سوکرالفات سوسپانسیون خوراکی

سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات در درمان کوتاه مدت (تا 8 هفته) زخم اثنی عشر فعال اندیکاسیون دارد.

زخم اثنی عشر فعال دوز خوراکی توصیه شده برای بزرگسالان برای زخم اثنی عشر 1 گرم (10 میلی لیتر) چهار بار در روز است. سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات باید با معده خالی مصرف شود. آنتی اسیدها ممکن است در صورت نیاز برای تسکین درد تجویز شوند، اما نباید در عرض نیم ساعت قبل یا بعد از سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت مصرف شوند. در حالی که بهبودی با سوکرالفات ممکن است در طی یک یا دو هفته اول رخ دهد، درمان باید به مدت 4 تا 8 هفته ادامه یابد، مگر اینکه بهبودی با اشعه ایکس یا معاینه آندوسکوپی نشان داده شده باشد. سالمندان به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط باشد، دفعات کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری‌های همزمان یا سایر درمان‌های دارویی را بیشتر می‌کند. برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. ممکن است عوارض جانبی را به Pharmaceutical Associates, Inc. گزارش دهید. در 1-800-845-8210 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch

زخم اثنی عشر فعال دوز خوراکی توصیه شده برای بزرگسالان برای زخم اثنی عشر 1 گرم (10 میلی لیتر) چهار بار در روز است. سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات باید با معده خالی مصرف شود. آنتی اسیدها ممکن است در صورت نیاز برای تسکین درد تجویز شوند، اما نباید در عرض نیم ساعت قبل یا بعد از سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت مصرف شوند. در حالی که بهبودی با سوکرالفات ممکن است در طی یک یا دو هفته اول رخ دهد، درمان باید به مدت 4 تا 8 هفته ادامه یابد، مگر اینکه بهبودی با اشعه ایکس یا معاینه آندوسکوپی نشان داده شده باشد.

سالمندان به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط باشد، دفعات کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری‌های همزمان یا سایر درمان‌های دارویی را بیشتر می‌کند. برای مشاوره پزشکی در مورد عوارض جانبی با پزشک خود تماس بگیرید. ممکن است عوارض جانبی را به Pharmaceutical Associates, Inc. گزارش دهید. در 1-800-845-8210 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch

سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات برای بیمارانی که واکنش های حساسیت مفرط شناخته شده به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی دارند منع مصرف دارد.

عوارض کشنده، از جمله آمبولی ریوی و مغزی با تجویز داخل وریدی نامناسب سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت رخ داده است. سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت را فقط از راه خوراکی تجویز کنید. به صورت داخل وریدی تجویز نکنید.

واکنش های جانبی به قرص سوکرالفات در کارآزمایی های بالینی جزئی بود و به ندرت منجر به قطع دارو شد. در مطالعاتی که شامل بیش از 2700 بیمار تحت درمان با سوکرالفیت بود، عوارض جانبی در 129 نفر (4.7٪) گزارش شد. یبوست بیشترین شکایت (2%) بود. سایر عوارض جانبی گزارش شده در کمتر از 0.5 درصد از بیماران بر اساس سیستم بدن در زیر ذکر شده است: دستگاه گوارش: اسهال، خشکی دهان، نفخ، ناراحتی معده، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ پوستی: خارش، بثورات پوستی سیستم عصبی: سرگیجه، بی خوابی، خواب آلودگی، سرگیجه سایر موارد: کمردرد، سردرد مواردی از حساسیت مفرط پس از بازاریابی با استفاده از سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات گزارش شده است، از جمله واکنش های آنافیلاکتیک، تنگی نفس، تورم لب، ادم دهان، ادم حلق، خارش، بثورات پوستی، تورم صورت و کهیر. مواردی از برونکواسپاسم، ادم حنجره و ادم مجاری تنفسی با فرمول خوراکی ناشناخته سوکرالفات گزارش شده است. مواردی از هیپرگلیسمی با سوکرالفات گزارش شده است. Bezoars در بیماران تحت درمان با سوکرالفات گزارش شده است. اکثر بیماران شرایط پزشکی زمینه‌ای داشتند که ممکن است مستعد تشکیل بزوآر باشد (مانند تاخیر در تخلیه معده) یا تغذیه همزمان از لوله روده دریافت می‌کردند.

