پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب

نمای کلی

ماده موثره: پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم، اسید سیتریک بی آب
طبقه‌بندی دارویی: عامل انحلال سنگ. ضد انعقاد
طبقه‌بندی مکانیسم اثر: فعالیت اسیدی فعالیت کلسیم کلسیم
اثر فیزیولوژیک: کاهش فعالیت فاکتور انعقادی
راه مصرف: شفاهی
تاریخ برچسب: 2026-04-15

موارد مصرف

CLENPIQ برای پاکسازی روده بزرگ به عنوان آماده سازی برای کولونوسکوپی در بزرگسالان و کودکان 9 سال و بالاتر نشان داده شده است. CLENPIQ ترکیبی از پیکوسولفات سدیم، یک ملین محرک، و اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب است که سیترات منیزیم، یک ملین اسمزی را تشکیل می‌دهد که برای پاکسازی روده بزرگ به عنوان آماده‌سازی برای کولونوسکوپی در بزرگسالان و کودکان 9 سال و بالاتر توصیه می‌شود. (1)

دوز و روش مصرف

نحوه مصرف: CLENPIQ آماده نوشیدن است. لازم نیست قبل از تجویز رقیق شود. یک بطری CLENPIQ معادل یک دوز است. (2.1) دو دوز CLENPIQ برای آماده سازی کامل برای کولونوسکوپی به عنوان یک رژیم دوز تقسیم شده مورد نیاز است. ( 2.1 ) پنج یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از اولین دوز و چهار یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از دوز دوم مصرف کنید. (2.2) پس از هر دوز CLENPIQ، انواع مایعات شفاف را مصرف کنید. از گنجاندن محلول الکترولیت متعادل همراه با مایعات شفاف دیگر اطمینان حاصل کنید. (2.1، 5.1، 5.5) داروهای خوراکی را حداقل 1 ساعت قبل از شروع CLENPIQ تجویز کنید. (2.1، 7.2) در صورت مصرف آنتی بیوتیک های تتراسایکلین یا فلوروکینولون، آهن، دیگوکسین، کلرپرومازین یا پنی سیلامین، این داروها را حداقل 2 ساعت قبل و حداقل 6 ساعت پس از تجویز CLENPIQ مصرف کنید. (2.1، 7.3) برای اطلاعات کامل در مورد آماده سازی قبل از کولونوسکوپی و تجویز رژیم دوز، به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید. ( 2.1 , 2.2 ) رژیم دوز تقسیم دوز ( 2.2 ) دوز اول: در شب قبل از کولونوسکوپی دوز دوم: روز بعد، صبح قبل از کولونوسکوپی تجویز شود.

2.1 دستورالعمل های مهم تجویز ناهنجاری های مایع و الکترولیت را قبل از تجویز CLENPIQ اصلاح کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. CLENPIQ آماده نوشیدن است. این یک محلول شفاف با احتمال حضور ذرات مرئی است و نیازی به رقیق شدن آن قبل از تجویز ندارد. یک بطری CLENPIQ معادل یک دوز است. دو دوز CLENPIQ برای آماده سازی کامل برای کولونوسکوپی به عنوان یک رژیم تقسیم دوز مورد نیاز است. روش تقسیم دوز شامل دو دوز جداگانه است: دوز اول در طول عصر قبل از کولونوسکوپی و دوز دوم روز بعد، در طول صبح قبل از کولونوسکوپی [دوز و نحوه تجویز (2.2) را ببینید]. پنج یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از اولین دوز و چهار یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از دوز دوم مصرف کنید [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.2) مراجعه کنید]. انواع مایعات شفاف مصرف کنید. مایعات شفاف باید حاوی محلول الکترولیت متعادل باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1، 5.5) مراجعه کنید]. مایعات شفاف اضافی، به غیر از آب، شامل قهوه یا چای سیاه، ژله ساده، آبگوشت یا آبگوشت شفاف، آبمیوه‌های شفاف بدون خمیر، آلو زنجبیل و سایر نوشابه‌ها، و آبمیوه‌های منجمد می‌شود. از نوشیدنی های قرمز یا بنفش خودداری کنید. یک روز قبل از کولونوسکوپی و تا بعد از کولونوسکوپی فقط مایعات شفاف (بدون غذای جامد) مصرف کنید. غذاهای جامد یا لبنیات نخورید و از نوشیدنی های قرمز یا بنفش خودداری کنید. الکل ننوشید. مصرف تمام مایعات را حداقل 2 ساعت قبل از کولونوسکوپی قطع کنید. هنگام مصرف CLENPIQ از سایر ملین ها استفاده نکنید. داروهای خوراکی را حداقل یک ساعت قبل از شروع هر دوز CLENPIQ تجویز کنید. در صورت مصرف آنتی بیوتیک های تتراسایکلین یا فلوروکینولون، آهن، دیگوکسین، کلرپرومازین یا پنی سیلامین، این داروها را حداقل 2 ساعت قبل و حداقل 6 ساعت پس از تجویز CLENPIQ مصرف کنید.

2.2 رژیم دوز تقسیم دوز دوز توصیه شده در بزرگسالان و بیماران کودکان 9 سال و بالاتر در زیر نشان داده شده است. به بیماران دستور دهید که دو دوز جداگانه را همراه با مایعات مصرف کنند، به شرح زیر: دوز 1 - در روز قبل از کولونوسکوپی: به بیماران آموزش دهید که از روز قبل از کولونوسکوپی تا 2 ساعت قبل از زمان کولونوسکوپی فقط مایعات شفاف (بدون غذای جامد یا لبنیات) مصرف کنند. اولین دوز (1 بطری) CLENPIQ را در طول عصر قبل از کولونوسکوپی (به عنوان مثال، 5:00 بعد از ظهر تا 9:00 بعد از ظهر) مصرف کنید. حداقل پنج فنجان 8 اونس (فنجان ارائه شده) مایعات شفاف را بعد از دوز CLENPIQ در 5 ساعت آینده مصرف کنید. اگر نفخ شدید، اتساع یا درد شکم رخ داد، پس از اولین دوز، دوز دوم را تا رفع علائم به تعویق بیندازید. دوز 2 - صبح روز بعد در روز کولونوسکوپی (تقریباً 5 ساعت قبل از کولونوسکوپی شروع شود): فقط مایعات شفاف (بدون مواد غذایی جامد یا لبنیات) مصرف کنید. دوز دوم (بطری دوم) CLENPIQ را مصرف کنید. پس از دوز CLENPIQ و تا 2 ساعت قبل از کولونوسکوپی، چهار یا بیشتر فنجان 8 اونس (فنجان ارائه شده) مایعات شفاف مصرف کنید.

