سولفات ریمگپانت

NURTEC ODT یک آنتاگونیست گیرنده پپتیدی مرتبط با ژن کلسی تونین است که برای موارد زیر نشان داده شده است: درمان حاد میگرن با یا بدون اورا در بزرگسالان (1.1) درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک در بزرگسالان (1.2)

1.1 درمان حاد میگرن NURTEC ODT برای درمان حاد میگرن با یا بدون اورا در بزرگسالان اندیکاسیون دارد.

1.2 درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک NURTEC ODT برای درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک در بزرگسالان نشان داده شده است.

دوز توصیه شده برای درمان حاد میگرن: 75 میلی گرم خوراکی، در صورت نیاز. (2.1) ایمنی استفاده از بیش از 18 دوز در یک دوره 30 روزه ثابت نشده است. (2.1) دوز توصیه شده برای درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک: 75 میلی گرم خوراکی یک روز در میان مصرف شود. (2.2) حداکثر دوز در یک دوره 24 ساعته 75 میلی گرم است. (2.1)

2.1 دوز توصیه شده برای درمان حاد میگرن دوز توصیه شده NURTEC ODT 75 میلی گرم است که در صورت نیاز به صورت خوراکی مصرف می شود. حداکثر دوز در یک دوره 24 ساعته 75 میلی گرم است. ایمنی استفاده از بیش از 18 دوز در یک دوره 30 روزه ثابت نشده است.

2.2 دوز توصیه شده برای درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک دوز توصیه شده NURTEC ODT 75 میلی گرم به صورت خوراکی یک روز در میان است.

2.3 اطلاعات تجویز دستورالعمل های زیر را به بیمار آموزش دهید: هنگام باز کردن بسته تاول از دست های خشک استفاده کنید. پوشش فویل یک تاول را جدا کرده و به آرامی قرص متلاشی کننده خوراکی (ODT) را بردارید. ODT را از طریق فویل فشار ندهید. به محض باز شدن تاول، ODT را بردارید و روی زبان قرار دهید. در عوض، ODT ممکن است زیر زبان قرار گیرد. ODT در بزاق متلاشی می شود به طوری که می توان آن را بدون مایع اضافی بلعید. ODT را بلافاصله پس از باز کردن بسته تاول مصرف کنید. ODT را برای استفاده در آینده خارج از بسته تاول نگهداری نکنید.

2.4 تجویز همزمان با مهار کننده های CYP3A4 قوی یا متوسط ​​از تجویز همزمان NURTEC ODT با مهار کننده های قوی CYP3A4 خودداری کنید. از مصرف دوز دیگری از NURTEC ODT در طی 48 ساعت در صورت تجویز همزمان با مهارکننده های متوسط ​​CYP3A4 خودداری کنید [به تداخلات دارویی (7.1)، فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.

2.5 تجویز همزمان با القاء کننده های CYP3A قوی یا متوسط ​​از تجویز همزمان NURTEC ODT با القاء کننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A خودداری کنید، که ممکن است منجر به از دست دادن کارایی NURTEC ODT شود [به تداخلات دارویی (7.2)، شناسی بالینی مراجعه کنید (12.3).

2.6 تجویز همزمان با مهارکننده‌های قوی P-gp از مصرف دوز دیگری از NURTEC ODT در عرض 48 ساعت در صورت تجویز همزمان با مهارکننده‌های قوی P-gp خودداری کنید [به تداخلات دارویی (7.3)، فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.

قرص‌های متلاشی شونده خوراکی: سفید تا مایل به سفید، دایره‌ای، و با علامت برجسته، هر کدام حاوی 75 میلی‌گرم ریمگپانت است. قرص متلاشی کننده خوراکی NURTEC ODT: 75 میلی گرم ( 3 ) تصویر

NURTEC ODT در بیماران با سابقه واکنش حساسیت مفرط به rimegepant، NURTEC ODT یا هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد. این واکنش ها شامل آنافیلاکسی و حساسیت شدید تاخیری است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. بیماران با سابقه واکنش حساسیت مفرط به rimegepant، NURTEC ODT یا هر یک از اجزای آن. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های حساسیت مفرط: اگر یک واکنش حساسیت مفرط جدی رخ داد، NURTEC ODT را قطع کرده و درمان مناسب را شروع کنید. واکنش‌های حساسیت شدید شامل آنافیلاکسی، تنگی نفس و بثورات پوستی بوده و ممکن است چند روز پس از مصرف رخ دهد. (5.1) پرفشاری خون: ممکن است شروع جدید یا بدتر شدن فشار خون از قبل موجود رخ دهد. (5.2) پدیده رینود: ممکن است شروع جدید یا بدتر شدن پدیده رینود از قبل وجود داشته باشد. (5.3)

