دارونامه

→ بازگشت به نتایج

پنی سیلین جی پتاسیم

Penicillin G Potassium
نسخه‌ای عضلانی، داخل پلورال، داخل نخاعی، داخل وریدی RxCUI 863538 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
پنی سیلین جی پتاسیم
راه مصرف
عضلانی، داخل پلورال، داخل نخاعی، داخل وریدی
تاریخ برچسب
2025-12-16

موارد مصرف

درمان پنی سیلین G پتاسیم تزریقی در درمان عفونت های جدی ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم های تعیین شده در شرایط ذکر شده در زیر نشان داده شده است. برای جداسازی و شناسایی ارگانیسم‌های عامل عفونت و تعیین حساسیت آن‌ها به پنی‌سیلین G، باید قبل از درمان، کشت مناسب و آزمایش‌های حساسیت انجام شود. درمان با پنی سیلین G پتاسیم تزریقی ممکن است قبل از مشخص شدن نتایج چنین آزمایشاتی آغاز شود، در صورتی که دلیلی وجود داشته باشد که اعتقاد بر این باشد که عفونت ممکن است هر یک از ارگانیسم های ذکر شده در زیر را درگیر کند. با این حال، هنگامی که این نتایج در دسترس هستند، درمان مناسب باید ادامه یابد. اندیکاسیون بالینی ارگانیسم عفونی سپتی سمی، آمپیم، پنومونی، پریکاردیت، اندوکاردیت، مننژیت استرپتوکوک پیوژنز (گروه A استرپتوکوک بتا همولیتیک)، سایر استرپتوکوک های بتا همولیتیک شامل گروه های C، H، G، استرپتوکوکوس و استرپتوکوکوس L. گونه ها (سویه های غیر مولد پنی سیلیناز) آنتراکس باسیلوس آنتراسیس اکتینومیکوزیس (بیماری دهانه رحم و صورت و بیماری قفسه سینه و شکم) Actinomyces israelii بوتولیسم (درمان کمکی برای آنتی توکسین)، گانگرن گازی و کزاز (درمان کمکی برای گلوبولین ایمنی بدن کزاز انسانی) گونه های کلستریدیوم دیفتری (درمان کمکی به آنتی توکسین و پیشگیری از حالت ناقل دیپلی آرتریتیاکستر) Erysipelothrix rhusiopathiae Fusospirochetosis (عفونت های شدید اوروفارنکس [وینسنت]، دستگاه تنفسی تحتانی و ناحیه تناسلی) گونه های فوزوباکتریوم و اسپیروکت ها عفونت های لیستریا از جمله مننژیت و اندوکاردیت لیستریا مونوسیتوژنز عفونت پاستورلا از جمله باکتریمی و مننژیت Pasteurella multocida تب هاورهیل مونوسیتوم اسپیروباسیلوس استرپتوباسیلوس استرپتوباسیلوس مونیلیفورمیس منتشر شد عفونت‌های گنوکوکی نایسریا گونوره (حساس به پنی‌سیلین) سیفلیس (مادرزادی و نوروسیفلیس) مننژیت مننگوکوکی و/یا سپتی‌سمی نایسریا مننژیتیدیس عفونت‌های باسیلی گرم منفی (باکتریمی‌ها) انتخاب دارویی پنی‌سیلی نیست. عفونت ها ارگانیسم های باسیلی گرم منفی (به عنوان مثال. Enterobacteriaceae) برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی پنی سیلین G پتاسیم و سایر داروهای ضد باکتری، پنی سیلین G پتاسیم باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا قویاً مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند.

