تستوسترون انانتات

مردانه تستوسترون انانتات تزریقی، USP برای درمان جایگزین در شرایط مرتبط با کمبود یا عدم وجود تستوسترون درون زا نشان داده شده است. هیپوگنادیسم اولیه (مادرزادی یا اکتسابی) - نارسایی بیضه به دلیل کریپتورکیدیسم، پیچ خوردگی دو طرفه، ارکیت، سندرم بیضه ناپدید یا ارکیدکتومی. هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک (مادرزادی یا اکتسابی) - کمبود گنادوتروپین یا هورمون آزادکننده هورمون جسم زرد (LHRH) یا آسیب هیپوفیز-هیپوتالاموس ناشی از تومورها، تروما یا تشعشع. (البته درمان مناسب جایگزینی قشر آدرنال و هورمون تیروئید هنوز ضروری است و در واقع از اهمیت اولیه برخوردار است.) اگر شرایط فوق قبل از بلوغ رخ دهد، درمان جایگزینی آندروژن در طول سال های نوجوانی برای ایجاد ویژگی های جنسی ثانویه مورد نیاز است. درمان طولانی مدت آندروژن برای حفظ خصوصیات جنسی در این مردان و سایر مردانی که پس از بلوغ دچار کمبود تستوسترون می شوند، مورد نیاز است. ایمنی و اثربخشی تزریق تستوسترون انانتات، USP در مردان مبتلا به هیپوگنادیسم وابسته به سن ثابت نشده است. بلوغ تاخیری - تزریق تستوسترون انانتات، USP ممکن است برای تحریک بلوغ در مردانی که به دقت انتخاب شده‌اند و بلوغ آشکارا تاخیری دارند استفاده شود. این بیماران معمولاً دارای یک الگوی خانوادگی بلوغ تاخیری هستند که ثانویه به یک اختلال پاتولوژیک نیست. انتظار می رود بلوغ به طور خود به خود در یک تاریخ نسبتاً دیر اتفاق بیفتد. درمان مختصر با دوزهای محافظه کارانه ممکن است گهگاه در این بیماران توجیه شود اگر به حمایت روانی پاسخ ندهند. اثرات نامطلوب بالقوه بر بلوغ استخوان باید قبل از تجویز آندروژن با بیمار و والدین صحبت شود. برای ارزیابی اثر درمان بر مراکز اپی فیزیال، باید هر شش ماه یک بار از دست و مچ برای تعیین سن استخوان عکسبرداری با اشعه ایکس انجام شود (به هشدارها مراجعه کنید). زنان سرطان پستان متاستاتیک - تزریق تستوسترون انانتات، USP ممکن است به طور ثانویه در زنان مبتلا به سرطان پستان متاستاتیک (اسکلتی) در حال پیشرفت غیرقابل جراحی که یک تا پنج سال پس از یائسگی هستند استفاده شود. اهداف اولیه درمان در این زنان شامل برداشتن تخمدان ها است. روش‌های دیگر برای مقابله با فعالیت استروژن عبارتند از: آدرنالکتومی، هیپوفیزکتومی و/یا درمان ضد استروژن. این درمان همچنین در زنان پیش از یائسگی مبتلا به سرطان سینه که از اوفورکتومی سود برده‌اند و تومور پاسخ‌دهنده به هورمون دارند، استفاده شده است. قضاوت در مورد آندروژن درمانی باید توسط یک متخصص انکولوژیست با تخصص در این زمینه انجام شود.

