پنتازوسین هیدروکلراید و نالوکسون هیدروکلراید

دستورالعمل‌های مهم دوز و تجویز قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون باید فقط توسط متخصصان مراقبت‌های بهداشتی که در مورد استفاده از مواد افیونی و نحوه کاهش خطرات مرتبط با آن آگاه هستند، تجویز شود. از کمترین دوز موثر برای کوتاه ترین مدت زمان مطابق با اهداف درمانی فردی بیمار استفاده کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید]. برای بیمارانی که دوزهای پایین‌تر در آنها مؤثر نیست و مزایای مورد انتظار استفاده از دوزهای بالاتر مواد افیونی در آنها به وضوح بیشتر از خطرات قابل توجه است، تیتراسیون را به دوزهای بالاتر قرص پنتازوسین و نالوکسان رزرو کنید. بسیاری از شرایط درد حاد (به عنوان مثال، دردی که با تعدادی از روش‌های جراحی یا آسیب‌های اسکلتی عضلانی حاد رخ می‌دهد) بیش از چند روز به یک مسکن مخدر نیاز ندارند. دستورالعمل های بالینی در مورد تجویز مواد افیونی برای برخی از شرایط درد حاد در دسترس است. در دوز و مدت زمان مورد نیاز برای مدیریت درد به اندازه کافی درد، به دلیل درد و عوامل فردی بیمار، تنوع وجود دارد. رژیم دوز را برای هر بیمار به صورت جداگانه با در نظر گرفتن علت زمینه‌ای بیمار و شدت درد، درمان و پاسخ ضددردی قبلی و عوامل خطر اعتیاد، سوء استفاده و استفاده نادرست شروع کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. دپرسیون تنفسی می تواند در هر زمانی در طول درمان با مواد افیونی رخ دهد، به ویژه هنگامی که شروع و بعد از آن دوز با قرص پنتازوسین و نالوکسان افزایش می یابد. این خطر را هنگام انتخاب دوز اولیه و هنگام تنظیم دوز در نظر بگیرید [به هشدارها مراجعه کنید]. دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالمفن) آگاه کنید. در مورد اهمیت دسترسی به یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی بحث کنید، به خصوص اگر بیمار دارای عوامل خطر برای مصرف بیش از حد اوردوز باشد (مانند مصرف همزمان داروهای مضعف CNS، سابقه اختلال مصرف مواد افیونی یا مصرف بیش از حد مواد مخدر) یا اگر اعضای خانواده (از جمله کودکان) یا سایر تماس های نزدیک در معرض خطر مصرف بیش از حد یا مصرف تصادفی مواد افیونی باشند. وجود عوامل خطر برای مصرف بیش از حد نباید از مدیریت درد در هیچ بیمار جلوگیری کند [به هشدارها، اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده مراجعه کنید. افسردگی تنفسی تهدید کننده زندگی؛ خطرات ناشی از مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS]. در مورد گزینه های بدست آوردن یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (به عنوان مثال، نسخه، بدون نسخه، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه) بحث کنید. تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد، مانند مسیر تجویز، قدرت محصول، محدوده سنی تایید شده بیمار و فارماکوکینتیک. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. دوز اولیه استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسان به عنوان اولین ضد درد اپیوئیدی درمان را با قرص پنتازوسین و نالوکسون USP در محدوده دوز 1 قرص هر 3 تا 4 ساعت در صورت نیاز برای درد، در کمترین دوز لازم برای دستیابی به بی دردی کافی آغاز کنید. دوز را بر اساس پاسخ هر بیمار به دوز اولیه قرص پنتازوسین و نالوکسان تیتر کنید. این مقدار ممکن است در صورت نیاز به 2 قرص افزایش یابد. مجموع دوز روزانه نباید بیش از 12 قرص باشد. تبدیل از سایر مواد افیونی به قرص های پنتازوسین و نالوکسون تفاوت بین بیماران در قدرت داروهای مخدر و فرمولاسیون های اوپیوئیدی وجود دارد. بنابراین، هنگام تعیین دوز کل روزانه قرص های پنتازوسین و نالوکسان، یک رویکرد محافظه کارانه توصیه می شود. دست کم گرفتن دوز 24 ساعته پنتازوسین و قرص نالوکسان بیمار امن تر از بیش از حد تخمین زدن دوز 24 ساعته پنتازوسین و قرص نالوکسان و مدیریت واکنش نامطلوب ناشی از مصرف بیش از حد است. تیتراسیون و حفظ درمان قرص های پنتازوسین و نالوکسان را به صورت جداگانه تیتر کنید تا دوزی که بی دردی کافی ایجاد کند و عوارض جانبی را به حداقل برساند. بیماران دریافت کننده قرص های پنتازوسین و نالوکسان را به طور مداوم مورد ارزیابی مجدد قرار دهید تا حفظ کنترل درد، علائم و نشانه های ترک مواد افیونی و سایر واکنش های نامطلوب، و همچنین ارزیابی ایجاد اعتیاد، سوء استفاده یا سوء استفاده را ارزیابی کنید [به هشدارها مراجعه کنید]. ارتباط مکرر بین تجویز کننده، سایر اعضای تیم مراقبت های بهداشتی، بیمار، و مراقب/خانواده در طول دوره های تغییر نیازهای مسکن، از جمله تیتراسیون اولیه، مهم است. اگر سطح درد پس از تثبیت دوز افزایش یافت، سعی کنید قبل از افزایش دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان، منبع افزایش درد را شناسایی کنید. اگر پس از افزایش دوز، عوارض جانبی غیرقابل قبول مرتبط با مواد افیونی مشاهده شد (از جمله افزایش درد پس از افزایش دوز)، دوز را کاهش دهید. دوز را برای به دست آوردن تعادل مناسب بین مدیریت درد و عوارض جانبی مرتبط با مواد افیونی تنظیم کنید. کاهش ایمن یا قطع قرص پنتازوسین و نالوکسان در بیمارانی که ممکن است از نظر فیزیکی به مواد افیونی وابسته باشند، قرص های پنتازوسین و نالوکسان را به سرعت کاهش ندهید یا به طور ناگهانی قطع نکنید. قطع سریع مسکن‌های افیونی در بیمارانی که از نظر فیزیکی به مواد افیونی وابسته هستند منجر به علائم جدی ترک، درد کنترل‌نشده و خودکشی شده است. قطع سریع دارو همچنین با تلاش برای یافتن منابع دیگر مسکن های مخدر همراه است که ممکن است با جستجوی مواد مخدر برای سوء مصرف اشتباه گرفته شود. بیماران همچنین ممکن است سعی کنند درد یا علائم ترک خود را با مواد افیونی غیرقانونی مانند هروئین و سایر مواد درمان کنند. هنگامی که تصمیم به کاهش دوز یا قطع درمان در یک بیمار وابسته به مواد افیونی که قرص پنتازوسین و نالوکسان مصرف می‌کند، گرفته می‌شود، عوامل مختلفی باید در نظر گرفته شود، از جمله کل دوز روزانه مواد افیونی (شامل قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان) که بیمار مصرف کرده است، مدت زمان درمان، نوع درمان فیزیکی و درد و نوع درد. ویژگی های روانی بیمار حصول اطمینان از مراقبت مداوم از بیمار و توافق بر سر برنامه و برنامه پیگیری مناسب به طوری که اهداف و انتظارات بیمار و ارائه دهنده روشن و واقع بینانه باشد، مهم است. هنگامی که داروهای ضد درد اپیوئیدی به دلیل مشکوک به اختلال مصرف مواد قطع می شوند، بیمار را ارزیابی و درمان کنید یا برای ارزیابی و درمان اختلال مصرف مواد مراجعه کنید. درمان باید شامل رویکردهای مبتنی بر شواهد باشد، مانند درمان با کمک دارو برای اختلال مصرف مواد افیونی. بیماران پیچیده با درد همراه و اختلالات مصرف مواد ممکن است از ارجاع به متخصص سود ببرند. هیچ برنامه استانداردی برای کاهش مواد افیونی وجود ندارد که برای همه بیماران مناسب باشد. عملکرد بالینی خوب یک برنامه خاص بیمار را برای کاهش تدریجی دوز مواد افیونی دیکته می کند. برای بیمارانی که از قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان استفاده می‌کنند و از نظر فیزیکی وابسته به مواد افیونی هستند، کاهش را با یک افزایش کوچک به اندازه کافی (مثلاً بیش از 10 تا 25 درصد از کل دوز روزانه) شروع کنید تا از علائم ترک جلوگیری کنید و با فاصله هر 2 تا 4 هفته، دوز را کاهش دهید. بیمارانی که برای دوره های کوتاه تری از مواد افیونی استفاده کرده اند ممکن است کاهش سریع تری را تحمل کنند. ممکن است لازم باشد که دوزهای قوت کمتری به بیمار داده شود تا یک کاهش موفقیت آمیز انجام شود. برای مدیریت درد و علائم ترک، در صورت بروز، بیمار را مرتباً ارزیابی کنید. علائم رایج ترک شامل بی قراری، اشک ریزش، رینوره، خمیازه کشیدن، تعریق، لرز، میالژی و میدریازیس است. علائم و نشانه های دیگری نیز ممکن است ایجاد شود، از جمله تحریک پذیری، اضطراب، کمردرد، درد مفاصل، ضعف، گرفتگی شکم، بی خوابی، حالت تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، اسهال، یا افزایش فشار خون، تعداد تنفس یا ضربان قلب. در صورت بروز علائم ترک، ممکن است لازم باشد که تاپر را برای مدتی مکث کنید یا دوز ضددرد اپیوئیدی را به دوز قبلی افزایش دهید و سپس با کاهش آهسته‌تری ادامه دهید. علاوه بر این، بیماران را از نظر هرگونه تغییر در خلق و خو، ظهور افکار خودکشی یا استفاده از مواد دیگر ارزیابی کنید. هنگام مدیریت بیمارانی که مسکن های مخدر مصرف می کنند، به ویژه آنهایی که برای مدت طولانی تحت درمان قرار گرفته اند، و/یا با دوزهای بالا برای درد مزمن، اطمینان حاصل کنید که یک رویکرد چندوجهی برای مدیریت درد، از جمله حمایت از سلامت روان (در صورت نیاز)، قبل از شروع یک کاهش درد ضددرد اپیوئیدی وجود دارد. یک رویکرد چندوجهی برای مدیریت درد ممکن است درمان درد مزمن را بهینه کند و همچنین به کاهش موفقیت آمیز مسکن مخدر کمک کند [به هشدارها/ترک، سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید].

