فنترمین Hcl C-Iv

فنترمین هیدروکلراید به عنوان یک مکمل کوتاه مدت (چند هفته) در یک رژیم کاهش وزن بر اساس ورزش، اصلاح رفتار و محدودیت کالری در مدیریت چاقی اگزوژن برای بیماران با شاخص توده بدنی اولیه ≥ 30 کیلوگرم بر متر مربع، یا ≥ 27 کیلوگرم بر متر مربع (در صورت وجود عوامل خطر پرفشاری لب، پرفشاری خون، دیابت کنترل شده، دیابت) نشان داده می شود. در زیر نموداری از شاخص توده بدنی (BMI) بر اساس قد و وزن مختلف آورده شده است. BMI با در نظر گرفتن وزن بیمار، بر حسب کیلوگرم (کیلوگرم)، تقسیم بر قد بیمار، بر حسب متر (متر)، مجذور محاسبه می شود. تبدیل های متریک به شرح زیر است: پوند ÷ 2.2 = کیلوگرم. اینچ × 0.0254 = متر. شاخص توده بدن (BMI)، کیلوگرم بر متر مربع [شکل] سودمندی محدود عوامل این دسته، از جمله قرص های فنترمین هیدروکلراید، [به فارماکولوژی بالینی (12.1، 12.2) مراجعه کنید] باید در برابر عوامل خطر احتمالی ذاتی در استفاده از آنها اندازه گیری شود، مانند مواردی که در زیر توضیح داده شده است.

2.1 چاقی اگزوژن برای به دست آوردن پاسخ کافی با کمترین دوز موثر، دوز باید فردی باشد. دوز معمول بزرگسالان یک قرص (37.5 میلی گرم) در روز است که توسط پزشک تجویز می شود، قبل از صبحانه یا 1 تا 2 ساعت بعد از صبحانه تجویز می شود. دوز ممکن است با توجه به نیاز بیمار تنظیم شود. برای برخی بیماران، نصف قرص (18.75 میلی گرم) در روز ممکن است کافی باشد، در حالی که در برخی موارد ممکن است توصیه شود که نصف قرص (18.75 میلی گرم) دو بار در روز داده شود. فنترمین هیدروکلراید برای استفاده در کودکان بالای 16 سال توصیه نمی شود. به دلیل احتمال بی خوابی ناشی از آن باید از مصرف دارو در اواخر عصر خودداری شود.

2.2 مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی حداکثر دوز توصیه شده فنترمین هیدروکلراید 15 میلی گرم در روز برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی است (eGFR 15 تا 29 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع). از مصرف فنترمین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به eGFR کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر 2 یا بیماری کلیوی در مرحله نهایی که نیاز به دیالیز دارند، اجتناب کنید [به استفاده در جمعیت های خاص (8.6) و فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.

قرص های حاوی 37.5 میلی گرم فنترمین هیدروکلراید (معادل 30 میلی گرم پایه فنترمین).

سابقه بیماری قلبی عروقی (به عنوان مثال، بیماری عروق کرونر، سکته مغزی، آریتمی، نارسایی احتقانی قلب، فشار خون بالا کنترل نشده) در طول یا در عرض 14 روز پس از تجویز مهارکننده های مونوآمین اکسیداز پرکاری تیروئید گلوکوم حالت های تحریک شده سابقه سوء مصرف دارو در بارداری جمعیت های خاص (8.3)] شناخته شده است حساسیت بیش از حد، یا خاص بودن به آمین های سمپاتومیمتیک

5.1 مصرف همزمان با سایر محصولات دارویی برای کاهش وزن قرص فنترمین هیدروکلراید تنها به عنوان تک درمانی کوتاه مدت (چند هفته ای) برای مدیریت چاقی اگزوژن نشان داده می شود. ایمنی و اثربخشی درمان ترکیبی با فنترمین و سایر محصولات دارویی برای کاهش وزن از جمله داروهای تجویز شده، داروهای بدون نسخه و محصولات گیاهی، یا عوامل سروتونرژیک مانند مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (مانند فلوکستین، سرترالین، فلووکسامین، پاروکستین) ثابت نشده است. بنابراین مصرف همزمان فنترمین و این فرآورده های دارویی توصیه نمی شود.