قبل از شروع تزریق تستوسترون انانتات، تشخیص هیپوگنادیسم را با اطمینان از اینکه غلظت تستوسترون سرم در صبح حداقل در دو روز جداگانه اندازه گیری شده است و اینکه این غلظت تستوسترون سرم کمتر از محدوده طبیعی است، تأیید کنید. دوز و مدت درمان با تزریق تستوسترون انانتات به سن، جنس، تشخیص، پاسخ بیمار به درمان و ظاهر عوارض جانبی بستگی دارد. هنگامی که به درستی تزریق می شود، تزریق تستوسترون انانتات به خوبی تحمل می شود. باید مراقب باشید که این دارو به آرامی عمیقاً در عضله گلوتئال تزریق شود، و حتماً اقدامات احتیاطی معمول برای تجویز داخل عضلانی، مانند اجتناب از تزریق داخل عروقی را رعایت کنید (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). به طور کلی، دوزهای کل بالای 400 میلی گرم در ماه به دلیل اثر طولانی مدت دارو مورد نیاز نیست. تزریق بیشتر از هر دو هفته به ندرت نشان داده می شود. توجه: استفاده از سوزن یا سرنگ مرطوب ممکن است باعث کدر شدن محلول شود. با این حال این تاثیری بر قدرت مواد ندارد. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. تزریق تستوسترون انانتات یک محلول شفاف، بی رنگ تا زرد کم رنگ است. هیپوگنادیسم مردانه: به عنوان درمان جایگزین، یعنی برای خواجه شناسی، دوز پیشنهادی 50 تا 400 میلی گرم هر 2 تا 4 هفته است. در مردان مبتلا به بلوغ تاخیری: رژیم های دوز مختلفی استفاده شده است. برخی نیاز به دوزهای پایین تر در ابتدا با افزایش تدریجی با پیشرفت بلوغ، با یا بدون کاهش به سطوح نگهداری دارند. رژیم های دیگر نیاز به دوز بالاتر برای ایجاد تغییرات بلوغ و دوز پایین تر برای نگهداری پس از بلوغ دارند. سن تقویمی و اسکلتی هم در تعیین دوز اولیه و هم در تنظیم دوز باید در نظر گرفته شود. دوز در محدوده 50 تا 200 میلی گرم هر 2 تا 4 هفته برای مدت محدود، به عنوان مثال، 4 تا 6 ماه است. برای تعیین میزان بلوغ استخوان و رشد اسکلتی باید در فواصل زمانی مناسب عکس برداری با اشعه ایکس انجام شود (به موارد مصرف و هشدارها مراجعه کنید). تسکین سرطان پستان غیر قابل جراحی در زنان: دوز 200 تا 400 میلی گرم هر 2 تا 4 هفته توصیه می شود. زنان مبتلا به سرطان سینه متاستاتیک باید به دقت دنبال شوند زیرا گاهی اوقات به نظر می رسد درمان با آندروژن باعث تسریع بیماری می شود.

آندروژن ها در مردان مبتلا به سرطان سینه یا سرطان های شناخته شده یا مشکوک پروستات و در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. هنگامی که آندروژن ها برای زنان باردار تجویز می شوند، باعث ویریل شدن اندام تناسلی خارجی جنین دختر می شوند. این ویریلیزاسیون شامل کلیتورومگالی، رشد غیرطبیعی واژن و ادغام چین های تناسلی برای تشکیل ساختاری شبیه کیسه بیضه است. درجه مردانه شدن به مقدار داروی داده شده و سن جنین مربوط می شود و به احتمال زیاد در جنین دختر زمانی که داروها در سه ماهه اول تجویز می شوند رخ می دهد. اگر بیمار در حین مصرف آندروژن باردار شود، باید از خطر احتمالی برای جنین مطلع شود. این دارو همچنین در بیماران با سابقه حساسیت به هر یک از اجزای آن منع مصرف دارد.

