نمای کلی
- ماده موثره
- پنی سیلین جی بنزاتین
- راه مصرف
- داخل عضلانی
- تاریخ برچسب
- 2026-07-21
جعبه هشدار
هشدار برای استفاده داخل وریدی نیست. از تزریق داخل وریدی یا افزودنی با سایر محلول های داخل وریدی خودداری کنید. گزارشهایی مبنی بر تجویز داخل وریدی سهوی پنیسیلین جی بنزاتین که با ایست قلبی تنفسی و مرگ مرتبط است، وجود دارد. قبل از مصرف این دارو، بخشهای هشدارها، واکنشهای جانبی، دوز و نحوه مصرف برچسب را با دقت مطالعه کنید.
هشدار برای استفاده داخل وریدی نیست. از تزریق داخل وریدی یا افزودنی با سایر محلول های داخل وریدی خودداری کنید. گزارشهایی مبنی بر تجویز داخل وریدی سهوی پنیسیلین جی بنزاتین که با ایست قلبی تنفسی و مرگ مرتبط است، وجود دارد. قبل از مصرف این دارو، بخشهای هشدارها، واکنشهای جانبی، دوز و نحوه مصرف برچسب را با دقت مطالعه کنید.
موارد مصرف
برای کاهش رشد باکتریهای مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی Bicillin L-A و سایر داروهای ضد باکتری، Bicillin L-A باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونتهایی استفاده شود که ثابت شده یا قویاً مشکوک هستند که توسط باکتری ایجاد شدهاند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین دادههایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند. پنی سیلین G بنزاتین داخل عضلانی در درمان عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های حساس به پنی سیلین G که مستعد سطوح سرمی کم و بسیار طولانی معمول در این فرم دارویی خاص هستند، نشان داده می شود. درمان باید بر اساس مطالعات باکتریولوژیک (از جمله تست های حساسیت) و پاسخ بالینی انجام شود. عفونت های زیر معمولاً به دوز مناسب پنی سیلین G بنزاتین عضلانی پاسخ می دهند: عفونت های خفیف تا متوسط دستگاه تنفسی فوقانی به دلیل استرپتوکوک های حساس. عفونت های مقاربتی - سیفلیس، یاوس، بجل و پینتا. شرایط پزشکی که در آنها درمان با بنزاتین با پنی سیلین G به عنوان پیشگیری نشان داده می شود: تب روماتیسمی و/یا کره-پیشگیری با پنی سیلین G بنزاتین در جلوگیری از عود این شرایط موثر است. همچنین به عنوان درمان پیشگیرانه بعدی برای بیماری روماتیسمی قلبی و گلومرولونفریت حاد استفاده شده است.
دوز و روش مصرف
استرپتوکوک (گروه A) عفونت های تنفسی فوقانی (به عنوان مثال، فارنژیت) بزرگسالان - یک تزریق 1200000 واحدی. بیماران اطفال مسن - یک تزریق 900000 واحد. نوزادان و کودکان زیر 60 پوند - 300000 تا 600000 واحد. سیفلیس اولیه، ثانویه و نهفته - 2400000 واحد (1 دوز). دیررس (ثالثیه و سیفلیس عصبی) - 2,400,000 واحد در فواصل 7 روزه برای سه دوز. مادرزادی - زیر 2 سال: 50000 واحد به ازای هر کیلوگرم وزن بدن. سنین 2 تا 12 سال: دوز را بر اساس برنامه دوز بزرگسالان تنظیم کنید. Yaws، Bejel و Pinta - 1200000 واحد (1 تزریق). پیشگیری - برای تب روماتیسمی و گلومرولونفریت. پس از حمله حاد، پنی سیلین G بنزاتین (تزریق تزریقی) ممکن است در دوزهای 1200000 واحدی یک بار در ماه یا 600000 واحد هر 2 هفته تجویز شود. روش مصرف بی سیلین L-A فقط برای تزریق داخل عضلانی در نظر گرفته شده است. در داخل یا نزدیک شریان یا عصب، یا داخل وریدی یا افزودنی با سایر محلول های داخل وریدی تزریق نکنید. (به بخش هشدارها مراجعه کنید.) با تزریق داخل عضلانی عمیق در ربع فوقانی، بیرونی باسن (دوسوگلوتئال) یا ناحیه ونتروگلوتئال انجام شود. در نوزادان، نوزادان و کودکان کوچک، قسمت میانی ران ممکن است ارجح باشد. به دلیل عوارض جانبی مشاهده شده (به بخش هشدارها مراجعه کنید) و عروقی بودن این ناحیه، تجویز در قسمت قدامی ران توصیه نمی شود. هنگامی که دوزها تکرار می شوند، محل تزریق را تغییر دهید. به دلیل غلظت بالای مواد معلق در این محصول، اگر تزریق با سرعت آهسته و ثابت انجام نشود، سوزن ممکن است مسدود شود. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از مصرف، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شوند.
