پاپاورین هیدروکلراید

پاپاورین در شرایط مختلف همراه با اسپاسم عضله صاف مانند اسپاسم عروقی همراه با انفارکتوس حاد میوکارد (انسداد عروق کرونر)، آنژین صدری، آمبولی محیطی و ریوی، بیماری عروق محیطی که در آن یک عنصر وازواسپاستیک وجود دارد، یا برخی از حالت های آنژیو اسپاستیک مغزی توصیه می شود. و اسپاسم احشایی، مانند کولیک حالب، صفراوی یا گوارشی.

پاپاورین هیدروکلراید ممکن است به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز شود. راه داخل وریدی زمانی توصیه می شود که اثر فوری مورد نظر باشد، اما دارو باید به آرامی در طی 1 یا 2 دقیقه تزریق شود تا از عوارض جانبی ناراحت کننده یا هشدار دهنده جلوگیری شود. تجویز تزریقی پاپاورین هیدروکلراید در دوزهای 1 تا 4 میلی لیتری هر 3 ساعت یکبار تکرار می شود. در درمان اکستراسیستول قلبی، ممکن است 2 دوز به فاصله 10 دقیقه تجویز شود.

تزریق داخل وریدی پاپاورین در صورت وجود بلوک کامل قلب دهلیزی و بطنی منع مصرف دارد. هنگامی که رسانایی کاهش می یابد، دارو ممکن است ریتم های نابجای گذرا با منشاء بطنی، یا ضربان های زودرس یا تاکی کاردی حمله ای ایجاد کند. پاپاورین هیدروکلراید برای درمان ناتوانی جنسی با تزریق داخل بدنی توصیه نمی شود. گزارش شده است که تزریق داخل بدنی پاپاورین هیدروکلراید منجر به پریاپیسم مداوم شده است که نیاز به مداخله پزشکی و جراحی دارد.

عمومی - تزریق پاپاورین هیدروکلراید، USP، نباید به تزریق رینگر لاکتات اضافه شود، زیرا بارندگی ایجاد می شود. پاپاورین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به گلوکوم باید با احتیاط مصرف شود. اگر حساسیت کبدی همراه با علائم گوارشی، یرقان یا ائوزینوفیلی آشکار شد یا اگر مقادیر تست عملکرد کبدی تغییر کرد، باید مصرف دارو قطع شود. استفاده در بارداری - حاملگی رده C - هنگامی که پاپاورین هیدروکلراید به صورت زیر جلدی به عنوان یک عامل تجویز شد، هیچ اثر تراتوژنی در موش ها مشاهده نشد. مشخص نیست که آیا پاپاورین در صورت تجویز به یک زن باردار می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. پاپاورین هیدروکلراید را فقط در صورت لزوم باید به خانم باردار داد. مادران شیرده - مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز پاپاورین هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. مصرف در کودکان - ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

عمومی - تزریق پاپاورین هیدروکلراید، USP، نباید به تزریق رینگر لاکتات اضافه شود، زیرا بارندگی ایجاد می شود. پاپاورین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به گلوکوم باید با احتیاط مصرف شود. اگر حساسیت کبدی همراه با علائم گوارشی، یرقان یا ائوزینوفیلی آشکار شد یا اگر مقادیر تست عملکرد کبدی تغییر کرد، باید مصرف دارو قطع شود.

عوارض جانبی زیر گزارش شده است: ناراحتی عمومی، حالت تهوع، ناراحتی شکمی، بی اشتهایی، یبوست یا اسهال، بثورات پوستی، ضعف، سرگیجه، سردرد، برافروختگی شدید صورت، تعریق، افزایش عمق تنفس، افزایش ضربان قلب، افزایش خفیف فشار خون، افزایش خفیف فشار خون. هپاتیت، احتمالاً مربوط به یک مکانیسم ایمنی است، به ندرت گزارش شده است. به ندرت، این به سیروز تبدیل شده است.