در بیماران مبتلا به سرطان سینه و در بیماران بی حرکت، درمان با آندروژن ممکن است با تحریک استئولیز باعث هیپرکلسمی شود. در بیماران مبتلا به سرطان، هیپرکلسمی ممکن است نشان دهنده پیشرفت متاستاز استخوانی باشد. در صورت بروز هیپرکلسمی، مصرف دارو باید قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود. استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای آندروژن با ایجاد پلیوزیس هپاتیس و نئوپلاسم های کبدی از جمله کارسینوم سلول های کبدی همراه بوده است (به احتیاط ها، سرطان زایی مراجعه کنید). پلیوزیس هپاتیس می تواند یک عارضه تهدید کننده زندگی یا کشنده باشد. اگر هپاتیت کلستاتیک همراه با یرقان ظاهر شد یا اگر آزمایشات عملکرد کبد غیرطبیعی شد، آندروژن باید قطع شود و علت باید تعیین شود. زردی ناشی از دارو در صورت قطع دارو قابل برگشت است. بیماران سالمند تحت درمان با آندروژن ممکن است در معرض خطر افزایش هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند. گزارش‌های پس از بازاریابی از رویدادهای ترومبوآمبولیک وریدی، از جمله ترومبوز ورید عمقی (DVT) و آمبولی ریه (PE) در بیمارانی که از محصولات تستوسترون استفاده می‌کنند، مانند تزریق تستوسترون انانتات، وجود دارد. بیمارانی را که علائم درد، ادم، گرما و اریتم اندام تحتانی را برای DVT گزارش می‌کنند و کسانی که با تنگی نفس حاد برای PE مراجعه می‌کنند، ارزیابی کنید. در صورت مشکوک شدن به ترومبوآمبولی وریدی، درمان با تزریق تستوسترون انانتات را قطع کرده و درمان و درمان مناسب را آغاز کنید. کارآزمایی‌های ایمنی بالینی طولانی‌مدت برای ارزیابی پیامدهای قلبی عروقی درمان جایگزینی تستوسترون در مردان انجام نشده است. تا به امروز، مطالعات اپیدمیولوژیک و کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده برای تعیین خطر حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE)، مانند انفارکتوس غیر کشنده میوکارد، سکته مغزی غیرکشنده و مرگ قلبی عروقی، با استفاده از تستوسترون در مقایسه با عدم استفاده، بی‌نتیجه بوده‌اند. برخی از مطالعات، اما نه همه، افزایش خطر MACE را در ارتباط با استفاده از درمان جایگزینی تستوسترون در مردان گزارش کرده اند. هنگام تصمیم گیری در مورد استفاده یا ادامه استفاده از تزریق تستوسترون انانتات، بیماران باید از این خطر احتمالی مطلع شوند. تستوسترون می تواند فشار خون را افزایش دهد که می تواند خطر بیماری قلبی عروقی (CV) را در طول زمان افزایش دهد. فشار خون را در مردانی که از محصولات تستوسترون استفاده می کنند، به ویژه در مردان مبتلا به فشار خون به صورت دوره ای کنترل کنید. محصولات تستوسترون برای استفاده در بیماران مبتلا به فشار خون کنترل نشده توصیه نمی شود. تستوسترون در معرض سوء استفاده قرار گرفته است، معمولاً در دوزهای بالاتر از توصیه شده برای اندیکاسیون تایید شده و در ترکیب با سایر استروئیدهای آنابولیک. سوء مصرف استروئیدهای آندروژنی آنابولیک می تواند منجر به عوارض جانبی جدی قلبی عروقی و روانی شود (به سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی مراجعه کنید). اگر مشکوک به سوء مصرف تستوسترون هستید، غلظت تستوسترون سرم را بررسی کنید تا مطمئن شوید که در محدوده درمانی قرار دارند. با این حال، سطح تستوسترون در مردانی که از مشتقات تستوسترون مصنوعی استفاده می کنند ممکن است در محدوده طبیعی یا غیر طبیعی باشد. به بیماران در مورد عوارض جانبی جدی مرتبط با سوء استفاده از تستوسترون و استروئیدهای آنابولیک مشاوره دهید. برعکس، احتمال سوء مصرف تستوسترون و استروئید آنابولیک را در بیماران مشکوک که با عوارض جانبی جدی قلبی عروقی یا روانپزشکی مراجعه می کنند، در نظر بگیرید. به دلیل احتباس سدیم و آب، ادم با یا بدون نارسایی احتقانی قلب ممکن است یک عارضه جدی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی، کلیوی یا کبدی باشد. علاوه بر قطع دارو، ممکن است نیاز به درمان دیورتیک نیز باشد. اگر تجویز تستوسترون انانتات مجدداً شروع شود، باید از دوز کمتری استفاده شود. ژنیکوماستی اغلب در بیماران تحت درمان هیپوگنادیسم ایجاد می شود و گاهی ادامه می یابد. درمان با آندروژن در مردان سالم با بلوغ تاخیری باید با احتیاط استفاده شود. تأثیر آن بر بلوغ استخوان باید با ارزیابی سن استخوانی مچ دست و دست هر شش ماه یکبار بررسی شود. در کودکان، درمان با آندروژن ممکن است بلوغ استخوان را بدون ایجاد افزایش جبرانی در رشد خطی تسریع کند. این اثر نامطلوب ممکن است منجر به کاهش قد بزرگسالان شود. هر چه کودک کوچکتر باشد، خطر به خطر افتادن قد نهایی بالغ بیشتر می شود.

