فیزوستیگمین سالیسیلات

برای معکوس کردن اثر بر روی سیستم عصبی مرکزی، ناشی از دوزهای بالینی یا سمی داروهایی که قادر به ایجاد سندرم آنتی کولینرژیک هستند.

مراقبت از بیهوشی گذشته: 0.5 تا 1.0 میلی گرم عضلانی یا داخل وریدی. تجویز داخل وریدی باید با سرعت کنترل شده آهسته و نه بیشتر از 1 میلی گرم در دقیقه باشد. اگر پاسخ مطلوب بیمار به دست نیامد، ممکن است دوز در فواصل 10 تا 30 دقیقه تکرار شود.

دوز اطفال دوز توصیه شده 0.02 mg/kg است. به صورت عضلانی یا با تزریق آهسته وریدی، حداکثر 0.5 میلی گرم در دقیقه. اگر اثرات سمی ادامه داشته باشد و هیچ نشانه ای از اثرات کولینرژیک وجود نداشته باشد، دوز ممکن است در فواصل 5 تا 10 دقیقه تکرار شود تا اثر درمانی حاصل شود یا حداکثر دوز 2 میلی گرم به دست آید. در تمام موارد مسمومیت، اقدامات حمایتی معمول باید انجام شود.

فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی نباید در حضور آسم، قانقاریا، دیابت، بیماری های قلبی عروقی، انسداد مکانیکی روده یا مجاری ادراری تناسلی یا هر حالت واگوتونیک و در بیمارانی که استرهای کولین و داروهای مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده (دکامتونیل کولین) دریافت می کنند، استفاده نشود. برای پس از بیهوشی، استفاده همزمان آتروپین با فیزوستیگمین سالیسیلات توصیه نمی شود، زیرا آتروپین با عملکرد فیزوستیگمین مخالفت می کند.

حاوی بی سولفیت سدیم، سولفیتی است که ممکن است باعث واکنش‌های آلرژیک از جمله علائم آنافیلاکتیک و تهدیدکننده زندگی یا دوره‌های آسم کمتر شدید در برخی افراد مستعد شود. شیوع کلی حساسیت به سولفیت در جمعیت عمومی ناشناخته و احتمالاً کم است. حساسیت به سولفیت در افراد مبتلا به آسم بیشتر از افراد غیرآسمی دیده می شود. در صورت بروز علائم بیش از حد بزاق، استفراغ، دفع ادرار و مدفوع، مصرف فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی باید قطع شود. در صورت بروز تعریق بیش از حد یا حالت تهوع، مقدار مصرف باید کاهش یابد. تزریق داخل وریدی باید با سرعت آهسته و کنترل شده، بیش از 1 میلی گرم در دقیقه باشد (به دوز مراجعه کنید. تجویز سریع می تواند باعث برادی کاردی، ترشح بیش از حد بزاق شود که منجر به مشکلات تنفسی و تشنج های احتمالی می شود. مصرف بیش از حد فیزوستیگمین تزریقی سالیسیلات می تواند باعث بحران کولینرژیک شود.

به دلیل احتمال حساسیت مفرط در یک بیمار گاه به گاه، تزریق سولفات آتروپین همیشه باید در دسترس باشد زیرا آنتاگونیست و پادزهر فیزوستیگمین است.

حالت تهوع، استفراغ و ترشح بزاق؛ را می توان با کاهش دوز جبران کرد. برادی کاردی و تشنج، اگر تزریق داخل وریدی خیلی سریع باشد. به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.

می تواند باعث بحران کولینرژیک شود. پادزهر مناسب آتروپین سولفات است.

از داروهایی که باعث آنتی کولینرژیک می شوند: 2.0 میلی گرم عضلانی یا داخل وریدی با سرعت کنترل شده آهسته (به بالا مراجعه کنید). در صورت بروز علائم تهدید کننده حیات، مانند آریتمی، تشنج یا کما، ممکن است دوز مصرفی تکرار شود.

استفاده در بارداری استفاده ایمن در بارداری و شیردهی ثابت نشده است. بنابراین، استفاده در زنان باردار، مادران شیرده یا زنانی که ممکن است باردار شوند مستلزم آن است که فواید احتمالی در برابر خطرات احتمالی برای مادر و کودک سنجیده شود.

فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی از مشتقات لوبیا کالابار است و قسمت فعال آن فیزوستیگمین به نام اسرین نیز شناخته می شود. ساختار شیمیایی آن عبارت است از: محلول در آب و محلول آبی 0.5% دارای pH 5.8 است. فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی در آمپول های 2 میلی لیتری موجود است که هر میلی لیتر حاوی 1 میلی گرم فیزوستیگمین سالیسیلات در وسیله ای متشکل از متابی سولفیت سدیم 0.1٪، بنزیل الکل 2.0٪ به عنوان نگهدارنده در آب تزریقی است. ساختار

فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی یک آنتی کولین استراز برگشت پذیر است که به طور موثر غلظت استیل کولین را در محل های انتقال کولینرژیک افزایش می دهد. عمل استیل کولین به دلیل هیدرولیز آن توسط آنزیم استیل کولین استراز معمولاً بسیار گذرا است. فیزوستیگمین تزریقی سالیسیلات، اثر مخرب استیل کولین استراز را مهار می کند و در نتیجه اثر استیل کولین را طولانی و اغراق آمیز می کند. فیزوستیگمین سالیسیلات تزریقی حاوی آمین سوم است و به راحتی در سد خونی مغزی نفوذ می کند، در حالی که آنتی کولین استراز مانند نئوستیگمین که دارای یون آمونیوم چهارتایی است قادر به عبور از سد نیست. تزریق فیزوستیگمین سالیسیلات می تواند آنتی کولینرژی مرکزی و محیطی را معکوس کند. سندرم آنتی کولینرژیک دارای علائم و نشانه های مرکزی و محیطی است. اثرات سمی مرکزی شامل اضطراب، هذیان، بی نظمی، توهم، بیش فعالی و تشنج است. مسمومیت شدید ممکن است باعث کما، فلج مدولاری و مرگ شود. مسمومیت محیطی با تاکی کاردی، هیپرپیرکسی، میدریاز، اتساع عروق، احتباس ادرار، کاهش تحرک دستگاه گوارش، کاهش ترشح در غدد بزاقی و عرق و از دست دادن ترشحات در حلق، برونش ها و مجاری بینی مشخص می شود. در صورتی که تشخیص صحیح باشد و بیمار دچار فقدان اکسیژن یا توهین دیگری نشده باشد، می توان در عرض چند دقیقه پس از تزریق داخل وریدی فیزوستیگمین سالیسیلات، بازگشت چشمگیر اثرات علائم آنتی کولینرژیک را انتظار داشت. مدت اثر تزریق فیزوستیگمین سالیسیلات نسبتاً کوتاه و تقریباً 45 تا 60 دقیقه است. داروهای متعدد و برخی از گیاهان باعث ایجاد سندرم آنتی کولینرژیک به صورت مستقیم یا به عنوان یک عارضه جانبی می شوند. این پدیده نامطلوب یا بالقوه خطرناک ممکن است با دوزهای درمانی یا مصرف بیش از حد داروها ایجاد شود. این داروها شامل آتروپین، سایر مشتقات آلکالوئیدهای بلادونا، ضد افسردگی های سه حلقه ای، فنوتیازین ها و آنتی هیستامین ها هستند.