دوز و روش مصرف

پنی سیلین G پتاسیم بافر برای تزریق، USP ممکن است به صورت داخل وریدی یا عضلانی داده شود. توصیه‌های دوز معمول به شرح زیر است: بیماران بزرگسال نشانه‌های بالینی دوز عفونت‌های جدی ناشی از سویه‌های حساس استرپتوکوک‌ها (از جمله S. پنومونیه) 12 تا 24 میلیون واحد در روز بسته به عفونت و شدت آن در دوزهای مساوی هر 4 تا 6 ساعت تجویز می شود. سپتی سمی، آمپیم، پنومونی، پریکاردیت، اندوکاردیت و مننژیت عفونت های جدی ناشی از سویه های حساس استافیلوکوک ها 5 تا 24 میلیون واحد در روز بسته به عفونت و شدت آن در دوزهای مساوی هر 4 تا 6 ساعت تجویز می شود. -سپتی سمی، آمپیم، پنومونی، پریکاردیت، اندوکاردیت و مننژیت سیاه زخم حداقل 8 میلیون واحد در روز در دوزهای منقسم هر 6 ساعت. بسته به حساسیت ارگانیسم ممکن است دوزهای بالاتر مورد نیاز باشد. اکتینومایکوز بیماری سرویکوفاشیال 1 تا 6 میلیون واحد در روز (به دلیل نیمه عمر کوتاه آن، پنی سیلین G در دوزهای منقسم معمولاً هر 4 تا 6 ساعت به استثنای مننژیت/سپتی سمی مننگوکوکی، یعنی هر 2 ساعت یکبار تجویز می شود. ) بیماری قفسه سینه و شکم 10 تا 20 میلیون واحد در روز ( ) عفونت های کلستریدیایی بوتولیسم (درمان کمکی به آنتی توکسین) 20 میلیون واحد در روز پیشگیری از دولت حامل) 2 تا 3 میلیون واحد در روز به تفکیک دوز برای 10 تا 12 روز( ) اندوکاردیت اریسیپلوتریکس 12 تا 20 میلیون واحد در روز برای 4 تا 6 هفته واحد در روز به مدت 2 هفته ( ) اندوکاردیت 15 تا 20 میلیون واحد در روز به مدت 4 هفته ( ) عفونت پاستورلا از جمله باکتریمی و مننژیت 4 تا 6 میلیون واحد در روز به مدت 2 هفته ( ) تب هاورهیل. تب گزش موش 12 تا 20 میلیون واحد در روز به مدت 3 تا 4 هفته ( ) عفونت های گنوکوکی منتشر، مانند مننژیت، اندوکاردیت، آرتریت و غیره، ناشی از ارگانیسم های حساس به پنی سیلین 10 میلیون واحد در روز ( ). مدت زمان بستگی به نوع عفونت دارد. بسیاری از کارشناسان درمان اضافی را با Benzathine PCN G 2.4 MU IM در هفته برای 3 دوز پس از اتمام درمان IV توصیه می کنند. موارد مصرف بالینی عفونت های جدی، مانند ذات الریه و اندوکاردیت، ناشی از سویه های حساس استرپتوکوک (شامل S. پنومونیه) و مننگوکوک 150000-300000 واحد/کیلوگرم در روز تقسیم در دوزهای مساوی هر 4-6 ساعت. مدت زمان بستگی به ارگانیسم آلوده و نوع عفونت مننژیت ناشی از سویه‌های حساس پنوموکوک و مننگوکوک دارد. (سویه های حساس به پنی سیلین) وزن کمتر از 45 کیلوگرم: آرتریت 100000 واحد/کیلوگرم در روز در 4 دوز تقسیم شده مساوی برای 7-10 روز مننژیت 250000 واحد/کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی هر 4 ساعت به مدت 14-10 روز آندوکاردیت 250000 واحد/کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی هر 4 ساعت برای آرتریت پایانی یا آرتروز 4 ساعت، آرتروز پایانی 4 ساعت. بزرگتر: 10 میلیون واحد در روز در دوزهای مساوی تقسیم شده با مدت درمان بسته به نوع عفونت سیفلیس (مادرزادی و نوروسیفلیس) بعد از دوره نوزادی 200000-300000 واحد/کیلوگرم در روز (به صورت 50000 واحد/کیلوگرم هر 4 تا 6 روز دیگر به مدت 4 تا 1 روز دیگر) آنتی توکسین و برای پیشگیری از حالت ناقل) 150000-250000 واحد در کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی هر 6 ساعت به مدت 7 تا 10 روز تب گزش موش صحرایی؛ تب هاورهیل (با اندوکاردیت ناشی از S. moniliformis) 150000-250000 واحد/کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی هر 4 ساعت به مدت 4 هفته نارسایی کلیوی پنی سیلین G نسبتاً غیر سمی است و معمولاً تنظیم دوز فقط در موارد نارسایی شدید کلیوی لازم است. رژیم های دوز توصیه شده به شرح زیر است: کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع؛ دوز بارگیری کامل (دوزهای توصیه شده در جداول بالا را ببینید) و به دنبال آن یک دوم دوز بارگیری هر 8 تا 10 ساعت تجویز شود. بیماران اورمیک با کلیرانس کراتینین بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع؛ دوز بارگیری کامل (دوزهای توصیه شده در جداول بالا را ببینید) و به دنبال آن یک دوم دوز بارگیری هر 4 تا 5 ساعت یکبار تجویز شود. در بیماران مبتلا به بیماری کبدی و نارسایی کلیوی باید دوز اضافی اصلاح شود. برای اکثر عفونت های حاد، درمان باید حداقل 48 تا 72 ساعت پس از بدون علامت شدن بیمار ادامه یابد. درمان آنتی بیوتیکی برای عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A باید حداقل به مدت 10 روز ادامه یابد تا خطر ابتلا به تب روماتیسمی کاهش یابد. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از مصرف، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شوند. بازسازي جدول زير مقدار حلال مورد نياز براي محلول با غلظت هاي مختلف را نشان مي دهد: تقريبا. غلظت مورد نظر (واحد/میلی لیتر) حجم (میلی لیتر) حلال برای ویال 5000000 واحد حجم فقط انفوزیون (میلی لیتر) حلال برای ویال 20000000 واحد 50000 – – 100,000 – – 250.000.200.250.2001. 33.0 1,000,000 3.2 11.5 هنگامی که حجم حلال مورد نیاز بیشتر از ظرفیت ویال باشد، پنی سیلین را می توان ابتدا تنها با تزریق بخشی از حلال به داخل ویال حل کرد، سپس آن را حل کرد. محلول حاصل را خارج کرده و آن را با باقیمانده حلال در یک ظرف استریل بزرگتر ترکیب کنید. Pfizerpen بافر (Penicillin G Potassium for Injection, USP) بسیار محلول در آب است. ممکن است در مقادیر کم آب تزریقی یا محلول کلرید سدیم ایزوتونیک استریل برای استفاده تزریقی حل شود. تمام محلول ها باید در یخچال نگهداری شوند. وقتی محلول های پنی سیلین در یخچال قرار می گیرند، ممکن است به مدت هفت روز بدون کاهش قابل توجه قدرت نگهداری شوند. بافر Pfizerpen برای تزریق ممکن است به صورت عضلانی یا انفوزیون داخل وریدی مداوم برای دوزهای 500000، 1000000 یا 5000000 واحد داده شود. همچنین برای القای داخل پلورال، داخل مفصلی و سایر تلقیحات موضعی مناسب است. دوز 20,000,000 واحدی ممکن است فقط از طریق انفوزیون داخل وریدی تجویز شود. (1) تزریق عضلانی حجم کل تزریق را کم نگه دارید. راه عضلانی روش ترجیحی تجویز است. محلول های حاوی حداکثر 100000 واحد پنی سیلین در هر میلی لیتر رقیق کننده را می توان با حداقل ناراحتی استفاده کرد. غلظت بیشتر پنی سیلین G در هر میلی لیتر از نظر فیزیکی امکان پذیر است و ممکن است در مواردی که نیاز به درمان داشته باشد استفاده شود. در صورت نیاز به دوزهای زیاد، ممکن است توصیه شود که محلول های آبی پنی سیلین از طریق انفوزیون داخل وریدی مداوم تجویز شود. (2) انفوزیون داخل وریدی مداوم حجم مایع و سرعت تجویز آن توسط بیمار را در یک دوره 24 ساعته به روش معمول برای مایع درمانی تعیین کنید و دوز مناسب روزانه پنی سیلین را به این مایع اضافه کنید. به عنوان مثال، اگر یک بیمار بالغ به 2 لیتر مایع در 24 ساعت و دوز روزانه 10 میلیون واحد پنی سیلین نیاز دارد، 5 میلیون واحد به 1 لیتر اضافه کنید و سرعت جریان را تنظیم کنید تا لیتر در 12 ساعت تزریق شود. (3) انفوزيون داخل پلورال يا ساير انفوزيون موضعي اگر مايع آسپيره مي شود، انفوزيون را در حجمي معادل ¼ يا ½ مقدار مايع آسپير شده انجام دهيد، در غير اين صورت، مانند تزريق عضلاني آماده شويد. (4) استفاده داخل نخاعی استفاده درون نخاعی پنی سیلین در مننژیت باید کاملاً فردی باشد. هنگامی که از این طریق استفاده می شود، باید تنها با در نظر گرفتن کامل اثرات تحریک کننده احتمالی پنی سیلین استفاده شود. راه ترجیحی درمان در مننژیت های باکتریایی، تزریق داخل وریدی است که با تزریق عضلانی تکمیل می شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. محلول استریل را می توان به مدت یک هفته بدون از دست دادن قابل توجه قدرت در یخچال قرار داد.

