دارونامه

→ بازگشت به نتایج

اکساسیلین سدیم

Oxacillin Sodium
نسخه‌ای داخل وریدی RxCUI 312127 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
اکساسیلین سدیم
راه مصرف
داخل وریدی
تاریخ برچسب
2020-07-31

موارد مصرف

اگزاسیلین در درمان عفونت های ناشی از استافیلوکوک های تولید کننده پنی سیلیناز که حساسیت به دارو را نشان داده اند اندیکاسیون دارد. برای تعیین ارگانیسم عامل و حساسیت آن به دارو ابتدا باید کشت و آزمایش حساسیت انجام شود (به داروسازی بالینی - تست حساسیت مراجعه کنید). اگزاسیلین ممکن است برای شروع درمان در موارد مشکوک عفونت استافیلوکوکی مقاوم قبل از در دسترس بودن نتایج تست حساسیت استفاده شود. اگزاسیلین نباید در عفونت های ناشی از ارگانیسم های حساس به پنی سیلین G استفاده شود. اگر تست‌های حساسیت نشان می‌دهد که عفونت ناشی از ارگانیسمی غیر از استافیلوکوک مقاوم است، درمان نباید با اگزاسیلین ادامه یابد. برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی Oxacillin for Injection، USP و سایر داروهای ضد باکتری، Oxacillin for Injection، USP باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شده اند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

