پریلوکائین هیدروکلراید

4% Citanest Plain Dental Injection، Prilocaine Hydrochloride Injection، USP، 4% (72 mg/1.8 mL) (40 mg/mL)، برای تولید بی حسی موضعی در دندانپزشکی با تکنیک های بلوک عصبی یا انفیلتراسیون نشان داده شده است. فقط رویه های پذیرفته شده برای این تکنیک ها همانطور که در کتاب های درسی استاندارد توضیح داده شده است توصیه می شود.

دوز 4% Citanest Plain Dental Injection، Prilocaine Hydrochloride Injection، USP، 4% (72mg/1.8mL) (40mg/mL)، متفاوت است و به وضعیت فیزیکی بیمار، ناحیه حفره دهانی که باید بیهوش شود، عروقی بودن و تکنیک بافت های دهانی بستگی دارد. کمترین حجم تزریقی که منجر به بی حسی موضعی موثر می شود باید انجام شود. برای تکنیک ها و روش های خاص بی حسی موضعی در حفره دهان، به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. بلوک آلوئولار تحتانی هیچ تفاوت بالینی عملی بین پریلوکائین با و بدون اپی نفرین در هنگام استفاده برای بلوک آلوئولار تحتانی وجود ندارد. اینفیلتراسیون فک بالا 4% Citanest Plain Dental، تزریق پریلوکائین هیدروکلراید، USP، 4% (72 میلی گرم/1.8 میلی لیتر) (40 میلی گرم در میلی لیتر)، برای استفاده در بیهوشی انفیلتراسیون فک بالا برای روش هایی که در آن جنبه های دردناک را می توان ظرف 15 دقیقه پس از تزریق کامل کرد، توصیه می شود. 4% Citanest Plain Dental, Prilocaine Hydrochloride Injection, USP, 4% (72mg/1.8mL) (40mg/mL) بنابراین به ویژه برای روش های کوتاه در دندان های قدامی فک بالا مناسب است. برای پروسیجرهای طولانی، یا آنهایی که شامل دندانهای خلفی فک بالا می‌شوند که بی‌حسی بافت نرم برای بیمار آزاردهنده نیست، پریلوکائین HCl 4% با اپی نفرین 1:200000 توصیه می‌شود. برای اکثر روش‌های معمول، دوزهای اولیه 1 تا 2 میلی‌لیتر از تزریق 4 درصدی Citanest Plain Dental Injection، Prilocaine Hydrochloride Injection، USP، 4 درصد (72 mg/1.8 میلی‌لیتر) (40 mg/mL)، معمولاً انفیلتراسیون کافی یا بی‌حسی بلوک عصبی اصلی را فراهم می‌کند. حداکثر دوز توصیه شده که باید طی یک دوره دو ساعته در بزرگسالان سالم سالم تجویز شود باید بر اساس وزن بیمار به شرح زیر محاسبه شود: وزن حداکثر دوز توصیه شده <150 پوند (<70 کیلوگرم) 4 میلی گرم بر پوند (8 میلی گرم بر کیلوگرم) ≥150 پوند (≥70 کیلوگرم) 600 میلی گرم (15 میلی لیتر) یا 8 کارتریج در کودکان زیر 10 سال به ندرت نیاز به تجویز بیش از نصف میلی گرم سیتین در حدود 4 درصد است. تزریق پریلوکائین هیدروکلراید، USP، 4٪ (72 میلی گرم / 1.8 میلی لیتر) (40 میلی گرم در میلی لیتر)، در هر روش برای دستیابی به بی حسی موضعی برای یک روش شامل یک دندان در انفیلتراسیون فک بالا، این مقدار اغلب برای درمان دو یا حتی سه دندان کافی خواهد بود. با این حال، در بلوک فک پایین، بیهوشی رضایت‌بخشی که با این مقدار دارو به دست می‌آید، امکان درمان دندان‌ها را در یک ربع کامل فراهم می‌کند. آسپیراسیون قبل از تزریق توصیه می شود، زیرا احتمال تزریق داخل عروقی را کاهش می دهد و در نتیجه بروز عوارض جانبی و شکست بیهوشی را به حداقل می رساند. توجه: فرآورده های دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. محلول هایی که تغییر رنگ داده و/یا حاوی ذرات معلق هستند نباید استفاده شوند. هر قسمت استفاده نشده از کارتریج باید دور ریخته شود. حداکثر دوزهای توصیه شده در بیماران با وزن کمتر از 150 پوند (70 کیلوگرم)، نباید بیش از 4 میلی گرم بر پوند (8 میلی گرم بر کیلوگرم) تجویز شود. در بیماران با وزن ≥150 پوند، نباید بیش از 600 میلی گرم (8 کارتریج) پریلوکائین HCl به صورت یک تزریق تجویز شود. کودکان توصیه کردن حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان کمتر از ده سال که دارای توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز ممکن است با استفاده از یکی از فرمول‌های استاندارد دارویی کودکان (به عنوان مثال، قانون کلارک) تعیین شود. به عنوان مثال، در یک کودک پنج ساله با وزن 50 پوند، دوز پریلوکائین هیدروکلراید نباید از 150 تا 200 میلی گرم (6.6 تا 8.8 میلی گرم بر کیلوگرم یا 3 تا 4 میلی گرم در پوند وزن بدن) که طبق قانون کلارک محاسبه می شود، تجاوز کند.