موارد منع مصرف

سابقه واکنش حساسیتی (آنافیلاکتیک) به هر پنی سیلین منع مصرف دارد.

هشدارها

آنافیلاکسی در بیمارانی که تحت درمان با پنی سیلین قرار می گیرند، واکنش های حساسیت مفرط جدی و گاه کشنده (آنافیلاکتیک) گزارش شده است. احتمال بروز این واکنش ها در افرادی با سابقه حساسیت به پنی سیلین و/یا سابقه حساسیت به چندین آلرژن بیشتر است. گزارش هایی از افراد با سابقه حساسیت به پنی سیلین گزارش شده است که هنگام درمان با سفالوسپورین ها واکنش های شدیدی را تجربه کرده اند. قبل از شروع درمان با پنی سیلین G، باید در مورد واکنش های حساسیت قبلی قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها تحقیق شود. در صورت بروز واکنش آلرژیک، پنی سیلین G باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. عوارض جانبی شدید پوستی عوارض جانبی شدید پوستی (SCAR)، مانند سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) و پوسچولوز اگزانتماتوزی حاد منتشر شده (AGEP) در بیمارانی که آنتی بیوتیک های آنتی بیوتیک مصرف می کنند گزارش شده است. در صورت مشکوک شدن به SCAR، تزریق پنی سیلین G پتاسیم باید فوراً قطع شود و درمان جایگزین در نظر گرفته شود. اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله پنی سیلین G پتاسیم تزریقی گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

