پنتازوسین و نالوکسان

اعتیاد، سوء استفاده و استفاده نادرست قرص های پنتازوسین و نالوکسان حاوی پنتازوسین هستند که یک ماده کنترل شده در جدول IV است. قرص پنتازوسین و نالوکسون به عنوان یک ماده افیونی، کاربران را در معرض خطرات اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده قرار می دهد [به سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی مراجعه کنید]. اگرچه خطر اعتیاد در هر فردی ناشناخته است، اما می تواند در بیمارانی که به طور مناسب قرص پنتازوسین و نالوکسان تجویز می کنند، رخ دهد. اعتیاد می تواند در دوزهای توصیه شده و در صورت سوء استفاده یا سوء استفاده از دارو رخ دهد. قبل از تجویز قرص پنتازوسین و نالوکسان، خطر اعتیاد، سوء مصرف یا سوء مصرف هر بیمار را ارزیابی کنید و تمام بیماران دریافت کننده قرص پنتازوسین و نالوکسان را برای ایجاد این رفتارها و شرایط تحت نظر بگیرید. خطرات در بیماران با سابقه شخصی یا خانوادگی سوء مصرف مواد (از جمله سوء مصرف مواد مخدر یا الکل یا اعتیاد) یا بیماری روانی (مانند افسردگی اساسی) افزایش می یابد. با این حال، پتانسیل این خطرات نباید از مدیریت صحیح درد در هر بیمار ممانعت کند. برای بیمارانی که در معرض خطر بیشتر قرار دارند ممکن است مواد افیونی مانند پنتازوسین و قرص نالوکسان تجویز شود، اما استفاده در چنین بیمارانی مستلزم مشاوره شدید در مورد خطرات و استفاده صحیح از پنتازوسین و قرص نالوکسان همراه با نظارت شدید برای علائم اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده است. مواد افیونی توسط مصرف کنندگان مواد مخدر و افراد مبتلا به اختلالات اعتیاد به دنبال مواد مخدر هستند و در معرض انحراف جنایی قرار می گیرند. این خطرات را هنگام تجویز یا توزیع قرص پنتازوسین و نالوکسان در نظر بگیرید. راهبردهای کاهش این خطرات شامل تجویز دارو در کمترین مقدار مناسب و توصیه به بیمار در مورد دفع صحیح داروی استفاده نشده است [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران ]. برای اطلاع از نحوه جلوگیری و تشخیص سوء استفاده یا انحراف از این محصول، با هیئت صدور مجوز حرفه ای ایالتی یا مرجع مواد کنترل شده دولتی تماس بگیرید. استراتژی ارزیابی و کاهش خطر ضددرد مواد افیونی (REMS) برای اطمینان از اینکه مزایای مسکن های مخدر بر خطرات اعتیاد، سوء مصرف و سوء استفاده بیشتر است، سازمان غذا و دارو (FDA) به ارزیابی ریسک و استراتژی کاهش خطر (REMS) برای این محصولات نیاز دارد. بر اساس الزامات REMS، شرکت‌های دارویی دارای محصولات ضددرد اپیوئیدی تایید شده باید برنامه‌های آموزشی مطابق با REMS را در اختیار ارائه‌دهندگان مراقبت‌های بهداشتی قرار دهند. ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی به شدت تشویق می شوند تا همه موارد زیر را انجام دهند:

• یک برنامه آموزشی مطابق با REMS ارائه شده توسط یک ارائه دهنده معتبر آموزش مداوم (CE) یا برنامه آموزشی دیگری که شامل تمام عناصر طرح آموزشی FDA برای ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی درگیر در مدیریت یا حمایت از بیماران مبتلا به درد است را تکمیل کنید.
• در مورد استفاده ایمن، خطرات جدی، و نگهداری و دفع مناسب مسکن های مخدر با بیماران و/یا مراقبان آنها هر بار که این داروها تجویز می شوند، بحث کنید. راهنمای مشاوره بیمار (PCG) را می توان در این پیوند دریافت کرد: www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSPCG.
• به بیماران و مراقبان آنها بر اهمیت خواندن راهنمای دارویی که هر بار که یک مسکن مخدر برای آنها تجویز می شود از داروساز خود دریافت می کنند، تأکید کنید.
• استفاده از ابزارهای دیگر را برای بهبود ایمنی بیمار، خانواده و جامعه در نظر بگیرید، مانند توافق نامه های بیمار و تجویز کننده که مسئولیت های بیمار و تجویز کننده را تقویت می کند. برای به دست آوردن اطلاعات بیشتر در مورد ضددرد اپیوئیدی REMS و لیستی از REMS CME/CE معتبر، با شماره 800-503-0784 تماس بگیرید یا به www.opioidanalgesicrems.com وارد شوید. طرح FDA را می توان در www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSBlueprint یافت. افسردگي تنفسي تهديد كننده حيات، افسردگي تنفسي شديد، تهديد كننده يا كشنده حتي در صورت استفاده از مواد افيوني گزارش شده است. افسردگی تنفسی، اگر فورا تشخیص داده نشود و درمان نشود، ممکن است منجر به ایست تنفسی و مرگ شود. مدیریت افسردگی تنفسی بسته به وضعیت بالینی بیمار ممکن است شامل مشاهده دقیق، اقدامات حمایتی و استفاده از آنتاگونیست های اپیوئیدی باشد [به مصرف بیش از حد مراجعه کنید]. احتباس دی اکسید کربن (CO 2) ناشی از دپرسیون تنفسی ناشی از مواد افیونی می تواند اثرات آرام بخش مواد افیونی را تشدید کند. در حالی که دپرسیون تنفسی جدی، تهدید کننده زندگی یا کشنده می تواند در هر زمانی در طول استفاده از قرص پنتازوسین و نالوکسان رخ دهد، این خطر در طول شروع درمان یا پس از افزایش دوز بیشتر است. بیماران را از نظر دپرسیون تنفسی، به ویژه در 24 تا 72 ساعت اول پس از شروع درمان با افزایش دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان و پس از آن، از نزدیک تحت نظر بگیرید. برای کاهش خطر افسردگی تنفسی، دوز مناسب و تیتراسیون قرص پنتازوسین و نالوکسان ضروری است [به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید]. تخمین بیش از حد دوز قرص پنتازوسین و نالوکسون هنگام تبدیل بیماران از یک فرآورده مخدر دیگر می تواند منجر به مصرف بیش از حد دوز کشنده با اولین دوز شود. مصرف تصادفی حتی یک دوز از قرص پنتازوسین و نالوکسان، به ویژه توسط کودکان، می تواند منجر به افسردگی تنفسی و مرگ ناشی از مصرف بیش از حد پنتازوسین شود. سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان استفاده طولانی مدت از قرص پنتازوسین و نالوکسان در دوران بارداری می تواند منجر به ترک اعتیاد در نوزاد شود. سندرم ترک مواد افیونی نوزادان، بر خلاف سندرم ترک مواد افیونی در بزرگسالان، در صورت عدم شناسایی و درمان ممکن است تهدید کننده زندگی باشد و نیاز به مدیریت بر اساس پروتکل های توسعه یافته توسط متخصصان نوزادان دارد. نوزادان را از نظر علائم سندرم ترک مواد افیونی نوزادان مشاهده کنید و بر اساس آن مدیریت کنید. به زنان باردار توصیه کنید که از مواد افیونی برای مدت طولانی در معرض خطر سندرم ترک مواد افیونی نوزادی استفاده کنند و اطمینان حاصل کنید که درمان مناسب در دسترس خواهد بود [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران، بارداری ]. خطرات ناشی از مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS آرامبخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ ممکن است ناشی از مصرف همزمان پنتازوسین و قرص نالوکسان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای تضعیف کننده CNS (مانند داروهای غیر بنزودیازپین، مسکن های غیر بنزودیازپین، آرام بخش های عضلانی/اکسینوتیک) باشد. شل کننده ها، داروهای بیهوشی عمومی، داروهای ضد روان پریشی، سایر مواد افیونی، الکل). به دلیل این خطرات، تجویز همزمان این داروها را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. مطالعات مشاهده‌ای نشان داده‌اند که مصرف همزمان مسکن‌های اپیوئیدی و بنزودیازپین‌ها خطر مرگ و میر ناشی از مصرف دارو را در مقایسه با استفاده از مسکن‌های