علائم و نشانه ها - علائم سمیت ناشی از پاپاورین هیدروکلراید اغلب ناشی از بی ثباتی وازوموتور است و شامل تهوع، استفراغ، ضعف، افسردگی سیستم عصبی مرکزی، نیستاگموس، دوبینی، دیافورز، گرگرفتگی، سرگیجه و تاکی کاردی سینوسی است. در مصرف بیش از حد زیاد، پاپاورین یک مهارکننده قوی تنفس سلولی و یک آنتاگونیست ضعیف کلسیم است. به دنبال مصرف بیش از حد خوراکی 15 گرم، اسیدوز متابولیک همراه با هیپرونتیلاسیون، هیپرگلیسمی و هیپوکالمی گزارش شده است. اطلاعاتی در مورد غلظت سرمی سمی در دسترس نیست. به دنبال مصرف بیش از حد وریدی در حیوانات، تشنج، تاکی آریتمی و فیبریلاسیون بطنی گزارش شده است. متوسط ​​دوز کشنده خوراکی در موش 360 میلی گرم بر کیلوگرم است. درمان - برای به دست آوردن اطلاعات به روز در مورد درمان مصرف بیش از حد، یک منبع خوب مرکز کنترل مسموم منطقه ای تایید شده شما است. شماره تلفن مراکز کنترل مسمومیت تایید شده در مرجع میز پزشک (PDR) ذکر شده است. در مدیریت مصرف بیش از حد، احتمال مصرف بیش از حد دارو، تداخل بین داروها و سینتیک غیرمعمول دارو را در بیمار خود در نظر بگیرید. از راه هوایی بیمار محافظت کنید و از تهویه و پرفیوژن حمایت کنید. علائم حیاتی، گازهای خون، مقادیر شیمیایی خون و سایر متغیرها را به دقت بررسی کنید. در صورت بروز تشنج، دیازپام، فنی توئین یا فنوباربیتال را در نظر بگیرید. اگر تشنج ها مقاوم باشند، بیهوشی عمومی با تیوپنتال یا هالوتان و فلج با یک عامل مسدود کننده عصبی عضلانی ممکن است ضروری باشد. برای افت فشار خون، مایعات داخل وریدی، بالا بردن پاها و یک وازوپرسور اینوتروپیک مانند دوپامین یا نوراپی نفرین (لوارترنول) را در نظر بگیرید. از نظر تئوری، گلوکونات کلسیم ممکن است در درمان برخی از اثرات سمی قلبی عروقی پاپاورین مفید باشد. کنترل ECG و غلظت کلسیم پلاسما. دیورز اجباری، دیالیز صفاقی، همودیالیز یا همپرفیوژن زغال چوب برای مصرف بیش از حد پاپاورین هیدروکلراید مفید نیست.

وابستگی به مواد مخدر ناشی از سوء مصرف بسیاری از داروهای ضد افسردگی انتخابی، از جمله پاپاورین هیدروکلراید، گزارش شده است.

استفاده در بارداری - حاملگی رده C - هنگامی که پاپاورین هیدروکلراید به صورت زیر جلدی به عنوان یک عامل تجویز شد، هیچ اثر تراتوژنی در موش ها مشاهده نشد. مشخص نیست که آیا پاپاورین در صورت تجویز به یک زن باردار می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. پاپاورین هیدروکلراید را فقط در صورت لزوم باید به خانم باردار داد.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز پاپاورین هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان - ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است.

پاپاورین هیدروکلراید، USP، هیدروکلراید یک آلکالوئید است که از تریاک به دست می آید یا به صورت مصنوعی تهیه می شود. متعلق به گروه آلکالوئیدهای بنزیلیزوکینولین است. مانند مورفین و کدئین دارای گروه فنانترن نیست. پاپاورین هیدروکلراید، USP، هیدروکلراید 6،7-دی متوکسی-1-وراتری لیزوکوئینولین است و حاوی حداقل 98.5٪ C 20 H 21 NO 4 بر اساس خشک شده است.