5.1 واکنش های حساسیت مفرط واکنش های شدید حساسیت مفرط، از جمله آنافیلاکسی، تنگی نفس و بثورات پوستی، در بیماران تحت درمان با NURTEC ODT رخ داده است. واکنش‌های حساسیت مفرط می‌تواند چند روز پس از مصرف رخ دهد و حساسیت شدید تاخیری رخ داده است. در صورت بروز واکنش حساسیت مفرط، NURTEC ODT را قطع کرده و درمان مناسب را شروع کنید [به موارد منع مصرف (4) و عوارض جانبی (6.1، 6.2) مراجعه کنید.

5.2 پرفشاری خون به دنبال استفاده از آنتاگونیست های CGRP، از جمله NURTEC ODT، در شرایط پس از فروش، ایجاد فشار خون بالا و بدتر شدن فشار خون از قبل موجود گزارش شده است. برخی از بیمارانی که به فشار خون جدید مبتلا شده بودند، دارای عوامل خطر برای فشار خون بالا بودند. مواردی وجود داشت که نیاز به شروع درمان دارویی برای فشار خون بالا و در برخی موارد بستری شدن در بیمارستان داشتند. فشار خون بالا ممکن است در هر زمانی در طول درمان رخ دهد، اما اغلب در طی 7 روز از شروع درمان گزارش شده است. NURTEC ODT در بسیاری از موارد گزارش شده قطع شد. بیماران تحت درمان با NURTEC ODT را از نظر شروع جدید فشار خون یا بدتر شدن فشار خون قبلی بررسی کنید و در نظر بگیرید که اگر ارزیابی نتواند علت جایگزین را ایجاد کند یا فشار خون به اندازه کافی کنترل نشده باشد، قطع NURTEC ODT ضروری است یا خیر.

5.3 پدیده رینود توسعه پدیده رینود و عود یا بدتر شدن پدیده رینود از قبل موجود در محیط پس از فروش به دنبال استفاده از آنتاگونیست های CGRP از جمله NURTEC ODT گزارش شده است. در موارد گزارش شده با آنتاگونیست های CGRP مولکولی کوچک، شروع علائم به طور متوسط ​​1.5 روز پس از دوز رخ می دهد. بسیاری از موارد، پیامدهای جدی، از جمله بستری شدن در بیمارستان و ناتوانی، به طور کلی با درد ناتوان کننده را گزارش کردند. در اکثر موارد گزارش شده، قطع آنتاگونیست CGRP منجر به رفع علائم می شود. در صورت بروز علائم یا علائم پدیده رینود، NURTEC ODT باید قطع شود و در صورت برطرف نشدن علائم، بیماران باید توسط یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی ارزیابی شوند. بیماران با سابقه پدیده رینود باید تحت نظر باشند و در مورد احتمال بدتر شدن یا عود علائم و نشانه ها مطلع شوند.

مهارکننده های قوی CYP3A4: از مصرف همزمان خودداری کنید. ( 7.1 ) مهار کننده های CYP3A4 متوسط: از مصرف دوز دیگر در طی 48 ساعت با مهار کننده CYP3A4 متوسط ​​خودداری کنید. (7.1) القا کننده های قوی و متوسط ​​CYP3A: از مصرف همزمان خودداری کنید. ( 7.2 ) مهار کننده های قوی P-gp: از مصرف دوز دیگر NURTEC ODT در عرض 48 ساعت در صورت تجویز با یک مهار کننده قوی P-gp اجتناب کنید. (7.3)

7.1 مهارکننده‌های CYP3A4 تجویز همزمان NURTEC ODT با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 منجر به افزایش قابل‌توجهی در قرار گرفتن در معرض ماژول می‌شود. از مصرف همزمان NURTEC ODT با مهارکننده های قوی CYP3A4 خودداری کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. تجویز همزمان NURTEC ODT با مهارکننده های متوسط ​​CYP3A4 ممکن است منجر به افزایش مواجهه با rimegepant شود. از مصرف دوز دیگر NURTEC ODT در عرض 48 ساعت در صورت تجویز همزمان با مهارکننده های متوسط ​​CYP3A4 خودداری کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