مخدر به تنهایی افزایش می‌دهد. به دلیل خواص دارویی مشابه، منطقی است که خطر مشابهی را با مصرف همزمان سایر داروهای مضعف CNS با داروهای ضد درد اپیوئیدی انتظار داشته باشیم [به احتیاط ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید]. اگر تصمیم به تجویز بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS به همراه مسکن مخدر گرفته شده است، کمترین دوز موثر و حداقل مدت زمان مصرف همزمان را تجویز کنید. در بیمارانی که قبلاً مسکن اپیوئیدی دریافت می‌کنند، دوز اولیه بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS را کمتر از آنچه در غیاب یک اپیوئید نشان داده شده است تجویز کنید و بر اساس پاسخ بالینی آن را تیتر کنید. اگر در بيماري كه قبلاً بنزوديازپين يا ساير داروهاي مضعف CNS مصرف مي‌كند، داروي ضددرد شبه افيوني شروع شود، دوز اوليه كمتري از مسكن اپيوييدي را تجويز كنيد و بر اساس پاسخ باليني آن را تيتر كنيد. از نظر علائم و نشانه‌های افسردگی تنفسی و آرام‌بخشی، بیماران را از نزدیک دنبال کنید. به بیماران و مراقبان خود در مورد خطرات افسردگی تنفسی و آرامبخشی هنگام استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسون با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS (از جمله الکل و داروهای غیرقانونی) توصیه کنید. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که اثرات مصرف همزمان بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS مشخص نشده است، از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند. بیماران را از نظر خطر اختلالات مصرف مواد، از جمله سوء مصرف و سوء مصرف مواد افیونی، غربالگری کنید و در مورد خطر مصرف بیش از حد و مرگ ناشی از استفاده از داروهای مضعف CNS اضافی از جمله الکل و داروهای غیرقانونی به آنها هشدار دهید [به موارد احتیاطی مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران، تداخلات دارویی ]. افسردگي تنفسي تهديد كننده حيات در بيماران مبتلا به بيماري مزمن ريوي يا در بيماران مسن، كاككتيك يا ناتوان استفاده از قرص هاي پنتازوسين و نالوكسان در بيماران مبتلا به آسم برونشيال حاد يا شديد در شرايط كنترل نشده يا در غياب تجهيزات احيا كننده غيرقابل استفاده است. بیماران مبتلا به بیماری مزمن ریوی: بیماران تحت درمان با پنتازوسین و نالوکسان با بیماری انسدادی مزمن ریوی یا کورپولموناله، و افرادی که دارای ذخیره تنفسی قابل ملاحظه ای کاهش یافته، هیپوکسی، هیپرکاپنیا، یا افسردگی تنفسی از قبل موجود هستند، در معرض افزایش خطر کاهش نیروی تنفسی از جمله آپنه هستند، حتی در دوزهای توصیه شده از پنتازوئن. . بیماران مسن، کشکتیک یا ناتوان: افسردگی تنفسی تهدید کننده زندگی بیشتر در بیماران مسن، کشکتیک یا ناتوان رخ می دهد، زیرا ممکن است در مقایسه با بیماران جوانتر و سالم تر، فارماکوکینتیک یا کلیرانس آنها تغییر کرده باشد [به هشدارها مراجعه کنید]. چنین بیمارانی را به‌ویژه هنگام شروع و تیتراژ قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان و زمانی که قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان همزمان با سایر داروهایی که تنفس را کاهش می‌دهند تجویز می‌شوند، به دقت تحت نظر داشته باشید [به هشدارها مراجعه کنید]. روش دیگر، استفاده از مسکن های غیر مخدر در این بیماران را در نظر بگیرید. نارسایی آدرنال مواردی از نارسایی آدرنال با مصرف مواد افیونی گزارش شده است که اغلب پس از مصرف بیش از 1 ماه می باشد. تظاهر نارسایی آدرنال ممکن است شامل علائم و نشانه های غیر اختصاصی از جمله تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، خستگی، ضعف، سرگیجه و فشار خون پایین باشد. در صورت مشکوک بودن به نارسایی آدرنال، در اسرع وقت با آزمایش های تشخیصی، تشخیص را تایید کنید. اگر نارسایی آدرنال تشخیص داده شد، با دوزهای جایگزین فیزیولوژیک کورتیکواستروئیدها درمان کنید. بیمار را از مواد افیونی جدا کنید تا عملکرد آدرنال بهبود یابد و درمان کورتیکواستروئید را تا بهبود عملکرد آدرنال ادامه دهید. سایر مواد افیونی ممکن است آزمایش شوند زیرا برخی موارد استفاده از یک مخدر دیگر را بدون عود نارسایی آدرنال گزارش کرده اند. اطلاعات موجود هیچ گونه افیونی خاصی را که بیشتر با نارسایی آدرنال مرتبط است شناسایی نمی کند. افت فشار خون شدید قرص پنتازوسین و نالوکسون ممکن است باعث افت فشار خون شدید از جمله افت فشار خون ارتواستاتیک و سنکوپ در بیماران سرپایی شود. در بیمارانی که توانایی آنها در حفظ فشار خون قبلاً به دلیل کاهش حجم خون یا تجویز همزمان برخی داروهای مضعف CNS (مانند فنوتیازین ها یا داروهای بیهوشی عمومی) به خطر افتاده است، افزایش می یابد [احتیاط ها را ببینید. اطلاعات برای بیماران ] . پس از شروع یا افزایش دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان، این بیماران را از نظر علائم افت فشار خون تحت نظر بگیرید. در بیماران مبتلا به شوک گردش خون، قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث اتساع عروق شوند که می تواند برون ده قلبی و فشار خون را کاهش دهد. از مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان در بیماران مبتلا به شوک گردش خون خودداری کنید. خطرات استفاده در بیماران با افزایش فشار داخل جمجمه ای، تومورهای مغزی، آسیب به سر، یا اختلال هوشیاری در بیمارانی که ممکن است مستعد اثرات داخل جمجمه ای احتباس CO2 باشند (مثلاً کسانی که شواهدی از افزایش فشار داخل جمجمه یا تومورهای مغزی دارند)، پنتازوسین و نالوکس مجدد باعث کاهش مجدد فشار داخل جمجمه ای یا تومورهای مغزی می شوند. می تواند بیشتر افزایش یابد فشار داخل جمجمه این بیماران را از نظر علائم آرامبخشی و افسردگی تنفسی، به ویژه در هنگام شروع درمان با قرص پنتازوسین و نالوکسان، تحت نظر بگیرید. مواد افیونی همچنین ممکن است سیر بالینی را در بیمار مبتلا به آسیب سر پنهان کند. از مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان در بیمارانی که دچار اختلال هوشیاری یا کما هستند خودداری کنید. خطرات استفاده در بیماران مبتلا به بیماری های گوارشی قرص پنتازوسین و نالوکسون در بیماران مبتلا به انسداد شناخته شده یا مشکوک دستگاه گوارش، از جمله ایلئوس فلجی، منع مصرف دارد. تجویز قرص پنتازوسین و نالوکسون یا سایر مواد افیونی ممکن است تشخیص یا سیر بالینی را در بیماران مبتلا به بیماری های حاد شکمی مخفی کند. قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث اسپاسم اسفنکتر اودی شوند. مواد افیونی ممکن است باعث افزایش آمیلاز سرم شوند. بیماران مبتلا به بیماری مجاری صفراوی، از جمله پانکراتیت حاد، را برای تشدید علائم زیر نظر بگیرید. قطع مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسون، یک ضددرد افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط، در بیمارانی که یک مسکن آگونیست کامل اوپیوئیدی دریافت می کنند، ممکن است اثر ضد درد را کاهش دهد و/یا علائم ترک را تسریع کند. از مصرف همزمان قرص پنتازوسین و نالوکسون با یک ضد درد آگونیست کامل اوپیوئیدی خودداری کنید. هنگام قطع مصرف قرص های پنتازوسین و نالوکسان، به تدریج دوز را کاهش دهید (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). قرص های پنتازوسین و نالوکسان را به طور ناگهانی قطع نکنید (به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید) خطرات ناشی از رانندگی و کار با ماشین آلات قرص پنتازوسین و نالوکسون ممکن است توانایی های ذهنی یا جسمی مورد نیاز برای انجام فعالیت های بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات را مختل کند. به بیماران هشدار دهید که از رانندگی یا کار با ماشین آلات خطرناک خودداری کنند، مگر اینکه نسبت به اثرات قرص پنتازوسین و نالوکسان تحمل کنند و بدانند که چگونه به دارو واکنش نشان خواهند داد. تظاهرات حاد CNS بیمارانی که دوزهای درمانی قرص پنتازوسین و نالوکسان دریافت می کنند، توهمات (معمولاً بینایی)، گیجی و سردرگمی را تجربه کرده اند که به طور خود به خود در طی چند ساعت برطرف شده است. مکانیسم این واکنش مشخص نیست. چنین بیمارانی باید بسیار دقیق تحت نظر قرار گیرند و علائم حیاتی بررسی شوند. اگر دارو مجدداً مصرف شود، باید با احتیاط انجام شود زیرا این تظاهرات حاد CNS ممکن است عود کنند. مقدار نالوکسان موجود در قرص پنتازوسین و نالوکسون (0.5 میلی گرم در هر قرص) در صورت مصرف خوراکی اثری ندارد و با عملکرد دارویی پنتازوسین تداخلی نخواهد داشت. با این حال، این مقدار نالوکسان تزریقی دارای اثر آنتاگونیستی عمیقی با مسکن های مخدر است. عواقب شدید و حتی کشنده ممکن است ناشی از استفاده نادرست از قرص به صورت تزریقی به تنهایی یا همراه با مواد دیگر مانند آمبولی ریوی، انسداد عروق، زخم و آبسه و علائم ترک در افراد وابسته به مواد مخدر باشد. افزایش خطر تشنج در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج پنتازوسین موجود در قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است دفعات تشنج را در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج افزایش دهد و ممکن است خطر بروز تشنج در سایر محیط های بالینی مرتبط با تشنج را افزایش دهد. بیماران با سابقه اختلالات تشنج را برای تشدید کنترل تشنج در طول درمان با پنتازوسین و قرص نالوکسان تحت نظر بگیرید. خطرات ناشی از رانندگی و کار با ماشین آلات قرص پنتازوسین و نالوکسون ممکن است توانایی های ذهنی یا جسمی مورد نیاز برای انجام فعالیت های بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات را مختل کند. به بیماران هشدار دهید که از رانندگی یا کار با ماشین آلات خطرناک خودداری کنند، مگر اینکه نسبت به اثرات قرص پنتازوسین و نالوکسان تحمل کنند و بدانند که چگونه به دارو واکنش نشان خواهند داد [به اطلاعات مشاوره بیمار مراجعه کنید]. ناباروری استفاده مزمن از مواد افیونی ممکن است باعث کاهش باروری در زنان و مردان بالقوه باروری شود. مشخص نیست که آیا این اثرات بر باروری برگشت پذیر هستند [به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید].

پورفیریا در تجویز پنتازوسین به بیماران مبتلا به پورفیری باید احتیاط خاصی کرد زیرا ممکن است باعث ایجاد حمله حاد در افراد مستعد شود. بیماری قلبی عروقی پنتازوسین می تواند فشار خون را افزایش دهد، احتمالاً از طریق انتشار کاتکول آمین های درون زا. در شرایطی که تغییرات در مقاومت عروقی و فشار خون ممکن است به خصوص نامطلوب باشد، مانند مرحله حاد انفارکتوس میوکارد، باید احتیاط خاصی کرد. قرص پنتازوسین و نالوکسون در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد که حالت تهوع یا استفراغ دارند باید با احتیاط مصرف شود. اختلال در عملکرد کلیه یا کبد کاهش متابولیسم پنتازوسین توسط کبد در بیماری‌های گسترده کبدی ممکن است مستعد تشدید عوارض جانبی باشد. اگرچه آزمایشات آزمایشگاهی نشان نداده اند که پنتازوسین باعث ایجاد یا افزایش نارسایی کلیوی یا کبدی می شود، این دارو باید با احتیاط در بیماران مبتلا به چنین اختلالی تجویز شود. جراحی مجاری صفراوی محصولات دارویی مخدر عموماً برای افزایش فشار مجاری صفراوی برای دوره های مختلف پس از مصرف در نظر گرفته می شوند. برخی شواهد نشان می‌دهند که پنتازوسین ممکن است از این نظر با سایر مواد مخدر به بازار متفاوت باشد (یعنی باعث افزایش کم یا بدون افزایش فشار مجاری صفراوی می‌شود). با این حال، اهمیت بالینی این یافته ها هنوز مشخص نیست. اطلاعات برای بیماران به بیمار توصیه کنید که برچسب بیمار مورد تایید FDA (راهنمای دارو) را مطالعه کند. اعتیاد، سوء استفاده و استفاده نادرست به بیماران اطلاع دهید که استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسان، حتی زمانی که طبق توصیه مصرف شود، می تواند منجر به اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده شود که می تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران آموزش دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان را با دیگران به اشتراک نگذارند و اقدامات لازم را برای محافظت از پنتازوسین و قرص نالوکسان در برابر سرقت یا استفاده نادرست انجام دهند. خطر ابتلا به افسردگی تنفسی تهدید کننده حیات را به بیماران اطلاع دهید، از جمله اطلاعاتی مبنی بر اینکه این خطر در هنگام شروع قرص های پنتازوسین و نالوکسان یا افزایش دوز بیشتر است و حتی در دوزهای توصیه شده ممکن است رخ دهد [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران توصیه کنید که چگونه افسردگی تنفسی را تشخیص دهند و در صورت بروز مشکلات تنفسی به پزشک مراجعه کنند. بلع تصادفی به بیماران اطلاع دهید که بلع تصادفی، به ویژه توسط کودکان، ممکن است منجر به افسردگی تنفسی یا مرگ شود [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران آموزش دهید که اقدامات لازم را برای نگهداری قرص های پنتازوسین و نالوکسان به طور ایمن انجام دهند و با مشورت با داروساز خود برای دستورالعمل های دفع صحیح، قرص های پنتازوسین و نالوکسان مصرف نشده را دور بریزند. تداخلات با بنزودیازپین ها و سایر داروهای مضعف CNS به بیماران و مراقبین اطلاع دهید که در صورت استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسون با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS، از جمله الکل، ممکن است اثرات افزایشی کشنده بالقوه ایجاد شود و از این داروها به طور همزمان استفاده نکنید مگر اینکه تحت نظارت یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی WARNAUTIONSe. تداخلات دارویی ] . سندرم سروتونین به بیماران اطلاع دهید که اپیوئیدها می توانند باعث ایجاد یک وضعیت نادر اما بالقوه تهدید کننده زندگی ناشی از مصرف همزمان داروهای سروتونرژیک شوند. به بیماران در مورد علائم سندرم سروتونین هشدار دهید و در صورت بروز علائم فوراً به پزشک مراجعه کنند. به بیماران آموزش دهید که در صورت مصرف یا برنامه ریزی برای مصرف داروهای سروتونرژیک به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاع دهند [احتیاط ها را ببینید. تداخلات دارویی]. نارسایی آدرنال به بیماران اطلاع دهید که مواد افیونی می توانند باعث نارسایی آدرنال شوند، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی. نارسایی آدرنال ممکن است با علائم و نشانه های غیر اختصاصی مانند تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، خستگی، ضعف، سرگیجه و فشار خون پایین ظاهر شود. به بیماران توصیه کنید در صورت تجربه مجموعه ای از این علائم به دنبال مراقبت پزشکی باشند [به هشدارها مراجعه کنید]. دستورالعمل‌های مهم تجویز به بیماران نحوه مصرف صحیح قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان را آموزش دهید.