دوز و روش مصرف

هدف بسته بندی فله داروخانه برای این محصول فقط تهیه محلول برای انفوزیون IV می باشد. مطالعات باکتریولوژیک برای تعیین ارگانیسم های عامل و حساسیت آنها به اگزاسیلین باید همیشه انجام شود. مدت درمان با نوع شدت عفونت و همچنین وضعیت کلی بیمار متفاوت است. بنابراین، باید بر اساس پاسخ بالینی و باکتریولوژیکی بیمار تعیین شود. در عفونت های شدید استافیلوکوک، درمان با اگزاسیلین باید حداقل به مدت 14 روز ادامه یابد. درمان باید حداقل تا 48 ساعت پس از تب و بدون علامت شدن بیمار و منفی شدن کشت ادامه یابد. درمان اندوکاردیت و استئومیلیت ممکن است به مدت طولانی‌تری از درمان نیاز داشته باشد. با تزریق داخل وریدی، به ویژه در بیماران مسن، به دلیل احتمال ترومبوفلبیت باید مراقب بود. دوزهای توصیه شده برای اکساسیلین برای تزریق، داروی USP بزرگسالان نوزادان و کودکان کمتر از 40 کیلوگرم (88 پوند) سایر توصیه‌ها Oxacillin 250 تا 500 میلی‌گرم وریدی هر 4 تا 6 ساعت (عفونت‌های خفیف تا متوسط) 50 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم هر 6 میلی‌گرم در روز تقسیم می‌شود. عفونت ها) اگزاسیلین 1 گرم وریدی هر 4 تا 6 ساعت (عفونت های شدید) 100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز IV در دوزهای مساوی هر 4 تا 6 ساعت ها (عفونت های شدید) نوزادان نارس و نوزادان 25 میلی گرم/کیلوگرم در روز IV دستورالعمل استفاده برای تجویز قطره ای داخل وریدی قبل از رقیق سازی بیشتر طبق دستورالعمل زیر (بسته فله داروخانه) را بازسازی کنید. دوره های پایداری اکساسیلین برای تزریق، غلظت USP mg/ml آب استریل تزریقی، USP 0.9% تزریق کلرید سدیم، USP M/6 مولار محلول لاکتات سدیم 5% دکستروز در آب، 5% دکستروز در 0.45% سدیم کلریدورت 10% محلول رینگرهای شیرده دمای اتاق (25 درجه سانتی گراد) 10 تا 100 4 روز 4 روز 10 تا 30 24 ساعت 24 ساعت 0.5 تا 2 6 ساعت 6 ساعت 6 ساعت و 6 ساعت یخچال (4 درجه سانتیگراد) 10 تا 100 7 روز 7 روز 10 تا 30 4 روز 4 روز 4 روز 4 روز 4 روز یخ زده (15- درجه سانتیگراد) 50 تا 100 30 روز 250/1.5 میلی لیتر 30 روز 30 روز 30 روز 10 روز 30 روز 30 روز 30 روز 30 روز مطالعات پایداری روی اگزاسیلین سدیم در غلظت‌های 0.5 میلی‌گرم در میلی‌لیتر و 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر در محلول‌های مختلف داخل وریدی فهرست‌شده در زیر نشان می‌دهد که دارو در دمای اتاق کمتر از 10 درصد فعالیت خود را از دست می‌دهد. (70 درجه فارنهایت) در یک دوره 6 ساعته. محلول IV 5% دکستروز در نرمال سالین 10% دی فروکتوز در آب 10% قند معکوس در نرمال سالین 10% شکر معکوس پلاس 0.3% کلرید پتاسیم در آب فقط محلول های ذکر شده در بالا باید برای انفوزیون داخل وریدی اگزاسیلین سدیم استفاده شوند. غلظت آنتی بیوتیک باید در محدوده مشخص شده باشد. غلظت دارو و سرعت و حجم انفوزیون باید طوری تنظیم شود که دوز کل اگزاسیلین قبل از اینکه دارو پایداری خود را در محلول مصرفی از دست بدهد تجویز شود. اگر داروی دیگری همراه با اگزاسیلین درمانی استفاده می شود، نباید از نظر فیزیکی با اگزاسیلین مخلوط شود، بلکه باید جداگانه تجویز شود. بسته بندی فله داروخانه این بطری شیشه ای بسته بندی فله داروخانه حاوی 10 گرم اکساسیلین سدیم است و برای استفاده در داروخانه در تهیه مواد افزودنی IV طراحی شده است. 93 میلی لیتر آب استریل برای تزریق، USP یا تزریق کلرید سدیم، USP 0.9٪ اضافه کنید. محلول به دست آمده حاوی 100 میلی گرم اگزاسیلین در هر میلی لیتر خواهد بود و به رقت بیشتر نیاز دارد. احتیاط: به عنوان یک واحد توزیع نشود. دستورالعمل استفاده صحیح از بسته فله داروخانه a. درب ظرف را می توان تنها یک بار پس از بازسازی، با استفاده از یک مجموعه توزیع مناسب استریل که امکان توزیع اندازه گیری شده محتویات را فراهم می کند، نفوذ کرد. ب استفاده از این محصول به محل کار مناسب مانند هود جریان آرام محدود می شود. ج. هنگامی که درب ظرف سوراخ شد، خارج کردن محتویات باید بدون تاخیر کامل شود. اگر انتقال سریع مایع ممکن نیست، محتویات آن را حداکثر 4 ساعت پس از سوراخ کردن بسته اولیه دور بریزید. این محدودیت زمانی باید با وارد کردن حلال برای رقیق کننده به بسته فله داروخانه آغاز شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. داروی مکمل را به Oxacillin for Injection، USP اضافه نکنید.

