اکسی متازولین هیدروکلراید چشمی

UPNEEQ برای درمان بلفاروپتوز اکتسابی در بزرگسالان نشان داده شده است. UPNEEQ برای درمان بلفاروپتوز اکتسابی در بزرگسالان نشان داده شده است. (1)

یک قطره UPNEEQ را یک بار در روز به یک یا هر دو چشم (چشم) پتوتیک تزریق کنید. ظرف یکبار مصرف بیمار را بلافاصله پس از مصرف دور بیندازید. لنزهای تماسی باید قبل از تزریق UPNEEQ برداشته شوند و ممکن است 15 دقیقه پس از مصرف آن دوباره قرار داده شوند. اگر بیش از یک داروی موضعی چشمی استفاده می شود، داروها باید حداقل 15 دقیقه بین مصرف تجویز شوند. یک بار در روز یک قطره را در یک یا هر دو چشم اپتوز چک کنید. (2)

UPNEEQ (محلول چشمی اکسی متازولین هیدروکلراید)، 0.1٪، معادل 0.09٪ به عنوان پایه اکسی متازولین، برای تحویل موضعی چشمی به عنوان محلول چشمی استریل، بدون نگهداری، شفاف، بی رنگ تا کمی زرد فرموله شده است. محلول چشمی، 0.1٪ اکسی متازولین به عنوان نمک، معادل 0.09٪ اکسی متازولین به عنوان پایه. (3)

هیچ کدام هیچ کدام (4)

5 هشدارها و احتیاط ها پتوز ممکن است با بیماری های عصبی یا اربیتال مانند سکته مغزی و/یا آنوریسم مغزی، سندرم هورنر، میاستنی گراویس، افتالمپلژی خارجی، عفونت اربیت و توده های اربیت همراه باشد. در صورت وجود پتوز با کاهش عملکرد عضله بالابرنده و/یا سایر علائم عصبی باید به این شرایط توجه شود. (5.1) آگونیست های آلفا آدرنرژیک به عنوان یک کلاس ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. به بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی، افت فشار خون ارتواستاتیک و/یا فشار خون یا افت فشار خون کنترل نشده توصیه کنید در صورت بدتر شدن وضعیت خود به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. (5.2) در بیماران مبتلا به نارسایی مغزی یا عروق کرونر یا سندرم شوگرن با احتیاط مصرف شود و به بیماران توصیه شود در صورت بروز علائم و نشانه های تشدید نارسایی عروقی به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. (5.3) به بیماران توصیه کنید در صورت بروز درد، قرمزی، تاری دید و فتوفوبیا (علائم و نشانه های بسته شدن حاد زاویه) فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. (5.4)

5.1 پتوز به عنوان نشانه بیماری جدی عصبی پتوز ممکن است با بیماری های عصبی یا اربیتال مانند سکته مغزی و/یا آنوریسم مغزی، سندرم هورنر، میاستنی گراویس، چشمی خارجی، عفونت اربیتال و توده های مداری مرتبط باشد. در صورت وجود پتوز با کاهش عملکرد عضله بالابرنده و/یا سایر علائم عصبی باید به این شرایط توجه شود.

5.2 تأثیرات بالقوه بر بیماری های قلبی عروقی آگونیست های آلفا آدرنرژیک ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. UPNEEQ باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی شدید یا ناپایدار، افت فشار خون ارتواستاتیک و فشار خون یا افت فشار خون کنترل نشده استفاده شود. به بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی، افت فشار خون ارتواستاتیک، و/یا فشار خون/افت فشار خون کنترل نشده توصیه کنید در صورت بدتر شدن وضعیت خود، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.3 تشدید نارسایی عروقی UPNEEQ باید در بیماران مبتلا به نارسایی مغزی یا عروق کرونر یا سندرم شوگرن با احتیاط استفاده شود. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز علائم و نشانه های تشدید نارسایی عروقی، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.4 خطر ابتلا به گلوکوم زاویه بسته UPNEEQ ممکن است خطر ابتلا به گلوکوم زاویه بسته را در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک درمان نشده افزایش دهد. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز علائم و نشانه های گلوکوم حاد زاویه بسته، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.5 خطر آلودگی بیماران نباید نوک ظرف مورد استفاده بیمار را به چشم خود یا به هیچ سطحی لمس کنند تا از آسیب چشم یا آلودگی محلول جلوگیری شود.

