روپینیرول هیدروکلراید

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• شروع ناگهانی خواب و خواب آلودگی ممکن است رخ دهد (5.1)
• سنکوپ ممکن است رخ دهد (5.2)
• هیپوتانسیون، از جمله افت فشار خون ارتواستاتیک ممکن است رخ دهد (5.3)
• ممکن است باعث توهم و رفتارهای روان پریشی شود (5.4)
• ممکن است باعث ایجاد یا تشدید دیسکینزی شود (5.5)
• ممکن است در کنترل تکانه یا رفتارهای اجباری مشکلاتی ایجاد کند (5.6)

5.1 به خواب رفتن در طول فعالیت های زندگی روزانه و خواب آلودگی بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول گزارش کرده اند که در حین انجام فعالیت های زندگی روزمره، از جمله رانندگی یا کار با ماشین آلات، به خواب رفته اند که گاهی اوقات منجر به تصادف می شود. اگرچه بسیاری از این بیماران هنگام مصرف قرص روپینیرول خواب‌آلودگی را گزارش کردند، برخی متوجه شدند که هیچ علامت هشداردهنده‌ای مانند خواب‌آلودگی بیش از حد ندارند و بر این باور بودند که بلافاصله قبل از رویداد هوشیار بودند. برخی این حوادث را بیش از 1 سال پس از شروع درمان گزارش کرده اند. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، خواب‌آلودگی معمولاً در بیمارانی که قرص روپینیرول دریافت می‌کردند گزارش شده بود و در بیماری پارکینسون (تا 40٪ قرص روپینیرول، 6٪ دارونما) بیشتر از RLS (12٪ قرص روپینیرول، 6٪ دارونما) بود [به عوارض جانبی مراجعه کنید (6.1)]. گزارش شده است که به خواب رفتن در حین انجام فعالیت‌های روزمره معمولاً در شرایطی از خواب‌آلودگی قبلی رخ می‌دهد، اگرچه بیماران ممکن است چنین سابقه‌ای را ارائه ندهند. به همین دلیل، تجویزکنندگان باید بیماران را از نظر خواب‌آلودگی یا خواب‌آلودگی مجدداً ارزیابی کنند، به‌ویژه که برخی از رویدادها پس از شروع درمان رخ می‌دهند. پزشکان تجویز کننده همچنین باید توجه داشته باشند که بیماران ممکن است خواب آلودگی یا خواب آلودگی را تا زمانی که مستقیماً در مورد خواب‌آلودگی یا خواب‌آلودگی در طول فعالیت‌های خاص مورد سؤال قرار نگیرند، تأیید نکنند. قبل از شروع درمان با قرص روپینیرول، بیماران باید در مورد احتمال ابتلا به خواب‌آلودگی آگاه شوند و به طور خاص در مورد عواملی که ممکن است خطر مصرف قرص‌های روپینیرول را افزایش دهند، مانند داروهای آرام‌بخش همزمان یا الکل، وجود اختلالات خواب (غیر از RLS)، و داروهای همزمان که باعث افزایش سطح روپینیروول پلاسما می‌شوند، سؤال شود. [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید]. اگر بیمار در طول فعالیت هایی که نیاز به مشارکت فعال دارند (مانند رانندگی با وسیله نقلیه موتوری، مکالمه، غذا خوردن)، خواب آلودگی قابل توجهی در طول روز یا دوره های به خواب رفتن داشته باشد، قرص روپینیرول معمولاً باید قطع شود [دوز و تجویز (2.2، 2.3) را ببینید]. اگر تصمیم به ادامه مصرف قرص روپینیرول گرفته شود، باید به بیماران توصیه شود که رانندگی نکنند و از سایر فعالیت های بالقوه خطرناک خودداری کنند. اطلاعات کافی برای اثبات اینکه کاهش دوز باعث از بین رفتن دوره های به خواب رفتن در حین انجام فعالیت های روزمره می شود وجود ندارد.

5.2 سنکوپ سنکوپ، که گاهی با برادی کاردی همراه است، در ارتباط با درمان با قرص روپینیرول در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و بیماران مبتلا به RLS مشاهده شد. در آزمایش‌های بالینی کنترل‌شده در بیماران مبتلا به پارکینسون، سنکوپ در بیمارانی که قرص روپینیرول دریافت می‌کردند بیشتر از بیمارانی که دارونما دریافت می‌کردند مشاهده شد (بیماری پارکینسون اولیه بدون لوودوپا [L-dopa]: قرص روپینیرول 12٪، دارونما 1٪، بیماری پارکینسون پیشرفته: قرص روپینیروول 2٪)، 3. سنکوپ در 1٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول برای RLS در کارآزمایی های بالینی 12 هفته ای کنترل شده با دارونما در مقایسه با 0.2٪ از بیماران تحت درمان با دارونما گزارش شد [به واکنش های جانبی (6.1) مراجعه کنید]. اکثر موارد بیش از 4 هفته پس از شروع درمان با قرص روپینیرول رخ داده و معمولاً با افزایش اخیر دوز همراه بود. از آنجایی که کارآزمایی‌های انجام‌شده با قرص‌های روپینیرول، بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی قابل توجه را حذف کردند، بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی قابل توجه باید با احتیاط درمان شوند. تقریباً 4 درصد از بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون که در کارآزمایی‌های فاز 1 ثبت‌نام کرده بودند، به دنبال دوز 1 میلی‌گرمی قرص روپینیرول دچار سنکوپ شدند. در 2 کارآزمایی بر روی بیماران مبتلا به RLS که از یک رژیم تیتراسیون اجباری و چالش ارتواستاتیک با نظارت شدید فشار خون استفاده کردند، 2٪ از بیماران RLS تحت درمان با قرص روپینیرول در مقایسه با 0٪ از بیماران دریافت کننده دارونما سنکوپ را گزارش کردند. در آزمایشات فاز 1 شامل داوطلبان سالم، بروز سنکوپ 2٪ بود. قابل توجه، 1 فرد مبتلا به سنکوپ دچار افت فشار خون، برادی کاردی و ایست سینوسی شد. آزمودنی به طور خود به خود و بدون مداخله بهبود یافت.

5.3 هیپوتانسیون/افت فشار خون ارتواستاتیک بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون ممکن است توانایی پاسخگویی عادی به کاهش فشار خون پس از ایستادن از حالت دراز کشیدن یا نشستن را نداشته باشند. بیمارانی که قرص روپینیرول مصرف می کنند باید از نظر علائم و نشانه های افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در طول افزایش دوز، تحت نظر قرار گیرند و باید از خطر سنکوپ و افت فشار خون مطلع شوند [به اطلاعات مشاوره بیمار مراجعه کنید (17)]. اگرچه کارآزمایی‌های بالینی برای پایش سیستماتیک فشار خون طراحی نشده بودند، موارد منفرد گزارش شده از افت فشار خون ارتواستاتیک در بیماری پارکینسون اولیه (بدون L-dopa) در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول وجود داشت. اکثر این موارد بیش از 4 هفته پس از شروع درمان با قرص روپینیرول رخ داده و معمولاً با افزایش اخیر دوز همراه بود. در کارآزمایی‌های 12 هفته‌ای، کنترل‌شده با دارونما روی بیماران مبتلا به RLS، عارضه جانبی افت فشار خون ارتواستاتیک توسط 4 بیمار از 496 بیمار (0.8٪) تحت درمان با قرص روپینیرول در مقایسه با 2 نفر از 500 بیمار (0.4٪) دریافت کننده دارونما گزارش شد. در 2 کارآزمایی فاز 2 در بیماران مبتلا به RLS، 14 نفر از 55 بیمار (25٪) که قرص روپینیرول دریافت می کردند، در مقایسه با هیچ یک از 27 بیمار دریافت کننده دارونما، یک عارضه جانبی افت فشار خون یا افت فشار خون ارتواستاتیک را تجربه کردند. در این کارآزمایی‌ها، 11 نفر از 55 بیمار (20%) که قرص روپینیرول دریافت می‌کردند و 3 نفر از 26 بیمار (12%) که ارزیابی فشار خون پس از مصرف دارونما داشتند، کاهش فشار خون ارتوستاتیک حداقل 40 میلی‌متر جیوه سیستولیک و/یا حداقل 20 میلی‌متر جیوه دیاستولیک را تجربه کردند. در کارآزمایی‌های فاز 1 قرص‌های روپینیرول با داوطلبان سالمی که دوزهای واحد را در بیش از یک نوبت بدون تیتراسیون دریافت کردند، 7 درصد افت فشار خون ارتواستاتیک علامت‌دار را ثبت کردند. این دوره‌ها عمدتاً در دوزهای بالای 0.8 میلی‌گرم ظاهر می‌شوند و این دوزها بالاتر از دوزهای اولیه توصیه‌شده برای بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا RLS هستند. در بیشتر این افراد، افت فشار خون با برادی کاردی همراه بود اما به سنکوپ تبدیل نشد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. اگرچه سرگیجه یک تظاهرات خاص از افت فشار خون یا افت فشار خون ارتواستاتیک نیست، بیماران مبتلا به افت فشار خون یا افت فشار خون ارتواستاتیک اغلب سرگیجه را گزارش می کنند. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، سرگیجه یک واکنش نامطلوب رایج در بیمارانی بود که قرص‌های روپینیرول دریافت می‌کردند و در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا مبتلایان به RLS که قرص‌های روپینیرول دریافت می‌کردند، بیشتر از بیمارانی که دارونما دریافت می‌کردند (بیماری پارکینسون اولیه بدون L-dopa: قرص روپینیرول 40٪، دارونما 22٪، بیماری پیشرفته: قرص روپینیرول 22٪، دارونما 22٪، پلاسبو پلاسبو) 16% RLS: قرص روپینیرول 11٪، دارونما 5٪. سرگیجه با شدت کافی برای قطع آزمایشی قرص روپینیرول در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون اولیه بدون L-dopa 4٪، در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون پیشرفته 3٪ و در بیماران مبتلا به RLS 1٪ بود [به واکنش های جانبی (6.1) مراجعه کنید].

