نمای کلی
- ماده موثره
- پنی سیلین جی بنزاتین
- راه مصرف
- داخل عضلانی
- تاریخ برچسب
- 2024-06-07
موارد مصرف
لنتوسیلین S برای درمان عفونت های زیر در بزرگسالان و کودکان اندیکاسیون دارد: - عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، یعنی عفونت های استرپتوکوکی گروه A - سیفلیس اولیه و ثانویه - سیفلیس نهفته - سیفلیس سوم (در بزرگسالان) - سیفلیس مادرزادی (در کودکان) - سفلیس مادرزادی (در کودکان) - از نظر سنجاقی نیز وجود دارد. در شرایط زیر: - تب روماتیسمی - دیفتری (از جمله از بین بردن حالت ناقل بدون علامت) باید دستورالعمل های رسمی برای استفاده مناسب از عوامل ضد میکروبی در نظر گرفته شود. بخش نشانه ها و استفاده
دوز و روش مصرف
سوسپانسیون تزریقی لنتوسیلین S باید به طور انحصاری توسط تزریق داخل عضلانی عمیق (IM) تجویز شود. تزریق IM عمیق این دارو نیاز به یک تکنیک دقیق دارد و باید فقط توسط تکنسین های بهداشتی با تجربه و در مکان هایی که برای درمان اضطراری یک واکنش آنافیلاکتیک احتمالی آماده شده اند انجام شود. موارد مصرف بزرگسالان عفونت های استرپتوکوکی گروه A - عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی: 1200000 واحد IU در یک دوز واحد. سیفلیس اولیه، ثانویه و اولیه: 2400000 واحد IU در یک دوز واحد (تزریق در دو محل مختلف). سیفلیس نهفته دیررس یا با مدت نامعلوم: 2,400,000 واحد IU (تزریق در دو محل مختلف) در هفته به مدت 3 هفته متوالی. سیفلیس سوم: 2,400,000 واحد IU (تزریق در دو محل مختلف) در هفته به مدت 3 هفته متوالی. یاوس، بجل و پینتا: 1,200,000 واحد IU در یک دوز. پیشگیری از تب روماتیسمی: 1200000 واحد IU هر 4 هفته. در بیماران پرخطر توصیه می شود که هر 3 هفته 3 بار تجویز شود. پیشگیری از دیفتری، از جمله حذف حالت ناقل بدون علامت: 1,200,000 واحد IU در یک دوز. نوزادان ≥ 1 ماهه سیفلیس مادرزادی بدون علامت: 50000 واحد IU/kg در یک دوز واحد (حداکثر دوز: 2400000 واحد IU/دوز). بنزاتین بنزیل پنی سیلین در نوزادان مبتلا به سیفلیس مادرزادی اثبات شده یا بسیار محتمل توصیه نمی شود. کودکان گروه A عفونت های استرپتوکوک - عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی: 25,000 - 50,000 واحد IU/kg در یک دوز واحد (حداکثر دوز: 1,200,000 واحد IU/دوز) یا وزن کمتر از 27 کیلوگرم: 300,000-600,000 واحد IU در یک دوز واحد وزن ≥ 220 واحد در هر دوز واحد: 0. - سیفلیس اولیه، ثانویه و اولیه نهفته: 50000 واحد IU/kg (حداکثر دوز: 2400000 واحد IU/دوز) در یک دوز واحد. - سیفلیس نهفته دیررس یا سیفلیس نهفته با مدت زمان نامشخص: 50000 واحد IU/kg (حداکثر دوز: 2400000 واحد IU/دوز) در هفته به مدت 3 هفته. - Yaws، bejel و pinta: 300000 واحد IU به عنوان یک دوز در کودکان کمتر از 6 سال یا 1200000 واحد IU در یک دوز در کودکان 6 سال و بالاتر. -پیشگیری از تب روماتیسمی: 25000-50000 واحد IU/kg در یک دوز واحد (حداکثر دوز: 1200000 واحد IU/دوز) یا وزن کمتر از 27 کیلوگرم: 300000 - 600000 واحد IU در یک دوز با وزن ≥ 27 کیلوگرم: 1200000 واحد IU در یک دوز واحد. پیشگیری از دیفتری (شامل از بین بردن حالت ناقل بدون علامت): - کودکان کمتر از 6 سال (یا وزن کمتر از 30 کیلوگرم): 600000 واحد IU در یک دوز واحد - کودکان بالای 6 سال (یا وزن ≥ 30 کیلوگرم): 1200000 واحد در هر واحد واحد. جمعیت های خاص سالمندان - تنظیم دوز ضروری نیست. با این حال، از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در افراد مسن بیشتر است، این امر باید در هنگام انتخاب دارو در نظر گرفته شود و ممکن است برای نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. نارسایی کلیه - غلظت سمی بنزیل پنی سیلین پس از تجویز دوز معمولاً توصیه شده انتظار نمی رود. نارسایی کبد - تنظیم دوز ضروری نیست.
