نمای کلی
- ماده موثره
- پروکلروپرازین مالئات
- راه مصرف
- شفاهی
- تاریخ برچسب
- 2022-10-09
جعبه هشدار
هشدار افزایش مرگ و میر در بیماران مسن مبتلا به روان پریشی مرتبط با دمانس بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل که با داروهای ضد روان پریشی درمان می شوند در معرض خطر مرگ و میر بیشتری هستند. تجزیه و تحلیل هفده کارآزمایی کنترل شده با دارونما (مدت مدال 10 هفته)، عمدتاً در بیمارانی که داروهای ضد روان پریشی غیر معمول مصرف می کردند، خطر مرگ را در بیماران تحت درمان با دارو بین 1.6 تا 1.7 برابر خطر مرگ در بیماران تحت درمان با دارونما نشان داد. در طول یک کارآزمایی کنترل شده معمولی 10 هفته ای، میزان مرگ و میر در بیماران تحت درمان با دارو حدود 4.5٪ در مقایسه با نرخ حدود 2.6٪ در گروه دارونما بود. اگرچه علل مرگ متفاوت بود، اما به نظر میرسد که بیشتر مرگها ماهیت قلبی عروقی (مانند نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا عفونی (مانند ذاتالریه) داشته باشند. مطالعات مشاهده ای نشان می دهد که، مشابه داروهای ضد روان پریشی غیر معمول، درمان با داروهای آنتی سایکوتیک معمولی ممکن است مرگ و میر را افزایش دهد. میزانی که یافته های افزایش مرگ و میر در مطالعات مشاهده ای ممکن است به داروی ضد روان پریشی نسبت داده شود، برخلاف برخی از ویژگی ها (ویژگی های) بیماران، مشخص نیست. پروکلروپرازین مالئات برای درمان بیماران مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل تایید نشده است (به هشدارها مراجعه کنید).
موارد مصرف
برای کنترل حالت تهوع و استفراغ شدید برای درمان اسکیزوفرنی. پروکلروپرازین برای درمان کوتاه مدت اضطراب عمومی غیر روان پریشی موثر است. با این حال، پروکلروپرازین اولین دارویی نیست که در درمان بیشتر بیماران مبتلا به اضطراب غیر روان پریشی استفاده می شود، زیرا خطرات خاص مرتبط با استفاده از آن با درمان های جایگزین رایج (به عنوان مثال، بنزودیازپین ها) مشترک نیستند. هنگامی که در درمان اضطراب غیر روان پریشی استفاده می شود، پروکلروپرازین نباید در دوزهای بیش از 20 میلی گرم در روز یا بیش از 12 هفته تجویز شود، زیرا استفاده از پروکلروپرازین در دوزهای بالاتر یا در فواصل طولانی تر ممکن است باعث دیسکینزی دیررس پایدار شود که ممکن است برگشت ناپذیر باشد (به WARNING مراجعه کنید). اثربخشی پروکلروپرازین به عنوان درمان اضطراب غیر روان پریشی در مطالعات بالینی 4 هفته ای بیماران سرپایی مبتلا به اختلال اضطراب فراگیر مشخص شد. این شواهد پیشبینی نمیکند که پروکلروپرازین در بیماران مبتلا به سایر شرایط غیر روانپریشی که در آنها اضطراب، یا علائمی که اضطراب را تقلید میکنند (مانند بیماریهای جسمی، شرایط روحی ارگانیک، افسردگی آشفته، آسیبشناسی شخصیت و غیره) مفید باشد. پروکلروپرازین در مدیریت عوارض رفتاری در بیماران مبتلا به عقب ماندگی ذهنی موثر نشان داده نشده است.
دوز و روش مصرف
بزرگسالان (برای دوز و تجویز در کودکان، به زیر مراجعه کنید.) در بیماران ناتوان یا لاغر، دوز باید به تدریج افزایش یابد. بیماران مسن: به طور کلی، دوزهای پایین تر برای اکثر بیماران مسن کافی است. از آنجایی که به نظر می رسد آنها بیشتر مستعد ابتلا به افت فشار خون و واکنش های عصبی عضلانی هستند، چنین بیمارانی باید از نزدیک تحت نظر باشند. دوز باید متناسب با فرد تنظیم شود، پاسخ به دقت کنترل شود و دوز بر اساس آن تنظیم شود. در بیماران مسن دوز باید به تدریج افزایش یابد. 1. برای کنترل تهوع و استفراغ شدید: دوز را با توجه به پاسخ فرد تنظیم کنید. با کمترین دوز توصیه شده شروع کنید. دوز خوراکی-قرص: معمولاً یک قرص 5 یا 10 میلی گرمی 3 یا 4 بار در