سوکرالفات

قرص سوکرالفات، USP در موارد زیر نشان داده شده است:

• درمان کوتاه مدت (تا 8 هفته) زخم فعال اثنی عشر. در حالی که بهبودی با سوکرالفات ممکن است در طی یک یا دو هفته اول رخ دهد، درمان باید به مدت 4 تا 8 هفته ادامه یابد، مگر اینکه بهبودی با اشعه ایکس یا معاینه آندوسکوپی نشان داده شده باشد.
• درمان نگهدارنده برای بیماران زخم اثنی عشر با دوز کاهش یافته پس از بهبود زخم های حاد.

زخم اثنی عشر فعال دوز خوراکی توصیه شده برای بزرگسالان برای زخم اثنی عشر 1 گرم چهار بار در روز با معده خالی است. آنتی اسیدها ممکن است در صورت نیاز برای تسکین درد تجویز شوند، اما نباید در نیم ساعت قبل یا بعد از سوکرالفات مصرف شوند. در حالی که بهبودی با سوکرالفات ممکن است در طی یک یا دو هفته اول رخ دهد، درمان باید به مدت 4 تا 8 هفته ادامه یابد، مگر اینکه بهبودی با اشعه ایکس یا معاینه آندوسکوپی نشان داده شده باشد. درمان نگهدارنده دوز خوراکی توصیه شده برای بزرگسالان 1 گرم دو بار در روز است. سالمندان به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی، و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به احتیاط ها، استفاده در سالمندان مراجعه کنید). برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. می‌توانید عوارض جانبی را به TEVA USA، PHARMACOVIGILANCE به شماره 1-866-832-8537 یا drug.safety@tevapharm.com گزارش دهید. یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch.

قرص سوکرالفات در بیمارانی که واکنش های حساسیت مفرط شناخته شده به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی دارند منع مصرف دارد.

برخی از مطالعات نشان داده‌اند که تجویز همزمان سوکرالفات در داوطلبان سالم میزان جذب (دسترسی زیستی) دوزهای منفرد از موارد زیر را کاهش می‌دهد: سایمتیدین، دیگوکسین، آنتی‌بیوتیک‌های فلوروکینولون، کتوکونازول، ال-تیروکسین، فنی توئین، کینیدین، رانیتیدین، و تئوتروفیدین زمان‌های پروترومبین زیر درمانی با درمان همزمان وارفارین و سوکرالفات در گزارش‌های موردی خود به خود و منتشر شده گزارش شده است. با این حال، دو مطالعه بالینی هیچ تغییری در غلظت وارفارین سرم یا زمان پروترومبین با افزودن سوکرالفات به درمان مزمن وارفارین نشان نداده‌اند. به نظر می رسد مکانیسم این فعل و انفعالات ماهیت غیر سیستمی داشته باشد که احتمالاً ناشی از اتصال سوکرالفات به عامل همزمان در دستگاه گوارش است. در تمام مطالعات موردی تا به امروز (سایمتیدین، سیپروفلوکساسین، دیگوکسین، نورفلوکساسین، افلوکساسین و رانیتیدین)، دوز داروی همزمان 2 ساعت قبل از سوکرالفیت، تداخل را از بین برد. به دلیل پتانسیل سوکرالفات برای تغییر جذب برخی داروها، زمانی که تغییرات در فراهمی زیستی حیاتی است، سوکرالفات باید جدا از سایر داروها تجویز شود. در این موارد، بیماران باید به طور مناسب تحت نظر باشند.

واکنش‌های جانبی به سوکرالفات در کارآزمایی‌های بالینی جزئی بود و به ندرت منجر به قطع دارو شد. در مطالعاتی که شامل بیش از 2700 بیمار تحت درمان با قرص سوکرالفات بود، عوارض جانبی در 129 نفر (4.7٪) گزارش شد. یبوست بیشترین شکایت (2%) بود. سایر عوارض جانبی گزارش شده در کمتر از 0.5٪ از بیماران بر اساس سیستم بدن در زیر ذکر شده است: اسهال گوارشی، تهوع، استفراغ، ناراحتی معده، سوء هاضمه، نفخ شکم، خشکی دهان خارش پوستی، بثورات پوستی سرگیجه سیستم عصبی، بی خوابی، خواب آلودگی، سرگیجه سایر دردهای کمر، سردرد مواردی از حساسیت مفرط پس از بازاریابی با استفاده از قرص های سرگیجه، سرگیجه، بی خوابی، سرگیجه گزارش شده است. خارش، بثورات و کهیر. مواردی از واکنش های آنافیلاکتیک، برونکواسپاسم، ادم حنجره، ادم دهان، ادم حلق، ادم مجاری تنفسی و تورم صورت با فرمول خوراکی ناشناخته سوکرالفات گزارش شده است. Bezoars در بیماران تحت درمان با سوکرالفات گزارش شده است. اکثر بیماران شرایط پزشکی زمینه‌ای داشتند که ممکن است مستعد تشکیل بزوآر باشد (مانند تاخیر در تخلیه معده) یا تغذیه همزمان از لوله روده دریافت می‌کردند. تزریق ناخواسته سوکرالفات نامحلول و مواد کمکی نامحلول آن منجر به عوارض کشنده از جمله آمبولی ریوی و مغزی شده است. سوکرالفات برای تزریق داخل وریدی در نظر گرفته نشده است.