5.2 تأثیرات بالقوه بر بیماری های قلبی عروقی آگونیست های آلفا آدرنرژیک ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. UPNEEQ باید با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی شدید یا ناپایدار، افت فشار خون ارتواستاتیک و فشار خون یا افت فشار خون کنترل نشده استفاده شود. به بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی، افت فشار خون ارتواستاتیک، و/یا فشار خون/افت فشار خون کنترل نشده توصیه کنید در صورت بدتر شدن وضعیت خود، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.3 تشدید نارسایی عروقی UPNEEQ باید در بیماران مبتلا به نارسایی مغزی یا عروق کرونر یا سندرم شوگرن با احتیاط استفاده شود. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز علائم و نشانه های تشدید نارسایی عروقی، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.4 خطر ابتلا به گلوکوم زاویه بسته UPNEEQ ممکن است خطر ابتلا به گلوکوم زاویه بسته را در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک درمان نشده افزایش دهد. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز علائم و نشانه های گلوکوم حاد زاویه بسته، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.

5.5 خطر آلودگی بیماران نباید نوک ظرف مورد استفاده بیمار را به چشم خود یا به هیچ سطحی لمس کنند تا از آسیب چشم یا آلودگی محلول جلوگیری شود.

7.1 ضد فشار خون / گلیکوزیدهای قلبی آگونیست های آلفا آدرنرژیک، به عنوان یک کلاس، ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. احتیاط در استفاده از داروهایی مانند بتابلوکرها، ضد فشار خون و/یا گلیکوزیدهای قلبی توصیه می شود. همچنین در بیمارانی که آنتاگونیست های گیرنده آلفا آدرنرژیک دریافت می کنند، مانند درمان بیماری های قلبی عروقی یا هیپرتروفی خوش خیم پروستات، باید احتیاط کرد.

7.2 مهارکننده های مونوآمین اکسیداز در بیمارانی که از مهارکننده های MAO استفاده می کنند که می تواند بر متابولیسم و ​​جذب آمین های در گردش تأثیر بگذارد، احتیاط توصیه می شود.

7.1 ضد فشار خون / گلیکوزیدهای قلبی آگونیست های آلفا آدرنرژیک، به عنوان یک کلاس، ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. احتیاط در استفاده از داروهایی مانند بتابلوکرها، ضد فشار خون و/یا گلیکوزیدهای قلبی توصیه می شود. همچنین در بیمارانی که آنتاگونیست های گیرنده آلفا آدرنرژیک دریافت می کنند، مانند درمان بیماری های قلبی عروقی یا هیپرتروفی خوش خیم پروستات، باید احتیاط کرد.

7.2 مهارکننده های مونوآمین اکسیداز در بیمارانی که از مهارکننده های MAO استفاده می کنند که می تواند بر متابولیسم و ​​جذب آمین های در گردش تأثیر بگذارد، احتیاط توصیه می شود.

شایع ترین عوارض جانبی (شیوع 1-5%) عبارتند از: کراتیت نقطه گذاری، پرخونی ملتحمه، خشکی چشم، تاری دید، درد محل تزریق، سوزش چشم و سردرد. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با RVL Pharmaceuticals, Inc. به شماره 1-877-482-3788 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در مجموع 360 فرد مبتلا به بلفاروپتوز اکتسابی با UPNEEQ یک بار در روز در هر چشم به مدت حداقل 6 هفته در سه کارآزمایی بالینی کنترل شده فاز 3 تحت درمان قرار گرفتند که شامل 203 فرد تحت درمان با UPNEEQ به مدت 6 هفته و 157 فرد تحت درمان با UPNEEQ به مدت 12 هفته بود. عوارض جانبی که در 1-5٪ از افراد تحت درمان با UPNEEQ رخ داد، کراتیت نقطه‌ای، پرخونی ملتحمه، خشکی چشم، تاری دید، درد محل تزریق، سوزش چشم و سردرد بود.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در مجموع 360 فرد مبتلا به بلفاروپتوز اکتسابی با UPNEEQ یک بار در روز در هر چشم به مدت حداقل 6 هفته در سه کارآزمایی بالینی کنترل شده فاز 3 تحت درمان قرار گرفتند که شامل 203 فرد تحت درمان با UPNEEQ به مدت 6 هفته و 157 فرد تحت درمان با UPNEEQ به مدت 12 هفته بود. عوارض جانبی که در 1-5٪ از افراد تحت درمان با UPNEEQ رخ داد، کراتیت نقطه‌ای، پرخونی ملتحمه، خشکی چشم، تاری دید، درد محل تزریق، سوزش چشم و سردرد بود.