اشکال و قدرت‌های دارویی

محلول خوراکی: هر بطری حاوی 10 میلی گرم پیکوسولفات سدیم، 3.5 گرم اکسید منیزیم و 12 گرم اسید سیتریک بی آب در 175 میلی لیتر محلول شفاف بی رنگ تا کمی زرد با احتمال حضور ذرات قابل مشاهده است. محلول خوراکی CLENPIQ: هر بطری حاوی 10 میلی گرم پیکوسولفات سدیم، 3.5 گرم اکسید منیزیم و 12 گرم اسید سیتریک بی آب در 175 میلی لیتر محلول است (3).

موارد منع مصرف

CLENPIQ در شرایط زیر منع مصرف دارد: بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه)، که ممکن است منجر به تجمع منیزیم شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. انسداد دستگاه گوارش یا ایلئوس [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. سوراخ شدن روده [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. کولیت سمی یا مگاکولون سمی. احتباس معده حساسیت به هر یک از مواد تشکیل دهنده CLENPIQ [به واکنش های جانبی (6.2) مراجعه کنید]. نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) (4، 5.3، 8.6) انسداد دستگاه گوارش (GI) یا ایلئوس (4) سوراخ شدن روده (4) کولیت سمی یا مگاکولون سمی (4) حساسیت بیش از حد معده (4) حساسیت مجدد به معده CLENPIQ (4)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی خطر ناهنجاری های مایع و الکترولیت، آریتمی، تشنج و نارسایی کلیوی: هیدراتاسیون کافی را تشویق کنید، داروهای همزمان را ارزیابی کنید، و ارزیابی های آزمایشگاهی را قبل و بعد از استفاده در نظر بگیرید. (5.1، 5.2، 5.3، 5.4، 7.1) استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا مصرف همزمان داروهایی که بر عملکرد کلیه تأثیر می گذارد: احتیاط کنید، از هیدراتاسیون کافی اطمینان حاصل کنید و آزمایش را در نظر بگیرید. (4، 5.3، 7.1) سنکوپ: منجر به پیامدهای جدی از جمله افتادن، صدمات سر، و شکستگی شد. هیدراتاسیون کافی را تشویق کنید. (5.5) زخم های مخاطی: هنگام تفسیر یافته های کولونوسکوپی در بیماران مبتلا به بیماری التهابی روده شناخته شده یا مشکوک، پتانسیل زخم های مخاطی را در نظر بگیرید. (5.6) مشکوک به انسداد یا سوراخ شدن دستگاه گوارش: تشخیص را قبل از تجویز رد کنید. (4، 5.7) بیمارانی که در معرض خطر آسپیراسیون هستند: در حین مصرف رعایت شود. (5.8)

5.1 ناهنجاری های جدی مایعات و الکترولیت ها به بیماران توصیه کنید قبل، در طول و بعد از استفاده از CLENPIQ به اندازه کافی هیدراته کنند. در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب هنگام تعویض مایعات احتیاط کنید. اگر بیمار پس از مصرف CLENPIQ دچار استفراغ قابل توجه یا علائم کم آبی بدن از جمله علائم افت فشار خون ارتواستاتیک شد، آزمایش‌های آزمایشگاهی پس از کولونوسکوپی (الکترولیت‌ها، کراتینین و BUN) را در نظر بگیرید و بر اساس آن درمان کنید. تقریباً 20٪ از بیماران در هر دو بازو (سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم، و اسید سیتریک بی آب، یا 2 لیتر PEG + E به علاوه دو × 5 میلی گرم قرص بیزاکودیل) از آزمایشات بالینی پیکوسولفات سدیم خوراکی، اکسید منیزیم، و تغییرات فشار خون در روز و فرآورده بی آب در میزان اسید سیتریک و اسید سیتریک بدون آب بودند. کولونوسکوپی و تا هفت روز پس از کولونوسکوپی. در یک مطالعه منفرد روی بیماران 9 تا 16 ساله، تقریباً 20٪ از بیمارانی که محصول خوراکی دیگری از سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب دریافت کردند، در مقایسه با تقریباً 7٪ از بیمارانی که مقایسه کننده (PEG) را دریافت کردند، تغییرات ارتواستاتیک (تغییر در فشار خون و/یا ضربان قلب) داشتند [14] این تغییرات تا پنج روز پس از کولونوسکوپی رخ داد. اختلالات مایعات و الکترولیت ها می تواند منجر به واکنش های جانبی جدی از جمله آریتمی قلبی، تشنج، نارسایی کلیوی و سنکوپ شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. قبل از درمان با CLENPIQ ناهنجاری های مایع و الکترولیت را اصلاح کنید. به بیماران توصیه کنید پس از هر دوز CLENPIQ از انواع مایعات شفاف (مانند محلول الکترولیت متعادل) و نه تنها آب مصرف کنند. علاوه بر این، هنگام تجویز CLENPIQ برای بیمارانی که شرایطی دارند یا از داروهایی استفاده می‌کنند که خطر اختلالات مایعات و الکترولیت‌ها را افزایش می‌دهند یا ممکن است خطر تشنج، آریتمی و نارسایی کلیوی را افزایش دهند، احتیاط کنید [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید].