احتیاط‌ها

جنرال پنی سیلین باید در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند با احتیاط مصرف شود (به هشدارها مراجعه کنید). هر زمان که واکنش های آلرژیک رخ دهد، پنی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین باشد. پنی سیلین G پتاسیم تزریقی از راه وریدی در دوزهای بالا (بیش از 10 میلیون واحد) باید به آهستگی تجویز شود زیرا ممکن است اثرات نامطلوب عدم تعادل الکترولیت از محتوای پتاسیم پنی سیلین وجود داشته باشد. پنی سیلین جی پتاسیم تزریقی حاوی 1.68 mEq پتاسیم و 0.3 mEq سدیم در هر میلیون واحد است. استفاده از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. کاتترهای داخل وریدی ساکن، سوپر عفونت را تشویق می کنند. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. در صورت نیاز، برش و درناژ یا سایر روش های جراحی باید همراه با آنتی بیوتیک درمانی انجام شود. تجویز تزریقی پنی سیلین جی پتاسیم در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. درمان عضلانی و داخل وریدی باید برای جلوگیری از تزریق داخل وریدی یا تصادفی داخل شریانی، یا تزریق داخل یا نزدیک اعصاب محیطی یا عروق خونی اصلی انجام شود، زیرا چنین تزریقاتی ممکن است باعث آسیب عصبی عروقی شود. به دلیل احتمال ترومبوفلبیت، باید با تجویز IV احتیاط کرد. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله پنی سیلین جی پتاسیم تزریقی باید فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. وقتی پنی سیلین جی پتاسیم تزریقی برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می‌شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با پنی سیلین G پتاسیم تزریقی یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشد. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. تست های آزمایشگاهی ارزیابی دوره ای عملکرد سیستم اندام، از جمله ارزیابی مکرر تعادل الکترولیت، سیستم های کبدی، کلیوی و خون ساز، و وضعیت قلبی و عروقی باید در طول درمان طولانی مدت با دوزهای بالای پنی سیلین G داخل وریدی انجام شود (به عوارض جانبی مراجعه کنید). در صورت مشکوک بودن یا وجود هرگونه اختلال در عملکرد، کاهش دوز کل باید در نظر گرفته شود (به دوز و نحوه تجویز مراجعه کنید). در موارد مشکوک به عفونت های استافیلوکوکی، مطالعات آزمایشگاهی مناسب از جمله تست های حساسیت باید انجام شود. تمام عفونت های ناشی از استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A باید حداقل به مدت 10 روز درمان شوند. بیمارانی که برای عفونت گنوکوکی درمان می شوند باید قبل از دریافت پنی سیلین آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس انجام دهند. تمام موارد سیفلیس تحت درمان با پنی سیلین باید تحت پیگیری کافی از جمله معاینات بالینی و سرولوژیکی قرار گیرند. پیگیری توصیه شده با مرحله درمان سیفلیس متفاوت است. تداخلات دارویی آنتی باکتریال های باکتریواستاتیک (مانند کلرامفنیکل، اریترومایسین ها، سولفونامیدها یا تتراسایکلین ها) ممکن است با اثر ضد باکتریایی پنی سیلین مخالفت کنند و باید از مصرف همزمان این داروها خودداری شود. این در شرایط آزمایشگاهی مستند شده است. با این حال، اهمیت بالینی این تعامل به خوبی مستند نشده است. سطح پنی سیلین خون ممکن است با تجویز همزمان پروبنسید که ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین ها را مسدود می کند، طولانی شود. سایر داروها ممکن است برای ترشح لوله های کلیوی با پنی سیلین G رقابت کنند و در نتیجه نیمه عمر سرمی پنی سیلین را طولانی تر کنند. این داروها عبارتند از: آسپرین، فنیل بوتازون، سولفونامیدها، ایندومتاسین، دیورتیک های تیازیدی، فوروزماید و اسید اتاکرینیک. تداخلات دارو/آزمایشگاه پس از درمان با پنی سیلین G، ممکن است یک واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار با محلول بندیکت، محلول Fehling یا قرص Clinitest® رخ دهد، اما نه با آزمایش‌های مبتنی بر آنزیم، مانند Clinistix® و Tes-Tape®. پنی سیلین G با روش های آزمایشی خاصی با شبه پروتئینوری مرتبط است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه طولانی مدت حیوانی با این دارو انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل انجام شده در موش، موش صحرایی و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پنی سیلین G نشان نداده است. تجربه انسانی با پنی سیلین ها در دوران بارداری هیچ شواهد مثبتی از اثرات نامطلوب بر جنین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. پنی سیلین های مادران شیرده در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین به زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: عملکرد ناقص کلیه در نوزادان ممکن است حذف پنی سیلین را به تاخیر بیندازد. بنابراین، کاهش مناسب در دوز و دفعات تجویز باید در این بیماران انجام شود. تمام نوزادان تحت درمان با پنی سیلین باید از نظر شواهد بالینی و آزمایشگاهی از اثرات سمی یا نامطلوب به دقت تحت نظر باشند (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). دوزهای اطفال عموماً بر اساس وزن تعیین می شود و باید برای هر بیمار جداگانه محاسبه شود. دستورالعمل های توصیه شده برای دوزهای کودکان در دوز و تجویز ارائه شده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی تزریق پنی سیلین G شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. پنی سیلین G پتاسیم تزریقی حاوی 6.8 میلی گرم (0.3 میلی اکی والان) سدیم در هر میلیون واحد است. در دوزهای توصیه شده معمول 10 تا 20 میلیون واحد در روز بیماران بین 68 تا 136 میلی گرم در روز (3 و 6 میلی اکی والان) سدیم در روز دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