عمومی زنان باید از نظر علائم ویریلیزاسیون (عمیق شدن صدا، هیرسوتیسم، آکنه، کلیتورومگالی و بی نظمی های قاعدگی) تحت نظر باشند. قطع دارودرمانی در زمان مشاهده ویریلیسم خفیف برای جلوگیری از ویریلیزاسیون غیرقابل برگشت ضروری است. چنین ویریل‌سازی پس از مصرف آندروژن در دوزهای بالا معمول است و با مصرف همزمان استروژن از آن جلوگیری نمی‌شود. ممکن است بیمار و پزشک تصمیم بگیرند که در طول درمان کارسینوم پستان مقداری ویریلیزاسیون تحمل شود. از آنجایی که آندروژن ها ممکن است غلظت کلسترول سرم را تغییر دهند، هنگام تجویز این داروها در بیمارانی که سابقه انفارکتوس میوکارد یا بیماری عروق کرونر دارند باید احتیاط کرد. تعیین‌های سریالی کلسترول سرم باید انجام شود و درمان متناسب با آن تنظیم شود. رابطه علی بین انفارکتوس میوکارد و کلسترول خون بالا ثابت نشده است.

در صورت تجویز همزمان، داروهای زیر ممکن است با آندروژن‌ها تداخل داشته باشند: داروهای ضد انعقاد، خوراکی - مشتقات جایگزین شده با C-17 تستوسترون، مانند متاندروستنولون، نیاز به ضد انعقاد را کاهش می‌دهند. بیمارانی که درمان ضد انعقاد خوراکی دریافت می کنند به نظارت دقیق نیاز دارند، به ویژه زمانی که آندروژن ها شروع یا متوقف می شوند. داروهای ضد دیابت و انسولین - در بیماران دیابتی، اثرات متابولیکی آندروژن ها ممکن است گلوکز خون و نیاز به انسولین را کاهش دهد. ACTH و کورتیکواستروئیدها - افزایش تمایل به ادم. در مصرف همزمان این داروها به خصوص در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی یا قلبی احتیاط کنید. اکسی فن بوتازون - ممکن است سطح سرمی اکسی فن بوتازون افزایش یابد.

غدد درون ریز و دستگاه ادراری تناسلی، زنان - شایع ترین عوارض جانبی آندروژن درمانی، آمنوره و سایر بی نظمی های قاعدگی، مهار ترشح گنادوتروپین، و ویریل شدن، از جمله عمیق شدن صدا و بزرگ شدن کلیتور است. دومی معمولا پس از قطع آندروژن قابل برگشت نیست. هنگامی که آندروژن ها برای یک زن باردار تجویز می شوند، باعث ویریل شدن اندام تناسلی خارجی جنین دختر می شوند. مردان - ژنیکوماستی، و دفعات زیاد و طول مدت نعوظ آلت تناسلی. الیگواسپرمی ممکن است در دوزهای بالا رخ دهد (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). پوست و ضمائم - هیرسوتیسم، طاسی با الگوی مردانه و آکنه. اختلالات قلبی عروقی - انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی. اختلالات مایعات و الکترولیت - احتباس سدیم، کلرید، آب، پتاسیم، کلسیم (به هشدارها مراجعه کنید)، و فسفات های معدنی. دستگاه گوارش - حالت تهوع، زردی کلستاتیک، تغییرات در آزمایشات عملکرد کبد. به ندرت، نئوپلاسم های سلولی کبدی، پلیوزیس هپاتیس (به هشدارها مراجعه کنید). هماتولوژیک - سرکوب فاکتورهای انعقادی II، V، VII و X. خونریزی در بیماران تحت درمان همزمان ضد انعقاد؛ پلی سیتمی سیستم عصبی - افزایش یا کاهش میل جنسی، سردرد، اضطراب، افسردگی و پارستزی عمومی. متابولیک - افزایش کلسترول سرم. اختلالات عروقی – ترومبوآمبولی وریدی متفرقه – به ندرت، واکنش های آنافیلاکتوئید. التهاب و درد در محل تزریق برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Hikma Pharmaceuticals USA Inc. به شماره 1-877-845-0689 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

هیچ گزارشی مبنی بر مصرف بیش از حد حاد آندروژن گزارش نشده است.