5.2 تشنج گزارش‌هایی مبنی بر تشنج‌های تونیک-کلونیک ژنرالیزه و/یا از دست دادن هوشیاری با استفاده از محصولات آماده‌سازی روده در بیماران بدون سابقه قبلی تشنج گزارش شده است. موارد تشنج با ناهنجاری های الکترولیت (مانند هیپوناترمی، هیپوکالمی، هیپوکلسمی و هیپومنیزیمی) و اسمولالیته سرم پایین همراه بود. ناهنجاری های عصبی با اصلاح ناهنجاری های مایع و الکترولیت برطرف شد. هنگام تجویز CLENPIQ برای بیماران با سابقه تشنج و در بیمارانی که در معرض خطر تشنج هستند، احتیاط کنید، مانند بیمارانی که داروهایی مصرف می کنند که آستانه تشنج را کاهش می دهند (مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای)، بیمارانی که از الکل یا بنزودیازپین ها خارج می شوند، بیماران مبتلا به هیپوناترمی شناخته شده یا مشکوک (نگاه کنید به عوارض جانبی)

5.3 استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی CLENPIQ در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی منع مصرف دارد (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه)، تجمع منیزیم در پلاسما ممکن است رخ دهد. هنگام تجویز CLENPIQ برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط یا بیمارانی که داروهای همزمان مصرف می کنند که ممکن است بر عملکرد کلیه تأثیر بگذارند (مانند دیورتیک ها، مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین، مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین، یا داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی) احتیاط کنید. این بیماران ممکن است در معرض افزایش خطر آسیب کلیوی باشند. این بیماران را در مورد اهمیت هیدراتاسیون کافی قبل، حین و بعد از استفاده از CLENPIQ آگاه کنید. انجام تست های آزمایشگاهی پایه و بعد از کولونوسکوپی (الکترولیت ها، کراتینین و BUN) را در این بیماران در نظر بگیرید.

5.4 آریتمی های قلبی گزارش های نادری از آریتمی های جدی مرتبط با استفاده از ملین های اسمزی یونی برای آماده سازی روده گزارش شده است. هنگام تجویز CLENPIQ برای بیمارانی که در معرض افزایش خطر آریتمی هستند (مانند بیماران با سابقه QT طولانی مدت، آریتمی های کنترل نشده، انفارکتوس اخیر میوکارد، آنژین ناپایدار، نارسایی احتقانی قلب، یا کاردیومیوپاتی) احتیاط کنید. ECG قبل از دوز و پس از کولونوسکوپی را در بیمارانی که در معرض خطر آریتمی های جدی قلبی قرار دارند، در نظر بگیرید.

5.5 سنکوپ سنکوپ با CLENPIQ در تنظیمات پس از بازاریابی گزارش شده است. برخی از موارد رویدادهای جدی بودند که شامل افتادن همراه با صدمات سر یا شکستگی‌هایی بود که نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشتند. در برخی موارد، ناهنجاری های الکترولیتی نیز وجود داشت (مانند هیپوناترمی و هیپوکالمی). مواردی پس از یک یا دو دوز CLENPIQ گزارش شده است و بسیاری از این موارد در عرض 12 ساعت پس از مصرف رخ داده است. بیماران باید در طول درمان از خطر سنکوپ آگاه باشند و قبل، حین و بعد از مصرف CLENPIQ به اندازه کافی هیدراته کنند. به بیماران توصیه کنید پس از هر دوز CLENPIQ از انواع مایعات شفاف (مثلاً محلول الکترولیت متعادل)، نه تنها آب مصرف کنند و به تدریج از حالت خوابیده یا نشسته بلند شوند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

5.6 زخم مخاطی روده بزرگ، کولیت ایسکمیک و کولیت اولسراتیو ملین های اسمزی ممکن است زخم های آفتی مخاط روده بزرگ ایجاد کنند و گزارش هایی از موارد جدی تر کولیت ایسکمیک وجود دارد که نیاز به بستری شدن در بیمارستان دارند. استفاده همزمان از ملین های محرک اضافی با CLENPIQ ممکن است این خطر را افزایش دهد. هنگام تفسیر یافته های کولونوسکوپی در بیماران مبتلا به بیماری التهابی روده شناخته شده یا مشکوک، پتانسیل ایجاد زخم های مخاطی را در نظر بگیرید [به واکنش های نامطلوب (6.2) مراجعه کنید].

5.7 مصرف در بیماران مبتلا به بیماری قابل توجه گوارشی اگر مشکوک به انسداد یا سوراخ شدن دستگاه گوارش باشد، قبل از تجویز CLENPIQ، مطالعات تشخیصی مناسب را برای رد این شرایط انجام دهید [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. در بیماران مبتلا به کولیت اولسراتیو فعال شدید با احتیاط مصرف شود.

5.8 آسپیراسیون بیماران مبتلا به اختلال رفلکس گگ در معرض خطر رگورژیتاسیون یا آسپیراسیون در طول تجویز CLENPIQ هستند. این بیماران را در طول تجویز CLENPIQ مشاهده کنید.

تداخلات دارویی

داروهایی که خطرات ناشی از تغییرات مایعات و الکترولیت ها را افزایش می دهند. (7.1)

7.1 داروهایی که ممکن است خطر ناهنجاری‌های مایعات و الکترولیت‌ها را افزایش دهند هنگام تجویز CLENPIQ برای بیمارانی که شرایطی دارند یا داروهای دیگری مصرف می‌کنند، احتیاط کنید که خطر اختلالات مایعات و الکترولیت‌ها را افزایش می‌دهد یا ممکن است خطر نارسایی کلیوی، تشنج، سنکوپ، آریتمی طولانی‌مدت مایعات یا تشنج‌های الکتریکی را افزایش دهد. [به هشدارها و. مراجعه کنید اقدامات احتیاطی (5.1، 5.2، 5.3، 5.4، 5.5)].

7.2 پتانسیل کاهش جذب دارو CLENPIQ می تواند جذب سایر داروهای تجویز شده همزمان را کاهش دهد [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید]: داروهای خوراکی را حداقل یک ساعت قبل از شروع تجویز CLENPIQ تجویز کنید. آنتی بیوتیک های تتراسایکلین و فلوروکینولون [به تداخلات دارویی (7.3) مراجعه کنید]، آهن، دیگوکسین، کلرپرومازین و پنی سیلامین را حداقل 2 ساعت قبل و حداقل 6 ساعت پس از تجویز CLENPIQ تجویز کنید تا از کیلاسیون با منیزیم جلوگیری شود.

