سولفادیازین

قرص sulfADIAZINE، USP در شرایط زیر نشان داده می شود: ورم ملتحمه شامل تراخم شانکروئید نوکاردیوز عفونت های دستگاه ادراری (عمدتاً پیلونفریت، پیلیت و سیستیت) در غیاب اوروپاتی انسدادی یا اجسام خارجی، زمانی که این عفونت ها ناشی از ارگانیسم های حساس زیر باشد: Esch erichia coli، گونه های Klebsiella، گونه های Enterobacter، Staphylococcus aureus، Proteus mirabilis و P. vulgaris. سولفادیازین باید برای عفونت های مجاری ادراری فقط پس از عدم موفقیت استفاده از سولفونامیدهای محلول بیشتر استفاده شود. آنسفالیت توکسوپلاسموز در بیماران با و بدون سندرم نقص ایمنی اکتسابی، به عنوان درمان کمکی با پیریمتامین. مالاریا ناشی از سویه های پلاسمودیوم فالسیپاروم مقاوم به کلروکین، زمانی که به عنوان درمان کمکی استفاده می شود. پیشگیری از مننژیت مننگوکوکی زمانی که سویه‌های گروه A حساس به سولفونامید در گروه‌های خانوادگی یا جمعیت‌های بسته بزرگ‌تر غالب هستند (مفید بودن سولفونامیدها در پیشگیری از عفونت‌های گروه B یا C ثابت نشده است و ممکن است در گروه‌های جمعیت بسته مضر باشد). مننژیت مننگوکوکی، زمانی که ارگانیسم حساس است. اوتیت میانی حاد ناشی از هموفیلوس آنفلوآنزا، در صورت استفاده همزمان با دوزهای کافی پنی‌لین. پیشگیری از عود تب روماتیسمی، به عنوان جایگزینی برای پنی سیلین. مننژیت H. آنفلوانزا، به عنوان درمان کمکی با استرپتومایسین والدین. نکات مهم تست های حساسیت سولفونامید در شرایط آزمایشگاهی همیشه قابل اعتماد نیستند. آزمایش باید به دقت با پاسخ باکتریولوژیک و بالینی هماهنگ شود. هنگامی که بیمار از قبل سولفونامید مصرف می کند، کشت های بعدی باید اسید آمینوبنزوئیک به محیط کشت اضافه شود. در حال حاضر، افزایش فراوانی ارگانیسم‌های مقاوم، سودمندی عوامل ضد باکتریایی از جمله سولفونامیدها را به‌ویژه در درمان عفونت‌های مکرر و پیچیده دستگاه ادراری محدود می‌کند. تغییرات گسترده در سطوح خون ممکن است منجر به دوزهای یکسان شود. در بیمارانی که سولفونامیدها را برای عفونت های جدی دریافت می کنند، سطح خون باید اندازه گیری شود. سطوح خونی سولفونامید آزاد 5 تا 15 میلی گرم در 100 میلی لیتر ممکن است از نظر درمانی برای اکثر عفونت ها موثر در نظر گرفته شود و سطوح خونی 12 تا 15 میلی گرم در هر 100 میلی لیتر ممکن است برای عفونت های جدی بهینه در نظر گرفته شود. 20 میلی گرم در 100 میلی لیتر باید حداکثر سطح سولفونامید کل باشد، زیرا عوارض جانبی بیشتر از این سطح رخ می دهد.

سولفونامیدهای سیستمیک در نوزادان زیر 2 ماه منع مصرف دارند مگر به عنوان درمان کمکی با پیریمتامین در درمان توکسوپلاسموز مادرزادی. دوز معمول برای نوزادان بالای 2 ماه و کودکان در ابتدا، یک دوم دوز 24 ساعته. نگهداری، mg/kg 150 یا 4 g/m2، تقسیم شده به 4 تا 6 دوز، هر 24 ساعت، با حداکثر 6 گرم هر 24 ساعت. پروفیلاکسی تب روماتیسمی، کمتر از 30 کیلوگرم (66 پوند)، 500 میلی گرم هر 24 ساعت. بیش از 30 کیلوگرم (66 پوند)، 1 گرم هر 24 ساعت. دوز معمول بزرگسالان در ابتدا، 2 گرم تا 4 گرم. نگهداری، 2 گرم تا 4 گرم، تقسیم به 3 تا 6 دوز، هر 24 ساعت.