ماده کنترل شده تستوسترون انانتات حاوی تستوسترون است، یک ماده کنترل شده در جدول III در قانون مواد کنترل شده. سوء استفاده سوء مصرف مواد مخدر استفاده عمدی غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی و فیزیولوژیکی مفید آن است. سوء استفاده و استفاده نادرست از تستوسترون در بزرگسالان و نوجوانان مرد و زن دیده می شود. تستوسترون، اغلب در ترکیب با سایر استروئیدهای آندروژنی آنابولیک (AAS)، و با نسخه از طریق داروخانه به دست نمی آید، ممکن است توسط ورزشکاران و بدنسازان مورد سوء استفاده قرار گیرد. گزارش‌هایی مبنی بر استفاده نادرست از مردانی که دوزهای بالاتر از تستوسترون قانونی به دست آمده را نسبت به تجویز شده مصرف می‌کنند و با وجود عوارض جانبی یا برخلاف توصیه‌های پزشکی، تستوسترون را ادامه می‌دهند، گزارش شده است. عوارض جانبی مرتبط با سوء استفاده عوارض جانبی جدی در افرادی که از استروئیدهای آندروژنی آنابولیک سوء استفاده می کنند گزارش شده است، که شامل ایست قلبی، انفارکتوس میوکارد، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، نارسایی احتقانی قلب، تصادف عروق مغزی، سمیت کبدی، و تظاهرات روانی جدی، از جمله افسردگی شدید، افسردگی شدید، مرد. توهم، خصومت و پرخاشگری. عوارض جانبی زیر نیز در مردان گزارش شده است: حملات ایسکمیک گذرا، تشنج، هیپومانیا، تحریک پذیری، اختلالات چربی خون، آتروفی بیضه، ناباروری و ناباروری. عوارض جانبی اضافی زیر در زنان گزارش شده است: هیرسوتیسم، ویریل شدن، عمیق شدن صدا، بزرگ شدن کلیتورال، آتروفی سینه، طاسی با الگوی مردانه و بی نظمی قاعدگی. عوارض جانبی زیر در نوجوانان پسر و دختر گزارش شده است: بسته شدن زودرس اپی فیزهای استخوانی با پایان رشد و بلوغ زودرس. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند و ممکن است شامل سوء استفاده از سایر عوامل باشد، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. رفتارهای وابستگی مرتبط با اعتیاد سوء مصرف مداوم تستوسترون و سایر استروئیدهای آنابولیک که منجر به اعتیاد می شود با رفتارهای زیر مشخص می شود: مصرف دوزهای بیشتر از تجویز شده ادامه مصرف دارو علیرغم مشکلات پزشکی و اجتماعی ناشی از مصرف دارو صرف زمان قابل توجهی برای تهیه دارو در صورت قطع شدن عرضه دارو اولویت دادن به مصرف دارو نسبت به سایر تعهدات داشتن مشکل در قطع دارو علیرغم تمایل و تلاش برای انجام آن تجربه علائم ترک در صورت قطع ناگهانی دارو وابستگی فیزیکی با علائم ترک پس از قطع ناگهانی دارو یا کاهش قابل توجه دوز دارو مشخص می شود. افرادی که دوزهای فوق‌درمانی تستوسترون مصرف می‌کنند ممکن است علائم ترک را تجربه کنند که هفته‌ها یا ماه‌ها طول می‌کشد که شامل خلق افسرده، افسردگی شدید، خستگی، ولع مصرف، بی‌قراری، تحریک‌پذیری، بی‌اشتهایی، بی‌خوابی، کاهش میل جنسی و هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک است. وابستگی دارویی در افرادی که از دوزهای تایید شده تستوسترون برای نشانه های تایید شده استفاده می کنند، مستند نشده است.

