته برای ابتلا به بیماری کیسه صفرا در بین مصرف کنندگان COC وجود دارد. استفاده از COC ها ممکن است بیماری کیسه صفرا موجود را بدتر کند. سابقه قبلی کلستاز مرتبط با COC افزایش خطر را با استفاده بعدی از COC پیش بینی می کند. زنان با سابقه کلستاز مرتبط با بارداری ممکن است در معرض افزایش خطر کلستاز مرتبط با COC باشند. 5. اثرات متابولیک کربوهیدرات و لیپید زنان پیش دیابتی و دیابتی را که کم اوژسترل مصرف می کنند به دقت کنترل کنید. COCها ممکن است تحمل گلوکز را کاهش دهند. پیشگیری جایگزین را برای زنان مبتلا به دیس لیپیدمی کنترل نشده در نظر بگیرید. بخش کوچکی از زنان در حین مصرف COC دچار تغییرات نامطلوب چربی خواهند شد. زنان مبتلا به هیپرتری گلیسیریدمی، یا سابقه خانوادگی آن، ممکن است در هنگام استفاده از COC در معرض افزایش خطر پانکراتیت باشند. 6. سردرد اگر خانمی که Ogestrel کم مصرف می کند دچار سردردهای جدیدی شد که مکرر، مداوم یا شدید هستند، علت را بررسی کنید و در صورت لزوم مصرف Low Ogestrel را قطع کنید. در صورت افزایش دفعات یا شدت میگرن در طول مصرف COC (که ممکن است پیش از یک رویداد عروقی مغزی باشد)، مصرف کم Ogestrel را قطع کنید. 7. بینظمیهای خونریزی و آمنوره خونریزیهای برنامهریزی نشده و لکهبینی خونریزی و لکهبینی نامنظم (سرفصل یا درون حلقهای) گاهی در بیمارانی که COC مصرف میکنند، بهویژه در سه ماه اول استفاده رخ میدهد. اگر خونریزی ادامه پیدا کرد یا بعد از سیکل های منظم قبلی رخ داد، عللی مانند بارداری یا بدخیمی را بررسی کنید. اگر آسیب شناسی و بارداری کنار گذاشته شوند، بی نظمی های خونریزی ممکن است در طول زمان یا با تغییر به یک محصول دیگر پیشگیری از بارداری برطرف شود. در 1287 بیمار (اطلاعات جمع آوری شده از تعدادی از مطالعات)، خونریزی برنامه ریزی نشده در 15٪ از سیکل های اول ثبت شد و در چرخه 12 5٪ بود. در مجموع، 23% از افراد لکه بینی، 20% خونریزی برنامه ریزی نشده و 2% تغییر در جریان قاعدگی را در مقطعی از مطالعات گزارش کردند. در مطالعات انجام شده، 1.2% مصرف محصول را به دلیل خونریزی ناگهانی و 1% به دلیل لکه بینی قطع کردند. آمنوره و الیگومنوره زنانی که از Ogestrel کم استفاده می کنند ممکن است آمنوره را تجربه کنند. در مجموع 9 درصد از افراد در مطالعات آمنوره را در یک یا چند سیکل گزارش کردند. برخی از زنان ممکن است پس از قطع COC ها، آمنوره یا الیگومنوره را تجربه کنند، به ویژه زمانی که چنین وضعیتی از قبل وجود داشته باشد. اگر خونریزی برنامه ریزی شده (ترک) رخ نداد، احتمال بارداری را در نظر بگیرید. اگر بیمار برنامه دوز تجویز شده را رعایت نکرده است (یک یا چند قرص فعال را فراموش کرده یا مصرف آنها را یک روز دیرتر از زمان لازم شروع کرده است)، احتمال بارداری را در زمان اولین پریود از دست رفته در نظر بگیرید و اقدامات تشخیصی مناسب را انجام دهید. اگر بیمار به رژیم تجویز شده پایبند بوده و دو دوره متوالی را از دست داده است، بارداری را رد کنید. 8. افسردگی زنان با سابقه افسردگی را با دقت مشاهده کنید و در صورت عود افسردگی به میزان جدی، مصرف کم Ogestrel را قطع کنید. 