• به بیماران توصیه کنید که دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان را بدون مشورت با پزشک یا سایر متخصصان مراقبت های بهداشتی تنظیم نکنند.
• اگر بیماران بیش از چند هفته تحت درمان با قرص پنتازوسین و نالوکسان بوده اند و قطع درمان نشان داده شده است، آنها را در مورد اهمیت کاهش ایمن دوز مشورت کنید زیرا قطع ناگهانی دارو می تواند علائم ترک را تسریع کند. یک برنامه دوز برای قطع تدریجی دارو ارائه دهید. افت فشار خون به بیماران اطلاع دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث افت فشار خون و سنکوپ ارتوستاتیک شوند. به بیماران آموزش دهید که چگونه علائم فشار خون پایین را تشخیص دهند و چگونه خطر عواقب جدی را در صورت بروز افت فشار خون کاهش دهند (مثلاً بنشینید یا دراز بکشید، با دقت از حالت نشسته یا دراز کشیده بلند شوید) [به هشدارها مراجعه کنید]. آنافیلاکسی به بیماران اطلاع دهید که آنافیلاکسی با مواد موجود در قرص پنتازوسین و نالوکسان گزارش شده است. به بیماران راهنمایی کنید که چگونه چنین واکنشی را تشخیص دهند و چه زمانی به دنبال مراقبت پزشکی باشند [به موارد منع مصرف، واکنش های نامطلوب مراجعه کنید]. حاملگی سندرم ترک مواد افیونی نوزادان به بیماران زن در مورد پتانسیل باروری اطلاع دهید که استفاده طولانی مدت از قرص های پنتازوسین و نالوکسون در دوران بارداری می تواند منجر به سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان شود که در صورت عدم شناسایی و درمان ممکن است تهدید کننده زندگی باشد [به هشدارها، اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. حاملگی ] مسمومیت جنینی- جنینی به بیماران زن از پتانسیل باروری اطلاع دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان می توانند به جنین آسیب برسانند و به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در مورد حاملگی شناخته شده یا مشکوک اطلاع دهید [به احتیاط ها مراجعه کنید. بارداری]. شیردهی به مادران شیرده توصیه کنید که نوزادان را از نظر افزایش خواب آلودگی (بیش از حد معمول)، مشکلات تنفسی یا لنگیدن تحت نظر داشته باشند. به مادران شیرده دستور دهید تا در صورت مشاهده این علائم فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. مادران شیرده ]. رانندگی یا کار با ماشین‌های سنگین به بیماران اطلاع دهید که قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است توانایی انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین‌های سنگین را مختل کنند. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که ندانند نسبت به دارو چه واکنشی نشان خواهند داد، چنین کارهایی را انجام ندهند [به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید]. یبوست به بیماران در مورد احتمال بروز یبوست شدید، از جمله دستورالعمل های مدیریتی و زمان مراجعه به پزشک، توصیه کنید (به واکنش های نامطلوب، فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). دفع قرص های پنتازوسین و نالوکسان استفاده نشده به بیماران توصیه کنید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان استفاده نشده را به درستی دور بریزند. به بیماران توصیه کنید با رعایت این مراحل دارو را در سطل زباله خانگی بیندازند. 1) آنها را از ظروف اصلی خود خارج کرده و با یک ماده نامطلوب مانند تفاله قهوه استفاده شده یا بستر بچه گربه مخلوط کنید (این امر باعث می شود که دارو برای کودکان و حیوانات خانگی جذابیت کمتری داشته باشد و برای افرادی که ممکن است عمداً در سطل زباله به دنبال مواد مخدر بروند غیرقابل تشخیص باشد). 2) مخلوط را در یک کیسه قابل مهر و موم، قوطی خالی یا ظروف دیگری قرار دهید تا از نشت یا شکستن دارو از کیسه زباله جلوگیری شود، یا مطابق با دستورالعمل ها و/یا مقررات محلی ایالت دور ریخته شود. تداخلات دارویی تداخلات دارویی بنزودیازپین ها و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) به دلیل اثر دارویی افزایشی، استفاده همزمان از بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS از جمله الکل، بنزودیازپین ها و سایر خواب آورهای آرام بخش، ضد اضطراب ها، آرام بخش ها، آرام بخش های عضلانی، آرام بخش ها مواد افیونی، می تواند خطر ابتلا به افت فشار خون، افسردگی تنفسی، آرامبخشی عمیق، کما و مرگ. تجویز همزمان این داروها را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. از نظر علائم افسردگی تنفسی و آرامبخشی بیماران را از نزدیک دنبال کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. داروهای سروتونرژیک استفاده همزمان از مواد افیونی با سایر داروهایی که بر سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونرژیک تأثیر می گذارند، مانند مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مهارکننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین (SNRIs)، ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCAs)، گیرنده های تری سیکلیک، گیرنده های بازجذب سه حلقه ای سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونین (به عنوان مثال، میرتازاپین، ترازودون، ترامادول) و مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) (آنهایی که برای درمان اختلالات روانپزشکی و همچنین سایرین، مانند لینزولید و متیلن بلو داخل وریدی) در نظر گرفته شده اند، منجر به سندرم سروتونین شده است. [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران ]. در صورت لزوم استفاده همزمان، بیمار را به دقت تحت نظر قرار دهید، به ویژه در زمان شروع درمان و تنظیم دوز. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین، مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان را قطع کنید. مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) استفاده همزمان از مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) با قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون ممکن است از طریق اثرات مربوطه بر کاتکول آمین‌ها باعث تحریک CNS و فشار خون بالا شود. بنابراین باید در تجویز قرص های پنتازوسین و نالوکسان به بیمارانی که در حال حاضر MAOI دریافت می کنند یا آنها را در 14 روز گذشته دریافت کرده اند، احتیاط کرد. ضددردهای افیونی آگونیست مختلط/آنتاگونیست و آگونیست جزئی ضددردهای افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط و آگونیست جزئی مانند بوتورفانول، نالبوفین، پنتازوسین، بوپرنورفین، ممکن است اثر ضد دردی پنتازوسین و علایم قطع داروی نالوکسون را کاهش دهند. از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید. شل‌کننده‌های عضلانی مصرف همزمان مواد افیونی و شل‌کننده‌های عضلانی ممکن است باعث افزایش عملکرد انسداد عصبی-عضلانی شل‌کننده‌های عضلانی اسکلتی شود و درجه‌ای از افسردگی تنفسی را افزایش دهد. بیماران را از نظر علائم افسردگی تنفسی که ممکن است بیشتر از حد انتظار باشد تحت نظر بگیرید و در صورت لزوم دوز قرص پنتازوسین و نالوکسون و/یا شل کننده عضلانی را کاهش دهید. دیورتیک ها مواد افیونی می توانند اثربخشی دیورتیک ها را با القای ترشح هورمون ضد دیورتیک کاهش دهند. بیماران را از نظر علائم کاهش ادرار و/یا اثرات بر فشار خون تحت نظر بگیرید و در صورت نیاز دوز دیورتیک را افزایش دهید. داروهای آنتی کولینرژیک مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است خطر احتباس ادرار و/یا یبوست