سرتاکونازول نیترات

کرم ERTACZO®، 2 درصد، برای درمان موضعی کچلی بین انگشتی در بیماران بزرگسال و کودکان 12 ساله و بالاتر از سیستم ایمنی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes و Epidermophyton floccosum استفاده می شود. کرم ERTACZO 2% یک ضد قارچ آزول است که برای درمان موضعی کچلی بین انگشتی در بیماران بزرگسال و کودکان 12 سال و بالاتر از سیستم ایمنی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes و Epidermophyton floccosum استفاده می‌شود. (1)

کرم ERTACZO را 2% دو بار در روز به مدت 4 هفته استفاده کنید. مقدار کافی از کرم ERTACZO را به میزان 2% بمالید تا هم نواحی آسیب دیده بین انگشتان پا و هم پوست سالم اطراف آن را بپوشاند. از کرم ERTACZO 2% برای تمام مدت درمان توصیه شده توسط پزشک استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد. قبل از استفاده، در صورت استفاده از کرم ERTACZO، 2% پس از حمام، ناحیه آسیب دیده را کاملا خشک کنید. بعد از استفاده دست ها را بشویید. از استفاده از پانسمان ها یا بسته بندی های انسدادی خودداری کنید. برای استفاده موضعی. برای استفاده چشمی، خوراکی یا داخل واژینال نیست. کرم ERTACZO را به میزان 2% به مدت 4 هفته دو بار در روز روی نواحی آسیب دیده و اطراف آن بمالید. ( 2 ) برای استفاده چشمی، خوراکی یا داخل واژینال نیست. (2)

خامه، 2٪. هر گرم کرم ERTACZO 2% حاوی 17.5 میلی گرم سرتاکونازول (به عنوان نیترات سرتاکونازول، 20 میلی گرم) در پایه کرم سفید است. خامه، 2٪. (3)

هیچ کدام. هیچ کدام. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی 5.1 عوارض جانبی موضعی در صورت ایجاد تحریک، درمان را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید. پزشکان باید در تجویز کرم ERTACZO 2% برای بیمارانی که به ضد قارچ های آزول حساس هستند احتیاط کنند زیرا ممکن است واکنش متقاطع رخ دهد.

شایع ترین واکنش های جانبی مشاهده شده در کارآزمایی های بالینی (بروز > 2%) عبارت بودند از درماتیت تماسی، خشکی پوست، سوزش پوست، حساسیت پوستی محل استفاده. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Coral Way Pharma، LLC به شماره 1-888-402-8874 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در کارآزمایی‌های بالینی، عوارض جانبی پوستی در 7 نفر از 297 (2%) مورد (2 مورد شدید) دریافت کننده کرم ERTACZO، 2% و در 7 مورد از 291 (2%) مورد (2 نفر از آنها شدید) دریافت کننده وسیله نقلیه رخ داد. این عوارض جانبی پوستی گزارش شده شامل درماتیت تماسی، خشکی پوست، سوزش پوست و حساسیت پوست در محل استفاده بود. در یک کارآزمایی حساسیت پوستی، 8 نفر از 202 فرد قابل ارزیابی که با کرم ERTACZO آزمایش شدند، 2٪ و 4 نفر از 202 فرد قابل ارزیابی که با وسیله نقلیه آزمایش شدند، واکنش اریتماتوز را در مرحله چالش نشان دادند. هیچ شواهدی مبنی بر تحریک تجمعی یا حساسیت تماسی در آزمایش مکرر پچ توهین شامل 202 داوطلب سالم وجود نداشت.

6.2 تجربه پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید کرم ERTACZO، 2% شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. عوارض پوستی: اریتم، خارش، وزیکولاسیون، پوسته پوسته شدن و هیپرپیگمانتاسیون.