5.4 توهمات/رفتار شبه روانپریشی در کارآزمایی‌های دوسوکور، کنترل‌شده با دارونما و درمان زودهنگام در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون که تحت درمان با L-dopa قرار نگرفتند، 5.2٪ (8 از 157) از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول، توهم را گزارش کردند، در مقایسه با 1.4٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند. در میان بیمارانی که هم قرص روپینیرول و هم L-dopa را در کارآزمایی های پیشرفته بیماری پارکینسون دریافت کردند، 10.1٪ (21 از 208) توهم داشتند، در مقایسه با 4.2٪ (5 از 120) بیماران تحت درمان با دارونما و L-dopa. بروز توهم در بیماران مسن (به عنوان مثال، بالای 65 سال) که با قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت درمان شده بودند، افزایش یافت [به استفاده در جمعیت های خاص (8.5) مراجعه کنید]. گزارش های پس از بازاریابی نشان می دهد که بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا RLS ممکن است وضعیت جدید یا بدتر شدن وضعیت روانی و تغییرات رفتاری را تجربه کنند، که ممکن است شدید باشد، از جمله رفتارهای روان پریشی در طول درمان با قرص روپینیرول یا بعد از شروع یا افزایش دوز قرص روپینیرول. سایر داروهای تجویز شده برای بهبود علائم بیماری پارکینسون یا RLS می توانند اثرات مشابهی بر روی تفکر و رفتار داشته باشند. این تفکر و رفتار غیرطبیعی می تواند شامل یک یا چند تظاهرات مختلف از جمله افکار پارانوئید، هذیان، توهم، گیجی، رفتار شبه روان پریشی، علائم شیدایی (مانند بی خوابی، تحریک روانی حرکتی)، سرگردانی، رفتار پرخاشگرانه، بی قراری و هذیان باشد. بیماران مبتلا به اختلال روانپریشی عمده معمولاً نباید با قرص روپینیرول درمان شوند زیرا خطر تشدید روانپریشی وجود دارد. علاوه بر این، برخی از داروهای مورد استفاده برای درمان روان پریشی ممکن است علائم بیماری پارکینسون را تشدید کند و ممکن است اثربخشی قرص روپینیرول را کاهش دهد [به تداخلات دارویی (7.3) مراجعه کنید].

5.5 دیسکینزی قرص روپینیرول ممکن است باعث ایجاد یا تشدید دیسکینزی از قبل موجود در بیماران تحت درمان با L-dopa برای بیماری پارکینسون شود. در کارآزمایی‌های دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما در بیماری پارکینسون پیشرفته، دیسکینزی در بیمارانی که با قرص روپینیرول درمان می‌شدند بسیار شایع‌تر از بیمارانی بود که با دارونما درمان می‌شدند. در میان بیمارانی که هم قرص روپینیرول و هم ال-دوپا را در کارآزمایی‌های پیشرفته بیماری پارکینسون دریافت می‌کردند، 34 درصد گزارش شد که دیسکینزی را تجربه کردند، در مقایسه با 13 درصد از بیماران تحت درمان با دارونما [به واکنش‌های نامطلوب (6.1) مراجعه کنید]. کاهش دوز داروهای دوپامینرژیک ممکن است این واکنش نامطلوب را بهبود بخشد.

5.6 کنترل تکانه/رفتارهای اجباری گزارش‌ها نشان می‌دهد که بیماران می‌توانند تمایل شدید به قمار، افزایش میل جنسی، میل شدید به خرج کردن پول، پرخوری یا غذا خوردن اجباری، و/یا سایر میل‌های شدید و ناتوانی در کنترل این تمایلات را در حین مصرف یک یا چند داروی مرکزی از جمله قرص‌ها تجربه کنند. در برخی موارد، اگرچه نه همه، این اصرارها با کاهش دوز یا قطع دارو متوقف شده است. از آنجایی که بیماران ممکن است این رفتارها را غیرطبیعی تشخیص ندهند، برای تجویزکنندگان مهم است که به طور خاص از بیماران یا مراقبان آنها در مورد ایجاد میل جدید یا افزایش یافته به قمار، میل های جنسی، خرج کردن کنترل نشده، پرخوری یا اجباری غذا خوردن، یا سایر تمایلات در حین درمان با قرص روپینیرول برای بیماری پارکینسون یا RLS بپرسند. اگر بیمار در حین مصرف قرص روپینیرول دچار چنین اصراری شد، پزشکان باید کاهش دوز یا قطع دارو را در نظر بگیرند.

5.7 هیپرپیرکسی و گیجی ترک-اضطراری یک مجموعه علائم شبیه به سندرم بدخیم نورولپتیک (که با درجه حرارت بالا، سفتی عضلانی، تغییر هوشیاری و بی ثباتی اتونوم مشخص می شود)، بدون علت آشکار دیگری، در ارتباط با درمان سریع، کاهش دوز، تغییر دوز، قطع دارو، گزارش شده است. بنابراین، توصیه می شود که دوز در پایان درمان با قرص روپینیرول به عنوان یک اقدام پیشگیرانه کاهش یابد [به دوز و نحوه تجویز مراجعه کنید (2.2، 2.3)].

5.8 علائم ترک علایمی از جمله بی خوابی، بی تفاوتی، اضطراب، افسردگی، خستگی، تعریق، و درد در طول کاهش یا پس از قطع آگونیست های دوپامین، از جمله روپینیرول، گزارش شده است. این علائم معمولاً به لوودوپا پاسخ نمی دهند. قبل از قطع روپینیرول، بیماران باید در مورد علائم احتمالی ترک مطلع شوند و در طول و بعد از قطع آن تحت نظر باشند. در صورت بروز علائم شدید ترک، ممکن است تجویز مجدد آزمایشی آگونیست دوپامین با کمترین دوز مؤثر در نظر گرفته شود.

5.9 تقویت و بازگشت زودهنگام صبح در سندرم پای بیقرار تقویت پدیده ای است که در آن داروهای دوپامینرژیک باعث بدتر شدن شدت علائم بالاتر و فراتر از سطح در زمان شروع دارو می شود. علائم تقویت ممکن است شامل شروع زودتر علائم در عصر (یا حتی بعد از ظهر)، افزایش علائم و گسترش علائم به درگیر شدن سایر اندام‌ها باشد. افزایش در طول درمان برای RLS شرح داده شده است. بازگشت مجدد به شروع جدید علائم در ساعات اولیه صبح اشاره دارد. در یک کارآزمایی پس از فروش قرص روپینیرول، افزایش و/یا بازگشت مجدد صبح زود مشاهده شده است. اگر تقویت یا بازگشت مجدد در اوایل صبح اتفاق افتاد، استفاده از قرص روپینیرول باید بررسی شود و تنظیم دوز یا قطع درمان باید در نظر گرفته شود. هنگام قطع مصرف قرص روپینیرول در بیماران مبتلا به RLS، کاهش تدریجی دوز روزانه در صورت امکان توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز 2.3 مراجعه کنید].

5.10 عوارض فیبروتیک مواردی از فیبروز خلفی صفاقی، ارتشاح ریوی، افیوژن پلور، ضخیم شدن پلور، پریکاردیت و دریچه دریچه قلبی در برخی از بیماران تحت درمان با عوامل دوپامینرژیک مشتق از ارگوت گزارش شده است. در حالی که این عوارض ممکن است با قطع دارو برطرف شوند، اما همیشه بهبودی کامل رخ نمی دهد. اگرچه اعتقاد بر این است که این واکنش‌های نامطلوب مربوط به ساختار ارگولین این ترکیبات است، اما اینکه آیا آگونیست‌های دوپامین غیر مشتق شده از ارگوت، مانند روپینیرول، می‌توانند باعث ایجاد آنها شوند یا خیر، مشخص نیست. مواردی از عوارض فیبروتیک احتمالی، از جمله پلورال افیوژن، فیبروز پلور، بیماری ریه بینابینی و دریچه‌دریچه قلبی در برنامه توسعه و تجربه پس از بازاریابی برای روپینیرول گزارش شده است. در حالی که شواهد برای ایجاد یک رابطه علّی بین روپینیرول و این عوارض فیبروتیک کافی نیست، سهم روپینیرول را نمی توان رد کرد.

5.11 آسیب شناسی شبکیه دژنراسیون شبکیه در موش های آلبینو در مطالعه سرطان زایی 2 ساله در تمام دوزهای آزمایش شده مشاهده شد. کمترین دوز آزمایش شده (1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) کمتر از حداکثر دوز توصیه شده انسانی (MRHD) برای بیماری پارکینسون (24 میلی گرم در روز) بر اساس میلی گرم بر متر مربع است. دژنراسیون شبکیه در یک مطالعه 3 ماهه در موش‌های رنگدانه‌دار، در یک مطالعه سرطان‌زایی 2 ساله در موش‌های آلبینو، یا در مطالعات 1 ساله روی میمون‌ها یا موش‌های صحرایی مشاهده نشد. اهمیت این اثر برای انسان ثابت نشده است، اما شامل اختلال در مکانیزمی است که به طور جهانی در مهره داران وجود دارد (به عنوان مثال، ریزش دیسک). ارزیابی‌های الکترورتینوگرام چشمی طی یک کارآزمایی بالینی 2 ساله، دوسوکور، چند مرکزی، انعطاف‌پذیر و کنترل‌شده با L-dopa از روپینیرول در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون انجام شد. 156 بیمار (78 بیمار روپینیرول، میانگین دوز: 11.9 میلی گرم در روز، و 78 بیمار در L-dopa، میانگین دوز: 555.2 میلی گرم در روز) برای شواهد اختلال عملکرد شبکیه از طریق الکترورتینوگرام مورد بررسی قرار گرفتند. هیچ تفاوت بالینی معنی‌داری بین گروه‌های درمان در عملکرد شبکیه در طول مدت کارآزمایی وجود نداشت.

5.12 اتصال به ملانین روپینیرول به بافت های حاوی ملانین (مانند چشم، پوست) در موش های پیگمانته متصل می شود. پس از یک دوز واحد، احتباس طولانی مدت دارو با نیمه عمر در چشم 20 روز نشان داده شد.