مصرف خوراکی محلول‌های موضعی مورد نظر (شامل محلول‌های چشمی و اسپری‌های بینی) حاوی مشتقات ایمیدازولین (مانند اکسی متازولین) در کودکان منجر به عوارض جانبی جدی شده است که نیاز به بستری شدن در بیمارستان دارند، از جمله تهوع، استفراغ، بی‌حالی، تاکی کاردی، کاهش فشار خون بالا، کاهش فشار خون بالا، کاهش فشار خون مجدد. خواب آلودگی، میدریاز، بی حالی، هیپوترمی، ترشح آب دهان و کما. UPNEEQ را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ داده ای در مورد استفاده از UPNEEQ در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی عمده و سقط جنین وجود ندارد. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، پس از تجویز خوراکی اکسی متازولین هیدروکلراید در موش‌های باردار و خرگوش‌ها در مواجهه‌های سیستمیک به ترتیب تا 7 و 278 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده چشمی انسان (MRHOD) بر اساس مقایسه دوز، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد. [به داده ها مراجعه کنید]. خطرات پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. اثرات داده های حیوانی بر رشد جنین و جنین در موش ها و خرگوش ها پس از تجویز خوراکی اکسی متازولین هیدروکلراید در طول دوره اندام زایی مورد بررسی قرار گرفت. اکسی متازولین هیدروکلراید در دوزهای خوراکی تا 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در موش های باردار در طول دوره اندام زایی (28 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) عوارض جانبی برای جنین ایجاد نکرد. اکسی متازولین هیدروکلراید در دوزهای خوراکی تا 1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در خرگوش های باردار در طول دوره اندام زایی (278 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) عوارض جانبی برای جنین ایجاد نکرد. سمیت مادر، از جمله کاهش وزن بدن مادر، در دوز بالای mg/kg/day 1 در خرگوش‌های باردار ایجاد شد و با یافته‌های استخوان‌سازی تاخیری اسکلتی همراه بود. در یک مطالعه رشد پیش از تولد و پس از تولد موش، اکسی متازولین هیدروکلراید به صورت خوراکی به موش های باردار یک بار در روز از روز 6 بارداری تا روز 20 شیردهی تجویز شد. سمیت مادری در دوز بالای 0.2 mg/kg/day (28 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) در موش‌های باردار ایجاد شد و با افزایش مرگ و میر نوزادان و کاهش وزن بدن توله‌ها همراه بود. تاخیر در بلوغ جنسی 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (14 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) مشاهده شد. اکسی متازولین هیدروکلراید با دوز 0.05 mg/kg/day (7 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) هیچ اثر نامطلوبی بر رشد جنین نداشت.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ داده بالینی برای ارزیابی اثرات اکسی متازولین بر مقدار یا سرعت تولید شیر مادر، یا تعیین سطح اکسی متازولین موجود در شیر مادر پس از دوز در دسترس نیست. اکسی متازولین در شیر موش های شیرده شناسایی شد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به UPNEEQ و هرگونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی کودک شیرده از UPNEEQ در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی UPNEEQ در کودکان زیر 13 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان سیصد و پانزده فرد 65 ساله و بالاتر تحت درمان با UPNEEQ (n = 216) یا وسیله نقلیه (n = 99) در آزمایشات بالینی قرار گرفتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین افراد 65 ساله و افراد مسن تر و جوان تر مشاهده نشد.

