تستوسترون سیپیونات، الکل

تزریق تستوسترون سیپیونات برای درمان جایگزین در مردان در شرایط همراه با علائم کمبود یا عدم وجود تستوسترون درون زا نشان داده شده است. 1. هیپوگنادیسم اولیه (مادرزادی یا اکتسابی) - نارسایی بیضه به دلیل کریپتورکیدیسم، پیچ خوردگی دو طرفه، ارکیت، سندرم بیضه ناپدید شدن. یا ارکیدکتومی 2. هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک (مادرزادی یا اکتسابی) - کمبود گنادوتروپین یا LHRH، یا آسیب هیپوفیز-هیپوتالاموس ناشی از تومورها، تروما یا تشعشع. ایمنی و اثربخشی تستوسترون سیپیونات در مردان مبتلا به "هیپوگنادیسم وابسته به سن" (که به عنوان "هیپوگنادیسم با شروع دیررس" نیز شناخته می شود) ثابت نشده است.

استفاده: برای آماده سازی پوست قبل از تزریق.

قبل از شروع تستوسترون سیپیونات، تشخیص هیپوگنادیسم را با اطمینان از اینکه غلظت تستوسترون سرم در صبح حداقل در دو روز جداگانه اندازه گیری شده است و اینکه این غلظت تستوسترون سرم کمتر از محدوده طبیعی است، تایید کنید. تزریق تستوسترون سیپیونات فقط برای استفاده عضلانی است. نباید به صورت داخل وریدی تجویز شود. تزریق عضلانی باید در عمق عضله گلوتئال انجام شود. دوز پیشنهادی برای تزریق تستوسترون سیپیونات بسته به سن، جنس و تشخیص هر بیمار متفاوت است. دوز با توجه به پاسخ بیمار و ظهور عوارض جانبی تنظیم می شود. رژیم های دوز مختلفی برای ایجاد تغییرات بلوغ در مردان هیپوگنادال استفاده شده است. برخی از متخصصان در ابتدا از دوزهای پایین تر حمایت می کنند، به تدریج که با پیشرفت بلوغ، با یا بدون کاهش به سطوح نگهداری، دوز را افزایش می دهند. سایر متخصصان تاکید می کنند که برای ایجاد تغییرات بلوغ به دوزهای بالاتر نیاز است و می توان از دوزهای کمتر برای نگهداری پس از بلوغ استفاده کرد. سن تقویمی و اسکلتی هم در تعیین دوز اولیه و هم در تنظیم دوز باید در نظر گرفته شود. برای جایگزینی در مردان هیپوگنادال، 50-400 میلی گرم باید هر دو تا چهار هفته یکبار تجویز شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. گرم کردن و تکان دادن ویال باید هر کریستالی را که ممکن است در طول نگهداری در دمای کمتر از حد توصیه شده تشکیل شده باشد، دوباره حل کند.

دستورالعمل: محل تزریق را به شدت پاک کنید و دور بیندازید

1. حساسیت بیش از حد شناخته شده به دارو 2. مردان مبتلا به کارسینوم پستان 3. مردان مبتلا به سرطان شناخته شده یا مشکوک غده پروستات 4. زنان باردار (به موارد احتیاطی، بارداری مراجعه کنید) 5. بیماران مبتلا به بیماری جدی قلبی، کبدی یا کلیوی (به هشدارها مراجعه کنید).