دستورالعمل استفاده برای تجویز به صورت قطره ای داخل وریدی، قبل از رقیق سازی بیشتر، طبق دستورالعمل زیر (بسته دارویی داروخانه) را مجدداً آماده کنید. دوره های پایداری اکساسیلین برای تزریق، غلظت USP mg/ml آب استریل تزریقی، USP 0.9% تزریق کلرید سدیم، USP M/6 مولار محلول لاکتات سدیم 5% دکستروز در آب، 5% دکستروز در 0.45% سدیم کلریدورت 10% محلول رینگرهای شیرده دمای اتاق (25 درجه سانتی گراد) 10 تا 100 4 روز 4 روز 10 تا 30 24 ساعت 24 ساعت 0.5 تا 2 6 ساعت 6 ساعت 6 ساعت و 6 ساعت یخچال (4 درجه سانتیگراد) 10 تا 100 7 روز 7 روز 10 تا 30 4 روز 4 روز 4 روز 4 روز 4 روز یخ زده (15- درجه سانتیگراد) 50 تا 100 30 روز 250/1.5 میلی لیتر 30 روز 30 روز 30 روز 10 روز 30 روز 30 روز 30 روز 30 روز مطالعات پایداری روی اگزاسیلین سدیم در غلظت‌های 0.5 میلی‌گرم در میلی‌لیتر و 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر در محلول‌های مختلف داخل وریدی فهرست‌شده در زیر نشان می‌دهد که دارو در دمای اتاق کمتر از 10 درصد فعالیت خود را از دست می‌دهد. (70 درجه فارنهایت) در یک دوره 6 ساعته. محلول IV 5% دکستروز در نرمال سالین 10% دی فروکتوز در آب 10% قند معکوس در نرمال سالین 10% شکر معکوس پلاس 0.3% کلرید پتاسیم در آب فقط محلول های ذکر شده در بالا باید برای انفوزیون داخل وریدی اگزاسیلین سدیم استفاده شوند. غلظت آنتی بیوتیک باید در محدوده مشخص شده باشد. غلظت دارو و سرعت و حجم انفوزیون باید طوری تنظیم شود که دوز کل اگزاسیلین قبل از اینکه دارو پایداری خود را در محلول مصرفی از دست بدهد تجویز شود. اگر داروی دیگری همراه با اگزاسیلین درمانی استفاده می شود، نباید از نظر فیزیکی با اگزاسیلین مخلوط شود، بلکه باید جداگانه تجویز شود. بسته بندی فله داروخانه این بطری شیشه ای بسته بندی فله داروخانه حاوی 10 گرم اکساسیلین سدیم است و برای استفاده در داروخانه در تهیه مواد افزودنی IV طراحی شده است. 93 میلی لیتر آب استریل برای تزریق، USP یا تزریق کلرید سدیم، USP 0.9٪ اضافه کنید. محلول به دست آمده حاوی 100 میلی گرم اگزاسیلین در هر میلی لیتر خواهد بود و به رقت بیشتر نیاز دارد. احتیاط: به عنوان یک واحد توزیع نشود. دستورالعمل استفاده صحیح از بسته فله داروخانه a. درب ظرف را می توان تنها یک بار پس از بازسازی، با استفاده از یک مجموعه توزیع مناسب استریل که امکان توزیع اندازه گیری شده محتویات را فراهم می کند، نفوذ کرد. ب استفاده از این محصول به محل کار مناسب مانند هود جریان آرام محدود می شود. ج هنگامی که درب ظرف سوراخ شد، خارج کردن محتویات باید بدون تاخیر کامل شود. اگر انتقال سریع مایع ممکن نیست، محتویات آن را حداکثر 4 ساعت پس از سوراخ کردن بسته اولیه دور بریزید. این محدودیت زمانی باید با وارد کردن حلال برای رقیق کننده به بسته بندی فله داروخانه آغاز شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. داروی مکمل را به Oxacillin for Injection، USP اضافه نکنید.

موارد منع مصرف

سابقه واکنش حساسیتی (آنافیلاکتیک) به هر پنی سیلین منع مصرف دارد.

هشدارها

در بیمارانی که پنی سیلین دریافت می‌کنند، واکنش‌های شدید حساسیت شدید و گاه کشنده (شوک آنافیلاکتیک همراه با فروپاشی) رخ داده است. بروز شوک آنافیلاکتیک در تمام بیماران تحت درمان با پنی سیلین بین 0.015 تا 0.04 درصد است. شوک آنافیلاکتیک منجر به مرگ تقریباً در 0.002 درصد از بیماران تحت درمان رخ داده است. هنگامی که درمان با اگزاسیلین اندیکاسیون دارد، باید تنها پس از به دست آمدن تاریخچه دارویی جامع و آلرژی بیمار شروع شود. در صورت بروز واکنش آلرژیک، اگزاسیلین باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی، از جمله Oxacillin برای تزریق، USP، گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