سولفادیازین در موارد زیر منع مصرف دارد: حساسیت به سولفونامیدها. در نوزادان کمتر از 2 ماه (به جز به عنوان درمان کمکی با پیریمتامین در درمان توکسوپلاسموز مادرزادی). در بارداری در ترم و در دوران شیردهی، زیرا سولفونامیدها از جفت عبور می کنند و در شیر مادر دفع می شوند و ممکن است باعث ایجاد کرنیکتروس شوند.

سولفونامیدها نباید برای درمان عفونت های استرپتوکوک بتاهمولیتیک گروه A استفاده شوند. در یک عفونت ایجاد شده، آنها استرپتوکوک را ریشه کن نمی کنند و بنابراین، از عوارضی مانند تب روماتیسمی و گلومرولونفریت جلوگیری نمی کنند. مرگ‌های مرتبط با تجویز سولفونامیدها در اثر واکنش‌های حساسیت مفرط، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک و سایر اختلالات خونی گزارش شده است. وجود علائم بالینی مانند گلودرد، تب، رنگ پریدگی، پورپورا یا یرقان ممکن است نشانه اولیه اختلالات خونی جدی باشد. فراوانی عوارض کلیوی در بیمارانی که سولفونامیدهای محلول تری دریافت می کنند به طور قابل توجهی کمتر است.

جنرال سولفونامیدها باید با احتیاط به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی و افرادی که دارای آلرژی شدید یا آسم برونش هستند داده شود. همولیز ممکن است در افراد مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز رخ دهد. این واکنش وابسته به دوز است. مصرف مایعات کافی باید حفظ شود تا از کریستالوری و تشکیل سنگ جلوگیری شود. اطلاعات برای بیماران به بیماران باید آموزش داده شود که با هر دوز دارو و در فواصل زمانی مکرر در طول روز یک لیوان 8 اونس آب بنوشند. به بیماران احتیاط کنید که در هنگام مصرف این دارو فورا شروع گلودرد، تب، رنگ پریدگی، پورپورا یا یرقان را گزارش کنند، زیرا ممکن است نشانه های اولیه اختلالات خونی جدی باشد. آزمایشات آزمایشگاهی شمارش کامل خون و آزمایش ادرار همراه با معاینات دقیق میکروسکوپی باید در بیمارانی که سولفونامید دریافت می کنند به طور مکرر انجام شود. تداخلات دارویی تجویز یک سولفونامید ممکن است اثر ضد انعقادهای خوراکی و متوترکسات را افزایش دهد، احتمالاً با جابجایی این داروها از محل های اتصال بر روی آلبومین پلاسما. تشدید اثر عوامل کاهش دهنده قند خون سولفونیل اوره، دیورتیک های تیازیدی و عوامل اوریکوزوریک نیز ممکن است ذکر شود. این همچنین ممکن است به دلیل جابجایی داروها از آلبومین باشد یا یک مکانیسم فارماکودینامیک ممکن است نقش داشته باشد. برعکس، عواملی مانند ایندومتاسین، پروبنسید و سالیسیلات‌ها ممکن است سولفونامیدها را از آلبومین پلاسما جابجا کرده و غلظت داروی آزاد را در پلاسما افزایش دهند. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری سولفونامیدها شباهت های شیمیایی خاصی به برخی از گواتروژن ها دارند. به نظر می رسد موش ها به ویژه در برابر اثرات گواتروژنیک سولفونامیدها حساس هستند و مصرف طولانی مدت آن باعث ایجاد بدخیمی های تیروئید در موش ها شده است. اثرات تراتوژنیک بارداری استفاده ایمن از سولفونامیدها در بارداری ثابت نشده است. پتانسیل تراتوژنیک بیشتر سولفونامیدها در حیوانات و انسان ها به طور کامل بررسی نشده است. با این حال، افزایش قابل توجهی در بروز شکاف کام و سایر ناهنجاری های استخوانی در فرزندان مشاهده شده است که سولفونامیدهای خاصی از انواع کوتاه، متوسط ​​و طولانی اثر به موش ها و موش های باردار در دوزهای خوراکی بالا (7 تا 25 برابر دوز درمانی انسان) داده شد. مادران شیرده سولفادیازین برای استفاده در مادران شیرده منع مصرف دارد زیرا سولفونامیدها از جفت عبور می کنند، در شیر مادر دفع می شوند و ممکن است باعث ایجاد کرنیکتروس شوند. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سولفادیازین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. موارد منع مصرف را ببینید. استفاده در کودکان سولفادیازین در نوزادان کمتر از 2 ماه منع مصرف دارد (به جز به عنوان درمان کمکی با پیریمتامین در درمان توکسوپلاسموز مادرزادی). موارد منع مصرف و دوز و نحوه مصرف را ببینید.

