پرومتازین هیدروکلراید

شیاف پرومتازین HCl برای موارد زیر مفید است: رینیت آلرژیک چند ساله و فصلی. رینیت وازوموتور. ورم ملتحمه آلرژیک ناشی از آلرژن های استنشاقی و غذاها. تظاهرات پوستی آلرژیک خفیف و بدون عارضه کهیر و آنژیوادم. بهبود واکنش های آلرژیک به خون یا پلاسما. پوست شناسی. واکنش های آنافیلاکتیک، به عنوان درمان کمکی برای اپی نفرین و سایر اقدامات استاندارد، پس از کنترل تظاهرات حاد. آرامبخشی قبل از عمل، بعد از عمل یا زایمان. پیشگیری و کنترل تهوع و استفراغ مرتبط با انواع خاصی از بیهوشی و جراحی. درمان کمکی به مپریدین یا سایر مسکن ها برای کنترل درد بعد از عمل. آرامبخشی هم در کودکان و هم در بزرگسالان و نیز تسکین دلهره و ایجاد خواب سبکی که بیمار به راحتی از آن بیدار می شود. درمان فعال و پیشگیرانه بیماری حرکت. درمان ضد استفراغ در بیماران بعد از عمل

شیاف پرومتازین HCl برای کودکان زیر 2 سال منع مصرف دارد (به هشدارها - هشدار جعبه سیاه و استفاده در بیماران اطفال مراجعه کنید). شیاف پرومتازین HCl فقط برای تجویز رکتوم است. آلرژی - دوز متوسط ​​25 میلی گرم است که قبل از بازنشستگی مصرف می شود. با این حال، 12.5 میلی گرم ممکن است قبل از غذا و در صورت لزوم در دوران بازنشستگی مصرف شود. دوزهای منفرد 25 میلی گرم قبل از خواب یا 6.25 تا 12.5 میلی گرم سه بار در روز معمولاً کافی است. پس از شروع درمان در کودکان یا بزرگسالان، دوز باید به کمترین مقدار مناسب برای تسکین علائم تنظیم شود. تجویز پرومتازین هیدروکلراید در دوزهای 25 میلی گرمی واکنش های تزریقی جزئی با ماهیت آلرژیک را کنترل می کند. بیماری حرکت - دوز متوسط ​​بزرگسالان 25 میلی گرم است که دو بار در روز مصرف می شود. دوز اولیه باید نیم تا یک ساعت قبل از سفر مورد انتظار مصرف شود و در صورت لزوم 8 تا 12 ساعت بعد تکرار شود. در روزهای بعدی سفر، توصیه می‌شود که ۲۵ میلی‌گرم در بدو بیدار شدن و دوباره قبل از شام داده شود. برای کودکان، شیاف رکتال HCl پرومتازین، 12.5 تا 25 میلی گرم، دو بار در روز، ممکن است تجویز شود. تهوع و استفراغ - داروهای ضد استفراغ نباید در استفراغ با علت ناشناخته در کودکان و نوجوانان استفاده شود (به هشدارها - استفاده در بیماران اطفال مراجعه کنید). متوسط ​​دوز موثر پرومتازین HCl برای درمان فعال تهوع و استفراغ در کودکان یا بزرگسالان 25 میلی گرم است. دوزهای 12.5 تا 25 میلی گرمی ممکن است در صورت لزوم در فواصل 4 تا 6 ساعت تکرار شوند. برای تهوع و استفراغ در کودکان، دوز معمول 0.5 میلی گرم به ازای هر پوند وزن بدن است و دوز باید با سن و وزن بیمار و شدت بیماری تحت درمان تنظیم شود. برای پیشگیری از تهوع و استفراغ، مانند حین جراحی و دوره بعد از عمل، دوز متوسط ​​​​25 میلی گرم است که در فواصل زمانی 4 تا 6 ساعت در صورت لزوم تکرار می شود. آرام بخش - این محصول اضطراب را تسکین می دهد و خوابی آرام را القا می کند که بیمار از آن به راحتی بیدار می شود. تجویز 12.5 تا 25 میلی گرم پرومتازین HCl توسط شیاف رکتوم قبل از خواب باعث آرامش در کودکان می شود. بزرگسالان معمولاً به 25 تا 50 میلی گرم برای آرامبخشی شبانه، قبل از جراحی یا زایمان نیاز دارند. مصرف قبل و بعد از عمل - پرومتازین HCl در دوزهای 12.5 تا 25 میلی گرمی برای کودکان و 50 میلی گرم برای بزرگسالان شب قبل از عمل، اضطراب را تسکین می دهد و خوابی آرام ایجاد می کند. برای داروهای قبل از عمل، کودکان به دوزهای 0.5 میلی گرم به ازای هر پوند وزن بدن همراه با دوز کاهش یافته مناسب از مخدر یا باربیتورات و دوز مناسب داروی مشابه آتروپین نیاز دارند. دوز معمول بزرگسالان 50 میلی گرم پرومتازین HCl با دوز مناسب کاهش یافته از مخدر یا باربیتورات و مقدار مورد نیاز یک آلکالوئید بلادونا است. آرام بخش بعد از عمل و استفاده کمکی با مسکن ها ممکن است با تجویز 12.5 تا 25 میلی گرم در کودکان و 25 تا 50 میلی گرم در بزرگسالان به دست آید. شیاف رکتال پرومتازین HCl برای کودکان زیر 2 سال توصیه نمی شود.

