پراموکسین هیدروکلراید و هیدروکورتیزون استات

کورتیکواستروئیدهای موضعی برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید اندیکاسیون دارند.

3 تا 4 بار در روز روی ناحیه آسیب دیده بمالید. ممکن است از پانسمان های انسدادی برای مدیریت پسوریازیس یا شرایط سرکش استفاده شود. در صورت ایجاد عفونت، استفاده از پانسمان های انسدادی باید قطع شود و درمان ضد میکروبی مناسب انجام شود. دستورالعمل استفاده: 1. قبل از هر بار مصرف ظرف را به مدت 5 تا 10 ثانیه به شدت تکان دهید. 2. در حالی که ظرف را به صورت عمودی نگه داشته اید، ظرف را با فشار دادن چندین بار روی درپوش ظرف تا زمانی که کف ظاهر شود، پر کنید. مقدار کمی از آن را به طور مستقیم بر روی ناحیه آسیب دیده 3-4 بار در روز بسته به شدت بیماری بمالید. متناوبا، مقدار کمی را روی یک پد بریزید و روی نواحی آسیب دیده بمالید. توجه: ظرف آئروسل هرگز نباید در واژن یا مقعد قرار داده شود. 3. ظرف و درپوش باید پس از استفاده جدا شده و با آب گرم شسته شود.

فرآورده‌های کورتیکواستروئیدی موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

برای استفاده طولانی مدت نیست. اگر قرمزی، درد، سوزش یا تورم ادامه یافت، مصرف را قطع کرده و با پزشک مشورت کنید. محتویات ظرف تحت فشار است. ظرف آئروسل را نسوزانید یا سوراخ نکنید. در دمای بالاتر از 120 درجه فارنهایت (49 درجه سانتیگراد) نگهداری نکنید. این و همه داروها را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH ارزیابی شوند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد، یا یک استروئید کم‌قدرت را جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. در بیماران اطفال جذب ممکن است منجر به سطوح خونی بالاتر و در نتیجه حساسیت بیشتر به سمیت سیستمیک شود. (به موارد احتیاطی- استفاده در کودکان مراجعه کنید.) در صورت ایجاد تحریک، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود.

برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Meda Pharmaceuticals Inc. به شماره 1-877-848-6610 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش می شود، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خارش، سوزش، خشکی، فولیکولیت، هیپرتریکوزیس، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، خراش پوست، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا، میلیاریا

کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند به مقدار کافی جذب شوند تا اثرات سیستمیک ایجاد کنند. (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید.)

کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در زنان باردار وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری بر نوزاد ندارند. هنگام تجویز هر نوع کورتیکواستروئید موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به سرکوب محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید موضعی و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ به دلیل داشتن پوست بزرگتر از خود نشان دهند. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل تاخیر رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزون پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیماران اطفال باید به کمترین مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل بیماران اطفال تداخل داشته باشد.

تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط و با استفاده از حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر و منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی محتاطانه باشد.

Epifoam® (هیدروکورتیزون استات 1٪ و پراموکسین هیدروکلراید 1٪) یک فوم آئروسل موضعی است که حاوی: هیدروکورتیزون استات 1٪ و پراموکسین هیدروکلراید 1٪ در یک پایه حاوی: پروپیلن گلیکول، ستیل الکل، گلیسریل مونو استئارات و PEG پلی استئارات-20، PEG 30، 10. استئارات، متیل پارابن، پروپیل پارابن، ترولامین، آب تصفیه شده و پیشرانه های بی اثر: ایزوبوتان و پروپان Epifoam ® حاوی یک کورتیکواستروئید مصنوعی است که به عنوان یک عامل ضد التهابی / ضد خارش و یک بی حس کننده موضعی استفاده می شود. هیدروکورتیزون استات وزن مولکولی: 404.50. حلالیت هیدروکورتیزون استات در آب: 1mg/100mL. نام شیمیایی: Pregn-4-ene-3، 20-dione، 21-(acetyloxy)-11، 17-dihydroxy-(11β)-. وزن مولکولی پراموکسین هیدروکلراید: 329.86. پراموکسین هیدروکلراید آزادانه در آب محلول است. نام شیمیایی: مورفولین، 4-[3-(4-buoxyphenoxy) propyl]-، هیدروکلراید. فرمول ساختاری هیدروکورتیزون استات فرمول ساختاری پراموکسین هیدروکلراید

کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای اثرات ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق هستند. مکانیسم فعالیت ضد التهابی کورتیکواستروئیدهای موضعی نامشخص است. روش‌های آزمایشگاهی مختلف، از جمله سنجش‌های منقبض کننده عروق، برای مقایسه و پیش‌بینی قدرت و/یا اثربخشی بالینی کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می‌شوند. شواهدی وجود دارد که نشان می دهد یک ارتباط قابل تشخیص بین قدرت منقبض کننده عروق و اثربخشی درمانی در انسان وجود دارد. پراموکسین هیدروکلراید یک بی حس کننده سطحی یا موضعی که از نظر شیمیایی با انواع بی حس کننده های موضعی "کائین" مرتبط نیست. ساختار شیمیایی منحصربه‌فرد آن احتمالاً خطر واکنش‌های حساسیت متقاطع را در بیمارانی که به سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی حساسیت دارند، به حداقل می‌رساند. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. فرآیندهای التهابی و/یا بیماری در پوست، جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می‌دهند. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. فرآیندهای التهابی و/یا بیماری در پوست، جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می‌دهند. پانسمان های انسدادی به طور قابل ملاحظه ای جذب پوستی کورتیکواستروئیدهای موضعی را افزایش می دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی ممکن است یک مکمل درمانی ارزشمند برای درمان درماتوزهای مقاوم باشند. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک هدایت می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. کورتیکواستروئیدها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

جهش زایی و اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا اثر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است.