دارونامه

→ بازگشت به نتایج

تستوسترون

Testosterone
نسخه‌ای زیر جلدی RxCUI 318240 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
تستوسترون
طبقه‌بندی دارویی
آندروژن
طبقه‌بندی مکانیسم اثر
آگونیست های گیرنده آندروژن
ساختار شیمیایی
اندروستانس
راه مصرف
زیر جلدی
تاریخ برچسب
2025-07-17

موارد مصرف

آندروژن های مردانه برای درمان جایگزینی در شرایطی که با کمبود یا عدم وجود تستوسترون درون زا همراه است نشان داده می شوند. الف هیپوگنادیسم اولیه (مادرزادی یا اکتسابی) - نارسایی بیضه به دلیل کریپتورکیدیسم، پیچ خوردگی دو طرفه، ارکیت، سندرم بیضه ناپدید شدن. یا ارکیکتومی ب هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک (مادرزادی یا اکتسابی) - کمبود گنادوتروپیک LHRH، یا هیپوفیز - آسیب هیپوتالاموس ناشی از تومورها، تروما یا تشعشع. اگر شرایط فوق قبل از بلوغ رخ دهد، درمان جایگزینی آندروژن در طول سال های نوجوانی برای ایجاد ویژگی های جنسی ثانویه مورد نیاز است. درمان طولانی مدت آندروژن برای حفظ خصوصیات جنسی در این مردان و سایر مردانی که پس از بلوغ دچار کمبود تستوسترون می شوند، مورد نیاز است. ایمنی و کارایی TESTOPEL ® (قرص های تستوسترون) در مردان مبتلا به "هیپوگنادیسم وابسته به سن" (که به عنوان "هیپوگنادیسم با شروع دیررس" نیز شناخته می شود) ثابت نشده است. ج آندروژن‌ها ممکن است برای تحریک بلوغ در مردانی که به‌دقت انتخاب شده‌اند و بلوغ آشکاراً تأخیر دارند، استفاده شود. این بیماران معمولاً دارای یک الگوی خانوادگی بلوغ تاخیری هستند که ثانویه به یک اختلال پاتولوژیک نیست. انتظار می رود بلوغ به طور خود به خود در یک تاریخ نسبتاً دیر اتفاق بیفتد. درمان مختصر با دوزهای محافظه کارانه ممکن است گهگاه در این بیماران توجیه شود اگر به حمایت روانی پاسخ ندهند. اثرات نامطلوب بالقوه بر بلوغ استخوان باید قبل از تجویز آندروژن با بیمار و والدین صحبت شود. برای تعیین سن استخوان باید هر 6 ماه یک بار عکس برداری از دست و مچ انجام شود تا تأثیر درمان بر مراکز اپی فیزیال ارزیابی شود (به هشدارها مراجعه کنید).

دوز و روش مصرف

قبل از شروع، TESTOPEL® (گلوله های تستوسترون) تشخیص هیپوگنادیسم را با اطمینان از اینکه غلظت تستوسترون سرم در صبح حداقل در دو روز جداگانه اندازه گیری شده است و اینکه این غلظت تستوسترون سرم کمتر از محدوده طبیعی است، تأیید می کند. دوز پیشنهادی برای آندروژن ها بسته به سن و تشخیص هر بیمار متفاوت است. دوز با توجه به پاسخ بیمار و ظهور عوارض جانبی تنظیم می شود. دستورالعمل دوز برای قرص های تستوسترون برای درمان جایگزین در مردان دارای کمبود آندروژن 150 تا 450 میلی گرم زیر جلدی هر 3 تا 6 ماه است. رژیم های دوز مختلفی برای ایجاد تغییرات بلوغ در مردان هیپوگنادال استفاده شده است. برخی از متخصصان در ابتدا از دوزهای پایین تر حمایت می کنند، به تدریج که با پیشرفت بلوغ، با یا بدون کاهش سطوح نگهداری، دوز را افزایش می دهند. سایر متخصصان تاکید می کنند که برای ایجاد تغییرات بلوغ به دوزهای بالاتر نیاز است و می توان از دوزهای کمتر برای نگهداری پس از بلوغ استفاده کرد. سن تقویمی و اسکلتی هم در تعیین دوز اولیه و هم در تنظیم دوز باید در نظر گرفته شود. دوزها در بلوغ تاخیری معمولاً در محدوده پایین‌تر از موارد ذکر شده در بالا و برای مدت محدود، به عنوان مثال 4 تا 6 ماه است. تعداد گلوله هایی که باید کاشته شوند به حداقل نیاز روزانه تستوسترون پروپیونات بستگی دارد که با کاهش تدریجی مقدار تزریق تزریقی تعیین می شود. دوز معمول به شرح زیر است: کاشت دو گلوله 75 میلی گرمی برای هر 25 میلی گرم تستوسترون پروپیونات مورد نیاز در هفته. بنابراین هنگامی که بیمار نیاز به تزریق 75 میلی گرم در هفته دارد، معمولاً باید 450 میلی گرم (6 گلوله) کاشت شود. با تزریق 50 میلی گرم در هفته، کاشت 300 میلی گرم (4 گلوله) ممکن است برای تقریباً سه ماه کافی باشد. با نیازهای کمتر از طریق تزریق، مقادیر کمتری نیز ممکن است کاشته شوند. مشخص شده است که تقریباً یک سوم مواد در ماه اول، یک چهارم در ماه دوم و یک ششم در ماه سوم جذب می شود. اثر کافی گلوله ها معمولاً برای سه تا چهار ماه و گاهی تا شش ماه ادامه می یابد.