هیپرکلسمی ممکن است در بیماران بی حرکت رخ دهد. اگر این اتفاق افتاد، دارو باید قطع شود. استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای آندروژن (عمدتا آلکیل-آندروژن های 17-α) با ایجاد آدنوم های کبدی، کارسینوم سلول های کبدی، و هپاتیس پلیوزیس - همگی بالقوه عوارض تهدید کننده زندگی مرتبط است. بیماران سالمندی که با آندروژن ها درمان می شوند ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند، اگرچه شواهد قطعی برای حمایت از این مفهوم وجود ندارد. گزارش‌های پس از بازاریابی از رویدادهای ترومبوآمبولیک وریدی، از جمله ترومبوز ورید عمقی (DVT) و آمبولی ریوی (PE) در بیمارانی که از محصولات تستوسترون استفاده می‌کنند، مانند تستوسترون سیپیونات، وجود دارد. بیمارانی را که علائم درد، ادم، گرما و اریتم اندام تحتانی را برای DVT گزارش می‌کنند و کسانی که با تنگی نفس حاد برای PE مراجعه می‌کنند، ارزیابی کنید. اگر مشکوک به ترومبوآمبولی وریدی باشد، درمان با تستوسترون سیپیونات را قطع کرده و درمان و مدیریت مناسب را آغاز کنید. کارآزمایی‌های ایمنی بالینی طولانی‌مدت برای ارزیابی پیامدهای قلبی عروقی درمان جایگزینی تستوسترون در مردان انجام نشده است. تا به امروز، مطالعات اپیدمیولوژیک و کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده برای تعیین خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE)، مانند انفارکتوس غیر کشنده میوکارد، سکته مغزی غیرکشنده و مرگ قلبی عروقی، با استفاده از تستوسترون در مقایسه با عدم استفاده، بی‌نتیجه بوده‌اند. برخی از مطالعات، اما نه همه، افزایش خطر MACE را در ارتباط با استفاده از درمان جایگزینی تستوسترون در مردان گزارش کرده اند. هنگام تصمیم گیری در مورد استفاده یا ادامه استفاده از تستوسترون سیپیونات، بیماران باید از این خطر احتمالی مطلع شوند. تستوسترون معمولاً در دوزهای بالاتر از توصیه شده برای اندیکاسیون تایید شده و در ترکیب با دیگر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک مورد سوء استفاده قرار گرفته است. سوء مصرف استروئید آندروژنی آنابولیک می تواند منجر به عوارض جانبی جدی قلبی عروقی و روانی شود [به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید]. در صورت مشکوک به سوء مصرف تستوسترون، غلظت تستوسترون سرم را بررسی کنید تا مطمئن شوید که در محدوده درمانی قرار دارند. با این حال، سطوح تستوسترون ممکن است در محدوده طبیعی یا غیر طبیعی در مردانی که از مشتقات تستوسترون مصنوعی استفاده می کنند، باشد. به بیماران در مورد عوارض جانبی جدی مرتبط با سوء استفاده از تستوسترون و استروئیدهای آندروژنی آنابولیک مشاوره دهید. برعکس، احتمال سوء مصرف تستوسترون و استروئید آندروژنی آنابولیک را در بیماران مشکوک که با عوارض جانبی جدی قلبی عروقی یا روانی مراجعه می کنند، در نظر بگیرید. ادم، با یا بدون نارسایی احتقانی قلب، ممکن است یک عارضه جدی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی، کلیوی یا کبدی باشد. ژنیکوماستی ممکن است در بیماران تحت درمان هیپوگنادیسم ایجاد شود و گاهی ادامه یابد. ماده نگهدارنده بنزیل الکل با عوارض جانبی جدی، از جمله "سندرم تنفس" و مرگ در بیماران اطفال مرتبط است. اگرچه دوزهای درمانی معمولی این محصول معمولاً مقادیری از بنزیل الکل را ارائه می دهند که به طور قابل ملاحظه ای کمتر از آنهایی است که در ارتباط با "سندرم گاسپینگ" گزارش شده است، حداقل مقدار بنزیل الکلی که ممکن است در آن سمیت ایجاد شود مشخص نیست. خطر سمیت بنزیل الکل به مقدار تجویز شده و ظرفیت کبد و کلیه برای سم زدایی این ماده شیمیایی بستگی دارد. نوزادان نارس و کم وزن ممکن است بیشتر در معرض مسمومیت باشند. درمان با آندروژن در مردان سالم با بلوغ تاخیری باید با احتیاط استفاده شود. تأثیر آن بر بلوغ استخوان باید با ارزیابی سن استخوانی مچ دست و دست هر 6 ماه یکبار بررسی شود. در کودکان، درمان با آندروژن ممکن است بلوغ استخوان را بدون ایجاد افزایش جبرانی در رشد خطی تسریع کند. این اثر نامطلوب ممکن است منجر به کاهش قد بزرگسالان شود. هر چه کودک کوچکتر باشد، خطر به خطر افتادن قد نهایی بالغ بیشتر می شود. نشان داده نشده است که این دارو برای افزایش عملکرد ورزشی ایمن و موثر است. به دلیل خطر بالقوه عوارض جانبی جدی سلامتی، این دارو نباید برای چنین اهدافی استفاده شود.

