سوکسینیل کولین

تزریق سوکسینیل کولین کلراید در بزرگسالان و بیماران اطفال نشان داده می شود: به عنوان مکمل بیهوشی عمومی برای تسهیل لوله گذاری تراشه برای ایجاد آرامش عضلات اسکلتی در طی جراحی یا تهویه مکانیکی. سوکسینیل کولین کلراید یک مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده است که در بزرگسالان و بیماران اطفال نشان داده می شود: به عنوان یک مکمل برای بیهوشی عمومی (1) برای تسهیل لوله گذاری تراشه (1) برای ایجاد آرامش عضلات اسکلتی در طول جراحی یا تهویه مکانیکی. (1)

تزریق سوکسینیل کولین کلرید، USP به صورت محلول شفاف و بی رنگ به شرح زیر عرضه می شود: 200 میلی گرم در 10 میلی لیتر (20 میلی گرم در میلی لیتر) در ویال های چند دوز حاوی: 20 میلی گرم سوکسینیل کولین بی آب (معادل 65/22 میلی گرم سوکسینیل کولین کلرید USP). تزریق: 200 میلی گرم در 10 میلی لیتر (20 میلی گرم در میلی لیتر) در ویال های چند دوز (3)

تزریق سوکسینیل کولین کلرید منع مصرف دارد: در بیماران مبتلا به میوپاتی عضلانی اسکلتی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] در بیماران با حساسیت بیش از حد شناخته شده به سوکسینیل کولین. واکنش‌های آنافیلاکتیک شدید به سوکسینیل کولین گزارش شده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] پس از مرحله حاد آسیب به دنبال سوختگی‌های عمده، ترومای متعدد، قطع عصب گسترده عضله اسکلتی، یا آسیب نورون حرکتی فوقانی، که ممکن است منجر به هیپرکالمی شدید و ایست قلبی شود. ژنتیکی حساسیت به هیپرترمی بدخیم [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)، فارماکولوژی بالینی (12.5)] میوپاتی های عضلانی اسکلتی (4) حساسیت بیش از حد شناخته شده به سوکسینیل کولین (4) پس از مرحله حاد آسیب به دنبال سوختگی های عمده، ترومای متعدد، آسیب دیدگی عضلانی گسترده (4) عضله حرکتی گسترده (4) یا مشکوک به استعداد ژنتیکی بدخیم هایپرترمی (4)

داروهایی که ممکن است اثر مسدودکننده عصبی عضلانی سوکسینیل کولین را تقویت کنند: پرومازین، اکسی توسین، آپروتینین، برخی از آنتی بیوتیک های غیر پنی سیلینی، کینیدین، مسدود کننده های بتا آدرنرژیک، پروکائین آمید، لیدوکائین، تری متافان، کربنات لیتیوم، منیزیم کیرو فلو، نمک های منیزیم، کوئنین، ایزولوک، دسفلوران، متوکلوپرامید، تربوتالین و داروهایی که فعالیت کولین استراز پلاسما را کاهش می دهند. (7.1)

7.1 داروهایی که ممکن است بر عملکرد مسدودکننده عصبی عضلانی سوکسینیل کولین تزریقی کلرید تأثیر بگذارند داروهایی که ممکن است عملکرد مسدودکننده عصبی عضلانی سوکسینیل کولین را تقویت کنند عبارتند از: پرومازین، اکسی توسین، آپروتینین، برخی از آنتی بیوتیک های غیر پنی سیلینی، کینیدین، مسدود کننده های بتا آدرنرژیک، پروکائین آمید، لیدوکائین، تری متافان، کربنات لیتیوم، نمک های منیزیم، کینین، کلروکین، ایزوفلوران، دسفلوران، متوتر و دسفلوران. اثر مسدودکننده عصبی عضلانی سوکسینیل کولین ممکن است با داروهایی که فعالیت کولین استراز پلاسما را کاهش می‌دهند (مانند داروهای ضد بارداری خوراکی مزمن، گلوکوکورتیکوئیدها یا برخی مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز) یا داروهایی که به‌طور برگشت‌ناپذیر پلاسما را مهار می‌کنند، تقویت شود. اگر قرار است از سایر عوامل مسدودکننده عصبی عضلانی در طول همان روش استفاده شود، احتمال اثر هم افزایی یا آنتاگونیستی را در نظر بگیرید.