خلاصه خطر داده‌ای در مورد استفاده از UPNEEQ در زنان باردار وجود ندارد تا از خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی و سقط جنین مطلع شود. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، پس از تجویز خوراکی اکسی متازولین هیدروکلراید در موش‌های باردار و خرگوش‌ها در مواجهه‌های سیستمیک به ترتیب تا 7 و 278 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده چشمی انسان (MRHOD) بر اساس مقایسه دوز، هیچ اثر منفی رشدی مشاهده نشد. [به داده ها مراجعه کنید]. خطرات پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. اثرات داده های حیوانی بر رشد جنین و جنین در موش ها و خرگوش ها پس از تجویز خوراکی اکسی متازولین هیدروکلراید در طول دوره اندام زایی مورد بررسی قرار گرفت. اکسی متازولین هیدروکلراید در دوزهای خوراکی تا 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در موش های باردار در طول دوره اندام زایی (28 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) عوارض جانبی برای جنین ایجاد نکرد. اکسی متازولین هیدروکلراید در دوزهای خوراکی تا 1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در خرگوش های باردار در طول دوره اندام زایی (278 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) عوارض جانبی برای جنین ایجاد نکرد. سمیت مادر، از جمله کاهش وزن بدن مادر، در دوز بالای mg/kg/day 1 در خرگوش‌های باردار ایجاد شد و با یافته‌های استخوان‌سازی تاخیری اسکلتی همراه بود. در یک مطالعه رشد پیش از تولد و پس از تولد موش، اکسی متازولین هیدروکلراید به صورت خوراکی به موش های باردار یک بار در روز از روز 6 بارداری تا روز 20 شیردهی تجویز شد. سمیت مادری در دوز بالای 0.2 mg/kg/day (28 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) در موش‌های باردار ایجاد شد و با افزایش مرگ و میر نوزادان و کاهش وزن بدن توله‌ها همراه بود. تاخیر در بلوغ جنسی 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (14 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) مشاهده شد. اکسی متازولین هیدروکلراید با دوز 0.05 mg/kg/day (7 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) هیچ اثر نامطلوبی بر رشد جنین نداشت.

ایمنی و اثربخشی UPNEEQ در کودکان زیر 13 سال ثابت نشده است.

سیصد و پانزده آزمودنی 65 ساله و بالاتر تحت درمان با UPNEEQ (216=n) یا وسیله نقلیه (99=n) در آزمایشات بالینی قرار گرفتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین افراد 65 ساله و افراد مسن تر و جوان تر مشاهده نشد.

UPNEEQ (محلول چشمی اکسی متازولین هیدروکلراید)، 0.1% حاوی اکسی متازولین هیدروکلراید، آگونیست آلفا آدرنرژیک است. UPNEEQ یک محلول چشمی استریل و بدون عفونی شده است. نام شیمیایی 6-tert-Butyl-3-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-2,4- dimethylphenol monohydrochloride است و جرم مولکولی آن 296.84 است. Oxymetazoline HCl آزادانه در آب و اتانول محلول است و دارای ضریب تقسیم 0.1 در 1-اکتانول / آب است. فرمول مولکولی اکسی متازولین HCl C 16 H 24 N 2 O∙HCl است و فرمول ساختاری آن این است: هر میلی لیتر UPNEEQ (محلول چشمی اکسی متازولین هیدروکلراید) 0.1٪ حاوی 1 میلی گرم اکسی متازولین هیدروکلراید، معادل میلی گرم 900.00. محلول چشمی حاوی مواد غیرفعال زیر است: کلرید کلسیم، اسید هیدروکلریک (برای تنظیم pH بین 5.8 تا 6.8)، هیپروملوز، کلرید منیزیم، کلرید پتاسیم، استات سدیم، کلرید سدیم، سیترات سدیم و آب تزریقی. فرمول ساختاری اکسی متازولین

12.1 مکانیسم اثر اکسی متازولین یک آگونیست گیرنده آلفا آدرنرژیک است که زیر مجموعه ای از گیرنده های آدرنرژیک را در عضله مولر پلک هدف قرار می دهد.

12.2 فارماکودینامیک در مطالعات ایمنی و اثربخشی، مطالعه RVL-1201-201 و مطالعه RVL-1201-202، فارماکودینامیک UPNEEQ با استفاده از یک معیار عکاسی عینی، فاصله رفلکس حاشیه ای 1 (MRD1) ارزیابی شد. MRD1 فاصله رفلکس نور مردمک مرکزی تا حاشیه مرکزی پلک بالایی است. حداکثر افزایش MRD1 تقریباً 2 ساعت پس از دوز در هر دو مطالعه مشاهده شد. افزایش MRD1 تا 8 ساعت پس از دوز ادامه یافت.