7.2 القاء کننده های CYP3A تجویز همزمان NURTEC ODT با القاء کننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A می تواند منجر به کاهش قابل توجهی در مواجهه با لبه لب شود که ممکن است منجر به از دست دادن کارایی NURTEC ODT شود. از تجویز همزمان NURTEC ODT با القاء کننده های قوی یا متوسط ​​CYP3A خودداری کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

7.3 مهارکننده های P-gp تجویز همزمان NURTEC ODT با مهارکننده های قوی P-gp (مانند آمیودارون، سیکلوسپورین، لاپاتینیب، کینیدین، رانولازین) ممکن است منجر به افزایش مواجهه با ریمگپانت شود. از مصرف دوز دیگری از NURTEC ODT در طی 48 ساعت زمانی که همزمان با مهارکننده های قوی P-gp تجویز می شود، اجتناب کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

واکنش‌های جانبی مهم بالینی زیر با جزئیات بیشتری در بخش‌های دیگر برچسب‌گذاری مورد بحث قرار گرفته‌اند: واکنش‌های حساسیت مفرط [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] فشار خون بالا [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]] پدیده رینود [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5:3) acute. واکنش نامطلوب گزارش شده در ≥ 1% از بیماران تحت درمان با NURTEC ODT حالت تهوع است. (6.1) درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک: عوارض جانبی گزارش شده در ≥ 2% برای rimegepant و ≥ 1% بیشتر از دارونما، تهوع و درد شکم/سوهاضمه است. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Pfizer Inc. با شماره 1-800-438-1985 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده‌شده در عمل بالینی را منعکس نکند. درمان حاد میگرن ایمنی NURTEC ODT برای درمان حاد میگرن در بزرگسالان در یک کارآزمایی تصادفی‌سازی شده، دوسوکور، کنترل‌شده با دارونما (مطالعه 1) روی 682 بیمار مبتلا به میگرن که یک دوز 75 میلی‌گرمی NURTEC ODT دریافت کرده‌اند، ارزیابی شده است (14 مطالعات بالینی). تقریباً 85 درصد زن، 74 درصد سفیدپوست، 21 درصد سیاه پوست و 17 درصد اسپانیایی یا لاتین تبار بودند. میانگین سنی هنگام ورود به مطالعه 40 سال (محدوده سنی 18 تا 75 سال) بود. ایمنی طولانی‌مدت در یک مطالعه گسترش برچسب باز با استفاده از فرم دوز خوراکی متفاوت از rimegepant ارزیابی شد. آن مطالعه 1798 بیمار را مورد ارزیابی قرار داد که به‌طور متناوب تا یک سال دوز مصرف می‌کردند، از جمله 1131 بیمار که حداقل به مدت 6 ماه در معرض 75 میلی‌گرم rimegepant قرار گرفتند و 863 بیمار حداقل یک سال در معرض قرار گرفتند که همگی به‌طور متوسط ​​حداقل دو حمله میگرنی در ماه را درمان کردند. شایع ترین واکنش جانبی در مطالعه 1 حالت تهوع بود (2٪ در بیمارانی که NURTEC ODT دریافت کردند در مقایسه با 0.4٪ بیمارانی که دارونما دریافت کردند). حساسیت مفرط، از جمله تنگی نفس و بثورات شدید، در کمتر از 1٪ از بیماران تحت درمان با NURTEC ODT رخ داده است [به موارد منع مصرف (4) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک ایمنی NURTEC ODT برای درمان پیشگیرانه میگرن اپیزودیک در بزرگسالان در یک کارآزمایی تصادفی، دوسوکور، کنترل‌شده با دارونما با پسوند برچسب باز (مطالعه 2) با استفاده از یک شکل دوز خوراکی متفاوت از rimegepantdies ثابت شده است (1). در دوره درمان 12 هفته‌ای دوسوکور، 370 بیمار مبتلا به میگرن یک دوز 75 میلی‌گرمی ریمگپانت را یک روز در میان دریافت کردند. تقریباً 81% زن، 80% سفیدپوست، 17% سیاه پوست و 28% اسپانیایی یا لاتین تبار بودند. میانگین سنی هنگام ورود به مطالعه 41 سال (محدوده سنی 18 تا 74 سال) بود. ایمنی بلندمدت در یک مطالعه گسترش برچسب باز مورد ارزیابی قرار گرفت که شامل 603 بیمار بود که تا یک سال تحت درمان قرار گرفتند. به طور کلی، 527 بیمار حداقل به مدت 6 ماه در معرض rimegepant 75 میلی گرم قرار گرفتند و 311 بیمار حداقل به مدت یک سال در معرض قرار گرفتند. شایع‌ترین واکنش‌های جانبی (که در حداقل 2 درصد از بیماران تحت درمان با ریمگپانت و با فرکانس حداقل 1 درصد بیشتر از دارونما رخ می‌دهد) در مطالعه 2 تهوع (2.7 درصد در بیمارانی که ریمگپانت دریافت کرده‌اند در مقایسه با 0.8 درصد بیمارانی که دارونما دریافت کرده‌اند) و درد شکمی/سوء هاضمه (2.4 درصد در مقایسه با بیمارانی که ریمپانژ دریافت کرده‌اند. دارونما).