با توجه به تجربه محدود در انسان با مصرف بیش از حد سوکرالفات، هیچ توصیه درمانی خاصی نمی توان ارائه داد. با این حال، مطالعات خوراکی حاد در حیوانات، با استفاده از دوزهای تا 12 گرم بر کیلوگرم وزن بدن، دوز کشنده را پیدا نکرد. سوکرالفات فقط به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می شود. بنابراین، خطرات مرتبط با مصرف بیش از حد حاد باید حداقل باشد. در گزارش‌های نادری که مصرف بیش از حد سوکرالفات را توصیف می‌کردند، اکثر بیماران بدون علامت بودند. آن چند گزارشی که در آن عوارض جانبی شرح داده شد شامل علائم سوء هاضمه، درد شکم، تهوع و استفراغ بود.

اثرات تراتوژنیک مطالعات تراتوژنیسیته در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهایی تا 50 برابر دوز انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین به دلیل سوکرالفات نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می‌شوند، هنگام تجویز سوکرالفات به خانم‌های شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مطالعات بالینی سوکرالفیت سوسپانسیون خوراکی شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ممکن است بیشتر باشد (به احتیاط ها مراجعه کنید؛ افراد خاص: نارسایی مزمن کلیه و بیماران دیالیزی). از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

سوکرالفیت خوراکی حاوی سوکرالفات است و سوکرالفات یک β-D-گلوکوپیرانوزید، α-D-fructofuranosyl-، octakis- (سولفات هیدروژن)، کمپلکس آلومینیومی سوکرالفیت خوراکی سوکرالفیت برای تجویز خوراکی حاوی 1 گرم سوکرالفات در هر 10 میلی لیتر است. سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت همچنین حاوی: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، FD&C Red No. 40، طعم گیلاس وحشی (حاوی پروپیلن گلیکول، طعم دهنده های مصنوعی، طعم دهنده های طبیعی، الکل اتیلیک)، گلیسیرین، متیل سلولز، متیل پارابن، سلولز میکروکریستالی، آب تصفیه شده، امولسیون سیمتیکون، محلول سوربیتول. دسته درمانی: ضد زخم سوکرالفات_ساختار

سوکرالفات فقط به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می شود. مقدار کمی از دی ساکارید سولفاته که جذب می شود عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. اگرچه مکانیسم توانایی سوکرالفات برای تسریع بهبود اثر آن از طریق یک عمل موضعی و نه سیستمیک است. مشاهدات زیر نیز مناسب به نظر می رسد: 1. مطالعات بر روی افراد انسانی و با مدل های حیوانی بیماری زخم نشان داده است که سوکرالفات یک کمپلکس چسبنده به زخم را با اگزودای پروتئینی در محل زخم تشکیل می دهد. 2. در شرایط آزمایشگاهی، یک فیلم سوکرالفات-آلبومین مانعی برای انتشار یون های هیدروژن ایجاد می کند. 3. در افراد انسانی، سوکرالفات در دوزهای توصیه شده برای درمان زخم، فعالیت پپسین در شیره معده را تا 32% مهار می کند. در شرایط آزمایشگاهی، سوکرالفات نمک های صفراوی را جذب می کند. این مشاهدات نشان می‌دهد که فعالیت ضد زخم سوکرالفات در نتیجه تشکیل یک کمپلکس چسبنده زخم است که محل زخم را می‌پوشاند و از آن در برابر حمله بیشتر اسید، پپسین و نمک‌های صفراوی محافظت می‌کند. به ازای هر 1 گرم دوز سوکرالفات تقریباً 14 تا 16 میلی اکی والان ظرفیت خنثی کننده اسید وجود دارد. کارآزمایی‌های بالینی در یک مطالعه چند مرکزی، دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما در مورد سوسپانسیون خوراکی سوکرالفیت، رژیم دوز 1 گرم (10 میلی‌لیتر) چهار بار در روز نشان داد که در بهبود زخم نسبت به دارونما برتری دارد. نتایج حاصل از کارآزمایی‌های بالینی میزان بهبودی برای درمان زخم حاد اثنی عشر n هفته 2 میزان بهبودی هفته 4 میزان بهبودی هفته 8 میزان بهبودی سوکرالفیت خوراکی 145 23 (16%) 66 (46%)† 95 (66%) † 95 (66%) ‡ 74% (74%) (75%) (39%) *P=0.016 †P=0.001 ‡P=0.0001 معادلی سوسپانسیون خوراکی سوکرالفات با قرص سوکرالفات نشان داده نشده است.

جهش زایی، اختلال باروری مطالعات مسمومیت مزمن خوراکی به مدت 24 ماه در موش ها و موش ها با دوزهای تا 1 گرم بر کیلوگرم (12 برابر دوز انسان) انجام شد. شواهدی دال بر تومورزایی مرتبط با دارو وجود نداشت. یک مطالعه تولید مثل در موش‌ها با دوزهای تا 38 برابر دوز انسان هیچ نشانه‌ای از اختلال باروری را نشان نداد. مطالعات جهش زایی انجام نشد.