پریلوکائین در بیماران با سابقه شناخته شده حساسیت مفرط به بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی و در بیماران نادر مبتلا به متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک منع مصرف دارد.

دندانپزشکانی که از داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می کنند باید در تشخیص و مدیریت موارد اورژانسی که ممکن است در اثر استفاده از آنها به وجود بیاید، به خوبی آگاه باشند. تجهیزات احیا کننده، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. در صورت لزوم استفاده از بی حس کننده های موضعی در این بیماران، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. CITANEST و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با تزریق متیلن بلو یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. برای به حداقل رساندن احتمال تزریق داخل عروقی، آسپیراسیون باید قبل از تزریق محلول بی حس کننده موضعی انجام شود. اگر خون آسپیراسیون شود، سوزن باید در جای خود قرار گیرد تا زمانی که با آسپیراسیون خون برگشتی حاصل نشود. البته توجه داشته باشید که عدم وجود خون در سرنگ تضمین نمی کند که از تزریق داخل عروقی اجتناب شود.

عمومی ایمنی و اثربخشی پریلوکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. برای روش‌های خاص و اقدامات احتیاطی برای روش‌های مختلف بی‌حسی منطقه‌ای، باید از کتاب‌های درسی استاندارد استفاده شود. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیا باید برای استفاده فوری در دسترس باشد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید.) برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسمایی و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. دوزهای مکرر پریلوکائین ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطوح خونی با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. پریلوکائین همچنین در بیماران مبتلا به شوک شدید یا بلوک قلبی باید با احتیاط مصرف شود. علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار باید بعد از هر تزریق بی حسی موضعی کنترل شود. بی قراری، اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، افسردگی یا خواب آلودگی باید پزشک را از احتمال مسمومیت با سیستم عصبی مرکزی آگاه کند. علائم و نشانه های افسرده عملکرد قلبی عروقی معمولاً ممکن است ناشی از واکنش وازوواگال باشد، به خصوص اگر بیمار در وضعیت عمودی قرار داشته باشد. (به واکنش های نامطلوب، سیستم قلبی عروقی مراجعه کنید). از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع آمید توسط کبد متابولیزه می شوند، پریلوکائین باید در بیماران مبتلا به بیماری کبدی با احتیاط مصرف شود. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. پریلوکائین همچنین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شود زیرا آنها ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن انتقال A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کنند و از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت هایپرترمی بدخیم در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و تاسیس درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی مشخص شده و دانترولن (قبل از استفاده با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید) بستگی دارد. پریلوکائین باید با احتیاط در افراد دارای حساسیت دارویی شناخته شده استفاده شود. بیمارانی که به مشتقات پارا آمینو بنزوئیک اسید (پروکائین، تتراکائین، بنزوکائین و غیره) حساسیت دارند، حساسیت متقاطع به پریلوکائین نشان نداده اند.

تداخلات دارویی مهم از نظر بالینی بیمارانی که از بی حس کننده های موضعی استفاده می کنند در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند که به طور همزمان در معرض داروهای زیر قرار می گیرند، که می تواند شامل سایر داروهای بی حس کننده موضعی باشد: نمونه هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی آرتیکائین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین مصرف همزمان داروهای فشاردهنده عروق و داروهای اکسی‌توسیک نوع ارگوت ممکن است باعث پرفشاری خون شدید یا مداوم شود.