روز. دوزهای روزانه بالای 40 میلی گرم فقط در موارد مقاوم باید استفاده شود. 2. در اختلالات روانپزشکی بزرگسالان: دوز را با توجه به پاسخ فرد و با توجه به شدت بیماری تنظیم کنید. با کمترین دوز توصیه شده شروع کنید. اگرچه پاسخ معمولاً در عرض یک یا 2 روز دیده می شود، معمولاً قبل از مشاهده حداکثر بهبود، درمان طولانی تری لازم است. مقدار مصرف خوراکی: اضطراب غیر روان پریشی - دوز معمول 5 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز است. در دوزهای بیش از 20 میلی گرم در روز یا بیش از 12 هفته تجویز نشود. اختلالات روان پریشی از جمله اسکیزوفرنی - در شرایط نسبتاً خفیف، همانطور که در مطب خصوصی روانپزشکی یا در کلینیک های خارج از بیماران دیده می شود، دوز 5 یا 10 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز است. در شرایط متوسط تا شدید، برای بیماران بستری در بیمارستان یا تحت نظارت کافی، دوز شروع معمول 10 میلی گرم 3 یا 4 بار در روز است. دوز را به تدریج افزایش دهید تا زمانی که علائم کنترل شوند یا عوارض جانبی آزاردهنده شوند. هنگامی که دوز با افزایش های کوچک هر 2 یا 3 روز افزایش می یابد، عوارض جانبی یا رخ نمی دهد یا به راحتی کنترل می شود. برخی از بیماران با 50 تا 75 میلی گرم در روز به طور رضایت بخشی پاسخ می دهند. در اختلالات شدیدتر، دوز بهینه معمولاً 100 تا 150 میلی گرم در روز است. دوز و نحوه مصرف - کودکان در جراحی کودکان استفاده نشود. به نظر می رسد کودکان بیشتر مستعد ابتلا به واکنش های خارج هرمی هستند، حتی در دوزهای متوسط. بنابراین از کمترین دوز موثر استفاده کنید. به والدین بگویید از دوز تجویز شده تجاوز نکنند، زیرا احتمال بروز عوارض جانبی با افزایش دوز افزایش می یابد. گاهی اوقات بیمار ممکن است با علائم بیقراری و هیجان به دارو واکنش نشان دهد. اگر این اتفاق افتاد، از تجویز دوز اضافی خودداری کنید. در تجویز دارو به کودکان مبتلا به بیماری های حاد یا کم آبی احتیاط خاصی را انجام دهید (به قسمت دیستونی مراجعه کنید). 1. تهوع و استفراغ شدید در کودکان: پروکلروپرازین نباید در کودکان زیر 20 پوند وزن یا 2 سال استفاده شود. در شرایطی که دوز مصرفی برای کودکان مشخص نشده است، نباید استفاده شود. دوز و دفعات مصرف باید با توجه به شدت علائم و پاسخ بیمار تنظیم شود. مدت فعالیت پس از تزریق عضلانی ممکن است تا 12 ساعت طول بکشد. در صورت لزوم، دوزهای بعدی ممکن است از همان راه داده شود. دوز خوراکی: بیش از یک روز درمان به ندرت ضروری است. وزن معمولی دوز کمتر از 20 پوند توصیه نمی شود 20 تا 29 پوند 2½ میلی گرم 1 یا 2 بار در روز 7.5 میلی گرم در روز 30 تا 39 پوند 2½ میلی گرم 2 یا 3 بار در روز 10 میلی گرم در روز 40 تا 85 پوند 3 میلی گرم 2 و نیم بار در روز 40 تا 85 پوند 3 بار در روز 2 و 5 بار در روز 2. کودکان مبتلا به اسکیزوفرنی: دوز خوراکی: برای کودکان 2 تا 12 سال، دوز شروع 2 1/2 میلی گرم 2 یا 3 بار در روز است. در روز اول بیش از 10 میلی گرم تجویز نکنید. سپس با توجه به پاسخ بیمار دوز را افزایش دهید. برای سنین 2 تا 5 سال، مجموع دوز روزانه معمولاً از 20 میلی گرم تجاوز نمی کند. برای سنین 6 تا 12 سال، مجموع دوز روزانه معمولاً از 25 میلی گرم تجاوز نمی کند.
موارد منع مصرف
در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به فنوتیازین ها استفاده نشود. در حالت های کما یا در حضور مقادیر زیاد داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (الکل، باربیتورات ها، مواد مخدر و غیره) مصرف نشود. در جراحی اطفال استفاده نشود. در کودکان زیر 2 سال یا کمتر از 20 پوند استفاده نشود. در کودکان برای شرایطی که دوز مشخص نشده است استفاده نکنید.