احتیاط‌های عمومی

جنرال پنی سیلین باید در افرادی که سابقه آلرژی و/یا آسم قابل توجه دارند با احتیاط مصرف شود (به هشدارها مراجعه کنید). هر زمان که واکنش های آلرژیک رخ دهد، پنی سیلین باید قطع شود، مگر اینکه، به نظر پزشک، وضعیت تحت درمان تهدید کننده زندگی باشد و فقط قابل درمان با پنی سیلین باشد. پنی سیلین G پتاسیم تزریقی از راه وریدی در دوزهای بالا (بیش از 10 میلیون واحد) باید به آهستگی تجویز شود زیرا ممکن است اثرات نامطلوب عدم تعادل الکترولیت از محتوای پتاسیم پنی سیلین وجود داشته باشد. پنی سیلین جی پتاسیم تزریقی حاوی 1.68 mEq پتاسیم و 0.3 mEq سدیم در هر میلیون واحد است. استفاده از آنتی بیوتیک ها ممکن است باعث رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. کاتترهای داخل وریدی ساکن، سوپر عفونت را تشویق می کنند. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید انجام شود. در صورت نیاز، برش و درناژ یا سایر روش های جراحی باید همراه با آنتی بیوتیک درمانی انجام شود. تجویز تزریقی پنی سیلین جی پتاسیم در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

تداخلات دارویی

آنتی‌باکتری‌های باکتریواستاتیک (مانند کلرامفنیکل، اریترومایسین‌ها، سولفونامیدها یا تتراسایکلین‌ها) ممکن است با اثر باکتری‌کشی پنی‌سیلین مخالفت کنند و باید از مصرف همزمان این داروها اجتناب شود. این در شرایط آزمایشگاهی مستند شده است. با این حال، اهمیت بالینی این تعامل به خوبی مستند نشده است. سطح پنی سیلین خون ممکن است با تجویز همزمان پروبنسید که ترشح لوله های کلیوی پنی سیلین ها را مسدود می کند، طولانی شود. سایر داروها ممکن است برای ترشح لوله های کلیوی با پنی سیلین G رقابت کنند و در نتیجه نیمه عمر سرمی پنی سیلین را طولانی تر کنند. این داروها عبارتند از: آسپرین، فنیل بوتازون، سولفونامیدها، ایندومتاسین، دیورتیک های تیازیدی، فوروزماید و اسید اتاکرینیک.