اشکال و قدرتهای دارویی
پودر و رقیق کننده سوسپانسیون تزریقی: کارتن-ویال 1200000 واحد
موارد منع مصرف
حساسیت به ماده فعال، سایر پنی سیلین ها یا هر یک از مواد کمکی. حساسیت به لیدوکائین یا بی حس کننده های موضعی از نوع آمید.
هشدارها و احتیاطها
سوسپانسیون تزریقی لنتوسیلین S فقط باید از طریق داخل عضلانی تجویز شود. برای جلوگیری از آسیب، سوسپانسیون لنتوسیلین S نباید از راه داخل وریدی، داخل شریانی یا زیر جلدی، در لایه چربی، داخل یا نزدیک یک عصب محیطی یا رگ خونی تجویز شود. قبل از تزریق سوسپانسیون، موقعیت سوزن باید با آسپیراسیون کنترل شود. اگر خون در سرنگ ظاهر شد، سوزن را عقب بکشید و در محل دیگری تزریق کنید. سوسپانسیون لنتوسیلین S را به طور انحصاری با تزریق داخل عضلانی عمیق در ربع فوقانی خارجی باسن تجویز کنید. در کودکان و نوزادان، تزریق IM ترجیحاً در وسط طرف خارجی خارجی ران انجام شود. در نوزادان کمتر از 2 سال و در صورت لزوم، دوز ممکن است تقسیم شده و در دو محل جداگانه تجویز شود. محل تزریق IM باید در صورت تکرار دوزها تغییر کند. تزریق IM عمیق این دارو نیاز به یک تکنیک دقیق دارد و باید فقط توسط تکنسین های بهداشتی با تجربه و در مکان هایی که برای درمان اضطراری یک واکنش آنافیلاکتیک احتمالی آماده شده اند انجام شود. یک سوزن برای استفاده در تجویز سوسپانسیون های تزریقی باید حداقل قطر داخلی 0.8 میلی متر (کالیبر: گیج 18) داشته باشد. تزریق عمیق IM باید به آرامی و با سرعت جریان ثابت انجام شود تا از انسداد سوزن جلوگیری شود. اگر سوزن گرفتگی دارد، آن را با یک سوزن جدید جایگزین کنید. در صورت وجود علائم یا علائم درد حاد فوری، به خصوص در کودکان و نوزادان، تزریق عمیق IM باید قطع شود. واکنشهای حساسیت شدید (واکنشهای آنافیلاکتیک)، گاهی کشنده، در بیماران تحت درمان با پنی سیلین گزارش شده است. احتمال بروز این واکنش ها در افراد با سابقه حساسیت به پنی سیلین و در افراد آتوپیک بیشتر است. در صورت بروز واکنش آلرژیک، درمان با لنتوسیلین S باید فوراً قطع شود و درمان مناسب شروع شود. در صورت واکنش شدید آنافیلاکتیک، درمان فوری فوری (شامل آدرنالین، کورتیکواستروئیدها، مدیریت راه هوایی، اکسیژن) مورد نیاز است. معمولاً آدرنالین زیر جلدی یا داخل وریدی درمان انتخابی برای واکنش حساسیت سریع یا فوری به پنی سیلین است. قبل از شروع درمان با بنزیل پنی سیلین، باید در مورد واکنش های قبلی حساسیت به پنی سیلین، سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام تحقیقات دقیقی انجام شود. به دلیل احتمال حساسیت پوستی باید از تماس با پنی سیلین در حین کار با محصول اجتناب شود. برای به حداقل رساندن رشد بیش از حد باکتری های مقاوم و حفظ اثر بنزیل پنی سیلین، این دارو فقط باید در درمان عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده است که توسط باکتری های حساس ایجاد می شوند. درمان باید بر اساس مطالعات باکتریولوژیک (از جمله تست های حساسیت) و پاسخ بالینی بیمار باشد. مصرف طولانی مدت لنتوسیلین S گاهی اوقات می تواند منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس به ویژه کاندیدا، سودوموناس یا انتروباکتر شود. درمان آنتی بیوتیکی