فنیل افرین هیدروکلراید

محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% و 10% برای گشاد کردن مردمک نشان داده شده است. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% و 10% یک آگونیست گیرنده آلفا-1 آدرنرژیک است که برای گشاد کردن مردمک نشان داده شده است (1).

• برای بیماران 1 سال و بالاتر، یک قطره از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% یا 10% را در فواصل 3 تا 5 دقیقه حداکثر تا حداکثر 3 قطره در هر چشم بمالید (2.1).
• در بیماران اطفال کمتر از 1 سال، یک قطره محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% باید در فواصل 3 تا 5 دقیقه حداکثر تا 3 قطره در هر چشم تزریق شود (2.2).

2.1 توصیه های کلی دوز برای بیماران 1 ساله یا بیشتر، یک قطره از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% یا 10% هر 3 تا 5 دقیقه در صورت لزوم حداکثر تا 3 قطره را به فورنیک ملتحمه بمالید. در صورت لزوم، این دوز ممکن است تکرار شود. برای به دست آوردن درجه بیشتری از میدریاز، ممکن است محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 10٪ مورد نیاز باشد.

2.2 بیماران اطفال کمتر از 1 سال در کودکان زیر 1 سال، یک قطره محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% باید در فواصل 3 تا 5 دقیقه حداکثر تا 3 قطره در هر چشم تزریق شود.

محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% محلول چشمی موضعی شفاف، بی رنگ و استریل حاوی فنیل افرین هیدروکلراید 2.5% است. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% یک محلول چشمی موضعی شفاف، بی رنگ و استریل حاوی فنیل افرین هیدروکلراید 10% است. محلول های چشمی استریل 2.5% و 10% (3).

• محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% در بیماران مبتلا به فشار خون بالا یا تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% باید در این بیماران استفاده شود (4.1).
• محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% در کودکان زیر 1 سال به دلیل افزایش خطر سمیت سیستمیک منع مصرف دارد. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% باید در این بیماران استفاده شود (4.2).

4.1 بیماری های قلبی و غدد درون ریز محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 10% در بیماران مبتلا به فشار خون بالا یا تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد. در این بیماران باید از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% استفاده شود.

4.2 بیماران اطفال کمتر از 1 سال محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% به دلیل افزایش خطر مسمومیت سیستمیک در کودکان زیر 1 سال منع مصرف دارد. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% باید در این بیماران استفاده شود [دوز و نحوه تجویز (2.2) را ببینید].

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• نه برای تزریق محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP برای استفاده موضعی چشمی نشان داده شده است (5.1).
• گزارش واکنش های قلبی عروقی جدی، برخی کشنده، با محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، محلول USP 10٪. فشار خون را در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی کنترل کنید (5.2).
• افزایش قابل توجه فشار خون گزارش شده است. احتیاط در کودکان زیر 5 سال و در بیماران با فشار خون بالا (5.3).
• میوز برگشتی یک روز پس از تزریق گزارش شده است (5.4).

5.1 مصرف موضعی چشمی محلول فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% و 10% برای تزریق توصیه نمی شود.

5.2 واکنش های قلبی عروقی گزارش هایی از واکنش های قلبی عروقی جدی، از جمله آریتمی های بطنی و انفارکتوس میوکارد، در بیمارانی که از فنیل افرین 10٪ استفاده می کنند، گزارش شده است. این اپیزودها که برخی کشنده هستند، معمولاً در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی از قبل وجود داشته است. در این بیماران باید از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% استفاده شود.

5.3 افزایش فشار خون افزایش قابل توجهی در فشار خون شایع نیست، اما به دنبال تزریق ملتحمه دوزهای توصیه شده فنیل افرین 10٪ گزارش شده است. این خطر با فنیل افرین 2.5٪ کمتر است. در مورد استفاده از فنیل افرین 10% در کودکان زیر 5 سال و بیماران مبتلا به پرکاری تیروئید یا بیماری قلبی عروقی باید احتیاط کرد. فشار خون پس از درمان در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی و غدد درون ریز و هر بیماری که علائمی را نشان می‌دهد باید به دقت کنترل شود.