هشدارها
افزایش مرگ و میر در بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل که با داروهای ضد روان پریشی درمان می شوند، در معرض افزایش خطر مرگ هستند. پروکلروپرازین مالئات برای درمان بیماران مبتلا به روان پریشی مرتبط با زوال عقل تایید نشده است (به هشدار در جعبه مراجعه کنید). علائم خارج هرمی که می تواند ثانویه به پروکلروپرازین رخ دهد ممکن است با علائم سیستم عصبی مرکزی یک بیماری اولیه تشخیص داده نشده مسئول استفراغ اشتباه گرفته شود، به عنوان مثال، سندرم ری یا سایر انسفالوپاتی ها. از مصرف پروکلروپرازین و سایر هپاتوتوکسینهای بالقوه در کودکان و نوجوانانی که علائم و نشانههایشان نشاندهنده سندرم ری است، باید اجتناب شود. دیسکینزی دیررس: دیسکینزی دیررس، یک سندرم متشکل از حرکات بالقوه غیرقابل برگشت، غیرارادی و دیسکینتیک، ممکن است در بیماران تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی ایجاد شود. اگرچه به نظر میرسد شیوع این سندرم در میان سالمندان، بهویژه زنان مسن، بالاترین میزان است، اما نمیتوان به تخمینهای شیوع برای پیشبینی، در آغاز درمان با داروهای ضد روانپریشی، تکیه کرد که احتمال ابتلا به این سندرم در بیماران وجود دارد. اینکه آیا فرآورده های دارویی آنتی سایکوتیک در پتانسیل آنها برای ایجاد دیسکینزی دیررس متفاوت است یا خیر، ناشناخته است. اعتقاد بر این است که هم خطر ابتلا به سندرم و هم احتمال برگشت ناپذیر شدن آن با افزایش طول مدت درمان و کل دوز تجمعی داروهای ضد روان پریشی تجویز شده به بیمار افزایش می یابد. با این حال، این سندرم میتواند پس از دورههای درمانی نسبتاً کوتاه در دوزهای پایین ایجاد شود، هرچند بسیار کمتر. هیچ درمان شناخته شده ای برای موارد ثابت شده دیسکینزی دیررس وجود ندارد، اگرچه در صورت قطع درمان با داروهای ضد روان پریشی، این سندرم ممکن است به طور جزئی یا کامل از بین برود. با این حال، خود درمان با داروهای ضد روان پریشی ممکن است علائم و نشانه های سندرم را سرکوب کند (یا تا حدی سرکوب کند) و در نتیجه ممکن است روند بیماری زمینه ای را بپوشاند. اثری که سرکوب علامتی بر سیر طولانی مدت سندرم دارد ناشناخته است. با توجه به این ملاحظات، داروهای ضد روان پریشی باید به گونه ای تجویز شوند که به احتمال زیاد بروز دیسکینزی دیررس به ویژه در افراد مسن را به حداقل برسانند. درمان آنتی سایکوتیک مزمن باید به طور کلی برای بیمارانی اختصاص یابد که از یک بیماری مزمن رنج می برند که، 1) شناخته شده است که به داروهای ضد روان پریشی پاسخ می دهد، و 2) برای آنها درمان های جایگزین، به همان اندازه موثر، اما بالقوه کمتر مضر در دسترس یا مناسب نیستند. در بیمارانی که نیاز به درمان مزمن دارند، باید کمترین دوز و کوتاهترین مدت درمان را که پاسخ بالینی رضایتبخشی ایجاد میکند، جستجو کرد. نیاز به ادامه درمان باید به صورت دوره ای مورد ارزیابی مجدد قرار گیرد. اگر علائم و نشانه های دیسکینزی دیررس در بیمار تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی ظاهر شود، باید قطع دارو را در نظر گرفت. با این حال، برخی از بیماران ممکن است علیرغم وجود سندرم نیاز به درمان داشته باشند. برای اطلاعات بیشتر در مورد شرح دیسکینزی دیررس و تشخیص بالینی آن، لطفاً به بخش احتیاط ها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید. سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS): یک مجموعه سندرم بالقوه کشنده که گاهی اوقات به عنوان سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) شناخته می شود در ارتباط با داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است. تظاهرات بالینی NMS عبارتند از پرپیرکسی، سفتی عضلانی، تغییر وضعیت ذهنی و شواهدی از بی ثباتی اتونومیک (نبض یا فشار خون نامنظم، تاکی کاردی، دیافورز و دیس ریتمی قلبی). ارزیابی تشخیصی بیماران مبتلا به این سندرم پیچیده است. برای رسیدن به تشخیص، مهم است که مواردی را که تظاهرات بالینی شامل بیماری های پزشکی جدی (مانند ذات الریه، عفونت سیستمیک و غیره) و علائم و نشانه های خارج هرمی درمان نشده یا درمان ناکافی (EPS) باشد، شناسایی کنیم. سایر ملاحظات مهم در تشخیص افتراقی شامل سمیت آنتی کولینرژیک مرکزی، گرمازدگی، تب دارویی و آسیب شناسی اولیه سیستم عصبی مرکزی (CNS) است. مدیریت NMS باید شامل 1) قطع فوری داروهای ضد روان پریشی و سایر داروهایی که برای درمان همزمان ضروری نیستند، 2) درمان شدید علامتی و نظارت پزشکی، و 3) درمان هر گونه مشکل جدی پزشکی همراه که درمان های خاصی برای آنها وجود دارد، باشد. هیچ توافق کلی در مورد رژیم های درمانی دارویی خاص برای NMS بدون عارضه وجود ندارد. اگر بیمار پس از بهبودی از NMS به درمان با داروهای ضد روان پریشی نیاز داشته باشد، شروع مجدد احتمالی درمان دارویی باید به دقت مورد بررسی قرار گیرد. بیمار باید به دقت تحت نظر باشد، زیرا عود NMS گزارش شده است. سندرم انسفالوپاتیک (که با ضعف، بی حالی، تب، لرزش و گیجی، علائم خارج هرمی، لکوسیتوز، افزایش آنزیم های سرمی، BUN و FBS مشخص می شود) در چند بیمار تحت درمان با لیتیوم به همراه یک داروی ضد روان پریشی رخ داده است. در برخی موارد، این سندرم