آلکلومتازون دی پروپیونات

کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات کورتیکواستروئیدهایی با قدرت کم تا متوسط ​​هستند که برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید تجویز می شوند. کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات ممکن است در کودکان 1 ساله یا بالاتر استفاده شود، اگرچه ایمنی و اثربخشی مصرف دارو برای بیش از 3 هفته ثابت نشده است (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید). از آنجایی که ایمنی و اثربخشی کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در کودکان زیر 1 سال ثابت نشده است، استفاده از آنها در این گروه سنی توصیه نمی شود.

یک لایه نازک از کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات را 2 یا 3 بار در روز روی نواحی آسیب دیده پوست بمالید. به آرامی ماساژ دهید تا دارو از بین برود. کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات ممکن است در کودکان 1 ساله یا بالاتر استفاده شود. ایمنی و اثربخشی کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در بیماران اطفال برای بیش از 3 هفته استفاده ثابت نشده است. مصرف در کودکان زیر 1 سال توصیه نمی شود. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، پس از به دست آوردن کنترل، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، ارزیابی مجدد تشخیص ممکن است ضروری باشد. کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نباید همراه با پانسمان های انسدادی استفاده شود مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. اگر کودک همچنان به پوشک یا شلوار پلاستیکی نیاز دارد، کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نباید در ناحیه پوشک استفاده شود زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کنند. استفاده در سالمندان: در مطالعاتی که بیماران سالمند (65 سال یا بیشتر، به موارد احتیاط مراجعه کنید) با کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات درمان شده اند، ایمنی با بیماران جوانتر تفاوتی نداشت. بنابراین، هیچ تنظیم دوز توصیه نمی شود.

کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای این فرآورده ها را دارند منع مصرف دارد.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) با پتانسیل نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید پس از قطع درمان شود. تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری نیز می تواند در برخی از بیماران با جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در حین درمان ایجاد شود. بیمارانی که یک استروئید موضعی را در سطح وسیعی یا در نواحی تحت انسداد استفاده می کنند باید به طور دوره ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA مورد ارزیابی قرار گیرند. این ممکن است با استفاده از تحریک ACTH، A.M. کورتیزول پلاسما و آزمایش کورتیزول بدون ادرار. اثرات کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات بر روی محور HPA ارزیابی شده است. در یک مطالعه، کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات دو بار در روز به مدت 7 روز روی 30 درصد بدن استفاده شد و در بیماران منتخب از پانسمان های انسدادی 12 ساعت یا 24 ساعت در روز استفاده شد. در مطالعه دیگری، کرم آلکلومتازون دی پروپیونات بر روی 80 درصد سطح بدن افراد عادی دو بار در روز به مدت 21 روز با دوره های روزانه 12 ساعت انسداد کل بدن استفاده شد. میانگین سطوح کورتیزول آزاد پلاسما و ادرار و سطوح ادراری 17-هیدروکسی استروئیدها (حدود 10٪) کاهش یافت که نشان دهنده سرکوب محور HPA در این شرایط است. همچنین نشان داده شده است که سطح کورتیزول پلاسما در بیماران کودکانی که دو بار در روز به مدت 3 هفته بدون انسداد تحت درمان قرار گرفته اند، کاهش می یابد. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو قطع شود، دفعات مصرف کاهش یابد یا کورتیکواستروئیدی با قدرت کمتر جایگزین شود. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً پس از قطع کورتیکواستروئیدهای موضعی سریع است. به ندرت، علائم و نشانه‌های نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید ممکن است رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. برای اطلاعات در مورد مکمل های سیستمیک، به اطلاعات تجویز برای آن محصولات مراجعه کنید. بیماران اطفال ممکن است از دوزهای معادل بیشتر در معرض سمیت سیستمیک باشند زیرا نسبت سطح پوست به توده بدن بزرگتر است (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید). در صورت ایجاد تحریک، کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود. درماتیت تماسی آلرژیک با کورتیکواستروئیدها معمولاً با مشاهده عدم بهبودی به جای تشدید بالینی تشخیص داده می‌شود، مانند اکثر محصولات موضعی فاقد کورتیکواستروئیدها. چنین مشاهداتی باید با تست پچ تشخیصی مناسب تایید شود. در صورت وجود یا ایجاد عفونت های پوستی همزمان، باید از یک عامل ضد قارچی یا ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، استفاده از کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل نشده است، قطع شود. در یک مطالعه تراریخته در موش، استفاده مزمن از کرم آلکلومتازون دی پروپیونات منجر به افزایش تعداد حیوانات مبتلا به نئوپلاسم های خوش خیم پوست در محل درمان شد (به موارد احتیاطی مراجعه کنید: سرطان زایی، جهش زایی، و اختلال در باروری). ارتباط بالینی یافته های مطالعات حیوانی برای انسان مشخص نیست.