9. نئوپلاسم های بدخیم سرطان سینه Ogestrel کم در زنانی که در حال حاضر سرطان سینه دارند یا داشته اند منع مصرف دارد زیرا سرطان سینه ممکن است از نظر هورمونی حساس باشد [به موارد منع مصرف مراجعه کنید]. مطالعات اپیدمیولوژی ارتباط ثابتی بین استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی (COC) و خطر ابتلا به سرطان پستان پیدا نکرده است. مطالعات ارتباطی بین استفاده (در حال حاضر یا گذشته) COCها و خطر ابتلا به سرطان سینه نشان نمیدهند. با این حال، برخی از مطالعات افزایش اندکی در خطر سرطان سینه در بین کاربران فعلی یا اخیر (<6 ماه از آخرین استفاده) و کاربران فعلی با مدت زمان طولانیتر مصرف COC گزارش میکنند [به تجربه پس از بازاریابی مراجعه کنید]. سرطان دهانه رحم برخی از مطالعات نشان می دهد که استفاده از COC با افزایش خطر سرطان دهانه رحم یا نئوپلازی داخل اپیتلیال مرتبط است. با این حال، در مورد میزانی که چنین یافتههایی ممکن است ناشی از تفاوتها در رفتار جنسی و سایر عوامل باشد، همچنان اختلاف نظر وجود دارد.
احتیاطها
1. اثر بر گلوبولین های اتصال مولفه استروژن COC ها ممکن است غلظت سرمی گلوبولین متصل شونده به تیروکسین، گلوبولین اتصال به هورمون جنسی و گلوبولین اتصال به کورتیزول را افزایش دهد. ممکن است نیاز به افزایش دوز جایگزینی هورمون تیروئید یا کورتیزول باشد. 2. آنژیوادم ارثی در زنان مبتلا به آنژیوادم ارثی، استروژن های اگزوژن ممکن است علائم آنژیوادم را تحریک یا تشدید کنند. 3. کلواسما ممکن است گاهی اوقات کلواسما رخ دهد، به خصوص در زنانی که سابقه کلواسما حاملگی دارند. زنانی که تمایل به کلواسما دارند باید از قرار گرفتن در معرض نور خورشید یا اشعه ماوراء بنفش در حین مصرف کم اوژسترل اجتناب کنند. 4. تداخلات دارویی برای به دست آوردن اطلاعات بیشتر در مورد تداخلات با داروهای ضد بارداری هورمونی یا پتانسیل تغییرات آنزیمی، با برچسب تمام داروهایی که همزمان استفاده می شوند، مشورت کنید. مصرف همزمان با درمان ترکیبی HCV - افزایش آنزیم کبدی به دلیل احتمال افزایش ALT، به دلیل افزایش احتمال افزایش ALT، Ogestrel کم و ترکیبات دارویی HCV حاوی اومبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، با یا بدون داسابوویر را همزمان تجویز نکنید. اثرات سایر داروها بر داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی موادی که باعث کاهش غلظت پلاسمایی COCها و کاهش بالقوه اثربخشی COCها میشوند داروها یا محصولات گیاهی که آنزیمهای خاصی را القاء میکنند، از جمله سیتوکروم P450 3A4 (CYP3A4)، ممکن است به طور بالقوه باعث کاهش اثربخشی COCها یا غلظتهای COC در پلاسما شوند. افزایش خونریزی پیشروی برخی از داروها یا محصولات گیاهی که ممکن است اثربخشی داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش دهند عبارتند از فنی توئین، باربیتورات ها، کاربامازپین، بوزنتان، فلبامات، گریزئوفولوین، اکسکاربازپین، ریفامپیسین، توپیرامات ریفابوتین، روفینامید، آپپریپیتانت، و محصولات حاوی خار مریم سنت جان. تداخلات بین داروهای ضد بارداری هورمونی و سایر داروها ممکن است منجر به خونریزی و/یا