فقط برای مصارف خارجی قابل اشتعال، دور از شعله یا آتش نگهداری شود برای استفاده با دستگاه ها یا روش های احتیاط الکتریکی در چشم استفاده نشود

عمومی بیماران مبتلا به هیپرتروفی خوش خیم پروستات ممکن است دچار انسداد حاد مجرای ادرار شوند. پریاپیسم یا تحریک جنسی بیش از حد ممکن است ایجاد شود. الیگواسپرمی ممکن است پس از مصرف طولانی مدت یا دوز بیش از حد رخ دهد. اگر هر یک از این اثرات ظاهر شد، آندروژن باید متوقف شود و در صورت شروع مجدد، باید از دوز کمتر استفاده شود. تستوسترون سیپیونات نباید به جای تستوسترون پروپیونات به دلیل تفاوت در مدت زمان اثر استفاده شود. تستوسترون سیپیونات برای استفاده داخل وریدی نیست. اطلاعات برای بیماران باید به بیماران آموزش داده شود که هر یک از موارد زیر را گزارش کنند: تهوع، استفراغ، تغییر رنگ پوست، تورم مچ پا، نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی. آزمایشات آزمایشگاهی سطح هموگلوبین و هماتوکریت (برای تشخیص پلی سیتمی) باید به طور دوره ای در بیمارانی که تجویز طولانی مدت آندروژن دریافت می کنند، بررسی شود. کلسترول سرم ممکن است در طول درمان با آندروژن افزایش یابد. تداخلات دارویی آندروژن ها ممکن است حساسیت به داروهای ضد انعقاد خوراکی را افزایش دهند. دوز ضد انعقاد ممکن است برای حفظ هیپوپروترومبینمی درمانی رضایت بخش نیاز به کاهش داشته باشد. مصرف همزمان اکسی فن بوتازون و آندروژن ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی اکسی فن بوتازون شود. در بیماران دیابتی، اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است باعث کاهش گلوکز خون و در نتیجه نیاز به انسولین شود. تداخلات آزمایش دارو/آزمایشگاه آندروژن ها ممکن است سطح گلوبولین متصل شونده به تیروکسین را کاهش دهند و در نتیجه سطح سرمی T 4 کل کاهش یافته و جذب رزین T 3 و T 4 افزایش یابد. سطح هورمون آزاد تیروئید بدون تغییر باقی می ماند، با این حال، و هیچ شواهد بالینی از اختلال عملکرد تیروئید وجود ندارد. سرطان‌زایی داده‌های حیوانی تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش‌ها و موش‌ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش‌ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. داده‌های انسانی گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع دارو در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمندی که با آندروژن ها درمان می شوند ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند، اگرچه شواهد قطعی برای حمایت از این مفهوم وجود ندارد. اثرات تراتوژنیک بارداری استفاده از تستوسترون در زنان باردار منع مصرف دارد. تستوسترون تراتوژن است و ممکن است به جنین آسیب برساند. مشخص شده است که تستوسترون هنگامی که به زنان باردار تجویز می شود، باعث ویریل شدن جنین دختر می شود. بنزیل الکل می تواند از جفت عبور کند. هشدارها را ببینید. مادران شیرده تستوسترون سیپیونات برای استفاده در مادران شیرده توصیه نمی شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

عمومی بیماران مبتلا به هیپرتروفی خوش خیم پروستات ممکن است دچار انسداد حاد مجرای ادرار شوند. پریاپیسم یا تحریک جنسی بیش از حد ممکن است ایجاد شود. الیگواسپرمی ممکن است پس از مصرف طولانی مدت یا دوز بیش از حد رخ دهد. اگر هر یک از این اثرات ظاهر شد، آندروژن باید متوقف شود و در صورت شروع مجدد، باید از دوز کمتر استفاده شود. تستوسترون سیپیونات نباید به جای تستوسترون پروپیونات به دلیل تفاوت در مدت زمان اثر استفاده شود. تستوسترون سیپیونات برای استفاده داخل وریدی نیست.