شیاف پرومتازین HCl برای استفاده در کودکان زیر دو سال منع مصرف دارد. شیاف پرومتازین HCl در حالت های کماتوز و در افرادی که حساس هستند یا واکنش خاصی به پرومتازین یا سایر فنوتیازین ها داشته اند منع مصرف دارد. آنتی هیستامین ها برای استفاده در درمان علائم دستگاه تنفسی تحتانی از جمله آسم منع مصرف دارند.

کلی - داروهایی که خاصیت آنتی کولینرژیک دارند باید در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک، هیپرتروفی پروستات، زخم معده تنگ کننده، انسداد پیلورودئودنال و انسداد گردن مثانه با احتیاط مصرف شوند. شیاف پرومتازین HCl باید با احتیاط در افراد مبتلا به بیماری قلبی عروقی یا با اختلال عملکرد کبد استفاده شود.

داروهای مضعف CNS - شیاف پرومتازین HCl ممکن است باعث افزایش، طولانی شدن یا تشدید اثر آرام بخش سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، مانند الکل، آرام بخش ها/ خواب آورها (از جمله باربیتورات ها)، مخدرها، مسکن های مخدر، ضد بیهوش کننده های عمومی، داروهای ضد بیهوشی، مسکن های سه حلقه ای شود. بنابراین، باید از مصرف چنین عواملی در بیمارانی که پرومتازین HCl دریافت می‌کنند، با دوز کاهش یافته اجتناب کرد. در صورت مصرف همزمان با شیاف پرومتازین HCl، دوز باربیتورات ها باید حداقل به نصف و دوز مواد مخدر باید یک چهارم تا یک دوم کاهش یابد. دوز باید فردی باشد. مقادیر زیاد پرومتازین HCl نسبت به یک ماده مخدر ممکن است منجر به بیقراری و بیش فعالی حرکتی در بیمار مبتلا به درد شود. این علائم معمولا با کنترل کافی درد ناپدید می شوند. اپی نفرین - به دلیل پتانسیل پرومتازین HCl برای معکوس کردن اثر وازوپرسور اپی نفرین، اپی نفرین نباید برای درمان افت فشار خون مرتبط با مصرف بیش از حد شیاف پرومتازین HCl استفاده شود. آنتی کولینرژیک ها - مصرف همزمان سایر عوامل با خاصیت آنتی کولینرژیک باید با احتیاط انجام شود. مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI) - تداخلات دارویی، از جمله افزایش بروز اثرات خارج هرمی، در صورت استفاده همزمان از برخی از MAOI و فنوتیازین ها گزارش شده است. این امکان باید با شیاف پرومتازین HCl در نظر گرفته شود.

سیستم عصبی مرکزی - خواب آلودگی بارزترین اثر CNS این دارو است. آرام بخش، خواب آلودگی، تاری دید، سرگیجه؛ گیجی، سردرگمی و علائم خارج هرمی مانند بحران چشمی، تورتیکولی و بیرون زدگی زبان. بی حالی، وزوز گوش، ناهماهنگی، خستگی، سرخوشی، عصبی بودن، دوبینی، بی خوابی، لرزش، تشنج تشنجی، برانگیختگی، حالت های کاتاتونیک، هیستری و توهم نیز گزارش شده است. قلبی عروقی - افزایش یا کاهش فشار خون، تاکی کاردی، برادی کاردی، غش. درماتولوژیک - درماتیت، حساسیت به نور، کهیر. هماتولوژیک - لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، آگرانولوسیتوز. دستگاه گوارش - خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، یرقان. تنفسی - آسم، گرفتگی بینی، افسردگی تنفسی (بالقوه کشنده) و آپنه (بالقوه کشنده). (به هشدارها - افسردگی تنفسی مراجعه کنید). دیگر - ادم آنژیونورتیک. سندرم بدخیم نورولپتیک (بالقوه کشنده) نیز گزارش شده است. (به هشدارها - سندرم بدخیم نورولپتیک مراجعه کنید). واکنش های متناقض - تحریک پذیری و حرکات غیرطبیعی در بیماران به دنبال یک بار مصرف پرومتازین HCl گزارش شده است. در صورت بروز این واکنش ها باید به قطع پرومتازین HCl و استفاده از سایر داروها توجه کرد. افسردگی تنفسی، کابوس، هذیان و رفتار آشفته نیز در برخی از این بیماران گزارش شده است.

