پلی میکسین B سولفات و تری متوپریم

پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم در درمان عفونت های باکتریایی سطحی چشم از جمله ملتحمه حاد باکتریایی و بلفاروکانژونکتیویت ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم های زیر نشان داده شده است: استافیلوکوک اورئوس، استافیلوکوک اپیدرمیدیس، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک ویریدانس، هموفیلوس آنفولانزا و سودوموناس آئروژینوزا. * *اثربخشی این ارگانیسم در این سیستم اندام در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت.

در عفونت های خفیف تا متوسط، هر سه ساعت یک قطره (حداکثر 6 دوز در روز) به مدت 7 تا 10 روز در چشم(های) آسیب دیده چکانده شود.

محلول چشمی پلی میکسین B سولفات و تری متوپریم در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از اجزای آن دارند منع مصرف دارد.

برای تزریق در چشم نیست. در صورت بروز واکنش حساسیت به پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم، مصرف را قطع کنید. پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم برای پیشگیری یا درمان افتالمیا نوزادان اندیکاسیون ندارد.

عمومی مانند سایر داروهای ضد میکروبی، استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، درمان مناسب باید شروع شود. اطلاعات برای بیماران از آلوده کردن نوک اپلیکاتور با موادی از چشم، انگشتان یا سایر منابع خودداری کنید. اگر قرار است استریل بودن قطره ها حفظ شود، این احتیاط ضروری است. اگر واکنش‌های حساسیت مفرط مانند قرمزی، تحریک، تورم یا درد ادامه یا افزایش یافت، فوراً مصرف را قطع کرده و با پزشک خود تماس بگیرید. به بیماران توصیه می شود در صورت داشتن علائم و نشانه های عفونت باکتریایی چشمی از لنز استفاده نکنند. بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762 سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی با پلی میکسین B سولفات یا تری متوپریم انجام نشده است. جهش زایی: نشان داده شد که تری متوپریم در روش ایمز غیرجهش زا است. در مطالعات انجام شده در دو آزمایشگاه، هیچ آسیب کروموزومی در سلول های تخمدان همستر چینی کشت شده در غلظت های تقریباً 500 برابر سطح پلاسمای انسان پس از تجویز خوراکی مشاهده نشد. در غلظت‌های تقریباً 1000 برابر سطح پلاسمای انسان پس از تجویز خوراکی در همین سلول‌ها، سطح پایینی از آسیب کروموزومی در یکی از آزمایشگاه‌ها ایجاد شد. مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی با پلی میکسین B سولفات انجام نشده است. اختلال در باروری: گزارش شده است که پلی میکسین B سولفات تحرک اسپرم اسب را مختل می کند، اما اثرات آن بر باروری مرد یا زن ناشناخته است. هیچ اثر نامطلوبی بر باروری یا عملکرد کلی باروری در موش‌هایی که تری متوپریم در دوزهای خوراکی 70 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز برای نرها و 14 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز برای ماده‌ها دریافت کردند، مشاهده نشد. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با پلی میکسین B سولفات انجام نشده است. مشخص نیست که آیا پلی میکسین B سولفات می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. هنگامی که تری متوپریم در دوزهای خوراکی 40 برابر دوز انسان تجویز شود، در موش صحرایی تراتوژن نشان داده شده است. در برخی از مطالعات خرگوش، افزایش کلی در از دست دادن جنین (مفهوم مرده، جذب شده و ناقص) با دوزهای خوراکی 6 برابر دوز درمانی انسان همراه بود. در حالی که هیچ مطالعه بزرگ و به خوبی کنترل شده در مورد استفاده از تری متوپریم در زنان باردار وجود ندارد، برومفیت و پرسل، در یک مطالعه گذشته نگر، نتیجه 186 بارداری را گزارش کردند که طی آن مادر دارونما یا تری متوپریم خوراکی را در ترکیب با سولفامتوکسازول دریافت کرد. بروز ناهنجاری های مادرزادی 4.5٪ (3 از 66) در افرادی که دارونما دریافت کردند و 3.3٪ (4 از 120) در کسانی که تری متوپریم و سولفامتوکسازول دریافت کردند، بود. در 10 کودکی که مادرانشان این دارو را در سه ماهه اول بارداری دریافت کردند، هیچ ناهنجاری مشاهده نشد. در یک بررسی جداگانه، برومفیت و پرسل همچنین هیچ ناهنجاری مادرزادی را در 35 کودکی که مادرانشان تری متوپریم و سولفامتوکسازول خوراکی در زمان لقاح یا اندکی پس از آن دریافت کرده بودند، پیدا نکردند. از آنجایی که تری متوپریم ممکن است با متابولیسم اسید فولیک تداخل داشته باشد، تری متوپریم تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک تجویز خوراکی تری متوپریم با دوز 70 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به موش صحرایی که از ثلث آخر بارداری شروع شده و تا زمان زایمان و شیردهی ادامه می یابد، هیچ اثر مخربی بر بارداری یا رشد و بقای توله ها نداشت. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم به خانم شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 2 ماه ثابت نشده است [به هشدارها مراجعه کنید]. استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشده است.