مصرف را متوقف کنید و از پزشک بپرسید اگر: تحریک یا قرمزی ایجاد می شود وضعیت برای بیش از 72 ساعت ادامه دارد. تمیز کردن محل تزریق

آندروژن ها ممکن است حساسیت به داروهای ضد انعقاد خوراکی را افزایش دهند. دوز ضد انعقاد ممکن است برای حفظ هیپوپروترومبینمی درمانی رضایت بخش نیاز به کاهش داشته باشد. مصرف همزمان اکسی فن بوتازون و آندروژن ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی اکسی فن بوتازون شود. در بیماران دیابتی، اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است باعث کاهش گلوکز خون و در نتیجه نیاز به انسولین شود.

عوارض جانبی زیر در مردان با برخی از آندروژن ها رخ داده است: غدد درون ریز و دستگاه ادراری تناسلی: ژنیکوماستی و دفعات زیاد و طول مدت نعوظ آلت تناسلی. الیگواسپرمی ممکن است در دوزهای بالا رخ دهد. پوست و زائده ها: هیرسوتیسم، الگوی طاسی مردانه، سبوره و آکنه. اختلالات قلبی عروقی: انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی. اختلالات مایع و الکترولیت: حفظ سدیم، کلرید، آب، پتاسیم، کلسیم و فسفات های معدنی. دستگاه گوارش: تهوع، زردی کلستاتیک، تغییرات در آزمایشات عملکرد کبد، به ندرت نئوپلاسم های سلولی کبدی و پلیوزیس هپاتیس (به هشدارها مراجعه کنید). هماتولوژیک: سرکوب فاکتورهای انعقادی II، V، VII و X، خونریزی در بیماران تحت درمان همزمان ضد انعقاد و پلی سیتمی. سیستم عصبی: افزایش یا کاهش میل جنسی، سردرد، اضطراب، افسردگی و پارستزی عمومی. آلرژیک: حساسیت مفرط شامل تظاهرات پوستی و واکنش های آنافیلاکتوئیدی. اختلالات عروقی: ترومبوآمبولی وریدی. حواس خاص: موارد نادر کوریورتینوپاتی سروزی مرکزی (CSCR). متفرقه: التهاب و درد در محل تزریق عضلانی. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Padagis با شماره 1-866-634-9120 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد حاد آندروژن ها گزارش نشده است.

ماده کنترل شده تستوسترون تزریق سیپیونات حاوی تستوسترون است، یک ماده کنترل شده در جدول III در قانون مواد کنترل شده. سوء استفاده سوء مصرف مواد مخدر استفاده عمدی غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی و فیزیولوژیکی مفید آن است. سوء استفاده و استفاده نادرست از تستوسترون در بزرگسالان و نوجوانان مرد و زن دیده می شود. تستوسترون، اغلب در ترکیب با سایر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک (AAS)، و با نسخه از طریق داروخانه به دست نمی آید، ممکن است توسط ورزشکاران و بدنسازان مورد سوء استفاده قرار گیرد. گزارش‌هایی مبنی بر استفاده نادرست توسط مردانی که دوزهای بالاتر از تستوسترون قانونی به دست آمده را نسبت به تجویز شده مصرف می‌کنند و با وجود عوارض جانبی یا برخلاف توصیه‌های پزشکی، تستوسترون را ادامه می‌دهند، گزارش شده است. عوارض جانبی مرتبط با سوء استفاده در افرادی که از استروئیدهای آندروژنی آنابولیک سوء استفاده می کنند واکنش های نامطلوب جدی گزارش شده است که شامل ایست قلبی، انفارکتوس میوکارد، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، نارسایی احتقانی قلب، تصادف عروق مغزی، سمیت کبدی، و تظاهرات روانی جدی، از جمله افسردگی شدید، روان پریشی، مانیا می شود. توهم، خصومت و پرخاشگری. عوارض جانبی زیر نیز در مردان گزارش شده است: حملات ایسکمیک گذرا، تشنج، هیپومانیا، تحریک پذیری، اختلالات چربی خون، آتروفی بیضه، ناباروری و ناباروری. عوارض جانبی اضافی زیر در زنان گزارش شده است: هیرسوتیسم، ویریل شدن، عمیق شدن صدا، بزرگ شدن کلیتورال، آتروفی سینه، طاسی با الگوی مردانه و بی نظمی قاعدگی. عوارض جانبی زیر در نوجوانان پسر و دختر گزارش شده است: بسته شدن زودرس اپی فیزهای استخوانی با پایان رشد و بلوغ زودرس. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند و ممکن است شامل سوء استفاده از سایر عوامل باشد، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. رفتارهای وابستگی مرتبط با اعتیاد سوء مصرف مداوم تستوسترون و سایر استروئیدهای آنابولیک که منجر به اعتیاد می شود با رفتارهای زیر مشخص می شود:

• مصرف دوزهای بیشتر از مقدار تجویز شده
• ادامه مصرف مواد با وجود مشکلات پزشکی و اجتماعی ناشی از مصرف مواد
• صرف زمان قابل توجهی برای تهیه دارو در صورت قطع شدن عرضه دارو
• اولویت دادن به مصرف مواد مخدر نسبت به سایر تعهدات
• داشتن مشکل در قطع دارو علیرغم تمایل و تلاش برای انجام آن
• تجربه علائم ترک پس از قطع ناگهانی مصرف وابستگی فیزیکی با علائم ترک پس از قطع ناگهانی دارو یا کاهش قابل توجه دوز دارو مشخص می شود. افرادی که دوزهای فوق‌درمانی تستوسترون مصرف می‌کنند ممکن است علائم ترک را تجربه کنند که هفته‌ها یا ماه‌ها طول می‌کشد که شامل خلق افسرده، افسردگی شدید، خستگی، ولع مصرف، بی‌قراری، تحریک‌پذیری، بی‌اشتهایی، بی‌خوابی، کاهش میل جنسی و هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک است. وابستگی دارویی در افرادی که از دوزهای تایید شده تستوسترون برای نشانه های تایید شده استفاده می کنند، مستند نشده است.

اثرات تراتوژنیک استفاده از تستوسترون در زنان باردار منع مصرف دارد. تستوسترون تراتوژن است و ممکن است به جنین آسیب برساند. مشخص شده است که تستوسترون هنگامی که به زنان باردار تجویز می شود، باعث ویریل شدن جنین دختر می شود. بنزیل الکل می تواند از جفت عبور کند. هشدارها را ببینید.

تستوسترون سیپیونات برای استفاده در مادران شیرده توصیه نمی شود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

تزریق تستوسترون سیپیونات، برای تزریق عضلانی، حاوی تستوسترون سیپیونات است که استر 17 (بتا) سیکلوپنتیل پروپیونات محلول در روغن هورمون آندروژنی تستوسترون است. تستوسترون سیپیونات یک پودر کریستالی سفید یا کرمی است، بی بو یا تقریباً همینطور و در هوا پایدار است. در آب نامحلول، آزادانه در الکل، کلروفرم، دی اکسان، اتر و محلول در روغن های گیاهی است. نام شیمیایی تستوسترون سیپیونات androst-4-en-3-one، 17-(3-cyclopentyl-1-oxopropoxy)-، (17β)- است. فرمول مولکولی آن C 27 H 40 O 3 و وزن مولکولی آن 412.61 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است: تزریق تستوسترون سیپیونات در یک قدرت، 200 میلی گرم در میلی لیتر تستوسترون سیپیونات موجود است. هر میلی لیتر از محلول حاوی تستوسترون سیپیونات، 200 میلی گرم است. بنزیل بنزوات، 0.2 میلی لیتر؛ روغن پنبه دانه، 560 میلی گرم؛ بنزیل الکل (به عنوان نگهدارنده)، 9.45 میلی گرم. فرمول ساختاری.jpg