عوارض جانبی

بدن به عنوان یک کل واکنش Jarisch-Herxheimer یک واکنش سیستمیک است که ممکن است پس از شروع درمان با پنی سیلین در بیماران مبتلا به سیفلیس یا سایر عفونت های اسپیروکتال (مانند بیماری لایم و تب عود کننده) رخ دهد. واکنش یک یا دو ساعت پس از شروع درمان شروع می شود و در عرض 12 تا 24 ساعت ناپدید می شود. تب، لرز، میالژی، سردرد، تشدید ضایعات پوستی، تاکی کاردی، هیپرونتیلاسیون، اتساع عروق همراه با گرگرفتگی و افت فشار خون خفیف مشخص می شود. پاتوژنز واکنش هرکسایمر ممکن است به دلیل رها شدن از اسپیروکت ها پیروژن پایدار در برابر حرارت باشد. واکنش های حساسیت بیش از حد در مطالعات مختلف بروز واکنش های آلرژیک به همه پنی سیلین ها از 0.7 تا 10 درصد متغیر است (به هشدارها مراجعه کنید). حساسیت معمولاً نتیجه درمان قبلی با پنی سیلین است، اما برخی از افراد در اولین درمان واکنش‌های فوری داشته‌اند. در چنین مواردی، فرض بر این است که مواجهه قبلی با پنی سیلین ممکن است از طریق مقادیر کمی موجود در شیر یا واکسن ها رخ داده باشد. دو نوع واکنش آلرژیک به پنی سیلین از نظر بالینی مشخص می شود - فوری و تاخیری. واکنش‌های فوری معمولاً در عرض 20 دقیقه پس از مصرف رخ می‌دهد و شدت آن از کهیر و خارش تا ادم آنژیونورتیک، اسپاسم حنجره، برونکواسپاسم، افت فشار خون، فروپاشی عروقی و مرگ متغیر است (به هشدارها مراجعه کنید). چنین واکنش های فوری آنافیلاکسی بسیار نادر است و معمولاً پس از درمان تزریقی رخ می دهد، اما چند مورد آنافیلاکسی پس از درمان خوراکی گزارش شده است. نوع دیگری از واکنش فوری، واکنش تسریع شده، ممکن است بین 20 دقیقه تا 48 ساعت پس از تجویز رخ دهد و ممکن است شامل کهیر، خارش، تب و گاهی اوقات ادم حنجره باشد. واکنش های تاخیری به درمان با پنی سیلین معمولاً در عرض 1 تا 2 هفته پس از شروع درمان رخ می دهد. تظاهرات آن شامل علائم شبه بیماری سرم، یعنی تب، بی حالی، کهیر، میالژی، آرترالژی، درد شکم و بثورات پوستی مختلف، از جوش های ماکولوپاپولار تا درماتیت لایه بردار است. درماتیت تماسی در افرادی که محلول های پنی سیلین تهیه می کنند مشاهده شده است. کولیت کاذب غشایی سیستم گوارشی گزارش شده است که شروع آن در طول یا بعد از درمان با پنی سیلین G رخ می دهد. تهوع، استفراغ، استوماتیت، زبان سیاه یا مودار و سایر علائم تحریک دستگاه گوارش ممکن است به خصوص در طول درمان خوراکی رخ دهد. واکنش های سیستم خونی شامل نوتروپنی است که پس از قطع درمان با پنی سیلین برطرف می شود. کم خونی همولیتیک کومبس مثبت، یک واکنش غیر معمول، در بیمارانی که با پنی سیلین G داخل وریدی در دوزهای بیش از 10 میلیون واحد در روز درمان می شوند و قبلاً دوزهای زیادی از دارو دریافت کرده اند، رخ می دهد. و با دوزهای زیاد پنی سیلین، یک دیاتز خونریزی دهنده می تواند ثانویه به اختلال عملکرد پلاکتی رخ دهد. متابولیک پنی سیلین G پتاسیم تزریقی (1 میلیون واحد حاوی 1.68 میلی اکی والان یون پتاسیم) ممکن است باعث اختلالات جدی و حتی کشنده الکترولیتی، به عنوان مثال، هیپرکالمی، در صورت تزریق داخل وریدی در دوزهای زیاد شود. واکنش‌های نوروتوکسیک سیستم عصبی از جمله هایپررفلکسی، پرش‌های میوکلونیک، تشنج و کما به دنبال تجویز دوزهای زیاد داخل وریدی گزارش شده است و در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی احتمال بیشتری دارد. دستگاه ادراری تناسلی آسیب توبول کلیه و نفریت بینابینی با دوزهای زیاد پنی سیلین G داخل وریدی مرتبط است. تظاهرات این واکنش ممکن است شامل تب، راش، ائوزینوفیلی، پروتئینوری، ائوزینوفیلوری، هماچوری و افزایش نیتروژن اوره سرم باشد. قطع پنی سیلین G باعث بهبودی در اکثر بیماران می شود. واکنش های موضعی فلبیت و ترومبوفلبیت ممکن است رخ دهد و درد در محل تزریق با تزریق داخل وریدی گزارش شده است. اختلالات سیستم ایمنی ایسکمی حاد میوکارد با یا بدون انفارکتوس میوکارد ممکن است به عنوان بخشی از یک واکنش آلرژیک رخ دهد. برای گزارش رویدادهای نامطلوب مشکوک، با Pfizer Inc. به شماره 1-800-438-1985 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا http://www.fda.gov/ برای گزارش داوطلبانه واکنش های جانبی تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد

مسمومیت مرتبط با دوز ممکن است با استفاده از دوزهای زیاد پنی سیلین های داخل وریدی (40 تا 100 میلیون واحد در روز)، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی ایجاد شود (به احتیاط ها مراجعه کنید). تظاهرات ممکن است شامل بی قراری، گیجی، آستریکسیس، توهم، بی حالی، کما، میوکلونوس چند کانونی، تشنج و انسفالوپاتی باشد. هیپرکالمی نیز ممکن است (به واکنش های نامطلوب-متابولیک مراجعه کنید). در صورت مصرف بیش از حد، پنی سیلین را قطع کنید، علائم را درمان کنید و اقدامات حمایتی را در صورت لزوم انجام دهید. در صورت لزوم، همودیالیز ممکن است برای کاهش سطح پنی سیلین G در خون مورد استفاده قرار گیرد، اگرچه میزان اثربخشی این روش مورد تردید است.