عوارض جانبی موضعی زیر با کرم آلکلومتازون دی پروپیونات تقریباً در 2٪ از بیماران گزارش شده است: خارش و سوزش، اریتم، خشکی، تحریک و راش های پاپولار. عوارض جانبی موضعی زیر با پماد آلکلومتازون دی پروپیونات تقریباً در 1٪ از بیماران گزارش شده است: خارش، سوزش و اریتم. عوارض جانبی موضعی اضافی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: فولیکولیت، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا.

کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات که به صورت موضعی استفاده می شود، می تواند به مقدار کافی جذب شود تا اثرات سیستمیک ایجاد کند (به موارد احتیاطی مراجعه کنید).

اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدها در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن نشان داده شده است. نشان داده شده است که برخی از کورتیکواستروئیدها پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند.

کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک در شیر انسان ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا اثرات نامطلوب دیگری ایجاد کنند. مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر انسان شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات ممکن است با احتیاط در بیماران اطفال 1 سال یا بالاتر استفاده شود، اگرچه ایمنی و اثربخشی مصرف دارو برای بیش از 3 هفته ثابت نشده است. استفاده از کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات توسط نتایج مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در بیماران کودکان مبتلا به درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید پشتیبانی می شود. از آنجایی که ایمنی و اثربخشی کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در کودکان زیر 1 سال ثابت نشده است، استفاده از آن در این گروه سنی توصیه نمی شود. به دلیل نسبت بالای سطح پوست به توده بدن، بیماران اطفال درمقایسه با بزرگسالان در معرض خطر بیشتری برای سرکوب محور HPA و سندرم کوشینگ در هنگام درمان با کورتیکواستروئیدهای موضعی هستند. بنابراین آنها همچنین در معرض خطر نارسایی آدرنال در طول و/یا پس از قطع درمان هستند. عوارض جانبی، از جمله استریا، با استفاده نامناسب از کورتیکواستروئیدهای موضعی در نوزادان و کودکان گزارش شده است. بیماران اطفال که از کرم یا پماد آلکلومتازون دیپروپیونات بیش از 20 درصد از سطح بدن استفاده می کنند، در معرض خطر بیشتری برای سرکوب محور HPA هستند. سرکوب محور HPA، سندرم کوشینگ، عقب ماندگی رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نباید در درمان درماتیت پوشک استفاده شود.

تعداد محدودی از بیماران در سن یا بالاتر از 65 سال با کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در آزمایشات بالینی ایالات متحده درمان شده اند. تعداد بیماران بسیار کوچک است تا امکان تجزیه و تحلیل جداگانه اثربخشی و ایمنی را فراهم کند. هیچ عارضه جانبی با پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در بیماران سالمند گزارش نشد و تنها واکنش نامطلوب گزارش شده با کرم آلکلومتازون دی پروپیونات در این جمعیت مشابه واکنش های گزارش شده توسط بیماران جوان بود. بر اساس داده های موجود، هیچ تنظیمی در دوز کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در بیماران سالمند ضروری نیست.

کرم آلکلومتازون دی پروپیونات USP، 0.05٪ و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات USP، 0.05٪ حاوی آلکلومتازون دی پروپیونات، USP (7α-chloro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene) 17،21-dipropionate)، یک کورتیکواستروئید مصنوعی برای استفاده موضعی درماتولوژیک. کورتیکواستروئیدها دسته ای از استروئیدهای مصنوعی هستند که به صورت موضعی به عنوان عوامل ضد التهابی و ضد خارش استفاده می شوند. از نظر شیمیایی، آلکلومتازون دی پروپیونات، USP C 28 H 37 ClO 7 است. دارای فرمول ساختاری زیر است: آلکلومتازون دی پروپیونات، USP دارای وزن مولکولی 521.04 گرم در مول. این یک پودر کریستالی سفید تا تقریباً سفید است که در الکل، استون، اتیل استات و استونیتریل کمی محلول است. هر گرم کرم آلکلومتازون دی پروپیونات USP حاوی 0.5 میلی گرم آلکلومتازون دی پروپیونات، USP در یک پایه کرم نرم کننده و آبدوست از پروپیلن گلیکول، پترولاتوم سفید، ستئاریل الکل، مونو و دی گلیسرید، استئارات PEG 100، ستیت سولفوکروت، ستیت سولفولوخ، ستیت-20 و اسید فسفریک و آب تصفیه شده هر گرم پماد آلکلومتازون دی پروپیونات USP حاوی 0.5 میلی گرم آلکلومتازون دی پروپیونات، USP در پایه پمادی از هگزیلن گلیکول، موم سفید، پروپیلن گلیکول مونوپالمیتواستئارات و وازلین سفید است. ساختار-فرمول