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر با جزئیات بیشتری در سایر بخش های برچسب مورد بحث قرار گرفته است: دیس ریتمی بطنی، ایست قلبی و مرگ ناشی از رابدومیولیز هیپرکالمیک در بیماران اطفال [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] آنافیلاکسی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]] هیپرکالمی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)] برادی کاردی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6)] افزایش فشار داخل چشم [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7)] بلوک عصبی عضلانی طولانی مدت به دلیل بلوک فاز II و تاکی فیلاکسی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید] عوارض جانبی زیر مرتبط با استفاده از سوکسینیل کولین در مطالعات بالینی یا گزارش های پس از بازاریابی شناسایی شد. از آنجایی که برخی از این واکنش‌ها داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده‌اند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به‌طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد: اختلالات قلبی عروقی: ایست قلبی، آریتمی، برادی کاردی، تاکی کاردی، فشار خون بالا، افت فشار خون اختلالات الکترولیتی: هیپرکالمی: افزایش فشار داخل چشم اختلالات گوارشی: ترشح بیش از حد بزاق اختلالات سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط از جمله آنافیلاکسی (در برخی موارد تهدید کننده حیات و کشنده) اختلالات اسکلتی عضلانی: هیپرترمی بدخیم، رابدومیولیز با احتمال میوگلوبینوریک، نارسایی حاد عضلانی، نارسایی حاد عضلانی پس از عمل، اختلالات تنفسی: افسردگی طولانی مدت تنفسی یا آپنه اختلالات پوستی: راش واکنش های جانبی گزارش شده با سوکسینیل کولین عبارتند از: ایست قلبی، هیپرترمی بدخیم، آریتمی، برادی کاردی، تاکی کاردی، فشار خون بالا، افت فشار خون، هیپرکالمی، افسردگی طولانی مدت تنفسی یا آپنه. (6) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با دکتر تماس بگیرید. Reddy's Laboratories Inc.، به شماره 1-888-375-3784 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www. fda.gov/medwatch.

مصرف بیش از حد با تزریق سوکسینیل کولین کلرید ممکن است منجر به بلوک عصبی عضلانی فراتر از زمان مورد نیاز برای جراحی و بیهوشی شود. این ممکن است با ضعف عضلات اسکلتی، کاهش ذخیره تنفسی، حجم جزر و مد کم یا آپنه آشکار شود. درمان اولیه حفظ راه هوایی و پشتیبانی تنفسی است تا زمانی که بهبودی تنفس طبیعی تضمین شود. بسته به دوز و مدت تزریق سوکسینیل کولین کلرید، بلوک عصبی عضلانی دپلاریزاسیون مشخصه (فاز I) ممکن است به بلوکی با خصوصیات ظاهری شبیه بلوک غیر دپلاریزان (فاز دوم) تغییر کند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید].

8.1 خلاصه خطر بارداری داده های موجود از متون منتشر شده از گزارش های موردی و سری موارد در طی دهه ها استفاده از سوکسینیل کولین در دوران بارداری، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده است. سوکسینیل کولین معمولاً در هنگام زایمان با سزارین برای ایجاد آرامش عضلانی استفاده می شود. اگر سوکسینیل کولین در حین زایمان و زایمان استفاده شود، خطر آپنه طولانی مدت در برخی از زنان باردار وجود دارد (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). مطالعات تولید مثل حیوانی با سوکسینیل کولین کلرید انجام نشده است. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی مادر سطوح کولین استراز پلاسما در طول بارداری و چند روز پس از زایمان تقریباً 24 درصد کاهش می یابد که می تواند اثر سوکسینیل کولین را طولانی کند. بنابراین، برخی از بیماران باردار ممکن است آپنه طولانی مدت را تجربه کنند. عوارض جانبی جنین/نوزادی آپنه و شلی ممکن است در نوزاد پس از دوزهای بالای مکرر در مادر یا در حضور کولین استراز پلاسما آتیپیک در مادر رخ دهد. زایمان یا زایمان سوکسینیل کولین معمولاً برای ایجاد آرامش عضلانی در هنگام زایمان با سزارین استفاده می شود. سوکسینیل کولین به میزانی از سد جفتی عبور می کند که بستگی به گرادیان غلظت بین گردش خون مادر و جنین دارد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود سوکسینیل کولین یا متابولیت آن در شیر انسان یا حیوان، اثرات آن بر روی نوزاد شیرده یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به سوکسینیل کولین کلرید و هر گونه اثرات نامطلوب بالقوه سوکسینیل کولین کلراید بر روی شیرخوار شیرده یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی سوکسینیل کولین کلراید در گروه های سنی بیماران کودکان، نوزاد تا نوجوان ثابت شده است. به دلیل خطر اختلال ریتمی بطنی، ایست قلبی، و مرگ ناشی از رابدومیولیز هیپرکالمیک در بیماران اطفال، استفاده از تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال را برای لوله گذاری اورژانسی یا مواردی که ایمن سازی فوری راه هوایی ضروری است، به عنوان مثال، در مواقعی که برای استفاده کامل از معده، تنگی معده یا راه هوایی مناسب است، استفاده کنید. رگ است غیرقابل دسترس [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. تجویز بولوس داخل وریدی تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال (از جمله نوزادان) ممکن است منجر به برادی کاردی عمیق یا به ندرت آسیستول شود. بروز و شدت برادی کاردی در بیماران اطفال بیشتر از بزرگسالان است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. دوز موثر تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال ممکن است بیشتر از دوز پیش بینی شده با دوز وزن بدن به تنهایی باشد [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