شدید را افزایش دهد که ممکن است منجر به ایلئوس فلج شود. در صورت مصرف همزمان پنتازوسین و قرص نالوکسان با داروهای آنتی کولینرژیک، بیماران را از نظر علائم احتباس ادرار یا کاهش تحرک معده تحت نظر بگیرید. تنباکو استعمال تنباکو می تواند میزان کلیرانس متابولیک پنتازوسین را افزایش داده و اثربخشی بالینی دوز استاندارد پنتازوسین را کاهش دهد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی ترکیب یا اجزای منفرد پنتازوسین و نالوکسان تکمیل نشده است. جهش زایی مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی اجزای پنتازوسین و نالوکسان انجام نشده است. اختلال در باروری مطالعات در حیوانات برای ارزیابی تأثیر پنتازوسین و نالوکسان بر باروری کامل نشده است. تجویز روزانه 4 میلی گرم بر کیلوگرم تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم پنتازوسین به صورت زیر جلدی در موش های ماده در یک دوره 14 روزه قبل از جفت گیری و تا روز سیزدهم بارداری، هیچ اثر نامطلوبی بر میزان باروری نداشت. خلاصه خطر بارداری استفاده طولانی مدت از مسکن های مخدر در دوران بارداری می تواند باعث سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. هیچ اطلاعاتی در مورد قرص های پنتازوسین و نالوکسون در زنان باردار وجود ندارد تا خطر ناهنجاری های مادرزادی و سقط جنین را در ارتباط با داروها نشان دهد. در مطالعات تولیدمثل حیوانی، پنتازوسین که به صورت زیر جلدی به همسترهای باردار در اوایل دوره حاملگی تجویز شد، باعث ایجاد نقص در لوله عصبی (به عنوان مثال، اگزانسفالی و کرانیوسکیزیس) با 2.6 برابر حداکثر دوز روزانه (MDD) شد. در موش‌های باردار که پنتازوسین: نالوکسان در طول اندام‌زایی تجویز شدند، بروز تحلیل‌ها و دنده‌های اضافی 0.2 برابر MDD افزایش یافت. هیچ مدرکی دال بر ناهنجاری در موش ها یا خرگوش ها وجود نداشت [به داده ها مراجعه کنید]. بر اساس داده های حیوانی، زنان باردار را در مورد خطرات احتمالی برای جنین توصیه کنید. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی جنین/نوزادی استفاده طولانی مدت از مسکن های اپیوئیدی در دوران بارداری برای مقاصد پزشکی یا غیرپزشکی می تواند منجر به وابستگی فیزیکی در نوزادان و سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزاد در مدت کوتاهی پس از تولد شود. سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان به صورت تحریک پذیری، بیش فعالی و الگوی خواب غیرطبیعی، گریه بلند، لرزش، استفراغ، اسهال و عدم افزایش وزن ظاهر می شود. شروع، مدت و شدت سندرم ترک مواد افیونی نوزادان بر اساس مواد افیونی خاص مورد استفاده، مدت زمان مصرف، زمان و میزان آخرین مصرف مادر، و میزان دفع دارو توسط نوزاد متفاوت است. نوزادان را از نظر علائم سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان مشاهده کنید و بر اساس آن درمان کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. اپیوئیدهای زایمان یا زایمان از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث افسردگی تنفسی و اثرات روانی - فیزیولوژیکی در نوزادان شوند. یک آنتاگونیست مواد افیونی، مانند نالوکسان، باید برای معکوس کردن افسردگی تنفسی ناشی از مواد افیونی در نوزاد در دسترس باشد. قرص پنتازوسین و نالوکسان برای استفاده در زنان باردار در حین یا بلافاصله قبل از زایمان توصیه نمی شود، زمانی که سایر تکنیک های ضد درد مناسب تر هستند. مسکن‌های اپیوئیدی، از جمله قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون، می‌توانند زایمان را از طریق اقداماتی که به طور موقت قدرت، مدت و دفعات انقباضات رحمی را کاهش می‌دهند، طولانی‌تر کنند. با این حال، این اثر سازگار نیست و ممکن است با افزایش نرخ اتساع دهانه رحم، که تمایل به کوتاه کردن زایمان را دارد، جبران شود. نوزادانی را که در هنگام زایمان در معرض داروهای ضددرد اپیوئیدی قرار گرفته اند از نظر علائم آرامبخشی بیش از حد و افسردگی تنفسی تحت نظر بگیرید. داده های حیوانی در یک گزارش منتشر شده، تجویز تک دوز پنتازوسین به همسترهای باردار در روز هشتم بارداری، بروز نقص لوله عصبی (اگزانسفالی و کرانیوشیزیس) را با دوز 196 میلی گرم بر کیلوگرم، SC (2.6 برابر حداکثر دوز روزانه 20 تا 200 میلی گرم در روز) افزایش داد (MDD) mg/m2 بر اساس). هیچ شواهدی از نقص لوله عصبی به دنبال دوز 98 میلی گرم بر کیلوگرم (1.3 برابر MDD) گزارش نشد. مطالعات تولیدمثل حیوانی که ترکیب پنتازوسین و نالوکسان را در طول اندام زایی آزمایش می کند در موش ها و خرگوش ها تکمیل شده است. در موش‌ها، دوز پنتازوسین: نالوکسان 64 میلی‌گرم بر کیلوگرم: 64/0 میلی‌گرم بر کیلوگرم از طریق گاواژ خوراکی از روز 6 تا 15 حاملگی، بروز تحلیل‌ها و دنده‌های اضافی را افزایش داد (2/0 برابر حداکثر دوز روزانه پنتازوسین انسان از طریق 12 قرص بر میلی‌گرم بر میلی‌گرم). در خرگوش‌هایی که از روز 6 تا 18 حاملگی با دوز پنتازوسین: نالوکسان تا 64 میلی‌گرم بر کیلوگرم: 64/0 میلی‌گرم بر کیلوگرم از طریق گاواژ خوراکی (0.3 برابر حداکثر دوز روزانه پنتازوسین از طریق 12 قرص بر اساس میلی‌گرم بر متر مربع) درمان شده‌اند، هیچ اثر مرتبط با درمان مشخصی وجود نداشت. خلاصه خطر شیردهی پنتازوسین در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز قرص پنتازوسین و نالوکسون به خانم شیرده باید احتیاط کرد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به قرص پنتازوسین و نالوکسون و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرخوار از قرص پنتازوسین و نالوکسون یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ملاحظات بالینی نوزادانی که از طریق شیر مادر در معرض پنتازوسین و نالوکسان قرار می گیرند باید از نظر آرامبخشی بیش از حد و دپرسیون تنفسی تحت نظر باشند. علائم قطع مصرف در نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می‌شوند، زمانی که تجویز یک ضددرد اپیوئیدی توسط مادر متوقف می‌شود، یا زمانی که شیردهی متوقف می‌شود، رخ می‌دهد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است. مصرف سالمندان بیماران مسن (65 سال یا بیشتر) ممکن است حساسیت به قرص پنتازوسین و نالوکسان را افزایش دهند. به طور کلی، هنگام انتخاب دوز برای یک بیمار مسن احتیاط کنید، که معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. افسردگی تنفسی خطر اصلی برای بیماران مسن تحت درمان با مواد افیونی است و پس از تجویز دوزهای اولیه بالا در بیمارانی که به مواد افیونی متحمل نبودند یا زمانی که مواد افیونی با سایر داروهایی که تنفس را کاهش می دهند تجویز شد، رخ داده است. دوز پنتازوسین و قرص نالوکسان را به آرامی در بیماران سالمند تیتر کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. پنتازوسین و نالترکسون به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شوند و خطر عوارض جانبی این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