7.3 آنتی بیوتیک ها مصرف قبلی یا همزمان آنتی بیوتیک ها با CLENPIQ ممکن است اثربخشی CLENPIQ را کاهش دهد زیرا تبدیل پیکوسولفات سدیم به متابولیت فعال آن BHPM توسط باکتری های روده بزرگ انجام می شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی جدی یا مهم زیر برای آماده سازی روده در جای دیگری در برچسب توضیح داده شده است: ناهنجاری های جدی مایعات و الکترولیت ها [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] تشنج [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]] آریتمی های قلبی (5.4) [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)] زخم مخاط روده بزرگ، کولیت ایسکمیک و کولیت اولسراتیو [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) ] مصرف در بیماران مبتلا به بیماری قابل توجه گوارشی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) ] آسپیراسیون [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8)] شایع ترین عوارض جانبی عبارتند از: بزرگسالان (≥2%): تهوع، سردرد، سردرد، هیدراتاسیون، هیدراتاسیون. (6.1) کودکان 9 تا 16 سال (> 5%): تهوع، استفراغ، و درد شکم. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Ferring Pharmaceuticals Inc. به شماره 1-888-FERRING (1-888-337-7464) یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. مطالعه بالینی بزرگسالان CLENPIQ - مطالعه 1 جدول 1 شایع ترین واکنش های جانبی را در یک کارآزمایی تصادفی، چند مرکزی، کور ارزیاب و غیر حقارت CLENPIQ برای پاکسازی روده بزرگ در بزرگسالان نشان می دهد (مطالعه 1). CLENPIQ با یکی دیگر از محصولات خوراکی پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب، که هر دو بر اساس رژیم دوز تقسیم دوز تجویز شده بودند، مقایسه شد [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید]. جدول 1: عوارض جانبی رایج مشاهده شده در حداقل 2 درصد از بیماران تحت پاکسازی کولون در مطالعه 1 واکنش نامطلوب رژیم تقسیم دوز CLENPIQ (N=448) % پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و پودر اسید سیتریک بی آب برای بازسازی هیپرمنیزیمی سطح منیزیم ظرف یک هفته پس از کولونوسکوپی در تمام بیماران گروه CLENPIQ به حالت عادی بازگشت. 2 5 درد شکم درد شکم شامل گزارش‌هایی از درد شکم، درد شکم در بالا و درد شکم در پایین بود. 2 2 کم آبی یا سرگیجه 2 2 مطالعه بالینی یک محصول دیگر پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب - مطالعه 2 در یک کارآزمایی بالینی تصادفی، چند مرکزی، کور و کنترل شده توسط محقق برای پاکسازی روده بزرگ در بزرگسالان، یک محصول خوراکی دیگر با اسید پیکوسولفات سدیم و اسید سیتریک اسید و ماگسولفات سدیم مقایسه شد. یک رژیم دو لیتری (2 لیتری). محلول پلی اتیلن گلیکول به علاوه الکترولیت (PEG + E) و دو قرص بیزاکودیل 5 میلی گرمی (مطالعه 2). در این مطالعه، پروتکل مشخص کرد که نفخ شکم، اتساع، درد/گرفتگی، و اسهال آبکی، که در پاسخ به آماده‌سازی روده رخ می‌دهند، تنها در صورتی به عنوان عوارض جانبی ثبت می‌شوند که نیاز به مداخله پزشکی داشته باشند (مانند تغییر در داروی مورد مطالعه یا منجر به قطع، رویه‌های درمانی یا تشخیصی، یا نشان‌دهنده عارضه‌های نامطلوب جدی باشند) بدتر شدن قابل توجه بالینی در طول مطالعه که در چارچوب دوره بالینی معمولی که توسط محقق تعیین شده بود، نبود. شایع ترین عوارض جانبی در مطالعه 2 در جدول 2 نشان داده شده است. جدول 2: عوارض جانبی متداول نفخ شکم، اتساع، درد/گرفتگی، و اسهال آبکی که نیاز به مداخله نداشت، جمع آوری نشد. در حداقل 1 درصد از بیماران تحت پاکسازی روده بزرگ در مطالعه 2 مشاهده شد. 2 لیتر PEG + E 2 L PEG + E = دو لیتر پلی اتیلن گلیکول به اضافه الکترولیت محلول با 2 × 5 میلی گرم قرص بیزاکودیل (N = 298) % تهوع 3 4 سردرد 2 2 استفراغ 1 3 ناهنجاری های الکترولیت در مطالعه 1، میزان جابجایی غیر طبیعی الکترولیت ها به طور کلی بین CLENPIQ و سایر محصولات سدیم پیکوهیدروز، اسید سیکل سولفات، و ماگ، مشابه بود. به طور کلی، این جابجایی ها گذرا و از نظر بالینی معنی دار نبودند. در مطالعه 2، پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب به طور کلی با نرخ عددی بالاتری از جابجایی الکترولیت های غیر طبیعی در روز کولونوسکوپی در مقایسه با رژیم کنترل مرتبط بود (جدول 3). این تغییرات در ماهیت گذرا و از نظر عددی بین بازوهای درمانی در ویزیت روز 28 مشابه بودند. جدول 3: تغییر از حالت پایه نرمال به خارج از محدوده نرمال پارامتر آزمایشگاهی پس از شروع (جهت تغییر) بازدید از رژیم دوز تقسیم شده 1 مطالعه رژیم دوز تقسیم شده 2 CLENPIQ پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم، و پودر اسید سیتریک بی آب، پودر اسید سیتریک بی آب، سولفات سولفات و سولفات مگنی برای ترکیب مجدد اسید سیتریک 2 لیتر PEG+E با 2 × 5 میلی گرم قرص بیزاکودیل n/N (%) n/N (%) N/A: قابل اجرا نیست پتاسیم (کم) روز کولونوسکوپی 34/422 (8.1) 10/423 (2.4) 19/260 (7.3) 11/268 (4.1) 24-48 ساعت 13/417 (3.1) 3/423 (0.7) (0.7) (0.7) (0.7) (0.7) (0.7) (0.7) (19/19) 7 7/420 (1.7) 6/425 (1.4) 11/285 (3.9) 8/279 (2.9) روز 28 3/421 (0.7) 7/423 (1.7) 11/284 (3.9) 8/278 (2.9 روز سودیوم) (0.9) 23/443 (5.2) 11/298 (3.7) 3/295 (1.0) 24-48 ساعت 6/423 (1.4) 9/441 (2.0) 1/303 (0.3) 1/295 (0.3) روز 7 6/423 (1.4) 9/440 (2.0) 2/300 (0.7) 1/292 (0.3) روز 28 8/427 (1.9) 9/439 (2.1) 2/299 (0.7) 3/291 (Col.low)Chloride (1) 23/437 (5.3) 16/444 (3.6) 11/301 (3.7) 1/298 (0.3) 24-48 ساعت 3/434 (0.7) 3/442 (0.7) 1/303 (0.3) 0/295) 295/4 (7/0/4) روز (0.5) 1/303 (0.3) 3/295 (1.0) روز 28 4/438 (0.9) 1/440 (0.2) 2/302 (0.7) 3/294 (1.0) منیزیم (بالا) روز کولونوسکوپی 112/431 (26.0) 143/440 (32.5) 34/294 (11.6) 0/294 (0.0) 24-48 ساعت 23/427 (5.4) 21/440 (4.8) 0/303 (2/0) 0/303 (2/0. 11/428 (2.6) 9/440 (2.0) 0/297 (0.0) 1/291 (0.3) روز 28 10/432 (2.3) 12/438 (2.7) 1/296 (0.3) 2/290 (0.7 کلسیم) (0.7 کلسیم) روز (1.8) 1/446 (0.2) 2/292 (0.7) 1/286 (0.3) 24-48 ساعت 1/434 (0.2) 0/444 (0.0) 0/303 (0.0) 0/295 (0.0) روز 7 0/43 (0.0) 0/444 (0.0) 0/293 (0.0) 1/283 (0.4) روز 28 0/439 (0.0) 2/442 (0.5) 0/292 (0.0) 1/282 (0.4) بی کربنات (1/1 (کم) 4/4 کولون 35/438 (8.0) بی کربنات N/A در مطالعه 2 آنالیز نشد. N/A 24-48 ساعت 40/430 (9.3) 43/434 (9.9) N/A N/A روز 7 37/430 (8.6) 40/438 (9.1) N/A N/A روز 28 33/433 (7.6) 43/Ah) N/A/436 روز کولونوسکوپی 6/427 (1.4) 1/432 (0.2) 5/260 (1.9) 13/268 (4.9) 24-48 ساعت 6/425 (1.4) 5/431 (1.2) 1/303 (0.3) 0/24 (0/24) 0/295 روز 4/431 (0.9) 10/264 (0.4) 13/267 (4.8) روز 28 4/429 (0.9) 6/429 (1.4) 11/264 (4.2) 14/265 (5.3) اطفال در بیماران اطفال 9 تا 16 ساله که محصول خوراکی دیگری از سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب دریافت کردند، شایع ترین واکنش های جانبی (> 5٪) تهوع، استفراغ و درد شکم بود [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید. ناهنجاری های الکترولیت ها در بیماران اطفال مشابه با بزرگسالان مشاهده شد. سه بیمار سطح گلوکز غیرطبیعی پایین (40 تا 47 میلی گرم در دسی لیتر) داشتند. دو بیمار پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب و یک بیمار مقایسه کننده (PEG) دریافت کردند. مقادیر غیر طبیعی در ویزیت کولونوسکوپی برای یک بیمار (سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب) و در ویزیت پیگیری 5 روزه برای دو بیمار دیگر (سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم، و اسید سیتریک بی آب و PEG) رخ داد. هر سه بیمار بدون علامت بودند.

