پراموکسین هیدروکلراید هیدروکورتیزون استات

Proctofoam ® HC برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید در ناحیه مقعد نشان داده شده است.

3 تا 4 بار در روز روی ناحیه آسیب دیده بمالید. از اپلیکاتور ارائه شده برای تجویز مقعدی استفاده کنید. برای استفاده از مقعد، مقدار کمی را به دستمال منتقل کنید و به آرامی بمالید. دستورالعمل برای استفاده. 1. درپوش را ببندید: درپوش را روی ظرف قرار دهید. 2. کانتینر را تکان دهید: ظرف فوم را قبل از هر بار استفاده به مدت 5 تا 10 ثانیه به شدت تکان دهید. در حین استفاده از محصول درپوش ظرف را بردارید. 3. ضمیمه اپلیکیشن: ظرف را به صورت عمودی روی یک سطح صاف نگه دارید و نوک اپلیکاتور را به آرامی روی دماغه درب ظرف قرار دهید. برای به دست آوردن جریان مناسب دارو، ظروف باید عمودی نگه داشته شود. 4. Pull Plunger: پیستون را از خط پرکننده روی بشکه اپلیکاتور عبور دهید. 5. ظرف پرایم: ظرف و اپلیکاتور را در سطح چشم نگه دارید. انگشت اشاره و وسط را روی فلنج های درپوش ظرف و انگشت شست زیر ظرف قرار دهید. با دست دیگر خود از اپلیکاتور حمایت کنید. ظرف را با فشار محکم روی فلنج ها پر کنید و سپس رها کنید. با پرایمینگ اولیه، ممکن است یک انفجار هوا از ظرف خارج شود. معمولاً برای ظاهر شدن فوم به 1-2 پمپ نیاز دارد. 6. پر کردن اپلیکاتور: برای پر کردن لوله اپلیکاتور، فلنج های کلاهک را محکم فشار دهید، 1-2 ثانیه نگه دارید و رها کنید. 5-10 ثانیه صبر کنید تا کف در بشکه اپلیکاتور منبسط شود. این کار را تکرار کنید تا کف به خط پر شود. معمولاً به 3-4 پمپ نیاز دارد تا فوم به خط پر شود. اپلیکاتور را از درپوش ظرف بردارید. توجه: اگر فوم فراتر از خط پر شود، به انبساط ادامه می دهد و به سمت عقب جریان می یابد و در نتیجه کف زیر کلاهک جمع می شود. 7. کاربرد فوم: اپلیکاتور را محکم با لوله نگه دارید، مطمئن شوید که انگشت شست و وسط به طور ایمن در زیر قرار گرفته و روی بال های بشکه قرار گرفته اند. انگشت اشاره را روی پیستون قرار دهید. نوک را به آرامی وارد مقعد کنید. پس از قرار گرفتن در محل، پیستون را فشار دهید تا فوم خارج شود، سپس اپلیکاتور را خارج کنید. احتیاط: هیچ بخشی از ظرف آئروسل را مستقیماً وارد مقعد نکنید. فقط با اپلیکاتور بسته روی مقعد اعمال شود. هیچ بخشی از اپلیکاتور را از کنار مقعد وارد رکتوم نکنید. 8. Clean Applicator: پس از هر بار استفاده، قطعات اپلیکاتور باید برای تمیز کردن کامل با آب گرم از هم جدا شوند. از آنجایی که مقداری کف در زیر کلاه ظاهر می شود، درپوش و نوک زیر آن باید از هم جدا شوند و برای کمک به جلوگیری از ایجاد کف و انسداد احتمالی آن را بشویید.

فرآورده‌های کورتیکواستروئیدی موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

هیچ بخشی از ظرف آئروسل را مستقیماً وارد مقعد نکنید. از تماس با چشم خودداری کنید. محتویات ظرف تحت فشار است. ظرف آئروسل را نسوزانید یا سوراخ نکنید. در دمای بالاتر از 120 درجه فارنهایت (49 درجه سانتیگراد) نگهداری نکنید. اگر در عرض دو یا سه هفته پس از شروع درمان با پروکتوفوم ® HC شواهدی از بهبود بالینی وجود نداشت یا اگر وضعیت بیمار بدتر شد، دارو را قطع کنید. این و همه داروها را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH ارزیابی شوند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید تلاش کرد تا دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد یا یک استروئید با قدرت کمتر جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. بیماران اطفال ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید.) در صورت ایجاد تحریک، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود. اطلاعات برای بیمار بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1. این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. فقط برای استفاده مقعدی یا پری مقعدی است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2. توصیه می شود که از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده نکنید. 3. هرگونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب را گزارش دهید. تست‌های آزمایشگاهی آزمایش‌های زیر ممکن است در ارزیابی سرکوب محور HPA مفید باشند: آزمایش کورتیزول آزاد ادراری آزمایش تحریک ACTH سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا تأثیر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است. اثرات تراتوژنیک بارداری کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی وقتی به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در زنان باردار وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند. مادران شیرده مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری بر نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به سرکوب موضعی محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل تأخیر رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیماران اطفال باید به کمترین مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل بیماران اطفال تداخل داشته باشد. استفاده در سالمندان تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط و با استفاده از حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر و منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی محتاطانه باشد.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که باعث افزایش جذب سیستمیک می شود شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول آزاد ادرار و ACTH ارزیابی شوند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید تلاش کرد تا دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد یا یک استروئید با قدرت کمتر جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت ممکن است علائم و نشانه های ترک استروئید رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. بیماران اطفال ممکن است مقادیر بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند. (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید.) در صورت ایجاد تحریک، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شده و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، کورتیکواستروئید باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود قطع شود.

عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش می شود، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خارش، تحریک، خشکی، فولیکولیت، هیپرتریکوزیس، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، خیساندن پوست، عفونت ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Meda Pharmaceuticals Inc. به شماره 1-866-210-5948 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند به مقدار کافی جذب شوند تا اثرات سیستمیک ایجاد کنند. (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید.)

اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در زنان باردار وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده در بیماران باردار، در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری بر نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری به سرکوب موضعی محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل تأخیر رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیماران اطفال باید به کمترین مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل بیماران اطفال تداخل داشته باشد.

تجربه بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط و با استفاده از حداقل مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر و منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی محتاطانه باشد.

Proctofoam ® HC (هیدروکورتیزون استات 1٪ و پراموکسین هیدروکلراید 1٪) یک فوم آئروسل موضعی برای استفاده مقعدی است که حاوی هیدروکورتیزون استات 1٪ و پراموکسین هیدروکلراید 1٪ در یک پایه آبدوست حاوی ستیل الکل، موم امولسیون کننده، متیل تری اکسی پارابن، متیل تری اپیل اتیل، پروپیل 10، متیل استیل پارابن است. گلیکول، پروپیل پارابن، آب تصفیه شده، ترولامین و پیشرانه های بی اثر: ایزوبوتان و پروپان Proctofoam ® HC حاوی یک کورتیکواستروئید مصنوعی است که به عنوان یک عامل ضد التهابی/ضد خارش و یک بی حس کننده موضعی استفاده می شود. هیدروکورتیزون استات وزن مولکولی: 404.50. حلالیت هیدروکورتیزون استات در آب: 1 میلی گرم در 100 میلی لیتر. نام شیمیایی: pregn-4-ene-3,20-dione, 21-(acetyloxy)-11,17-dihydroxy-,(11β)-. وزن مولکولی پراموکسین هیدروکلراید: 329.86. پراموکسین هیدروکلراید آزادانه در آب محلول است. نام شیمیایی: مورفولین، 4-[3-(4-butoxyphenoxy) propyl]-، هیدروکلراید. فرمول ساختاری هیدروکورتیزون استات فرمول ساختاری پراموکسین هیدروکلراید

Topical corticosteroids share anti-inflammatory, antipruritic and vasoconstrictive actions. The mechanism of anti-inflammatory activity of the topical corticosteroids is unclear. Various laboratory methods, including vasoconstrictor assays, are used to compare and predict potencies and/or clinical efficacies of the topical corticosteroids. There is some evidence to suggest that a recognizable correlation exists between vasoconstrictor potency and therapeutic efficacy in man. Pramoxine hydrochloride is a surface or local anesthetic which is not chemically related to the "caine" types of local anesthetics. Its unique chemical structure is likely to minimize the danger of cross-sensitivity reactions in patients allergic to other local anesthetics. Pharmacokinetics The extent of percutaneous absorption of topical corticosteroids is determined by many factors including the vehicle, the integrity of the epidermal barrier, and the use of occlusive dressings. Topical corticosteroids can be absorbed through normal intact skin. Inflammation and/or other disease processes in the skin increase the percutaneous absorption of topical corticosteroids. Occlusive dressings substantially increase the percutaneous absorption of topical corticosteroids. Thus, occlusive dressings may be a valuable therapeutic adjunct for treatment of resistant dermatoses. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION .) Once absorbed through the skin, topical corticosteroids are handled through pharmacokinetic pathways similar to systemically administered corticosteroids. Corticosteroids are bound to plasma proteins in varying degrees. Corticosteroids are metabolized primarily in the liver and are then excreted by the kidneys. Some of the topical corticosteroids and their metabolites are also excreted into the bile.

The extent of percutaneous absorption of topical corticosteroids is determined by many factors including the vehicle, the integrity of the epidermal barrier, and the use of occlusive dressings. Topical corticosteroids can be absorbed through normal intact skin. Inflammation and/or other disease processes in the skin increase the percutaneous absorption of topical corticosteroids. Occlusive dressings substantially increase the percutaneous absorption of topical corticosteroids. Thus, occlusive dressings may be a valuable therapeutic adjunct for treatment of resistant dermatoses. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION .) Once absorbed through the skin, topical corticosteroids are handled through pharmacokinetic pathways similar to systemically administered corticosteroids. Corticosteroids are bound to plasma proteins in varying degrees. Corticosteroids are metabolized primarily in the liver and are then excreted by the kidneys. Some of the topical corticosteroids and their metabolites are also excreted into the bile.

, Mutagenesis, Impairment of Fertility Long-term animal studies have not been performed to evaluate the carcinogenic potential or the effect on fertility of topical corticosteroids. Studies to determine mutagenicity with prednisolone and hydrocortisone have revealed negative results.