موارد منع مصرف

آندروژن ها در مردان مبتلا به کارسینوم پستان یا با سرطان شناخته شده یا مشکوک پروستات منع مصرف دارند. اگر آندروژن در زنان باردار تجویز شود، باعث ویریل شدن اندام تناسلی خارجی جنین دختر می شود. ویریلیزاسیون شامل کلیتورومگالی، رشد غیر طبیعی واژن و ادغام چین های تناسلی برای تشکیل ساختاری شبیه کیسه بیضه است. درجه مردانه شدن به مقدار داروی داده شده و سن جنین مربوط می شود و به احتمال زیاد در جنین دختر زمانی که داروها در سه ماهه اول تجویز می شوند رخ می دهد. اگر بیمار در حین مصرف این داروها باردار شد، باید از خطرات احتمالی برای جنین آگاه شود.

هشدارها

در بیماران مبتلا به سرطان سینه، درمان با آندروژن ممکن است با تحریک استئولیز باعث هیپرکلسمی شود. در این صورت مصرف دارو باید قطع شود. استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای آندروژن با ایجاد پلیوزیس هپاتیس و نئوپلاسم های کبدی از جمله کارسینوم سلول های کبدی همراه بوده است (به موارد احتیاطی - سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مراجعه کنید). پلیوزیس هپاتیس می تواند یک عارضه تهدید کننده زندگی یا کشنده باشد. مردانی که تحت درمان با آندروژن هستند ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به هیپرتروفی پروستات و سرطان پروستات باشند. گزارش‌های پس از بازاریابی از رویدادهای ترومبوآمبولیک وریدی، از جمله ترومبوز ورید عمقی (DVT) و آمبولی ریه (PE)، در بیمارانی که از محصولات تستوسترون استفاده می‌کنند، مانند TESTOPEL ® (قرص‌های تستوسترون) وجود دارد. بیمارانی را که علائم درد، ادم، گرما و اریتم اندام تحتانی را برای DVT گزارش می‌کنند و کسانی که با تنگی نفس حاد برای PE مراجعه می‌کنند، ارزیابی کنید. اگر مشکوک به یک رویداد ترومبوآمبولی وریدی است، درمان با TESTOPEL® (قرص های تستوسترون) را قطع کرده و درمان و مدیریت مناسب را آغاز کنید (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). کارآزمایی‌های ایمنی بالینی طولانی‌مدت برای ارزیابی پیامدهای قلبی عروقی درمان جایگزینی تستوسترون در مردان انجام نشده است. تا به امروز، مطالعات اپیدمیولوژیک و کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده برای تعیین خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE)، مانند انفارکتوس غیر کشنده میوکارد، سکته مغزی غیرکشنده و مرگ قلبی عروقی، با استفاده از تستوسترون در مقایسه با عدم استفاده، بی‌نتیجه بوده‌اند. برخی از مطالعات، اما نه همه، افزایش خطر MACE را در ارتباط با استفاده از درمان جایگزینی تستوسترون در مردان گزارش کرده اند. هنگام تصمیم گیری در مورد استفاده یا ادامه استفاده از TESTOPEL ® (گلوله های تستوسترون) باید بیماران از این خطر احتمالی مطلع شوند. تستوسترون می تواند فشار خون را افزایش دهد که می تواند خطر بیماری قلبی عروقی (CV) را در طول زمان افزایش دهد. فشار خون را در مردانی