نیترات اکسیکونازول

کرم نیترات اکسیکونازول برای درمان موضعی عفونت‌های پوستی زیر نشان داده می‌شود: کچلی پا، کچلی کچلی، و کچلی کچلی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes یا Epidermophyton floccosum. کرم نیترات اکسیکونازول برای درمان موضعی کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر ناشی از مالاسزیا فورفور نشان داده شده است (به دوز و تجویز و مطالعات بالینی مراجعه کنید). کرم نیترات اکسیکونازول ممکن است در بیماران اطفال برای کچلی کچلی، کچلی کچلی، کچلی و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر استفاده شود. با این حال، این نشانه ها که نشان داده شده است کرم نیترات اکسی کونازول برای آنها موثر است، به ندرت در کودکان زیر 12 سال رخ می دهد.

کرم نیترات اکسیکونازول باید یک تا دو بار در روز در بیماران مبتلا به کچلی، کچلی، یا کچلی در نواحی آسیب دیده و بلافاصله اطراف آن اعمال شود. کرم نیترات اکسیکونازول باید یک بار در روز در درمان کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر استفاده شود. کچلی، کچلی و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر باید به مدت 2 هفته و کچلی به مدت 1 ماه درمان شوند تا احتمال عود کاهش یابد. اگر بیمار پس از دوره درمان هیچ بهبودی بالینی نشان نداد، تشخیص باید بررسی شود. توجه: کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر ممکن است باعث ایجاد تکه‌های هیپرپیگمانته یا هیپوپیگمانته روی تنه شود که ممکن است تا گردن، بازوها و بالای ران‌ها گسترش یابد. درمان عفونت ممکن است بلافاصله منجر به بازگرداندن رنگدانه به نقاط آسیب دیده نشود. عادی سازی رنگدانه پس از درمان موفقیت آمیز متغیر است و ممکن است ماه ها طول بکشد، بسته به نوع پوست فردی و قرار گرفتن در معرض نور خورشید. اگرچه کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر مسری نیست، اما ممکن است عود کند زیرا ارگانیسمی که باعث بیماری می شود بخشی از فلور طبیعی پوست است.

کرم نیترات اکسیکونازول در افرادی که به هر یک از اجزای آن حساسیت مفرط نشان داده اند منع مصرف دارد.

کرم نیترات اکسیکونازول برای استفاده چشمی یا داخل واژینال نیست.