شکست پیشگیری از بارداری شود. به زنان توصیه کنید که از یک روش جایگزین پیشگیری از بارداری یا یک روش پشتیبان در هنگام استفاده از القا کننده های آنزیمی همراه با COC استفاده کنند و برای اطمینان از قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری، به مدت 28 روز پس از قطع القا کننده آنزیم، به پیشگیری از بارداری پشتیبان ادامه دهند. Colesevelam Colesevelam، یک جداکننده اسیدهای صفراوی، که همراه با یک COC تجویز می شود، نشان داده شده است که AUC EE را به طور قابل توجهی کاهش می دهد. تداخل دارویی بین داروی ضدبارداری و کولسولام زمانی که دو فرآورده دارویی با فاصله 4 ساعت از هم تجویز شدند کاهش یافت. موادی که غلظت پلاسمایی COCها را افزایش می دهند تجویز همزمان آتورواستاتین یا روزوواستاتین و برخی COCهای حاوی EE باعث افزایش AUC برای EE تقریباً 20-25٪ می شود. اسید اسکوربیک و استامینوفن ممکن است غلظت EE پلاسما را افزایش دهند، احتمالاً با مهار کونژوگه. مصرف همزمان مهارکننده های CYP3A4 مانند ایتراکونازول، فلوکونازول، آب گریپ فروت یا کتوکونازول ممکن است غلظت هورمون های پلاسما را افزایش دهد. مهارکنندههای پروتئاز ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV)/ ویروس هپاتیت C (HCV) و مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی تغییرات قابلتوجهی (افزایش یا کاهش) در غلظت پلاسمایی استروژن و/یا پروژسترون زمانی که COCها همراه با برخی از پروتئازهای ویروس HIV تجویز نمیشوند، مشاهده شده است. ریتوناویر، داروناویر/ریتوناویر، (فوس) آمپرناویر/ریتوناویر، لوپیناویر/ریتوناویر، و تیپراناویر/ریتوناویر]، یا افزایش [به عنوان مثال، ایندیناویر و آتازاناویر/ریتوناویر] مهارکننده های پروتئاز HCV (کاهش [به عنوان مثال، نویراپین] یا افزایش [به عنوان مثال، اتراویرین]). اثرات داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی بر سایر داروها COCهای حاوی EE ممکن است متابولیسم سایر داروها (مانند سیکلوسپورین، پردنیزولون، تئوفیلین، تیزانیدین و وریکونازول) را مهار کرده و غلظت پلاسمایی آنها را افزایش دهند. نشان داده شده است که COCها غلظت پلاسمایی استامینوفن، اسید کلوفیبریک، مورفین، اسید سالیسیلیک، تمازپام و لاموتریژین را کاهش می دهند. کاهش قابل توجهی در غلظت پلاسمایی لاموتریژین نشان داده شده است که احتمالاً به دلیل القای گلوکورونیداسیون لاموتریژین است. این ممکن است کنترل تشنج را کاهش دهد. بنابراین، تنظیم دوز لاموتریژین ممکن است ضروری باشد. زنانی که تحت درمان جایگزینی هورمون تیروئید هستند ممکن است نیاز به افزایش دوز هورمون تیروئید داشته باشند زیرا غلظت سرمی گلوبولین متصل شونده به تیروئید با استفاده از COCها افزایش می یابد. 5. تداخل با تست های آزمایشگاهی استفاده از استروئیدهای ضد بارداری ممکن است بر نتایج برخی از آزمایشات آزمایشگاهی مانند فاکتورهای انعقادی، لیپیدها، تحمل گلوکز و پروتئین های اتصال اثر بگذارد. 