جنرال سولفونامیدها باید با احتیاط به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی و افرادی که دارای آلرژی شدید یا آسم برونش هستند داده شود. همولیز ممکن است در افراد مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز رخ دهد. این واکنش وابسته به دوز است. مصرف مایعات کافی باید حفظ شود تا از کریستالوری و تشکیل سنگ جلوگیری شود.

تجویز سولفونامید ممکن است اثر ضد انعقادهای خوراکی و متوترکسات را افزایش دهد، احتمالاً با جابجایی این داروها از محل های اتصال بر روی آلبومین پلاسما. تشدید اثر عوامل کاهش دهنده قند خون سولفونیل اوره، دیورتیک های تیازیدی و عوامل اوریکوزوریک نیز ممکن است ذکر شود. این همچنین ممکن است به دلیل جابجایی داروها از آلبومین باشد یا یک مکانیسم فارماکودینامیک ممکن است نقش داشته باشد. برعکس، عواملی مانند ایندومتاسین، پروبنسید و سالیسیلات‌ها ممکن است سولفونامیدها را از آلبومین پلاسما جابجا کرده و غلظت داروی آزاد را در پلاسما افزایش دهند.

دیسکرازی خونی آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، کم خونی همولیتیک، پورپورا، هیپوپروترومبینمی و متهموگلوبینمی. واکنش های آلرژیک اریتم مولتی فرم (سندرم استیونز-جانسون)، جوش های پوستی عمومی، نکرولیز اپیدرمی، کهیر، بیماری سرم، خارش، درماتیت لایه بردار، واکنش های آنافیلاکتوید، ادم اطراف چشم، التهاب ملتحمه و اسکلرالژیک، آرتریت مفاصل، التهاب ملتحمه و اسکلرالژیک، همه اینها آرتروژن آرتروژنی. تب و لرز دارویی واکنش های گوارشی تهوع، استفراغ، دردهای شکمی، هپاتیت، اسهال، بی اشتهایی، پانکراتیت و استوماتیت. C.N.S. واکنش ها سردرد، نوریت محیطی، افسردگی روانی، تشنج، آتاکسی، توهم، وزوز گوش، سرگیجه و بی خوابی. کریستالوری کلیه، تشکیل سنگ، نفروز سمی همراه با الیگوری و آنوری. پدیده پری آرتریت ندوزا و لوپوس اریتماتوز مشاهده شده است. واکنش‌های متفرقه سولفونامیدها شباهت‌های شیمیایی خاصی با برخی از گواتروژن‌ها، دیورتیک‌ها (استازولامید و تیازیدها) و عوامل هیپوگلیسمی خوراکی دارند. تولید گواتر، دیورز و هیپوگلیسمی به ندرت در بیماران دریافت کننده سولفونامیدها رخ داده است. حساسیت متقاطع ممکن است با این عوامل وجود داشته باشد.

اثرات تراتوژنیک استفاده ایمن از سولفونامیدها در بارداری ثابت نشده است. پتانسیل تراتوژنیک بیشتر سولفونامیدها در حیوانات و انسان ها به طور کامل بررسی نشده است. با این حال، افزایش قابل توجهی در بروز شکاف کام و سایر ناهنجاری های استخوانی در فرزندان مشاهده شده است که سولفونامیدهای خاصی از انواع کوتاه، متوسط ​​و طولانی اثر به موش ها و موش های باردار در دوزهای خوراکی بالا (7 تا 25 برابر دوز درمانی انسان) داده شد.