موارد منع مصرف
سابقه یک واکنش حساسیتی قبلی به هر یک از پنی سیلین ها منع مصرف دارد.
هشدارها
هشدار برای استفاده داخل وریدی نیست. از تزریق داخل وریدی یا افزودنی با سایر محلول های داخل وریدی خودداری کنید. گزارشهایی مبنی بر تجویز داخل وریدی سهوی پنیسیلین جی بنزاتین که با ایست قلبی تنفسی و مرگ مرتبط است، وجود دارد. قبل از مصرف این دارو، بخشهای هشدارها، واکنشهای جانبی، دوز و نحوه مصرف برچسب را با دقت مطالعه کنید. پنی سیلین جی بنزاتین فقط باید برای موارد ذکر شده در این درج شده تجویز شود. واکنشهای آنافیلاکسی با حساسیت بیش از حد جدی و گاه به گاه کشنده (آنافیلاکسی) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین گزارش شده است. این واکنشها در افرادی که سابقه حساسیت به پنیسیلین و/یا سابقه حساسیت به آلرژنهای متعدد دارند، بیشتر است. گزارشهایی از افرادی با سابقه حساسیت به پنیسیلین که واکنشهای شدیدی را هنگام درمان با سفالوسپورینها تجربه کردهاند، گزارش شده است. قبل از شروع درمان با بی سیلین L-A، باید در مورد واکنش های حساسیت بیش از حد قبلی نسبت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، یا سایر آلرژن ها، پرس و جوی دقیق انجام شود. اگر یک واکنش آلرژیک رخ دهد، بی سیلین L-A باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود. واکنش های جدی آنافیلاکسی نیاز به درمان اورژانسی فوری با اپی نفرین دارند. اکسیژن، استروئیدهای داخل وریدی و مدیریت راه هوایی، از جمله لوله گذاری، نیز باید مطابق با ذکر شده تجویز شود. عوارض جانبی شدید پوستی عوارض جانبی شدید پوستی (SCAR)، مانند سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) و پوسچولوز اگزانتماتوز حاد ژنرالیزه (LP) در بیمارانی که دارای پنسی سیلینی فعال هستند (AGEP) گزارش شده است. در صورت مشکوک شدن به SCAR، مصرف بیسیلین L-A باید فوراً قطع شود و درمان جایگزین در نظر گرفته شود. اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله بیسیلین L-A گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. C. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی باکتریال با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. difficile و ارزیابی جراحی باید طبق اندیکاسیون بالینی انجام شود. روش مصرف در داخل یا نزدیک شریان یا عصب تزریق نکنید. دستورالعمل های مدیریت را در زیر ببینید. تزریق داخل یا نزدیک عصب ممکن است منجر به آسیب عصبی دائمی شود. تجویز غیر عمدی داخل عروقی، از جمله تزریق غیر عمدی مستقیم داخل شریانی یا تزریق مستقیماً در مجاورت شریانها، بیسیلین L-A و سایر داروهای پنی سیلین منجر به آسیب عصبی عروقی شدید، از جمله میلیت عرضی با فلج دائمی، قانقاریا که نیاز به قطع انگشتان، و قسمتهای مجاور و مجاورت دارد، شده است. خراشیدن محل تزریق و اطراف آن مطابق با تشخیص سندرم نیکولا است. چنین اثرات شدیدی پس از تزریق در ناحیه باسن، ران و دلتوئید گزارش شده است. سایر عوارض جدی ناشی از تزریق داخل عروقی مشکوک که گزارش شده است شامل رنگ پریدگی فوری، خال خال یا سیانوز اندام هم در دیستال و هم نزدیک به محل تزریق و به دنبال آن تشکیل حباب است. ادم شدید که نیاز به فاسیوتومی کمپارتمان قدامی و/یا خلفی در اندام تحتانی دارد. عوارض و عوارض شدید فوق الذکر اغلب در نوزادان و کودکان کوچک رخ داده است. در صورت مشاهده هرگونه شواهدی مبنی بر اختلال در خون رسانی در محل تزریق، نزدیک به یا دیستال آن، مشاوره فوری با یک متخصص مناسب نشان داده می شود. 1-9 (به احتیاط ها و بخش های دوز و تجویز