اعتیاد، سوء استفاده و استفاده نادرست قرص های پنتازوسین و نالوکسان حاوی پنتازوسین هستند که یک ماده کنترل شده در جدول IV است. قرص پنتازوسین و نالوکسون به عنوان یک ماده افیونی، کاربران را در معرض خطرات اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده قرار می دهد [به سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی مراجعه کنید]. اگرچه خطر اعتیاد در هر فردی ناشناخته است، اما می تواند در بیمارانی که به طور مناسب قرص پنتازوسین و نالوکسان تجویز می کنند، رخ دهد. اعتیاد می تواند در دوزهای توصیه شده و در صورت سوء استفاده یا سوء استفاده از دارو رخ دهد. خطر مصرف بیش از حد مواد افیونی یا مرگ ناشی از مصرف بیش از حد با دوزهای بالاتر مواد افیونی افزایش می یابد و این خطر در طول دوره درمان ادامه می یابد. در مطالعات پس از بازاریابی، اعتیاد، سوء استفاده، استفاده نادرست و مصرف بیش از حد مواد مخدر کشنده و غیرکشنده در بیماران با مصرف طولانی مدت مواد افیونی مشاهده شد [به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید. تجربه پس از بازاریابی]. قبل از تجویز قرص پنتازوسین و نالوکسان، خطر اعتیاد، سوء مصرف یا سوء مصرف هر بیمار را ارزیابی کنید و همه بیمارانی که قرص های پنتازوسین و نالوکسان دریافت می کنند را برای ایجاد این رفتارها و شرایط ارزیابی کنید. خطرات در بیماران با سابقه شخصی یا خانوادگی سوء مصرف مواد (از جمله سوء مصرف مواد مخدر یا الکل یا اعتیاد) یا بیماری روانی (مانند افسردگی اساسی) افزایش می یابد. با این حال، پتانسیل این خطرات نباید از مدیریت صحیح درد در هر بیمار ممانعت کند. برای بیمارانی که در معرض خطر هستند ممکن است مواد افیونی مانند پنتازوسین و قرص نالوکسان تجویز شود، اما استفاده در چنین بیمارانی مستلزم مشاوره شدید در مورد خطرات و استفاده صحیح از پنتازوسین و قرص نالوکسان همراه با ارزیابی مجدد مکرر از نظر علائم اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده است. تجویز یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی را در نظر بگیرید [به هشدارها، دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید]. مواد افیونی برای استفاده غیرپزشکی جستجو می شوند و در معرض انحراف از استفاده قانونی تجویز شده هستند. این خطرات را هنگام تجویز یا توزیع قرص پنتازوسین و نالوکسان در نظر بگیرید. راهبردهای کاهش این خطرات شامل تجویز دارو در کمترین مقدار مناسب و توصیه به بیمار برای نگهداری دقیق دارو در طول دوره درمان و دفع صحیح داروی مصرف نشده است. برای اطلاع از نحوه جلوگیری و تشخیص سوء استفاده یا انحراف از این محصول، با هیئت صدور مجوز حرفه ای ایالتی یا مرجع مواد تحت کنترل دولتی تماس بگیرید. افسردگي تنفسي تهديد كننده حيات، افسردگي تنفسي شديد، تهديد كننده يا كشنده حتي در صورت استفاده از مواد افيوني گزارش شده است. افسردگی تنفسی، اگر فورا تشخیص داده نشود و درمان نشود، ممکن است منجر به ایست تنفسی و مرگ شود. مدیریت افسردگی تنفسی بسته به وضعیت بالینی بیمار ممکن است شامل مشاهده دقیق، اقدامات حمایتی و استفاده از آنتاگونیست های اپیوئیدی باشد. احتباس دی اکسید کربن (CO 2) ناشی از دپرسیون تنفسی ناشی از مواد افیونی می تواند اثرات آرام بخش مواد افیونی را تشدید کند. در حالی که دپرسیون تنفسی جدی، تهدید کننده زندگی یا کشنده می تواند در هر زمانی در طول استفاده از قرص پنتازوسین و نالوکسان رخ دهد، این خطر در طول شروع درمان یا پس از افزایش دوز بیشتر است. برای کاهش خطر افسردگی تنفسی، دوز مناسب و تیتراسیون قرص پنتازوسین و نالوکسان ضروری است [به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید]. تخمین بیش از حد دوز قرص پنتازوسین و نالوکسون هنگام تبدیل بیماران از یک فرآورده مخدر دیگر می تواند منجر به مصرف بیش از حد دوز کشنده با اولین دوز شود. مصرف تصادفی حتی یک دوز از قرص پنتازوسین و نالوکسان، به ویژه توسط کودکان، می تواند منجر به افسردگی تنفسی و مرگ ناشی از مصرف بیش از حد پنتازوسین شود. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص افسردگی تنفسی آموزش دهید و بر اهمیت تماس با 911 یا دریافت فوری کمک پزشکی در صورت مصرف بیش از حد شناخته شده یا مشکوک تاکید کنید [به احتیاط ها، اطلاعات برای بیماران مراجعه کنید]. دسترسی بیمار به داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اضطراری مصرف بیش از حد مواد افیونی، بیماران و مراقبان را در مورد عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالمفن) آگاه کنید. در مورد اهمیت دسترسی به یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی بحث کنید، به خصوص اگر بیمار دارای عوامل خطر برای مصرف بیش از حد اوردوز باشد (مانند مصرف همزمان داروهای مضعف CNS، سابقه اختلال مصرف مواد افیونی یا مصرف بیش از حد مواد مخدر) یا اگر اعضای خانواده (از جمله کودکان) یا سایر تماس های نزدیک در معرض خطر مصرف بیش از حد یا مصرف تصادفی مواد افیونی باشند. وجود عوامل خطر برای مصرف بیش از حد نباید از مدیریت درد در هیچ بیمار جلوگیری کند [به هشدارها مراجعه کنید]. در مورد گزینه های بدست آوردن یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی (به عنوان مثال، نسخه، بدون نسخه، یا به عنوان بخشی از یک برنامه مبتنی بر جامعه) بحث کنید. تفاوت های مهمی بین عوامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی وجود دارد، مانند مسیر تجویز، قدرت محصول، محدوده سنی تایید شده بیمار و فارماکوکینتیک. قبل از توصیه یا تجویز چنین عاملی، همانطور که در برچسب تایید شده برای آن محصولات ذکر شده است، با این تفاوت ها آشنا باشید. به بیماران و مراقبان در مورد نحوه تشخیص افسردگی تنفسی و نحوه استفاده از یک عامل معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی برای درمان اورژانسی مصرف بیش از حد مواد افیونی آموزش دهید. بر اهمیت تماس با 911 یا دریافت کمک پزشکی اورژانسی تاکید کنید، حتی اگر یک داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی تجویز شود [به هشدارها، مصرف بیش از حد مراجعه کنید]. خطرات ناشی از مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS آرامبخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ ممکن است در اثر مصرف همزمان پنتازوسین و قرص نالوکسان با بنزودیازپین ها و/یا سایر داروهای مضعف CNS، از جمله الکل (به عنوان مثال، داروهای ضد تشنج، داروهای ضد تشنج، داروهای ضد تشنج، داروهای ضد تشنج، داروهای ضد تشنج، و داروهای ضد تشنج، و داروهای ضد تشنج، کما، و مرگ و میر). آرام بخش ها، شل کننده های عضلانی، بیهوش کننده های عمومی، داروهای ضد روان پریشی، گاباپنتینوئیدها، سایر مواد افیونی). به دلیل این خطرات، تجویز همزمان این داروها را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. مطالعات مشاهده‌ای نشان داده‌اند که مصرف همزمان مسکن‌های اپیوئیدی و بنزودیازپین‌ها خطر مرگ و میر ناشی از مصرف دارو را در مقایسه با استفاده از مسکن‌های مخدر به تنهایی افزایش می‌دهد. به دلیل خواص دارویی