با آسیب غیرقابل برگشت مغزی همراه بود. به دلیل وجود رابطه علّی احتمالی بین این رویدادها و تجویز همزمان لیتیوم و داروهای ضد روان پریشی، بیمارانی که چنین درمان ترکیبی را دریافت می کنند باید از نزدیک برای شواهد اولیه سمیت عصبی تحت نظر قرار گیرند و در صورت بروز چنین علائمی، درمان به سرعت متوقف شود. این سندرم انسفالوپاتیک ممکن است مشابه یا مشابه سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) باشد. بیماران مبتلا به افسردگی مغز استخوان یا افرادی که قبلاً واکنش حساسیتی (مانند دیسکرازی خون، زردی) با فنوتیازین نشان دادهاند نباید هیچ فنوتیازینی از جمله پروکلروپرازین دریافت کنند، مگر اینکه به تشخیص پزشک، مزایای بالقوه درمان از خطرات احتمالی بیشتر باشد. پروکلروپرازین ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی را به ویژه در چند روز اول درمان مختل کند. بنابراین، بیماران را در مورد فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند (مانند کار با وسایل نقلیه یا ماشین آلات) احتیاط کنید. فنوتیازین ها ممکن است اثر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (مانند الکل، داروهای بیهوشی، مواد مخدر) را تشدید یا طولانی کنند. سقوط: قرص پروکلروپرازین مالئات ممکن است باعث خواب آلودگی، افت فشار خون وضعیتی، بی ثباتی حرکتی و حسی شود که ممکن است منجر به افتادن و در نتیجه شکستگی یا آسیب های دیگر شود. برای بیماران مبتلا به بیماریها، شرایط یا داروهایی که میتوانند این اثرات را تشدید کنند، ارزیابی خطر سقوط را در هنگام شروع درمان ضد روان پریشی و به طور مکرر برای بیمارانی که درمان طولانیمدت آنتیسایکوتیک دارند، کامل کنید. مصرف در بارداری: ایمنی استفاده از پروکلروپرازین در دوران بارداری ثابت نشده است. بنابراین، پروکلروپرازین برای مصرف در بیماران باردار توصیه نمی شود، مگر در موارد تهوع و استفراغ شدید که به قدری جدی و غیرقابل درمان هستند که به تشخیص پزشک، مداخله دارویی لازم است و فواید بالقوه بیشتر از خطرات احتمالی است. مواردی از زردی طولانی مدت، علائم خارج هرمی، هایپررفلکسی یا هیپورفلکسی در نوزادانی که مادرانشان فنوتیازین دریافت کرده اند گزارش شده است. اثرات غیر تراتوژنیک نوزادانی که در سه ماهه سوم بارداری در معرض داروهای ضد روان پریشی قرار گرفته اند در معرض خطر علائم خارج هرمی و/یا ترک بعد از زایمان قرار دارند. گزارش هایی از بی قراری، هیپرتونی، هیپوتونی، لرزش، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی و اختلال تغذیه در این نوزادان گزارش شده است. این عوارض از نظر شدت متفاوت است. در حالی که در برخی موارد علائم به خودی خود محدود شده است، در موارد دیگر نوزادان نیاز به حمایت بخش مراقبت های ویژه و بستری طولانی مدت در بیمارستان داشته اند. پروکلروپرازین مالئات تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. مادران شیرده: شواهدی وجود دارد که فنوتیازین ها در شیر مادران شیرده دفع می شود. هنگام تجویز پروکلروپرازین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.
احتیاطها
لکوپنی، نوتروپنی و آگرانولوسیتوز: در کارآزمایی بالینی و تجربه پس از بازاریابی، رویدادهای لکوپنی/نوتروپنی و آگرانولوسیتوز گزارش شده است که به طور موقت با عوامل ضد جنون مرتبط است. عوامل خطر احتمالی برای لکوپنی/نوتروپنی عبارتند از: تعداد کم گلبول های سفید خون (WBC) و سابقه لکوپنی/نوتروپنی ناشی از دارو. بیمارانی که قبلاً دارای WBC پایین یا سابقه لکوپنی/نوتروپنی ناشی از دارو هستند، باید شمارش کامل خون (CBC) خود را به طور مکرر در طول چند ماه اول درمان کنترل کنند و در صورت عدم وجود سایر عوامل مسبب، باید قرص پروکلروپرازین مالئات USP را در اولین نشانه کاهش WBC قطع کنند. بیماران مبتلا به نوتروپنی باید به دقت از نظر تب یا سایر علائم یا نشانه های عفونت تحت نظر باشند و در صورت بروز چنین علائم یا نشانه هایی به سرعت تحت درمان قرار گیرند. بیماران مبتلا به نوتروپنی شدید (تعداد مطلق نوتروفیل < 1000/mm 3) باید قرص پروکلروپرازین مالئات USP را قطع کنند و WBC آنها را تا زمان بهبودی پیگیری کنند. اثر ضد استفراغ پروکلروپرازین ممکن است علائم و نشانههای مصرف بیش از حد سایر داروها را بپوشاند و تشخیص و درمان سایر بیماریها مانند انسداد روده، تومور مغزی و سندرم ری را مخفی کند (به هشدارها مراجعه کنید). هنگامی که پروکلروپرازین با داروهای شیمی درمانی سرطان استفاده می شود، استفراغ به عنوان نشانه ای از سمیت این عوامل ممکن است با اثر ضد استفراغ پروکلروپرازین پنهان شود. از آنجایی که افت فشار خون ممکن است رخ دهد، دوزهای زیاد و تجویز تزریقی باید در بیماران مبتلا به اختلال سیستم قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. برای به حداقل رساندن بروز افت فشار خون پس از تزریق، بیمار را در حالت خوابیده نگه دارید و حداقل 1/2 ساعت آن را مشاهده کنید. اگر افت فشار خون پس از دوز تزریقی یا خوراکی رخ داد، بیمار را در وضعیت پایین سر با پاهای بالا قرار دهید. در صورت نیاز به تنگ کننده عروق، Levophed®* و Neo-Synephrine®** مناسب هستند. سایر عوامل فشار دهنده، از جمله اپی نفرین، نباید