سولفادیازین برای استفاده در مادران شیرده منع مصرف دارد زیرا سولفونامیدها از جفت عبور می کنند، در شیر مادر دفع می شوند و ممکن است باعث ایجاد کرنیکتروس شوند. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سولفادیازین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. موارد منع مصرف را ببینید.

سولفادیازین در نوزادان کمتر از 2 ماه منع مصرف دارد (به جز به عنوان درمان کمکی با پیریمتامین در درمان توکسوپلاسموز مادرزادی). موارد منع مصرف و دوز و نحوه مصرف را ببینید.

سولفادیازین یک عامل ضد باکتریایی سولفونامید خوراکی است. هر قرص برای تجویز خوراکی حاوی 500 میلی گرم سولفادیازین است. علاوه بر این، هر قرص حاوی مواد غیرفعال زیر است: سدیم کراسکارملوز، سدیم دوکوزات، سلولز میکروکریستالی، پوویدون، بنزوات سدیم، گلیکولات نشاسته سدیم و اسید استئاریک. سولفادیازین به صورت پودر سفید یا کمی زرد رنگ است. بی بو یا تقریباً همینطور است و با قرار گرفتن در معرض نور به آرامی تیره می شود. عملاً در آب نامحلول و کمی در الکل محلول است. نام شیمیایی سولفادیازین N1-2-pyrimidinylsulfanilamide است. فرمول مولکولی C 10 H 10 N 4 O 2 S است. وزن مولکولی آن 250.27 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است: اکثر سولفونامیدها در مواجهه با نور به آرامی تیره می شوند. structure-formula.jpg

سولفونامیدهای سیستمیک عوامل باکتریواستاتیک هستند که طیف فعالیت مشابهی دارند. سولفونامیدها به طور رقابتی سنتز باکتری اسید فولیک (پتروئیل گلوتامیک اسید) از اسید آمینوبنزوئیک را مهار می کنند. سویه های مقاوم می توانند از پیش سازهای اسید فولیک یا اسید فولیک از پیش ساخته شده استفاده کنند. سولفونامیدها در خون به 3 شکل وجود دارند - آزاد، کونژوگه (استیله شده و احتمالاً سایرین) و متصل به پروتئین. فرم آزاد به عنوان فرم فعال درمانی در نظر گرفته می شود. سولفادیازین خوراکی به راحتی از دستگاه گوارش جذب می شود. پس از یک دوز خوراکی 2 گرم، حداکثر 6.04 میلی گرم در 100 میلی لیتر در 4 ساعت به دست می آید. از این مقدار 4.65 میلی گرم در 100 میلی لیتر داروی آزاد است. هنگامی که ابتدا دوز 100 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن و سپس 50 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت تجویز می شود، سطح سولفادیازین آزاد در خون حدود 7 میلی گرم در 100 میلی لیتر است. اتصال به پروتئین 38 تا 48 درصد است. سولفادیازین در مایع مغزی نخاعی منتشر می شود. داروی آزاد به 32 تا 65 درصد سطوح خونی و کل دارو به 40 تا 60 درصد می رسد. سولفادیازین تا حد زیادی از طریق ادرار دفع می شود، جایی که غلظت آن 10 تا 25 برابر بیشتر از سطح سرمی است. تقریباً 10٪ از یک دوز خوراکی در 6 ساعت اول، 50٪ در عرض 24 ساعت و 60٪ تا 85٪ در 48 تا 72 ساعت دفع می شود. 15 تا 40 درصد از مقدار دفع شده از طریق ادرار به شکل استیل است.

جهش زایی، اختلال در باروری سولفونامیدها شباهت های شیمیایی خاصی به برخی از گواتروژن ها دارند. به نظر می رسد موش ها به ویژه در برابر اثرات گواتروژنیک سولفونامیدها حساس هستند و مصرف طولانی مدت آن باعث ایجاد بدخیمی های تیروئید در موش ها شده است.

به بیماران باید آموزش داده شود که با هر دوز دارو و در فواصل زمانی مکرر در طول روز یک لیوان 8 اونس آب بنوشند. به بیماران احتیاط کنید که در هنگام مصرف این دارو فورا شروع گلودرد، تب، رنگ پریدگی، پورپورا یا یرقان را گزارش کنند، زیرا ممکن است نشانه های اولیه اختلالات خونی جدی باشد.