اولفوکساسین اوتیک سولن

محلول Otic Ofloxacin 0.3% برای درمان عفونت‌های ناشی از ایزوله‌های حساس میکروارگانیسم‌های تعیین‌شده در شرایط خاص ذکر شده در زیر نشان داده می‌شود: اوتیت خارجی در بزرگسالان و بیماران اطفال، 6 ماه و بالاتر، ناشی از اشریشیا کلی، سودوموناس آئروژینوزا و استافیلوکوکوس. اوتیت میانی چرکی مزمن در بیماران 12 سال و بالاتر با پرده های تمپان سوراخ شده ناشی از پروتئوس میرابیلیس، سودوموناس آئروژینوزا و استافیلوکوکوس اورئوس. اوتیت میانی حاد در کودکان یک سال و بالاتر با لوله های تمپانوستومی ناشی از هموفیلوس آنفولانزا، موراکسلا کاتارالیس، سودوموناس آئروژینوزا، استافیلوکوکوس اورئوس و استرپتوکوک پنومونیه.

اوتیت خارجی: رژیم دوز توصیه شده برای درمان اوتیت خارجی: برای بیماران اطفال (از 6 ماه تا 13 سال): پنج قطره (0.25 میلی لیتر، 0.75 میلی گرم افلوکساسین) یک بار در روز به مدت هفت روز در گوش آسیب دیده چکانده شود. برای بیماران 13 سال و بالاتر: ده قطره (0.5 میلی لیتر، 1.5 میلی گرم افلوکساسین) یک بار در روز به مدت هفت روز در گوش آسیب دیده چکانده شود. محلول باید با نگه داشتن بطری در دست به مدت یک یا دو دقیقه گرم شود تا از سرگیجه که ممکن است در اثر تزریق محلول سرد ایجاد شود، جلوگیری شود. بیمار باید طوری دراز بکشد که گوش آسیب دیده به سمت بالا باشد و سپس قطره ها تزریق شود. این وضعیت باید به مدت پنج دقیقه حفظ شود تا نفوذ قطره ها به داخل کانال گوش تسهیل شود. در صورت لزوم این کار را برای گوش مقابل تکرار کنید. اوتیت میانی حاد در کودکان مبتلا به لوله های تیمپانوستومی: رژیم دوز توصیه شده برای درمان اوتیت میانی حاد در بیماران اطفال (از 1 تا 12 سال) با لوله های تیمپانوستومی عبارت است از: پنج قطره (0.25 میلی لیتر، 0.75 میلی گرم افلوکساسین) دو بار در روز به مدت ده روز در گوش آسیب دیده تزریق شود. محلول باید با نگه داشتن بطری در دست به مدت یک یا دو دقیقه گرم شود تا از سرگیجه ای که ممکن است در اثر تزریق محلول سرد ایجاد شود، جلوگیری شود. بیمار باید طوری دراز بکشد که گوش آسیب دیده به سمت بالا باشد و سپس قطره ها تزریق شود. سپس تراگوس باید 4 بار با فشار دادن به داخل پمپ شود تا نفوذ قطرات به گوش میانی تسهیل شود. این وضعیت باید به مدت پنج دقیقه حفظ شود. در صورت لزوم این کار را برای گوش مقابل تکرار کنید. اوتیت میانی چرکی مزمن با پرده‌های تمپان سوراخ‌دار: رژیم دوز توصیه‌شده برای درمان اوتیت میانی چرکی مزمن با پرده‌های تمپان سوراخ‌دار در بیماران 12 سال و بالاتر: ده قطره (0.5 میلی‌لیتر، 1.5 میلی‌گرم افلوکساسین) دو بار در روز به مدت چهارده روز در گوش آسیب‌دیده چکانده شود. محلول باید با نگه داشتن بطری در دست به مدت یک یا دو دقیقه گرم شود تا از سرگیجه که ممکن است در اثر تزریق محلول سرد ایجاد شود، جلوگیری شود. قبل از چکاندن قطره، بیمار باید با گوش آسیب دیده به سمت بالا دراز بکشد. سپس تراگوس باید 4 بار با فشار دادن به داخل پمپ شود تا نفوذ به گوش میانی تسهیل شود. این وضعیت باید به مدت پنج دقیقه حفظ شود. در صورت لزوم این کار را برای گوش مقابل تکرار کنید.

محلول افلوکساسین Otic 0.3% در بیماران با سابقه حساسیت مفرط به افلوکساسین، سایر کینولون ها یا هر یک از اجزای این دارو منع مصرف دارد.