5.2 فشار خون ریوی اولیه فشار خون ریوی اولیه (PPH) - یک بیماری نادر و اغلب کشنده ریه گزارش شده است که در بیمارانی که ترکیبی از فن ترمین با فن فلورامین یا دکسفن فلورامین دریافت می کنند رخ می دهد. امکان ارتباط بین PPH و استفاده از فنترمین به تنهایی را نمی توان رد کرد. موارد نادری از PPH در بیمارانی که طبق گزارشات فنترمین را به تنهایی مصرف کرده اند، مشاهده شده است. علامت اولیه PPH معمولا تنگی نفس است. سایر علائم اولیه ممکن است شامل آنژین صدری، سنکوپ یا ادم اندام تحتانی باشد. باید به بیماران توصیه شود که فوراً هرگونه بدتر شدن تحمل ورزش را گزارش کنند. در بیمارانی که علائم جدید و غیر قابل توضیحی از تنگی نفس، آنژین صدری، سنکوپ یا ادم اندام تحتانی دارند، باید درمان قطع شود و بیماران باید از نظر وجود احتمالی فشار خون ریوی بررسی شوند.

5.3 بیماری دریچه ای قلب بیماری نارسایی جدی دریچه ای قلب که عمدتاً بر دریچه های میترال، آئورت و/یا تریکوسپید تأثیر می گذارد، در افراد سالمی که ترکیبی از فن ترمین با فن فلورامین یا دکسفن فلورامین را برای کاهش وزن مصرف کرده اند گزارش شده است. نقش احتمالی فنترمین در اتیولوژی این دریچه‌ها مشخص نشده است و سیر آنها در افراد پس از قطع دارو مشخص نیست. امکان ارتباط بین بیماری دریچه ای قلب و استفاده از فنترمین به تنهایی را نمی توان رد کرد. موارد نادری از بیماری دریچه ای قلب در بیمارانی که طبق گزارشات فن ترمین به تنهایی مصرف کرده اند، مشاهده شده است.

5.4 توسعه تحمل، قطع در صورت تحمل هنگامی که تحمل به اثر ضد انورکتانت ایجاد می شود، در تلاش برای افزایش اثر نباید از دوز توصیه شده تجاوز کرد. بلکه مصرف دارو باید قطع شود.

5.5 تأثیر بر توانایی انجام وظایف بالقوه خطرناک فنترمین ممکن است توانایی بیمار را برای شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری مختل کند. بنابراین باید به بیمار احتیاط کرد.

5.6 خطر سوء استفاده و وابستگی فنترمین از نظر شیمیایی و دارویی با آمفتامین (d- و d/l-آمفتامین) و سایر داروهای محرک مرتبط که به طور گسترده مورد سوء استفاده قرار گرفته اند، مرتبط است. هنگام ارزیابی میزان مطلوبیت گنجاندن دارو به عنوان بخشی از برنامه کاهش وزن، باید احتمال سوء استفاده از فنترمین را در نظر داشت. به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر (9) و مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید. حداقل مقدار ممکن باید در یک زمان تجویز یا تجویز شود تا احتمال مصرف بیش از حد به حداقل برسد.

5.7 مصرف با الکل مصرف همزمان الکل با فنترمین ممکن است منجر به واکنش نامطلوب دارویی شود.

5.8 مصرف در بیماران مبتلا به فشار خون در تجویز فنترمین برای بیمارانی که حتی فشار خون خفیف دارند (خطر افزایش فشار خون) احتیاط کنید.

5.9 استفاده در بیماران مبتلا به انسولین یا داروهای خوراکی کاهش قند خون برای دیابت ممکن است کاهش انسولین یا داروهای خوراکی کاهش قند خون در بیماران مبتلا به دیابت مورد نیاز باشد.

7.1 مهارکننده های مونوآمین اکسیداز استفاده از فنترمین در طی یا در طی 14 روز پس از تجویز مهارکننده های مونوآمین اکسیداز به دلیل خطر بحران فشار خون بالا ممنوع است.

7.2 الکل مصرف همزمان الکل با فنترمین ممکن است منجر به واکنش نامطلوب دارویی شود.

7.3 انسولین و داروهای خوراکی هیپوگلیسمی مورد نیاز ممکن است تغییر کند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.9) مراجعه کنید].

7.4 داروهای مسدودکننده نورون آدرنرژیک فنترمین ممکن است اثر کاهش فشار خون داروهای مسدودکننده نورون آدرنرژیک را کاهش دهد.

عوارض جانبی زیر در بخش‌های دیگر شرح داده شده یا با جزئیات بیشتر توضیح داده شده است: فشار خون ریوی اولیه [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] بیماری دریچه ای قلب [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3)] تأثیر بر توانایی درگیر شدن در کارهای بالقوه خطرناک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید] اثرات ترک بدنبال مصرف طولانی مدت دوز بالا و عدم وابستگی به داروها. فنترمین بوده اند شناسایی شده: قلبی عروقی پرفشاری خون اولیه ریوی و/یا بیماری دریچه ای نارسایی قلب، تپش قلب، تاکی کاردی، افزایش فشار خون، حوادث ایسکمیک. تحریک بیش از حد سیستم عصبی مرکزی، بی قراری، سرگیجه، بی خوابی، سرخوشی، نارسایی، لرزش، سردرد، روان پریشی. دستگاه گوارش خشکی دهان، طعم ناخوشایند، اسهال، یبوست، سایر اختلالات دستگاه گوارش. کهیر آلرژیک. ناتوانی غدد درون ریز، تغییرات در میل جنسی.