احتیاط‌ها

جنرال اگزاسیلین به طور کلی نباید برای بیمارانی که سابقه حساسیت به پنی سیلین دارند تجویز شود. پنی سیلین در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند باید با احتیاط مصرف شود. هر زمان که واکنش های آلرژیک رخ دهد، پنی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین باشد. استفاده از آنتی بیوتیک ها ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. در صورت بروز عفونت های جدید ناشی از باکتری یا قارچ، مصرف دارو باید قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود. تجویز Oxacillin برای تزریق، USP در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. آزمایشات آزمایشگاهی مطالعات باکتریولوژیک برای تعیین ارگانیسم های ایجاد کننده و حساسیت آنها به اگزاسیلین باید انجام شود (به فارماکولوژی بالینی - میکروبیولوژی مراجعه کنید). در درمان عفونت‌های مشکوک به استافیلوکوک، در صورتی که آزمایش‌های کشت وجود استافیلوکوک را نشان ندهند، درمان باید به عامل فعال دیگری تغییر یابد. در طول درمان طولانی مدت با اگزاسیلین، ارزیابی دوره ای عملکرد سیستم اندام از جمله کلیه، کبد و خونساز باید انجام شود. کشت خون، گلبول های سفید و شمارش سلول های افتراقی باید قبل از شروع درمان و حداقل هر هفته در طول درمان با اگزاسیلین انجام شود. در طول درمان با اگزاسیلین، باید آزمایشات دوره ای ادرار، نیتروژن اوره خون و کراتینین انجام شود و در صورت افزایش این مقادیر باید تغییرات دوز در نظر گرفته شود. در صورت مشکوک شدن یا وجود هرگونه اختلال در عملکرد کلیه، باید کاهش دوز کل را در نظر گرفت و سطح خون را برای جلوگیری از واکنش‌های عصبی احتمالی کنترل کرد. مقادیر AST (SGOT) و ALT (SGPT) باید به طور دوره ای در طول درمان به دست آید تا از نظر ناهنجاری های احتمالی عملکرد کبد بررسی شود. تداخلات دارویی تتراسایکلین، یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک، ممکن است با اثر ضد باکتریایی پنی سیلین مخالفت کند و باید از مصرف همزمان این داروها اجتناب شود. سطوح خونی اگزاسیلین ممکن است با تجویز همزمان پروبنسید که ترشح لوله‌ای کلیه پنی‌سیلین‌ها را مسدود می‌کند، افزایش یافته و طولانی‌تر شود. پروبنسید با مهار رقابتی ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین ها، حجم ظاهری توزیع را کاهش می دهد و سرعت دفع را کاهش می دهد. درمان اگزاسیلین-پروبنسید باید به آن دسته از عفونت‌هایی که سطح سرمی بسیار بالای اگزاسیلین ضروری است محدود شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این داروها انجام نشده است. مطالعات بر روی تولید مثل (نافسیلین) در موش‌ها و خرگوش‌ها هیچ گونه ناهنجاری جنینی یا مادری را قبل از لقاح و به طور مداوم از شیر گرفتن (یک نسل) نشان نمی‌دهد. اثرات تراتوژن بارداری بارداری رده B مطالعات تولید مثل انجام شده در موش، موش صحرایی و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین های مقاوم به پنی سیلیناز نشان نداده است. تجربه انسانی با پنی سیلین ها در دوران بارداری هیچ شواهد مثبتی از اثرات نامطلوب بر جنین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. پنی سیلین های مادران شیرده در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین به زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان به دلیل عملکرد ناقص کلیه در بیماران اطفال، اگزاسیلین ممکن است به طور کامل دفع نشود و در نتیجه سطوح خونی به طور غیر طبیعی بالا رود. سطوح مکرر خون در این گروه با تنظیم دوز در صورت لزوم توصیه می شود. همه بیماران اطفال تحت درمان با پنی سیلین باید از نظر شواهد بالینی و آزمایشگاهی از اثرات سمی یا نامطلوب به دقت تحت نظر باشند. ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی Oxacillin برای تزریق تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. Oxacillin برای تزریق حاوی 64 میلی گرم (2.8 mEq) سدیم در هر گرم اگزاسیلین است. در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بین 64 تا 383 میلی گرم در روز (2.8 و 17 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله Oxacillin برای تزریق، USP فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که Oxacillin برای تزریق، USP برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و غیر قابل درمان با Oxacillin برای تزریق، USP یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.