مشابه، منطقی است که خطر مشابهی را با مصرف همزمان سایر داروهای مضعف CNS با مسکن‌های اپیوئیدی انتظار داشته باشیم [به احتیاط‌ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید]. اگر تصمیم به تجویز بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS به همراه مسکن مخدر گرفته شده است، کمترین دوز موثر و حداقل مدت زمان مصرف همزمان را تجویز کنید. در بیمارانی که قبلاً مسکن اپیوئیدی دریافت می‌کنند، دوز اولیه بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS را کمتر از آنچه در غیاب یک اپیوئید نشان داده شده است تجویز کنید و بر اساس پاسخ بالینی آن را تیتر کنید. اگر در بيماري كه قبلاً بنزوديازپين يا ساير داروهاي مضعف CNS مصرف مي‌كند، داروي ضددرد شبه افيوني شروع شود، دوز اوليه كمتري از مسكن اپيوييدي را تجويز كنيد و بر اساس پاسخ باليني آن را تيتر كنيد. بیماران و مراقبان را از این تعامل بالقوه آگاه کنید، آنها را در مورد علائم و نشانه های افسردگی تنفسی (از جمله آرام بخش) آموزش دهید. اگر مصرف همزمان ضروری است، تجویز داروی معکوس کننده مصرف بیش از حد مواد افیونی را در نظر بگیرید. به بیماران و مراقبان خود در مورد خطرات افسردگی تنفسی و آرامبخشی هنگام استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسون با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS (از جمله الکل و داروهای غیرقانونی) توصیه کنید. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که اثرات مصرف همزمان بنزودیازپین یا سایر داروهای مضعف CNS مشخص نشده است، از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند. بیماران را از نظر خطر اختلالات مصرف مواد، از جمله سوء مصرف و سوء مصرف مواد افیونی، غربالگری کنید و در مورد خطر مصرف بیش از حد و مرگ ناشی از استفاده از داروهای مضعف CNS اضافی از جمله الکل و داروهای غیرقانونی به آنها هشدار دهید [به موارد احتیاطی مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران، تداخلات دارویی ]. سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادان NOWS استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسان برای مدت طولانی در دوران بارداری می تواند منجر به ترک اعتیاد در نوزاد شود. سندرم ترک مواد افیونی نوزادان، بر خلاف سندرم ترک مواد افیونی در بزرگسالان، در صورت عدم شناسایی و درمان ممکن است تهدید کننده زندگی باشد و نیاز به مدیریت بر اساس پروتکل های توسعه یافته توسط متخصصان نوزادان دارد. نوزادان را از نظر علائم سندرم ترک مواد افیونی نوزادان مشاهده کنید و بر اساس آن مدیریت کنید. به زنان باردار که برای مدت طولانی از مواد افیونی استفاده می کنند در مورد خطر ابتلا به سندرم محرومیت از مواد افیونی نوزادی توصیه کنید و اطمینان حاصل کنید که درمان مناسب در دسترس خواهد بود [به احتیاط ها مراجعه کنید. اطلاعات برای بیماران، بارداری ]. استراتژی ارزیابی و کاهش خطر ضددرد مواد افیونی (REMS) برای اطمینان از اینکه مزایای مسکن های مخدر بر خطرات اعتیاد، سوء مصرف و سوء استفاده بیشتر است، سازمان غذا و دارو (FDA) به ارزیابی ریسک و استراتژی کاهش خطر (REMS) برای این محصولات نیاز دارد. بر اساس الزامات REMS، شرکت‌های دارویی دارای محصولات ضددرد اپیوئیدی تایید شده باید برنامه‌های آموزشی مطابق با REMS را در اختیار ارائه‌دهندگان مراقبت‌های بهداشتی قرار دهند. ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی به شدت تشویق می شوند تا همه موارد زیر را انجام دهند: یک برنامه آموزشی مطابق با REMS ارائه شده توسط یک ارائه دهنده معتبر آموزش مداوم (CE) یا برنامه آموزشی دیگری که شامل تمام عناصر طرح آموزشی FDA برای ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی درگیر در مدیریت یا حمایت از بیماران مبتلا به درد است را تکمیل کنید. در مورد استفاده ایمن، خطرات جدی، و نگهداری و دفع مناسب مسکن های مخدر با بیماران و/یا مراقبان آنها هر بار که این داروها تجویز می شوند، بحث کنید. راهنمای مشاوره بیمار (PCG) را می توان در این پیوند دریافت کرد: www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSPCG. به بیماران و مراقبان آنها بر اهمیت خواندن راهنمای دارویی که هر بار که یک مسکن مخدر برای آنها تجویز می شود از داروساز خود دریافت می کنند، تأکید کنید. استفاده از ابزارهای دیگر را برای بهبود ایمنی بیمار، خانواده و جامعه در نظر بگیرید، مانند توافق نامه های بیمار و تجویز کننده که مسئولیت های بیمار و تجویز کننده را تقویت می کند. برای به دست آوردن اطلاعات بیشتر در مورد ضددرد اپیوئیدی REMS و لیستی از REMS CME/CE معتبر، با شماره 800-503-0784 تماس بگیرید یا به www.opioidanalgesicrems.com وارد شوید. طرح FDA را می توان در www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSBlueprint یافت. پردردی ناشی از مواد افیونی و آلودینیا پردردی ناشی از مواد افیونی (OIH) زمانی رخ می دهد که یک ضددرد اپیوئیدی به طور متناقضی باعث افزایش درد یا افزایش حساسیت به درد شود. این شرایط با تحمل متفاوت است، که نیاز به افزایش دوز مواد افیونی برای حفظ یک اثر تعریف شده است [به وابستگی مراجعه کنید]. علائم OIH عبارتند از (اما ممکن است محدود به آن نباشد) افزایش سطح درد با افزایش دوز مواد افیونی، کاهش سطح درد پس از کاهش دوز مواد افیونی، یا درد ناشی از محرک های معمولی غیر دردناک (آلوداینیا). این علائم تنها در صورتی ممکن است OIH را نشان دهند که هیچ مدرکی دال بر پیشرفت بیماری زمینه ای، تحمل به مواد افیونی، ترک مواد افیونی یا رفتار اعتیادآور وجود نداشته باشد. موارد OIH گزارش شده است، هم با استفاده کوتاه مدت و هم طولانی مدت از مسکن های مخدر. اگرچه مکانیسم OIH به طور کامل شناخته نشده است، مسیرهای بیوشیمیایی متعددی دخیل هستند. ادبیات پزشکی وجود یک معقول بیولوژیکی قوی بین مسکن های مخدر و OIH و آلوداینیا را نشان می دهد. اگر بیمار مشکوک به تجربه OIH است، به دقت کاهش دوز ضددرد اپیوئیدی فعلی یا چرخش اپیوئیدی را به دقت در نظر بگیرید (به طور ایمن بیمار را به یک گروه دیگر مواد افیونی تغییر دهید) [به دوز و نحوه تجویز، هشدار مراجعه کنید]. افسردگي تنفسي تهديد كننده حيات در بيماران مبتلا به بيماري مزمن ريوي يا در بيماران مسن، كاككتيك يا ناتوان استفاده از قرص هاي پنتازوسين و نالوكسان در بيماران مبتلا به آسم برونشيال حاد يا شديد در شرايط كنترل نشده يا در غياب تجهيزات احيا كننده غيرقابل استفاده است. بیماران مبتلا به بیماری مزمن ریوی: بیماران تحت درمان با پنتازوسین و نالوکسان با بیماری انسدادی مزمن ریوی یا کورپولموناله، و افرادی که دارای ذخیره تنفسی قابل ملاحظه ای کاهش یافته، هیپوکسی، هیپرکاپنیا، یا افسردگی تنفسی از قبل موجود هستند، در معرض افزایش خطر کاهش نیروی تنفسی از جمله آپنه هستند، حتی در دوزهای توصیه شده از پنتازوئن. . بیماران مسن، کشکتیک یا ناتوان: افسردگی تنفسی تهدید کننده زندگی بیشتر در بیماران مسن، کشکتیک یا ناتوان رخ می دهد، زیرا ممکن است در مقایسه با بیماران جوانتر