تورم و پارستزی مداوم لب ها و بافت های دهان ممکن است رخ دهد. پارستزی های پایدار از هفته ها تا ماه ها و در موارد نادر پارستزی که بیش از یک سال طول می کشد، گزارش شده است. تجارب نامطلوب پس از تجویز پریلوکائین از نظر ماهیت مشابه با سایر داروهای بی حس کننده موضعی آمیدی است. این تجارب نامطلوب، به طور کلی، وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از سطوح بالای پلاسمایی ناشی از دوز بیش از حد، جذب سریع یا تزریق داخل عروقی ناخواسته، یا ممکن است ناشی از حساسیت مفرط، خاص بودن یا کاهش تحمل بیمار باشد. تجارب نامطلوب جدی عموما ماهیت سیستمیک دارند. انواع زیر معمولاً گزارش شده است: تظاهرات CNS سیستم عصبی مرکزی تحریک‌کننده و/یا افسردگی است و ممکن است با سبکی سر، عصبی بودن، دلهره، سرخوشی، گیجی، سرگیجه، خواب‌آلودگی، وزوز گوش، تاری دید یا دوبینی، استفراغ، احساس گرما، سردی یا بی‌حسی، انقباض، لرزش، افسردگی، لرزش، بی‌حسی، گیجی، بی‌حسی، گیجی، بی‌حسی و سردرگمی مشخص شود. تظاهرات تحریکی ممکن است بسیار مختصر باشد یا اصلاً رخ ندهد، در این صورت اولین تظاهرات مسمومیت ممکن است خواب‌آلودگی در بیهوشی و ایست تنفسی باشد. خواب آلودگی به دنبال تجویز پریلوکائین معمولاً نشانه اولیه سطح بالای دارو در خون است و ممکن است در نتیجه جذب سریع آن رخ دهد. سیستم قلبی عروقی تظاهرات قلبی عروقی معمولاً افسرده‌کننده هستند و با برادی کاردی، افت فشار خون و فروپاشی قلبی عروقی مشخص می‌شوند که ممکن است منجر به ایست قلبی شود. علائم و نشانه های افسرده عملکرد قلبی عروقی معمولاً ممکن است ناشی از واکنش وازوواگال باشد، به خصوص اگر بیمار در وضعیت عمودی قرار داشته باشد. کمتر رایج است، آنها ممکن است از اثر مستقیم دارو ایجاد شوند. ناتوانی در تشخیص علائم اولیه مانند تعریق، احساس غش، تغییر در نبض یا حسی ممکن است منجر به هیپوکسی مغزی پیشرونده و تشنج یا فاجعه قلبی عروقی جدی شود. مدیریت شامل قرار دادن بیمار در وضعیت خوابیده و تهویه با اکسیژن است. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی، و در صورت لزوم، یک وازوپرسور (مانند افدرین) داشته باشد، طبق شرایط بالینی. واکنش های آلرژیک آلرژیک با ضایعات پوستی، کهیر، ادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید مشخص می شود. واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به پریلوکائین بسیار نادر است و در صورت بروز، باید با روش‌های معمولی کنترل شود. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست دارای ارزش مشکوک است. نورولوژیک بروز واکنش های نامطلوب (مانند نقص عصبی مداوم) مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است به روش به کار گرفته شده، کل دوز بی حس کننده موضعی تجویز شده، داروی خاص مورد استفاده، مسیر تجویز و وضعیت فیزیکی بیمار مرتبط باشد.