شایع ترین عوارض جانبی (بروز با قرص های روپینیرول حداقل 5 درصد بیشتر از دارونما) در موارد زیر بود:

• PD اولیه: تهوع، خواب آلودگی، سرگیجه، سنکوپ، شرایط آستنیک، عفونت ویروسی، ادم پا، استفراغ و سوء هاضمه. (6.1)
• PD پیشرفته: دیسکینزی، خواب آلودگی، حالت تهوع، سرگیجه، گیجی، توهم، تعریق و سردرد. (6.1)
• RLS: حالت تهوع، استفراغ، خواب آلودگی، سرگیجه و شرایط آستنیک. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Solco Healthcare US, LLC به شماره 1-866-257-2597 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در بخش های دیگر برچسب توضیح داده شده است:
• حساسیت مفرط [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]
• به خواب رفتن در طول فعالیت های روزمره زندگی و خواب آلودگی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]
• سنکوپ [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]
• هیپوتانسیون/افت فشار خون ارتواستاتیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]
• توهمات/رفتار شبه روان پریشی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]
• دیسکینزی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]
• کنترل تکانه / رفتارهای اجباری [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]
• هیپرپیرکسی و سردرگمی اضطراری قطع مصرف [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]
• علائم ترک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]
• تقویت و بازگشت مجدد صبح زود در RLS [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.9) مراجعه کنید]
• عوارض فیبروتیک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.10) مراجعه کنید]
• آسیب شناسی شبکیه چشم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید] 6.1 تجربه کارآزمایی های بالینی از آنجایی که کارآزمایی های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می شود، نرخ واکنش های جانبی مشاهده شده در کارآزمایی های بالینی یک دارو را نمی توان به طور مستقیم با نرخ های کارآزمایی بالینی داروی دیگر (یا برنامه توسعه دیگری برای فرمولاسیون داروی مشابه) مقایسه کرد. منعکس کننده نرخ های مشاهده شده در عمل است. بیماری پارکینسون در طول توسعه قبل از بازاریابی قرص روپینیرول، بیماران قرص روپینیرول را بدون L-dopa (کارآزمایی های اولیه بیماری پارکینسون) یا به عنوان درمان همزمان با L-dopa (کارآزمایی های پیشرفته بیماری پارکینسون) دریافت کردند. از آنجایی که این 2 جمعیت ممکن است خطرات متفاوتی برای واکنش های جانبی مختلف داشته باشند، این بخش به طور کلی داده های واکنش نامطلوب را برای این 2 جمعیت به طور جداگانه ارائه می دهد. بیماری پارکینسون اولیه (بدون L-dopa): در کارآزمایی‌های دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون در مراحل اولیه، شایع‌ترین واکنش‌های جانبی مشاهده‌شده در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 5 درصد بیشتر از دارونما) عبارت بودند از تهوع، خواب‌آلودگی، سرگیجه، سنکوپ، وضعیت آستنیک (مانند چاق/بی‌حالی، عفونت) و بیماری‌های ناشی از بیماری. ادم، استفراغ و سوء هاضمه. تقریباً 24٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول که در کارآزمایی های اولیه بیماری پارکینسون دوسوکور و کنترل شده با دارونما (بدون L-dopa) شرکت کردند، درمان را به دلیل عوارض جانبی در مقایسه با 13٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند، متوقف کردند. شایع ترین عوارض جانبی در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 2 درصد بیشتر از دارونما) با شدت کافی برای قطع مصرف، حالت تهوع و سرگیجه بود. جدول 3 عوارض جانبی اضطراری درمان را فهرست می کند که در حداقل 2 درصد از بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون اولیه (بدون L-dopa) تحت درمان با قرص روپینیرول شرکت کننده در کارآزمایی های دوسوکور و کنترل شده با دارونما رخ داده اند و از نظر عددی شایع تر از بروز بیماران تحت درمان با دارونما بودند. در این کارآزمایی‌ها، از قرص‌های روپینیرول یا دارونما به عنوان درمان اولیه (یعنی بدون L-dopa) استفاده شد. جدول 3. درمان - بروز واکنش نامطلوب اضطراری در کارآزمایی‌های بیماری پارکینسون اولیه دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما (بدون L-dopa) (رویدادهای ≥2٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول و از نظر عددی بیشتر از گروه دارونما) سیستم بدنی قرص (75%Adverse) دارونما (n = 147) (%) سیستم عصبی خودمختار گرگرفتگی 3 1 خشکی دهان 5 3 افزایش تعریق 6 4 بدن به طور کلی وضعیت آستنیک 16 5 درد قفسه سینه 4 2 ادم وابسته 6 3 ادم ساق پا 7 1 درد 8 4 فشار خون عمومی قلبی عروقی 5 3 فشار خون پایین 2 0 علائم ارتوستاتیک 6 5 سنکوپ 12 1 2 سیستم عصبی مرکزی/ محیطی 2 هیپرتانسیون 10 هیپستزی 4 2 سرگیجه 2 0 درد شکم گوارشی 6 3 بی اشتهایی 4 1 سوء هاضمه 10 5 نفخ شکم 3 1 تهوع 60 22 استفراغ 12 7 ضربان قلب/ریتم اکستراسیستول 2 1 فیبریلاسیون دهلیزی 2 0 تپش قلب 3 2 تاکی کاردی 2 0 متابولیک/تغذیه افزایش آلکالین فسفاتاز 3 1 فراموشی روانپزشکی 3 1 اختلال در تمرکز 2 0 گیجی 5 5 1 هول 3 0 ناتوانی جنسی مردانه 3 1 مکانیسم مقاومت عفونت ویروسی 11 3 برونشیت تنفسی 3 1 تنگی نفس 3 0 فارنژیت 6 4 رینیت 4 3 سینوزیت 4 3 عفونت ادراری 5 4 ایسکمی محیطی خارج قلبی عروقی 3 0 ناهنجاری بینایی چشم 3 1 بینایی غیر طبیعی 6 3 گزروفتالمی 2 0 بیماری پارکینسون پیشرفته (با L-dopa): در کارآزمایی‌های دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون در مراحل پیشرفته، شایع‌ترین واکنش‌های جانبی مشاهده‌شده در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 5 درصد بیشتر از دارونما) دیسکینزی، خواب‌آلودگی، تهوع، سرگیجه، گیجی، افزایش توهم، و سردرگمی، و توهم بود. تقریباً 24٪ از بیمارانی که قرص روپینیرول را در کارآزمایی های دوسوکور و کنترل شده با دارونما پیشرفته بیماری پارکینسون (با L-dopa) دریافت کردند، درمان را به دلیل عوارض جانبی در مقایسه با 18٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند، متوقف کردند. شایع ترین واکنش جانبی در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 2 درصد بیشتر از دارونما) با شدت کافی برای قطع مصرف، سرگیجه بود. جدول 4 عوارض جانبی اضطراری درمان را نشان می دهد که در حداقل 2 درصد از بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون پیشرفته (با L-dopa) تحت درمان با قرص روپینیرول که در کارآزمایی های دوسوکور و کنترل شده با دارونما شرکت کرده بودند، رخ داده است و از نظر عددی شایع تر از بروز بیماران تحت درمان با دارونما بودند. در این کارآزمایی‌ها، از قرص روپینیرول یا دارونما به عنوان مکمل ال-دوپا استفاده شد. جدول 4. درمان - بروز واکنش‌های جانبی اضطراری در کارآزمایی‌های بیماری پارکینسون پیشرفته دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما (با L-dopa) (رویدادهای ≥2٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول و از نظر عددی بیشتر از گروه دارونما) سیستم بدنی (قرص منفی 8) دارونما (n = 120) (%) سیستم عصبی خودمختار خشکی دهان 5 1 افزایش تعریق 7 2 بدن به عنوان یک کل افزایش سطح دارو 7 3 درد 5 3 افت فشار خون عمومی قلبی عروقی 2 1 سنکوپ 3 2 سیستم عصبی مرکزی/ محیطی سرگیجه 26 16 دیسکینزی 34 13 سقوط 10 7 سردرد 17 12 هیپوکینزی 5 4 پارزیسیا 5 3 پارزیس معده و روده درد شکم 9 8 یبوست 6 3 اسهال 5 3 دیسفاژی 2 1 نفخ شکم 2 1 تهوع 30 18 افزایش بزاق 2 1 استفراغ 7 4 کاهش وزن متابولیک/تغذیه ای 2 1 آرترالژی اسکلتی عضلانی 7 5 آرتریت 3 1 فراموشی روانپزشکی 5 1 اضطراب 6 3 گیجی 9 2 خواب غیر طبیعی 3 2 توهم 10 4 عصبی 5 3 خواب آلودگی 20 مکانیسم خونی قرمز 20 عفونت دستگاه تنفسی 9 8 تنگی نفس 3 2 پیوری ادراری 2 1 بی اختیاری ادرار 2 1 عفونت ادراری 6 3 بینایی Diplopia 2 1 Restless Legs Syndrome در کارآزمایی های دوسوکور و کنترل شده با دارونما در بیماران مبتلا به RLS، شایع ترین واکنش های جانبی مشاهده شده در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 5 درصد بیشتر از دارونما) عبارت بودند از تهوع، استفراغ، خواب آلودگی، سرگیجه، سرگیجه، سرگیجه، و... کسالت). تقریباً 5٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول که در کارآزمایی های دوسوکور و کنترل شده با دارونما در درمان RLS شرکت کردند، درمان را به دلیل عوارض جانبی در مقایسه با 4٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند، متوقف کردند. شایع ترین واکنش جانبی در بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول (بروز حداقل 2 درصد بیشتر از دارونما) با شدت کافی برای قطع مصرف، حالت تهوع بود. جدول 5 عوارض جانبی اضطراری درمان را نشان می دهد که در حداقل 2٪ از بیماران مبتلا به RLS تحت درمان با قرص روپینیرول شرکت کننده در کارآزمایی های 12 هفته ای، دوسوکور و کنترل شده با دارونما رخ داده اند و از نظر عددی بیشتر از میزان بروز بیماران تحت درمان با دارونما بودند. جدول 5. درمان - بروز واکنش نامطلوب اضطراری در کارآزمایی‌های سندرم پای بی‌قرار دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما (رویدادهای ≥2٪ از بیماران تحت درمان با قرص روپینیرول و از نظر عددی بیشتر از گروه دارونما) سیستم بدن/عوارض جانبی 4900 = قرص روپینیرول (n٪) سرگیجه گوش و هزارتو ۲ ۱ حالت تهوع دستگاه گوارش ۴۰ ۸ استفراغ ۱۱ ۲ اسهال ۵ ۳ سوء هاضمه 4 3 خشکی دهان 3 2 درد شکم فوقانی 3 1 اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز شرایط آستنیک 9 4 ادم محیطی 2 1 عفونت و هجوم نازوفارنژیت 9 8 آنفولانزا 3 2 اسکلتی عضلانی و بافت همبند 2 آرترالژی استخوانی و همبند 2 کرامپ عضلانی 3 در 3 سیستم عصبی خواب آلودگی 12 6 سرگیجه 11 5 پارستزی 3 1 تنفسی، قفسه سینه و سرفه مدیاستنال 3 2 احتقان بینی 2 1 پوست و بافت زیر جلدی هیپرهیدروزیس 3 1 6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول مصرف پس از تایید روپینیرول شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز علائم ترک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]