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید NURTEC ODT شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات سیستم ایمنی: حساسیت مفرط (به عنوان مثال، آنافیلاکسی) [به موارد منع مصرف (4) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] اختلالات عروقی: فشار خون بالا [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]، پدیده رینود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید] (5).

تجربه بالینی محدودی در مورد مصرف بیش از حد NURTEC ODT وجود دارد. درمان مصرف بیش از حد NURTEC ODT باید شامل اقدامات حمایتی عمومی از جمله نظارت بر علائم حیاتی و مشاهده وضعیت بالینی بیمار باشد. هیچ پادزهر خاصی برای درمان مصرف بیش از حد ریمگپنت در دسترس نیست. بعید است که Rimegepant به طور قابل توجهی با دیالیز حذف شود، زیرا به پروتئین سرم متصل می شود [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

قرار گرفتن در معرض در افراد با نارسایی شدید کبدی به طور قابل توجهی بالاتر بود. از مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (Child-Pugh C) خودداری شود. (8.6)

8.1 ثبت قرار گرفتن در معرض حاملگی یک دفتر ثبت تماس حاملگی وجود دارد که نتایج حاملگی را در زنانی که در دوران بارداری در معرض NURTEC ODT قرار گرفته اند، بررسی می کند. برای کسب اطلاعات بیشتر، از ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی یا بیماران تشویق می شود که با شماره زیر تماس بگیرند: 1-877-366-0324، ایمیل nurtecpregnancyregistry@ppd.com، یا از nurtecpregnancyregistry.com دیدن کنید. خلاصه خطر اطلاعات کافی در مورد خطر رشد مرتبط با استفاده از NURTEC ODT در زنان باردار وجود ندارد. در مطالعات حیوانی، تجویز خوراکی rimegepant در طول ارگانوژنز منجر به اثرات نامطلوب بر رشد در موش‌ها (کاهش وزن بدن جنین و افزایش بروز تغییرات اسکلتی) در مواجهه‌های بیشتر از موارد استفاده بالینی و مرتبط با سمیت مادری شد (به داده‌ها مراجعه کنید). در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. میزان تخمینی نقایص مادرزادی اصلی (2.2 تا 2.9٪) و سقط جنین (17٪) در بین زایمان به زنان مبتلا به میگرن مشابه نرخ های گزارش شده در زنان بدون میگرن است. ملاحظات بالینی خطر ابتلا به مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری داده های منتشر شده نشان می دهد که زنان مبتلا به میگرن ممکن است در معرض افزایش خطر پره اکلامپسی و فشار خون حاملگی در دوران بارداری باشند. داده ها Animal Data تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 60 یا 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش های باردار در طول دوره اندام زایی منجر به کاهش وزن بدن جنین و افزایش بروز تغییرات اسکلتی جنین در بالاترین دوز آزمایش شده (300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) شد که با سمیت مادری همراه بود. قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) در دوز بدون اثر (60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) برای اثرات نامطلوب بر رشد جنین تقریباً 45 برابر در انسان در حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (MRHD) 75 میلی گرم در روز بود. تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 25 یا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به خرگوش های باردار در طول دوره اندام زایی، هیچ اثر نامطلوبی بر رشد جنینی نداشت. بالاترین دوز آزمایش شده (50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) با قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) تقریباً 10 برابر در انسان در MRHD همراه بود. تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 25 یا 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش ها در طول دوران بارداری و شیردهی هیچ تأثیری بر رشد قبل یا بعد از زایمان نداشت. بالاترین دوز آزمایش شده (60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) با قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) تقریبا 24 برابر در انسان در MRHD همراه بود.