8.5 استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی سوکسینیل کولین کلرید شامل تعداد کافی از افراد بالای 65 سال برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

خلاصه خطر داده‌های موجود از ادبیات منتشر شده از گزارش‌های موردی و مجموعه‌های موردی طی دهه‌ها استفاده از سوکسینیل کولین در دوران بارداری، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده است. سوکسینیل کولین معمولاً در هنگام زایمان با سزارین برای ایجاد آرامش عضلانی استفاده می شود. اگر سوکسینیل کولین در حین زایمان و زایمان استفاده شود، خطر آپنه طولانی مدت در برخی از زنان باردار وجود دارد (به ملاحظات بالینی مراجعه کنید). مطالعات تولید مثل حیوانی با سوکسینیل کولین کلرید انجام نشده است. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی مادر سطوح کولین استراز پلاسما در طول بارداری و چند روز پس از زایمان تقریباً 24 درصد کاهش می یابد که می تواند اثر سوکسینیل کولین را طولانی کند. بنابراین، برخی از بیماران باردار ممکن است آپنه طولانی مدت را تجربه کنند. عوارض جانبی جنین/نوزادی آپنه و شلی ممکن است در نوزاد پس از دوزهای بالای مکرر در مادر یا در حضور کولین استراز پلاسما آتیپیک در مادر رخ دهد. زایمان یا زایمان سوکسینیل کولین معمولاً برای ایجاد آرامش عضلانی در هنگام زایمان با سزارین استفاده می شود. سوکسینیل کولین به میزانی از سد جفتی عبور می کند که بستگی به گرادیان غلظت بین گردش خون مادر و جنین دارد.

ایمنی و اثربخشی سوکسینیل کولین کلراید در گروه های سنی بیماران کودکان، نوزاد تا نوجوان ثابت شده است. به دلیل خطر اختلال ریتمی بطنی، ایست قلبی، و مرگ ناشی از رابدومیولیز هیپرکالمیک در بیماران اطفال، استفاده از تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال را برای لوله گذاری اورژانسی یا مواردی که ایمن سازی فوری راه هوایی ضروری است، به عنوان مثال، در مواقعی که برای استفاده کامل از معده، تنگی معده یا راه هوایی مناسب است، استفاده کنید. رگ است غیرقابل دسترس [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. تجویز بولوس داخل وریدی تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال (از جمله نوزادان) ممکن است منجر به برادی کاردی عمیق یا به ندرت آسیستول شود. بروز و شدت برادی کاردی در بیماران اطفال بیشتر از بزرگسالان است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. دوز موثر تزریق سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال ممکن است بیشتر از دوز پیش بینی شده با دوز وزن بدن به تنهایی باشد [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

مطالعات بالینی سوکسینیل کولین کلراید شامل تعداد کافی از افراد بالای 65 سال برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