12.3 فارماکوکینتیک جذب فارماکوکینتیک اکسی متازولین در 24 فرد بالغ سالم پس از تجویز تک قطره UPNEEQ به هر چشم مورد ارزیابی قرار گرفت. دوز کل اکسی متازولین HCl 0.07 میلی گرم بود. پس از تجویز چشمی UPNEEQ، زمان رسیدن به حداکثر غلظت اکسی متازولین (T max) از 0.5 تا 12 ساعت با میانگین T max 2 ساعت متغیر بود. اوج غلظت میانگین ± انحراف استاندارد (SD) اکسی متازولین (Cmax) و سطح زیر منحنی غلظت-زمان (AUC inf) به ترتیب pg/mL 12.7 ± 30.5 و pg*hr/mL 214 ± 468 بود. توزیع یک مطالعه آزمایشگاهی نشان داد که اکسی متازولین 56.7٪ تا 57.5٪ به پروتئین های پلاسمای انسانی متصل می شود. حذف میانگین نیمه عمر نهایی اکسی متازولین (t ½) پس از تجویز UPNEEQ در افراد بالغ سالم 8.3 ساعت است و از 5.6 تا 13.9 ساعت متغیر است. متابولیسم مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم های کبد انسان نشان داد که اکسی متازولین به حداقل متابولیزه می شود و محصولات تک اکسیژنه و دهیدروژنه اکسی متازولین تولید می کند. درصد باقیمانده داروی اصلی اکسی متازولین 95.9 درصد پس از انکوباسیون 120 دقیقه ای با میکروزوم های کبد انسان بود. دفع دفع اکسی متازولین به دنبال تجویز UPNEEQ در انسان مشخص نشده است.

اکسی متازولین یک آگونیست گیرنده آلفا آدرنرژیک است که زیر مجموعه ای از گیرنده های آدرنرژیک را در عضله مولر پلک هدف قرار می دهد.

در مطالعات ایمنی و اثربخشی، مطالعه RVL-1201-201 و مطالعه RVL-1201-202، فارماکودینامیک UPNEEQ با استفاده از یک معیار عکاسی عینی، فاصله رفلکس حاشیه ای 1 (MRD1) ارزیابی شد. MRD1 فاصله رفلکس نور مردمک مرکزی تا حاشیه مرکزی پلک بالایی است. حداکثر افزایش MRD1 تقریباً 2 ساعت پس از دوز در هر دو مطالعه مشاهده شد. افزایش MRD1 تا 8 ساعت پس از دوز ادامه یافت.

جذب فارماکوکینتیک اکسی متازولین در 24 فرد بالغ سالم پس از تجویز تک قطره UPNEEQ به هر چشم مورد بررسی قرار گرفت. دوز کل اکسی متازولین HCl 0.07 میلی گرم بود. پس از تجویز چشمی UPNEEQ، زمان رسیدن به حداکثر غلظت اکسی متازولین (T max) از 0.5 تا 12 ساعت با میانگین T max 2 ساعت متغیر بود. اوج غلظت میانگین ± انحراف استاندارد (SD) اکسی متازولین (Cmax) و سطح زیر منحنی غلظت-زمان (AUC inf) به ترتیب pg/mL 12.7 ± 30.5 و pg*hr/mL 214 ± 468 بود. توزیع یک مطالعه آزمایشگاهی نشان داد که اکسی متازولین 56.7٪ تا 57.5٪ به پروتئین های پلاسمای انسانی متصل می شود. حذف میانگین نیمه عمر نهایی اکسی متازولین (t ½) پس از تجویز UPNEEQ در افراد بالغ سالم 8.3 ساعت است و از 5.6 تا 13.9 ساعت متغیر است. متابولیسم مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم های کبد انسان نشان داد که اکسی متازولین به حداقل متابولیزه می شود و محصولات تک اکسیژنه و دهیدروژنه اکسی متازولین تولید می کند. درصد باقیمانده داروی اصلی اکسی متازولین 95.9 درصد پس از انکوباسیون 120 دقیقه ای با میکروزوم های کبد انسان بود. دفع دفع اکسی متازولین به دنبال تجویز UPNEEQ در انسان مشخص نشده است.