عمومی مانند سایر داروهای ضد میکروبی، استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، درمان مناسب باید شروع شود.

شایع ترین واکنش نامطلوب به پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم، تحریک موضعی شامل افزایش قرمزی، سوزش، سوزش و/یا خارش است. این ممکن است در هنگام تزریق، ظرف 48 ساعت، یا در هر زمانی با استفاده طولانی مدت رخ دهد. همچنین گزارش‌های متعددی از واکنش‌های حساسیت مفرط شامل ادم پلک، خارش، افزایش قرمزی، پارگی و/یا بثورات حلقوی وجود دارد. سندرم استیونز-جانسون/نکرولیز اپیدرمی سمی (SJS/TEN) و آنافیلاکسی گزارش شده است. حساسیت به نور در بیمارانی که تری متوپریم خوراکی مصرف می کنند گزارش شده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sandoz Inc. با شماره 1-800-525-8747 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل حیوانی با پلی میکسین B سولفات انجام نشده است. مشخص نیست که آیا پلی میکسین B سولفات می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. هنگامی که تری متوپریم در دوزهای خوراکی 40 برابر دوز انسان تجویز شود، در موش صحرایی تراتوژن نشان داده شده است. در برخی از مطالعات خرگوش، افزایش کلی در از دست دادن جنین (مفهوم مرده، جذب شده و ناقص) با دوزهای خوراکی 6 برابر دوز درمانی انسان همراه بود. در حالی که هیچ مطالعه بزرگ و به خوبی کنترل شده در مورد استفاده از تری متوپریم در زنان باردار وجود ندارد، برومفیت و پرسل، در یک مطالعه گذشته نگر، نتیجه 186 بارداری را گزارش کردند که طی آن مادر دارونما یا تری متوپریم خوراکی را در ترکیب با سولفامتوکسازول دریافت کرد. بروز ناهنجاری های مادرزادی 4.5٪ (3 از 66) در افرادی که دارونما دریافت کردند و 3.3٪ (4 از 120) در کسانی که تری متوپریم و سولفامتوکسازول دریافت کردند، بود. در 10 کودکی که مادرانشان این دارو را در سه ماهه اول بارداری دریافت کردند، هیچ ناهنجاری مشاهده نشد. در یک بررسی جداگانه، برومفیت و پرسل همچنین هیچ ناهنجاری مادرزادی را در 35 کودکی که مادرانشان تری متوپریم و سولفامتوکسازول خوراکی در زمان لقاح یا اندکی پس از آن دریافت کرده بودند، پیدا نکردند. از آنجایی که تری متوپریم ممکن است با متابولیسم اسید فولیک تداخل داشته باشد، تری متوپریم تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک تجویز خوراکی تری متوپریم با دوز 70 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به موش صحرایی که از ثلث آخر بارداری شروع شده و تا زمان زایمان و شیردهی ادامه می یابد، هیچ اثر مخربی بر بارداری یا رشد و بقای توله ها نداشت.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز پلی میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم به خانم شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 2 ماه ثابت نشده است [به هشدارها مراجعه کنید].

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و سایر بزرگسالان مشاهده نشده است.

محلول چشمی پلی میکسین B سولفات و تری متوپریم یک محلول ضد میکروبی استریل برای استفاده موضعی در چشم است. دارای pH 4.0 تا 6.2 و اسمولالیته 270 تا 310 mOsm/kg. نام های شیمیایی: تری متوپریم سولفات، 2،4-دیامینو-5-(3،4،5-تری متوکسی بنزیل) پیریمیدین سولفات (2:1)، یک پودر کریستالی سفید، بی بو، با وزن مولکولی 678.72 و فرمول ساختاری زیر است: پلی میکسین B سولفات نمک سولفات پلی میکسین B 1 و B 2 است که از رشد باکتری Bacillus polymyxa (Prazmowski) Migula (Fam. Bacillaceae) تولید می شود. این ماده دارای قدرت نه کمتر از 6000 واحد پلی میکسین B در هر میلی گرم است که بر اساس بی آب محاسبه می شود. فرمول ساختاری عبارتند از: حاوی: مواد فعال: پلی میکسین B سولفات 10000 واحد در میلی لیتر. تری متوپریم سولفات معادل تری متوپریم 1 میلی گرم در میلی لیتر. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.04 میلی گرم در میلی لیتر. غیر فعال: کلرید سدیم. اسید سولفوریک؛ و آب تصفیه شده همچنین ممکن است حاوی هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH باشد. تری متوپریم - پلی میکسین شیمیایی