8.1 خلاصه خطر بارداری اطلاعاتی در مورد کرم ERTACZO وجود ندارد، 2% مصرف آن در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هیچ اثر منفی رشدی با تجویز خوراکی نیترات سرتاکونازول به موش‌های باردار و خرگوش‌ها در طول ارگانوژنز در دوزهای 40 و 80 برابر، به ترتیب، حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (MRHD) بر اساس مقایسه سطح بدن (BSA) مشاهده نشد. در موش‌ها، زمانی که دوز مادر تا زمان از شیر گرفتن ادامه یافت، کاهش شاخص‌های تولد زنده و افزایش تعداد نوزادان مرده در دوزهای 20 و 40 برابر MRHD بر اساس مقایسه BSA مشاهده شد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص های مادرزادی، از دست دادن و سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. Data Animal Data مطالعات رشد جنینی حیوانات با کرم ERTACZO 2% انجام نشده است. مطالعات رشد جنینی در موش‌های باردار و خرگوش‌هایی که دوزهای خوراکی سرتاکونزاول نیترات را تا 160 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (40 برابر [موش] و 80 برابر [خرگوش] MRHD بر اساس مقایسه BSA) در طول دوره ارگانوژنز تجویز کردند، هیچ گونه ناهنجاری یا رشد جنینی سمی را نشان نداد. در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، دوزهای خوراکی سرتاکونازول نیترات از روز 6 بارداری تا روز 20 شیردهی به موش‌های باردار داده شد. کاهش شاخص‌های تولد زنده و افزایش تعداد نوزادان مرده در دوزهای 20 و 40 برابر MRHD بر اساس مقایسه BSA مشاهده شد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود سرتاکونازول در شیر انسان یا حیوان، اثرات آن بر شیرخوار شیرده یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کرم ERTACZO، 2% و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی شیرخوار شیرخوار از کرم ERTACZO، 2% یا ناشی از بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی کرم ERTACZO 2% در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در دوران سالمندی کارآزمایی‌های بالینی کرم ERTACZO، 2 درصد، شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر.

خلاصه خطر هیچ اطلاعاتی در مورد کرم ERTACZO وجود ندارد، مصرف 2% آن در زنان باردار برای ارزیابی خطر مرتبط با دارو نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هیچ اثر منفی رشدی با تجویز خوراکی نیترات سرتاکونازول به موش‌های باردار و خرگوش‌ها در طول ارگانوژنز در دوزهای 40 و 80 برابر، به ترتیب، حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (MRHD) بر اساس مقایسه سطح بدن (BSA) مشاهده نشد. در موش‌ها، زمانی که دوز مادر تا زمان از شیر گرفتن ادامه یافت، کاهش شاخص‌های تولد زنده و افزایش تعداد نوزادان مرده در دوزهای 20 و 40 برابر MRHD بر اساس مقایسه BSA مشاهده شد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص های مادرزادی، از دست دادن و سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. Data Animal Data مطالعات رشد جنینی حیوانات با کرم ERTACZO 2% انجام نشده است. مطالعات رشد جنینی در موش‌های باردار و خرگوش‌هایی که دوزهای خوراکی سرتاکونزاول نیترات را تا 160 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (40 برابر [موش] و 80 برابر [خرگوش] MRHD بر اساس مقایسه BSA) در طول دوره ارگانوژنز تجویز کردند، هیچ گونه ناهنجاری یا رشد جنینی سمی را نشان نداد. در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، دوزهای خوراکی سرتاکونازول نیترات از روز 6 بارداری تا روز 20 شیردهی به موش‌های باردار داده شد. کاهش شاخص‌های تولد زنده و افزایش تعداد نوزادان مرده در دوزهای 20 و 40 برابر MRHD بر اساس مقایسه BSA مشاهده شد.

ایمنی و اثربخشی کرم ERTACZO 2% در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

کارآزمایی‌های بالینی کرم ERTACZO، 2 درصد، شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان‌تر پاسخ می‌دهند یا خیر، را شامل نشد.

کرم ERTACZO (سرتاکونازول نیترات) 2% برای استفاده موضعی است. حاوی آزول ضد قارچ سرتاکونازول نیترات است. نیترات سرتاکونازول حاوی یک اتم کربن نامتقارن است و به صورت مخلوط راسمیک از مقادیر مساوی انانتیومرهای R و S وجود دارد. سرتاکونازول نیترات از نظر شیمیایی به عنوان (±)-1-[2،4-دی کلرو-β-[(7-کلروبنزو-[b]thien-3-yl)متوکسی]فناتیل]ایمیدازول نیترات تعیین می شود. وزن مولکولی آن 500.8 است. فرمول مولکولی C 20 H 15 Cl 3 N 2 OS است

• HNO 3 و فرمول ساختاری آن به شرح زیر است: سرتاکونازول نیترات یک پودر سفید یا تقریباً سفید است. عملاً در آب نامحلول، در متانول محلول و در الکل و متیلن کلرید به قدری محلول است. هر گرم کرم ERTACZO 2% حاوی 17.5 میلی گرم سرتاکونازول (به عنوان نیترات سرتاکونازول، 20 میلی گرم) در یک پایه کرم سفید از اتیلن گلیکول، گلیسریل ایزواستئارات، گلیسریدهای اشباع گلیکولیزه، روغن معدنی سبک، متیل پارابن، پلی اتیلن گلیکول گلیکرات، پالمیتی اکستوراته پلی اتیلن گلیکول، پالمیتوکستوریته شده است. آب تصفیه شده و اسید سوربیک ساختار شیمیایی سرتاکونزول نیترات

12.1 مکانیسم اثر سرتاکونازول نیترات یک ضد قارچ آزول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