فلور مشترک روده بزرگ را اصلاح می کند و امکان رشد کلستریدیوم دیفیسیل را فراهم می کند. این میکروارگانیسم سمومی تولید می کند که مسئول اسهال مرتبط با آنتی بیوتراپی هستند که می تواند از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. بیماران مبتلا به اسهال در طول درمان با آنتی بیوتیک یا حتی تا دو ماه پس از آن باید تحت بررسی و تشخیص افتراقی قرار گیرند. با تأیید کولیت کاذب غشایی، درمان باید قطع شود و در صورت لزوم از اقدامات حمایتی هیدروالکترولیت، آنتی بیوتراپی توصیه شده و مکمل پروتئین استفاده شود. به دلیل خطر مسمومیت عصبی، احتیاط به ویژه در مورد تجویز دوزهای بالای بنزیل پنی سیلین در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه می شود. در طول درمان طولانی مدت با دوزهای بالای بنزیل پنی سیلین برای نظارت بر عملکرد کلیوی و خونی توصیه می شود. استفاده از بنزیل پنی سیلین برای بیش از 2 هفته ممکن است با افزایش خطر نوتروپنی و بروز واکنش های بیماری مانند خود محدود شونده کمپلکس ایمنی همراه باشد. برای جلوگیری از تزریق داخل وریدی و داخل شریانی یا تزریق داخل یا نزدیک عصب محیطی یا رگ خونی اصلی باید اقدامات احتیاطی انجام شود، زیرا چنین تزریقاتی ممکن است آسیب عصبی عضلانی شدید و/یا دائمی ایجاد کند. در صورت مشاهده اختلال در جریان خون در محل تزریق - پروگزیمال یا دیستال - باید بلافاصله با پزشک متخصص مناسب مشورت شود. به دلیل احتمال واکنش Jarisch - Herxheimer هنگام درمان بیماران مبتلا به عفونت های اسپیروکتال، به ویژه سیفلیس، احتیاط ویژه توصیه می شود. این یک واکنش بسیار رایج در هنگام استفاده از بنزیل پنی سیلین برای درمان سیفلیس است که در 50٪ بیماران مبتلا به سیفلیس اولیه، 75٪ از بیماران تحت درمان برای سیفلیس ثانویه و 30٪ از بیماران تحت درمان برای سیفلیس عصبی رخ می دهد. این واکنش معمولاً 12-2 ساعت پس از شروع درمان با پنی سیلین رخ می دهد و با بروز سردرد، تب، لرز، تعریق، گلودرد، میالژی، آرترالژی، ضعف، افزایش ضربان قلب و افزایش فشار خون و به دنبال آن کاهش آن مشخص می شود. این واکنش احتمالاً در اثر آزاد شدن اندوتوکسین ها از ترپونم ها ایجاد می شود و نباید آن را با واکنش حساسیت بیش از حد اشتباه گرفت. این واکنش ممکن است در سیفلیس قلبی عروقی یا زمانی که خطر جدی افزایش ضایعات موضعی مانند آتروفی بینایی وجود دارد خطرناک باشد. استفاده از روش های آنزیمی اکسیداتیو هنگام آزمایش گلوکز در ادرار در طول درمان با بنزیل پنی سیلین توصیه می شود. نتایج مثبت کاذب می تواند با استفاده از روش های غیر آنزیمی رخ دهد. بنزیل پنی سیلین ممکن است با سایر تست های تشخیصی مانند تست کومبس، تست های تعیین پروتئین در پلاسما و ادرار و تست تعیین اسید اوریک پلاسماتیک (روش مس-کلات) تداخل داشته باشد. با توجه به محتوای لیدوکائین (موجود در آمپول)، لنتوسیلین S باید در موارد زیر با احتیاط مصرف شود: - وجود اختلالات قلبی عروقی، کبدی یا کلیوی، التهاب و/یا عفونت در محل تزریق یا حساسیت به بی حس کننده های موضعی از نوع آمید، - کودکان، سالمندان و بیماران مبتلا به بیماری های حاد یا ناتوان، - بیمارانی که همزمان از داروهای مضعف CNS استفاده می کنند.