مراجعه کنید.) فقط برای تزریق داخل عضلانی عمیق. گزارش هایی مبنی بر تجویز سهوی پنی سیلین جی بنزاتین داخل وریدی وجود دارد که با ایست قلبی تنفسی و مرگ همراه بوده است. بنابراین از تزریق داخل وریدی یا مخلوط کردن با محلول های داخل وریدی دیگر خودداری کنید. (به بخش دوز و تجویز مراجعه کنید.) با تزریق داخل عضلانی عمیق فقط در ربع خارجی باسن (دوسوگلوتئال) یا ناحیه بطنی گلوتئال تزریق شود. فیبروز و آتروفی عضلانی عضلانی چهار سر ران به دنبال تزریق مکرر داروهای پنی سیلین به داخل ران قدامی گزارش شده است. بدليل اين عوارض جانبي و عروقي بودن اين ناحيه، تجويز آن در قسمت قدامي ران توصيه نمي شود.
احتیاطها
تجویز عمومی بیسیلین L-A در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. پنی سیلین باید در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند با احتیاط مصرف شود. باید مراقب بود که از تزریق داخل وریدی یا داخل شریانی یا تزریق داخل یا نزدیک اعصاب محیطی یا عروق خونی اصلی خودداری شود، زیرا چنین تزریقی ممکن است باعث آسیب عصبی عروقی شود. (به بخش هشدارها و دوز و تجویز مراجعه کنید.) استفاده طولانی مدت از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. بی سیلین L-A حاوی تقریباً 0.11 میلی اکی والان سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G (تقریباً 2.59 میلی گرم سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G) است. اطلاعات برای بیماران اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله Bicillin L-A فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که بیسیلین L-A برای درمان عفونت باکتریایی تجویز میشود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با بیسیلین L-A یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند. تستهای آزمایشگاهی در عفونتهای استرپتوکوکی، درمان باید برای از بین بردن ارگانیسم کافی باشد. در غیر این صورت، عواقب بیماری استرپتوکوک ممکن است رخ دهد. برای تعیین اینکه آیا استرپتوکوک ها ریشه کن شده اند یا خیر، باید پس از اتمام درمان، کشت انجام شود. تداخلات دارویی تتراسایکلین، یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک، ممکن است با اثر ضد باکتریایی پنی سیلین مخالفت کند و باید از مصرف همزمان این داروها خودداری شود. تجویز همزمان پنی سیلین و پروبنسید با کاهش حجم ظاهری توزیع و کاهش سرعت دفع با مهار رقابتی ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین، باعث افزایش و طولانی شدن سطح سرمی پنی سیلین می شود. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات باروری انجام شده بر روی موش، موش صحرایی و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین ناشی از پنی سیلین G نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده پنی سیلین G محلول (هیدرولیز پنی سیلین G بنزاتین) در شیر مادر دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین G بنزاتین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این دارو انجام نشده است. استفاده در کودکان (به بخش نشانه ها و مصرف و دوز و تجویز مراجعه کنید.) استفاده از سالمندان مطالعات بالینی پنی سیلین G بنزاتین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوتهایی را در پاسخها بین بیماران مسن و جوانتر شناسایی نکردهاند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید.) از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیه دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.