بارداری

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل روی موش، موش و خرگوش هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین ناشی از پنی سیلین G نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد که به طور قطعی نشان دهد که اثرات مضر این داروها بر جنین قابل حذف است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مادران شیرده

پنی سیلین ها در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز پنی سیلین به زن شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان

عملکرد ناقص کلیه در نوزادان ممکن است حذف پنی سیلین را به تاخیر بیندازد. بنابراین، کاهش مناسب در دوز و دفعات تجویز باید در این بیماران انجام شود. تمام نوزادان تحت درمان با پنی سیلین باید از نظر شواهد بالینی و آزمایشگاهی از اثرات سمی یا نامطلوب به دقت تحت نظر باشند (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). دوزهای اطفال عموماً بر اساس وزن تعیین می شود و باید برای هر بیمار جداگانه محاسبه شود. دستورالعمل های توصیه شده برای دوزهای کودکان در دوز و تجویز ارائه شده است.

مصرف در سالمندان

مطالعات بالینی تزریق پنی سیلین G شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. پنی سیلین G پتاسیم تزریقی حاوی 6.8 میلی گرم (0.3 میلی اکی والان) سدیم در هر میلیون واحد است. در دوزهای توصیه شده معمول 10 تا 20 میلیون واحد در روز بیماران بین 68 تا 136 میلی گرم در روز (3 و 6 میلی اکی والان) سدیم در روز دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

توضیحات

Pfizerpen بافر (Penicillin G Potassium for Injection، USP) یک پودر استریل و بدون تب زا برای بازسازی است. بافر Pfizerpen برای تزریق یک عامل ضد باکتری برای انفوزیون داخل عضلانی، داخل وریدی مداوم، انفوزیون داخل پلورال یا سایر انفوزیون موضعی و تزریق داخل نخاعی است. هر میلیون واحد تقریباً 6.8 میلی گرم سدیم (0.3 میلی اکی والان) و 65.6 میلی گرم پتاسیم (1.68 میلی اکی والان) دارد. Pfizerpen بافر (پنی سیلین G پتاسیم برای تزریق، USP) در ویال هایی معادل 5000000 واحد (5 میلیون واحد) یا 20000000 واحد (20 میلیون واحد) پنی سیلین G به عنوان نمک پتاسیم عرضه می شود. از نظر شیمیایی، فایزرپن 3،3-دی متیل-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo (3.2.0) هپتان-2-کربوکسیلات مونوپتاسیم است. این ماده دارای وزن مولکولی 372.48 و ساختار شیمیایی زیر است: فرمول C 16 H 17 KN 2 O 4 S پنی سیلین G پتاسیم یک کریستال بی رنگ یا سفید یا یک پودر کریستالی سفید است که بی بو یا عملاً چنین است و نسبتاً رطوبت سنجی دارد. پنی سیلین جی پتاسیم بسیار محلول در آب است. pH محصول بازسازی شده بین 6.0-8.5 است. ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