برای استفاده چشمی نیست. نه برای تزریق در بیمارانی که کینولون های سیستمیک از جمله افلوکساسین دریافت می کنند، واکنش های شدید و گاهاً کشنده حساسیت مفرط (آنافیلاکتیک)، که برخی به دنبال اولین دوز مصرف می شوند، گزارش شده است. برخی از واکنش ها با کلاپس قلبی عروقی، از دست دادن هوشیاری، آنژیوادم (از جمله ادم حنجره، حلق یا صورت)، انسداد راه هوایی، تنگی نفس، کهیر و خارش همراه بود. در صورت مشکوک شدن به واکنش آلرژیک به افلوکساسین، دارو را قطع کنید. واکنش های شدید حساسیت حاد ممکن است نیاز به درمان فوری فوری داشته باشد. مدیریت اکسیژن و راه هوایی، از جمله لوله گذاری، باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

افراد مبتلا به اوتیت خارجی در فاز III کارآزمایی‌های بالینی که برای حمایت از دوز یک بار در روز انجام شد، 799 فرد مبتلا به اوتیت خارجی و غشاهای تمپان سالم با محلول Otic Ofloxacin تحت درمان قرار گرفتند. مطالعات، که به عنوان مبنایی برای تأیید بود، 020 (اطفال، نوجوانان و بزرگسالان)، 016 (نوجوانان و بزرگسالان) و 017 (اطفال) بودند. عوارض جانبی مرتبط با درمان زیر در دو یا چند مورد از افراد رخ داده است: مطالعات میزان بروز عوارض جانبی 002/003† BID (N=229) مطالعات 016/017† QD (N=310) مطالعه 020† QD (N=489) واکنش محل استفاده 3% 16.8% 0.6% 1% Eara1% Pruritus. 0.6% 0.8% سرگیجه 1% 0.0% 0.6% سردرد 0% 0.3% 0.2% سرگیجه 1% 0.0% 0.0% † مطالعات 002/003 (BID) و 016/017 (QD) کنترل شده با کنترل فعال بودند. مطالعه 020 (QD) باز و غیر مقایسه ای بود. افزایش غیرمنتظره واکنش محل مصرف در مطالعات 016/017 مشاهده شد و برای افلوکساسین و داروی کنترل فعال (نئومایسین-پلی میکسین B سولفات-هیدروکورتیزون) مشابه بود. اعتقاد بر این است که این یافته نتیجه سؤالات خاص از افراد در مورد بروز واکنش های سایت برنامه است. در مطالعات دوز یک بار در روز، همچنین گزارش‌هایی از حالت تهوع، سبوره، از دست دادن گذرا شنوایی، وزوز گوش، اوتیت خارجی، اوتیت میانی، لرزش، فشار خون بالا و عفونت قارچی وجود داشت. در مطالعات دو بار در روز، عوارض جانبی مرتبط با درمان زیر هر یک در یک فرد گزارش شد: درماتیت، اگزما، بثورات اریتماتوز، بثورات فولیکولی، کم استزی، وزوز گوش، سوء هاضمه، گرگرفتگی، گرگرفتگی و اوراژی. افراد مبتلا به اوتیت میانی حاد با لوله های تمپانوستومی (AOM TT) و افراد مبتلا به اوتیت میانی چرکی مزمن (CSOM) با غشای تمپانیک سوراخ شده: در کارآزمایی‌های بالینی فاز III که مبنای تأیید را تشکیل می‌دهند، عوارض جانبی مرتبط با درمان زیر در 1٪ یا بیشتر از 656 فرد مبتلا به پرده‌های تمپان سالم در AOM TT یا CSOM که دو بار در روز با محلول Ofloxacin Otic درمان می‌شدند رخ داد: بروز عوارض جانبی (N=656) انحراف طعم 7% گوش درد 1% خارش 1% پارستزی 1% بثورات 1% سرگیجه 1% سایر عوارض جانبی مرتبط با درمان گزارش شده در افراد مبتلا به پرده تمپان سالم شامل: اسهال (0.6%)، 30% خشکی، تهوع (30%)، تهوع (30%) (30%)، تهوع (تهوع) می باشد. (0.5%)، سردرد (0.3%)، سرگیجه (0.5%)، اتوراژی (0.6%)، وزوز گوش (0.3%)، تب (0.3%). عوارض جانبی مرتبط با درمان زیر هر یک در یک موضوع گزارش شد: واکنش محل مصرف، اوتیت خارجی، کهیر، درد شکمی، بیهوشی، هیپرکینزی، هالیتوز، التهاب، درد، بی خوابی، سرفه، فارنژیت، رینیت، سینوزیت و تاکی کاردی. عوارض جانبی پس از بازاریابی مواردی از اختلالات عصبی گذرا غیر معمول در گزارشات خود به خودی پس از بازاریابی گنجانده شده است. رابطه سببی با محلول افلوکساسین Otic 0.3% ناشناخته است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Lifestar Pharma LLC به شماره 1-888-995-4337 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