علائم و نشانه های مصرف بیش از حد پرومتازین HCl از افسردگی خفیف سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی تا افت شدید فشار خون، افسردگی تنفسی، بیهوشی و مرگ ناگهانی متغیر است. سایر واکنش های گزارش شده عبارتند از هایپررفلکسی، هیپرتونی، آتاکسی، آتتوز و رفلکس های اکستانسور-پلانتار (رفلکس بابینسکی). تحریک ممکن است به خصوص در کودکان و بیماران سالمند مشهود باشد. به ندرت ممکن است تشنج رخ دهد. یک واکنش متناقض در کودکانی که دوزهای 75 تا 125 میلی گرمی به صورت خوراکی دریافت می کنند، گزارش شده است که با تحریک پذیری بیش از حد و کابوس های شبانه مشخص می شود. علائم و نشانه‌های آتروپین مانند خشکی دهان، مردمک‌های ثابت و متسع، گرگرفتگی و همچنین علائم گوارشی ممکن است رخ دهد. درمان - درمان مصرف بیش از حد اساساً علامتی و حمایتی است. فقط در موارد مصرف بیش از حد یا حساسیت فردی، علائم حیاتی از جمله تنفس، نبض، فشار خون، دما و EKG باید تحت نظر باشد. زغال فعال خوراکی یا لاواژ یا سولفات سدیم یا منیزیم به صورت خوراکی به عنوان کاتارتیک تجویز می شود. باید به برقراری مجدد تبادل تنفسی کافی از طریق ارائه یک راه هوایی ثبت شده و موسسه تهویه کمکی یا کنترل شده توجه شود. دیازپام ممکن است برای کنترل تشنج استفاده شود. اسیدوز و از دست دادن الکترولیت باید اصلاح شود. توجه داشته باشید که هر گونه اثرات مضعف پرومتازین HCl توسط نالوکسان معکوس نمی شود. از داروهای آنالپتیک که ممکن است باعث تشنج شوند خودداری کنید. درمان انتخابی برای افت فشار خون ناشی از تزریق مایعات داخل وریدی است که در صورت نیاز با تغییر موقعیت همراه است. در صورتی که برای مدیریت افت فشار خون شدید که به مایعات داخل وریدی و جابجایی مجدد پاسخ نمی دهد، وازوپرسورها در نظر گرفته شوند، تجویز نوراپی نفرین یا فنیل افرین باید در نظر گرفته شود. اپی نفرین نباید استفاده شود، زیرا استفاده از آن در بیماران مبتلا به انسداد جزئی آدرنرژیک ممکن است فشار خون را بیشتر کاهش دهد. واکنش های اکستراپیرامیدال ممکن است با داروهای آنتی کولینرژیک ضد پارکینسون، دیفن هیدرامین یا باربیتورات ها درمان شود. اکسیژن نیز ممکن است تجویز شود. تجربه محدود با دیالیز نشان می دهد که مفید نیست.

اثرات تراتوژنیک: اثرات تراتوژنیک در مطالعات تغذیه موش در دوزهای 6.25 و 12.5 میلی گرم بر کیلوگرم پرومتازین نشان داده نشده است. این دوزها از 2.1 تا 4.2 برابر حداکثر دوز توصیه شده روزانه پرومتازین برای یک فرد 50 کیلوگرمی بسته به نشانه ای که دارو برای آن تجویز می شود، است. دوزهای روزانه mg/kg 25 به صورت داخل صفاقی باعث مرگ و میر جنینی در موش ها می شود. مطالعات خاصی برای آزمایش اثر دارو بر روی زایمان، شیردهی و رشد نوزاد حیوان انجام نشد، اما یک مطالعه اولیه کلی در موش‌ها نشان داد که هیچ تأثیری بر این پارامترها وجود ندارد. اگرچه آنتی هیستامین ها باعث مرگ و میر جنینی در جوندگان می شوند، اما اثرات دارویی هیستامین در جوندگان مشابه انسان نیست. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد شیاف پرومتازین HCl در زنان باردار وجود ندارد. شیاف پرومتازین HCl فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. اثرات غیرتراتوژنیک - شیاف پرومتازین HCl که در طی دو هفته پس از زایمان به یک زن باردار داده می شود ممکن است تجمع پلاکتی در نوزاد را مهار کند.