6. سرطان زایی به هشدارها بخش 2 و هشدارها بخش 9 مراجعه کنید. 7. بارداری خطر نقص مادرزادی در زنانی که به طور ناخواسته در اوایل بارداری از COC استفاده می کنند، کم است یا اصلاً افزایش نمی یابد. مطالعات اپیدمیولوژیک و متاآنالیزها خطر افزایش نقایص مادرزادی دستگاه تناسلی یا غیر تناسلی (از جمله ناهنجاریهای قلبی و نقصهای کاهش اندام) را به دنبال قرار گرفتن در معرض دوز پایین COCها قبل از بارداری یا در اوایل بارداری نشان ندادهاند. در صورت تایید بارداری مصرف کم Ogestrel را قطع کنید. برای القای خونریزی قطع مصرف به عنوان آزمایشی برای بارداری از مصرف COC خودداری کنید. از COCها در دوران بارداری برای درمان سقط جنین تهدید شده یا معمولی استفاده نکنید. 8. مادران شیرده به مادر شیرده توصیه کنید تا زمانی که کودک خود را از شیر گرفته است، در صورت امکان از سایر اشکال پیشگیری از بارداری استفاده کند. COC ها می توانند تولید شیر را در مادران شیرده کاهش دهند. هنگامی که شیردهی به خوبی تثبیت شده باشد، این احتمال کمتر است. با این حال، ممکن است در هر زمان در برخی از زنان رخ دهد. مقادیر کمی از استروئیدهای ضد بارداری خوراکی و/یا متابولیت ها در شیر مادر وجود دارد. 9. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی قرص کم Ogestrel در زنان در سنین باروری ثابت شده است. انتظار می رود که اثربخشی برای نوجوانان پس از بلوغ زیر 16 سال و برای کاربران 16 سال و بالاتر یکسان باشد. استفاده از Ogestrel کم قبل از قاعدگی نشان داده نمی شود. 10. مصرف سالمندان Ogestrel کم در زنان یائسه مورد مطالعه قرار نگرفته است و در این جمعیت اندیکاسیون ندارد. 11. اطلاعات برای بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار و دستورالعمل های استفاده) مراجعه کنید. در مورد اطلاعات زیر به بیماران مشاوره دهید: سیگار کشیدن خطر بروز حوادث قلبی عروقی جدی ناشی از مصرف COC را افزایش می دهد و زنان بالای 35 سال و سیگار نباید از COC استفاده کنند [به جعبه هشدار مراجعه کنید]. افزایش خطر VTE در مقایسه با افرادی که از COC استفاده نمی کنند، پس از شروع اولیه COC یا شروع مجدد (پس از یک فاصله زمانی 4 هفته یا بیشتر بدون قرص) همان یا یک COC متفاوت است. Ogestrel کم از عفونت HIV و سایر عفونت های مقاربتی محافظت نمی کند. Ogestrel کم در دوران بارداری استفاده نمی شود. اگر در حین مصرف کم اوژسترل حاملگی رخ داد، به بیمار دستور دهید تا مصرف بیشتر را متوقف کند. روزانه یک قرص از راه خوراکی در زمان معینی در روز مصرف شود. به بیماران آموزش دهید که در صورت فراموش شدن قرص ها چه کاری انجام دهند. هنگامی که از القا کننده های آنزیمی همراه با Ogestrel کم استفاده می شود، از یک روش پشتیبان یا جایگزین پیشگیری از بارداری استفاده کنید. COCها ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهند. اگر شیردهی به خوبی ثابت شده باشد، این احتمال کمتر است. زنانی که پس از زایمان COC را شروع میکنند و هنوز پریود نشدهاند، باید تا زمانی که یک قرص فعال را برای 7 روز متوالی مصرف نکردهاند، از روشهای پیشگیری اضافی استفاده کنند. آمنوره ممکن است رخ دهد. بارداری را در صورت آمنوره در زمان اولین پریود از دست رفته در نظر بگیرید. در صورت آمنوره در دو یا چند سیکل متوالی بارداری را رد کنید.