که از محصولات تستوسترون استفاده می کنند، به ویژه در مردان مبتلا به فشار خون به صورت دوره ای کنترل کنید. محصولات تستوسترون برای استفاده در بیماران مبتلا به فشار خون کنترل نشده توصیه نمی شود. تستوسترون معمولاً در دوزهای بالاتر از توصیه شده برای اندیکاسیون تایید شده و در ترکیب با دیگر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک مورد سوء استفاده قرار گرفته است. سوء مصرف استروئید آندروژنیک آنابولیک می تواند منجر به عوارض جانبی جدی قلبی عروقی و روانی شود (به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید). در صورت مشکوک به سوء مصرف تستوسترون، غلظت تستوسترون سرم را بررسی کنید تا مطمئن شوید که در محدوده درمانی قرار دارند. با این حال، سطح تستوسترون در مردانی که از مشتقات تستوسترون مصنوعی استفاده می کنند ممکن است در محدوده طبیعی یا غیر طبیعی باشد. به بیماران در مورد عوارض جانبی جدی مرتبط با سوء استفاده از تستوسترون و استروئیدهای آندروژنی آنابولیک مشاوره دهید. برعکس، احتمال سوء مصرف تستوسترون و استروئید آندروژنی آنابولیک را در بیماران مشکوک که با عوارض جانبی جدی قلبی عروقی یا روانی مراجعه می کنند، در نظر بگیرید. ادم با یا بدون نارسایی احتقانی قلب ممکن است یک عارضه جدی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی، کلیوی یا کبدی باشد. علاوه بر قطع دارو، ممکن است نیاز به درمان دیورتیک نیز باشد. ژنیکوماستی اغلب در بیماران ایجاد می شود و گاهی اوقات در بیماران تحت درمان هیپوگنادیسم ادامه می یابد. درمان با آندروژن در مردان سالم با بلوغ تاخیری باید با احتیاط استفاده شود. تأثیر آن بر بلوغ استخوان باید با ارزیابی سن استخوانی مچ دست و دست هر 6 ماه یکبار بررسی شود. در کودکان، درمان با آندروژن ممکن است بلوغ استخوان را بدون ایجاد افزایش جبرانی در رشد خطی تسریع کند. این اثر نامطلوب ممکن است منجر به کاهش قد بزرگسالان شود. هر چه کودک کوچکتر باشد، خطر به خطر افتادن قد نهایی بالغ بیشتر می شود. موارد پس از بازاریابی، قرار دادن پلت(های) TESTOPEL ® را با عفونت محل ایمپلنت (سلولیت و آبسه) و/یا اکستروژن پلت در محل کاشت یا نزدیک آن مرتبط می‌دانند. عفونت و اکستروژن ممکن است به طور همزمان یا جداگانه رخ دهد. علائم و نشانه‌های گزارش‌شده عفونت و/یا اکستروژن در محل ایمپلنت شامل سفتی، التهاب، فیبروز، خونریزی، کبودی، تخلیه زخم، درد، خارش و اکستروژن پلت می‌شود. اگرچه موارد عفونت و/یا اکستروژن ممکن است در هر زمانی رخ دهد، اکثر موارد گزارش شده در ماه اول پس از کاشت TESTOPEL رخ داده است. عفونت و/یا اکستروژن ممکن است نیاز به درمان بیشتری داشته باشد (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). نشان داده نشده است که این دارو برای افزایش عملکرد ورزشی ایمن و موثر است. به دلیل خطر بالقوه برای عوارض جانبی جدی سلامتی، این دارو نباید برای چنین اهدافی استفاده شود.