جهش زایی، اختلال در کارسینوژنز باروری اکسی متازولین هیدروکلراید با افزایش بروز تغییرات نئوپلاستیک یا تکثیری در موش های تراریخته که دوزهای خوراکی 0.5، 1.0 یا 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز اکسی متازولین هیدروکلراید به مدت 6 ماه دریافت کردند، ارتباطی نداشت. جهش زایی اکسی متازولین هیدروکلراید بر اساس نتایج دو آزمایش سمیت ژنتیکی آزمایشگاهی (آزمون ایمز و سنجش انحراف کروموزومی لنفوسیت انسانی) و یک آزمایش سمیت ژنی in vivo (آزمایش میکرونوکلئوس موش) شواهدی از پتانسیل جهش زایی یا کلاستوژنی نشان نداد. اختلال در باروری اثرات بر باروری و رشد اولیه جنین در موش‌ها پس از تجویز خوراکی 0.05، 0.1 یا 0.2 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز اکسی متازولین هیدروکلراید قبل و در طول جفت‌گیری و در اوایل بارداری بررسی شد. کاهش تعداد اجسام زرد و افزایش تلفات پس از کاشت در 0.2 میلی گرم بر کیلوگرم در روز اکسی متازولین هیدروکلراید (28 برابر MRHOD، بر اساس مقایسه دوز) مشاهده شد. با این حال، هیچ اثر مربوط به درمان بر پارامترهای جفت گیری در 0.2 میلی گرم / کیلوگرم / روز اکسی متازولین هیدروکلراید ذکر شد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار و/یا مراقب توصیه کنید که برچسب بیمار مورد تایید FDA (دستورالعمل استفاده) را مطالعه کند. زمان مراجعه به مراقبت های پزشکی پتوز ممکن است با بیماری های عصبی یا اربیتال مانند سکته مغزی و/یا آنوریسم مغزی، سندرم هورنر، میاستنی گراویس، افتالمپلژی خارجی، عفونت اربیتال و توده های مداری مرتبط باشد. در صورت وجود پتوز همراه با کاهش عملکرد عضله بالابر و/یا سایر علائم عصبی باید به این شرایط توجه شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. آگونیست های آلفا آدرنرژیک به عنوان یک کلاس ممکن است بر فشار خون تأثیر بگذارند. به بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی، افت فشار خون ارتواستاتیک، و/یا فشار خون یا افت فشار خون کنترل نشده توصیه کنید در صورت بدتر شدن وضعیت خود به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. در بیماران مبتلا به نارسایی مغزی یا عروق کرونر یا سندرم شوگرن با احتیاط مصرف شود و به بیماران توصیه شود در صورت بروز علائم و نشانه های تشدید نارسایی عروقی به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز علائم و نشانه های گلوکوم حاد زاویه باریک، فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. دستورالعمل های تجویز استفاده با لنزهای تماسی به بیماران توصیه کنید که لنزهای تماسی باید قبل از تجویز UPNEEQ برداشته شوند و می توان آنها را 15 دقیقه پس از تجویز مجدداً قرار داد [دوز و نحوه تجویز (2) را ببینید]. استفاده با سایر داروهای چشمی اگر بیش از یک داروی چشمی موضعی استفاده می شود، داروها باید حداقل 15 دقیقه بین مصرف ها تجویز شوند. نحوه مصرف به بیماران توصیه کنید که محلول یک ظرف مورد استفاده بیمار بلافاصله پس از باز کردن برای دوز یک یا هر دو چشم استفاده شود. ظرف یکبار مصرف بیمار، از جمله محتویات باقیمانده، باید بلافاصله پس از تجویز دور ریخته شود [دوز و نحوه تجویز (2) را ببینید]. دستورالعمل‌های نگهداری و جابجایی دست زدن به ظروف یکبار مصرف بیمار به بیماران توصیه کنید که نوک ظرف مورد استفاده بیمار را به چشم خود یا به هیچ سطحی لمس نکنند تا از آسیب چشم یا آلودگی محلول جلوگیری شود. اطلاعات ذخیره سازی به بیماران دستور دهید تا ظروف یکبار مصرف بیمار را در کیسه های فویل مقاوم در برابر کودک تا آماده استفاده نگه دارند. دور از دسترس کودکان نگهداری شود. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با RVL Pharmaceuticals, Inc. به شماره 1-877-482-3788 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. © 2026 RVL Pharmaceuticals, Inc. کلیه حقوق محفوظ است. بریج واتر، نیوجرسی 08807 ثبت اختراعات 8357714، 9867808، 10799481، 10814001، 10898573، 10912765، 10940138، 1110341212، 111034127، 10940138، 111034124، 11541036، 11701343، 12605363، و 12648930 ساخت ایالات متحده آمریکا تولید شده برای: RVL Pharmaceuticals, Inc. PLR-UPN-00007-10 IC # 2284