کرم نیترات جنرال اکسیکونازول فقط برای استفاده خارجی پوست است. از تزریق کرم نیترات اکسیکونازول به چشم یا واژن خودداری کنید. اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی با استفاده از کرم نیترات اکسی کونازول رخ دهد، درمان باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت بروز علائم تحریک اپیدرم، دارو باید قطع شود. اطلاعات برای بیماران به بیمار باید آموزش داده شود که: طبق دستور پزشک از کرم نیترات اکسیکونازول استفاده کند. پس از استفاده از دارو در ناحیه آسیب دیده، دست ها باید شسته شوند. از تماس با چشم، بینی، دهان و سایر غشاهای مخاطی خودداری کنید. کرم نیترات اکسیکونازول فقط برای استفاده خارجی است. از دارو برای تمام مدت درمان توصیه شده توسط پزشک استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد. در صورت عدم بهبودی پس از 2 تا 4 هفته، یا در صورت بدتر شدن وضعیت زودتر، به پزشک اطلاع دهید (به زیر مراجعه کنید). در صورت مشاهده علائم افزایش سوزش، خارش، سوزش، تاول، تورم یا ترشح در ناحیه مصرف به پزشک اطلاع دهید. از استفاده از پانسمان های انسدادی خودداری کنید مگر اینکه پزشک دستور دیگری بدهد. از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده استفاده نکنید. تداخلات دارویی تداخلات دارویی بالقوه بین کرم نیترات اکسی کونازول و سایر داروها به طور سیستماتیک ارزیابی نشده است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری اگرچه هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است، هیچ شواهدی از اثر جهش زایی در 2 سنجش جهش (آزمون ایمز و آزمایش همستر چینی V79 در آزمایش جهش سلولی آزمایشگاهی) یا در 2 سنجش سیتوژنتیکی (huly-mosyrompher vitro) یافت نشد. سنجش انحراف و in vivo سنجش میکرونوکلئوس در موش). مطالعات باروری هیچ اختلالی در باروری در موش‌ها در دوزهای خوراکی mg/kg/day 3 در ماده‌ها (یک بار دوز انسانی بر اساس mg/m2) و mg/kg/day 15 در نرها (4 برابر دوز انسانی بر اساس mg/m2) نشان نداد. با این حال، در دوزهای بالاتر از این سطح، اثرات زیر مشاهده شد: کاهش در پارامترهای باروری نر و ماده، کاهش تعداد اسپرم در اسمیر واژینال، طولانی شدن چرخه فحلی و کاهش دفعات جفت گیری. اثرات تراتوژن بارداری بارداری رده B مطالعات باروری بر روی خرگوش، موش صحرایی و موش با دوزهای خوراکی تا 100، 150 و 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (57، 40 و 27 برابر دوز انسانی بر اساس mg/m2 و شواهد ناشی از مضرات فیزیولوژیک) انجام شده است. نیترات با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده از آنجایی که اکسی کونازول در شیر انسان ترشح می شود، هنگام تجویز دارو برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان کرم نیترات اکسیکنازول ممکن است در بیماران اطفال برای کچلی کچلی، کچلی کچلی، کچلی پدیس، و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر استفاده شود. با این حال، این نشانه ها که نشان داده شده است کرم نیترات اکسی کونازول برای آنها موثر است، به ندرت در کودکان زیر 12 سال رخ می دهد. استفاده در سالمندان تعداد محدودی از بیماران در سن 60 سال یا بالاتر (396 ~) در آزمایشات بالینی ایالات متحده و غیر ایالات متحده با کرم نیترات اکسی کونازول درمان شده اند و تعداد محدودی (43 نفر) با لوسیون نیترات اکسی کونازول در آزمایشات بالینی ایالات متحده درمان شده اند. تعداد بیماران آنقدر کوچک است که امکان تجزیه و تحلیل جداگانه اثربخشی و ایمنی را فراهم نمی کند. هیچ عارضه جانبی با لوسیون نیترات اکسی کونازول در بیماران سالمند گزارش نشد و واکنش های نامطلوب گزارش شده با کرم نیترات اکسی کنازول در این جمعیت مشابه موارد گزارش شده توسط بیماران جوان بود. بر اساس داده‌های موجود، هیچ تنظیمی در دوز کرم نیترات اکسی‌کونازول در بیماران سالمند ضروری نیست.

کرم نیترات جنرال اکسیکونازول فقط برای استفاده خارجی پوست است. از تزریق کرم نیترات اکسیکونازول به چشم یا واژن خودداری کنید. اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی با استفاده از کرم نیترات اکسی کونازول رخ دهد، درمان باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت بروز علائم تحریک اپیدرم، دارو باید قطع شود.

تداخلات دارویی بالقوه بین کرم نیترات اکسی کونازول و سایر داروها به طور سیستماتیک ارزیابی نشده است.

در طول کارآزمایی‌های بالینی، از 955 بیمار تحت درمان با کرم نیترات اکسی‌کونازول، 1٪، 41 (4.3٪) واکنش‌های جانبی را گزارش کردند که تصور می‌شد مربوط به درمان دارویی باشد. این واکنش ها شامل خارش (1.6%) بود. سوزاندن (1.4٪)؛ تحریک و درماتیت تماسی آلرژیک (هر کدام 0.4٪)؛ فولیکولیت (0.3٪)؛ اریتم (0.2٪)؛ و پاپول، شقاق، خیساندن، بثورات پوستی، گزش و ندول (هر کدام 0.1٪). در یک کارآزمایی بالینی کنترل شده و چند مرکزی روی 269 بیمار تحت درمان با لوسیون نیترات اکسی کونازول، 1٪ (2.6٪) عوارض جانبی را گزارش کردند که تصور می شد مربوط به درمان دارویی باشد. این واکنش ها شامل سوزش و سوزش (هر کدام 7/0 درصد) و خارش، پوسته پوسته شدن، گزگز، درد و اگزمای دیسیدروتیک (هر کدام 4/0 درصد) بود.