بارداری: بر اساس داده های حیوانی، ممکن است به جنین آسیب برساند. (8.1)

8.1 خلاصه خطر بارداری اطلاعات کافی در مورد خطر رشد مرتبط با استفاده از قرص روپینیرول در زنان باردار وجود ندارد. در مطالعات حیوانی، روپینیرول در دوزهای مشابه (اختلال عصبی رفتاری) یا بیشتر از MRHD برای بیماری پارکینسون (بیش از 36 برابر MRHD) در موش‌های باردار اثرات نامطلوبی بر رشد داشت. دوزهای روپینیرول مرتبط با تراتوژنیسیته و کشندگی جنینی در موش های باردار با سمیت مادری همراه بود. در خرگوش‌های باردار، روپینیرول اثرات تراتوژنیک L-dopa را هنگامی که این داروها به صورت ترکیبی تجویز می‌شدند، تقویت کرد [به داده‌ها مراجعه کنید]. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی عمده و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین در جمعیت های نشان داده شده ناشناخته است. داده های حیوانی: تجویز خوراکی روپینیرول (0، 20، 60، 90، 120، یا 150 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش های باردار در طول اندام زایی منجر به مرگ جنینی، افزایش بروز ناهنجاری های جنین (نقص انگشتی، قلبی عروقی و لوله عصبی) و تغییرات وزن جنین در بالاترین مقدار شد. این دوزها همچنین با سمیت مادری همراه بود. بالاترین دوز بدون تأثیر برای اثرات نامطلوب بر رشد جنین (90 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) تقریباً 36 برابر MRHD برای بیماری پارکینسون (24 میلی گرم در روز) بر اساس سطح بدن (mg/m2) است. هنگامی که روپینیرول به تنهایی در طول اندام زایی در دوزهای خوراکی 0، 1، 5 یا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تا 16 برابر MRHD بر اساس mg/m2) تجویز شد، هیچ تأثیری بر رشد جنینی در خرگوش مشاهده نشد. در خرگوش‌های باردار، زمانی که روپینیرول (10 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز) به‌صورت خوراکی در طول بارداری در ترکیب با L-dopa (250 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز) تجویز می‌شد، شیوع و شدت ناهنجاری‌های جنینی (عمدتاً نقص‌های انگشتی) بیشتر از زمانی بود که L-dopa به تنهایی تجویز می‌شد. این ترکیب دارویی همچنین با سمیت مادری همراه بود. تجویز خوراکی روپینیرول (0، 0.1، 1، یا 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به موش ها در اواخر بارداری و ادامه آن در طول دوره شیردهی منجر به اختلال عصبی رفتاری (کاهش پاسخ مبهوت کننده) و کاهش وزن بدن در فرزندان در بالاترین دوز شد. دوز بدون اثر mg/kg/day 1 کمتر از MRHD بر اساس mg/m2 است.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود روپینیرول در شیر انسان، اثرات روپینیرول بر روی نوزاد شیرده یا اثرات روپینیرول بر تولید شیر وجود ندارد. با این حال، مهار شیردهی مورد انتظار است زیرا روپینیرول ترشح پرولاکتین را در انسان مهار می کند. روپینیرول یا متابولیت ها یا هر دو در شیر موش وجود دارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به قرص روپینیرول و هرگونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی شیرخوار شیرده از روپینیرول یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 مصرف سالمندان تنظیم دوز در بیماران مسن (65 سال و بالاتر) ضروری نیست، زیرا دوز قرص روپینیرول به صورت جداگانه بر اساس پاسخ درمانی و تحمل بالینی تیتر می شود. کارآزمایی‌های فارماکوکینتیک انجام‌شده در بیماران نشان داد که کلیرانس خوراکی روپینیرول در بیماران بالای 65 سال در مقایسه با بیماران جوان‌تر به میزان 15 درصد کاهش می‌یابد [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. در کارآزمایی‌های بالینی با دوز انعطاف‌پذیر روپینیرول طولانی رهش برای بیماری پارکینسون، 387 بیمار 65 سال و بالاتر و 107 بیمار 75 سال و بالاتر بودند. در میان بیمارانی که روپینیرول با رهش طولانی مدت دریافت می کردند، توهم در بیماران مسن (10%) در مقایسه با بیماران غیر مسن (2%) شایع تر بود. در این کارآزمایی‌ها، بروز عوارض جانبی کلی با افزایش سن برای بیمارانی که روپینیرول طولانی رهش و دارونما دریافت می‌کردند افزایش یافت. در کارآزمایی‌های بالینی با دوز ثابت روپینیرول با رهش طولانی، 176 بیمار 65 سال و بالاتر و 73 بیمار 75 سال و بالاتر بودند. در میان بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون پیشرفته که روپینیرول طولانی رهش دریافت می کردند، استفراغ و تهوع در بیماران بالای 65 سال (به ترتیب 5 و 9 درصد) در مقایسه با بیماران کمتر از 65 سال (به ترتیب 1 و 7 درصد) شایع تر بود.

8.6 نارسایی کلیوی در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(کلیرانس کراتینین 30 تا 50 میلی لیتر در دقیقه) نیازی به تنظیم دوز نیست. برای بیماران مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله نهایی که تحت همودیالیز هستند، حداکثر دوز کاهش یافته توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز (2.2، 2.3)، فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. استفاده از قرص روپینیرول در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلرانس کراتینین <30 میلی لیتر در دقیقه) بدون دیالیز منظم مطالعه نشده است.

8.7 نارسایی کبدی فارماکوکینتیک روپینیرول در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نشده است.

12.1 مکانیسم اثر روپینیرول یک آگونیست دوپامین غیر ارگولین است. مکانیسم دقیق اثر روپینیرول به عنوان درمانی برای بیماری پارکینسون ناشناخته است، اگرچه تصور می‌شود که به توانایی آن در تحریک گیرنده‌های دوپامین D2 در دمی-پوتامن در مغز مربوط می‌شود. مکانیسم دقیق اثر روپینیرول به عنوان یک درمان برای RLS ناشناخته است، اگرچه تصور می شود که با توانایی آن در تحریک گیرنده های دوپامین مرتبط باشد.

12.2 فارماکودینامیک تجربه بالینی با آگونیست های دوپامین، از جمله روپینیرول، ارتباطی با اختلال در توانایی تنظیم فشار خون را نشان می دهد که منجر به افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در طول افزایش دوز می شود. در برخی از بیماران در آزمایشات بالینی، تغییرات فشار خون با ظهور علائم ارتواستاتیک، برادی کاردی، و در یک مورد در یک داوطلب سالم، ایست گذرا سینوسی همراه با سنکوپ همراه بود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.3) مراجعه کنید]. مکانیسم افت فشار خون ارتواستاتیک ناشی از روپینیرول فرض می‌شود که به دلیل کاهش واکنش نورآدرنرژیک به ایستادن با واسطه D2 و کاهش متعاقب آن در مقاومت عروق محیطی باشد. حالت تهوع یکی از علائم شایع همراه با علائم و نشانه های ارتواستاتیک است. در دوزهای خوراکی کمتر از 0.2 میلی گرم، روپینیرول غلظت پرولاکتین سرم را در داوطلبان مرد سالم سرکوب کرد. روپینیرول هیچ اثر وابسته به دوز بر شکل و ریتم امواج الکتروکاردیوگرام در داوطلبان مرد جوان، سالم در محدوده 0.01 تا 2.5 میلی گرم نداشت. روپینیرول هیچ اثر وابسته به دوز یا مواجهه بر میانگین فواصل QT در داوطلبان مرد و زن سالم که تا دوزهای 4 میلی گرم در روز تیتر شده بودند، نداشت. اثر روپینیرول بر فواصل QTc در مواجهه‌های بالاتر یا به دلیل تداخلات دارویی، نارسایی کبدی یا در دوزهای بالاتر به طور سیستماتیک ارزیابی نشده است.