استفاده شوند، زیرا ممکن است باعث کاهش متناقض بیشتر فشار خون شوند. آسپیراسیون استفراغ در تعداد کمی از بیماران پس از جراحی که پروکلروپرازین را به عنوان ضد استفراغ دریافت کرده اند، رخ داده است. اگرچه هیچ رابطه علت و معلولی ایجاد نشده است، این احتمال باید در طول مراقبت های بعد از جراحی در نظر گرفته شود. خواب عمیق که بیماران از آن بیدار می شوند و کما معمولاً با مصرف بیش از حد گزارش شده است. داروهای ضد روان پریشی سطح پرولاکتین را افزایش می دهند. افزایش در طول تجویز مزمن ادامه دارد. آزمایشهای کشت بافت نشان میدهد که تقریباً 1/3 سرطانهای پستان انسان در شرایط آزمایشگاهی وابسته به پرولاکتین هستند، که اگر تجویز این داروها در بیمار مبتلا به سرطان پستان قبلاً شناسایی شده در نظر گرفته شود، یک عامل بالقوه اهمیت دارد. اگرچه اختلالاتی مانند گالاکتوره، آمنوره، ژنیکوماستی و ناتوانی جنسی گزارش شده است، اهمیت بالینی افزایش سطح پرولاکتین سرم برای اکثر بیماران ناشناخته است. افزایش نئوپلاسم های پستانی در جوندگان پس از تجویز مزمن داروهای ضد روان پریشی مشاهده شده است. با این حال، نه مطالعات بالینی و نه اپیدمیولوژیک انجام شده تا به امروز، ارتباطی را بین تجویز مزمن این داروها و تومورزایی پستان نشان نداده اند. شواهد موجود بسیار محدود در نظر گرفته میشود که در این زمان قطعی نیست. انحرافات کروموزومی در اسپرماتوسیت ها و اسپرم های غیرطبیعی در جوندگان تحت درمان با داروهای ضد روان پریشی خاص نشان داده شده است. مانند تمام داروهایی که اثر آنتی کولینرژیک دارند و/یا باعث میدریاز می شوند، پروکلروپرازین نیز باید در بیماران مبتلا به گلوکوم با احتیاط مصرف شود. از آنجایی که فنوتیازین ها ممکن است با مکانیسم های تنظیم کننده حرارت تداخل داشته باشند، در افرادی که در معرض گرمای شدید قرار می گیرند با احتیاط مصرف شود. فنوتیازین ها می توانند اثر داروهای ضد انعقاد خوراکی را کاهش دهند. فنوتیازین ها می توانند محاصره آلفا آدرنرژیک ایجاد کنند. دیورتیک های تیازیدی ممکن است افت فشار خون ارتواستاتیک را که ممکن است با فنوتیازین ها رخ دهد، تشدید کنند. اثرات ضد فشار خون گوانتیدین و ترکیبات مرتبط با آن ممکن است در صورت استفاده همزمان از فنوتیازین ها خنثی شود. مصرف همزمان پروپرانولول با فنوتیازین ها باعث افزایش سطح پلاسمایی هر دو دارو می شود. فنوتیازین ها ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهند. تنظیم دوز داروهای ضد تشنج ممکن است ضروری باشد. تشدید اثرات ضد تشنج رخ نمی دهد. با این حال، گزارش شده است که فنوتیازین ها ممکن است با متابولیسم Dilantin ® *** تداخل داشته باشند و در نتیجه سمیت دیلانتین را رسوب دهند. حضور فنوتیازین ها ممکن است نتایج آزمایش فنیل کتونوری (PKU) مثبت کاذب را ایجاد کند. درمان طولانی مدت: با توجه به این احتمال که برخی از بیمارانی که بطور مزمن در معرض داروهای ضد روان پریشی قرار می گیرند دچار دیسکینزی دیررس شوند، توصیه می شود در صورت امکان به تمام بیمارانی که مصرف مزمن آنها در نظر گرفته شده است، اطلاعات کاملی در مورد این خطر داده شود. در تصمیم گیری برای اطلاع رسانی به بیماران و/یا سرپرستان آنها باید شرایط بالینی و صلاحیت بیمار برای درک اطلاعات ارائه شده در نظر گرفته شود. برای کاهش احتمال عوارض جانبی مربوط به اثر تجمعی دارو، بیماران با سابقه درمان طولانی مدت با پروکلروپرازین و/یا سایر داروهای ضد روان پریشی باید به صورت دوره ای ارزیابی شوند تا تصمیم بگیرند که آیا می توان دوز نگهدارنده را کاهش داد یا درمان دارویی را قطع کرد. به نظر میرسد کودکان مبتلا به بیماریهای حاد (مانند آبله مرغان، عفونتهای CNS، سرخک، گاستروانتریت) یا کمآبی بدن نسبت به بزرگسالان بیشتر مستعد واکنشهای عصبی عضلانی، بهویژه دیستونی هستند. در چنین بیمارانی، دارو فقط باید تحت نظارت دقیق استفاده شود. داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند، از جمله مشتقات فنوتیازین، نباید با آمیپاک ®§ استفاده شوند. همانند سایر مشتقات فنوتیازین، پروکلروپرازین باید حداقل 48 ساعت قبل از میلوگرافی قطع شود، نباید حداقل 24 ساعت پس از عمل از سر گرفته شود، و نباید برای کنترل تهوع و استفراغی که قبل از میلوگرافی با آمیپاک یا بعد از عمل رخ می دهد استفاده شود. استفاده در سالمندان: مطالعات بالینی پروکلروپرازین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا افراد مسن متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. بیماران سالمند نسبت به عوارض جانبی داروهای ضد روان پریشی از جمله پروکلروپرازین حساسیت بیشتری دارند. این عوارض جانبی عبارتند از افت فشار خون، اثرات آنتی کولینرژیک (مانند احتباس ادرار، یبوست و گیجی)، و واکنش های عصبی عضلانی (مانند پارکینسونیسم و دیسکینزی دیررس) (به احتیاط ها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). همچنین، تجربه ایمنی پس از بازاریابی نشان میدهد که ممکن است بروز آگرانولوسیتوز در بیماران سالمند در مقایسه با افراد جوانتری که پروکلروپرازین دریافت کردهاند، بیشتر باشد. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (دوز و نحوه مصرف را ببینید).