و سالم تر، فارماکوکینتیک یا کلیرانس آنها تغییر کرده باشد [به هشدارها مراجعه کنید]. به طور منظم بیماران را ارزیابی کنید، به ویژه هنگام شروع و تیتراسیون قرص های پنتازوسین و نالوکسان و زمانی که قرص های پنتازوسین و نالوکسان همزمان با سایر داروهایی که تنفس را کاهش می دهند، تجویز می شوند [به هشدارها مراجعه کنید]. روش دیگر، استفاده از مسکن های غیر مخدر در این بیماران را در نظر بگیرید. نارسایی آدرنال مواردی از نارسایی آدرنال با مصرف مواد افیونی گزارش شده است که اغلب پس از مصرف بیش از 1 ماه می باشد. تظاهر نارسایی آدرنال ممکن است شامل علائم و نشانه های غیر اختصاصی از جمله تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، خستگی، ضعف، سرگیجه و فشار خون پایین باشد. در صورت مشکوک بودن به نارسایی آدرنال، در اسرع وقت با آزمایش های تشخیصی، تشخیص را تایید کنید. اگر نارسایی آدرنال تشخیص داده شد، با دوزهای جایگزین فیزیولوژیک کورتیکواستروئیدها درمان کنید. بیمار را از مواد افیونی جدا کنید تا عملکرد آدرنال بهبود یابد و درمان کورتیکواستروئید را تا بهبود عملکرد آدرنال ادامه دهید. سایر مواد افیونی ممکن است آزمایش شوند زیرا برخی موارد استفاده از یک مخدر دیگر را بدون عود نارسایی آدرنال گزارش کرده اند. اطلاعات موجود هیچ گونه افیونی خاصی را که بیشتر با نارسایی آدرنال مرتبط است شناسایی نمی کند. افت فشار خون شدید قرص پنتازوسین و نالوکسون ممکن است باعث افت فشار خون شدید از جمله افت فشار خون ارتواستاتیک و سنکوپ در بیماران سرپایی شود. در بیمارانی که توانایی آنها در حفظ فشار خون قبلاً به دلیل کاهش حجم خون یا تجویز همزمان برخی داروهای مضعف CNS (مانند فنوتیازین ها یا داروهای بیهوشی عمومی) به خطر افتاده است، افزایش می یابد [احتیاط ها را ببینید. اطلاعات برای بیماران ] . پس از شروع یا تیتر کردن دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان، این بیماران را به طور منظم از نظر علائم افت فشار خون ارزیابی کنید. در بیماران مبتلا به شوک گردش خون، قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث اتساع عروق شوند که می تواند برون ده قلبی و فشار خون را کاهش دهد. از مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان در بیماران مبتلا به شوک گردش خون خودداری کنید. خطرات استفاده در بیماران با افزایش فشار داخل جمجمه ای، تومورهای مغزی، آسیب به سر، یا اختلال هوشیاری در بیمارانی که ممکن است مستعد اثرات داخل جمجمه ای احتباس CO2 باشند (مثلاً کسانی که شواهدی از افزایش فشار داخل جمجمه یا تومورهای مغزی دارند)، پنتازوسین و نالوکس مجدد باعث کاهش مجدد فشار داخل جمجمه ای یا تومورهای مغزی می شوند. می تواند بیشتر افزایش یابد فشار داخل جمجمه به طور منظم چنین بیمارانی را از نظر علائم آرامبخشی و افسردگی تنفسی، به ویژه هنگام شروع درمان با قرص پنتازوسین و نالوکسان، ارزیابی کنید. مواد افیونی همچنین ممکن است سیر بالینی را در بیمار مبتلا به آسیب سر پنهان کند. از مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسون در بیمارانی که دچار اختلال هوشیاری یا کما هستند خودداری کنید. خطر عوارض گوارشی قرص پنتازوسین و نالوکسون در بیماران مبتلا به انسداد شناخته شده یا مشکوک دستگاه گوارش، از جمله ایلئوس فلج، منع مصرف دارد. تجویز قرص پنتازوسین و نالوکسون یا سایر مواد افیونی ممکن است تشخیص یا سیر بالینی را در بیماران مبتلا به بیماری های حاد شکمی مخفی کند. قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است باعث اسپاسم اسفنکتر اودی شوند. مواد افیونی ممکن است باعث افزایش آمیلاز سرم شوند. بیماران مبتلا به بیماری مجاری صفراوی، از جمله پانکراتیت حاد، را برای تشدید علائم زیر نظر بگیرید. مواردی از اختلال عملکرد مری ناشی از مواد افیونی (OIED) در بیماران مصرف کننده مواد افیونی گزارش شده است. خطر OIED ممکن است با افزایش دوز و/یا مدت مواد افیونی افزایش یابد. به طور منظم بیماران را از نظر علائم و نشانه های OIED (مانند دیسفاژی، نارسایی، درد قفسه سینه غیر قلبی) ارزیابی کنید و در صورت لزوم، درمان با مواد افیونی را مطابق بالینی مناسب تنظیم کنید. افزایش خطر تشنج در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج پنتازوسین موجود در قرص های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است دفعات تشنج را در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج افزایش دهد و ممکن است خطر بروز تشنج در سایر محیط های بالینی مرتبط با تشنج را افزایش دهد. در طول درمان با پنتازوسین و قرص نالوکسان، بیماران با سابقه اختلالات تشنج را به طور منظم از نظر کنترل تشنج ارزیابی کنید. قطع مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان را در بیمارانی که از نظر جسمی به مواد افیونی وابسته هستند قطع نکنید. هنگام قطع مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان در بیماران وابسته به جسم، به تدریج دوز را کاهش دهید. کاهش سریع قرص های پنتازوسین و نالوکسان در یک بیمار وابسته به مواد افیونی ممکن است منجر به سندرم ترک و بازگشت درد شود [به دوز و مصرف، سوء مصرف و وابستگی به دارو مراجعه کنید]. علاوه بر این، استفاده از قرص های پنتازوسین و نالوکسون، یک ضددرد ترکیبی آگونیست/آنتاگونیست افیونی، در بیمارانی که یک مسکن آگونیست کامل اوپیوئیدی دریافت می کنند، ممکن است اثر ضد درد را کاهش دهد و/یا علائم ترک را تسریع کند. از مصرف همزمان قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان با یک ضددرد آگونیست کامل اپیوئیدی خودداری کنید. خطرات ناشی از رانندگی و کار با ماشین‌آلات قرص‌های پنتازوسین و نالوکسان ممکن است توانایی‌های ذهنی یا جسمی مورد نیاز برای انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین‌آلات را مختل کنند. به بیماران هشدار دهید که از رانندگی یا کار با ماشین آلات خطرناک خودداری کنند، مگر اینکه نسبت به اثرات قرص پنتازوسین و نالوکسان تحمل کنند و بدانند که چگونه به دارو واکنش نشان خواهند داد [به اطلاعات مشاوره بیمار مراجعه کنید]. تظاهرات حاد CNS بیمارانی که دوزهای درمانی قرص پنتازوسین و نالوکسان دریافت می کنند، توهمات (معمولاً بینایی)، گیجی و سردرگمی را تجربه کرده اند که به طور خود به خود در طی چند ساعت برطرف شده است. مکانیسم این واکنش مشخص نیست. چنین بیمارانی باید بسیار دقیق تحت نظر قرار گیرند و علائم حیاتی بررسی شوند. اگر دارو مجدداً مصرف شود، باید با احتیاط انجام شود زیرا این تظاهرات حاد CNS ممکن است عود کنند. مقدار نالوکسان موجود در قرص پنتازوسین و نالوکسون (0.5 میلی گرم در هر قرص) در صورت مصرف خوراکی اثری ندارد و با عملکرد دارویی پنتازوسین تداخلی نخواهد داشت. با این حال، این مقدار نالوکسان تزریقی دارای اثر آنتاگونیستی عمیقی با مسکن های مخدر است. عواقب شدید و حتی کشنده ممکن است ناشی از استفاده نادرست از قرص به صورت تزریقی به تنهایی یا همراه با مواد دیگر مانند آمبولی ریوی، انسداد عروق، زخم و آبسه و علائم ترک در افراد وابسته به مواد مخدر باشد.