با توجه به تجربه محدود در انسان با مصرف بیش از حد سوکرالفات، هیچ توصیه درمانی خاصی نمی توان ارائه داد. مطالعات سمیت حاد خوراکی در حیوانات، با این حال، با استفاده از دوزهای تا 12 گرم بر کیلوگرم وزن بدن، دوز کشنده را پیدا نکردند. سوکرالفات فقط به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می شود. بنابراین، خطرات مرتبط با مصرف بیش از حد حاد باید حداقل باشد. در گزارش‌های نادری که مصرف بیش از حد سوکرالفات را توصیف می‌کردند، اکثر بیماران بدون علامت بودند. آن چند گزارشی که در آن عوارض جانبی شرح داده شد شامل علائم سوء هاضمه، درد شکم، تهوع و استفراغ بود.

افراد خاص نارسایی مزمن کلیه و بیماران دیالیزی هنگامی که سوکرالفات به صورت خوراکی تجویز می شود، مقدار کمی آلومینیوم از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف همزمان سوکرالفات با سایر محصولات حاوی آلومینیوم، مانند آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم، ممکن است بار کل آلومینیوم بدن را افزایش دهد. بیماران با عملکرد طبیعی کلیه که دوزهای توصیه شده سوکرالفات و محصولات حاوی آلومینیوم را دریافت می کنند، به اندازه کافی آلومینیوم را از طریق ادرار دفع می کنند. بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه یا کسانی که دیالیز می شوند، در دفع آلومینیوم جذب شده اختلال ایجاد می کنند. علاوه بر این، آلومینیوم از غشاهای دیالیز عبور نمی کند زیرا به آلبومین و پروتئین های پلاسما ترانسفرین متصل می شود. تجمع و سمیت آلومینیوم (استئودیستروفی آلومینیوم، استئومالاسی، انسفالوپاتی) در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیف شده است. سوکرالفات در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه باید با احتیاط مصرف شود.

اثرات تراتوژنیک دسته B مطالعات تراتوژنیک بارداری در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهایی تا 50 برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین به دلیل سوکرالفات نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز سوکرالفات به خانم های شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مطالعات بالینی قرص سوکرالفات شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب، و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به دوز و مصرف مراجعه کنید). شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ممکن است بیشتر باشد (به احتیاط ها، جمعیت های خاص، نارسایی مزمن کلیه و بیماران دیالیزی مراجعه کنید). از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

سوکرالفیت، USP یک آلفا-D-گلوکوپیرانوزید، β-D-fructofuranosyl-، octakis (سولفات هیدروژن)، کمپلکس آلومینیومی است. قرص R = SO 3 Al(OH) 2 برای تجویز خوراکی حاوی 1 گرم سوکرالفات، USP و مواد غیرفعال زیر است: نشاسته ذرت، استئارات منیزیم و سلولز میکروکریستالی. فرمول ساختاری ضد زخم رده درمانی برای سوکرالفیت

سوکرالفات فقط به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می شود. مقدار کمی از دی ساکارید سولفاته که جذب می شود عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. اگرچه مکانیسم توانایی سوکرالفات در تسریع بهبود زخم اثنی عشر هنوز به طور کامل تعریف نشده است، اما مشخص است که اثر خود را از طریق یک عمل موضعی و نه سیستمیک اعمال می کند. مشاهدات زیر نیز مرتبط به نظر می رسد: 1. مطالعات روی افراد انسانی و با مدل های حیوانی بیماری زخم نشان داده است که سوکرالفات یک کمپلکس چسبنده به زخم را با اگزودای پروتئینی در محل زخم تشکیل می دهد. 2. در شرایط آزمایشگاهی، یک فیلم سوکرالفات-آلبومین مانعی برای انتشار یون های هیدروژن ایجاد می کند. 3. در افراد انسانی، سوکرالفات در دوزهای توصیه شده برای درمان زخم، فعالیت پپسین در شیره معده را تا 32٪ مهار می کند. 4. در شرایط آزمایشگاهی، سوکرالفات نمک های صفراوی را جذب می کند. این مشاهدات نشان می‌دهد که فعالیت ضد زخم سوکرالفات در نتیجه تشکیل یک کمپلکس چسبنده زخم است که محل زخم را می‌پوشاند و از آن در برابر حمله بیشتر اسید، پپسین و نمک‌های صفراوی محافظت می‌کند. به ازای هر 1 گرم دوز سوکرالفات تقریباً 14 تا 16 میلی اکی والان ظرفیت خنثی کننده اسید وجود دارد.

جهش زایی، اختلال باروری مطالعات مسمومیت مزمن خوراکی به مدت 24 ماه در موش ها و موش ها با دوزهای تا 1 گرم بر کیلوگرم (12 برابر دوز انسان) انجام شد. شواهدی دال بر تومورزایی مرتبط با دارو وجود نداشت. یک مطالعه تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 38 برابر دوز انسان هیچ نشانه‌ای از اختلال باروری را نشان نداد. مطالعات جهش زایی انجام نشد.