تداخلات دارویی تداخلات دارویی بنزودیازپین ها و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) به دلیل اثر دارویی افزایشی، استفاده همزمان از بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS از جمله الکل، بنزودیازپین ها و سایر خواب آورهای آرام بخش، ضد اضطراب ها، آرام بخش ها، آرام بخش های عضلانی، آرام بخش ها مواد افیونی، می تواند خطر ابتلا به افت فشار خون، افسردگی تنفسی، آرامبخشی عمیق، کما و مرگ. تجویز همزمان این داروها را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. از نظر علائم افسردگی تنفسی و آرامبخشی بیماران را از نزدیک دنبال کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. داروهای سروتونرژیک استفاده همزمان از مواد افیونی با سایر داروهایی که بر سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونرژیک تأثیر می گذارند، مانند مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مهارکننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین (SNRIs)، ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCAs)، گیرنده های تری سیکلیک، گیرنده های بازجذب سه حلقه ای سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونین (به عنوان مثال، میرتازاپین، ترازودون، ترامادول) و مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) (آنهایی که برای درمان اختلالات روانپزشکی و همچنین سایرین، مانند لینزولید و متیلن بلو داخل وریدی) در نظر گرفته شده اند، منجر به سندرم سروتونین شده است. [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران ]. در صورت لزوم استفاده همزمان، بیمار را به دقت تحت نظر قرار دهید، به ویژه در زمان شروع درمان و تنظیم دوز. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین، مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان را قطع کنید. مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) استفاده همزمان از مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) با قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون ممکن است از طریق اثرات مربوطه بر کاتکول آمین‌ها باعث تحریک CNS و فشار خون بالا شود. بنابراین باید در تجویز قرص های پنتازوسین و نالوکسان به بیمارانی که در حال حاضر MAOI دریافت می کنند یا آنها را در 14 روز گذشته دریافت کرده اند، احتیاط کرد. ضددردهای افیونی آگونیست مختلط/آنتاگونیست و آگونیست جزئی ضددردهای افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط و آگونیست جزئی مانند بوتورفانول، نالبوفین، پنتازوسین، بوپرنورفین، ممکن است اثر ضد دردی پنتازوسین و علایم قطع داروی نالوکسون را کاهش دهند. از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید. شل‌کننده‌های عضلانی مصرف همزمان مواد افیونی و شل‌کننده‌های عضلانی ممکن است باعث افزایش عملکرد انسداد عصبی-عضلانی شل‌کننده‌های عضلانی اسکلتی شود و درجه‌ای از افسردگی تنفسی را افزایش دهد. بیماران را از نظر علائم افسردگی تنفسی که ممکن است بیشتر از حد انتظار باشد تحت نظر بگیرید و در صورت لزوم دوز قرص پنتازوسین و نالوکسون و/یا شل کننده عضلانی را کاهش دهید. دیورتیک ها مواد افیونی می توانند اثربخشی دیورتیک ها را با القای ترشح هورمون ضد دیورتیک کاهش دهند. بیماران را از نظر علائم کاهش ادرار و/یا اثرات بر فشار خون تحت نظر بگیرید و در صورت نیاز دوز دیورتیک را افزایش دهید. داروهای آنتی کولینرژیک مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است خطر احتباس ادرار و/یا یبوست شدید را افزایش دهد که ممکن است منجر به ایلئوس فلج شود. در صورت مصرف همزمان پنتازوسین و قرص نالوکسان با داروهای آنتی کولینرژیک، بیماران را از نظر علائم احتباس ادرار یا کاهش تحرک معده تحت نظر بگیرید. تنباکو استعمال تنباکو می تواند میزان کلیرانس متابولیک پنتازوسین را افزایش داده و اثربخشی بالینی دوز استاندارد پنتازوسین را کاهش دهد.

بنزودیازپین ها و سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) به دلیل اثر افزایشی فارماکولوژیک، استفاده همزمان از بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS از جمله الکل، بنزودیازپین ها و سایر خواب آورهای آرام بخش، داروهای ضد اضطراب و آرام بخش ها، شل کننده های عضلانی، داروهای ضد بیهوشی عمومی و سایر داروهای ضد بیهوشی می تواند باعث افزایش اثرات ضد بیهوشی عمومی شود. افت فشار خون، تنفسی افسردگی، آرامبخشی عمیق، کما و مرگ. تجویز همزمان این داروها را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. از نظر علائم افسردگی تنفسی و آرامبخشی بیماران را از نزدیک دنبال کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. داروهای سروتونرژیک استفاده همزمان از مواد افیونی با سایر داروهایی که بر سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونرژیک تأثیر می گذارند، مانند مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مهارکننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین (SNRIs)، ضد افسردگی های سه حلقه ای (TCAs)، گیرنده های تری سیکلیک، گیرنده های بازجذب سه حلقه ای سیستم انتقال دهنده عصبی سروتونین (به عنوان مثال، میرتازاپین، ترازودون، ترامادول) و مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) (آنهایی که برای درمان اختلالات روانپزشکی و همچنین سایرین، مانند لینزولید و متیلن بلو داخل وریدی) در نظر گرفته شده اند، منجر به سندرم سروتونین شده است. [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران ]. در صورت لزوم استفاده همزمان، بیمار را به دقت تحت نظر قرار دهید، به ویژه در زمان شروع درمان و تنظیم دوز. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین، مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان را قطع کنید. مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) استفاده همزمان از مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) با قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون ممکن است از طریق اثرات مربوطه بر کاتکول آمین‌ها باعث تحریک CNS و فشار خون بالا شود. بنابراین باید در تجویز قرص های پنتازوسین و نالوکسان به بیمارانی که در حال حاضر MAOI دریافت می کنند یا آنها را در 14 روز گذشته دریافت کرده اند، احتیاط کرد. ضددردهای افیونی آگونیست مختلط/آنتاگونیست و آگونیست جزئی ضددردهای افیونی آگونیست/آنتاگونیست مختلط و آگونیست جزئی مانند بوتورفانول، نالبوفین، پنتازوسین، بوپرنورفین، ممکن است اثر ضد دردی پنتازوسین و علایم قطع داروی نالوکسون را کاهش دهند. از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید. شل‌کننده‌های عضلانی مصرف همزمان مواد افیونی و شل‌کننده‌های عضلانی ممکن است باعث افزایش عملکرد انسداد عصبی-عضلانی شل‌کننده‌های عضلانی اسکلتی شود و درجه‌ای از افسردگی تنفسی را افزایش دهد. بیماران را از نظر علائم افسردگی تنفسی که ممکن است بیشتر از حد انتظار باشد تحت نظر بگیرید و در صورت لزوم دوز قرص پنتازوسین و نالوکسون و/یا شل کننده عضلانی را کاهش دهید. دیورتیک ها مواد افیونی می توانند اثربخشی دیورتیک ها را با القای ترشح هورمون ضد دیورتیک کاهش دهند. بیماران را از نظر علائم کاهش ادرار و/یا اثرات بر فشار خون تحت نظر بگیرید و در صورت نیاز دوز دیورتیک را افزایش دهید. داروهای آنتی کولینرژیک مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است خطر احتباس ادرار و/یا یبوست شدید را افزایش دهد که ممکن است منجر به ایلئوس فلج شود. در صورت مصرف همزمان پنتازوسین و قرص نالوکسان با داروهای آنتی کولینرژیک، بیماران را از نظر علائم احتباس ادرار یا کاهش تحرک معده تحت نظر بگیرید. تنباکو استعمال تنباکو می تواند میزان کلیرانس متابولیک پنتازوسین را افزایش داده و اثربخشی بالینی دوز استاندارد پنتازوسین را کاهش دهد.