مشخص نیست که آیا پرومتازین HCl در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در شیرخواران شیرخوار از شیاف پرومتازین HCl، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

شیاف پرومتازین HCl برای استفاده در کودکان کمتر از دو سال منع مصرف دارد (به هشدارها - هشدار جعبه سیاه و استفاده در بیماران اطفال مراجعه کنید). شیاف پرومتازین HCl باید با احتیاط در بیماران کودکان 2 سال و بالاتر استفاده شود (به هشدارها - مصرف در بیماران اطفال مراجعه کنید).

مطالعات بالینی فرمول‌های پرومتازین شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. داروهای آرام بخش ممکن است باعث گیجی و آرامبخشی بیش از حد در سالمندان شود. بیماران مسن به طور کلی باید با دوزهای پایین شیاف پرومتازین HCl شروع و از نزدیک تحت نظر باشند.

هر شیاف رکتال حاوی 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم پرومتازین HCl با آسکوربیل پالمیتات، کره کاکائو، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی و موم سفید است. شیاف پرومتازین هیدروکلراید فقط برای تجویز رکتوم است. پرومتازین HCl یک ترکیب راسمیک است. فرمول تجربی C 17 H 20 N 2 S است

• HCl و وزن مولکولی آن 320.88 است. پرومتازین HCl، مشتق فنوتیازین، از نظر شیمیایی به‌عنوان 10H-فنوتیازین، 10-اتانامین، N,N، α-تری متیل-، مونو هیدروکلراید، (±)- با فرمول ساختاری زیر مشخص می‌شود: پرومتازین هیدروکلراید به صورت پودری سفید تا کم‌رنگ، زرد رنگ، به آرامی اکسیده می‌شود. با قرار گرفتن طولانی مدت در هوا آبی می شود. محلول در آب و آزادانه در الکل محلول است. فرمول

پرومتازین یک مشتق فنوتیازین است که از نظر ساختاری با فنوتیازین های ضد روان پریشی با وجود یک زنجیره جانبی منشعب و بدون جایگزینی حلقه متفاوت است. تصور می شود که این پیکربندی مسئول کمبود نسبی آن (1/10 کلرپرومازین) از خواص آنتاگونیست دوپامین است. پرومتازین یک عامل مسدود کننده گیرنده H 1 است. علاوه بر اثر آنتی هیستامینی خود، از نظر بالینی اثرات آرامبخش و ضد استفراغ مفیدی دارد. پرومتازین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. اثرات بالینی در عرض 20 دقیقه پس از مصرف خوراکی آشکار می شود و معمولاً 4 تا 6 ساعت طول می کشد، اگرچه ممکن است تا 12 ساعت نیز باقی بماند. پرومتازین توسط کبد به ترکیبات مختلفی متابولیزه می شود. سولفوکسیدهای پرومتازین و N-دمتیل پرومتازین متابولیت های غالبی هستند که در ادرار ظاهر می شوند.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی پرومتازین انجام نشده است، همچنین داده های حیوانی یا انسانی دیگری در مورد سرطان زایی، جهش زایی، یا اختلال در باروری با این دارو وجود ندارد. پرومتازین در سیستم تست سالمونلای ایمز غیرجهش زا بود.

شیاف پرومتازین HCl ممکن است باعث خواب آلودگی شدید شود یا توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند رانندگی وسیله نقلیه یا کار با ماشین آلات را مختل کند. استفاده از الکل یا سایر داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی مانند آرام بخش ها/ خواب آورها (از جمله باربیتورات ها)، مخدرها، مسکن های مخدر، بیهوش کننده های عمومی، ضد افسردگی های سه حلقه ای و آرام بخش ها ممکن است باعث افزایش اختلال شود (به هشدارها - افسردگی های CNS-PRrugactions CNS-PRrugactions) مراجعه کنید. بیماران اطفال باید تحت نظارت باشند تا از آسیب احتمالی در دوچرخه سواری یا سایر فعالیت های خطرناک جلوگیری شود. باید به بیماران توصیه شود که هرگونه حرکت غیرارادی عضلات را گزارش کنند. از قرار گرفتن طولانی مدت در معرض نور خورشید خودداری کنید.

ذخیره سازی در یخچال بین 2-8 درجه سانتیگراد (36-46 درجه فارنهایت) نگهداری شود. در ظرف خوب در بسته توزیع کنید. تولید شده توسط Padagis ® Minneapolis، MN 55427 www.padagis.com Rev 05-23 2204790 5E600 RC PH1