احتیاطهای عمومی
تجویز عمومی بیسیلین L-A در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. پنی سیلین باید در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند با احتیاط مصرف شود. باید مراقب بود که از تزریق داخل وریدی یا داخل شریانی یا تزریق داخل یا نزدیک اعصاب محیطی یا عروق خونی اصلی خودداری شود، زیرا چنین تزریقی ممکن است باعث آسیب عصبی عروقی شود. (به بخش هشدارها و دوز و تجویز مراجعه کنید.) استفاده طولانی مدت از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. بی سیلین L-A حاوی تقریباً 0.11 میلی اکی والان سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G (تقریباً 2.59 میلی گرم سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G) است.
تداخلات دارویی
تتراسایکلین، یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک، ممکن است با اثر ضد باکتریایی پنی سیلین مخالفت کند و باید از مصرف همزمان این داروها خودداری شود. تجویز همزمان پنی سیلین و پروبنسید با کاهش حجم ظاهری توزیع و کاهش سرعت دفع با مهار رقابتی ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین، باعث افزایش و طولانی شدن سطح سرمی پنی سیلین می شود.
عوارض جانبی
همانند سایر پنیسیلینها، واکنشهای نامطلوب پدیدههای حساسیت به احتمال زیاد در افرادی که قبلاً نسبت به پنیسیلینها حساسیت مفرط نشان دادهاند یا در کسانی که سابقه آلرژی، آسم، تب یونجه یا کهیر دارند، رخ میدهد. مانند سایر درمان های سیفلیس، واکنش Jarisch-Herxheimer گزارش شده است. عوارض جانبی زیر با Bicillin L-A در طول تجربه پس از بازاریابی گزارش شده است: پوست و ضمائم: سندرم استیونز-جانسون (SJS) و واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS). (به هشدارها مراجعه کنید.) اختلالات سیستم ایمنی: ایسکمی حاد میوکارد با یا بدون انفارکتوس میوکارد به عنوان بخشی از یک واکنش آلرژیک رخ می دهد. موارد زیر با پنی سیلین G تزریقی (نقطه فعال بیسیلین L-A) گزارش شده است: کلی: واکنش های حساسیت مفرط شامل موارد زیر: جوش های پوستی (درماتیت ماکولوپاپولار تا لایه بردار)، کهیر، ادم حنجره، تب، ائوزینوفیلی. سایر واکنش های شبه بیماری سرم (از جمله لرز، تب، ادم، آرترالژی، و سجده)؛ و آنافیلاکسی از جمله شوک و مرگ: واکنشهای جانبی شدید پوستی (SCAR)، مانند نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN) و پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP). (به هشدارها مراجعه کنید.) توجه: کهیر، سایر بثورات پوستی، و واکنش های شبه بیماری سرم ممکن است با آنتی هیستامین ها و در صورت لزوم، کورتیکواستروئیدهای سیستمیک کنترل شوند. هر زمان که چنین واکنش هایی رخ داد، پنی سیلین G باید قطع شود، مگر اینکه به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین G باشد. واکنش های جدی آنافیلاکتیک نیاز به درمان فوری اورژانسی با اپی نفرین دارند. اکسیژن، استروئیدهای داخل وریدی، و مدیریت راه های هوایی، از جمله لوله گذاری، نیز باید طبق اندیکاسیون تجویز شود. دستگاه گوارش: کولیت کاذب غشایی. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد باکتریایی رخ دهد. (به بخش هشدارها مراجعه کنید.) هماتولوژیک: کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی. نورولوژیک: نوروپاتی. دستگاه ادراری تناسلی: نفروپاتی. عوارض جانبی زیر به طور موقت با تجویز تزریقی پنی سیلین G بنزاتین (یکی از اجزای بی سیلین L-A) مرتبط بوده است: بدن به طور کلی: واکنش های حساسیت بیش از حد شامل واسکولیت آلرژیک، خارش، خستگی، آستنی و درد. تشدید اختلال موجود؛ سردرد، سندرم نیکولا. قلبی عروقی: ایست قلبی؛ افت فشار خون؛ تاکی