• HCl. وزن مولکولی 375.85 است. فرمول ساختاری مطابق شکل است. پاپاورین هیدروکلراید به صورت کریستال های سفید یا پودر کریستالی سفید ظاهر می شود. یک گرم در حدود 30 میلی لیتر آب و در 120 میلی لیتر الکل حل می شود. در کلروفرم محلول و عملاً در اتر نامحلول است. پاپاورین هیدروکلراید تزریقی، USP، یک محلول شفاف، بی رنگ تا زرد کم رنگ است. پاپاورین هیدروکلراید، برای تجویز تزریقی، شل کننده عضلات صاف است که در ویال های حاوی 30 میلی گرم در میلی لیتر موجود است. هر ویال همچنین حاوی ادتات دی سدیم 0.005٪ است. PH را می توان با سیترات سدیم و/یا اسید سیتریک تنظیم کرد. فرمول ساختاری

مشخص ترین اثر پاپاورین شل شدن تونوس تمام عضلات صاف است، به ویژه زمانی که به طور اسپاسم منقبض شده باشد. پاپاورین هیدروکلراید ظاهراً مستقیماً روی خود عضله تأثیر می گذارد. این آرامش در سیستم عروقی و ماهیچه های برونش و در دستگاه گوارش، صفراوی و مجاری ادراری مشاهده می شود. اعمال اصلی پاپاورین بر روی عضلات قلب و صاف اعمال می شود. پاپاورین ماهیچه های صاف مختلف را شل می کند، به ویژه ماهیچه های عروق بزرگتر. این آرامش ممکن است در صورت وجود اسپاسم برجسته باشد. اثر ضد اسپاسم یک اثر مستقیم و بی ارتباط با عصب دهی عضلانی است و عضله همچنان به داروها و سایر محرک هایی که باعث انقباض می شوند پاسخ می دهد. پاپاورین کمترین اثر را بر روی سیستم عصبی مرکزی دارد، اگرچه دوزهای بسیار زیاد باعث ایجاد آرامش و خواب آلودگی در برخی بیماران می شود. در شرایط خاص، تحریک خفیف تنفسی را می توان مشاهده کرد، اما این از نظر درمانی بی اهمیت است. پاپاورین با اثر بر گیرنده های شیمیایی بدن کاروتید و آئورت، تنفس را تحریک می کند. پاپاورین ماهیچه های صاف رگ های خونی بزرگتر از جمله شریان های کرونری، مغزی، محیطی و ریوی را شل می کند. این عمل به ویژه هنگامی که چنین عروقی در اسپاسم هستند، القای رفلکس یا توسط داروها مشهود است و مبنایی برای استفاده بالینی از پاپاورین در آمبولی شریانی محیطی یا ریوی فراهم می کند. به طور تجربی در سگ ها نشان داده شده است که آلکالوئید باعث اتساع عروق کرونر نسبتاً مشخص و طولانی مدت و افزایش جریان خون کرونر می شود. با این حال، به نظر می‌رسد که اثر اینوتروپیک مستقیم دارد و هنگامی که افزایش فعالیت مکانیکی با کاهش فشار سیستمیک همزمان باشد، افزایش جریان خون کرونر ممکن است برای جلوگیری از دوره‌های کوتاه افسردگی هیپوکسیک میوکارد کافی نباشد. پاپاورین در تمام راه های تجویز موثر است. بخش قابل توجهی از دارو در رسوبات چربی و در کبد قرار می گیرد و بقیه در سراسر بدن توزیع می شود. در کبد متابولیزه می شود. حدود 90 درصد دارو به پروتئین پلاسما متصل می شود. اگرچه تخمین نیمه عمر بیولوژیکی آن بسیار متفاوت است، سطوح پلاسما به طور معقول ثابتی را می توان با تجویز خوراکی در فواصل 6 ساعته حفظ کرد. این دارو به صورت غیر فعال از طریق ادرار دفع می شود.