احتیاط‌ها

عمومی کاشت پلت نسبت به تزریق خوراکی یا تزریق عضلانی محلول های روغنی یا سوسپانسیون های آبی برای تنظیم دوز بسیار کمتر انعطاف پذیر است. بنابراین، هنگام تخمین میزان تستوسترون مورد نیاز باید دقت زیادی کرد. در مواجهه با عوارضی که باید اثرات تستوسترون قطع شود، گلوله ها باید حذف شوند. اطلاعات برای بیمار پزشک باید به بیماران دستور دهد که هر یک از عوارض جانبی آندروژن های زیر را گزارش کنند: مردان بزرگسال یا نوجوان: نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی. هر گونه حالت تهوع، استفراغ، تغییر رنگ پوست، ورم مچ پا. عفونت محل کاشت و/یا اکستروژن پلت ممکن است رخ دهد و ممکن است با سفتی محل کاشت، التهاب، فیبروز، خونریزی، کبودی، تخلیه زخم، درد، خارش و اکستروژن پلت همراه باشد. (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). هر بیمار نوجوان پسری که برای بلوغ تاخیری آندروژن دریافت می کند، باید رشد استخوان را هر 6 ماه یکبار بررسی کند. تست های آزمایشگاهی به دلیل سمیت کبدی مرتبط با استفاده از آندروژن های 17 آلفا آلکیله شده، آزمایش های عملکرد کبد باید به صورت دوره ای انجام شود. معاینات دوره ای (هر 6 ماه) با اشعه ایکس سن استخوانی باید در طول درمان مردان قبل از بلوغ انجام شود تا میزان بلوغ استخوان و تأثیر آندروژن درمانی بر مراکز اپی فیزیال مشخص شود. هموگلوبین و هماتوکریت باید به طور دوره ای از نظر پلی سیتمی در بیمارانی که دوزهای بالایی از آندروژن دریافت می کنند بررسی شود. تداخلات دارویی ضد انعقادها. گزارش شده است که مشتقات جایگزین تستوسترون C-17، مانند متاندروستنولون، نیازهای ضد انعقادی بیماران دریافت کننده ضد انعقاد خوراکی را کاهش می دهد. بیمارانی که درمان ضد انعقاد خوراکی دریافت می کنند، به نظارت دقیق نیاز دارند، به ویژه هنگامی که آندروژن ها شروع یا متوقف می شوند. اکسی فن بوتازون مصرف همزمان اکسی فن بوتازون و آندروژن ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی اکسی فن بوتازون شود. انسولین در بیماران دیابتی، اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است نیاز به گلوکز و انسولین خون را کاهش دهد. تداخل های آزمایش دارو/آزمایشگاه آندروژن ها ممکن است سطح گلوبولین متصل شونده به تیروکسین را کاهش دهند و در نتیجه سطح سرمی T4 کل کاهش یافته و جذب رزین T3 و T4 افزایش یابد. سطح هورمون آزاد تیروئید بدون تغییر باقی می ماند، با این حال، و هیچ شواهد بالینی از اختلال عملکرد تیروئید وجود ندارد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری داده های حیوانات. تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش ها و موش ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش‌ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. داده های انسانی گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع دارو در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمندی که با آندروژن ها درمان می شوند ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند. حاملگی اثرات تراتوژنیک. رده X بارداری (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). مادران شیرده مشخص نیست که آیا آندروژن در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از آندروژن ها، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند. استفاده در کودکان درمان آندروژن باید در کودکان با احتیاط و فقط توسط متخصصانی که از اثرات نامطلوب بر بلوغ استخوان آگاه هستند استفاده شود. بلوغ اسکلتی باید هر 6 ماه یکبار توسط اشعه ایکس از دست و مچ پایش شود (به موارد مصرف و هشدارها مراجعه کنید).

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید درمان جایگزینی تستوسترون، از جمله TESTOPEL شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. عفونت محل کاشت و اکستروژن پلت: (به هشدارها مراجعه کنید) غدد درون ریز و تناسلی، مردان. ژنیکوماستی و فراوانی و طول مدت نعوظ آلت تناسلی. الیگواسپرمی ممکن است در دوزهای بالا رخ دهد (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). پوست و زائده ها. هیرسوتیسم، الگوی طاسی مردانه و آکنه. اختلالات قلبی عروقی. انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی. اختلالات مایعات و الکترولیت ها حفظ سدیم، کلرید، آب، پتاسیم، کلسیم و فسفات های معدنی. دستگاه گوارش. حالت تهوع، زردی کلستاتیک، تغییرات در آزمایشات عملکرد کبد، به ندرت نئوپلاسم های سلولی کبدی و پلیوزیس هپاتیس (به هشدارها مراجعه کنید). هماتولوژیک. سرکوب فاکتورهای انعقادی II، V، VII و X، خونریزی در بیماران تحت درمان همزمان با ضد انعقاد و پلی سیتمی. سیستم عصبی. افزایش یا کاهش میل جنسی، سردرد، اضطراب، افسردگی و پارستزی عمومی. متابولیک. افزایش کلسترول سرم. اختلالات عروقی: ترومبوآمبولی وریدی (به هشدارها مراجعه کنید). متفرقه. به ندرت واکنش های آنافیلاکتوئیدی.