12.3 فارماکوکینتیک روپینیرول سینتیک خطی را در محدوده دوز 1 تا 8 میلی گرم 3 بار در روز نشان می دهد. انتظار می رود غلظت حالت پایدار ظرف 2 روز پس از مصرف به دست آید. انباشتگی در دوزهای چندگانه از دوزهای واحد پیش بینی می شود. جذب روپینیرول پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و در عرض 1 تا 2 ساعت به حداکثر غلظت می رسد. در کارآزمایی‌های بالینی، بیش از 88 درصد از دوز نشاندار شده رادیویی در ادرار بازیابی شد و فراهمی زیستی مطلق 45 تا 55 درصد بود که نشان‌دهنده تقریباً 50 درصد اثر عبور اول است. فراهمی زیستی نسبی از یک قرص در مقایسه با محلول خوراکی 85٪ است. غذا بر میزان جذب روپینیرول تأثیر نمی گذارد، اگرچه T max آن 2.5 ساعت افزایش می یابد و Cmax آن تقریباً 25 درصد کاهش می یابد که دارو همراه با یک وعده غذایی پرچرب مصرف شود. توزیع روپینیرول به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود و حجم توزیع ظاهری آن 7.5 لیتر بر کیلوگرم است. تا 40% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و نسبت خون به پلاسما 1:1 است. متابولیسم روپینیرول به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود. مسیرهای اصلی متابولیک N-despropylation و hydroxylation برای تشکیل متابولیت های غیر فعال N-despropyl و متابولیت های هیدروکسی هستند. متابولیت N-دسپروپیل به متابولیت های کربامیل گلوکورونید، کربوکسیلیک اسید و N-دسپروپیل هیدروکسی تبدیل می شود. متابولیت هیدروکسی روپینیرول به سرعت گلوکورونید می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان می‌دهد که آنزیم اصلی سیتوکروم P450 که در متابولیسم روپینیرول دخیل است، CYP1A2 است، آنزیمی که با سیگار کشیدن و امپرازول القا می‌شود و به‌عنوان مثال، فلووکسامین، مکزیلتین و فلوئوروکینولون‌های قدیمی‌تر مانند سیکولون و فلوئوروکینولون‌های قدیمی‌تر مهار می‌شود. دفع کلیرانس روپینیرول پس از مصرف خوراکی 47 لیتر در ساعت و نیمه عمر حذف آن تقریباً 6 ساعت است. کمتر از 10٪ از دوز تجویز شده به صورت دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. N-despropyl ropinirole متابولیت غالب موجود در ادرار (40٪) و متابولیت کربوکسیلیک اسید (10٪) و گلوکورونید متابولیت هیدروکسی (10٪) است. جمعیت های خاص از آنجایی که درمان با قرص روپینیرول با دوز کم شروع می شود و به تدریج بر اساس تحمل بالینی برای به دست آوردن اثر درمانی بهینه به سمت بالا تیتر می شود، تنظیم دوز اولیه بر اساس جنسیت، وزن یا سن ضروری نیست. بیماران سالمند: کلیرانس خوراکی روپینیرول در بیماران بالای 65 سال در مقایسه با بیماران جوان 15 درصد کاهش می یابد. تنظیم دوز در افراد مسن (بالای 65 سال) ضروری نیست، زیرا دوز روپینیرول باید به صورت جداگانه برای پاسخ بالینی تیتر شود. بیماران مرد و زن: بیماران مرد و زن کلیرانس مشابهی را نشان دادند. گروه های نژادی یا قومی: تأثیر نژاد بر فارماکوکینتیک روپینیرول ارزیابی نشده است. سیگار کشیدن: انتظار می رود که سیگار باعث افزایش ترخیص کالا از گمرک روپینیرول شود، زیرا مشخص شده است که CYP1A2 توسط سیگار القا می شود. در یک کارآزمایی روی بیماران مبتلا به RLS، افراد سیگاری (7=n) Cmax تقریباً 30 درصد و AUC 38 درصد کمتری نسبت به افراد غیرسیگاری داشتند (11=n) زمانی که این پارامترها برای دوز نرمال شدند. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: بر اساس تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت، هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(کلرانس کراتینین بین 30 تا 50 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با جمعیت همتا با سن با کلیرانس کراتینین بالای 50 میلی لیتر مشاهده نشد. بنابراین، در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط ​​دارند، نیازی به تنظیم دوز نیست. کارآزمایی روپینیرول در افراد مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله پایانی تحت همودیالیز نشان داد که کلیرانس روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش یافته است. حداکثر دوز توصیه شده در این بیماران کمتر است [به دوز و نحوه تجویز (2.2، 2.3) مراجعه کنید]. استفاده از روپینیرول در افراد مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلرانس کراتینین <30 میلی لیتر در دقیقه) بدون دیالیز منظم مطالعه نشده است. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی: فارماکوکینتیک روپینیرول در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نشده است. از آنجا که روپینیرول به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود، این بیماران ممکن است سطوح پلاسمایی بالاتر و کلیرانس کمتری از روپینیروول نسبت به بیماران با عملکرد طبیعی کبد داشته باشند. سایر بیماری ها: تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت هیچ تغییری در کلیرانس روپینیرول در بیماران مبتلا به بیماری‌های همزمان مانند فشار خون بالا، افسردگی، پوکی استخوان/آرتریت و بی‌خوابی در مقایسه با بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان نداد. مطالعات تداخل دارویی دیگوکسین: مصرف همزمان قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) با دیگوکسین (125/0 تا 25/0 میلی گرم یک بار در روز) فارماکوکینتیک حالت پایدار دیگوکسین را در 10 بیمار تغییر نداد. تئوفیلین: تجویز تئوفیلین (300 میلی گرم دو بار در روز)، سوبسترای CYP1A2، فارماکوکینتیک حالت پایدار روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) را در 12 بیمار مبتلا به بیماری پارکینسون تغییر نداد. قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) فارماکوکینتیک تئوفیلین (5 میلی گرم بر کیلوگرم) را در 12 بیمار مبتلا به بیماری پارکینسون تغییر نداد. سیپروفلوکساسین: مصرف همزمان سیپروفلوکساسین (500 میلی گرم دو بار در روز)، یک مهارکننده CYP1A2، با قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) AUC روپینیرول را به طور متوسط ​​84 درصد و C max را 60 درصد (12 نفر) افزایش داد. استروژن ها: تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که استروژن ها (عمدتاً اتینیل استرادیول: مصرف 0.6 تا 3 میلی گرم در دوره 4 ماهه تا 23 ساله) کلیرانس خوراکی روپینیرول را تا 36 درصد در 16 بیمار کاهش داد. L-dopa: مصرف همزمان کاربیدوپا + L-dopa (100/10 میلی گرم دو بار در روز) با قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) هیچ تأثیری بر فارماکوکینتیک حالت پایدار روپینیرول (28 نفر) نداشت. تجویز خوراکی قرص روپینیرول 2 میلی گرم 3 بار در روز، میانگین Cmax حالت پایدار L-dopa را 20 درصد افزایش داد، اما AUC آن تحت تأثیر قرار نگرفت (23 نفر). داروهای رایج: تجزیه و تحلیل جمعیت نشان داد که داروهای معمول تجویز شده (مانند سلژیلین، آمانتادین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، بنزودیازپین ها، ایبوپروفن، تیازیدها، آنتی هیستامین ها، آنتی کولینرژیک ها) بر کلیرانس روپینیرول تأثیری ندارند. یک مطالعه آزمایشگاهی نشان می دهد که روپینیرول یک سوبسترا برای P-گلیکوپروتئین نیست. روپینیرول و متابولیت های در گردش آن آنزیم های P450 را مهار یا القا نمی کنند. بنابراین، روپینیرول بعید است با مکانیسم P450 بر فارماکوکینتیک سایر داروها تأثیر بگذارد.