محلول افلوکساسین Otic 0.3% یک محلول ضد عفونی (ضد باکتری) آبی استریل برای استفاده در اوتیک است. از نظر شیمیایی، افلوکساسین دارای سه حلقه 6 عضوی متراکم است که از یک کربوکسی کینولون فلوئوردار با یک حلقه بنزوکسازین تشکیل شده است. نام شیمیایی افلوکساسین عبارت است از: (±)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid. فرمول مولکولی افلوکساسین C18H20FN3O4 و وزن مولکولی آن 361.38 است. فرمول ساختاری این است: محلول اوتیک افلوکساسین حاوی 0.3٪ (3 میلی گرم در میلی لیتر) افلوکساسین، USP با کلرید بنزالکونیوم (0.0025٪)، کلرید سدیم (0.9٪) و آب برای تزریق است. اسید کلریدریک و/یا هیدروکسید سدیم ممکن است برای تنظیم pH 0.5±6.5 اضافه شود.

فارماکوکینتیک: غلظت دارو در سرم (در افراد مبتلا به لوله‌های تمپانوستومی و پرده‌های تمپان سوراخ‌دار)، در اتوره و در مخاط گوش میانی (در افراد مبتلا به پرده‌های تمپان سوراخ‌دار) پس از تجویز اوتیک محلول افلوکساسین تعیین شد. در دو مطالعه تک دوز، میانگین غلظت سرمی افلوکساسین در بیماران بزرگسال مبتلا به لوله‌های تیمپانوستومی، با و بدون اتوره، پس از تجویز اوتیک محلول 0.3% (به ترتیب 4.1 نانوگرم در میلی‌لیتر (n=3) و 5.4 نانوگرم در میلی‌لیتر (n=5)، پایین بود. در بزرگسالان با غشای تمپان سوراخ شده، حداکثر سطح سرمی داروی افلوکساسین شناسایی شده 10 نانوگرم در میلی لیتر پس از تجویز محلول 0.3٪ بود. افلوکساسین در مخاط گوش میانی برخی از افراد بالغ با پرده های تمپان سوراخ شده (11 نفر از 16 نفر) قابل تشخیص بود. تنوع غلظت افلوکساسین در مخاط گوش میانی بالا بود. غلظت ها از 1.2 تا 602 میکروگرم بر گرم پس از تجویز Otic محلول 0.3٪ متغیر بود. افلوکساسین 30 دقیقه پس از تجویز اوتیک محلول 0.3 درصد در افراد مبتلا به اوتیت میانی چرکی مزمن و پرده‌های تمپان سوراخ‌دار در غلظت‌های بالا (389 - 2850 میکروگرم بر گرم، 13 نفر) وجود داشت. با این حال، اندازه گیری افلوکساسین در اتوره لزوماً منعکس کننده قرار گرفتن گوش میانی در معرض افلوکساسین نیست. میکروبیولوژی: افلوکساسین در شرایط آزمایشگاهی در برابر طیف وسیعی از میکروارگانیسم های گرم منفی و گرم مثبت فعالیت دارد. افلوکساسین فعالیت ضد باکتریایی خود را با مهار DNA گیراز، یک توپوایزومراز باکتریایی، اعمال می کند. DNA gyrase یک آنزیم ضروری است که توپولوژی DNA را کنترل می کند و به همانندسازی، ترمیم، غیرفعال کردن و رونویسی DNA کمک می کند. مقاومت متقاطع بین افلوکساسین و سایر فلوروکینولون ها مشاهده شده است. به طور کلی هیچ مقاومت متقاطع بین افلوکساسین و سایر کلاس های عوامل ضد باکتریایی مانند بتالاکتام ها یا آمینوگلیکوزیدها وجود ندارد. نشان داده شده است که افلوکساسین در برابر اکثر ایزوله‌های میکروارگانیسم‌های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم از نظر بالینی در عفونت‌های گوش که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری: استافیلوکوکوس اورئوس استرپتوکوک پنومونیه میکروارگانیسم های هوازی و گرم منفی اختیاری: اشریشیا کلی هموفیلوس آنفولانزا Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa

نگهداری: در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید.] از نور محافظت کنید.