احتیاط‌های عمومی

جنرال اگزاسیلین به طور کلی نباید برای بیمارانی که سابقه حساسیت به پنی سیلین دارند تجویز شود. پنی سیلین در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند باید با احتیاط مصرف شود. هر زمان که واکنش های آلرژیک رخ دهد، پنی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین باشد. استفاده از آنتی بیوتیک ها ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. در صورت بروز عفونت های جدید ناشی از باکتری یا قارچ، مصرف دارو باید قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود. تجویز Oxacillin برای تزریق، USP در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

تداخلات دارویی

تتراسایکلین، یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک، ممکن است با اثر ضد باکتریایی پنی سیلین مخالفت کند و باید از مصرف همزمان این داروها خودداری شود. سطوح خونی اگزاسیلین ممکن است با تجویز همزمان پروبنسید که ترشح لوله‌ای کلیه پنی‌سیلین‌ها را مسدود می‌کند، افزایش یافته و طولانی‌تر شود. پروبنسید با مهار رقابتی ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین ها، حجم ظاهری توزیع را کاهش می دهد و سرعت دفع را کاهش می دهد. درمان اگزاسیلین-پروبنسید باید به آن دسته از عفونت‌هایی که سطح سرمی بسیار بالای اگزاسیلین ضروری است محدود شود.

عوارض جانبی

بدن به طور کلی میزان بروز واکنش های آلرژیک به پنی سیلین از 0.7 تا 10 درصد است (به هشدارها مراجعه کنید). حساسیت معمولاً نتیجه درمان است، اما برخی از افراد در اولین درمان واکنش‌های فوری داشته‌اند. در چنین مواردی، تصور می‌شود که بیماران قبلاً از طریق مقادیر کمی موجود در شیر و واکسن‌ها با دارو مواجه شده‌اند. دو نوع واکنش آلرژیک به پنی سیلین ها از نظر بالینی مشخص می شود، فوری و تاخیری. واکنش‌های فوری معمولاً در عرض 20 دقیقه پس از مصرف رخ می‌دهند و شدت آن از کهیر و خارش تا ادم آنژیونورتیک، اسپاسم حنجره، برونکواسپاسم، افت فشار خون، فروپاشی عروقی و مرگ متغیر است. چنین واکنش‌های آنافیلاکتیک فوری بسیار نادر هستند (به هشدارها مراجعه کنید) و معمولاً پس از درمان تزریقی رخ می‌دهند، اما در بیمارانی که درمان خوراکی دریافت می‌کنند رخ داده است. نوع دیگری از واکنش فوری، واکنش تسریع شده، ممکن است بین 20 دقیقه تا 48 ساعت پس از تجویز رخ دهد و ممکن است شامل کهیر، خارش و تب باشد. اگرچه گاهی اوقات ادم حنجره، اسپاسم حنجره و افت فشار خون رخ می دهد، مرگ و میر غیر معمول است. واکنش های آلرژیک تاخیری به درمان با پنی سیلین معمولاً پس از 48 ساعت و گاهی تا 2 تا 4 هفته پس از شروع درمان رخ می دهد. تظاهرات این نوع واکنش شامل علائم شبه بیماری سرم (به عنوان مثال تب، ضعف، کهیر، میالژی، آرترالژی، درد شکم) و بثورات پوستی مختلف است. تهوع، استفراغ، اسهال، استوماتیت، زبان سیاه یا مودار و سایر علائم تحریک دستگاه گوارش ممکن است به خصوص در طول درمان خوراکی با پنی سیلین رخ دهد. واکنش‌های سیستم عصبی واکنش‌های نوروتوکسیک مشابه آنهایی که با پنی سیلین G مشاهده شد ممکن است با دوزهای زیاد داخل وریدی اگزاسیلین، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی رخ دهد. واکنش های ادراری تناسلی آسیب لوله های کلیوی و نفریت بینابینی با تجویز اگزاسیلین همراه بوده است. تظاهرات این واکنش ممکن است شامل راش، تب، ائوزینوفیلی، هماچوری، پروتئینوری و نارسایی کلیوی باشد. نفروپاتی ناشی از پنی سیلین ها به نظر نمی رسد وابسته به دوز باشد و به طور کلی با قطع فوری درمان برگشت پذیر است. واکنش های گوارشی کولیت کاذب غشایی با استفاده از اگزاسیلین گزارش شده است. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول درمان با آنتی بیوتیک یا پس از آن رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). واکنش های متابولیک آگرانولوسیتوز، نوتروپنی و افسردگی مغز استخوان با استفاده از اگزاسیلین مرتبط است. سمیت کبدی که با تب، تهوع و استفراغ همراه با تست های عملکرد غیرطبیعی کبد، عمدتاً افزایش سطح SGOT مشخص می شود، با استفاده از اگزاسیلین همراه بوده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Fresenius Kabi USA، LLC با شماره 1-800-551-7176 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