مکانیسم اثر پنتازوسین یک آگونیست-آنتاگونیست مختلط در گیرنده های مواد افیونی است. پنتازوسین یک آگونیست جزئی در گیرنده مواد افیونی mu و یک آگونیست در گیرنده اپیوئیدی کاپا است. نالوکسون یک آنتاگونیست مواد افیونی است. اثرات فارماکودینامیک بر روی سیستم عصبی مرکزی پنتازوسین با اثر مستقیم بر مراکز تنفسی ساقه مغز باعث ایجاد افسردگی تنفسی می شود. افسردگی تنفسی شامل کاهش پاسخگویی مراکز تنفسی ساقه مغز به افزایش تنش دی اکسید کربن و تحریک الکتریکی است. پنتازوسین حتی در تاریکی مطلق باعث میوز می شود. مردمک های نقطه ای نشانه مصرف بیش از حد مواد افیونی هستند اما پاتوژنومیک نیستند (به عنوان مثال، ضایعات پونتین با منشاء هموراژیک یا ایسکمیک ممکن است یافته های مشابهی ایجاد کنند). میدریاز مشخص به جای میوز ممکن است به دلیل هیپوکسی در شرایط مصرف بیش از حد دیده شود. اثرات روی دستگاه گوارش و سایر عضلات صاف پنتازوسین باعث کاهش تحرک همراه با افزایش تون عضلات صاف در آنتروم معده و دوازدهه می شود. هضم غذا در روده کوچک به تأخیر می افتد و انقباضات پیشرانه کاهش می یابد. امواج پریستالتیک پیشران در روده بزرگ کاهش می‌یابد، در حالی که تون ممکن است تا نقطه اسپاسم افزایش یابد و در نتیجه یبوست ایجاد شود. سایر اثرات ناشی از مواد افیونی ممکن است شامل کاهش ترشحات صفراوی و پانکراس، اسپاسم اسفنکتر Oddi و افزایش گذرا در آمیلاز سرم باشد. اثرات بر روی سیستم قلبی عروقی پنتازوسین باعث اتساع عروق محیطی می شود که ممکن است منجر به افت فشار خون یا سنکوپ شود. تظاهرات آزادسازی هیستامین و/یا اتساع عروق محیطی ممکن است شامل خارش، گرگرفتگی، قرمزی چشم، تعریق و/یا افت فشار خون ارتواستاتیک باشد. اثرات بر سیستم غدد درون ریز مواد افیونی ترشح هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک (ACTH)، کورتیزول و هورمون لوتئینیزه کننده (LH) را در انسان مهار می کنند [به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید]. آنها همچنین پرولاکتین، ترشح هورمون رشد (GH) و ترشح پانکراس انسولین و گلوکاگون را تحریک می کنند. استفاده مزمن از مواد افیونی ممکن است بر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد تأثیر بگذارد و منجر به کمبود آندروژن شود که ممکن است به صورت کاهش میل جنسی، ناتوانی جنسی، اختلال نعوظ، آمنوره یا ناباروری ظاهر شود. نقش علّی مواد افیونی در سندرم بالینی هیپوگنادیسم ناشناخته است، زیرا استرس‌های مختلف پزشکی، فیزیکی، سبک زندگی و روان‌شناختی که ممکن است بر سطوح هورمون غدد جنسی تأثیر بگذارند، در مطالعات انجام‌شده تا به امروز به اندازه کافی کنترل نشده‌اند [به واکنش‌های نامطلوب مراجعه کنید]. اثرات روی سیستم ایمنی نشان داده شده است که اپیوئیدها اثرات مختلفی بر اجزای سیستم ایمنی دارند. اهمیت بالینی این یافته ها ناشناخته است. به طور کلی، به نظر می رسد که اثرات مواد افیونی نسبتاً سرکوب کننده سیستم ایمنی باشد. روابط تمرکز-اثربخشی حداقل غلظت مسکن موثر در بین بیماران، به ویژه در میان بیمارانی که قبلاً با مواد افیونی آگونیست قوی درمان شده اند، بسیار متفاوت است. حداقل غلظت موثر ضد درد پنتازوسین برای هر بیمار منفرد ممکن است در طول زمان به دلیل افزایش درد، ایجاد سندرم درد جدید و/یا ایجاد تحمل ضد درد افزایش یابد. ارتباط غلظت – واکنش نامطلوب بین افزایش غلظت پلاسمایی پنتازوسین و افزایش دفعات عوارض جانبی مواد افیونی مرتبط با دوز مانند تهوع، استفراغ، اثرات CNS و افسردگی تنفسی وجود دارد. در بیماران متحمل به مواد افیونی، وضعیت ممکن است با ایجاد تحمل نسبت به عوارض جانبی مرتبط با مواد افیونی تغییر کند. اثرات آنتاگونیست مواد افیونی پنتازوسین به طور ضعیفی با اثرات ضد درد مرفین، مپریدین و فنازوسین مخالفت می کند. علاوه بر این، باعث برگشت ناقص افسردگی قلبی عروقی، تنفسی و رفتاری ناشی از مرفین و مپریدین می شود. پنتازوسین حدود 1/50 فعالیت آنتاگونیستی نالورفین را دارد. همچنین دارای فعالیت آرام بخش است. نالوکسان هنگامی که به صورت خوراکی با 0.5 میلی گرم تجویز می شود، هیچ گونه فعالیت دارویی ندارد. نالوکسان هیدروکلراید که به صورت تزریقی در همان دوز تجویز می شود، آنتاگونیست پنتازوسین و آنتاگونیست خالص برای مسکن های مخدر است. قرص های پنتازوسین و نالوکسان در صورت مصرف خوراکی یک مسکن قوی هستند. با این حال، وجود نالوکسان در قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان برای جلوگیری از تأثیر پنتازوسین در صورت استفاده نادرست از محصول توسط تزریق در نظر گرفته شده است. مطالعات روی حیوانات نشان می دهد که حضور نالوکسان بر بی دردی پنتازوسین در صورت تجویز خوراکی تأثیر نمی گذارد. اگر ترکیب از طریق تزریق داده شود، عمل پنتازوسین خنثی می شود. فارماکوکینتیک شروع بی دردی قابل توجه معمولاً بین 15 تا 30 دقیقه پس از مصرف خوراکی رخ می دهد و مدت اثر معمولاً سه ساعت یا بیشتر است. پنتازوسین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. غلظت در پلاسما دقیقاً با شروع، مدت و شدت بی‌دردی منطبق است. زمان رسیدن به میانگین حداکثر غلظت در 24 داوطلب عادی 1.7 ساعت (محدوده 0.5 تا 4 ساعت) پس از مصرف خوراکی و میانگین نیمه عمر حذف پلاسما 3.6 ساعت (محدوده 1.5 تا 10 ساعت) بود. پنتازوسین در کبد متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. محصولات حاصل از اکسیداسیون گروه های متیل انتهایی و کونژوگه های گلوکورونید توسط کلیه دفع می شوند. حذف تقریباً 60٪ از کل دوز در عرض 24 ساعت اتفاق می افتد. پنتازوسین وارد گردش خون جنین می شود.