تداخلات دارویی
4. تداخلات دارویی برای به دست آوردن اطلاعات بیشتر در مورد تداخلات با داروهای ضد بارداری هورمونی یا پتانسیل تغییرات آنزیمی، با برچسب تمام داروهایی که همزمان استفاده می شوند، مشورت کنید. مصرف همزمان با درمان ترکیبی HCV - افزایش آنزیم کبدی به دلیل احتمال افزایش ALT، به دلیل افزایش احتمال افزایش ALT، Ogestrel کم و ترکیبات دارویی HCV حاوی اومبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، با یا بدون داسابوویر را همزمان تجویز نکنید. اثرات سایر داروها بر داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی موادی که باعث کاهش غلظت پلاسمایی COCها و کاهش بالقوه اثربخشی COCها میشوند داروها یا محصولات گیاهی که آنزیمهای خاصی را القاء میکنند، از جمله سیتوکروم P450 3A4 (CYP3A4)، ممکن است به طور بالقوه باعث کاهش اثربخشی COCها یا غلظتهای COC در پلاسما شوند. افزایش خونریزی پیشروی برخی از داروها یا محصولات گیاهی که ممکن است اثربخشی داروهای ضد بارداری هورمونی را کاهش دهند عبارتند از فنی توئین، باربیتورات ها، کاربامازپین، بوزنتان، فلبامات، گریزئوفولوین، اکسکاربازپین، ریفامپیسین، توپیرامات ریفابوتین، روفینامید، آپپریپیتانت، و محصولات حاوی خار مریم سنت جان. تداخلات بین داروهای ضد بارداری هورمونی و سایر داروها ممکن است منجر به خونریزی و/یا شکست پیشگیری از بارداری شود. به زنان توصیه کنید که از یک روش جایگزین پیشگیری از بارداری یا یک روش پشتیبان در هنگام استفاده از القا کننده های آنزیمی همراه با COC استفاده کنند و برای اطمینان از قابلیت اطمینان پیشگیری از بارداری، به مدت 28 روز پس از قطع القا کننده آنزیم، به پیشگیری از بارداری پشتیبان ادامه دهند. Colesevelam Colesevelam، یک جداکننده اسیدهای صفراوی، که همراه با یک COC تجویز می شود، نشان داده شده است که AUC EE را به طور قابل توجهی کاهش می دهد. تداخل دارویی بین داروی ضدبارداری و کولسولام زمانی که دو فرآورده دارویی با فاصله 4 ساعت از هم تجویز شدند کاهش یافت. موادی که غلظت پلاسمایی COCها را افزایش می دهند تجویز همزمان آتورواستاتین یا روزوواستاتین و برخی COCهای حاوی EE باعث افزایش AUC برای EE تقریباً 20-25٪ می شود. اسید اسکوربیک و استامینوفن ممکن است غلظت EE پلاسما را افزایش دهند، احتمالاً با مهار کونژوگه. مصرف همزمان مهارکننده های CYP3A4 مانند ایتراکونازول، فلوکونازول، آب گریپ فروت یا کتوکونازول ممکن است غلظت هورمون های پلاسما را افزایش دهد. مهارکنندههای پروتئاز ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV)/ ویروس هپاتیت C (HCV) و مهارکنندههای ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی تغییرات قابلتوجهی (افزایش یا کاهش) در غلظت پلاسمایی استروژن و/یا پروژسترون زمانی که COCها همراه با برخی از پروتئازهای ویروس HIV تجویز نمیشوند، مشاهده شده است. ریتوناویر، داروناویر/ریتوناویر، (فوس) آمپرناویر/ریتوناویر، لوپیناویر/ریتوناویر، و تیپراناویر/ریتوناویر]، یا افزایش [به عنوان مثال، ایندیناویر و آتازاناویر/ریتوناویر] مهارکننده های پروتئاز HCV (کاهش [به عنوان مثال، نویراپین] یا افزایش [به عنوان مثال، اتراویرین]). اثرات داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی بر سایر داروها COCهای حاوی EE ممکن است متابولیسم سایر داروها (مانند سیکلوسپورین، پردنیزولون، تئوفیلین، تیزانیدین و وریکونازول) را مهار کرده و غلظت پلاسمایی آنها را افزایش دهند. نشان داده شده است که COCها غلظت پلاسمایی استامینوفن، اسید کلوفیبریک، مورفین، اسید سالیسیلیک، تمازپام و لاموتریژین را کاهش می دهند. کاهش قابل توجهی در غلظت پلاسمایی لاموتریژین نشان داده شده است که احتمالاً به دلیل القای گلوکورونیداسیون لاموتریژین است. این ممکن است کنترل تشنج را کاهش دهد. بنابراین، تنظیم دوز لاموتریژین ممکن است ضروری باشد. زنانی که تحت درمان جایگزینی هورمون تیروئید هستند ممکن است نیاز به افزایش دوز هورمون تیروئید داشته باشند زیرا غلظت سرمی گلوبولین متصل شونده به تیروئید با استفاده از COCها افزایش می یابد.