عوارض جانبی زیر مرتبط با استفاده از پنتازوسین و نالوکسان در مطالعات بالینی یا گزارش‌های پس از بازاریابی شناسایی شد. از آنجایی که برخی از این واکنش‌ها داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده‌اند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به‌طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. قلبی عروقی - فشار خون بالا، افت فشار خون، افسردگی گردش خون، تاکی کاردی، سنکوپ. تنفسی - به ندرت، افسردگی تنفسی. تظاهرات حاد CNS - توهمات (معمولاً بینایی)، گیجی و سردرگمی. سایر اثرات CNS - تشنج بزرگ، افزایش فشار داخل جمجمه، سرگیجه، سبکی سر، توهم، آرام بخشی، سرخوشی، سردرد، گیجی، بی نظمی. به ندرت ضعف، خواب های آشفته، بی خوابی، سنکوپ و افسردگی. و به ندرت لرزش، تحریک پذیری، هیجان، وزوز گوش. اتونومیک - تعریق؛ گرگرفتگی به ندرت؛ و به ندرت لرز دستگاه گوارش - تهوع، استفراغ، یبوست، اسهال، بی اشتهایی، خشکی دهان، اسپاسم مجاری صفراوی و به ندرت ناراحتی شکمی. آلرژیک - ادم صورت؛ شوک آنافیلاکتیک؛ درماتیت، از جمله خارش؛ پوست برافروخته، از جمله انبوه؛ به ندرت راش و به ندرت کهیر. چشمی - تاری بینایی و مشکل در تمرکز، میوز. هماتولوژیک - کاهش گلبول های سفید (به ویژه گرانولوسیت ها)، با موارد نادر آگرانولوسیتوز، که معمولاً برگشت پذیر، ائوزینوفیلی گذرا متوسط ​​است. علائم وابستگی و ترک - (به بخش هشدارها، اقدامات احتیاطی و سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی مراجعه کنید). سایر موارد - احتباس ادرار، پارستزی، واکنش‌های جدی پوستی، از جمله اریتم مولتی‌فرم، نکرولیز سمی اپیدرمی سندرم استیونز-جانسون، و تغییر در سرعت یا قدرت انقباضات رحمی در طول زایمان. سندرم سروتونین: مواردی از سندرم سروتونین، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی، در طول مصرف همزمان مواد افیونی با داروهای سروتونرژیک گزارش شده است. نارسایی آدرنال: مواردی از نارسایی غدد فوق کلیوی با مصرف مواد افیونی گزارش شده است که اغلب پس از مصرف بیش از یک ماه می باشد. آنافیلاکسی: آنافیلاکسی با ترکیبات موجود در قرص پنتازوسین و نالوکسان گزارش شده است. کمبود آندروژن: مواردی از کمبود آندروژن با استفاده از مواد افیونی برای مدت طولانی رخ داده است [به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید]. پردردی و آلوداینیا: مواردی از پردردی و آلوداینیا با درمان با مواد افیونی با هر مدت زمانی گزارش شده است [به هشدارها مراجعه کنید]. هیپوگلیسمی: مواردی از هیپوگلیسمی در بیماران مصرف کننده مواد افیونی گزارش شده است. بیشتر گزارش ها در بیمارانی بود که حداقل یک عامل خطر مستعد کننده (مثلاً دیابت) داشتند. اختلال عملکرد مری ناشی از مواد افیونی (OIED): مواردی از OIED در بیمارانی که مواد افیونی مصرف می کنند گزارش شده است و ممکن است در بیمارانی که دوزهای بالاتری از مواد افیونی مصرف می کنند و/یا در بیمارانی که مدت طولانی تر از مواد افیونی مصرف می کنند، بیشتر رخ دهد [به هشدارها مراجعه کنید]. واکنش‌های نامطلوب ناشی از مطالعات مشاهده‌ای یک مطالعه کوهورت مشاهده‌ای آینده‌نگر خطرات اعتیاد، سوء استفاده و سوء استفاده را در بیمارانی که شروع به استفاده طولانی‌مدت از مسکن‌های افیونی Schedule II بین سال‌های 2017 تا 2021 کرده‌اند، برآورد کرد. شرکت‌کنندگان در مطالعه که در یک یا چند تجزیه‌وتحلیل گنجانده شده‌اند، حداقل برای یک سال در طرح‌های بیمه یا سیستم‌های بهداشتی منتخب ثبت‌نام کرده بودند، حداقل یک پیامد را در ابتدا نداشتند، حداقل تعداد ارزیابی‌های پیگیری را تکمیل کردند، و یا: 1) نسخه‌های ضددرد اپیوئیدی طولانی‌مدت انتشار/طولانی اثر را طی یک دوره 90 روزه پر کردند (978=n). یا 2) هر گونه ضددرد اپیوئیدی جدول II را برای حداقل 70 روز از 90 روز پر کرد (1244=n). آنهایی که شامل می شوند نیز در 6 ماه گذشته هیچ گونه مواد افیونی واجد شرایط را توزیع نکرده بودند. بیش از 12 ماه: تقریباً 1٪ تا 6٪ از شرکت کنندگان در دو گروه به تازگی معیارهای اعتیاد را برآورده کردند، همانطور که با دو معیار مبتنی بر مصاحبه معتبر اختلال مصرف مواد افیونی متوسط ​​تا شدید بر اساس معیارهای راهنمای تشخیصی و آماری اختلالات روانی، نسخه پنجم (DSM-5) معیارها، و تقریباً 9٪ و 22٪ معیارهای جدید برای شرکت کنندگان به طور همزمان ارزیابی شد. سوء مصرف و سوء استفاده از مواد افیونی [تعریف شده در سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی]، به ترتیب، همانطور که با یک ابزار معتبر گزارش شده توسط خود اندازه گیری شد. یک مطالعه کوهورت مشاهده ای گذشته نگر، خطر ابتلا به مواد افیونی مربوط به مصرف بیش از حد یا مرگ ناشی از مصرف بیش از حد مواد افیونی را در بیماران با استفاده طولانی مدت جدید از مسکن های اپیوئیدی برنامه دوم از سال 2006 تا 2016 تخمین زد (n=220249). بیماران شامل حداقل 9 ماه در یکی از دو برنامه بیمه تجاری، یک برنامه مراقبت مدیریت شده، یا یک برنامه مدیکید ثبت نام کرده بودند. استفاده طولانی‌مدت جدید به‌عنوان داشتن نسخه‌های ضددرد مواد افیونی برنامه دوم که حداقل 70 روز از 3 ماه قبل از ورود به مطالعه را پوشش می‌دهد و هیچ‌یک در طول 6 ماه قبل تعریف نشده است. بیماران در صورت مصرف بیش از حد مواد افیونی در 9 ماه قبل از ورود به مطالعه از مطالعه حذف شدند. اوردوز با استفاده از یک الگوریتم معتبر مبتنی بر کد پزشکی با پیوند به پایگاه داده شاخص ملی مرگ اندازه گیری شد. برآوردهای وقوع تجمعی 5 ساله برای مصرف بیش از حد مواد افیونی یا مرگ ناشی از مصرف بیش از حد مواد افیونی از حدود 1.5٪ تا 4٪ در سراسر سایت های مورد مطالعه متغیر بود، که تنها اولین رویداد در طول پیگیری است. تقریباً 17 درصد از اولین مصرف بیش از حد مواد افیونی مشاهده شده در کل دوره مطالعه (11-5 سال، بسته به محل مطالعه) کشنده بود. دوز پایه بالاتر مواد افیونی قوی‌ترین و ثابت‌ترین پیش‌بینی‌کننده مصرف بیش از حد ناشی از مواد افیونی یا مرگ ناشی از مصرف بیش از حد مواد مخدر بود. معیارهای خروج از مطالعه ممکن است بیمارانی را انتخاب کرده باشد که در معرض خطر کمتر اوردوز قرار دارند و از دست دادن قابل توجه پیگیری (تقریباً 80٪) نیز ممکن است تخمین های جانبدارانه داشته باشد. تخمین خطر از مطالعاتی که در بالا توضیح داده شد ممکن است برای همه بیمارانی که داروهای ضددرد اپیوئیدی دریافت می کنند، قابل تعمیم نباشد، مانند بیمارانی که قرار گرفتن در معرض آنها کمتر یا بیشتر از مدت زمان ارزیابی شده در مطالعات است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Lupin Pharmaceuticals Inc. به شماره 1-866-403-7592 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

ماده کنترل شده قرص پنتازوسین و نالوکسون حاوی پنتازوسین است که یک ماده کنترل شده در جدول IV است. مواد کنترل‌شده با سوء مصرف قرص‌های پنتازوسین و نالوکسون حاوی پنتازوسین، یک ماده کنترل‌شده در جدول IV هستند. سوء مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسون حاوی پنتازوسین است، ماده ای با پتانسیل بالایی برای سوء استفاده و سوء استفاده، که می تواند منجر به ایجاد اختلال مصرف مواد، از جمله اعتیاد شود [به هشدارها مراجعه کنید]. استفاده نادرست عبارت است از استفاده عمدی، برای اهداف درمانی، از یک دارو توسط یک فرد به روشی غیر از تجویز یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی یا افرادی که برای آنها تجویز نشده است. سوء استفاده عبارت است از استفاده عمدی و غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی یا فیزیولوژیکی مطلوب آن. اعتیاد به مواد مخدر مجموعه ای از پدیده های رفتاری، شناختی و فیزیولوژیکی است که ممکن است شامل میل شدید به مصرف دارو، مشکلات در کنترل مصرف مواد مخدر (مثلاً ادامه مصرف مواد مخدر با وجود پیامدهای مضر، اولویت دادن به مصرف مواد مخدر نسبت به سایر فعالیت ها و تعهدات) و تحمل یا وابستگی فیزیکی احتمالی باشد. مصرف نادرست و سوء مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسون خطر مصرف بیش از حد را افزایش می دهد که ممکن است منجر به افسردگی سیستم عصبی مرکزی و تنفسی، افت فشار خون، تشنج و مرگ شود. این خطر با مصرف همزمان قرص پنتازوسین و نالوکسان با الکل و سایر داروهای مضعف CNS افزایش می یابد. سوء مصرف و اعتیاد به مواد افیونی در برخی افراد ممکن است با تحمل همزمان و علائم وابستگی فیزیکی همراه نباشد. علاوه بر این، سوء مصرف مواد افیونی می تواند در غیاب اعتیاد رخ دهد. همه بیماران تحت درمان با مواد افیونی نیاز به ارزیابی مجدد دقیق و مکرر از نظر علائم سوء استفاده، سوء مصرف و اعتیاد دارند، زیرا استفاده از محصولات ضددرد اپیوئیدی حتی در صورت استفاده پزشکی مناسب خطر اعتیاد را به همراه دارد. بیمارانی که در معرض خطر بالای سوءمصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان قرار دارند، شامل کسانی هستند که سابقه مصرف طولانی مدت هر گونه مواد افیونی، از جمله محصولات حاوی پنتازوسین، کسانی که سابقه سوء مصرف مواد مخدر یا الکل دارند، یا کسانی که از قرص پنتازوسین و نالوکسان در ترکیب با سایر داروهای مورد سوء مصرف استفاده می کنند. رفتار «مصرف مواد مخدر» در افراد مبتلا به اختلالات مصرف مواد بسیار رایج است. تاکتیک‌های جستجوی مواد مخدر شامل تماس‌های اضطراری یا ملاقات‌ها در نزدیکی پایان ساعات اداری، امتناع از انجام معاینه، آزمایش یا ارجاع مناسب، «از دست دادن» مکرر نسخه‌ها، دستکاری در نسخه‌ها، و عدم تمایل به ارائه سوابق پزشکی قبلی یا اطلاعات تماس با سایر ارائه‌دهندگان مراقبت‌های بهداشتی درمانی است. «خرید با پزشک» (بازدید از چندین نسخه‌نویس برای دریافت نسخه‌های اضافی) در بین افرادی که مواد مخدر مصرف می‌کنند و افراد مبتلا به اختلال مصرف مواد رایج است. اشتغال ذهنی برای دستیابی به