تزریق سوکسینیل کولین کلراید، USP یک محلول استریل و غیر تب زا است که به عنوان مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده کوتاه اثر برای استفاده داخل وریدی یا عضلانی استفاده می شود. سوکسینیل کولین کلرید تزریقی حاوی سوکسینیل کولین کلرید به عنوان ماده دارویی فعال است. سوکسینیل کولین کلراید، USP از نظر شیمیایی C 14 H 30 C l2 N 2 O 4 .2H 2 O و وزن مولکولی آن 397.34 است. نام شیمیایی سوکسینیل کولین کلرید USP اتانامینیوم، 2،2'-[(1،4-دیوکسو-1،4 بوتاندییل) بیس(اکسی)]بیس[N,N,N-تری متیل-]، دی کلرید است. سوکسینیل کولین کلرید، USP یک پایه دو چهارگانه متشکل از نمک دی کلرید دی کولین استر اسید سوکسینیک است. این یک پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید بدون بو است که آزادانه در آب حل می شود. این دارو با محلول های قلیایی اما محلول های اسیدی نسبتاً پایدار ناسازگار است. محلول های دارو قدرت خود را از دست می دهند مگر اینکه در یخچال نگهداری شوند. دارای فرمول ساختاری زیر است: تزریق سوکسینیل کولین کلرید، USP 200 میلی گرم در 10 میلی لیتر (20 میلی گرم در میلی لیتر) برای تجویز چند دوز در نظر گرفته شده است و حاوی نگهدارنده است. هر 1 میلی لیتر از ویال های تزریقی سوکسینیل کولین کلرید، USP 200 میلی گرم در 10 میلی لیتر (20 میلی گرم در میلی لیتر) ویال های چند دوز حاوی: 20 میلی گرم سوکسینیل کولین بی آب (معادل 22.65 میلی گرم سوکسینیل کولین کلرید، USP)، 1.8 میلی گرم متیل پارابن و 0.2 میلی گرم پروپیل پارابن به عنوان مواد نگهدارنده، 4.65 میلی گرم کلرید سدیم به عنوان عامل ایزواسموتیک و هیدروکلرید هیدروکسید اسید به عنوان هیدروکسید هیدروکسید آب. pH محلول بین 3.0 تا 4.5 با اسمولاریته 0.338 mOsm/mL (محاسبه) است.

12.1 مکانیسم اثر سوکسینیل کولین یک مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده است. همانند استیل کولین، با گیرنده های کولینرژیک صفحه انتهایی موتور ترکیب می شود تا دپلاریزاسیون ایجاد کند. این دپلاریزاسیون ممکن است به صورت فاسیکلاسیون مشاهده شود. انتقال عصبی عضلانی بعدی تا زمانی که غلظت کافی سوکسینیل کولین در محل گیرنده باقی بماند، مهار می شود. شروع فلج شل سریع است (کمتر از یک دقیقه پس از تزریق داخل وریدی)، و با یک بار مصرف تقریباً 4 تا 6 دقیقه طول می کشد. فلج پس از تجویز سوکسینیل کولین پیشرونده است، با حساسیت های متفاوت در عضلات مختلف. این در ابتدا عضلات بالابرنده صورت، ماهیچه های گلوت و در نهایت بین دنده ای و دیافراگم و سایر ماهیچه های اسکلتی را درگیر می کند.

12.2 فارماکودینامیک بسته به دوز و مدت تجویز سوکسینیل کولین، بلوک عصبی عضلانی دپلاریزاسیون مشخصه (بلوک فاز I) ممکن است به بلوکی با خصوصیات ظاهری شبیه بلوک غیر دپلاریز کننده (بلوک فاز II) تغییر کند. این ممکن است با فلج یا ضعف ماهیچه های تنفسی طولانی مدت در بیمارانی که انتقال به بلوک فاز II را نشان می دهند همراه باشد. تاکی فیلاکسی با تجویز مکرر رخ می دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. انتقال از فاز I به بلوک فاز II در 7 بیمار از 7 بیمار مورد مطالعه تحت بیهوشی هالوتان پس از دوز انباشته شده 2 تا 4 میلی گرم بر کیلوگرم سوکسینیل کولین (در دوزهای مکرر و منقسم) گزارش شده است. شروع بلوک فاز دوم با شروع تاکی فیلاکسی و طولانی شدن بهبودی خود به خودی همزمان بود. در مطالعه دیگری، با استفاده از بیهوشی متعادل (N2O/O2 /نارکوتیک-تیوپنتال) و تزریق سوکسینیل کولین، انتقال کمتر ناگهانی بود، با تنوع فردی زیاد در دوز سوکسینیل کولین مورد نیاز برای تولید بلوک فاز II. از 32 بیمار مورد مطالعه، 24 بیمار بلوک فاز II را ایجاد کردند. تاکی فیلاکسی با انتقال به بلوک فاز II همراه نبود و 50٪ از بیمارانی که بلوک فاز II را ایجاد کردند بهبودی طولانی را تجربه کردند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین اثر مستقیمی بر میوکارد ندارد. سوکسینیل کولین هر دو گانگلیون اتونوم و گیرنده های موسکارینی را تحریک می کند که ممکن است باعث تغییراتی در ریتم قلبی، از جمله ایست قلبی شود. تغییرات در ریتم، از جمله ایست قلبی، همچنین ممکن است ناشی از تحریک واگ باشد، که ممکن است در طی روش های جراحی رخ دهد، یا ناشی از هیپرکالمی، به ویژه در بیماران اطفال [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1، 5.4، 5.6)، استفاده در جمعیت های خاص (8.4) مراجعه کنید. این اثرات توسط بی حس کننده های هالوژنه افزایش می یابد. سوکسینیل کولین باعث افزایش فشار داخل چشم بلافاصله پس از تزریق آن و در مرحله فاسیکولاسیون می شود و این افزایش ممکن است پس از شروع فلج کامل ادامه یابد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین ممکن است باعث افزایش فشار داخل جمجمه بلافاصله پس از تزریق و در مرحله فاسیکولاسیون شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید]. مانند سایر داروهای مسدودکننده عصبی عضلانی، پتانسیل آزادسازی هیستامین پس از تجویز سوکسینیل کولین وجود دارد. با این حال، علائم و نشانه‌های انتشار با واسطه هیستامین مانند برافروختگی، افت فشار خون و انقباض برونش در استفاده بالینی معمولی غیرمعمول است. سوکسینیل کولین هیچ تأثیری بر هوشیاری، آستانه درد یا مغز ندارد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.14) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین اثر مستقیمی روی رحم یا سایر ساختارهای ماهیچه صاف ندارد.