روپینیرول سینتیک خطی را در محدوده دوز 1 تا 8 میلی گرم 3 بار در روز نشان داد. انتظار می رود غلظت حالت پایدار ظرف 2 روز پس از مصرف به دست آید. انباشتگی در دوزهای چندگانه از دوزهای واحد پیش بینی می شود. جذب روپینیرول پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و در عرض 1 تا 2 ساعت به حداکثر غلظت می رسد. در کارآزمایی‌های بالینی، بیش از 88 درصد از دوز نشاندار شده رادیویی در ادرار بازیابی شد و فراهمی زیستی مطلق 45 تا 55 درصد بود که نشان‌دهنده تقریباً 50 درصد اثر عبور اول است. فراهمی زیستی نسبی از یک قرص در مقایسه با محلول خوراکی 85٪ است. غذا بر میزان جذب روپینیرول تأثیر نمی گذارد، اگرچه T max آن 2.5 ساعت افزایش می یابد و Cmax آن تقریباً 25 درصد کاهش می یابد که دارو همراه با یک وعده غذایی پرچرب مصرف شود. توزیع روپینیرول به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود و حجم توزیع ظاهری آن 7.5 لیتر بر کیلوگرم است. تا 40% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و نسبت خون به پلاسما 1:1 است. متابولیسم روپینیرول به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود. مسیرهای متابولیک اصلی N-despropylation و hydroxylation برای تشکیل متابولیت های غیر فعال N-despropyl و متابولیت های هیدروکسی هستند. متابولیت N-دسپروپیل به متابولیت های کربامیل گلوکورونید، کربوکسیلیک اسید و N-دسپروپیل هیدروکسی تبدیل می شود. متابولیت هیدروکسی روپینیرول به سرعت گلوکورونید می شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان می‌دهد که آنزیم اصلی سیتوکروم P450 که در متابولیسم روپینیرول دخیل است، CYP1A2 است، آنزیمی که با سیگار کشیدن و امپرازول القا می‌شود و به‌عنوان مثال، فلووکسامین، مکزیلتین و فلوئوروکینولون‌های قدیمی‌تر مانند سیکولون و فلوئوروکینولون‌های قدیمی‌تر مهار می‌شود. دفع کلیرانس روپینیرول پس از مصرف خوراکی 47 لیتر در ساعت و نیمه عمر حذف آن تقریباً 6 ساعت است. کمتر از 10 درصد از دوز تجویز شده به صورت داروی بدون تغییر در ادرار دفع می شود. N-despropyl ropinirole متابولیت غالب موجود در ادرار (40٪) و متابولیت کربوکسیلیک اسید (10٪) و گلوکورونید متابولیت هیدروکسی (10٪) است. جمعیت های خاص از آنجایی که درمان با قرص روپینیرول با دوز کم شروع می شود و به تدریج بر اساس تحمل بالینی برای به دست آوردن اثر درمانی بهینه به سمت بالا تیتر می شود، تنظیم دوز اولیه بر اساس جنسیت، وزن یا سن ضروری نیست. بیماران سالمند: کلیرانس خوراکی روپینیرول در بیماران بالای 65 سال در مقایسه با بیماران جوان 15 درصد کاهش می یابد. تنظیم دوز در افراد مسن (بالای 65 سال) ضروری نیست، زیرا دوز روپینیرول باید به صورت جداگانه برای پاسخ بالینی تیتر شود. بیماران مرد و زن: بیماران مرد و زن کلیرانس مشابهی را نشان دادند. گروه های نژادی یا قومی: تأثیر نژاد بر فارماکوکینتیک روپینیرول ارزیابی نشده است. سیگار کشیدن: انتظار می رود که سیگار باعث افزایش ترخیص کالا از گمرک روپینیرول شود زیرا مشخص شده است که CYP1A2 توسط سیگار کشیدن القا می شود. در یک کارآزمایی روی بیماران مبتلا به RLS، افراد سیگاری (7=n) Cmax تقریباً 30 درصد و AUC 38 درصد کمتری نسبت به افراد غیرسیگاری داشتند (11=n) زمانی که این پارامترها برای دوز نرمال شدند. بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: بر اساس تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت، هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک روپینیرول در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​(کلرانس کراتینین بین 30 تا 50 میلی لیتر در دقیقه) در مقایسه با جمعیت همتا با سن با کلیرانس کراتینین بالای 50 میلی لیتر مشاهده نشد. بنابراین، در بیمارانی که نارسایی کلیوی متوسط ​​دارند، نیازی به تنظیم دوز نیست. کارآزمایی روپینیرول در افراد مبتلا به بیماری کلیوی در مرحله پایانی تحت همودیالیز نشان داد که کلیرانس روپینیرول تقریباً 30٪ کاهش یافته است. حداکثر دوز توصیه شده در این بیماران کمتر است [به دوز و نحوه تجویز (2.2، 2.3) مراجعه کنید]. استفاده از روپینیرول در افراد مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلرانس کراتینین <30 میلی لیتر در دقیقه) بدون دیالیز منظم مطالعه نشده است. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی: فارماکوکینتیک روپینیرول در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نشده است. از آنجا که روپینیرول به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود، این بیماران ممکن است سطوح پلاسمایی بالاتر و کلیرانس کمتری از روپینیروول نسبت به بیماران با عملکرد طبیعی کبد داشته باشند. سایر بیماری ها: تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت هیچ تغییری در کلیرانس روپینیرول در بیماران مبتلا به بیماری‌های همزمان مانند فشار خون بالا، افسردگی، پوکی استخوان/آرتریت و بی‌خوابی در مقایسه با بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون نشان نداد. مطالعات تداخل دارویی دیگوکسین: مصرف همزمان قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) با دیگوکسین (125/0 تا 25/0 میلی گرم یک بار در روز) فارماکوکینتیک حالت پایدار دیگوکسین را در 10 بیمار تغییر نداد. تئوفیلین: تجویز تئوفیلین (300 میلی گرم دو بار در روز)، سوبسترای CYP1A2، فارماکوکینتیک حالت پایدار روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) را در 12 بیمار مبتلا به بیماری پارکینسون تغییر نداد. قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) فارماکوکینتیک تئوفیلین (5 میلی گرم بر کیلوگرم) را در 12 بیمار مبتلا به بیماری پارکینسون تغییر نداد. سیپروفلوکساسین: مصرف همزمان سیپروفلوکساسین (500 میلی گرم دو بار در روز)، یک مهارکننده CYP1A2، با قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) AUC روپینیرول را به طور متوسط ​​84 درصد و C max را 60 درصد (12 نفر) افزایش داد. استروژن ها: تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که استروژن ها (عمدتاً اتینیل استرادیول: مصرف 0.6 تا 3 میلی گرم در دوره 4 ماهه تا 23 ساله) کلیرانس خوراکی روپینیرول را تا 36 درصد در 16 بیمار کاهش داد. L-dopa: مصرف همزمان کاربیدوپا + L-dopa (100/10 میلی گرم دو بار در روز) با قرص روپینیرول (2 میلی گرم 3 بار در روز) هیچ تأثیری بر فارماکوکینتیک حالت پایدار روپینیرول (28 نفر) نداشت. تجویز خوراکی قرص روپینیرول 2 میلی گرم 3 بار در روز، میانگین Cmax حالت پایدار L-dopa را 20 درصد افزایش داد، اما AUC آن تحت تأثیر قرار نگرفت (23 نفر). داروهای رایج: تجزیه و تحلیل جمعیت نشان داد که داروهای معمول تجویز شده (مانند سلژیلین، آمانتادین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، بنزودیازپین ها، ایبوپروفن، تیازیدها، آنتی هیستامین ها، آنتی کولینرژیک ها) بر کلیرانس روپینیرول تأثیری ندارند. یک مطالعه آزمایشگاهی نشان می دهد که روپینیرول یک سوبسترا برای P-گلیکوپروتئین نیست. روپینیرول و متابولیت های در گردش آن آنزیم های P450 را مهار یا القا نمی کنند. بنابراین، روپینیرول بعید است با مکانیسم P450 بر فارماکوکینتیک سایر داروها تأثیر بگذارد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) را مطالعه کند. دستورالعمل های مصرف به بیماران دستور دهید که قرص روپینیرول را فقط طبق تجویز مصرف کنند. در صورت فراموشی یک نوبت، به بیماران توصیه کنید که دوز بعدی خود را دو برابر نکنند. قرص روپینیرول را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.1) مراجعه کنید]. روپینیرول ماده فعال هر دو قرص روپینیرول با رهش طولانی و قرص روپینیرول (فرمول رهش فوری) است. از بیماران خود بپرسید که آیا داروی دیگری حاوی روپینیرول مصرف می کنند یا خیر. حساسیت مفرط/واکنش های