8.2 خلاصه خطر شیردهی مطالعه شیردهی انجام شد و نتایج دوز نسبی شیرخوار را کمتر از 1% دوز تنظیم شده با وزن مادر و نسبت شیر ​​به پلاسما 0.20 نشان داد (به داده ها مراجعه کنید). این داده‌ها نشان می‌دهند که انتقال ریمگپتان به شیر مادر کم است. هیچ داده ای در مورد اثرات ریمگپانت بر روی شیرخوار شیرخوار یا تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به NURTEC ODT و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرده از NURTEC ODT یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. داده ها مطالعه ای بر روی دوازده زن بالغ شیرده سالم انجام شد که بین 2 هفته تا 6 ماه پس از زایمان بودند و یک دوز خوراکی 75 میلی گرمی از rimegepant دریافت کردند. دوز نسبی نوزاد کمتر از 1٪ بود. متوسط ​​نسبت شیر ​​به پلاسما 0.20 بود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 مصرف سالمندان در مطالعات فارماکوکینتیک، هیچ تفاوت فارماکوکینتیک بالینی قابل توجهی بین افراد مسن و جوان مشاهده نشد. مطالعات بالینی NURTEC ODT شامل تعداد کافی از بیماران 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد.

8.6 نارسایی کبدی در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف (Child-Pugh A) یا متوسط ​​(Child-Pugh B) نیازی به تنظیم دوز NURTEC ODT نیست. غلظت پلاسمایی rimegepant در افراد مبتلا به نارسایی شدید کبدی (Child-Pugh C) به طور قابل توجهی بالاتر بود. از مصرف NURTEC ODT در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی خودداری کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

8.7 نارسایی کلیوی در بیمارانی که نارسایی کلیوی خفیف، متوسط ​​یا شدید دارند، نیازی به تنظیم دوز NURTEC ODT نیست. NURTEC ODT در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی و در بیماران تحت دیالیز مطالعه نشده است. از مصرف NURTEC ODT در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی (CLcr < 15 میلی لیتر در دقیقه) خودداری کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

ثبت قرار گرفتن در معرض حاملگی یک دفتر ثبت قرار گرفتن در معرض بارداری وجود دارد که نتایج بارداری را در زنانی که در دوران بارداری در معرض NURTEC ODT قرار گرفته اند را بررسی می کند. برای کسب اطلاعات بیشتر، از ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی یا بیماران تشویق می شود که با شماره زیر تماس بگیرند: 1-877-366-0324، ایمیل nurtecpregnancyregistry@ppd.com، یا از nurtecpregnancyregistry.com دیدن کنید. خلاصه خطر اطلاعات کافی در مورد خطر رشد مرتبط با استفاده از NURTEC ODT در زنان باردار وجود ندارد. در مطالعات حیوانی، تجویز خوراکی rimegepant در طول ارگانوژنز منجر به اثرات نامطلوب بر رشد در موش‌ها (کاهش وزن بدن جنین و افزایش بروز تغییرات اسکلتی) در مواجهه‌های بیشتر از موارد استفاده بالینی و مرتبط با سمیت مادری شد (به داده‌ها مراجعه کنید). در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. میزان تخمینی نقایص مادرزادی اصلی (2.2 تا 2.9٪) و سقط جنین (17٪) در بین زایمان به زنان مبتلا به میگرن مشابه نرخ های گزارش شده در زنان بدون میگرن است. ملاحظات بالینی خطر ابتلا به مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری داده های منتشر شده نشان می دهد که زنان مبتلا به میگرن ممکن است در معرض افزایش خطر پره اکلامپسی و فشار خون حاملگی در دوران بارداری باشند. داده ها Animal Data تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 60 یا 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش های باردار در طول دوره اندام زایی منجر به کاهش وزن بدن جنین و افزایش بروز تغییرات اسکلتی جنین در بالاترین دوز آزمایش شده (300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) شد که با سمیت مادری همراه بود. قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) در دوز بدون اثر (60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) برای اثرات نامطلوب بر رشد جنین تقریباً 45 برابر در انسان در حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (MRHD) 75 میلی گرم در روز بود. تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 25 یا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به خرگوش های باردار در طول دوره اندام زایی، هیچ اثر نامطلوبی بر رشد جنینی نداشت. بالاترین دوز آزمایش شده (50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) با قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) تقریباً 10 برابر در انسان در MRHD همراه بود. تجویز خوراکی rimegepant (0، 10، 25 یا 60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش ها در طول دوران بارداری و شیردهی هیچ تأثیری بر رشد قبل یا بعد از زایمان نداشت. بالاترین دوز آزمایش شده (60 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) با قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) تقریبا 24 برابر در انسان در MRHD همراه بود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

در مطالعات فارماکوکینتیک، هیچ تفاوت فارماکوکینتیک بالینی قابل توجهی بین افراد مسن و جوان مشاهده نشد. مطالعات بالینی NURTEC ODT شامل تعداد کافی از بیماران 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد.