مصرف بیش از حد

هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد حاد آندروژن ها گزارش نشده است.

سوءمصرف و وابستگی

ماده کنترل شده TESTOPEL ® حاوی تستوسترون، یک ماده کنترل شده در جدول III در قانون مواد کنترل شده است. سوء استفاده سوء مصرف مواد مخدر استفاده عمدی غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی و فیزیولوژیکی مفید آن است. سوء استفاده و استفاده نادرست از تستوسترون در بزرگسالان و نوجوانان مرد و زن دیده می شود. تستوسترون، اغلب در ترکیب با سایر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک (AAS)، و با نسخه از طریق داروخانه به دست نمی آید، ممکن است توسط ورزشکاران و بدنسازان مورد سوء استفاده قرار گیرد. گزارش‌هایی مبنی بر استفاده نادرست از مردانی که دوزهای بالاتر از تستوسترون قانونی به دست آمده را نسبت به تجویز شده مصرف می‌کنند و با وجود عوارض جانبی یا برخلاف توصیه‌های پزشکی، تستوسترون را ادامه می‌دهند، گزارش شده است. عوارض جانبی مرتبط با سوء استفاده عوارض جانبی جدی در افرادی که از استروئیدهای آندروژنی آنابولیک سوء استفاده می کنند گزارش شده است، که شامل ایست قلبی، انفارکتوس میوکارد، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، نارسایی احتقانی قلب، تصادف عروق مغزی، سمیت کبدی، و تظاهرات روانی جدی، از جمله افسردگی شدید، افسردگی شدید، مرد. توهم، خصومت و پرخاشگری. عوارض جانبی زیر نیز در مردان گزارش شده است: حملات ایسکمیک گذرا، تشنج، هیپومانیا، تحریک پذیری، اختلالات چربی خون، آتروفی بیضه، ناباروری و ناباروری. عوارض جانبی اضافی زیر در زنان گزارش شده است: هیرسوتیسم، ویریل شدن، عمیق شدن صدا، بزرگ شدن کلیتورال، آتروفی سینه، طاسی با الگوی مردانه و بی نظمی قاعدگی. عوارض جانبی زیر در نوجوانان پسر و دختر گزارش شده است: بسته شدن زودرس اپی فیزهای استخوانی با پایان رشد و بلوغ زودرس. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند و ممکن است شامل سوء استفاده از سایر عوامل باشد، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. رفتارهای وابستگی مرتبط با اعتیاد سوء مصرف مداوم تستوسترون و سایر استروئیدهای آنابولیک که منجر به اعتیاد می شود با رفتارهای زیر مشخص می شود: مصرف دوزهای بیشتر از تجویز شده ادامه مصرف دارو علیرغم مشکلات پزشکی و اجتماعی ناشی از مصرف دارو صرف زمان قابل توجهی برای تهیه دارو در صورت قطع شدن عرضه دارو اولویت دادن به مصرف دارو نسبت به سایر تعهدات داشتن مشکل در قطع دارو علیرغم تمایل و تلاش برای انجام آن تجربه علائم ترک در صورت قطع ناگهانی دارو کاربرد وابستگی فیزیکی با علائم ترک پس از قطع ناگهانی دارو یا کاهش قابل توجه دوز دارو مشخص می شود. افرادی که دوزهای فوق‌درمانی تستوسترون مصرف می‌کنند ممکن است علائم ترک را تجربه کنند که هفته‌ها یا ماه‌ها طول می‌کشد که شامل خلق افسرده، افسردگی شدید، خستگی، ولع مصرف، بی‌قراری، تحریک‌پذیری، بی‌اشتهایی، بی‌خوابی، کاهش میل جنسی و هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک است. وابستگی دارویی در افرادی که از دوزهای تایید شده تستوسترون برای نشانه های تایید شده استفاده می کنند، مستند نشده است.