5.4 میوز برگشتی میوز برگشتی یک روز پس از دریافت محلول چشمی فنیل افرین گزارش شده است و تزریق مجدد دارو اثر میدریاتیک کمتری ایجاد کرد.

• ممکن است پاسخ پرسور آدرنرژیک را در بیمارانی که داروهای شبه آتروپین مصرف می کنند اغراق کند (7.1).
• ممکن است اثرات مضعف قلبی عروقی عوامل بی حس کننده قوی استنشاقی را تشدید کند (7.1).

7.1 عواملی که ممکن است در پاسخ به پرسور اغراق آمیز باشند استفاده همزمان از فنیل افرین و آتروپین ممکن است اثرات پرسور را افزایش داده و در برخی از بیماران باعث تاکی کاردی شود. فنیل افرین ممکن است اثرات مضعف قلبی عروقی برخی از داروهای بیهوشی استنشاقی را تشدید کند.

عوارض جانبی جدی زیر در زیر و در جاهای دیگر برچسب توضیح داده شده است:

• بیماری قلبی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید].
• افزایش فشار خون [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. عوارض جانبی زیر به دنبال استفاده از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد.
• عوارض جانبی چشمی شامل درد چشم و سوزش در هنگام تزریق، تاری دید موقت و فتوفوبیا است (6.1).
• عوارض جانبی قلبی عروقی شامل افزایش فشار خون، سنکوپ، انفارکتوس میوکارد، تاکی کاردی، آریتمی و خونریزی زیر عنکبوتیه است (6.2). برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Bausch & Lomb Incorporated با شماره 1-800-553-5340 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 عوارض جانبی چشمی درد و سوزش چشم هنگام تلقیح، تاری دید موقت و فتوفوبیا و حساسیت ملتحمه ممکن است رخ دهد.

6.2 عوارض جانبی سیستمیک افزایش قابل توجهی در فشار خون به ویژه در نوزادان نارس با وزن کم، نوزادان و بیماران مبتلا به فشار خون بالا گزارش شده است. واکنش های قلبی عروقی که عمدتاً در بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دنبال استفاده موضعی چشمی از محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید 10 درصد رخ داده است، شامل افزایش قابل توجه فشار خون، سنکوپ، انفارکتوس میوکارد، تاکی کاردی، آریتمی و خونریزی زیر عنکبوتیه است [5.3 و Precaut را ببینید. هشدارها.

مصرف بیش از حد فنیل افرین ممکن است باعث افزایش سریع فشار خون شود. همچنین ممکن است باعث سردرد، اضطراب، حالت تهوع و استفراغ و آریتمی بطنی شود. تزریق سریع یک عامل مسدودکننده آلفا آدرنرژیک با اثر سریع مانند فنتولامین توصیه شده است.

8.1 بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با فنیل افرین موضعی انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا فنیل افرین در صورت تجویز به یک زن باردار می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% و 10% فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود.

8.3 مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% و 10% برای خانم شیرده باید احتیاط کرد.

8.4 استفاده در کودکان محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% در کودکان زیر 1 سال منع مصرف دارد. [به موارد منع مصرف (4.2) مراجعه کنید].

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی و اثربخشی بین بیماران مسن و بزرگسالان جوان مشاهده نشده است.

مطالعات تولید مثل حیوانی با فنیل افرین موضعی انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا فنیل افرین در صورت تجویز به یک زن باردار می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% و 10% فقط در صورت نیاز واضح باید به خانم باردار داده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، USP 2.5% و 10% برای خانم شیرده باید احتیاط کرد.

محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% در کودکان زیر 1 سال منع مصرف دارد. [به موارد منع مصرف (4.2) مراجعه کنید].

هیچ تفاوت کلی در ایمنی و اثربخشی بین بیماران مسن و بزرگسالان جوان مشاهده نشده است.

محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 2.5% و 10% یک عامل میدریاتیک موضعی استریل، شفاف، بی رنگ و موضعی برای استفاده در چشم است. نام شیمیایی (R)-3-hydroxy-α-[(methylamino)methyl]benzenemethanol hydrochloride است. فنیل افرین هیدروکلراید با فرمول ساختاری زیر نشان داده می شود: فنیل افرین هیدروکلراید دارای وزن مولکولی 203.67 و فرمول تجربی C 9 H 13 NO 2 -HCl است. هر میلی لیتر محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید، 2.5٪ حاوی: فعال: فنیل افرین هیدروکلراید 25 میلی گرم (2.5٪). غیر فعال: سدیم فسفات مونوبازیک، سدیم فسفات دوبازیک. اسید بوریک، آب برای تزریق. اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم ممکن است برای تنظیم pH (4.0-7.5) اضافه شود. محلول دارای تونسیته 500 mOsm/kg است. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.01٪. هر میلی لیتر محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP 10% حاوی: ACTIVE: فنیل افرین هیدروکلراید 100 میلی گرم (10%). غیر فعال: سدیم فسفات مونوبازیک، سدیم فسفات دوبازیک. آب برای تزریق اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم ممکن است برای تنظیم pH (4.0-7.5) اضافه شود. محلول دارای تونسیته 1000 mOsm/kg است. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.01٪. شیمی

12.1 مکانیسم اثر فنیل افرین یک آگونیست گیرنده آلفا-1 آدرنرژیک است که به دلیل اثر منقبض کننده عروق و میدریاتیک برای گشاد شدن مردمک استفاده می شود. فنیل افرین عمدتاً دارای اثرات α-آدرنرژیک است. در چشم، فنیل افرین به صورت موضعی به عنوان یک منقبض کننده عروق قوی و میدریاتیک عمل می کند و رگ های خونی چشمی و عضله شعاعی عنبیه را منقبض می کند.

12.2 فارماکودینامیک حداکثر میدریاز در 20-90 دقیقه با بهبودی پس از 3 تا 8 ساعت رخ می دهد. جذب سیستمیک مقادیر کافی فنیل افرین ممکن است منجر به اثرات سیستمیک α-آدرنرژیک، مانند افزایش فشار خون شود که ممکن است با برادی کاردی حساس به آتروپین رفلکس همراه باشد.

12.3 فارماکوکینتیک مواجهه سیستمیک پس از تجویز موضعی محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید مطالعه نشده است. جذب سیستمیک بالاتر برای محلول 10٪ و زمانی که عملکرد سد قرنیه به خطر افتاده است انتظار می رود.

فنیل افرین یک آگونیست گیرنده آلفا-1 آدرنرژیک است که به دلیل اثر منقبض کننده عروق و میدریاتیک برای گشاد شدن مردمک استفاده می شود. فنیل افرین عمدتاً دارای اثرات α-آدرنرژیک است. در چشم، فنیل افرین به صورت موضعی به عنوان یک منقبض کننده عروق قوی و میدریاتیک عمل می کند و رگ های خونی چشمی و عضله شعاعی عنبیه را منقبض می کند.

حداکثر میدریاز در 20-90 دقیقه با بهبودی پس از 3 تا 8 ساعت رخ می دهد. جذب سیستمیک مقادیر کافی فنیل افرین ممکن است منجر به اثرات سیستمیک α-آدرنرژیک، مانند افزایش فشار خون شود که ممکن است با برادی کاردی حساس به آتروپین رفلکس همراه باشد.

قرار گرفتن در معرض سیستمیک پس از تجویز موضعی محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید مورد مطالعه قرار نگرفته است. جذب سیستمیک بالاتر برای محلول 10٪ و زمانی که عملکرد سد قرنیه به خطر افتاده است انتظار می رود.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیماران توصیه کنید که نوک قطره چکان را به هیچ سطحی لمس نکنند زیرا ممکن است محلول را آلوده کند. به بیماران اطلاع دهید که ممکن است نسبت به نور حساسیت داشته باشند و باید از چشمان خود در هنگام گشاد شدن مردمک چشم در نور شدید محافظت کنند. توزیع کننده: Bausch & Lomb Americas Inc. Bridgewater، NJ 08807 USA © 2023 Bausch & Lomb Incorporated یا شرکت های وابسته به آن 9793400

در دمای 2 تا 25 درجه سانتی گراد (36 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. در ظرف را محکم بسته نگه دارید. اگر محلول قهوه ای یا حاوی رسوب است از آن استفاده نکنید. پس از باز کردن، محلول چشمی فنیل افرین هیدروکلراید USP تا تاریخ انقضا روی بطری قابل استفاده است.