آلرژیک به بیماران در مورد احتمال بروز واکنش های حساسیت مفرط/حساسیت از جمله تظاهراتی مانند کهیر، آنژیوادم، بثورات پوستی و خارش هنگام مصرف هر محصول روپینیرول توصیه کنید. به بیمارانی که این واکنش ها یا واکنش های مشابه را تجربه می کنند، اطلاع دهید که فوراً با متخصص مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرند [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. به خواب رفتن در طول فعالیت های زندگی روزانه و خواب آلودگی به بیماران در مورد اثرات آرام بخش بالقوه ناشی از قرص روپینیرول، از جمله خواب آلودگی و احتمال به خواب رفتن در حین انجام فعالیت های روزمره، هشدار دهید. از آنجایی که خواب‌آلودگی یک واکنش نامطلوب مکرر با عواقب بالقوه جدی است، بیماران نباید تا زمانی که تجربه کافی در مورد قرص روپینیرول به دست آورده‌اند، رانندگی کنند، ماشین‌آلات کار کنند یا درگیر سایر فعالیت‌های بالقوه خطرناک نباشند تا بررسی کنند که آیا این کار بر عملکرد ذهنی و/یا حرکتی آن‌ها تأثیر منفی می‌گذارد یا خیر. به بیماران توصیه کنید که اگر در طول فعالیت‌های روزمره زندگی (مانند مکالمه، غذا خوردن، رانندگی با وسیله نقلیه موتوری) در هر زمانی در طول درمان دچار خواب‌آلودگی شدید یا دوره‌های به خواب رفتن شدید، تا زمانی که با پزشک خود تماس نگرفته‌اند، رانندگی نکنند یا در فعالیت‌های بالقوه خطرناک شرکت نکنند. هنگام مصرف داروهای آرام بخش، الکل یا سایر داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (به عنوان مثال، بنزودیازپین ها، داروهای ضد روان پریشی، داروهای ضد افسردگی) در ترکیب با قرص روپینیرول یا هنگام مصرف همزمان یک دارو (مانند سیپروفلوکساسین) که باعث افزایش سطح واریس کاسپین پلاسما می شود (مثلاً سیپروفلوکساسین) به بیماران در مورد اثرات افزایشی احتمالی توصیه کنید. 5.1)]. سنکوپ و هیپوتانسیون/افت فشار خون ارتواستاتیک به بیماران توصیه کنید که ممکن است سنکوپ را تجربه کنند و ممکن است دچار افت فشار خون با یا بدون علائمی مانند سرگیجه، حالت تهوع، سنکوپ و گاهی اوقات تعریق در حین مصرف قرص روپینیرول شوند، به خصوص اگر آنها مسن باشند. هیپوتانسیون و/یا علائم ارتواستاتیک ممکن است در طول درمان اولیه یا با افزایش دوز در هر زمانی بیشتر رخ دهد (موارد پس از هفته ها درمان مشاهده شده است). علائم وضعیتی / ارتواستاتیک ممکن است مربوط به نشستن یا ایستادن باشد. بر این اساس، بیماران را از ایستادن سریع پس از نشستن یا دراز کشیدن، به ویژه اگر برای دوره های طولانی و به ویژه در شروع درمان با قرص روپینیرول انجام داده اند، احتیاط کنند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.3) مراجعه کنید]. توهمات/رفتار شبه روانپریشی به بیماران اطلاع دهید که ممکن است دچار توهم شوند (تصاویر، صداها یا احساسات غیر واقعی) و سایر رفتارهای روان پریشی ممکن است در حین مصرف قرص روپینیرول رخ دهد. در بیماران مبتلا به پارکینسون، افراد مسن بیشتر از بیماران جوان در معرض خطر هستند. این خطر در بیمارانی که قرص روپینیرول را با L-dopa مصرف می کنند یا دوزهای بالاتری از قرص روپینیرول مصرف می کنند بیشتر است و همچنین ممکن است در بیمارانی که از داروهای دیگری که تون دوپامینرژیک را افزایش می دهد مصرف می کنند بیشتر باشد. به بیماران بگویید که در صورت بروز توهم یا رفتارهای شبه روان پریشی فوراً به پزشک خود گزارش دهند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. دیسکینزی به بیماران اطلاع دهید که قرص روپینیرول ممکن است باعث ایجاد و/یا تشدید دیسکینزی های قبلی شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. کنترل تکانه/رفتارهای اجباری به بیماران توصیه کنید که ممکن است هنگام مصرف قرص روپینیرول، کنترل تکانه و/یا رفتارهای اجباری را تجربه کنند. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز تمایلات جدید یا افزایش یافته به قمار، میل جنسی، خرج کردن کنترل نشده، پرخوری یا اجباری غذا خوردن، یا سایر اصرارها در حین درمان با قرص روپینیرول، به پزشک یا ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاع دهند. اگر بیمار در حین مصرف قرص روپینیرول دچار چنین اصراری شد، پزشکان باید کاهش دوز یا قطع دارو را در نظر بگیرند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. هیپرپیرکسی و گیجی ترک-اضطراری به بیماران توصیه کنید در صورت تمایل به قطع مصرف قرص روپینیرول یا کاهش دوز قرص روپینیرول با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرند. به بیمارانی که دوز کمتری برای آنها تجویز شده یا از دارو کنار گذاشته شده اند، توصیه کنید در صورت بروز تب، سفتی عضلانی یا تغییر هوشیاری به پزشک خود اطلاع دهند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. علائم ترک به بیماران توصیه کنید که علائم ترک ممکن است در طول یا بعد از قطع یا کاهش دوز قرص روپینیرول رخ دهد. به بیمارانی که دوز کمتری برای آنها تجویز شده یا از دارو کنار گذاشته شده اند، توصیه کنید در صورت داشتن علائم ترک مانند بی تفاوتی، اضطراب، افسردگی، خستگی، بی خوابی، تعریق یا درد، به پزشک خود اطلاع دهند. به بیماران اطلاع دهید که در صورت علائم شدید ترک، ممکن است تجویز مجدد آزمایشی آگونیست دوپامین با کمترین دوز موثر در نظر گرفته شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. افزایش و بازگشت به بیماران مبتلا به RLS اطلاع دهید که افزایش و/یا بازگشت مجدد ممکن است پس از شروع درمان با قرص روپینیرول رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.9) مراجعه کنید]. مادران شیرده به دلیل احتمال ترشح روپینیرول در شیر مادر، فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر را همراه با نیاز بالینی مادر به قرص روپینیرول و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی روی کودک شیرده از روپینیرول یا بیماری زمینه ای مادر مورد بحث قرار دهید [به مصرف در جمعیت های خاص مراجعه کنید] (82). به بیماران توصیه کنید که قرص روپینیرول می تواند شیردهی را مهار کند زیرا روپینیرول ترشح پرولاکتین را مهار می کند. بارداری از آنجایی که تجربه مصرف روپینیرول در زنان باردار محدود است و نشان داده شده است که روپینیرول اثرات نامطلوبی بر رشد جنینی در حیوانات دارد، از جمله اثرات تراتوژنیک، بیماران را در مورد این خطر بالقوه توصیه کنید. به بیماران توصیه کنید در صورت باردار شدن یا قصد باردار شدن در طول درمان، به پزشک خود اطلاع دهند [به استفاده در جمعیت های خاص (8.1) مراجعه کنید]. به برگه اطلاعات بیمار ارائه شده جداگانه مراجعه کنید. Dispense with Patient Information موجود در: www.solcohealthcare.com/medguide/ropinirole-tablets.pdf سازنده: Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co., Ltd. Xunqiao, Linhai, Zhejiang 317024, China Prinston Laboratories Charlotte, NC 28206, USA توزیع شده توسط: Solco Healthcare US, LLC Somerset, NJ 08873, USA تجدید نظر شده: 11/2021 2001MPASSROole 2001390-Tab pin’i role”)، قرص‌های گسترش‌یافته USP Ropinirole (roe pin’ i role”) با اطلاعات بیمار در دسترس است: www.solcohealthcare.com/medguide/ropinirole-tablets.pdf اگر به بیماری پارکینسون مبتلا هستید، این قسمت را بخوانید. اگر سندرم پاهای بی قرار (RLS) دارید، سمت دیگر را بخوانید. نکته مهم: قرص های رهش طولانی روپینیرول در RLS مورد مطالعه قرار نگرفته و برای درمان RLS تایید نشده اند. با این حال، یک فرم رهش فوری از روپینیرول برای درمان RLS اولیه متوسط ​​تا شدید تأیید شده است (به طرف دیگر این جزوه مراجعه کنید). مهم ترین اطلاعاتی که باید در مورد قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش بدانم چیست؟ قرص روپینیرول و قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت می توانند عوارض جانبی جدی ایجاد کنند، از جمله:

• به خواب رفتن در طول فعالیت های عادی. هنگام مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی مدت ممکن است هنگام انجام فعالیت های عادی مانند رانندگی ماشین، انجام کارهای فیزیکی یا استفاده از ماشین آلات خطرناک به خواب بروید. ممکن است ناگهان بدون خواب آلودگی یا بدون هشدار به خواب بروید. این ممکن است منجر به تصادف شود. در صورت مصرف سایر داروهایی که باعث خواب آلودگی می شوند، احتمال به خواب رفتن شما در حین انجام فعالیت های عادی در حین مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی بیشتر است. اگر این اتفاق افتاد فوراً به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود اطلاع دهید. قبل از شروع قرص روپینیرول یا قرص های طولانی رهش روپینیرول، در صورت مصرف داروهایی که باعث خواب آلودگی شما می شود، حتما به پزشک خود اطلاع دهید.
• غش کردن. غش ممکن است اتفاق بیفتد و گاهی اوقات ممکن است ضربان قلب شما کاهش یابد. این می تواند به خصوص زمانی اتفاق بیفتد که مصرف قرص روپینیرول یا قرص های طولانی رهش روپینیرول را شروع کنید یا دوز شما افزایش یافته باشد. در صورت غش کردن، سرگیجه یا احساس سبکی سر به پزشک خود اطلاع دهید.
• کاهش فشار خون. قرص‌های روپینیرول و قرص‌های طولانی رهش روپینیرول می‌توانند فشار خون (افت فشار خون) را کاهش دهند، به‌ویژه زمانی که شروع به مصرف قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های طولانی رهش روپینیرول می‌کنید یا زمانی که دوز شما تغییر می‌کند. اگر هنگام برخاستن از حالت نشسته یا دراز کشیدن دچار ضعف یا سرگیجه، حالت تهوع یا عرق می شوید (افت فشار خون ارتواستاتیک)، ممکن است به این معنی باشد که فشار خون شما کاهش یافته است. زمانی که از حالت درازکش یا نشسته به ایستاده تغییر وضعیت می دهید، باید این کار را با دقت و به آرامی انجام دهید. اگر هر یک از علائم کاهش فشار خون ذکر شده در بالا را دارید، با پزشک خود تماس بگیرید.
• افزایش فشار خون. قرص روپینیرول طولانی رهش ممکن است فشار خون شما را افزایش دهد.
• تغییرات در ضربان قلب (کاهش یا افزایش). قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش می توانند ضربان قلب شما را کاهش یا افزایش دهند.
• توهم و سایر رفتارهای شبه روان پریشی. قرص های روپینیرول و قرص های طولانی رهش روپینیرول می توانند رفتارهای روان پریشی مانند توهم (دیدن یا شنیدن چیزهایی که واقعی نیستند)، گیجی، سوء ظن بیش از حد، رفتار پرخاشگرانه، بی قراری، باورهای هذیانی (باور کردن چیزهایی که واقعی نیستند) و تفکر بی نظم را ایجاد کنند یا بدتر کنند. شانس داشتن توهم یا این تغییرات مشابه روان پریشی در افراد مبتلا به بیماری پارکینسون که از قرص های روپینیروول یا قرص های طولانی رهش روپینیرول استفاده می کنند یا دوزهای بالاتری از این داروها مصرف می کنند، بیشتر است. اگر توهم یا هر یک از این تغییرات مشابه روان پریشی دارید، با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنید.
• حرکات ناگهانی کنترل نشده قرص های روپینیرول و قرص های روپینیرول طولانی رهش ممکن است باعث حرکات ناگهانی کنترل نشده شوند یا حرکاتی را که قبلاً داشته اید بدتر یا مکررتر کنند. اگر این اتفاق افتاد به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود بگویید. دوزهای داروی ضد پارکینسون شما ممکن است نیاز به تغییر داشته باشد.
• اصرارهای غیر معمول برخی از بیمارانی که از قرص های روپینیرول یا قرص های طولانی رهش روپینیرول استفاده می کنند، اصرار دارند که رفتاری غیرعادی برای آنها داشته باشند. نمونه هایی از این موارد میل غیرمعمول به قمار، افزایش میل و رفتارهای جنسی، یا میل غیرقابل کنترل برای خرید، خرج کردن پول یا غذا خوردن است. اگر متوجه شدید یا خانواده تان متوجه رفتارهای غیرعادی در شما شد، با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنید.
• علائم ترک. قرص روپینیرول و قرص روپینیرول با رهش طولانی از داروهای آگونیست دوپامین هستند. داروهای آگونیست دوپامین، از جمله قرص‌های روپینیرول و قرص‌های روپینیرول با رهش طولانی می‌توانند علائم ترک را ایجاد کنند، زیرا دوز شما به آرامی کاهش می‌یابد (کاهش می‌یابد) یا زمانی که درمان با قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های روپینیرول قطع می‌شود. در صورت مشاهده هر یک از علائم ترک زیر فوراً به پزشک خود اطلاع دهید: o تب، خستگی، گیجی، تعریق، سفتی شدید ماهیچه ها، درد، بی خوابی، احساس اینکه به چیزهایی که معمولاً به آنها اهمیت می دهید اهمیت نمی دهید (بی علاقگی) o افسردگی یا اضطراب پس از قطع مصرف قرص روپینیروول یا قرص های روپینیرول طولانی مدت، ممکن است پزشک شما نیاز داشته باشد که قرص های شما را مجدداً شروع کند. قرص های با انتشار طولانی مدت اگر شما علائم شدید ترک را دریافت می کنید قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش چیست؟
• قرص روپینیرول یک داروی کوتاه اثر با نسخه حاوی روپینیرول (معمولاً 3 بار در روز) است که برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می شود. همچنین برای درمان بیماری به نام سندرم پای بی قرار (RLS) استفاده می شود.
• قرص‌های طولانی‌رهش روپینیرول یک داروی نسخه‌ای طولانی‌اثر حاوی روپینیرول (مصرف یک بار در روز) است که فقط برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می‌شود اما برای درمان RLS استفاده نمی‌شود. داشتن یکی از این شرایط به این معنی نیست که شرایط دیگر را دارید یا خواهید داشت. شما نباید بیش از 1 داروی حاوی روپینیرول مصرف کنید. اگر داروی دیگری حاوی روپینیرول مصرف می کنید، به پزشک خود اطلاع دهید. مشخص نیست که آیا قرص های روپینیرول و قرص های روپینیرول طولانی رهش برای استفاده در کودکان کمتر از 18 سال بی خطر و موثر هستند یا خیر. در صورتی که:
• به روپینیرول یا هر یک از اجزای موجود در قرص های روپینیرول یا قرص های طولانی رهش روپینیرول حساسیت دارند. برای مشاهده لیست کاملی از مواد تشکیل دهنده قرص روپینیرول و قرص روپینیرول با رهش طولانی، انتهای این صفحه را ببینید. اگر هر یک از علائم واکنش آلرژیک باعث ایجاد مشکل در بلع یا تنفس شود، فوراً کمک بگیرید. اگر هر یک از علائم واکنش آلرژیک را دارید با پزشک خود تماس بگیرید. علائم یک واکنش آلرژیک ممکن است شامل موارد زیر باشد:
• کهیر
• راش
• تورم صورت، لب ها، دهان، زبان یا گلو
• خارش قبل از مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت، به پزشک خود در مورد تمام شرایط پزشکی خود بگویید، از جمله اگر شما:
• خواب‌آلودگی در طول روز ناشی از اختلال خواب یا خواب‌آلودگی غیرمنتظره یا غیرقابل پیش‌بینی یا دوره‌های خواب.
• در حین مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش، مصرف سایر داروها را شروع یا قطع کنید. این ممکن است شانس شما را برای عوارض جانبی افزایش دهد.
• در حین مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت سیگار کشیدن را شروع یا متوقف کنید. سیگار کشیدن ممکن است اثر درمانی قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش را کاهش دهد.
• هنگام ایستادن از نشستن یا دراز کشیدن احساس سرگیجه، حالت تهوع، عرق کردن یا غش کنید.
• نوشیدنی های الکلی بنوشید این ممکن است احتمال خواب‌آلودگی یا خواب‌آلودگی شما را در حین مصرف قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های طولانی‌رهش روپینیرول افزایش دهد.
• فشار خون بالا یا پایین دارند.
• مشکلات قلبی داشته یا داشته اند.
• باردار هستند یا قصد باردار شدن دارند. مشخص نیست که آیا قرص روپینیرول یا قرص های طولانی رهش می تواند به جنین شما آسیب برساند.
• شیر می دهند یا قصد شیر دادن دارند. مشخص نیست که آیا روپینیرول به شیر مادر شما نفوذ می کند یا خیر. مقدار شیر مادری که تولید می کنید ممکن است هنگام مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت کاهش یابد. با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود صحبت کنید تا تصمیم بگیرید که آیا هنگام مصرف قرص روپینیرول یا قرص طولانی رهش روپینیرول باید با شیر مادر تغذیه کنید. در مورد تمام داروهایی که مصرف می کنید، از جمله داروهای نسخه ای و بدون نسخه، ویتامین ها و مکمل های گیاهی به پزشک خود اطلاع دهید. برخی از این داروها ممکن است احتمال ابتلا به عوارض جانبی را در هنگام مصرف قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول افزایش دهند. چگونه باید قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش مصرف کنم؟
• قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی را دقیقاً طبق دستور پزشک خود مصرف کنید.
• قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش را با یا بدون غذا مصرف کنید.
• بدون صحبت با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود، مصرف قرص روپینیرول یا قرص های با رهش طولانی مدت را به طور ناگهانی قطع نکنید. اگر مصرف این دارو را قطع کنید، ممکن است علائم ترک را ایجاد کنید (به «مهمترین اطلاعاتی که باید در مورد قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش بدانم؟» مراجعه کنید.
• قبل از شروع قرص روپینیرول یا قرص با رهش طولانی روپینیرول، باید با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود در مورد آنچه که در صورت فراموش کردن یک دوز باید انجام دهید، صحبت کنید. اگر نوبت قبلی را فراموش کرده اید و زمان نوبت بعدی فرا رسیده است، دوز را دوبرابر نکنید.
• ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی شما را با دوز پایین قرص روپینیرول یا قرص‌های با رهش طولانی روپینیرول شروع می‌کند. ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی شما دوز دارو را تا زمانی که مقدار مناسبی از دارو را برای کنترل علائم خود مصرف نکنید، تغییر می دهد. ممکن است چند هفته طول بکشد تا به دوزی برسید که علائم شما را کنترل کند.
• اگر به هر دلیلی مصرف قرص روپینیرول یا قرص های با رهش طولانی مدت روپینیرول را متوقف کردید با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود تماس بگیرید. بدون صحبت با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود، راه اندازی مجدد نکنید.
• ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی شما ممکن است قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های طولانی رهش روپینیرول را به تنهایی تجویز کند، یا قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های روپینیرول را به دارویی که قبلاً برای بیماری پارکینسون مصرف می‌کنید اضافه کند.
• شما نباید بدون صحبت با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود، قرص های روپینیرول را جایگزین قرص های روپینیرول یا قرص های روپینیرول طولانی رهش کنید. اگر قرص روپینیرول مصرف می کنید:
• قرص روپینیرول معمولا 3 بار در روز برای بیماری پارکینسون مصرف می شود. اگر از قرص های روپینیرول با رهش طولانی استفاده می کنید:
• قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت 1 بار در روز برای بیماری پارکینسون، ترجیحاً در یا در همان زمان از روز مصرف کنید.
• قرص های روپینیرول طولانی رهش را به طور کامل قورت دهید. قرص های روپینیرول طولانی رهش را نجوید، له نکنید یا خرد نکنید.
• قرص های روپینیرول با رهش طولانی مدت دارو را در یک دوره 24 ساعته آزاد می کنند. اگر شرایطی دارید که در آن دارو خیلی سریع از بدن شما عبور می کند، مانند اسهال، ممکن است قرص(ها) به طور کامل حل نشوند و ممکن است بقایای قرص را در مدفوع خود مشاهده کنید. اگر این اتفاق افتاد، در اسرع وقت به پزشک خود اطلاع دهید. عوارض جانبی احتمالی قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی مدت چیست؟ قرص روپینیرول و قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت می توانند عوارض جانبی جدی ایجاد کنند، از جمله:
• رجوع کنید به "مهم ترین اطلاعاتی که باید در مورد قرص های روپینیرول و قرص های طولانی رهش روپینیرول بدانم چیست؟" شایع ترین عوارض جانبی قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش عبارتند از:
• غش کردن
• خواب آلودگی یا خواب آلودگی
• توهم (دیدن یا شنیدن چیزهایی که واقعی نیستند)
• سرگیجه
• حالت تهوع یا استفراغ
• حرکات ناگهانی کنترل نشده
• تورم پا
• خستگی، خستگی یا ضعف
• سردرگمی
• سردرد
• ناراحتی معده، درد یا ناراحتی شکم
• افزایش تعریق
• یبوست
• به طور ناگهانی به خواب می رود
• فشار خون بالا (فشار خون بالا) در مورد هر گونه عارضه جانبی که شما را آزار می دهد یا از بین نمی رود، به پزشک خود اطلاع دهید. اینها همه عوارض جانبی احتمالی قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش نیستند. برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. ممکن است عوارض جانبی را به FDA با شماره 1-800-FDA-1088 گزارش دهید. چگونه باید قرص روپینیرول یا و قرص روپینیرول طولانی رهش را ذخیره کنم؟
• قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول با رهش طولانی مدت را در دمای اتاق بین 68 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت (20 تا 25 درجه سانتیگراد) نگهداری کنید.
• قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش را در ظرف محکم بسته و دور از نور مستقیم خورشید نگهداری کنید. قرص روپینیرول و تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید. اطلاعات عمومی در مورد استفاده ایمن و موثر از قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش. گاهی اوقات داروها برای مقاصدی غیر از موارد ذکر شده در بروشور اطلاعات بیمار تجویز می شوند. از قرص روپینیرول برای شرایطی که برای آن تجویز نشده است استفاده نکنید. قرص روپینیرول یا قرص روپینیرول طولانی رهش را به افراد دیگر ندهید، حتی اگر علائم مشابه شما را داشته باشند. ممکن است به آنها آسیب برساند. می‌توانید از داروساز یا ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی خود اطلاعاتی در مورد قرص‌های روپینیرول یا قرص‌های با رهش طولانی‌شده روپینیرول که برای متخصصان سلامت نوشته شده است، بخواهید. مواد تشکیل دهنده قرص روپینیرول و قرص روپینیرول طولانی رهش چیست؟ ترکیبات زیر در قرص روپینیرول موجود است: ماده فعال: روپینیرول (به عنوان هیدروکلراید روپینیرول) مواد غیر فعال: سدیم کراسکارملوز، هیدروکسی پروپیل سلولز، لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی. مواد غیرفعال روکش فیلم در بین 7 قوت قرص کمی متفاوت است و در جدول زیر آمده است: قدرت مواد غیرفعال پوشش فیلم 0.25 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، پلی وینیل الکل-بخش. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم و لسیتین (سویا). 0.5 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، بخش پلی وینیل الکل. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم و اکسید آهن زرد است. 1 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، بخش پلی وینیل الکل. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، FD&C آبی شماره 2 دریاچه آلومینیوم و اکسید آهن زرد. 2 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، قسمت پلی وینیل الکل. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، لسیتین (سویا) و اکسید آهن قرمز. 3 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، پلی وینیل الکل بخش. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، کارمین و دریاچه آلومینیوم آبی شماره 1 FD&C. 4 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، پلی وینیل الکل بخش. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، اکسید آهن زرد و اکسید آهن قرمز. 5 میلی گرم پلی اتیلن گلیکول، قسمت پلی وینیل الکل. هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، دریاچه آلومینیوم آبی FD&C شماره 2 و لسیتین (سویا). ترکیبات زیر در قرص های روپینیرول طولانی رهش هستند: ماده فعال: روپینیرول (به عنوان هیدروکلراید روپینیرول) مواد غیر فعال: سدیم کربوکسی متیل سلولز، هیپروملوز، لاکتوز مونوهیدرات، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم، اکسید آهن زرد. مواد غیرفعال پوشش فیلم در بین 5 قوت قرص ها کمی متفاوت است و در جدول زیر آمده است: استحکام مواد غیرفعال پوشش فیلم 2 میلی گرم پلی وینیل الکل هیدرولیز نسبی، تالک، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول، D&C قرمز #27 آلومینیوم دریاچه و FD&C آبی #1 دریاچه آلومینیوم 4 میلی گرم پلی وینیل الکل-تا حدی هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم زرد #1&C اکسید آهن دریاچه و قرمز 6 میلی گرم پلی وینیل الکل - هیدرولیز نسبی، تالک، تیتانیوم دی اکسید و پلی اتیلن گلیکول 8 میلی گرم پلی وینیل الکل هیدرولیز نسبی، تالک، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول و اکسید آهن قرمز 12 میلی گرم پلی وینیل الکل نیمه هیدرولیز شده، تالک، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول، اکسید آهن زرد زرد و لاکی فلومین AD