توضیحات

TESTOPEL® (گلوله های تستوسترون) گلوله های استوانه ای شکل با قطر 3.2 میلی متر (1/8 اینچ) و طول تقریباً 9 میلی متر هستند. هر گلوله استریل تقریباً 78 میلی گرم (75 میلی گرم تستوسترون) وزن دارد و برای کاشت آماده است. آندروژن ها استروئیدهایی هستند که ویژگی های اولیه و ثانویه جنسی مردانه را ایجاد و حفظ می کنند. تستوسترون یکی از اعضای این کلاس است. فرمول ساختاری تستوسترون به شرح زیر است: مواد تشکیل دهنده هر TESTOPEL® (گلوله های تستوسترون) برای کاشت زیر جلدی حاوی 75 میلی گرم تستوسترون است. علاوه بر این، هر گلوله حاوی مواد غیرفعال زیر است: اسید استئاریک NF 0.97 میلی گرم و پلی وینیل پیرولیدون USP 2 میلی گرم. TESTOPEL ® (گلوله های تستوسترون) از تستوسترون کریستالی تشکیل شده است. هنگامی که به صورت زیر جلدی کاشته می شود، گلوله ها به آرامی هورمون را برای اثر طولانی اثر آندروژنی آزاد می کنند. این تصویری از ساختار شیمیایی تستوسترون است.

فارماکولوژی بالینی

آندروژن های درون زا مسئول رشد و نمو طبیعی اندام های جنسی مردانه و حفظ ویژگی های جنسی ثانویه هستند. این اثرات شامل رشد و بلوغ پروستات، وزیکول‌های منی، آلت تناسلی و کیسه بیضه است. ایجاد توزیع موی مردانه مانند موهای ریش، شرمگاهی، سینه و زیر بغل، بزرگ شدن حنجره، ضخیم شدن تارهای صوتی، تغییر در ماهیچه های بدن و توزیع چربی. داروهای این دسته همچنین می توانند باعث احتباس نیتروژن، سدیم، پتاسیم، فسفر و کاهش دفع ادراری کلسیم شوند. گزارش شده است که آندروژن ها باعث افزایش آنابولیسم پروتئین و کاهش کاتابولیسم پروتئین می شوند. تعادل نیتروژن تنها زمانی بهبود می یابد که کالری و پروتئین کافی دریافت شود. آندروژن ها مسئول جهش رشد در دوران نوجوانی و خاتمه نهایی رشد خطی هستند که با ادغام مراکز رشد اپی فیزیال ایجاد می شود. در کودکان، آندروژن های اگزوژن سرعت رشد خطی را تسریع می کنند، اما ممکن است باعث پیشرفت نامتناسب در بلوغ استخوان شوند. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به ادغام مراکز رشد اپی فیزیال و خاتمه روند رشد شود. گزارش شده است که آندروژن ها با افزایش تولید فاکتور محرک اریتروپوئیتیک، تولید گلبول های قرمز را تحریک می کنند. در طول تجویز اگزوژن آندروژن ها، ترشح تستوسترون درون زا از طریق مهار بازخورد هورمون لوتئینیزه کننده هیپوفیز (LH) مهار می شود. در دوزهای زیاد آندروژن های اگزوژن، اسپرم زایی ممکن است از طریق مهار بازخورد هورمون محرک فولیکول هیپوفیز (FSH) نیز سرکوب شود. فقدان شواهد قابل توجهی مبنی بر موثر بودن آندروژن ها در شکستگی، جراحی، دوران نقاهت و خونریزی عملکردی رحم وجود ندارد. فارماکوکینتیک تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص اتصال دهنده تستوسترون- استرادیول متصل می شود و حدود 2 درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی در پلاسما، توزیع تستوسترون بین دو فرم آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت مزدوج های گلوکورونیک و اسید سولفوریک تستوسترون و متابولیت های آن دفع می شود. حدود 6 درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، عمدتا به شکل غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. همانطور که در ادبیات گزارش شده است، تغییرات قابل توجهی از نیمه عمر وجود دارد که از 10-10 دقیقه متغیر است. به نظر می رسد در بسیاری از بافت ها فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون بستگی دارد که به پروتئین های گیرنده سیتوزول متصل می شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.