عوارض جانبی
افزایش خطر عوارض جانبی جدی زیر (برای اطلاعات بیشتر به بخش هشدارها مراجعه کنید) با استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی مرتبط است: رویدادهای جدی قلبی عروقی و سکته مغزی [به هشدار جعبهای مراجعه کنید] رویدادهای عروقی بیماری کبد واکنشهای نامطلوبی که معمولاً توسط کاربران COC گزارش میشود عبارتند از: خونریزی رحمی نامنظم تهوع حساسیت پستان سردرد تجربه کارآزمایی های بالینی از آنجایی که کارآزمایی های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می شود، نرخ واکنش های نامطلوب مشاهده شده در کارآزمایی های بالینی یک دارو را نمی توان مستقیماً با میزان کارآزمایی های بالینی یک داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل بالینی نباشد. ایمنی کم اوژسترل در 1343 زن سالم بالقوه باروری که در 9 کارآزمایی بالینی شرکت کردند و حداقل یک دوز کم اوژسترل را برای پیشگیری از بارداری دریافت کردند، مورد ارزیابی قرار گرفت. افراد در مجموع 11085 سیکل در معرض قرار گرفتند که 429 زن یک سال قرار گرفتن در معرض را تکمیل کردند. افراد مورد مطالعه در محدوده سنی 15-40 سال قرار داشتند. جمعیت 69٪ قفقازی، 28٪ سیاه پوست و 3٪ دیگر بودند. عوارض جانبی رایج (≥ 2٪ از زنان): افزایش وزن (11%) فرسایش دهانه رحم (9%) کاهش وزن (6%) آکنه (4%) دیسمنوره (4%) ترشحات واژن (4%) درد شکم، گرفتگی عضلات و نفخ (3%) افزایش اشتها (3%) افسردگی (3%) عصبی (3%) کلواسما / ملاسما (2%) ورم واریس (2%). در مجموع 8 درصد از افراد، کارآزمایی ها را به دلیل یک واکنش نامطلوب، که اغلب به دلیل خونریزی برنامه ریزی نشده، لکه بینی، سردرد (از جمله میگرن)، حالت تهوع، آکنه، تغییر در جریان قاعدگی، افزایش وزن، عصبی بودن، فشار خون بالا و افسردگی. تجربه پس از بازاریابی پنج مطالعه که خطر ابتلا به سرطان سینه را بین مصرف کنندگانی که همیشه از COC ها استفاده می کردند (استفاده فعلی یا قبلی) و هرگز مصرف کننده COC ها را مقایسه کردند، هیچ ارتباطی بین استفاده از COC ها و خطر ابتلا به سرطان پستان را گزارش نکردند، با تخمین های اثر از 0.90 تا 1.12 (شکل 1). سه مطالعه خطر ابتلا به سرطان سینه را بین مصرف کنندگان فعلی یا اخیر COC (کمتر از 6 ماه از آخرین استفاده) و هرگز مصرف کنندگان COC مقایسه کردند (شکل 1). یکی از این مطالعات هیچ ارتباطی بین خطر سرطان سینه و مصرف COC گزارش نکرد. دو مطالعه دیگر افزایش خطر نسبی 1.19 - 1.33 را با استفاده فعلی یا اخیر نشان دادند. هر دوی این مطالعات افزایش خطر ابتلا به سرطان سینه را با استفاده فعلی طولانیتر نشان دادند، با خطرات نسبی از 1.03 با مصرف کمتر از یک سال COC تا تقریباً 1.4 با بیش از 8 تا 10 سال استفاده از COC. شکل 1: خطر سرطان سینه با استفاده از داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی RR = خطر نسبی. OR = نسبت شانس. HR = نسبت خطر. "همیشه COC" زنانی هستند که از