هنگامی که کرم اکسی کونازول 5 درصد (5 برابر غلظت محصول به بازار) به میزان 1 گرم بر کیلوگرم به تقریباً 10 درصد از سطح بدن یک گروه 40 موش صحرایی نر و ماده به مدت 35 روز استفاده شد، 3 مورد مرگ و میر و التهاب شدید پوستی گزارش شد. هیچ مصرف بیش از حد در انسان با استفاده از کرم یا لوسیون نیترات اکسیکونازول گزارش نشده است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B مطالعات تولید مثل در خرگوش، موش صحرایی و موش با دوزهای خوراکی تا 100، 150 و 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (57، 40 و 27 برابر دوز انسانی بر اساس mg/m2) انجام شده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

از آنجایی که اکسی کونازول در شیر انسان ترشح می شود، هنگام تجویز دارو برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد.

کرم نیترات اکسیکونازول ممکن است در بیماران اطفال برای کچلی کچلی، کچلی کچلی، کچلی و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر استفاده شود. با این حال، این نشانه ها که نشان داده شده است کرم نیترات اکسی کونازول برای آنها موثر است، به ندرت در کودکان زیر 12 سال رخ می دهد.

تعداد محدودی از بیماران در سن یا بالاتر از 60 سال (n~ 396) با کرم نیترات اکسی کنازول در آزمایشات بالینی ایالات متحده و غیر ایالات متحده درمان شده اند و تعداد محدودی (43 نفر) با لوسیون نیترات اکسی کونازول در آزمایشات بالینی ایالات متحده درمان شده اند. تعداد بیماران آنقدر کوچک است که امکان تجزیه و تحلیل جداگانه اثربخشی و ایمنی را فراهم نمی کند. هیچ عارضه جانبی با لوسیون نیترات اکسی کونازول در بیماران سالمند گزارش نشد و واکنش های نامطلوب گزارش شده با کرم نیترات اکسی کنازول در این جمعیت مشابه موارد گزارش شده توسط بیماران جوان بود. بر اساس داده‌های موجود، هیچ تنظیمی در دوز کرم نیترات اکسی‌کونازول در بیماران سالمند ضروری نیست.

کرم نیترات اکسیکونازول 1% حاوی ترکیب فعال ضد قارچی اکسی کونازول نیترات است. این فرمول فقط برای استفاده موضعی درماتولوژیک است. از نظر شیمیایی، نیترات اکسیکونازول 2'،4'-دی کلرو-2-ایمیدازول-1-ایلاستوفنون (Z) -[0-(2،4-دی کلروبنزیل)اکسیم]، مونونیترات است. این ترکیب دارای فرمول مولکولی C 18 H 13 ON 3 CI 4 است

• HNO 3 با وزن مولکولی 15/492 و فرمول ساختاری زیر: نیترات اکسیکونازول یک پودر کریستالی تقریباً سفید است که در متانول محلول است. کم محلول در اتانول، کلروفرم و استون. و بسیار کمی در آب حل می شود. کرم نیترات اکسیکونازول 1% حاوی 10 میلی گرم اکسی کنازول در هر گرم خامه در پایه کرم سفید تا مایل به سفید متشکل از ستیل الکل، پلی سوربات 60، پروپیلن گلیکول، آب تصفیه شده، استئاریل الکل، وازلین سفید و بنزوئیک اسید 0.2% به عنوان نگهدارنده است. ساختار شیمیایی