اورژانس‌های حاد ناشی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی عموماً به سطوح بالای پلاسمایی که در طول استفاده درمانی از بی‌حس‌کننده‌های موضعی با آن مواجه می‌شوند، مرتبط هستند (به واکنش‌های نامطلوب، هشدارها، و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر تزریق بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج شامل توجه فوری به حفظ راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر است فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک را ایجاد کند. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از بی حس کننده های موضعی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم یک وازوپرسور مطابق با شرایط بالینی داشته باشد (مثلاً افدرین). اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) اندیکاسیون داشته باشد، نشان داده شود. دیالیز در درمان مصرف بیش از حد حاد پریلوکائین ارزش ناچیزی دارد. ایجاد متهموگلوبینمی معمولاً وابسته به دوز است، اما ممکن است در هر دوزی در افراد مستعد رخ دهد. در حالی که مقادیر متهموگلوبین کمتر از 20% به طور کلی هیچ علامت بالینی ایجاد نمی کند، ظاهر سیانوز در 2 تا 4 ساعت پس از تجویز باید از نظر وضعیت سلامت عمومی بیمار ارزیابی شود. هنگامی که با تجویز داخل وریدی متیلن بلو با دوز 1 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در طی یک دوره پنج دقیقه ای نشان داده شود، متهموگلوبینمی می تواند معکوس شود. LD50 زیر جلدی پریلوکائین HCl در موش های ماده 550 (359 تا 905) میلی گرم بر کیلوگرم است.

استفاده در اثرات تراتوژنیک بارداری رده B بارداری مطالعات تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 30 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل پریلوکائین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. مطالعات تولید مثل حیوانات همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند. قبل از تجویز پریلوکائین به زنان در سنین باروری، به ویژه در اوایل بارداری که حداکثر ارگانوژنز انجام می شود، باید به این واقعیت توجه داشت.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز پریلوکائین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

دوز در کودکان باید متناسب با سن، وزن بدن و شرایط فیزیکی کاهش یابد. (دوز و نحوه مصرف را ببینید.)

4% Citanest Plain Dental, Prilocaine Hydrochloride Injection, USP, 4% (72 mg/1.8 mL) (40 mg/mL) (پریلوکائین HCl Injection, USP) یک محلول ایزوتونیک استریل و غیر تب زا است که حاوی یک ماده بی حس کننده موضعی است و به صورت تزریقی تزریق می شود. برای کاربردهای خاص به نشانه ها و استفاده مراجعه کنید. ترکیب کمی در جدول 1 نشان داده شده است. 4% Citanest Plain Dental، پریلوکائین هیدروکلراید تزریقی، USP، 4% (72 میلی گرم/1.8 میلی لیتر) (40 میلی گرم در میلی لیتر)، حاوی پریلوکائین HCl است که از نظر شیمیایی به عنوان پروپانامید، N-(2- متیل فنیل) -2- (پروپیل آمینوکلورالید) نامگذاری شده و دارای فرمول زیر است: C 13 H 20 N 2 O ∙ HCl وزن مولکولی = 256.77 فرآورده های دارویی تزریقی باید قبل از تجویز از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. ترکیب کمی خاص در جدول 1 نشان داده شده است. جدول 1. ترکیب فرمول شناسایی محصول (mg/mL) پریلوکائین HCl pH توجه: هیدروکسید سدیم یا اسید کلریدریک ممکن است برای تنظیم pH 4٪ Citanest Plain Dental Injection (تزریق پریلوکائین هیدروکلراید، USP، 4٪ (72 میلی گرم/1.8 میلی لیتر) (40 میلی گرم در میلی لیتر)) استفاده شود. 4% Citanest Plain Dental (تزریق پریلوکائین هیدروکلراید، USP، 4% (72 میلی گرم/1.8 میلی لیتر) (40 میلی گرم در میلی لیتر)) 40.0 6.0 تا 7.0 ساختار شیمیایی