بدن به طور کلی میزان بروز واکنش های آلرژیک به پنی سیلین از 0.7 تا 10 درصد است (به هشدارها مراجعه کنید). حساسیت معمولاً نتیجه درمان است، اما برخی از افراد در اولین درمان واکنش‌های فوری داشته‌اند. در چنین مواردی، تصور می‌شود که بیماران قبلاً از طریق مقادیر کمی موجود در شیر و واکسن‌ها با دارو مواجه شده‌اند. دو نوع واکنش آلرژیک به پنی سیلین ها از نظر بالینی مشخص می شود، فوری و تاخیری. واکنش‌های فوری معمولاً در عرض 20 دقیقه پس از مصرف رخ می‌دهند و شدت آن از کهیر و خارش تا ادم آنژیونورتیک، اسپاسم حنجره، برونکواسپاسم، افت فشار خون، فروپاشی عروقی و مرگ متغیر است. چنین واکنش‌های آنافیلاکتیک فوری بسیار نادر هستند (به هشدارها مراجعه کنید) و معمولاً پس از درمان تزریقی رخ می‌دهند، اما در بیمارانی که درمان خوراکی دریافت می‌کنند رخ داده است. نوع دیگری از واکنش فوری، واکنش تسریع شده، ممکن است بین 20 دقیقه تا 48 ساعت پس از تجویز رخ دهد و ممکن است شامل کهیر، خارش و تب باشد. اگرچه گاهی اوقات ادم حنجره، اسپاسم حنجره و افت فشار خون رخ می دهد، مرگ و میر غیر معمول است. واکنش های آلرژیک تاخیری به درمان با پنی سیلین معمولاً پس از 48 ساعت و گاهی تا 2 تا 4 هفته پس از شروع درمان رخ می دهد. تظاهرات این نوع واکنش شامل علائم شبه بیماری سرم (به عنوان مثال تب، ضعف، کهیر، میالژی، آرترالژی، درد شکم) و بثورات پوستی مختلف است. تهوع، استفراغ، اسهال، استوماتیت، زبان سیاه یا مودار و سایر علائم تحریک دستگاه گوارش ممکن است به خصوص در طول درمان خوراکی با پنی سیلین رخ دهد.

واکنش‌های سیستم عصبی واکنش‌های نوروتوکسیک مشابه آنهایی که با پنی سیلین G مشاهده شد ممکن است با دوزهای زیاد داخل وریدی اگزاسیلین، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی رخ دهد.