12.3 حذف فارماکوکینتیک سطح سوکسینیل کولین پس از 2.5 دقیقه از دوز بولوس داخل وریدی 1 یا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در 14 بیمار بیهوش، کمتر از حد تشخیص mcg/mL 2 گزارش شده است. متابولیسم سوکسینیل کولین به سرعت توسط کولین استراز پلاسما به سوکسینیل مونوکولین (که از نظر بالینی دارای خواص شل کننده عضلانی دپولاریزه کننده ناچیز است) و سپس به آرامی به اسید سوکسینیک و کولین هیدرولیز می شود. دفع حدود 10 درصد از دارو بدون تغییر در ادرار دفع می شود. جمعیت های خاص بیماران اطفال با توجه به حجم نسبتاً زیاد توزیع در بیمار اطفال در مقایسه با بیمار بالغ، دوز مؤثر سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال ممکن است بالاتر از دوز پیش بینی شده توسط وزن بدن به تنهایی باشد [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

12.5 فارماکوژنومیک RYR1 و CACNA1S ژن‌های چندشکلی هستند و انواع بیماری‌زای متعددی با حساسیت به هیپرترمی بدخیم (MHS) در بیماران دریافت‌کننده سوکسینیل کولین، از جمله تزریق سوکسینیل کولین کلرید، مرتبط است. گزارش های موردی و همچنین مطالعات ex-vivo انواع مختلفی را در RYR1 و CACNA1S مرتبط با MHS شناسایی کرده اند. بیماری زایی انواع باید بر اساس تجربه بالینی قبلی، مطالعات عملکردی، اطلاعات شیوع یا سایر شواهد ارزیابی شود [به موارد منع مصرف (4)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید].

سوکسینیل کولین یک مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده است. همانند استیل کولین، با گیرنده های کولینرژیک صفحه انتهایی موتور ترکیب می شود تا دپلاریزاسیون ایجاد کند. این دپلاریزاسیون ممکن است به صورت فاسیکلاسیون مشاهده شود. انتقال عصبی عضلانی بعدی تا زمانی که غلظت کافی سوکسینیل کولین در محل گیرنده باقی بماند، مهار می شود. شروع فلج شل سریع است (کمتر از یک دقیقه پس از تزریق داخل وریدی)، و با یک بار مصرف تقریباً 4 تا 6 دقیقه طول می کشد. فلج پس از تجویز سوکسینیل کولین پیشرونده است، با حساسیت های متفاوت در عضلات مختلف. این در ابتدا عضلات بالابرنده صورت، ماهیچه های گلوت و در نهایت بین دنده ای و دیافراگم و سایر ماهیچه های اسکلتی را درگیر می کند.