عوارض جانبی
خواب آلودگی، سرگیجه، آمنوره، تاری دید، واکنش های پوستی و افت فشار خون ممکن است رخ دهد. سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) در ارتباط با داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است (به هشدارها مراجعه کنید). زردی کلستاتیک رخ داده است. در صورت بروز تب با علائم شبه گریپ، مطالعات کبدی مناسب باید انجام شود. اگر آزمایشات نشان دهنده وجود ناهنجاری است، درمان را متوقف کنید. مشاهدات کمی از تغییرات چربی در کبد بیمارانی که در حین دریافت دارو جان خود را از دست داده اند، وجود دارد. رابطه علّی ثابت نشده است. لکوپنی و آگرانولوسیتوز رخ داده است. به بیماران هشدار دهید که ظاهر ناگهانی گلودرد یا سایر علائم عفونت را گزارش کنند. اگر گلبول های سفید و شمارش افتراقی نشان دهنده افسردگی لکوسیت است، درمان را متوقف کنید و آنتی بیوتیک و سایر درمان های مناسب را شروع کنید. واکنش های عصبی عضلانی (اکستراپیرامیدال) این علائم در تعداد قابل توجهی از بیماران روانی بستری در بیمارستان دیده می شود. آنها ممکن است با بی قراری حرکتی مشخص شوند، از نوع دیستونیک باشند یا ممکن است شبیه پارکینسونیسم باشند. بسته به شدت علائم، دوز باید کاهش یا قطع شود. اگر درمان مجدداً شروع شود، باید با دوز کمتری انجام شود. در صورت بروز این علائم در کودکان یا بیماران باردار، دارو باید قطع شود و مجددا مصرف نشود. در بیشتر موارد باربیتورات ها از طریق راه مناسب تجویز کافی است. (یا Benadryl® ll تزریقی ممکن است مفید باشد). در موارد شدیدتر، تجویز یک عامل ضد پارکینسونیسم، به جز لوودوپا (به PDR مراجعه کنید)، معمولاً باعث برگشت سریع علائم می شود. اقدامات حمایتی مناسب مانند حفظ راه هوایی شفاف و هیدراتاسیون کافی باید به کار گرفته شود. اثر کلاس دیستونی: علائم دیستونی، انقباضات غیرطبیعی طولانی گروه های عضلانی، ممکن است در افراد مستعد در چند روز اول درمان رخ دهد. علائم دیستونیک عبارتند از: اسپاسم عضلات گردن، گاهی اوقات به سمت سفتی گلو، مشکل در بلع، مشکل در تنفس، و/یا بیرون زدگی زبان. در حالی که این علائم می توانند در دوزهای پایین رخ دهند، اما با قدرت بالا و در دوزهای بالاتر داروهای نسل اول آنتی سایکوتیک، اغلب و با شدت بیشتری بروز می کنند. خطر ابتلا به دیستونی حاد در مردان و گروه های سنی جوان تر مشاهده می شود. اینها معمولاً در عرض چند ساعت و تقریباً همیشه در عرض 24 تا 48 ساعت پس از قطع دارو فروکش میکنند. بی قراری حرکتی: علائم ممکن است شامل بی قراری یا بی قراری و گاهی اوقات بی خوابی باشد. این علائم اغلب خود به خود ناپدید می شوند. گاهی اوقات این علائم ممکن است شبیه به علائم اولیه عصبی یا روان پریشی باشد. تا زمانی که این عوارض جانبی فروکش نکنند، نباید دوز را افزایش داد. اگر این علائم بیش از حد دردسر ساز شوند، معمولاً می توان با کاهش دوز یا تغییر دارو، آنها را کنترل کرد. درمان با داروهای ضد پارکینسون، بنزودیازپین ها یا پروپرانولول ممکن است مفید باشد. شبه پارکینسونیسم: علائم ممکن است شامل موارد زیر باشد: صورت ماسک مانند. آب دهان لرزش؛ حرکت pillrolling; سفتی چرخ دنده؛ و به هم زدن راه رفتن اطمینان خاطر و آرام بخش مهم است. در بیشتر موارد، هنگامی که یک داروی ضد پارکینسونیسم به طور همزمان تجویز می شود، این علائم به راحتی کنترل می شوند. داروهای ضد پارکینسون باید فقط در صورت لزوم استفاده شوند. به طور کلی، درمان از چند هفته تا 2 یا 3 ماه کافی است. پس از این مدت، بیماران باید مورد ارزیابی قرار گیرند تا نیاز آنها به ادامه درمان مشخص شود. (توجه: لوودوپا در شبه پارکینسونیسم موثر نیست). گاهی اوقات کاهش دوز پروکلروپرازین یا قطع دارو ضروری است. دیسکینزی دیررس: مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، دیسکینزی دیررس ممکن است در برخی از بیماران تحت درمان طولانی مدت ظاهر شود یا ممکن است پس از قطع درمان دارویی ظاهر شود. این سندروم همچنین میتواند پس از دورههای درمانی نسبتاً کوتاه با دوزهای پایین، هرچند بسیار کمتر، ایجاد شود. این سندرم در تمام گروه های سنی ظاهر می شود. اگرچه به نظر می رسد شیوع آن در میان بیماران مسن، به ویژه زنان مسن، بالاترین