6.2 تجارب پس از بازاریابی واکنش های نامطلوب زیر در طی استفاده پس از تایید مصرف خوراکی سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و محصولات اسید سیتریک بی آب شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. حساسیت مفرط: بثورات، کهیر و پورپورا دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، بی اختیاری مدفوع، پروکتالژی، استفراغ، زخم آفتوئید برگشت پذیر روده روده و کولیت ایسکمیک. هیپوناترمی در بیماران صرعی و سنکوپ [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.5) مراجعه کنید].

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد دوز توصیه شده CLENPIQ ممکن است منجر به اختلالات شدید الکترولیت و همچنین کم آبی بدن و هیپوولمی همراه با علائم و نشانه های این اختلالات شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. اختلالات مایع و الکترولیت را کنترل کنید و علائم را درمان کنید.

مصرف در گروه‌های خاص

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ داده ای در مورد استفاده از CLENPIQ در زنان باردار برای تعیین خطر ناشی از پیامدهای رشد نامطلوب ناشی از دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب به صورت خوراکی در دوزهای 1.2 برابر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس سطح بدن در طول اندام زایی تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی در موش های باردار مشاهده نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. مطالعات تولید مثل داده های حیوانی با پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب در موش های باردار پس از تجویز خوراکی تا 2000 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در روز (حدود 1.2 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن) در طول دوره اندام زایی انجام شده است. هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین به دلیل پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب وجود نداشت. مطالعه تولید مثل در خرگوش ها کافی نبود، زیرا مرگ و میر مربوط به درمان در تمام دوزها مشاهده شد. یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد با پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب در موش‌ها هیچ اثر نامطلوبی بر رشد قبل و بعد از تولد در دوزهای خوراکی تا 2000 میلی‌گرم بر کیلوگرم دو بار در روز (حدود 1.2 برابر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس سطح بدن) نشان نداد. مطالعات تولید مثل منتشر شده با پیکوسولفات سدیم در موش‌های باردار و خرگوش‌ها در طول دوره اندام‌زایی، شواهدی مبنی بر آسیب رساندن به جنین در دوزهای تا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم نشان ندادند (به ترتیب تقریباً 49 و 98 برابر، دوز توصیه‌شده 10 میلی‌گرم پیکوسولفات سدیم بر اساس سطح بدن).