Aqueous penicillin G is rapidly absorbed following both intramuscular and subcutaneous injection. Initial blood levels following parenteral administration are high but transient. Penicillins bind to serum proteins, mainly albumin. Therapeutic levels of the penicillins are easily achieved under normal circumstances in extracellular fluid and most other body tissues. Penicillins are distributed in varying degrees into pleural, pericardial, peritoneal, ascitic, synovial, and interstitial fluids. Penicillins are excreted in breast milk. Penetration into the cerebrospinal fluid, eyes, and prostate is poor. Penicillins are rapidly excreted in the urine by glomerular filtration and active tubular secretion, primarily as unchanged drug. Approximately 60 percent of the total dose of 300,000 units is excreted in the urine within this 5-hour period. For this reason, high and frequent doses are required to maintain the elevated serum levels desirable in treating certain severe infections in individuals with normal kidney function. In neonates and young infants, and in individuals with impaired kidney function, excretion is considerably delayed. After an intravenous infusion of penicillin G, peak serum concentrations are attained immediately after completion of the infusion. In a study of ten patients administered a single 5 million unit dose of penicillin G intravenously over 3–5 minutes, the mean serum concentrations were 400 mcg/mL, 273 mcg/mL and 3.0 mcg/mL at 5–6 minutes, 10 minutes and 4 hours after completion of the injection, respectively. In a separate study, five healthy adults were administered one million units of penicillin G intravenously, either as a bolus over 4 minutes or as an infusion over 60 minutes. The mean serum concentration eight minutes after completion of the bolus was 45 mcg/mL and eight minutes after completion of the infusion was 14.4 mcg/mL. The mean β-phase serum half-life of penicillin G administered by the intravenous route in ten patients with normal renal function was 42 minutes, with a range of 31–50 minutes. The clearance of penicillin G in normal individuals is predominantly via the kidney. The renal clearance, which is extremely rapid, is the result of glomerular filtration and active tubular transport, with the latter route predominating. Urinary recovery is reported to be 58–85% of the administered dose. Renal clearance of penicillin is delayed in premature infants, neonates and in the elderly due to decreased renal function. The serum half-life of penicillin G correlates inversely with age and clearance of creatinine and ranges from 3.2 hours in infants 0 to 6 days of age to 1.4 hours in infants 14 days of age or older. Nonrenal clearance includes hepatic metabolism and, to a lesser extent, biliary excretion. The latter routes become more important with renal impairment. Probenecid blocks the renal tubular secretion of penicillin. Therefore, the concurrent administration of probenecid prolongs the elimination of penicillin G and, consequently, increases serum concentrations. Penicillin G is distributed to most areas of the body including lung, liver, kidney, muscle, bone and placenta. In the presence of inflammation, levels of penicillin in abscesses, middle ear, pleural, peritoneal and synovial fluids are sufficient to inhibit most susceptible bacteria. Penetration in the eye, brain, cerebrospinal fluid (CSF) or prostate is poor in the absence of inflammation. With inflamed meninges, the penetration of penicillin G into the CSF improves, such that the CSF/serum ratio is 2–6%. Inflammation also enhances its penetration into the pericardial fluid. Penicillin G is actively secreted into the bile resulting in levels at least 10 times those achieved simultaneously in serum. Penicillin G penetrates poorly into human polymorphonuclear leukocytes. In the presence of impaired renal function, the β-phase serum half-life of penicillin G is prolonged. β-phase serum half-lives of one to two hours were observed in azotemic patients with serum creatinine concentrations <3 mg/100 mL and ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship, including the lowest range of renal function, is found between the serum elimination rate constant and renal function as measured by creatinine clearance. In patients with altered renal function, the presence of hepatic insufficiency further alters the elimination of penicillin G. In one study, the serum half-lives in two anuric patients (excreting <400 mL urine/day) were 7.2 and 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours, while another patient with anuria and liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment, with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels. Microbiology Penicillin G exerts a bactericidal action against penicillin-susceptible microorganisms during the stage of active multiplication. It acts through the inhibition of biosynthesis of cell wall peptidoglycan rendering the cell wall osmotically unstable. It is not active against the penicillinase-producing bacteria, which include many strains of staphylococci or against organisms resistant to beta-lactams because of alterations in the penicillin-binding proteins, such as methicillin-resistant staphylococci. Penicillin G is highly active in vitro against streptococci (groups A, B, C, G, H, L, and M), and Neisseria meningitidis . Other organisms susceptible to penicillin G are N. gonorrhoeae , Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis , Clostridium spp, Actinomyces species, " Spirillum minus ", Streptobacillus moniliformis , Listeria monocytogenes and Leptospira spp; Treponema pallidum is extremely sensitive to the bactericidal action of penicillin G. Some species of gram-negative bacilli were previously considered susceptible to very high intravenous doses of penicillin G (up to 80 million units/day) including some strains of Escherichia coli, Proteus mirabilis , Salmonella spp. and Shigella spp.; Enterobacter aerogenes (formerly Aerobacter aerogenes) and Alcaligenes faecalis . Penicillin G is no longer considered a drug of choice for infections caused by these organisms. Susceptibility Testing For specific information regarding susceptibility test interpretive criteria and associated test methods and quality control standards recognized by FDA for this drug, please see: https://www.fda.gov/STIC .

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

, Mutagenesis, Impairment of Fertility No long term animal studies have been conducted with this drug.

اطلاعات برای بیماران

Patients should be counseled that antibacterial drugs including Penicillin G Potassium for Injection should only be used to treat bacterial infections. They do not treat viral infections (e.g., the common cold). When Penicillin G Potassium for Injection is prescribed to treat a bacterial infection, patients should be told that although it is common to feel better early in the course of therapy, the medication should be taken exactly as directed. Skipping doses or not completing the full course of therapy may (1) decrease the effectiveness of the immediate treatment and (2) increase the likelihood that bacteria will develop resistance and will not be treatable by Penicillin G Potassium for Injection or other antibacterial drugs in the future. Diarrhea is a common problem caused by antibiotics which usually ends when the antibiotic is discontinued. Sometimes after starting treatment with antibiotics, patients can develop watery and bloody stools (with or without stomach cramps and fever) even as late as two or more months after having taken the last dose of the antibiotic. If this occurs, patients should contact their physician as soon as possible.

شرایط نگهداری

Store the dry powder below 86°F (30°C).