تداخلات دارویی
آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک: آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک، مانند تتراسایکلین، اریترومایسین و کلرامفنیکل، ممکن است با تداخل در رشد باکتری فعال که برای اثر بنزیل پنی سیلین ضروری است، با اثر باکتری کش بنزیل پنی سیلین مخالفت کنند. داروهای ضد بارداری خوراکی: در صورت درمان همزمان با بنزیل پنی سیلین، ممکن است اثر داروهای ضد بارداری خوراکی مختل شود، که ممکن است منجر به بارداری ناخواسته شود. زنانی که از داروهای ضد بارداری خوراکی استفاده می کنند باید نسبت به این وضعیت آگاه شوند و باید در مورد نیاز به اتخاذ روش های جایگزین پیشگیری از بارداری آگاه شوند. متوترکسات: پنی سیلین ها ممکن است دفع کلیوی متوترکسات را کاهش داده و باعث افزایش بالقوه سمیت آن شود. پروبنسید: پروبنسید ترشح لوله های کلیوی بنزیل پنی سیلین را کاهش می دهد. مصرف همزمان آن با بنزیل پنی سیلین می تواند سطح بنزیل پنی سیلین خون را طولانی کند. پروبنسید ممکن است به صورت درمانی برای این منظور استفاده شود.
عوارض جانبی
شایع ترین عوارض نامطلوب بنزیل پنی سیلین واکنش های حساسیت مفرط به ویژه بثورات پوستی است. واکنش های آنافیلاکتیک گاهی اوقات رخ می دهد که گاهی کشنده بوده است. بروز کلی واکنش های آلرژیک به پنی سیلین بین 1 تا 10 درصد است. واکنش های آنافیلاکتیک تقریباً در 0.05٪ بیماران معمولاً پس از تجویز تزریقی رخ می دهد. اثرات نامطلوب زیر با بنزیل پنی سیلین مشاهده شد: اختلالات خونی و سیستم لنفاوی - ائوزینوفیلی و کم خونی همولیتیک (هر دو با پایه ایمونولوژیک)، لکوپنی و ترومبوسیتوپنی. این عوارض معمولا پس از قطع درمان برگشت پذیر هستند. اختلالات سیستم ایمنی - واکنش های حساسیت بیش از حد به پنی سیلین باعث ایجاد طیف گسترده ای از سندرم های بالینی می شود. واکنش های فوری شامل آنافیلاکسی، ادم حنجره، آنژیوادم، کهیر و بثورات ماکولوپاپولار است. واکنشهای دیررس شامل کمخونی همولیتیک و واکنشهای بیماری خود محدود شونده کمپلکس ایمنی است که با تب، ضعف، کهیر، آرترالژی، میالژی، لنفادنوپاتی و اسپلنومگالی مشخص میشود. به منظور تعیین اینکه کدام بیماران احتمالاً دچار واکنش های آلرژیک شدید می شوند، ممکن است از تست های حساسیت پوستی استفاده شود. واکنش یاریش – هرکسایمر اختلالات سیستم عصبی - بنزیل پنی سیلین برای سیستم عصبی مرکزی و محیطی بسیار تحریک کننده است. واکنشهای نوروتوکسیک شامل اضطراب، آستنی، تصادف عروق مغزی (CVA)، گیجی، سرگیجه، سرخوشی، عصبی بودن، توهم، سردرد، نوروپاتی، آسیب عصبی عروقی، تشنجهای موضعی یا عمومی، کما، لرزش و اسپاسم عروقی در محل تجویز، و پس از تجویز ponzentasicill به وجود میآیند. این واکنشها زمانی که بنزیل پنیسیلین روزانه در دوزهای بیش از 20000000 واحد بینالمللی به صورت داخل وریدی به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی داده میشود، شایعتر است. تزریق تصادفی داروهای بنزیل پنی سیلین به داخل یا نزدیک اعصاب ممکن است باعث آسیب عصبی عضلانی شود که به ندرت ممکن است دائمی باشد. به ندرت، تجویز غیرعمدی داخل عروقی بنزاتین بنزیل پنی سیلین یا پروکائین بنزیل پنی سیلین، از جمله تجویز مستقیم در شریان - یا در مجاورت شریان - باعث انسداد، ترومبوز و آسیب عصبی عروقی شدید، به ویژه در کودکان می شود. تزریق عمیق در ماهیچه های سرینی می تواند باعث فلج، اختلال در عملکرد و تحریک دردناک عصب سیاتیک شود. تزریق مکرر بنزیل پنی سیلین داخل عضلانی در سمت قدامی ران نوزادان به ندرت باعث انقباضات عضلانی عمومی و همچنین آتروفی و فیبروز عضله چهار سر ران شده است. پس از تجویز عضلانی بنزاتین بنزیل پنی سیلین ممکن است رخ دهد، ممکن است سندرم هوگنه رخ دهد که با بیقراری همراه با علائمی مانند ترس از مرگ قریب الوقوع و توهمات بینایی و شنوایی مشخص می شود. میلیت عرضی همراه با فلج دائمی، قانقاریا که نیاز به قطع انگشتان دست و نواحی پروگزیمال اندام دارد و نکروز همراه با تشکیل اسکار در اطراف محل تزریق، پس از تزریق در باسن، ران و عضله دلتوئید رخ داده است. اختلالات چشمی - تاری دید، کوری گذرا. اختلالات قلبی - افت فشار خون، تپش قلب، سنکوپ، تاکی کاردی، اتساع عروق و سندرم وازوواگال که با اضطراب، تعریق، افت فشار خون، اتساع عروق محیطی و برادی کاردی مشخص می شود. ایست قلبی ریوی و مرگ ناشی از تزریق غیر عمدی IV. اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن - آپنه، تنگی نفس، هیپوکسی، آمبولی ریه و فشار خون ریوی. اختلالات گوارشی - نکروز روده، ملنا، تهوع، استفراغ و کولیت کاذب غشایی، که می تواند در طول درمان یا پس از درمان ایجاد شود. اختلالات کبدی صفراوی - افزایش گذرا در SGOT، هپاتیت و زردی کلستاتیک. اختلالات پوست و بافت زیر جلدی - دیافورز، خارش و کهیر. اختلالات اسکلتی- عضلانی، بافت همبند و استخوان - آرتریت، آرتروپاتی، میوگلوبینوری، پریوستیت و رابدومیولیز. اختلالات کلیوی و ادراری - هماچوری، مثانه نوروژنیک، نارسایی کلیوی، پروتئینوری و افزایش BUN و کراتینین سرم. اختلالات سیستم تناسلی و پستان - ناتوانی جنسی و پریاپیسم اختلالات عمومی و شرایط محل مصرف - تجویز تزریقی داروهای بنزیل پنی سیلین ممکن است باعث واکنش های وابسته به دوز در محل تزریق شود که وابسته به دوز بوده و نتیجه اثر سمی مستقیم دارو است. تجویز IM دوزهای بالای بنزیل پنی سیلین بنزاتین (به ویژه بیش از 600000 واحد بین المللی بنزیل پنی سیلین) در یک محل تزریق می تواند منجر به توموفاکشن دردناک و آسیب اندوتلیال در محل شود. تجویز IM بنزیل پنی سیلین با بروز عوارض جانبی زیر در محل تجویز همراه است: التهاب، درد، آبسه، ادم، خونریزی، سلولیت، آتروفی و زخم پوستی. همچنین مواردی از تب و خستگی مرتبط با استفاده از بنزیل پنی سیلین گزارش شده است.