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود اکسید منیزیم یا اسید سیتریک بی آب در شیر انسان یا حیوان، اثرات آن بر نوزاد شیرده یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. داده های منتشر شده در مورد زنان شیرده نشان می دهد که متابولیت فعال پیکوسولفات سدیم، بیس-(p-هیدروکسی فنیل)-پیریدیل-2- متان (BHPM) در شیر مادر پس از دوزهای تک و چندگانه 10 میلی گرم در روز، زیر حد تشخیص (1 نانوگرم در میلی لیتر) باقی مانده است. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات پیکوسولفات سدیم بر روی شیرخوار شیرخوار یا تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به CLENPIQ و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی شیرخوار شیرده از CLENPIQ یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی CLENPIQ برای پاکسازی روده بزرگ به عنوان آماده سازی برای کولونوسکوپی در کودکان 9 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از CLENPIQ در این گروه سنی با شواهدی از کارآزمایی‌های کافی و به خوبی کنترل‌شده در بزرگسالان و یک کارآزمایی کنترل‌شده با دامنه دوز بر روی 78 بیمار کودک 9 تا 16 ساله که همگی یک محصول خوراکی دیگر از سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسیدهای سیتریک بی آب (سیتریک 14) را ارزیابی کردند، تأیید می‌شود. مشخصات ایمنی در این جمعیت اطفال مشابه آنچه در بزرگسالان مشاهده می شود بود [به واکنش های نامطلوب (6.1) مراجعه کنید]. برای هیپوگلیسمی احتمالی در بیماران اطفال نظارت کنید، زیرا CLENPIQ هیچ سوبسترای کالری ندارد. ایمنی و اثربخشی CLENPIQ در کودکان زیر 9 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان از 448 بیمار بزرگسال در مطالعه 1 که CLENPIQ دریافت کردند، 124 بیمار (28%) 65 سال یا بیشتر داشتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران سالمند و بیماران جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. احتمال کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی در بیماران مسن بیشتر است و ممکن است بیشتر مستعد واکنش های نامطلوب ناشی از ناهنجاری های مایع و الکترولیت باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

8.6 نارسایی کلیوی CLENPIQ در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) منع مصرف دارد، زیرا ممکن است تجمع منیزیم در پلاسما رخ دهد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. بیمارانی که نارسایی کلیوی با شدت کمتری دارند یا بیمارانی که داروهای همزمان مصرف می کنند که ممکن است بر عملکرد کلیوی تأثیر بگذارد، ممکن است در معرض خطر آسیب کلیوی باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. این بیماران را در مورد اهمیت هیدراتاسیون کافی قبل، در حین و بعد از استفاده از CLENPIQ راهنمایی کنید [دوز و نحوه تجویز (2.1) را ببینید]. انجام تست های آزمایشگاهی پایه و بعد از کولونوسکوپی (الکترولیت ها، کراتینین و BUN) را در این بیماران در نظر بگیرید.

بارداری

خلاصه خطر هیچ داده ای در مورد استفاده از CLENPIQ در زنان باردار برای تعیین خطر پیامدهای رشد نامطلوب مرتبط با دارو وجود ندارد. در مطالعات تولید مثل حیوانی، هنگامی که پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب به صورت خوراکی در دوزهای 1.2 برابر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس سطح بدن در طول اندام زایی تجویز شد، هیچ اثر منفی رشدی در موش های باردار مشاهده نشد. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. مطالعات تولید مثل داده های حیوانی با پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب در موش های باردار پس از تجویز خوراکی تا 2000 میلی گرم بر کیلوگرم دو بار در روز (حدود 1.2 برابر دوز توصیه شده انسان بر اساس سطح بدن) در طول دوره اندام زایی انجام شده است. هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین به دلیل پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب وجود نداشت. مطالعه تولید مثل در خرگوش ها کافی نبود، زیرا مرگ و میر مربوط به درمان در تمام دوزها مشاهده شد. یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد با پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب در موش‌ها هیچ اثر نامطلوبی بر رشد قبل و بعد از تولد در دوزهای خوراکی تا 2000 میلی‌گرم بر کیلوگرم دو بار در روز (حدود 1.2 برابر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس سطح بدن) نشان نداد. مطالعات تولید مثل منتشر شده با پیکوسولفات سدیم در موش‌های باردار و خرگوش‌ها در طول دوره اندام‌زایی، شواهدی مبنی بر آسیب رساندن به جنین در دوزهای تا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم نشان ندادند (به ترتیب تقریباً 49 و 98 برابر، دوز توصیه‌شده 10 میلی‌گرم پیکوسولفات سدیم بر اساس سطح بدن).

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی CLENPIQ برای پاکسازی روده بزرگ به عنوان یک آماده سازی برای کولونوسکوپی در کودکان 9 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از CLENPIQ در این گروه سنی با شواهدی از کارآزمایی‌های کافی و به خوبی کنترل‌شده در بزرگسالان و یک کارآزمایی کنترل‌شده با دامنه دوز بر روی 78 بیمار کودک 9 تا 16 ساله که همگی یک محصول خوراکی دیگر از سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسیدهای سیتریک بی آب (سیتریک 14) را ارزیابی کردند، تأیید می‌شود. مشخصات ایمنی در این جمعیت اطفال مشابه آنچه در بزرگسالان مشاهده می شود بود [به واکنش های نامطلوب (6.1) مراجعه کنید]. برای هیپوگلیسمی احتمالی در بیماران اطفال نظارت کنید، زیرا CLENPIQ هیچ سوبسترای کالری ندارد. ایمنی و اثربخشی CLENPIQ در کودکان زیر 9 سال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان

از 448 بیمار بزرگسال در مطالعه 1 که CLENPIQ دریافت کردند، 124 بیمار (28%) 65 سال یا بیشتر داشتند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران سالمند و بیماران جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. احتمال کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی در بیماران مسن بیشتر است و ممکن است بیشتر مستعد واکنش های نامطلوب ناشی از ناهنجاری های مایع و الکترولیت باشند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

توضیحات

محلول خوراکی CLENPIQ (سدیم پیکوسولفات، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب) یک ملین محرک و اسمزی است که به صورت محلولی با طعم زغال اخته، بی رنگ تا کمی زرد و شفاف با احتمال حضور ذرات قابل مشاهده ارائه می شود. CLENPIQ به صورت دو بطری در هر کارتن عرضه می شود. هر بطری CLENPIQ حاوی 10 میلی گرم پیکوسولفات سدیم، USP است. 3.5 گرم اکسید منیزیم، USP؛ و 12 گرم اسید سیتریک بی آب، USP. این محصول همچنین حاوی ترکیبات غیرفعال زیر است: استه سولفام پتاسیم، طعم کرن بری، دی سدیم ادتات، اسید مالیک، بنزوات سدیم، هیدروکسید سدیم، متابی سولفیت سدیم، سوکرالوز و آب. طعم کرن بری حاوی گلیسریل تری استات (تری استین)، مالتودکسترین و نشاسته سوکسین دار سدیم اکتنیل است. شرح زیر سه ماده فعال موجود در CLENPIQ است: پیکوسولفات سدیم یک ملین محرک است. سدیم پیکوسولفات نام شیمیایی: 4,4´-(2-pyridylmethylene) diphenyl bis(hydrogen sulfate) نمک دی سدیم، مونوهیدرات فرمول شیمیایی: C 18 H 13 NNa 2 O 8 S 2 ∙H 2 O وزن مولکولی: 499.4 فرمول Structural پیکوسولفات سدیم سیترات منیزیم که در محلول از ترکیب اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب تشکیل می شود، یک ملین اسمزی است. ساختار شیمیایی اکسید منیزیم نام شیمیایی: اکسید منیزیم فرمول شیمیایی: Mg O وزن مولکولی:

40.3 فرمول ساختاری: Mg O بدون آب اسید سیتریک نام شیمیایی: 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid فرمول شیمیایی: C 6 H 8 O 7 وزن مولکولی: 192.1 فرمول ساختاری: اسید سیتریک بی آب ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

12.1 مکانیسم اثر سدیم پیکوسولفات توسط باکتری های کولون هیدرولیز می شود تا یک متابولیت فعال تشکیل دهد: بیس-(p-هیدروکسی فنیل)-پیریدیل-2-متان، BHPM، که مستقیماً بر روی مخاط روده بزرگ برای تحریک پریستالیس کولون عمل می کند. اکسید منیزیم و اسید سیتریک واکنش نشان می دهند و سیترات منیزیم را در محلول ایجاد می کنند، که یک عامل اسمزی است که باعث می شود آب در دستگاه گوارش باقی بماند.

12.2 فارماکودینامیک فعالیت ملین محرک سدیم پیکوسولفات همراه با فعالیت ملین اسمزی سیترات منیزیم یک اثر پاکسازی ایجاد می کند که وقتی با مایعات اضافی مصرف شود، اسهال آبکی ایجاد می کند.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از تجویز اولین دوز خوراکی دیگر پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و محصول اسید سیتریک بی آب در 16 فرد سالم، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی ± SD (C max) برای پیکوسولفات 2.3 ± 1.4 نانوگرم در لیتر در ساعت به دست آمد. پس از تجویز دو دوز با فاصله 6 ساعت، میانگین ± SD C max پلاسما برای پیکوسولفات 2.6 ± 3.2 نانوگرم در میلی لیتر تقریباً 7 ساعت پس از تجویز اولین دوز به دست آمد. در همان مطالعه، غلظت منیزیم پلاسما تصحیح نشده در 10 ساعت پس از تجویز اولین دوز به Cmax تقریبا 1.9 میلی اکی والان در لیتر رسید که نشان دهنده افزایش تقریباً 20 درصدی نسبت به سطح پایه است. در بیمارانی که قرار بود کولونوسکوپی انتخابی انجام دهند و رژیم دوز تقسیم شده CLENPIQ را دریافت کردند، میانگین غلظت پلاسمایی ± SD برای پیکوسولفات 1.05 ± 0.83 نانوگرم در میلی لیتر در 15 دقیقه قبل از دوز دوم، 2.98 ± 2.98 ng - 1.27 ساعت پس از دوز 1.27 بود. 1.81 ± 0.86 نانوگرم در میلی لیتر در 3-6 ساعت پس از دوز دوم. متابولیسم و حذف متابولیسم و دفع غلظت پلاسمایی BHPM آزاد در 13 نفر از 16 نفر مورد مطالعه کمتر از حد پایینی کمیت (0.1 نانوگرم در میلی لیتر) بود. کسری از دوز پیکوسولفات سدیم که بدون تغییر در ادرار دفع می شود 0.1٪ بود. در ادرار، اکثر BHPM دفع شده به شکل کونژوگه با گلوکورونید بود. نیمه عمر نهایی پیکوسولفات سدیم 7.4 ساعت بود. استفاده در جمعیت های خاص بیماران اطفال فارماکوکینتیک پیکوسولفات در بیماران کودکان 9 تا 16 ساله مورد مطالعه قرار گرفت. نیمه عمر پیکوسولفات 7 ساعت بود. پیکوسولفات در حدود 6 تا 7 ساعت به میانگین ± SD C max 2.1 ± 3.5 نانوگرم در میلی لیتر رسید. میانگین غلظت سرمی منیزیم اصلاح نشده اولیه 2.02 میلی اکی والان در لیتر در 10 ساعت پس از اولین دوز پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب بود و از 7/1 تا 46/2 میلی اکی والان در لیتر بود. مطالعات تداخل دارویی در یک مطالعه آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم‌های کبد انسان، پیکوسولفات سدیم آنزیم‌های اصلی CYP (CYP 1A2، 2B6، 2C8، 2C9، 2C19، 2D6، و 3A4/5) را مهار نکرد. بر اساس یک مطالعه آزمایشگاهی با استفاده از کشت سلول‌های کبدی تازه جدا شده، پیکوسولفات سدیم القاکننده CYP1A2، CYP2B6، یا CYP3A4/5 نیست.

مکانیسم اثر

سدیم پیکوسولفات توسط باکتری های کولون هیدرولیز می شود تا یک متابولیت فعال تشکیل دهد: بیس-(p-هیدروکسی-فنیل)-پیریدیل-2-متان، BHPM، که مستقیماً بر روی مخاط کولون برای تحریک پریستالیس کولون عمل می کند. اکسید منیزیم و اسید سیتریک واکنش نشان می دهند و سیترات منیزیم را در محلول ایجاد می کنند، که یک عامل اسمزی است که باعث می شود آب در دستگاه گوارش باقی بماند.

فارماکودینامیک

فعالیت ملین محرک سدیم پیکوسولفات همراه با فعالیت ملین اسمزی سیترات منیزیم یک اثر پاک کنندگی ایجاد می کند که در صورت مصرف با مایعات اضافی، اسهال آبکی ایجاد می کند.