اثرات تراتوژنیک (به موارد منع مصرف مراجعه کنید)

مشخص نیست که آیا آندروژن در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از آندروژن ها، با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، باید تصمیم گرفت که شیردهی را قطع کند یا دارو را قطع کند.

درمان با آندروژن باید در بیماران اطفال با احتیاط و فقط توسط متخصصانی که از اثرات نامطلوب بر بلوغ استخوان آگاه هستند استفاده شود. بلوغ اسکلتی باید هر شش ماه یکبار توسط اشعه ایکس از دست و مچ کنترل شود (به موارد مصرف و هشدارها مراجعه کنید).

مطالعات بالینی تستوسترون انانتات شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. جایگزینی تستوسترون در بیماران سالمندی که فقط هیپوگنادیسم وابسته به سن دارند ("آندروپوز") نشان داده نمی شود، زیرا اطلاعات ایمنی و کارایی کافی برای حمایت از چنین استفاده ای وجود ندارد. مطالعات فعلی ارزیابی نمی کنند که آیا استفاده از تستوسترون خطر ابتلا به سرطان پروستات، هیپرپلازی پروستات و بیماری های قلبی عروقی را در جمعیت سالمندان افزایش می دهد یا خیر.

تزریق تستوسترون انانتات، USP، تستوسترون انانتات، USP، مشتق شده از تستوسترون آندروژن درون زا اولیه را برای تجویز عضلانی فراهم می کند. آندروژن ها در شکل فعال خود دارای یک گروه 17 بتا هیدروکسی هستند. استری شدن گروه 17-بتا هیدروکسی باعث افزایش مدت زمان اثر تستوسترون می شود. هیدرولیز به تستوسترون آزاد در داخل بدن اتفاق می افتد. هر میلی لیتر محلول استریل، بی رنگ تا زرد کم رنگ، 200 میلی گرم تستوسترون انانتات، USP در روغن کنجد همراه با 5 میلی گرم کلروبوتانول (مشتق کلرال) به عنوان نگهدارنده فراهم می کند. تستوسترون انانتات، USP از نظر شیمیایی به عنوان androst-4-en-3-one، 17-[(1-oxoheptyl)-oxy]-، (17β)- تعیین می شود. فرمول ساختاری: فرمول ساختاری

آندروژن های درون زا مسئول رشد و نمو طبیعی اندام های جنسی مردانه و حفظ ویژگی های جنسی ثانویه هستند. این اثرات شامل رشد و بلوغ پروستات، وزیکول‌های منی، آلت تناسلی و کیسه بیضه است. توسعه توزیع موی مردانه، مانند موهای ریش، شرمگاهی، سینه و زیر بغل. بزرگ شدن حنجره؛ ضخیم شدن تارهای صوتی؛ تغییرات در عضلات بدن؛ و توزیع چربی آندروژن ها همچنین باعث احتباس نیتروژن، سدیم، پتاسیم و فسفر و کاهش دفع ادراری کلسیم می شوند. گزارش شده است که آندروژن ها باعث افزایش آنابولیسم پروتئین و کاهش کاتابولیسم پروتئین می شوند. تعادل نیتروژن تنها زمانی بهبود می یابد که کالری و پروتئین کافی دریافت شود. آندروژن ها مسئول جهش رشد در نوجوانی و خاتمه نهایی رشد خطی هستند که با ادغام مراکز رشد اپی فیزیال ایجاد می شود. در کودکان، آندروژن های اگزوژن سرعت رشد خطی را تسریع می کنند اما ممکن است باعث پیشرفت نامتناسب در بلوغ استخوان شوند. استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به ادغام مراکز رشد اپی فیزیال و خاتمه روند رشد شود. گزارش شده است که آندروژن ها با افزایش تولید فاکتور محرک اریتروپوئیتیک، تولید گلبول های قرمز را تحریک می کنند. در طول تجویز اگزوژن آندروژن ها، ترشح تستوسترون درون زا از طریق مهار بازخورد هورمون لوتئینیزه کننده هیپوفیز (LH) مهار می شود. در دوزهای زیاد آندروژن های اگزوژن، اسپرم زایی ممکن است از طریق مهار بازخورد هورمون محرک فولیکول هیپوفیز (FSH) نیز سرکوب شود. فقدان شواهد قابل توجهی مبنی بر موثر بودن آندروژن ها در شکستگی ها، جراحی، دوران نقاهت و خونریزی عملکردی رحم وجود ندارد.