حداقل مقدار ممکن باید در یک زمان تجویز یا تجویز شود تا احتمال مصرف بیش از حد به حداقل برسد.

10.1 مصرف بیش از حد حاد تظاهرات مصرف بیش از حد حاد شامل بی قراری، لرزش، هایپررفلکسی، تنفس سریع، گیجی، حمله، توهم و حالت های هراس است. خستگی و افسردگی معمولاً به دنبال تحریک مرکزی است. اثرات قلبی عروقی شامل تاکی کاردی، آریتمی، فشار خون بالا یا افت فشار خون و کلاپس گردش خون است. علائم گوارشی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و گرفتگی شکم است. مصرف بیش از حد ترکیبات مشابه دارویی منجر به مسمومیت کشنده شده است که معمولاً به تشنج و کما ختم می شود. مدیریت مسمومیت حاد با فنترمین هیدروکلراید تا حد زیادی علامتی است و شامل شستشو و آرامبخشی با باربیتورات است. تجربه همودیالیز یا دیالیز صفاقی برای اجازه دادن به توصیه هایی در این زمینه کافی نیست. اسیدی شدن ادرار باعث افزایش دفع فنترمین می شود. فنتولامین داخل وریدی (Regitine®، CIBA) بر اساس دلایل فارماکولوژیک برای فشار خون حاد و شدید احتمالی، در صورتی که مصرف بیش از حد را پیچیده کند، پیشنهاد شده است.

10.2 مسمومیت مزمن تظاهرات مسمومیت مزمن با داروهای بی اشتهایی شامل درماتوز شدید، بی خوابی مشخص، تحریک پذیری، بیش فعالی و تغییرات شخصیتی است. شدیدترین تظاهرات مسمومیت های مزمن روان پریشی است که اغلب از نظر بالینی از اسکیزوفرنی قابل تشخیص نیست. به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر (9.3) مراجعه کنید.

9.1 ماده کنترل شده فنترمین یک ماده کنترل شده در جدول IV است.

9.2 سوء مصرف فنترمین از نظر شیمیایی و دارویی با آمفتامین ها مرتبط است. آمفتامین ها و سایر داروهای محرک به طور گسترده مورد سوء استفاده قرار گرفته اند و هنگام ارزیابی مطلوبیت گنجاندن یک دارو به عنوان بخشی از برنامه کاهش وزن، باید احتمال سوء استفاده از فنترمین را در نظر داشت.

9.3 وابستگی سوء استفاده از آمفتامین ها و مواد مخدر مرتبط ممکن است با وابستگی شدید روانی و اختلال عملکرد اجتماعی شدید همراه باشد. گزارش هایی از بیمارانی وجود دارد که دوز این داروها را به چند برابر توصیه شده افزایش داده اند. قطع ناگهانی پس از مصرف طولانی مدت دوز بالا منجر به خستگی شدید و افسردگی روانی می شود. تغییرات در EEG خواب نیز مشاهده می شود. تظاهرات مسمومیت مزمن با داروهای ضد اشتها شامل درماتوز شدید، بی خوابی مشخص، تحریک پذیری، بیش فعالی و تغییرات شخصیتی است. یک تظاهرات شدید مسمومیت مزمن روان پریشی است که اغلب از نظر بالینی از اسکیزوفرنی قابل تشخیص نیست.

8.1 حاملگی رده X فنترمین در دوران بارداری منع مصرف دارد زیرا کاهش وزن هیچ مزیت بالقوه ای برای زن باردار ندارد و ممکن است به جنین آسیب برساند. حداقل افزایش وزن و عدم کاهش وزن در حال حاضر برای همه زنان باردار، از جمله آنهایی که در حال حاضر دارای اضافه وزن یا چاق هستند، به دلیل افزایش وزن اجباری که در بافت های مادر در دوران بارداری رخ می دهد، توصیه می شود. فنترمین فعالیت دارویی مشابه آمفتامین (d- و d/l-آمفتامین) دارد [به فارماکولوژی بالینی (12.1) مراجعه کنید. مطالعات تولید مثل حیوانی با فنترمین انجام نشده است. اگر این دارو در دوران بارداری استفاده شود، یا اگر بیمار در حین مصرف این دارو باردار شود، باید بیمار را از خطرات احتمالی برای جنین آگاه کرد.