به بیمار توصیه کنید که برچسب بیمار مورد تایید FDA (راهنمای دارو) را مطالعه کند. اعتیاد، سوء استفاده و استفاده نادرست به بیماران اطلاع دهید که استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسان، حتی زمانی که طبق توصیه مصرف شود، می تواند منجر به اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده شود که می تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران آموزش دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان را با دیگران به اشتراک نگذارند و اقدامات لازم را برای محافظت از پنتازوسین و قرص نالوکسان در برابر سرقت یا استفاده نادرست انجام دهند. خطر ابتلا به افسردگی تنفسی تهدید کننده حیات را به بیماران اطلاع دهید، از جمله اطلاعاتی مبنی بر اینکه این خطر در هنگام شروع قرص های پنتازوسین و نالوکسان یا افزایش دوز بیشتر است و حتی در دوزهای توصیه شده ممکن است رخ دهد [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران توصیه کنید که چگونه افسردگی تنفسی را تشخیص دهند و در صورت بروز مشکلات تنفسی به پزشک مراجعه کنند. بلع تصادفی به بیماران اطلاع دهید که بلع تصادفی، به ویژه توسط کودکان، ممکن است منجر به افسردگی تنفسی یا مرگ شود [به هشدارها مراجعه کنید]. به بیماران آموزش دهید که اقدامات لازم را برای نگهداری قرص های پنتازوسین و نالوکسان به طور ایمن انجام دهند و با مشورت با داروساز خود برای دستورالعمل های دفع صحیح، قرص های پنتازوسین و نالوکسان مصرف نشده را دور بریزند. تداخلات با بنزودیازپین ها و سایر داروهای مضعف CNS به بیماران و مراقبین اطلاع دهید که در صورت استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسون با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS، از جمله الکل، ممکن است اثرات افزایشی کشنده بالقوه ایجاد شود و از این داروها به طور همزمان استفاده نکنید مگر اینکه تحت نظارت یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی WARNAUTIONSe. تداخلات دارویی ] . سندرم سروتونین به بیماران اطلاع دهید که اپیوئیدها می توانند باعث ایجاد یک وضعیت نادر اما بالقوه تهدید کننده زندگی ناشی از مصرف همزمان داروهای سروتونرژیک شوند. به بیماران در مورد علائم سندرم سروتونین هشدار دهید و در صورت بروز علائم فوراً به پزشک مراجعه کنند. به بیماران آموزش دهید که در صورت مصرف یا برنامه ریزی برای مصرف داروهای سروتونرژیک به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاع دهند [احتیاط ها را ببینید. تداخلات دارویی]. نارسایی آدرنال به بیماران اطلاع دهید که مواد افیونی می توانند باعث نارسایی آدرنال شوند، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی. نارسایی آدرنال ممکن است با علائم و نشانه های غیر اختصاصی مانند تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، خستگی، ضعف، سرگیجه و فشار خون پایین ظاهر شود. به بیماران توصیه کنید در صورت تجربه مجموعه ای از این علائم به دنبال مراقبت پزشکی باشند [به هشدارها مراجعه کنید]. دستورالعمل‌های مهم تجویز به بیماران نحوه مصرف صحیح قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان را آموزش دهید.

• به بیماران توصیه کنید که دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان را بدون مشورت با پزشک یا سایر متخصصان مراقبت های بهداشتی تنظیم نکنند.
• اگر بیماران بیش از چند هفته تحت درمان با قرص پنتازوسین و نالوکسان بوده اند و قطع درمان نشان داده شده است، آنها را در مورد اهمیت کاهش ایمن دوز مشورت کنید زیرا قطع ناگهانی دارو می تواند علائم ترک را تسریع کند. یک برنامه دوز برای قطع تدریجی دارو ارائه دهید. افت فشار خون به بیماران اطلاع دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث افت فشار خون و سنکوپ ارتوستاتیک شوند. به بیماران آموزش دهید که چگونه علائم فشار خون پایین را تشخیص دهند و چگونه خطر عواقب جدی را در صورت بروز افت فشار خون کاهش دهند (مثلاً بنشینید یا دراز بکشید، با دقت از حالت نشسته یا دراز کشیده بلند شوید) [به هشدارها مراجعه کنید]. آنافیلاکسی به بیماران اطلاع دهید که آنافیلاکسی با مواد موجود در قرص پنتازوسین و نالوکسان گزارش شده است. به بیماران راهنمایی کنید که چگونه چنین واکنشی را تشخیص دهند و چه زمانی به دنبال مراقبت پزشکی باشند [به موارد منع مصرف، واکنش های نامطلوب مراجعه کنید]. حاملگی سندرم ترک مواد افیونی نوزادان به بیماران زن در مورد پتانسیل باروری اطلاع دهید که استفاده طولانی مدت از قرص های پنتازوسین و نالوکسون در دوران بارداری می تواند منجر به سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان شود که در صورت عدم شناسایی و درمان ممکن است تهدید کننده زندگی باشد [به هشدارها، اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. حاملگی ] مسمومیت جنینی- جنینی به بیماران زن از پتانسیل باروری اطلاع دهید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان می توانند به جنین آسیب برسانند و به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در مورد حاملگی شناخته شده یا مشکوک اطلاع دهید [به احتیاط ها مراجعه کنید. بارداری]. شیردهی به مادران شیرده توصیه کنید که نوزادان را از نظر افزایش خواب آلودگی (بیش از حد معمول)، مشکلات تنفسی یا لنگیدن تحت نظر داشته باشند. به مادران شیرده دستور دهید تا در صورت مشاهده این علائم فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند [به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. مادران شیرده ]. رانندگی یا کار با ماشین‌های سنگین به بیماران اطلاع دهید که قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است توانایی انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین‌های سنگین را مختل کنند. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که ندانند نسبت به دارو چه واکنشی نشان خواهند داد، چنین کارهایی را انجام ندهند [به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید]. یبوست به بیماران در مورد احتمال بروز یبوست شدید، از جمله دستورالعمل های مدیریتی و زمان مراجعه به پزشک، توصیه کنید (به واکنش های نامطلوب، فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). دفع قرص های پنتازوسین و نالوکسان استفاده نشده به بیماران توصیه کنید که قرص های پنتازوسین و نالوکسان استفاده نشده را به درستی دور بریزند. به بیماران توصیه کنید با رعایت این مراحل دارو را در سطل زباله خانگی بیندازند. 1) آنها را از ظروف اصلی خود خارج کرده و با یک ماده نامطلوب مانند تفاله قهوه استفاده شده یا بستر بچه گربه مخلوط کنید (این امر باعث می شود که دارو برای کودکان و حیوانات خانگی جذابیت کمتری داشته باشد و برای افرادی که ممکن است عمداً در سطل زباله به دنبال مواد مخدر بروند غیرقابل تشخیص باشد). 2) مخلوط را در یک کیسه قابل مهر و موم، قوطی خالی یا ظروف دیگری قرار دهید تا از نشت یا شکستن دارو از کیسه زباله جلوگیری شود، یا مطابق با دستورالعمل ها و/یا مقررات محلی ایالت دور ریخته شود.