فارماکوکینتیک نفوذ اکسی کونازول نیترات به لایه های مختلف پوست با استفاده از روش نفوذ آزمایشگاهی با پوست انسان ارزیابی شد. پنج ساعت پس از استفاده از 2.5 میلی گرم بر سانتی متر مربع از کرم نیترات اکسی کنازول بر روی پوست انسان، غلظت اکسی کونازول نیترات 16.2 میکرومول در اپیدرم، 3.64 میکرومول در کوریم فوقانی و 1.29 میکرومول در کوریم عمیق تر نشان داده شد. جذب سیستمیک اکسی کنازول نیترات کم است. با استفاده از داروی نشاندار شده رادیویی، کمتر از 0.3 درصد از دوز مصرفی نیترات اکسی کونازول تا 5 روز پس از استفاده از فرمولاسیون کرم در ادرار افراد داوطلب بازیابی شد. نه مطالعات in vitro و نه in vivo برای ایجاد فعالیت نسبی بین فرمولاسیون لوسیون و کرم انجام نشده است. میکروبیولوژی اکسیکونازول نیترات یک مشتق از ایمیدازول است که فعالیت ضد قارچی آن عمدتاً از مهار بیوسنتز ارگوسترول ناشی می شود که برای یکپارچگی غشای سلولی حیاتی است. فعالیت in vitro در برابر طیف وسیعی از قارچ های بیماری زا دارد. نشان داده شده است که اکسیکونازول در برابر بیشتر گونه‌های ارگانیسم‌های زیر هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی در نقاط مشخص شده بدن فعال است (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید): اپیدرموفیتون فلوکوزوم Trichophyton mentagrophytes Trichophyton rubrum Malassezia furfur داده‌های in vitro زیر در دسترس است. با این حال، اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. اکسی‌کونازول حداقل غلظت‌های بازدارنده (MIC) در شرایط آزمایشگاهی رضایت‌بخشی را در برابر بیشتر سویه‌های موجودات زیر نشان می‌دهد. با این حال، ایمنی و اثربخشی اکسی‌کونازول در درمان عفونت‌های بالینی ناشی از این ارگانیسم‌ها در کارآزمایی‌های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است: کاندیدا آلبیکنس Microsporum audouini Microsporum canis Microsporum gypseum Trichophyton tonsurans Trichophyton violaceum

نفوذ نیترات اکسیکونازول به لایه‌های مختلف پوست با استفاده از تکنیک نفوذ آزمایشگاهی با پوست انسان ارزیابی شد. پنج ساعت پس از استفاده از 2.5 میلی گرم بر سانتی متر مربع از کرم نیترات اکسی کنازول بر روی پوست انسان، غلظت اکسی کونازول نیترات 16.2 میکرومول در اپیدرم، 3.64 میکرومول در کوریم فوقانی و 1.29 میکرومول در کوریم عمیق تر نشان داده شد. جذب سیستمیک اکسی کنازول نیترات کم است. با استفاده از داروی نشاندار شده رادیویی، کمتر از 0.3 درصد از دوز مصرفی نیترات اکسی کونازول تا 5 روز پس از استفاده از فرمولاسیون کرم در ادرار افراد داوطلب بازیابی شد. نه مطالعات in vitro و نه in vivo برای ایجاد فعالیت نسبی بین فرمولاسیون لوسیون و کرم انجام نشده است.

جهش زایی، اختلال در باروری اگرچه هیچ مطالعه طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است، هیچ شواهدی از اثر جهش زایی در 2 سنجش جهش (آزمون ایمز و سنجش جهش سلولی همستر چینی V79 در شرایط آزمایشگاهی) یا در 2 سنجش سیتوژنتیک (آزمایش جهش سلولی محیطی انسانی در سنجش خون محیطی محیطی یافت نشد. و سنجش میکرونوکلئوس in vivo در موش). مطالعات باروری هیچ اختلالی در باروری در موش‌ها در دوزهای خوراکی mg/kg/day 3 در ماده‌ها (یک بار دوز انسانی بر اساس mg/m2) و mg/kg/day 15 در نرها (4 برابر دوز انسانی بر اساس mg/m2) نشان نداد. با این حال، در دوزهای بالاتر از این سطح، اثرات زیر مشاهده شد: کاهش در پارامترهای باروری نر و ماده، کاهش تعداد اسپرم در اسمیر واژینال، طولانی شدن چرخه فحلی و کاهش دفعات جفت گیری.

به بیمار باید آموزش داده شود که: طبق دستور پزشک از کرم نیترات اکسیکونازول استفاده کند. پس از استفاده از دارو در ناحیه آسیب دیده، دست ها باید شسته شوند. از تماس با چشم، بینی، دهان و سایر غشاهای مخاطی خودداری کنید. کرم نیترات اکسیکونازول فقط برای استفاده خارجی است. از دارو برای تمام مدت درمان توصیه شده توسط پزشک استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد. در صورت عدم بهبودی پس از 2 تا 4 هفته، یا در صورت بدتر شدن وضعیت زودتر، به پزشک اطلاع دهید (به زیر مراجعه کنید). در صورت مشاهده علائم افزایش سوزش، خارش، سوزش، تاول، تورم یا ترشح در ناحیه مصرف به پزشک اطلاع دهید. از استفاده از پانسمان های انسدادی خودداری کنید مگر اینکه پزشک دستور دیگری بدهد. از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده استفاده نکنید.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].