مکانیسم اثر پریلوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد. شروع و مدت اثر هنگامی که برای تزریق اینفیلتراسیون در بیماران دندانپزشکی استفاده می شود، زمان شروع بیهوشی به طور متوسط ​​کمتر از 2 دقیقه با متوسط ​​مدت زمان بیهوشی بافت نرم تقریباً 2 ساعت است. بر اساس مطالعات تحریک الکتریکی، 4% Citanest Plain Dental Injection، Prilocaine Hydrochloride Injection، USP، 4% (72 mg/1.8 mL) (40 mg/mL)، مدت زمان بیهوشی پالپ تقریباً 10 دقیقه را در تزریقات انفیلتراسیون فک بالا فراهم می کند. در مطالعات بالینی، مشخص شده است که این بیهوشی کامل برای روش هایی که به طور متوسط ​​20 دقیقه طول می کشد، ارائه می دهد. هنگامی که برای بلوک عصب آلوئولار تحتانی استفاده می شود، زمان شروع تزریق 4% Citanest Plain Dental Injection، Prilocaine Hydrochloride Injection، USP، 4% (72 mg/1.8 میلی لیتر) (40 mg/mL)، به طور متوسط ​​کمتر از سه دقیقه با متوسط ​​مدت زمان بیهوشی بافت نرم 12 ساعت 2 است. همودینامیک سطوح بیش از حد خون ممکن است باعث تغییر در برون ده قلبی، مقاومت کلی محیطی و فشار متوسط ​​شریانی شود. این تغییرات ممکن است ناشی از اثر تضعیف کننده مستقیم عامل بی حس کننده موضعی بر اجزای مختلف سیستم قلبی عروقی باشد. اطلاعات فارماکوکینتیک و متابولیسم به دست آمده از فرمولاسیون ها، غلظت ها و کاربردهای مختلف نشان می دهد که پریلوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می شود، سرعت جذب آن به عنوان مثال به عواملی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. پریلوکائین هم در کبد و هم در کلیه متابولیزه می شود و از طریق کلیه دفع می شود. توسط استرازهای پلاسما متابولیزه نمی شود. هیدرولیز پریلوکائین توسط آمیدازها باعث تولید ارتو تولویدین و N-proylalanine می شود. هر دوی این ترکیبات ممکن است تحت هیدروکسیلاسیون حلقه قرار گیرند. مشخص شده است که O-toluidine باعث تولید متهموگلوبین، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در داخل بدن می شود (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). از آنجایی که پریلوکائین هم در کبد و هم در کلیه ها متابولیزه می شود، اختلال عملکرد کبدی و کلیوی ممکن است سینتیک پریلوکائین را تغییر دهد. مانند سایر داروهای بی حس کننده موضعی، اتصال پلاسما پریلوکائین ممکن است به غلظت دارو بستگی داشته باشد. در 0.5 تا 1.0 میلی گرم در میلی لیتر، 55٪ پروتئین متصل می شود. پریلوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌ها و مهارکننده‌های CNS بر سطوح CNS پریلوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. در میمون رزوس، سطح خون شریانی 20 میلی گرم در میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

پریلوکائین با مهار شارهای یونی مورد نیاز برای شروع و هدایت تکانه ها، غشای عصبی را تثبیت می کند و در نتیجه بر اثر بی حسی موضعی اثر می گذارد.

و اطلاعات متابولیسم به دست آمده از فرمولاسیون ها، غلظت ها و کاربردهای مختلف نشان می دهد که پریلوکائین پس از تجویز تزریقی کاملاً جذب می شود، سرعت جذب آن به عنوان مثال به عواملی مانند محل تجویز و وجود یا عدم وجود یک عامل منقبض کننده عروق بستگی دارد. پریلوکائین هم در کبد و هم در کلیه متابولیزه می شود و از طریق کلیه دفع می شود. توسط استرازهای پلاسما متابولیزه نمی شود. هیدرولیز پریلوکائین توسط آمیدازها باعث تولید ارتو تولویدین و N-proylalanine می شود. هر دوی این ترکیبات ممکن است تحت هیدروکسیلاسیون حلقه قرار گیرند. مشخص شده است که O-toluidine باعث تولید متهموگلوبین، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در داخل بدن می شود (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). از آنجایی که پریلوکائین هم در کبد و هم در کلیه ها متابولیزه می شود، اختلال عملکرد کبدی و کلیوی ممکن است سینتیک پریلوکائین را تغییر دهد. مانند سایر داروهای بی حس کننده موضعی، اتصال پلاسما پریلوکائین ممکن است به غلظت دارو بستگی داشته باشد. در 0.5 تا 1.0 میلی گرم در میلی لیتر، 55٪ پروتئین متصل می شود. پریلوکائین احتمالاً از طریق انتشار غیرفعال از سدهای خونی مغزی و جفتی عبور می کند. عواملی مانند اسیدوز و استفاده از محرک‌ها و مهارکننده‌های CNS بر سطوح CNS پریلوکائین مورد نیاز برای ایجاد اثرات سیستمیک آشکار تأثیر می‌گذارند. در میمون رزوس، سطح خون شریانی 20 میلی گرم در میلی لیتر نشان داده شده است که آستانه فعالیت تشنجی است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات پریلوکائین در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا اثر بر باروری انجام نشده است. مطالعات سمیت دهانی مزمن ارتو تولویدین، متابولیت پریلوکائین، در موش (150 تا 4800 میلی گرم بر کیلوگرم) و موش (150 تا 800 میلی گرم بر کیلوگرم) نشان داده است که اورتو تولویدین در هر دو گونه سرطان زا است. کمترین دوز مربوط به تقریباً 50 برابر حداکثر مقدار ارتو تولویدین است که انتظار می رود یک فرد 50 کیلوگرمی پس از یک بار تزریق (8 میلی گرم بر کیلوگرم) پریلوکائین در معرض آن قرار گیرد. Ortho-toluidine (0.5 mg/ml) نتایج مثبتی را در ترمیم DNA اشرشیاکلی و سنجش القای فاژ نشان داد. کنسانتره ادرار موش‌های تحت درمان با ارتو تولویدین (300 میلی‌گرم بر کیلوگرم، خوراکی) برای سالمونلا تیفی موریوم با فعال‌سازی متابولیک جهش‌زا بود. چندین آزمایش دیگر، از جمله جهش معکوس در پنج سویه مختلف سالمونلا تیفی موریوم با یا بدون فعال سازی متابولیک و شکستگی های تک رشته ای در DNA سلول های همستر چینی V79، منفی بود.