COC فعلی یا گذشته استفاده می کنند. "هرگز COC استفاده نشود" زنانی هستند که هرگز از COC استفاده نکردند. عوارض جانبی اضافی دارویی زیر از تجربه پس از بازاریابی در سراسر جهان با Ogestrel کم گزارش شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. وقایع شریانی: ترومبوآمبولی شریانی، انفارکتوس میوکارد، خونریزی مغزی اختلال چشمی: نوریت بینایی که ممکن است منجر به از دست دادن نسبی یا کامل بینایی شود، عدم تحمل لنزهای تماسی، تغییر (تند شدن) در انحنای قرنیه اختلالات گوارشی: کولیت، تهوع، پانکراتیت اختلالات کبدی صفراوی: بیماری کیسه صفرا، یرقان کلستاتیک، سندروم Budd-Chiari: واکنش های آنافیلاکتیک/آنافیلاکتوئید، از جمله کهیر، آنژیوادم، و واکنش های شدید با علائم تنفسی و گردش خون اختلالات متابولیسم و تغذیه: اثرات کربوهیدرات و چربی، پورفیری، تشدید نئوپلاسم های پورفیری، خوش خیم، بدخیم و نامشخص: سرطان اندامهای تناسلی و سینهها، نئوپلازی کبدی (شامل آدنومهای کبدی یا تومورهای خوشخیم کبد) اختلالات روانپزشکی: تغییرات خلقی اختلالات سیستم تولید مثل و پستان: ناباروری موقت پس از قطع درمان، تغییر در میل جنسی، واژینیت، از جمله کاندیدی ترشح سینه اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: ملاسما/کلواسما، که ممکن است ادامه یابد. اریتم مولتی فرم، اریتم ندوزوم، فوران هموراژیک، هیرسوتیسم رویدادهای عروقی: ترومبوز وریدی، آمبولی ریه، ترومبوز مغزی، ترومبوز مزانتریک، ترومبوز عروقی شبکیه شکل 1
مصرف بیش از حد
هیچ گزارشی از عوارض جدی ناشی از مصرف بیش از حد داروهای ضد بارداری خوراکی، از جمله مصرف توسط کودکان، گزارش نشده است. مصرف بیش از حد ممکن است باعث خونریزی قطع مصرف در زنان و حالت تهوع شود.
بارداری
7. بارداری خطر نقص مادرزادی در زنانی که به طور ناخواسته در اوایل بارداری از COC استفاده می کنند، کم است یا اصلاً افزایش نمی یابد. مطالعات اپیدمیولوژیک و متاآنالیزها خطر افزایش نقایص مادرزادی دستگاه تناسلی یا غیر تناسلی (از جمله ناهنجاریهای قلبی و نقصهای کاهش اندام) را به دنبال قرار گرفتن در معرض دوز پایین COCها قبل از بارداری یا در اوایل بارداری نشان ندادهاند. در صورت تایید بارداری مصرف کم Ogestrel را قطع کنید. برای القای خونریزی قطع مصرف به عنوان آزمایشی برای بارداری از مصرف COC خودداری کنید. از COCها در دوران بارداری برای درمان سقط جنین تهدید شده یا معمولی استفاده نکنید.
مادران شیرده
8. مادران شیرده به مادر شیرده توصیه کنید تا زمانی که کودک خود را از شیر گرفته است، در صورت امکان از سایر اشکال پیشگیری از بارداری استفاده کند. COC ها می توانند تولید شیر را در مادران شیرده کاهش دهند. هنگامی که شیردهی به خوبی تثبیت شده باشد، این احتمال کمتر است. با این حال، ممکن است در هر زمان در برخی از زنان رخ دهد. مقادیر کمی از استروئیدهای ضد بارداری خوراکی و/یا متابولیت ها در شیر مادر وجود دارد.