کاردی؛ تپش قلب؛ فشار خون ریوی؛ آمبولی ریه؛ اتساع عروق؛ واکنش وازوواگال؛ تصادف عروق مغزی؛ سنکوپ دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ؛ وجود خون در مدفوع؛ نکروز روده همیک و لنفاوی: لنفادنوپاتی. محل تزریق: واکنش های محل تزریق شامل درد، التهاب، توده، آبسه، نکروز، ادم، خونریزی، سلولیت، حساسیت مفرط، آتروفی، اکیموز و زخم پوستی. واکنش های عصبی عروقی شامل گرما، وازواسپاسم، رنگ پریدگی، خال خال، قانقاریا، بی حسی اندام ها، سیانوز اندام ها و آسیب عصبی عروقی. متابولیک: BUN، کراتینین و SGOT بالا. عضلانی اسکلتی: اختلال مفصل؛ پریوستیت؛ تشدید آرتریت؛ میوگلوبینوری؛ رابدومیولیز سیستم عصبی: عصبی; لرزش؛ سرگیجه؛ خواب آلودگی؛ گیجی؛ اضطراب؛ سرخوشی; میلیت عرضی؛ تشنج؛ کما سندرمی که با انواع علائم CNS مانند آشفتگی شدید همراه با گیجی، توهمات بینایی و شنوایی و ترس از مرگ قریب الوقوع (سندرم هوین) ظاهر می شود، پس از تجویز پنی سیلین G پروکائین و کمتر متداول پس از تزریق ترکیبی از پنی سیلین G بنزاتین و پروکای پنی سیلین گزارش شده است. سایر علائم مرتبط با این سندرم، مانند سایکوز، تشنج، سرگیجه، وزوز گوش، سیانوز، تپش قلب، تاکی کاردی و/یا درک غیرطبیعی در چشایی نیز ممکن است رخ دهد. تنفسی: هیپوکسی. آپنه؛ تنگی نفس پوست: دیافورز. حس های خاص: تاری دید. کوری ادراری تناسلی: مثانه نوروژنیک; هماچوری؛ پروتئینوری؛ نارسایی کلیه؛ ناتوانی جنسی؛ پریاپیسم
مصرف بیش از حد
پنی سیلین در مصرف بیش از حد پتانسیل ایجاد بیش از حد تحریک پذیری عصبی عضلانی یا تشنج تشنجی را دارد.
بارداری
اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات باروری انجام شده بر روی موش، موش صحرایی و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین ناشی از پنی سیلین G نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.
مادران شیرده
پنی سیلین G محلول (هیدرولیز پنی سیلین G بنزاتین) در شیر مادر دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین G بنزاتین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.
مصرف در کودکان
(به بخشهای موارد مصرف و مصرف و دوز و تجویز مراجعه کنید.)
مصرف در سالمندان
مطالعات بالینی پنی سیلین G بنزاتین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوتهایی را در پاسخها بین بیماران مسن و جوانتر شناسایی نکردهاند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید.) از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیه دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.
توضیحات
بی سیلین L-A (سوسپانسیون تزریقی بنزاتین پنی سیلین G) برای تزریق عمیق داخل عضلانی در دسترس است. پنی سیلین G بنزاتین از واکنش دی بنزیل اتیلن دی آمین با دو مولکول پنی سیلین G تهیه می شود. از نظر شیمیایی به عنوان (2S, 5R, 6R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]هپتان-2-کربوکسیلیک اسید با ترکیب N,N'- (2:1.1) دی بنزیل اتیلن دیمین (N,N'-Dibenzylethylenetrae) نامگذاری شده است. این به صورت پودر کریستالی و سفید رنگ است و بسیار کمی در آب حل می شود و در الکل کمی محلول است. ساختار شیمیایی آن به شرح زیر است: بی سیلین L-A حاوی پنی سیلین G بنزاتین در سوسپانسیون آبی با بافر سیترات سدیم و به صورت w/v تقریباً 0.65% سیترات سدیم، 0.59% پوویدون، 0.54% کربوکسی متیل سلولز سدیم، 0.53% لسیتین، 0.12% پروپیل پارابن 0.12% و پروپیل پارابن 0.12% است. بی سیلین L-A حاوی تقریباً 0.11 میلی اکی والان سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G (تقریباً 2.59 میلی گرم سدیم در هر 600000 واحد پنی سیلین G) است. سوسپانسیون بیسیلین L-A در فرمول سرنگ یکبار مصرف چسبناک و مات است. این در اندازه های 1 میلی لیتر، 2 میلی لیتر و 4 میلی لیتر حاوی معادل 600000 (حجم واقعی 1.17 میلی لیتر شامل 620،100)، 1،200،000 (حجم واقعی 2.34 میلی لیتر شامل 1.240،200 لیتر، 1.240،200، 7، 6، 200) و 1.240.200 لیتر است. حاوی 2,475,100) واحد پنی سیلین G به عنوان نمک بنزاتین. قبل از مصرف، قسمت های منع مصرف، هشدارها، اقدامات احتیاطی و دوز و مصرف را مطالعه کنید. ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