/اطلاعات مشاوره بیمار به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی بیمار باید از احتمال از دست دادن موقت حس و عملکرد عضلانی به دنبال انفیلتراسیون یا تزریق بلوک عصبی مطلع شود. در صورت تداوم بیهوشی یا ایجاد بثورات، باید به بیمار توصیه شود که با دندانپزشک مشورت کند.

استریلیزاسیون، نگهداری و روش های فنی کارتریج ها نباید اتوکلاو شوند، زیرا بسته های به کار رفته در کارتریج ها نمی توانند دما و فشار اتوکلاو را تحمل کنند. در صورت تمایل به ضدعفونی شیمیایی کارتریج های بیهوشی، ایزوپروپیل الکل 91 درصد یا اتیل الکل 70 درصد توصیه می شود. بسیاری از مارک های تجاری موجود از الکل مالشی، و همچنین محلول های الکل اتیلیک غیر از U.S.P. گرید، حاوی مواد دناتوره کننده است که برای لاستیک مضر است و بنابراین نباید از آنها استفاده شود. توصیه می شود که ضدعفونی شیمیایی با پاک کردن درپوش کارتریج با پنبه ای که درست قبل از استفاده با الکل توصیه شده مرطوب شده است، انجام شود. غوطه ور شدن توصیه نمی شود. یون های فلزی خاصی (جیوه، روی، مس و غیره) با تورم و ادم پس از بی حسی موضعی در دندانپزشکی مرتبط بوده اند. بنابراین، ضدعفونی کننده های شیمیایی حاوی یا آزاد کننده آن یون ها توصیه نمی شود. قرص های ضد زنگ معمولا حاوی یون های فلزی هستند. بر این اساس کارتریج های سیلد آلومینیومی نباید در چنین محلول هایی نگهداری شوند. نمک های آمونیوم چهارتایی مانند بنزالکونیوم کلرید از نظر الکترولیتی با آلومینیوم ناسازگار هستند. کارتریج ها با درپوش های آلومینیومی مهر و موم شده اند و بنابراین نباید در محلول های حاوی این نمک ها غوطه ور شوند. برای جلوگیری از نشت محلول ها در حین تزریق، هنگام بارگذاری سرنگ حتماً به مرکز دیافراگم لاستیکی نفوذ کنید. یک نفوذ خارج از مرکز، سوراخی بیضی شکل ایجاد می کند که اجازه نشتی در اطراف سوزن را می دهد. سایر علل نشت و شکستگی عبارتند از: سرنگ‌های فرسوده، سرنگ‌های تنفسی با هارپون‌های خمیده، استفاده از سرنگ‌هایی که برای گرفتن کارتریج‌های 1.8 میلی‌لیتری طراحی نشده‌اند و یخ زدن ناخواسته. ترک خوردن کارتریج های شیشه ای اغلب نتیجه تلاش برای استفاده از کارتریج با پیستون اکسترود شده است. یک پیستون اکسترود شده روانکاری خود را از دست می دهد و تنها به سختی می توان آن را به کارتریج بازگرداند. کارتریج های دارای پیستون اکسترود شده باید دور ریخته شوند. در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار بین 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].