12.2 فارماکوکینتیک در یک کارآزمایی فارماکوکینتیک با دوز چندگانه که شامل 5 فرد مرد مبتلا به کچلی پدیس بین انگشتی بود (محدوده ناحیه بیمار، 42 - 140 سانتی متر مربع؛ میانگین، 93 سانتی متر مربع)، کرم ERTACZO، 2 درصد، به صورت موضعی هر 113 ساعت برای کل بیماری استفاده شد. نیترات در 100 سانتی متر مربع). غلظت سرتاکونازول در پلاسما اندازه گیری شده با نمونه خون سریال به مدت 72 ساعت پس از سیزدهمین دوز کمتر از حد کمیت (2.5 نانوگرم در میلی لیتر) روش تحلیلی مورد استفاده بود.

12.3 مکانیسم عمل میکروبیولوژی سرتاکونازول، یک عامل ضد قارچی آزول، سیتوکروم قارچی P-450 را مهار می کند. این آنزیم برای تبدیل لانوسترول به ارگوسترول عمل می کند. ارگوسترول یکی از اجزای کلیدی غشای سلولی قارچ است و کمبود این جزء منجر به آسیب سلولی قارچی با نشت اجزای کلیدی در سیتوپلاسم از سلول می شود. فعالیت In vitro و در عفونت های بالینی نشان داده شده است که سرتاکونازول نیترات در برابر جدایه های میکروارگانیسم های زیر در عفونت های بالینی فعال است [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1)] : Trichophyton rubrum Trichophyton mentagrophytes Epidermophyton floccosum

سرتاکونازول نیترات یک ضد قارچ آزول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

در یک کارآزمایی فارماکوکینتیک با دوز چندگانه که شامل 5 فرد مرد مبتلا به کچلی پدیس بین انگشتی (محدوده ناحیه بیمار، 42 - 140 سانتی متر مربع؛ میانگین، 93 سانتی متر مربع) بود، کرم ERTACZO، 2 درصد به صورت موضعی هر 12 ساعت برای مجموع 13 دوز روی پوست بیمار 15 گرم استفاده شد. ). غلظت سرتاکونازول در پلاسما اندازه گیری شده با نمونه خون سریال به مدت 72 ساعت پس از سیزدهمین دوز کمتر از حد کمیت (2.5 نانوگرم در میلی لیتر) روش تحلیلی مورد استفاده بود.

جهش زایی، اختلال باروری در یک مطالعه سرطان زایی پوستی 2 ساله موش صحرایی، تجویز موضعی کرم نیترات سرتاکونازول در دوزهای سرتاکونازول نیترات تا 800 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (200 برابر BSAHD) تعداد ضایعات نئوپلاستیک را در مقایسه با حیوانات شاهد افزایش نداد. هیچ پتانسیل clastogenic در تست میکرونوکلئوس موش مشاهده نشد. سرتاکونازول نیترات در روش تبادل کروماتید خواهر موش in vivo غیرکلاستوژنیک بود. هیچ مدرکی مبنی بر اینکه سرتاکونازول نیترات باعث سنتز دی‌ان‌ای برنامه‌ریزی نشده در کشت‌های اولیه سلول‌های کبدی موش صحرایی شود وجود نداشت. موش‌های تحت درمان خوراکی تا 160 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز سرتاکونازول نیترات (40 برابر MRHD بر اساس مقایسه BSA)، هیچ سمیت یا اثرات نامطلوبی بر عملکرد تولید مثل یا باروری در موش‌های صحرایی نر یا ماده نشان ندادند.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) را مطالعه کند. موارد زیر را به بیمار آموزش دهید: دستورالعمل تجویز کرم ERTACZO، 2% فقط برای استفاده موضعی است. از تماس با چشم، دهان، واژن و سایر غشاهای مخاطی خودداری کنید. قبل از استفاده، در صورت استفاده از کرم ERTACZO، 2% پس از حمام، ناحیه آسیب دیده را کاملا خشک کنید. بعد از استفاده دست ها را بشویید. از دارو برای تمام مدت درمان توصیه شده توسط پزشک استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد. از استفاده از پانسمان های انسدادی خودداری کنید، مگر اینکه پزشک به طور دیگری دستور دهد [دوز و نحوه تجویز (2) را ببینید]. واکنش‌های نامطلوب موضعی در صورتی که ناحیه مصرف علائمی از افزایش تحریک، قرمزی، خارش، سوزش، تاول، تورم یا ترشح داشت، به پزشک اطلاع دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. توزیع شده توسط: Coral Way Pharma, LLC San Antonio, TX 78213 USA سازنده: DPT Laboratories, Ltd. San Antonio, TX 78215 ERTACZO یک علامت تجاری Lacer Pharma, LLC 141379 است.