NURTEC ODT حاوی سولفات ریمگپانت، یک آنتاگونیست گیرنده پپتیدی مرتبط با ژن کلسی تونین است. سولفات Rimegepant از نظر شیمیایی به عنوان (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl توصیف می شود. 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxylate sesquihydrate نیم سولفات و فرمول ساختاری آن عبارت است از: فرمول تجربی آن C 28 H 28 F 2 N 6 O 3 0.5 H 2 SO 4 1. 5 H 2 O است که وزن مولکولی 610.63 را نشان می دهد. پایه آزاد Rimegepant دارای وزن مولکولی 534.56 است. سولفات Rimegepant یک جامد کریستالی سفید تا مایل به سفید است که کمی در آب محلول است. NURTEC ODT (قرص های متلاشی کننده خوراکی) برای استفاده زیرزبانی یا خوراکی است و حاوی 85.7 میلی گرم سولفات ریمگپانت، معادل 75 میلی گرم پایه آزاد ریمگپانت، و مواد غیرفعال زیر: بنزیل الکل، اکالیپتول، ژلاتین، لیمونن، مانیتول، منتول، منتول، منتول، منتول و منتول است. ساختار شیمیایی

Rimegepant یک آنتاگونیست گیرنده پپتیدی مرتبط با ژن کلسیتونین است.

رابطه بین فعالیت فارماکودینامیک و مکانیسم(های) که توسط آن rimegepant اثرات بالینی خود را اعمال می کند ناشناخته است. هنگامی که ریمگپانت همزمان با سوماتریپتان (12 میلی‌گرم زیر جلدی، به صورت دو دوز 6 میلی‌گرمی جدا از هم در یک ساعت داده می‌شود) در مقایسه با سوماتریپتان به تنهایی برای داوطلبان سالم، هیچ تفاوت بالینی مرتبطی در فشار خون در حالت استراحت مشاهده نشد. الکتروفیزیولوژی قلب در یک دوز منفرد 4 برابر دوز توصیه شده، ریمگپانت فاصله QT را تا حد بالینی مرتبط طولانی نمی کند.

جهش زایی، اختلال در کارسینوژنز باروری تجویز خوراکی rimegepant به موش های Tg.rasH2 (0، 10، 100 یا 300 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به مدت 26 هفته و به موش ها (0، 5، 20، یا 45 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به مدت 091 هفته هیچ شواهدی از تومور نداشت. گونه ها در موش‌ها، قرار گرفتن در معرض پلاسما (AUC) در بالاترین دوز آزمایش‌شده (45 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز) تقریباً 30 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (MRHD) 75 میلی‌گرم در روز بود. جهش‌زایی Rimegepant در آزمایش‌های in vitro (جهش معکوس باکتری، انحراف کروموزومی در سلول‌های تخمدان همستر چینی) و در داخل بدن (ریز هسته موش) منفی بود. اختلال در باروری تجویز خوراکی rimegepant (0، 30، 60 یا 150 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش های صحرایی نر و ماده قبل و در طول جفت گیری و ادامه در ماده تا روز بارداری (GD) 7 منجر به کاهش باروری در بالاترین دوز آزمایش شده شد. در مطالعه دوم باروری که دوزهای پایین‌تر (0، 5، 15، یا 25 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز) را آزمایش کرد، هیچ اثر نامطلوبی بر باروری، هیستوپاتولوژی رحم یا رشد اولیه جنین مشاهده نشد. دوز بدون اثر برای اختلال در باروری و رشد اولیه جنین در موش‌ها (60 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز) با قرار گرفتن در معرض داروی پلاسما (AUC) تقریباً 30 برابر در انسان در MRHD همراه بود.

NURTEC ODT را در دمای اتاق کنترل شده، 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. با گشت و گذار مجاز بین 15 درجه سانتی گراد تا 30 درجه سانتی گراد (59 درجه فارنهایت تا 86 درجه فارنهایت) [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].