میزان باشد، اما نمی توان به تخمین های شیوع برای پیش بینی در شروع درمان آنتی سایکوتیک تکیه کرد. علائم پایدار هستند و در برخی بیماران غیرقابل برگشت به نظر می رسد. این سندرم با حرکات غیر ارادی ریتمیک زبان، صورت، دهان یا فک (به عنوان مثال، بیرون زدگی زبان، پف کردن گونه ها، پر کردن دهان، حرکات جویدن) مشخص می شود. گاهی اوقات ممکن است با حرکات غیر ارادی اندام ها همراه باشد. در موارد نادر، این حرکات غیرارادی اندام ها تنها تظاهرات دیسکینزی دیررس است. یک نوع دیسکینزی دیررس، دیستونی دیررس، نیز توصیف شده است. هیچ درمان موثر شناخته شده ای برای دیسکینزی دیررس وجود ندارد. داروهای ضد پارکینسون علائم این سندرم را کاهش نمی دهند. پیشنهاد می شود در صورت بروز این علائم، مصرف تمام داروهای ضد روان پریشی قطع شود. در صورت نیاز به شروع مجدد درمان، یا افزایش دوز دارو، یا تغییر به یک داروی ضد روان پریشی دیگر، ممکن است سندرم پنهان شود. گزارش شده است که حرکات ورمیکولار ظریف زبان ممکن است نشانه اولیه سندرم باشد و اگر دارو در آن زمان قطع شود، ممکن است سندرم ایجاد نشود. واکنش های نامطلوب گزارش شده با پروکلروپرازین یا سایر مشتقات فنوتیازین: واکنش های جانبی با فنوتیازین های مختلف از نظر نوع، فراوانی و مکانیسم بروز متفاوت است، به عنوان مثال، برخی از آنها وابسته به دوز هستند، در حالی که برخی دیگر شامل حساسیت فردی بیمار است. برخی از عوارض جانبی ممکن است در بیمارانی که مشکلات پزشکی خاصی دارند، بیشتر رخ دهد یا با شدت بیشتری رخ دهد، به عنوان مثال، بیماران مبتلا به نارسایی میترال یا فئوکروموسیتوم به دنبال دوزهای توصیه شده از فنوتیازین های خاص، افت فشار خون شدید را تجربه کرده اند. همه عوارض جانبی زیر با هر مشتق فنوتیازین مشاهده نشده است، اما با 1 یا بیشتر گزارش شده است و باید در هنگام تجویز داروهای این گروه به خاطر داشت: علائم خارج هرمی (opisthotonos، بحران چشمی، هایپررفلکسی، دیستونی، آکاتیزیا، دیسکینزی، پارکینسونیسم) که برخی از آنها ماه ها و حتی سال ها طول کشیده است - به ویژه در بیماران مسن با آسیب قبلی مغزی. تشنج گراند مال و پتی مال، به ویژه در بیمارانی که ناهنجاری های EEG یا سابقه چنین اختلالاتی دارند. پروتئین های مایع مغزی نخاعی تغییر یافته؛ ادم مغزی؛ تشدید و طولانی شدن اثر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (افیون ها، مسکن ها، آنتی هیستامین ها، باربیتورات ها، الکل)، آتروپین، گرما، حشره کش های ارگانوفسفره. واکنش های اتونومیک (خشکی دهان، احتقان بینی، سردرد، حالت تهوع، یبوست، یبوست، ایلئوس آدینامیک، اختلالات انزالی/ناتوانی جنسی، پریاپیسم، کولون آتونیک، احتباس ادرار، میوز و میدریاز). فعال سازی مجدد فرآیندهای روان پریشی، حالات شبه کاتاتونیک؛ افت فشار خون (گاهی اوقات کشنده)؛ ایست قلبی؛ دیسکرازی خون (پانسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی، آنمی همولیتیک، آنمی آپلاستیک). آسیب کبدی (یرقان، استاز صفراوی)؛ اختلالات غدد درون ریز (هیپرگلیسمی، هیپوگلیسمی، گلیکوزوری، شیردهی، گالاکتوره، ژنیکوماستی، بی نظمی های قاعدگی، تست های بارداری مثبت کاذب). اختلالات پوستی (حساسیت به نور، خارش، اریتم، کهیر، اگزما تا درماتیت لایه بردار)؛ سایر واکنش های آلرژیک (آسم، ادم حنجره، ادم آنژیونورتیک، واکنش های آنافیلاکتوئید). ادم محیطی؛ اثر معکوس اپی نفرین؛ هیپرپیرکسی؛ تب خفیف پس از دوزهای بزرگ I.M. افزایش اشتها؛ افزایش وزن؛ سندرم شبه لوپوس اریتماتوز سیستمیک؛ رتینوپاتی رنگدانه ای؛ با تجویز طولانی مدت دوزهای قابل توجه، رنگدانه های پوست، کراتوپاتی اپیتلیال و رسوبات عدسی و قرنیه. تغییرات EKG - به ویژه اعوجاج غیراختصاصی و معمولاً برگشت پذیر موج Q و T - در برخی از بیماران دریافت کننده فنوتیازین مشاهده شده است. اگرچه فنوتیازین ها وابستگی روحی و جسمی ایجاد نمی کنند، قطع ناگهانی دارو در بیماران روانپزشکی طولانی مدت ممکن است باعث علائم موقتی مانند حالت تهوع و استفراغ، سرگیجه، لرزش شود. توجه: گزارشهایی از مرگ ناگهانی در بیماران دریافتکننده فنوتیازین گزارش شده است. در برخی موارد، علت به نظر می رسد ایست قلبی یا خفگی ناشی از نارسایی رفلکس سرفه باشد.