فارماکوکینتیک

جذب پس از تجویز اولین دوز خوراکی دیگر پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و محصول اسید سیتریک بی آب در 16 فرد سالم، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی ± SD (C max) برای پیکوسولفات 2.3 ± 1.4 نانوگرم در میلی لیتر در 2 ساعت به دست آمد. پس از تجویز دو دوز با فاصله 6 ساعت، میانگین ± SD C max پلاسما برای پیکوسولفات 2.6 ± 3.2 نانوگرم در میلی لیتر تقریباً 7 ساعت پس از تجویز اولین دوز به دست آمد. در همان مطالعه، غلظت منیزیم پلاسما تصحیح نشده در 10 ساعت پس از تجویز اولین دوز به Cmax تقریبا 1.9 میلی اکی والان در لیتر رسید که نشان دهنده افزایش تقریباً 20 درصدی نسبت به سطح پایه است. در بیمارانی که قرار بود کولونوسکوپی انتخابی انجام دهند و رژیم دوز تقسیم شده CLENPIQ را دریافت کردند، میانگین غلظت پلاسمایی ± SD برای پیکوسولفات 1.05 ± 0.83 نانوگرم در میلی لیتر در 15 دقیقه قبل از دوز دوم، 2.98 ± 2.98 ng - 1.27 ساعت پس از دوز 1.27 بود. 1.81 ± 0.86 نانوگرم در میلی لیتر در 3-6 ساعت پس از دوز دوم. متابولیسم و حذف متابولیسم و دفع غلظت پلاسمایی BHPM آزاد در 13 نفر از 16 نفر مورد مطالعه کمتر از حد پایینی کمیت (0.1 نانوگرم در میلی لیتر) بود. کسری از دوز پیکوسولفات سدیم که بدون تغییر در ادرار دفع می شود 0.1٪ بود. در ادرار، اکثر BHPM دفع شده به شکل کونژوگه با گلوکورونید بود. نیمه عمر نهایی پیکوسولفات سدیم 7.4 ساعت بود. استفاده در جمعیت های خاص بیماران اطفال فارماکوکینتیک پیکوسولفات در بیماران کودکان 9 تا 16 ساله مورد مطالعه قرار گرفت. نیمه عمر پیکوسولفات 7 ساعت بود. پیکوسولفات در حدود 6 تا 7 ساعت به میانگین ± SD C max 2.1 ± 3.5 نانوگرم در میلی لیتر رسید. میانگین غلظت سرمی منیزیم اصلاح نشده اولیه 2.02 میلی اکی والان در لیتر در 10 ساعت پس از اولین دوز پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب بود و از 7/1 تا 46/2 میلی اکی والان در لیتر بود. مطالعات تداخل دارویی در یک مطالعه آزمایشگاهی با استفاده از میکروزوم‌های کبد انسان، پیکوسولفات سدیم آنزیم‌های اصلی CYP (CYP 1A2، 2B6، 2C8، 2C9، 2C19، 2D6، و 3A4/5) را مهار نکرد. بر اساس یک مطالعه آزمایشگاهی با استفاده از کشت سلول‌های کبدی تازه جدا شده، پیکوسولفات سدیم القاکننده CYP1A2، CYP2B6، یا CYP3A4/5 نیست.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا مطالعاتی برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی با CLENPIQ انجام نشده است. پیکوسولفات سدیم در آزمایش ایمز، سنجش لنفوم موش و آزمایش میکرونوکلئوس مغز استخوان موش جهش زا نبود. در یک مطالعه باروری خوراکی در موش‌ها، پیکوسولفات سدیم، اکسید منیزیم و اسید سیتریک بی آب هیچ اثر نامطلوبی بر پارامترهای باروری نر یا ماده تا حداکثر دوز 2000 میلی‌گرم بر کیلوگرم دو بار در روز (حدود 1.2 برابر دوز توصیه‌شده برای انسان بر اساس سطح بدن) ایجاد نکردند.

اطلاعات برای بیماران

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (راهنمای دارو و دستورالعمل استفاده) را مطالعه کند. به بیماران آموزش دهید: CLENPIQ آماده نوشیدن است. این یک محلول شفاف با احتمال حضور ذرات مرئی است و نیازی به رقیق شدن آن قبل از تجویز ندارد. یک بطری CLENPIQ معادل یک دوز است. دو دوز CLENPIQ برای آماده سازی کامل برای کولونوسکوپی به عنوان یک رژیم تقسیم دوز مورد نیاز است. دستورالعمل استفاده را ببینید. دستورالعمل‌های دستورالعمل‌های استفاده را برای رژیم تقسیم دوز، همانطور که تجویز شده است، دنبال کنید. پنج یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از اولین دوز و چهار یا بیشتر فنجان 8 اونس مایعات شفاف بعد از دوز دوم مصرف کنید [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.2) مراجعه کنید]. پس از هر دوز CLENPIQ از انواع مایعات شفاف استفاده کنید. از گنجاندن محلول الکترولیت متعادل همراه با سایر مایعات شفاف اطمینان حاصل کنید [به مقدار مصرف و نحوه تجویز (2.1)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1، 5.5) مراجعه کنید]. یک روز قبل از کولونوسکوپی و تا بعد از کولونوسکوپی فقط مایعات شفاف (بدون غذای جامد) مصرف کنید. غذاهای جامد یا لبنیات نخورید و از نوشیدنی های قرمز یا بنفش خودداری کنید. الکل ننوشید. هنگام مصرف CLENPIQ از سایر ملین ها استفاده نکنید. داروهای خوراکی را حداقل یک ساعت قبل از شروع هر دوز CLENPIQ تجویز کنید. در صورت مصرف آنتی بیوتیک های تتراسایکلین یا فلوروکینولون، آهن، دیگوکسین، کلرپرومازین یا پنی سیلامین، این داروها را حداقل 2 ساعت قبل و حداقل 6 ساعت پس از تجویز CLENPIQ مصرف کنید. در صورت بروز نفخ شدید، اتساع یا درد شکم پس از اولین دوز، دوز دوم CLENPIQ را تا رفع علائم به تعویق بیاندازید. اگر سابقه غش دارند به پزشک خود اطلاع دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. اگر در طول یا بعد از مصرف CLENPIQ دچار استفراغ قابل توجه یا علائم کم آبی بدن شدند یا اگر دچار گیجی، هذیان، سرگیجه، سبکی سر، غش، از دست دادن هوشیاری یا تشنج شدند، با پزشک خود تماس بگیرید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1، 5.2، 5.5.4) مراجعه کنید.

شرایط نگهداری

ذخیره سازی CLENPIQ را در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید. گشت و گذار در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 درجه فارنهایت تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یخچال یا فریز نکنید.