آندروژن های درون زا مسئول رشد و تکامل طبیعی اندام های جنسی مردانه و حفظ ویژگی های جنسی ثانویه هستند. این اثرات شامل رشد و بلوغ پروستات، وزیکول‌های منی، آلت تناسلی و کیسه بیضه است. توسعه توزیع موی مردانه، مانند موهای ریش، شرمگاهی، سینه و زیر بغل. بزرگ شدن حنجره، ضخیم شدن تارهای صوتی و تغییرات در ماهیچه های بدن و توزیع چربی. داروهای این دسته همچنین باعث احتباس نیتروژن، سدیم، پتاسیم و فسفر و کاهش دفع ادراری کلسیم می شوند. گزارش شده است که آندروژن ها باعث افزایش آنابولیسم پروتئین و کاهش کاتابولیسم پروتئین می شوند. تعادل نیتروژن تنها زمانی بهبود می یابد که کالری و پروتئین کافی دریافت شود. آندروژن ها مسئول جهش رشد در نوجوانی و خاتمه نهایی رشد خطی هستند که در اثر ادغام مراکز رشد اپی فیزیال ایجاد می شود. در کودکان، آندروژن های اگزوژن سرعت رشد خطی را تسریع می کنند، اما ممکن است باعث پیشرفت نامتناسب در بلوغ استخوان شوند. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به ادغام مراکز رشد اپی فیزیال و خاتمه روند رشد شود. گزارش شده است که آندروژن ها تولید گلبول های قرمز خون را با افزایش تولید فاکتور تحریک اریتروپوئیتیک تحریک می کنند. در طول تجویز اگزوژن آندروژن ها، ترشح تستوسترون درون زا از طریق مهار بازخورد هورمون لوتئینیزه کننده هیپوفیز (LH) مهار می شود. در دوزهای زیاد آندروژن های اگزوژن، اسپرم زایی ممکن است از طریق مهار بازخورد هورمون محرک فولیکول هیپوفیز (FSH) نیز سرکوب شود. فقدان شواهد قابل توجهی مبنی بر موثر بودن آندروژن ها در شکستگی، جراحی، دوران نقاهت و خونریزی عملکردی رحم وجود ندارد. فارماکوکینتیک استرهای تستوسترون قطبیت کمتری نسبت به تستوسترون آزاد دارند. استرهای تستوسترون در روغن تزریق شده به صورت عضلانی به آرامی از فاز لیپیدی جذب می شوند. بنابراین، تستوسترون سیپیونات را می توان در فواصل دو تا چهار هفته ای تجویز کرد. تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص متصل به تستوسترون - استرادیول متصل می شود و حدود 2 درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی در پلاسما، توزیع تستوسترون بین فرم های آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت ترکیبات اسید سولفوریک و گلوکورونیک تستوسترون و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع می شود. حدود 6 درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، بیشتر به صورت غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. نیمه عمر تستوسترون سیپیونات در صورت تزریق عضلانی تقریباً هشت روز است. به نظر می رسد در بسیاری از بافت ها فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون بستگی دارد که به پروتئین های گیرنده سیتوزول متصل می شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.

استرهای تستوسترون قطبیت کمتری نسبت به تستوسترون آزاد دارند. استرهای تستوسترون در روغن تزریق شده به صورت عضلانی به آرامی از فاز لیپیدی جذب می شوند. بنابراین، تستوسترون سیپیونات را می توان در فواصل دو تا چهار هفته ای تجویز کرد. تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص متصل به تستوسترون - استرادیول متصل می شود و حدود 2 درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی در پلاسما، توزیع تستوسترون بین فرم های آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت ترکیبات اسید سولفوریک و گلوکورونیک تستوسترون و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع می شود. حدود 6 درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، بیشتر به صورت غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. نیمه عمر تستوسترون سیپیونات در صورت تزریق عضلانی تقریباً هشت روز است. به نظر می رسد در بسیاری از بافت ها فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون بستگی دارد که به پروتئین های گیرنده سیتوزول متصل می شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.

داده های حیوانی تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش ها و موش ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش‌ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. داده‌های انسانی گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع دارو در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمندی که با آندروژن ها درمان می شوند ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند، اگرچه شواهد قطعی برای حمایت از این مفهوم وجود ندارد.

باید به بیماران آموزش داده شود که هر یک از موارد زیر را گزارش کنند: تهوع، استفراغ، تغییر رنگ پوست، تورم مچ پا، نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی.

ایزوپروپیل الکل 70% پد آماده سازی ماده فعال هدف ایزوپروپیل الکل 70% حجمی / حجمی ضد عفونی کننده

آب ماده غیر فعال

از کودکان در صورت بلع تصادفی، به دنبال کمک حرفه ای باشید یا فورا با مرکز کنترل مسمومیت مشورت کنید.