واکنش های ادراری تناسلی آسیب لوله های کلیوی و نفریت بینابینی با تجویز اگزاسیلین همراه بوده است. تظاهرات این واکنش ممکن است شامل راش، تب، ائوزینوفیلی، هماچوری، پروتئینوری و نارسایی کلیوی باشد. نفروپاتی ناشی از پنی سیلین ها به نظر نمی رسد وابسته به دوز باشد و به طور کلی با قطع فوری درمان برگشت پذیر است.

واکنش های گوارشی کولیت کاذب غشایی با استفاده از اگزاسیلین گزارش شده است. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول درمان با آنتی بیوتیک یا پس از آن رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید).

واکنش های متابولیک آگرانولوسیتوز، نوتروپنی و افسردگی مغز استخوان با استفاده از اگزاسیلین مرتبط است. سمیت کبدی که با تب، تهوع و استفراغ همراه با تست های عملکرد غیرطبیعی کبد، عمدتاً افزایش سطح SGOT مشخص می شود، با استفاده از اگزاسیلین همراه بوده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Fresenius Kabi USA، LLC با شماره 1-800-551-7176 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد

علائم و نشانه های مصرف بیش از حد اگزاسیلین مواردی است که در بخش واکنش های نامطلوب توضیح داده شده است. در صورت بروز علائم یا علائم، مصرف دارو را قطع کنید، علائم را درمان کنید و اقدامات حمایتی مناسب را انجام دهید.

بارداری

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B مطالعات تولید مثل انجام شده در موش، موش صحرایی و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین های مقاوم به پنی سیلیناز نشان نداده است. تجربه انسانی با پنی سیلین ها در دوران بارداری هیچ شواهد مثبتی از اثرات نامطلوب بر جنین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مادران شیرده

پنی سیلین ها در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین به زن شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان

به دلیل عملکرد ناقص کلیه در بیماران اطفال، اگزاسیلین ممکن است به طور کامل دفع نشود و در نتیجه سطوح خونی به طور غیرطبیعی افزایش یابد. سطوح مکرر خون در این گروه با تنظیم دوز در صورت لزوم توصیه می شود. همه بیماران اطفال تحت درمان با پنی سیلین باید از نظر شواهد بالینی و آزمایشگاهی از اثرات سمی یا نامطلوب به دقت تحت نظر باشند. ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان

مطالعات بالینی Oxacillin برای تزریق تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. Oxacillin برای تزریق حاوی 64 میلی گرم (2.8 mEq) سدیم در هر گرم اگزاسیلین است. در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بین 64 تا 383 میلی گرم در روز (2.8 و 17 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

توضیحات

Oxacillin for Injection، USP یک آنتی بیوتیک پنی سیلین نیمه مصنوعی است که از هسته پنی سیلین، اسید 6 آمینو پنی سیلانیک مشتق شده است. این نمک سدیم به شکل دوز تزریقی است. هر بطری بسته بندی فله داروخانه Oxacillin برای تزریق، USP حاوی اگزاسیلین سدیم مونوهیدرات معادل 10 گرم اگزاسیلین است. محتوای سدیم 64 میلی گرم [2.8 میلی اکی والان] در هر گرم اگزاسیلین است. این محصول با 21 میلی گرم فسفات سدیم دی بازیک در هر گرم اگزاسیلین بافر می شود. Oxacillin برای تزریق، USP یک پودر سفید تا مایل به سفید است که در بطری های شیشه ای شفاف پر شده است. محلول های رقیق اساساً شفاف و بی رنگ تا زرد هستند. نام شیمیایی اگزاسیلین سدیم 4-تیا-1-آزابی سیکلو[3.2.0]هپتان-2-کربوکسیلیک اسید، 3،3-دی متیل-6-[[(5-متیل-3-فنیل-4-ایزوکسازولیل) کربونیل]-آمینو]-7-اکسو-، مونوهیدرات، مونوهیدرات است. (2α,5α,6β)]-. به غیر فعال شدن آنزیم پنی سیلیناز (بتا-لاکتاماز) مقاوم است. فرمول مولکولی اگزاسیلین سدیم C 19 H 18 N 3 NaO 5 S است.