تسکین درد کافی می تواند رفتار مناسبی در بیمار با کنترل ناکافی درد باشد. قرص های پنتازوسین و نالوکسون، مانند سایر مواد افیونی، می توانند برای استفاده غیرپزشکی به کانال های توزیع غیرقانونی هدایت شوند. اکیداً توصیه می‌شود که ثبت دقیق اطلاعات تجویز، از جمله مقدار، دفعات، و درخواست‌های تمدید، همانطور که در قوانین ایالتی و فدرال الزامی است. ارزیابی مناسب بیمار، شیوه های مناسب تجویز، ارزیابی مجدد دوره ای درمان، و توزیع و نگهداری مناسب اقدامات مناسبی هستند که به محدود کردن سوء مصرف داروهای مخدر کمک می کنند. خطرات خاص سوء مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان سوء مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان خطر مصرف بیش از حد و مرگ را به همراه دارد. این خطر با مصرف همزمان قرص پنتازوسین و نالوکسان با الکل و/یا سایر داروهای مضعف CNS افزایش می یابد. سوء مصرف مواد مخدر والدین معمولاً با انتقال بیماری های عفونی مانند هپاتیت و HIV مرتبط است. وابستگی هم تحمل و هم وابستگی فیزیکی می توانند در طول استفاده از درمان با مواد افیونی ایجاد شوند. تحمل یک حالت فیزیولوژیکی است که با کاهش پاسخ به یک دارو پس از تجویز مکرر مشخص می شود (یعنی دوز بالاتری از یک دارو برای ایجاد همان اثری که زمانی با دوز پایین تر به دست می آمد مورد نیاز است). وابستگی فیزیکی حالتی است که در نتیجه سازگاری فیزیولوژیکی در پاسخ به مصرف مکرر دارو ایجاد می شود و با علائم و نشانه های ترک پس از قطع ناگهانی یا کاهش قابل توجه دوز دارو نمایان می شود. ترک ممکن است از طریق تجویز داروهایی با فعالیت آنتاگونیست مواد افیونی (مانند نالوکسان، نالمفن)، ضددردهای آگونیست/آنتاگونیست مختلط (مانند پنتازوسین، بوتورفانول، نالبوفین) یا آگونیست های جزئی (مانند بوپرنورفین) تسریع شود. وابستگی فیزیکی ممکن است تا پس از چند روز تا چند هفته ادامه مصرف به میزان قابل توجهی از نظر بالینی رخ ندهد. در بیمارانی که از نظر فیزیکی به مواد افیونی وابسته هستند، مصرف قرص پنتازوسین و نالوکسان را به طور ناگهانی قطع نکنید. کاهش سریع قرص پنتازوسین و نالوکسان در یک بیمار وابسته به مواد افیونی ممکن است منجر به علائم جدی ترک، درد کنترل نشده و خودکشی شود. قطع سریع دارو همچنین با تلاش برای یافتن منابع دیگر مسکن های مخدر همراه است که ممکن است با جستجوی مواد مخدر برای سوء مصرف اشتباه گرفته شود. هنگام قطع مصرف قرص های پنتازوسین و نالوکسان، به تدریج دوز را با استفاده از یک برنامه خاص بیمار که موارد زیر را در نظر می گیرد کاهش دهید: دوز قرص پنتازوسین و نالوکسان که بیمار مصرف کرده است، مدت زمان درمان و ویژگی های جسمی و روانی بیمار. برای بهبود احتمال کاهش موفقیت آمیز و به حداقل رساندن علائم ترک، مهم است که برنامه کاهش مواد افیونی توسط بیمار توافق شود. در بیمارانی که مواد افیونی را برای مدت طولانی در دوزهای بالا مصرف می کنند، اطمینان حاصل کنید که یک رویکرد چندوجهی برای مدیریت درد، از جمله حمایت از سلامت روان (در صورت نیاز)، قبل از شروع یک داروی ضددرد اپیوئیدی وجود دارد [به دوز و تجویز، هشدارها مراجعه کنید]. نوزادان متولد شده از مادرانی که از نظر جسمی به مواد افیونی وابسته هستند نیز از نظر جسمی وابسته خواهند بود و ممکن است مشکلات تنفسی و علائم ترک را نشان دهند [به بارداری مراجعه کنید].

Mechanism of Action Pentazocine is a mixed agonist-antagonist at opioid receptors. Pentazocine is a partial agonist at the mu opioid receptor and an agonist at the kappa opioid receptor. Naloxone is an opioid antagonist. Pharmacodynamics Effects on the Central Nervous System Pentazocine produces respiratory depression by direct action on brain stem respiratory centers. The respiratory depression involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiratory centers to both increases in carbon dioxide tension and electrical stimulation. Pentazocine causes miosis, even in total darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g., pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origins may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen due to hypoxia in overdose situations. Effects on the Gastrointestinal Tract and Other Smooth Muscle Pentazocine causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle tone in the antrum of the stomach and duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed and propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased, while tone may be increased to the point of spasm, resulting in constipation. Other opioid- induced effects may include a reduction in biliary and pancreatic secretions, spasm of sphincter of Oddi, and transient elevations in serum amylase, and opioid-induced esophageal dysfunction (OIED). Effects on the Cardiovascular System Pentazocine produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotension or syncope. Manifestations of histamine release and/or peripheral vasodilation may include pruritus, flushing, red eyes, sweating, and/or orthostatic hypotension. Effects on the Endocrine System Opioids inhibit the secretion of adrenocorticotropic hormone (ACTH), cortisol, and luteinizing hormone (LH) in humans [ see Adverse Reactions ]. They also stimulate prolactin, growth hormone (GH) secretion, and pancreatic secretion of insulin and glucagon. Use of opioids for an extended period of time may influence the hypothalamic-pituitary-gonadal axis, leading to androgen deficiency that may manifest as low libido, impotence, erectile dysfunction, amenorrhea, or infertility. The causal role of opioids in the clinical syndrome of hypogonadism is unknown because the various medical, physical, lifestyle, and psychological stressors that may influence gonadal hormone levels have not been adequately controlled for in studies conducted to date [see Adverse Reactions ]. Effects on the Immune System Opioids have been shown to have a variety of effects on components of the immune system. The clinical significance of these findings is unknown. Overall, the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive. Concentration–Efficacy Relationships The minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients, especially among patients who have been previously treated with opioid agonist. The minimum effective analgesic concentration of pentazocine for any individual patient may increase over time due to an increase in pain, the development of a new pain syndrome, and/or the development of analgesic tolerance [see Dosage and Administration ]. Concentration–Adverse Reaction Relationships There is a relationship between increasing pentazocine plasma concentration and increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as nausea, vomiting, CNS effects, and respiratory depression. In opioid-tolerant patients, the situation may be altered by the development of tolerance to opioid-related adverse reactions [see Dosage and Administration ]. Opioid Antagonist Effects Pentazocine weakly antagonizes the analgesic effects of morphine, meperidine, and phenazocine; in addition, it produces incomplete reversal of cardiovascular, respiratory, and behavioral depression induced by morphine and meperidine. Pentazocine has about 1/50 the antagonistic activity of nalorphine. It also has sedative activity. Naloxone when administered orally at 0.5 mg has no pharmacologic activity. Naloxone hydrochloride administered parenterally at the same dose is an antagonist to pentazocine and a pure antagonist to narcotic analgesics. Pentazocine and Naloxone Tablets are a potent analgesic when administered orally. However, the presence of naloxone in Pentazocine and Naloxone Tablets is intended to prevent the effect of pentazocine if the product is misused by injection. Studies in animals indicate that the presence of naloxone does not affect pentazocine analgesia when the combination is given orally. If the combination is given by injection the action of pentazocine is neutralized. Pharmacokinetics Onset of significant analgesia usually occurs between 15 and 30 minutes after oral administration, and duration of action is usually three hours or longer. Pentazocine is well absorbed from the gastrointestinal tract. Concentrations in plasma coincide closely with the onset, duration, and intensity of analgesia. The time to mean peak concentration in 24 normal volunteers was 1.7 hours (range 0.5 to 4 hours) after oral administration and the mean plasma elimination half-life was 3.6 hours (range 1.5 to 10 hours). Pentazocine is metabolized in the liver and excreted primarily in the urine. The products of the oxidation of the terminal methyl groups and glucuronide conjugates are excreted by the kidney. Elimination of approximately 60% of the total dose occurs within 24 hours. Pentazocine passes into the fetal circulation.