مصرف در کودکان
9. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی قرص کم Ogestrel در زنان در سنین باروری ثابت شده است. انتظار می رود که اثربخشی برای نوجوانان پس از بلوغ زیر 16 سال و برای کاربران 16 سال و بالاتر یکسان باشد. استفاده از Ogestrel کم قبل از قاعدگی نشان داده نمی شود.
مصرف در سالمندان
10. مصرف سالمندان Ogestrel کم در زنان یائسه مورد مطالعه قرار نگرفته است و در این جمعیت اندیکاسیون ندارد.
توضیحات
Low-Ogestrel یک داروی ضد بارداری خوراکی ترکیبی است که حاوی ترکیب پروژستاتیک نورژسترل و ترکیب استروژنیک اتینیل استرادیول است. نورژسترل به عنوان (2) (±) -13 Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one و اتینیل استرادیول به عنوان (19-nor-17α-pregna-1,3,5 (10)-7-yne-diol-3,2 تعیین می شود. هر قرص سفید فعال Low-Ogestrel حاوی 0.3 میلی گرم نورژسترل و 0.03 میلی گرم اتینیل استرادیول و مواد بی اثر زیر است: سدیم کراسکارملوز، لاکتوز، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، و پوویدون. هر قرص دارونما هلو فقط حاوی مواد بی اثر زیر است: لاکتوز بی آب، FD&C Yellow No. 6 دریاچه، مونوهیدرات لاکتوز، استئارات منیزیم و سلولز میکروکریستالی. هر بسته قرص حاوی 21 قرص سفید فعال و 7 قرص بی اثر هلو می باشد. Norgestrel C 21 H 28 O 2 M.W. 312.45 اتینیل استرادیول C 20 H 24 O 2 M.W 296.40 ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
مکانیسم اثر داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی (COC) عمدتاً با سرکوب تخمک گذاری از بارداری جلوگیری می کنند.
مکانیسم اثر
داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی (COC) در درجه اول با سرکوب تخمک گذاری از بارداری جلوگیری می کنند.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
6. سرطان زایی به هشدارها بخش 2 و هشدارها بخش 9 مراجعه کنید.
اطلاعات برای بیماران
11. اطلاعات برای بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار و دستورالعمل های استفاده) مراجعه کنید. در مورد اطلاعات زیر به بیماران مشاوره دهید: سیگار کشیدن خطر بروز حوادث جدی قلبی عروقی ناشی از مصرف COC را افزایش می دهد و زنانی که بالای 35 سال سن دارند و سیگار می کشند نباید از COC استفاده کنند [به هشدار جعبه ای مراجعه کنید]. افزایش خطر VTE در مقایسه با افرادی که از COC استفاده نمی کنند، پس از شروع اولیه COC یا شروع مجدد (پس از یک فاصله زمانی 4 هفته یا بیشتر بدون قرص) همان یا یک COC متفاوت است. Ogestrel کم از عفونت HIV و سایر عفونت های مقاربتی محافظت نمی کند. Ogestrel کم در دوران بارداری استفاده نمی شود. اگر در حین مصرف کم اوژسترل حاملگی رخ داد، به بیمار دستور دهید تا مصرف بیشتر را متوقف کند. روزانه یک قرص از راه خوراکی در زمان معینی در روز مصرف شود. به بیماران آموزش دهید که در صورت فراموش شدن قرص ها چه کاری انجام دهند. هنگامی که از القا کننده های آنزیمی همراه با Ogestrel کم استفاده می شود، از یک روش پشتیبان یا جایگزین پیشگیری از بارداری استفاده کنید. COCها ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهند. اگر شیردهی به خوبی ثابت شده باشد، این احتمال کمتر است. زنانی که پس از زایمان COC را شروع میکنند و هنوز پریود نشدهاند، باید تا زمانی که یک قرص فعال را برای 7 روز متوالی مصرف نکردهاند، از روشهای پیشگیری اضافی استفاده کنند. آمنوره ممکن است رخ دهد. بارداری را در صورت آمنوره در زمان اولین پریود از دست رفته در نظر بگیرید. در صورت آمنوره در دو یا چند سیکل متوالی بارداری را رد کنید.
شرایط نگهداری
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].