  • H 2 O. وزن مولکولی 441.44 است. بسته بندی فله داروخانه، ظرفی از یک آماده سازی استریل برای استفاده تزریقی است که حاوی مقدار زیادی دوز منفرد است. محتویات این بسته فله داروخانه برای استفاده توسط یک سرویس افزودنی داروخانه برای افزودن مایعات تزریقی مناسب در تهیه مواد افزودنی برای انفوزیون داخل وریدی در نظر گرفته شده است (دوز و تجویز، دستورالعمل استفاده صحیح از بسته فله داروخانه را ببینید). رقیق سازی بیشتر مورد نیاز است. نه برای انفوزیون مستقیم ساختار

فارماکولوژی بالینی

تزریق داخل وریدی تقریباً 5 دقیقه پس از اتمام تزریق حداکثر سطح سرمی را فراهم می کند. آهسته I.V. تجویز 500 میلی گرم حداکثر سطح سرمی 43 میکروگرم در میلی لیتر را پس از 5 دقیقه با نیمه عمر 20 تا 30 دقیقه می دهد. اکساسیلین سدیم، با دوزهای طبیعی، غلظت ناچیزی در مایعات مغزی نخاعی و آسیتی دارد. در غلظت های درمانی در پلور، صفرا و مایعات آمنیوتیک یافت می شود. اکساسیلین سدیم به سرعت به عنوان داروی بدون تغییر از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای فعال دفع می شود. نیمه عمر دفع اگزاسیلین حدود 0.5 ساعت است. دفع غیرکلیوی شامل غیرفعال سازی کبدی و دفع در صفرا است. اکساسیلین سدیم به پروتئین سرم، عمدتاً آلبومین، متصل می شود. درجه اتصال به پروتئین گزارش شده با روش مطالعه و محقق متفاوت است، اما به طور کلی 2.1 ± 94.2 درصد است. پروبنسید ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین ها را مسدود می کند. بنابراین، تجویز همزمان پروبنسید باعث طولانی شدن دفع اگزاسیلین و در نتیجه افزایش غلظت سرمی می شود. تزریق داخل وریدی حدود 5 دقیقه پس از اتمام تزریق به اوج خود می رسد. دوز آهسته IV با 500 میلی گرم، حداکثر 5 دقیقه ای 43 میکروگرم در میلی لیتر با نیمه عمر 20 تا 30 دقیقه را ایجاد می کند. نحوه عمل میکروبیولوژی پنی سیلین های مقاوم به پنی سیلیناز در طول حالت تکثیر فعال، یک اثر ضد باکتریایی علیه میکروارگانیسم های حساس به پنی سیلین اعمال می کنند. همه پنی سیلین ها بیوسنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کنند. مکانیسم مقاومت مقاومت در برابر پنی سیلین ها ممکن است با تخریب حلقه بتالاکتام توسط یک بتالاکتاماز، تغییر میل ترکیبی پنی سیلین به هدف، یا کاهش نفوذ آنتی بیوتیک برای رسیدن به محل مورد نظر باشد. مقاومت متقاطع مقاومت به اگزاسیلین (یا سفوکسیتین) به معنی مقاومت در برابر سایر عوامل بتالاکتام است، به جز عوامل جدیدتر با فعالیت در برابر استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً ببینید: https://www.fda.gov/STIC.

تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این داروها انجام نشده است. مطالعات بر روی تولید مثل (نافسیلین) در موش‌ها و خرگوش‌ها هیچ گونه ناهنجاری جنینی یا مادری را قبل از لقاح و به طور مداوم از شیر گرفتن (یک نسل) نشان نمی‌دهد.

اطلاعات برای بیماران

به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله Oxacillin برای تزریق، USP فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که Oxacillin برای تزریق، USP برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و غیر قابل درمان با Oxacillin برای تزریق، USP یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.