8.3 مادران شیرده مشخص نیست که آیا فنترمین در شیر انسان دفع می شود یا خیر. با این حال، سایر آمفتامین ها در شیر انسان وجود دارد. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. از آنجایی که چاقی کودکان یک بیماری مزمن است که نیاز به درمان طولانی مدت دارد، استفاده از این محصول که برای درمان کوتاه مدت تایید شده است، توصیه نمی شود.

8.5 مصرف در سالمندان به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده فراوانی بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

8.6 نارسایی کلیوی بر اساس دفع گزارش شده فنترمین در ادرار، افزایش قرار گرفتن در معرض در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی قابل انتظار است. [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. هنگام تجویز فنترمین به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی احتیاط کنید. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (eGFR 15 تا 29 میلی‌لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع)، دوز فنترمین را به 15 میلی‌گرم در روز محدود کنید [دوز و نحوه تجویز (2.2) را ببینید]. فنترمین در بیماران با eGFR کمتر از 15 میلی‌لیتر/دقیقه، شامل 2.73 میلی‌گرم بیماری پایانی مطالعه نشده است. از مصرف در این جمعیت ها خودداری کنید.

فنترمین هیدروکلراید USP نام شیمیایی α,α,-دی متیل فن اتیل آمین هیدروکلراید دارد. فرمول ساختاری به شرح زیر است: [ساختار شیمیایی] فنترمین هیدروکلراید پودری سفید، بی بو، مرطوب، کریستالی است که در آب و الکل های پایین محلول، کمی محلول در کلروفرم و نامحلول در اتر است. فنترمین هیدروکلراید، یک عامل ضد اشتها برای تجویز خوراکی، به صورت قرص حاوی 37.5 میلی گرم فنترمین هیدروکلراید (معادل 30 میلی گرم پایه فنترمین) موجود است. قرص فنترمین هیدروکلراید حاوی مواد غیرفعال است: کراسپوویدون، دی‌بازیک کلسیم فسفات دی هیدرات، FD&C Blue #1، استئارات منیزیم و پوویدون.

12.1 مکانیسم اثر فنترمین یک آمین سمپاتومیمتیک با فعالیت فارماکولوژیک مشابه داروهای نمونه اولیه این دسته است که در چاقی، آمفتامین (d- و d/l-آمفتامین) استفاده می شود. داروهای این دسته که در چاقی مورد استفاده قرار می گیرند معمولاً به عنوان "آنورکتیک" یا "بی اشتهایی زا" شناخته می شوند. مشخص نشده است که اثر اولیه چنین داروهایی در درمان چاقی، سرکوب اشتها است زیرا سایر اعمال سیستم عصبی مرکزی یا اثرات متابولیکی نیز ممکن است درگیر باشند.

12.2 فارماکودینامیک اعمال معمول آمفتامین ها شامل تحریک سیستم عصبی مرکزی و افزایش فشار خون است. تاکی فیلاکسی و تحمل با تمام داروهای این کلاس که در آنها این پدیده ها جستجو شده است نشان داده شده است.

12.3 فارماکوکینتیک پس از تجویز فنترمین، فنترمین پس از 3 تا 4.4 ساعت به حداکثر غلظت (Cmax) می رسد. جمعیت های خاص نارسایی کلیوی دفع تجمعی فنترمین در ادرار تحت شرایط pH ادرار کنترل نشده 62 تا 85 درصد بود. قرار گرفتن در معرض سیستمیک فنترمین ممکن است تا 91٪، 45٪ و 22٪ در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید، متوسط ​​و خفیف به ترتیب افزایش یابد [به دوز و نحوه تجویز (2.2) و استفاده در جمعیت های خاص (8.6) مراجعه کنید]. تداخلات دارویی در یک مطالعه تک دوز که قرار گرفتن در معرض پس از تجویز خوراکی کپسول ترکیبی 15 میلی گرمی فنترمین و 92 میلی گرم توپیرامات را با قرار گرفتن در معرض پس از تجویز خوراکی کپسول فنترمین 15 میلی گرمی یا کپسول توپیرامات 92 میلی گرمی مقایسه کرد، هیچ تغییر قابل توجهی در مواجهه با توپیرامات در ترم پوپرین مشاهده نشد. اما در حضور توپیرامات، فنترمین C maxand و AUC به ترتیب 13% و 42% افزایش می یابند.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید] در ظروف محکم و مقاوم در برابر نور توزیع کنید. دور از دسترس کودکان نگهداری شود.