جنرال پنی سیلین جی بنزاتین حلالیت بسیار کمی دارد و بنابراین دارو به آرامی از محل های تزریق عضلانی آزاد می شود. این دارو به پنی سیلین G هیدرولیز می شود. این ترکیب هیدرولیز و جذب آهسته منجر به سطوح سرمی خون بسیار کمتر اما طولانی تر از سایر پنی سیلین های تزریقی می شود. تجویز داخل عضلانی 300000 واحد پنی سیلین G بنزاتین در بزرگسالان منجر به سطح خونی 0.03 تا 0.05 واحد در میلی لیتر می شود که به مدت 4 تا 5 روز حفظ می شود. سطوح مشابه خون ممکن است به مدت 10 روز پس از تجویز 600000 واحد و تا 14 روز پس از تجویز 1200000 واحد باقی بماند. غلظت خون 0.003 واحد در میلی لیتر همچنان 4 هفته پس از تجویز 1200000 واحد قابل تشخیص است. تقریباً 60 درصد پنی سیلین G به پروتئین سرم متصل می شود. این دارو در مقادیر بسیار متفاوت در سراسر بافت های بدن توزیع می شود. بالاترین سطح در کلیه ها با مقادیر کمتر در کبد، پوست و روده ها یافت می شود. پنی سیلین G به میزان کمتری به تمام بافت های دیگر و مایع نخاعی نفوذ می کند. با عملکرد طبیعی کلیه، دارو به سرعت از طریق دفع لوله ای دفع می شود. در نوزادان و نوزادان خردسال و در افراد با اختلال عملکرد کلیه، دفع به میزان قابل توجهی به تاخیر می افتد. مکانیسم عمل میکروبیولوژی پنی سیلین G در مرحله تکثیر فعال، یک اثر ضد باکتریایی علیه میکروارگانیسم های حساس به پنی سیلین اعمال می کند. از طریق مهار بیوسنتز پپتیدوگلیکان دیواره سلولی عمل می کند و دیواره سلولی را از نظر اسمزی ناپایدار می کند. مقاومت پنی سیلین در برابر باکتری های تولید کننده پنی سیلیناز یا در برابر ارگانیسم های مقاوم به بتالاکتام ها به دلیل تغییرات در پروتئین های متصل کننده به پنی سیلین فعال نیست. مقاومت به پنی سیلین G در استرپتوکوک پیوژنز گزارش نشده است. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که پنی سیلین در برابر اکثر ایزوله های باکتری های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. باکتری های گرم مثبت استرپتوکوک های بتا همولیتیک (گروه های A، B، C، G، H، L و M). سایر میکروارگانیسمها Treponema pallidum Treponema carateum تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روشهای آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.
مکانیسم اثر
پنی سیلین G در مرحله تکثیر فعال یک اثر ضد باکتریایی بر روی میکروارگانیسم های حساس به پنی سیلین اعمال می کند. از طریق مهار بیوسنتز پپتیدوگلیکان دیواره سلولی عمل می کند و دیواره سلولی را از نظر اسمزی ناپایدار می کند.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این دارو انجام نشده است.
اطلاعات برای بیماران
اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله Bicillin L-A فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که بیسیلین L-A برای درمان عفونت باکتریایی تجویز میشود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با بیسیلین L-A یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند.
شرایط نگهداری
در یخچال در دمای 2 تا 8 درجه سانتی گراد (36 تا 46 درجه فارنهایت) نگهداری شود. از یخ زدگی نگهداری شود.