/CAREGIVERS Information for Patients Advise the patient to read the FDA-approved patient labeling (Medication Guide). Storage and Disposal Because of the risks associated with accidental ingestion, misuse, and abuse, advise patients to store Pentazocine and Naloxone Tablets securely, out of sight and reach of children, and in a location not accessible by others, including visitors to the home. Inform patients that leaving Pentazocine and Naloxone Tablets unsecured can pose a deadly risk to others in the home [see WARNINGS , DRUG ABUSE AND DEPENDENCE ]. Advise patients and caregivers that when medicines are no longer needed, they should be disposed of promptly. Expired, unwanted, or unused Pentazocine and Naloxone Tablets should be disposed of by flushing the unused medication down the toilet if a drug take-back option is not readily available. Inform patients that they can visit www.fda.gov/drugdisposal for a complete list of medicines recommended for disposal by flushing, as well as additional information on disposal of unused medicines. Addiction, Abuse, and Misuse Inform patients that the use of Pentazocine and Naloxone Tablets, even when taken as recommended, can result in addiction, abuse, and misuse, which can lead to overdose and death [see WARNINGS ]. Instruct patients not to share Pentazocine and Naloxone Tablets with others and to take steps to protect Pentazocine and Naloxone Tablets from theft or misuse. Life-Threatening Respiratory Depression Inform patients of the risk of life-threatening respiratory depression, including information that the risk is greatest when starting Pentazocine and Naloxone Tablets or when the dosage is increased, and that it can occur even at recommended dosages [see WARNINGS ]. Advise patients how to recognize respiratory depression and to seek medical attention if breathing difficulties develop. Educate patients and caregivers on how to recognize respiratory depression and emphasize the importance of calling 911 or getting emergency medical help right away in the event of a known or suspected overdose [see WARNINGS, Life Threatening Respiratory Depression ]. Accidental Ingestion Inform patients that accidental ingestion, especially by children, may result in respiratory depression or death [see WARNINGS ]. Interactions with Benzodiazepines and Other CNS Depressants Inform patients and caregivers that potentially fatal additive effects may occur if Pentazocine and Naloxone Tablets are used with benzodiazepines or other CNS depressants, including alcohol, and not to use these drugs concomitantly unless supervised by a healthcare provider [see WARNINGS , PRECAUTIONS ; DRUG INTERACTIONS ]. Patient Access to an Opioid Overdose Reversal Agent for the Emergency Treatment of Opioid Overdose Inform patients and caregivers about opioid overdose reversal agents (e.g., naloxone, nalmefene). Discuss the importance of having access to an opioid overdose reversal agent, especially if the patient has risk factors for overdose (e.g., concomitant use of CNS depressants, a history of opioid use disorder, or prior opioid overdose) or if there are household members (including children) or other close contacts at risk for accidental ingestion or opioid overdose. Discuss with the patient the options for obtaining an opioid overdose reversal agent (e.g., prescription, over-the-counter, or as part of a community-based program) [see WARNINGS, DOSAGE AND ADMINISTRATION]. Educate patients and caregivers on how to recognize the signs and symptoms of an overdose. Explain to patients and caregivers that effects of opioid overdose reversal agents like naloxone and nalmefene are temporary, and that they must call 911 or get emergency medical help right away in all cases of known or suspected opioid overdose, even if an opioid overdose reversal agent is administered [see OVERDOSAGE]. Advise patients and caregivers: how to treat with the overdose reversal agent in the event of an opioid overdose to tell family and friends about the opioid overdose reversal agent, and to keep it in a place where family and friends can access it in an emergency. to read the Patient Information (or other educational material) that will come with their opioid overdose reversal agent. Emphasize the importance of doing this before an opioid emergency happens, so the patient and caregiver will know what to do. Hyperalgesia and Allodynia Inform patients and caregivers not to increase opioid dosage without first consulting a clinician. Advise patients to seek medical attention if they experience symptoms of hyperalgesia, including worsening pain, increased sensitivity to pain, or new pain [see Warnings; Adverse Reactions]. Serotonin Syndrome Inform patients that opioids could cause a rare but potentially life-threatening condition resulting from concomitant administration of serotonergic drugs. Warn patients of the symptoms of serotonin syndrome and to seek medical attention right away if symptoms develop. Instruct patients to inform their healthcare provider if they are taking, or plan to take serotonergic medications [see PRECAUTIONS ; DRUG INTERACTIONS ]. Important Administration Instructions Instruct patients how to properly take Pentazocine and Naloxone Tablets. Advise patients not to adjust the dose of Pentazocine and Naloxone Tablets without consulting with a physician or other healthcare professional. If patients have been receiving treatment with Pentazocine and Naloxone Tablets for more than a few weeks and cessation of therapy is indicated, counsel them on the importance of safely tapering the dose as abruptly discontinuation of the medication could precipitate withdrawal symptoms. Provide a dose schedule to accomplish a gradual discontinuation of the medication. [see DOSAGE AND ADMINISTRATION ] Important Discontinuation Instructions In order to avoid developing withdrawal symptoms, instruct patients not to discontinue Pentazocine and Naloxone Tablets without first discussing a tapering plan with the prescriber [ see DOSAGE AND ADMINISTRATION ]. Driving or Operating Heavy Machinery Inform patients that Pentazocine and Naloxone Tablets may impair the ability to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating heavy machinery. Advise patients not to perform such tasks until they know how they will react to the medication [see PRECAUTIONS ]. Constipation Advise patients of the potential for severe constipation, including management instructions and when to seek medical attention [[see ADVERSE REACTIONS , CLINICAL PHARMACOLOGY ] . Adrenal Insufficiency Inform patients that opioids could cause adrenal insufficiency, a potentially life threatening condition. Adrenal insufficiency may present with non-specific symptoms and signs such as nausea, vomiting, anorexia, fatigue, weakness, dizziness, and low blood pressure. Advise patients to seek medical attention if they experience a constellation of these symptoms [see WARNINGS ]. Hypotension Inform patients that Pentazocine and Naloxone Tablets may cause orthostatic hypotension and syncope. Instruct patients how to recognize symptoms of low blood pressure and how to reduce the risk of serious consequences should hypotension occur (e.g., sit or lie down, carefully rise from a sitting or lying position) [see WARNINGS ]. Anaphylaxis Inform patients that anaphylaxis have been reported with ingredients contained in Pentazocine and Naloxone Tablets. Advise patients how to recognize such a reaction and when to seek medical attention [ see Contraindications , Adverse Reactions ]. Pregnancy Neonatal Opioid Withdrawal Syndrome (NOWS) Inform female patients of reproductive potential that use of Pentazocine and Naloxone Tablets for an extended period of time during pregnancy can result in neonatal opioid withdrawal syndrome, which may be life-threatening if not recognized and treated [see WARNINGS , PRECAUTIONS ; Pregnancy ] Embryo-Fetal Toxicity Inform female patients of reproductive potential that Pentazocine and Naloxone Tablets can cause fetal harm and to inform the healthcare provider of a known or suspected pregnancy [see PRECAUTIONS ; Pregnancy ]. Lactation Advise nursing mothers to carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual), breathing difficulties, or limpness. Instruct nursing mothers to seek immediate medical care if they notice these signs [see PRECAUTIONS ; Nursing Mothers ]. DRUG INTERACTIONS Benzodiazepines and Other Central Nervous System (CNS) Depressants Due to additive pharmacologic effect, the concomitant use of benzodiazepines or other CNS depressants including alcohol, benzodiazepines and other sedative hypnotics, anxiolytics, and tranquilizers, muscle relaxants, general anesthetics, antipsychotics, and other opioids, can increase the risk of hypotension, respiratory depression, profound sedation, coma, and death. Reserve concomitant prescribing of these drugs for use in patients for whom alternative treatment options are inadequate. Limit dosages and durations to the minimum required. Inform patients and caregivers of this potential interaction, educate them on the signs and symptoms of respiratory depression (including sedation). If concomitant use is warranted, consider prescribing an opioid overdose reversal agent [see WARNINGS, DOSAGE AND ADMINISTRATION]. Serotonergic Drugs The concomitant use of opioids with other drugs that affect the serotonergic neurotransmitter system, such as selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs), tricyclic antidepressants (TCAs), triptans, 5-HT3 receptor antagonists, drugs that affect the serotonin neurotransmitter system (e.g., mirtazapine, trazodone, tramadol), certain muscle relaxants (i.e., cyclobenzaprine, metaxalone), monoamine oxidase (MAO) inhibitors (those intended to treat psychiatric disorders and also others, such as linezolid and intravenous methylene blue), has resulted in serotonin syndrome. [see PRECAUTIONS; Information for Patients ]. If concomitant use is warranted, carefully observe the patient, particularly during treatment initiation and dose adjustment. Discontinue Pentazocine and Naloxone Tablets if serotonin syndrome is suspected. Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs) Concomitant use of monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) with Pentazocine and Naloxone Tablets may cause CNS excitation and hypertension through their respective effects on catecholamines. Caution should therefore be observed in administering Pentazocine and Naloxone Tablets to patients who are currently receiving MAOIs or who have received them within the preceding 14 days Mixed Agonist/Antagonist and Partial Agonist Opioid Analgesics Mixed Agonist/Antagonist and Partial Agonist Opioid Analgesics such as butorphanol, nalbuphine, pentazocine, buprenorphine, may reduce the analgesic effect of Pentazocine and Naloxone Tablets and/or precipitate withdrawal symptoms. Avoid concomitant use of these drugs. Muscle Relaxants The Concomitant use of opioids and muscle relaxants may enhance the neuromuscular blocking action of skeletal muscle relaxants and produce an increased degree of respiratory depression. Because respiratory depression may be greater than otherwise expected, decrease the dosage of Pentazocine and Naloxone Tablets and/or the muscle relaxant as necessary. Due to the risk of respiratory depression with concomitant use of skeletal muscle relaxants and opioids, consider prescribing an opioid overdose reversal agent [see WARNINGS, DOSAGE AND ADMINISTRATION]. Diuretics Opioids can reduce the efficacy of diuretics by inducing the release of antidiuretic hormone. Evaluate patients for signs of diminished diuresis and/or effects on blood pressure and increase the dosage of the diuretic as needed Anticholinergic Drugs The concomitant use of anticholinergic drugs may increase risk of urinary retention and/or severe constipation, which may lead to paralytic ileus. Evaluate patients for signs of urinary retention or reduced gastric motility when Pentazocine and Naloxone Tablets is used concomitantly with anticholinergic drugs. Tobacco Smoking tobacco could enhance the metabolic clearance rate of pentazocine reducing the clinical effectiveness of a standard dose of pentazocine. Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility Carcinogenesis Long-term animal studies have not been completed to evaluate the carcinogenic potential of the combination or individual components of Pentazocine and Naloxone Tablets. Mutagenesis Studies to evaluate the mutagenic potential of the components of Pentazocine and Naloxone Tablets have not been conducted. Impairment of Fertility Studies in animals to evaluate the impact of Pentazocine and Naloxone Tablets on fertility have not been completed. The daily administration of 4 mg/kg to 20 mg/kg pentazocine subcutaneously to female rats during a 14 day pre-mating period and until the 13th day of pregnancy did not have any adverse effects on the fertility rate. Infertility Chronic Use of opioids for an extended period of time may cause reduced fertility in females and males of reproductive potential. It is not known whether these effects on fertility are reversible [see Adverse Reactions ]. Pregnancy Risk Summary Use of opioid analgesics for an extended period of time during pregnancy may cause neonatal opioid withdrawal syndrome [see Warnings ]. There are no available data with Pentazocine and Naloxone Tablets in pregnant women to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage. In animal reproduction studies, pentazocine administered subcutaneously to pregnant hamsters during the early gestational period produced neural tube defects (i.e., exencephaly and cranioschisis) at 2.6 times the maximum daily dose (MDD). In pregnant rats administered pentazocine:naloxone during organogenesis, there were increased incidences of resorptions and extra ribs at 0.2 times the MDD. There was no evidence of malformations in rats or rabbits [ see Data ]. Based on animal data, advise pregnant women of the potential risk to a fetus. The estimated background risk of major birth defects and miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect, loss, or other adverse outcomes. In the U.S. general population, the estimated background risk of major birth defects and miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% and 15-20%, respectively. Clinical Considerations Fetal/Neonatal Adverse Reactions Use of opioid analgesics for an extended period of time during pregnancy for medical or nonmedical purposes can result in physical dependence in the neonate and neonatal opioid withdrawal syndrome shortly after birth. Neonatal opioid withdrawal syndrome presents as irritability, hyperactivity and abnormal sleep pattern, high pitched cry, tremor, vomiting, diarrhea and failure to gain weight. The onset, duration, and severity of neonatal opioid withdrawal syndrome vary based on the specific opioid used, duration of use, timing and amount of last maternal use, and rate of elimination of the drug by the newborn. Observe newborns for symptoms of neonatal opioid withdrawal syndrome and manage accordingly [see WARNINGS ]. Labor and Delivery Opioids cross the placenta and may produce respiratory depression and psycho-physiologic effects in neonates. An opioid overdose reversal agent, such as naloxone or nalmefene, must be available for reversal of opioid-induced respiratory depression in the neonate. Pentazocine and Naloxone Tablets are not recommended for use in pregnant women during or immediately prior to labor, when other analgesic techniques are more appropriate. Opioid analgesics, including Pentazocine and Naloxone Tablets, can prolong labor through actions which temporarily reduce the strength, duration, and frequency of uterine contractions. However, this effect is not consistent and may be offset by an increased rate of cervical dilation, which tends to shorten labor. Monitor neonates exposed to opioid analgesics during labor for signs of excess sedation and respiratory depression. Data Animal Data In a published report, a single dose of pentazocine administered to pregnant hamsters on Gestation Day 8 increased the incidence of neural tube defects (exencephaly and cranioschisis) at a dose of 196 mg/kg, SC (2.6-times the maximum daily human dose (MDD) of 600 mg/day pentazocine (12 tablets) on a mg/m 2 basis). No evidence of neural tube defects were reported following a dose of 98 mg/kg (1.3 times the MDD). Animal reproduction studies testing the combination of pentazocine and naloxone during organogenesis have been completed in rats and rabbits. In rats, a pentazocine:naloxone dose of 64 mg/kg:0.64 mg/kg via oral gavage from Gestation Day 6 to 15 increased the incidences of resorptions and extra ribs (0.2 times the maximum daily human dose of pentazocine via 12 tablets on a mg/m 2 basis). There were no clear treatment related effects in rabbits treated from Gestation Day 6 to 18 with a pentazocine:naloxone dose of up to 64 mg/kg:0.64 mg/kg via oral gavage (0.3-times the maximum daily human dose of pentazocine via 12 tablets on a mg/m 2 basis). Lactation Risk Summary Pentazocine is excreted in human milk. Caution should be exercised when Pentazocine and Naloxone Tablets are administered to a nursing woman. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Pentazocine and Naloxone Tablets and any potential adverse effects on the breastfed infant from Pentazocine and Naloxone Tablets or from the underlying maternal condition. Clinical Considerations Infants exposed to pentazocine and naloxone through breast milk should be monitored for excess sedation and respiratory depression. Withdrawal symptoms can occur in breastfed infants when maternal administration of an opioid analgesic is stopped, or when breast-feeding is stopped. Pediatric Use Safety and effectiveness in pediatric patients below the age of 12 years have not been established. Geriatric Use Elderly patients (aged 65 years or older) may have increased sensitivity to Pentazocine and Naloxone Tablets. In general, use caution when selecting a dosage for an elderly patient, usually starting at the low end of the dosing range, reflecting the greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function and of concomitant disease or other drug therapy. Respiratory depression is the chief risk for elderly patients treated with opioids, and has occurred after large initial doses were administered to patients who were not opioid-tolerant or when opioids were co-administered with other agents that depress respiration. Titrate the dosage of Pentazocine and Naloxone Tablets slowly in geriatric patients and frequently reevaluate the patient for signs of central nervous system and respiratory depression [see WARNINGS ]. Pentazocine and Naloxone are known to be substantially excreted by the kidney, and the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function, care should be taken in dose selection, and it may be useful to regularly evaluate renal function