تری متوپریم یک داروی ضدباکتری مصنوعی است که در برابر طیف گسترده ای از پاتوژن های گرم مثبت و گرم منفی هوازی چشمی فعال است. تری متوپریم با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز و مهار برگشت پذیر آن از تولید اسید تتراهیدروفولیک از دی هیدروفولیک اسید جلوگیری می کند. این اتصال برای آنزیم باکتریایی قوی تر از آنزیم پستانداران مربوطه است و بنابراین به طور انتخابی با بیوسنتز باکتریایی اسیدهای نوکلئیک و پروتئین ها تداخل می کند. پلی میکسین B، یک آنتی بیوتیک لیپوپپتیدی حلقوی، برای انواع ارگانیسم های گرم منفی، به ویژه سودوموناس آئروژینوزا، باکتری کش است. با برهمکنش با اجزای فسفولیپیدی غشاء، نفوذپذیری غشای سلولی باکتری را افزایش می دهد. نمونه خون از 11 انسان داوطلب در 20 دقیقه و 1 ساعت و 3 ساعت پس از تزریق 2 قطره محلول چشمی حاوی 1 میلی گرم تری متوپریم و 10000 واحد پلی میکسین B در هر میلی لیتر در چشم گرفته شد. حداکثر غلظت سرمی تقریباً 0.03 میکروگرم در میلی‌لیتر تری متوپریم و 1 واحد در میلی‌لیتر پلی‌میکسین B بود. میکروبیولوژی: مطالعات آزمایشگاهی نشان داده‌اند که اجزای ضدعفونی پلی‌میکسین B سولفات و محلول چشمی تری متوپریم در برابر پاتوژن‌های باکتریایی زیر فعال هستند که می‌توانند باعث عفونت‌های خارجی تری‌میت شوند: استافیلوکوکوس اورئوس و استافیلوکوک اپیدرمیدیس، استرپتوکوک پیوژنز، استرپتوکوکوس فکالیس، استرپتوکوک پنومونیه، هموفیلوس آنفولانزا، هموفیلوس آژیپتیوس، اشریشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، ولگاریس (ایندول مثبت)، انتروباکتر آئروژنز و سراتیا مارسسنس. پلی میکسین B: سودوموناس آئروژینوزا، اشریشیا کلی، کلبسیلا پنومونیه، انتروباکتر آئروژنز و هموفیلوس آنفولانزا.

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی: مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی با پلی میکسین B سولفات یا تری متوپریم انجام نشده است. جهش زایی: نشان داده شد که تری متوپریم در روش ایمز غیرجهش زا است. در مطالعات انجام شده در دو آزمایشگاه، هیچ آسیب کروموزومی در سلول های تخمدان همستر چینی کشت شده در غلظت های تقریباً 500 برابر سطح پلاسمای انسان پس از تجویز خوراکی مشاهده نشد. در غلظت‌های تقریباً 1000 برابر سطح پلاسمای انسان پس از تجویز خوراکی در همین سلول‌ها، سطح پایینی از آسیب کروموزومی در یکی از آزمایشگاه‌ها ایجاد شد. مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی با پلی میکسین B سولفات انجام نشده است. اختلال در باروری: گزارش شده است که پلی میکسین B سولفات تحرک اسپرم اسب را مختل می کند، اما اثرات آن بر باروری مرد یا زن ناشناخته است. هیچ اثر نامطلوبی بر باروری یا عملکرد کلی باروری در موش‌هایی که تری متوپریم در دوزهای خوراکی 70 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز برای نرها و 14 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز برای ماده‌ها دریافت کردند، مشاهده نشد.

از آلوده شدن نوک اپلیکاتور به موادی از چشم، انگشتان دست یا سایر منابع خودداری کنید. اگر قرار است استریل بودن قطره ها حفظ شود، این احتیاط ضروری است. اگر واکنش‌های حساسیت مفرط مانند قرمزی، تحریک، تورم یا درد ادامه یا افزایش یافت، فوراً مصرف را قطع کرده و با پزشک خود تماس بگیرید. به بیماران توصیه می شود در صورت داشتن علائم و نشانه های عفونت باکتریایی چشمی از لنز استفاده نکنند. بسته بندی مجدد توسط / توزیع شده توسط: RemedyRepack Inc. 625 Kolter Drive, Indiana, PA 15701 (724) 465-8762