مصرف بیش از حد
(همچنین به واکنشهای نامطلوب مراجعه کنید.) علائم - عمدتاً درگیر مکانیسم خارج هرمی است که برخی از واکنشهای دیستونیک شرح داده شده در بالا را ایجاد میکند. علائم افسردگی سیستم عصبی مرکزی تا حد خواب آلودگی یا کما. تحریک و بیقراری نیز ممکن است رخ دهد. سایر تظاهرات احتمالی شامل تشنج، تغییرات EKG و آریتمی های قلبی، تب و واکنش های اتونوم مانند افت فشار خون، خشکی دهان و ایلئوس است. درمان - تعیین سایر داروهایی که بیمار مصرف می کند مهم است زیرا درمان با دوز چندگانه در موقعیت های مصرف بیش از حد معمول است. درمان اساساً علامتی و حمایتی است. شستشوی زودهنگام معده مفید است. بیمار را تحت نظر نگه دارید و راه هوایی را باز نگه دارید، زیرا درگیری مکانیسم خارج هرمی ممکن است باعث دیسفاژی و مشکلات تنفسی در مصرف بیش از حد شدید شود. سعی نکنید استفراغ ایجاد کنید زیرا ممکن است یک واکنش دیستونیک در سر یا گردن ایجاد شود که می تواند منجر به آسپیراسیون استفراغ شود. علائم اکستراپیرامیدال ممکن است با داروهای ضد پارکینسونیسم، باربیتورات ها یا بنادریل درمان شوند. اطلاعات مربوط به تجویز این محصولات را ببینید. برای جلوگیری از افزایش افسردگی تنفسی باید مراقب بود. اگر تجویز یک محرک مطلوب است، آمفتامین، دکستروآمفتامین یا کافئین با بنزوات سدیم توصیه می شود. از محرک هایی که ممکن است باعث تشنج شوند (مانند پیکروتوکسین یا پنتیلن تترازول) باید اجتناب شود. در صورت بروز افت فشار خون، اقدامات استاندارد برای مدیریت شوک گردش خون باید آغاز شود. اگر تجویز یک تنگ کننده عروقی مطلوب باشد، لووفد و نئو سینفرین مناسب ترین هستند. سایر عوامل فشار دهنده، از جمله اپی نفرین، توصیه نمی شود زیرا مشتقات فنوتیازین ممکن است عملکرد معمول افزایش دهنده این عوامل را معکوس کرده و باعث کاهش بیشتر فشار خون شود. تجربه محدود نشان می دهد که فنوتیازین ها قابل دیالیز نیستند.
توضیحات
پروکلروپرازین، USP یک مشتق فنوتیازین است که در قرص های پروکلروپرازین به عنوان ماله وجود دارد. پروکلروپرازین مالئات از نظر شیمیایی به عنوان مالئات 2-کلرو-10-[3-(4- متیل-1-پیپرازینیل) پروپیل] فنوتیازین [وزن مولکولی 10/606] شناخته می شود و ساختار زیر را دارد. پروکلروپرازین مالئات، پودر کریستالی سفید یا زرد کم رنگ، عملاً بی بو است. عملاً در آب و الکل نامحلول است. کمی در کلروفرم گرم حل می شود. هر قرص برای تجویز خوراکی حاوی پروکلروپرازین مالئات معادل 5 میلی گرم یا 10 میلی گرم پروکلروپرازین است. علاوه بر این، هر قرص حاوی مواد غیرفعال زیر است: D&C زرد شماره. 10 دریاچه آلومینیومی، FD&C آبی شماره. 2 دریاچه آلومینیومی، FD&C زرد شماره. 6 دریاچه آلومینیوم، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، پلی اتیلن گلیکول، پلی سوربات 80، نشاسته پیش ژلاتینه، اسید استئاریک و دی اکسید تیتانیوم. ساختار پروکلروپرازین
شرایط نگهداری
ذخیره سازی در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید] نگهداری شود. از نور محافظت کنید. در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور توزیع کنید. * نوراپی نفرین بی تارترات، آزمایشگاه ابوت. ** فنیل افرین هیدروکلراید، آزمایشگاه ابوت. *** فنی توئین، پارک دیویس. § متریزامید، داروسازی سانوفی. ll دیفن هیدرامین هیدروکلراید، پارک دیویس. تولید شده توسط: Jubilant Cadista Pharmaceuticals Inc. Salisbury, MD 21801, USA تجدید نظر: 10/2018