بسته به دوز و مدت تجویز سوکسینیل کولین، بلوک عصبی عضلانی دپلاریزاسیون مشخصه (بلوک فاز I) ممکن است به بلوکی با خصوصیات ظاهری شبیه بلوک غیر دپلاریزان (بلوک فاز II) تغییر کند. این ممکن است با فلج یا ضعف عضلات تنفسی طولانی مدت در بیمارانی که انتقال به بلوک فاز II را نشان می دهند همراه باشد. تاکی فیلاکسی با تجویز مکرر رخ می دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. انتقال از فاز I به بلوک فاز II در 7 بیمار از 7 بیمار مورد مطالعه تحت بیهوشی هالوتان پس از دوز انباشته شده 2 تا 4 میلی گرم بر کیلوگرم سوکسینیل کولین (در دوزهای مکرر و منقسم) گزارش شده است. شروع بلوک فاز دوم با شروع تاکی فیلاکسی و طولانی شدن بهبودی خود به خودی همزمان بود. در مطالعه دیگری، با استفاده از بیهوشی متعادل (N2O/O2 /نارکوتیک-تیوپنتال) و تزریق سوکسینیل کولین، انتقال کمتر ناگهانی بود، با تنوع فردی زیاد در دوز سوکسینیل کولین مورد نیاز برای تولید بلوک فاز II. از 32 بیمار مورد مطالعه، 24 بیمار بلوک فاز II را ایجاد کردند. تاکی فیلاکسی با انتقال به بلوک فاز II همراه نبود و 50٪ از بیمارانی که بلوک فاز II را ایجاد کردند بهبودی طولانی را تجربه کردند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین اثر مستقیمی بر میوکارد ندارد. سوکسینیل کولین هر دو گانگلیون اتونوم و گیرنده های موسکارینی را تحریک می کند که ممکن است باعث تغییراتی در ریتم قلبی، از جمله ایست قلبی شود. تغییرات در ریتم، از جمله ایست قلبی، همچنین ممکن است ناشی از تحریک واگ باشد، که ممکن است در طی روش های جراحی رخ دهد، یا ناشی از هیپرکالمی، به ویژه در بیماران اطفال [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1، 5.4، 5.6)، استفاده در جمعیت های خاص (8.4) مراجعه کنید. این اثرات توسط بی حس کننده های هالوژنه افزایش می یابد. سوکسینیل کولین باعث افزایش فشار داخل چشم بلافاصله پس از تزریق آن و در مرحله فاسیکولاسیون می شود و این افزایش ممکن است پس از شروع فلج کامل ادامه یابد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین ممکن است باعث افزایش فشار داخل جمجمه بلافاصله پس از تزریق و در مرحله فاسیکولاسیون شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.11) مراجعه کنید]. مانند سایر داروهای مسدودکننده عصبی عضلانی، پتانسیل آزادسازی هیستامین پس از تجویز سوکسینیل کولین وجود دارد. با این حال، علائم و نشانه‌های انتشار با واسطه هیستامین مانند برافروختگی، افت فشار خون و انقباض برونش در استفاده بالینی معمولی غیرمعمول است. سوکسینیل کولین هیچ تاثیری بر هوشیاری، آستانه درد یا مغز ندارد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.14) مراجعه کنید]. سوکسینیل کولین هیچ اثر مستقیمی روی رحم یا سایر ساختارهای ماهیچه صاف ندارد.

حذف سطح سوکسینیل کولین پس از 2.5 دقیقه دوز بولوس وریدی 1 یا 2 میلی گرم بر کیلوگرم در 14 بیمار بیهوش، کمتر از حد تشخیص mcg/mL 2 بود. متابولیسم سوکسینیل کولین به سرعت توسط کولین استراز پلاسما به سوکسینیل مونوکولین (که از نظر بالینی دارای خواص شل کننده عضلانی دپولاریزه کننده ناچیز است) و سپس به آرامی به اسید سوکسینیک و کولین هیدرولیز می شود. دفع حدود 10 درصد از دارو بدون تغییر در ادرار دفع می شود. جمعیت های خاص بیماران اطفال با توجه به حجم نسبتاً زیاد توزیع در بیمار اطفال در مقایسه با بیمار بالغ، دوز مؤثر سوکسینیل کولین کلرید در بیماران اطفال ممکن است بالاتر از دوز پیش بینی شده توسط وزن بدن به تنهایی باشد [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی هیچ مطالعه طولانی مدتی بر روی حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی سوکسینیل کولین انجام نشده است. جهش زایی مطالعات کافی برای ارزیابی پتانسیل ژنوتوکسیک سوکسینیل کولین تکمیل نشده است. اختلال در باروری هیچ مطالعه ای برای ارزیابی تأثیر بالقوه سوکسینیل کولین بر باروری وجود ندارد.