مانند سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی، آلکلومتازون دی پروپیونات دارای خواص ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق است. مکانیسم فعالیت ضد التهابی استروئیدهای موضعی، به طور کلی، نامشخص است. با این حال، تصور می شود که کورتیکواستروئیدها با القای پروتئین های بازدارنده فسفولیپاز A 2، که مجموعاً لیپوکورتین نامیده می شوند، عمل می کنند. فرض بر این است که این پروتئین‌ها بیوسنتز میانجی‌های قوی التهاب مانند پروستاگلاندین‌ها و لکوترین‌ها را با مهار آزادسازی پیش‌ساز مشترکشان، اسید آراشیدونیک، کنترل می‌کنند. اسید آراشیدونیک از فسفولیپیدهای غشایی توسط فسفولیپاز A 2 آزاد می شود. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعه ای با استفاده از فرمولاسیون پماد آلکلومتازون دی پروپیونات با برچسب رادیویی برای اندازه گیری جذب و دفع سیستمیک انجام شد. نتایج نشان داد که حدود 3 درصد از استروئید در طی 8 ساعت تماس با پوست سالم داوطلبان عادی جذب شد. مطالعات انجام شده با کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نشان می دهد که این فرآورده ها در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای قدرت کم تا متوسط ​​هستند.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعه ای با استفاده از فرمولاسیون پماد آلکلومتازون دی پروپیونات با برچسب رادیویی برای اندازه گیری جذب و دفع سیستمیک انجام شد. نتایج نشان داد که حدود 3 درصد از استروئید در طی 8 ساعت تماس با پوست سالم داوطلبان عادی جذب شد. مطالعات انجام شده با کرم و پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نشان می دهد که این فرآورده ها در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای قدرت کم تا متوسط ​​هستند.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سیستمیک درازمدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی آلکلومتازون دی پروپیونات انجام نشده است. اثرات آلکلومتازون دی پروپیونات بر جهش زایی یا باروری ارزیابی نشده است. در یک مطالعه سرطان‌زایی پوستی 26 هفته‌ای که در موش‌های تراریخته (Tg.AC) انجام شد، استفاده موضعی یک بار در روز از هر دو کرم وسیله نقلیه و کرم آلکلومتازون دی پروپیونات 0.05 درصد به طور قابل‌توجهی در مقایسه با گروه شاهد، بروز نئوپلاسم‌های خوش‌خیم پوست را در هر دو جنس در محل درمان افزایش داد. این نشان می دهد که اثر مثبت ممکن است با کاربرد وسیله نقلیه مرتبط باشد. ارتباط بالینی یافته ها در حیوانات برای انسان مشخص نیست.

بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1. این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2. این دارو نباید برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده شود. 3. ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد، در غیر این صورت پوشانده یا بسته بندی کرد تا مسدود شود، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. 4. بیماران باید هرگونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را به پزشک خود گزارش کنند. 5. به والدین بیماران اطفال توصیه شود که از کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات در درمان درماتیت پوشک استفاده نکنند. کرم یا پماد آلکلومتازون دی پروپیونات نباید در ناحیه پوشک استفاده شود زیرا پوشک یا شلوار پلاستیکی ممکن است پانسمان انسدادی ایجاد کند (دوز و نحوه مصرف را ببینید). 6. این دارو را نباید در نواحی صورت، زیر بغل یا کشاله ران استفاده کرد مگر اینکه به دستور پزشک باشد. 7. مانند سایر کورتیکواستروئیدها، درمان باید با دستیابی به کنترل قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، با پزشک تماس بگیرید.

در دمای 2 تا 30 درجه سانتی گراد (36 درجه فارنهایت و 86 درجه فارنهایت) نگهداری شود.