استرهای تستوسترون قطبیت کمتری نسبت به تستوسترون آزاد دارند. استرهای تستوسترون در روغن تزریق شده به صورت عضلانی به آرامی از فاز لیپیدی جذب می شوند. بنابراین تستوسترون انانتات را می توان در فواصل دو تا چهار هفته ای تجویز کرد. تستوسترون در پلاسما 98 درصد به یک گلوبولین خاص متصل به تستوسترون - استرادیول متصل می شود و حدود دو درصد آزاد است. به طور کلی، مقدار این گلوبولین اتصال دهنده به هورمون جنسی (SHBG) در پلاسما، توزیع تستوسترون بین فرم های آزاد و متصل را تعیین می کند و غلظت تستوسترون آزاد نیمه عمر آن را تعیین می کند. حدود 90 درصد از یک دوز تستوسترون به صورت ترکیبات اسید سولفوریک و گلوکورونیک تستوسترون و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع می شود. حدود شش درصد از یک دوز از طریق مدفوع دفع می شود، بیشتر به صورت غیر کونژوگه. غیرفعال شدن تستوسترون در درجه اول در کبد اتفاق می افتد. تستوسترون از طریق دو مسیر مختلف به استروئیدهای 17 کتو متابولیزه می شود. همانطور که در ادبیات گزارش شده است، تغییرات قابل توجهی در نیمه عمر تستوسترون وجود دارد که از 10 تا 100 دقیقه متغیر است. در بافت‌های پاسخ‌دهنده، به نظر می‌رسد که فعالیت تستوسترون به کاهش به دی هیدروتستوسترون (DHT) بستگی دارد که به پروتئین‌های گیرنده سیتوزول متصل می‌شود. مجتمع گیرنده استروئیدی به هسته منتقل می شود و در آنجا رویدادهای رونویسی و تغییرات سلولی مربوط به عمل آندروژن را آغاز می کند.

تستوسترون با تزریق زیر جلدی و کاشت در موش ها و موش ها آزمایش شده است. این ایمپلنت باعث ایجاد تومورهای دهانه رحم در موش ها شد که در برخی موارد متاستاز دادند. شواهدی وجود دارد که نشان می‌دهد تزریق تستوسترون به برخی از سویه‌های موش‌های ماده باعث افزایش حساسیت آن‌ها به هپاتوم می‌شود. تستوسترون همچنین برای افزایش تعداد تومورها و کاهش درجه تمایز کارسینوم های کبدی ناشی از مواد شیمیایی در موش ها شناخته شده است. گزارش‌های نادری از کارسینوم سلول‌های کبدی در بیمارانی که درمان طولانی‌مدت با آندروژن‌ها را در دوزهای بالا دریافت می‌کنند، وجود دارد. قطع داروها در همه موارد منجر به پسرفت تومورها نشد. بیماران سالمند تحت درمان با آندروژن ممکن است در معرض خطر افزایش هیپرتروفی پروستات و کارسینوم پروستات باشند.

بیماران پسر نوجوانی که برای بلوغ تاخیری آندروژن دریافت می کنند، باید هر شش ماه یکبار رشد استخوان را بررسی کنند. پزشک باید به بیماران دستور دهد که هر یک از عوارض جانبی زیر آندروژن ها را گزارش کنند: مردان بالغ یا نوجوان - نعوظ بیش از حد مکرر یا مداوم آلت تناسلی. زنان - گرفتگی صدا، آکنه، تغییر در دوره های قاعدگی، یا موهای بیشتر صورت. همه بیماران - هر گونه حالت تهوع، استفراغ، تغییر در رنگ پوست، یا تورم مچ پا.

ذخیره سازی تستوسترون انانتات تزریقی باید در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. گرم کردن و چرخاندن ویال بین کف دست ها باعث حل مجدد بلورهایی می شود که ممکن است در حین نگهداری در دماهای پایین تشکیل شده باشند. فقط برای نسخه استفاده کنید تولید شده توسط: HIKMA FARMACÊUTICA (پرتغال)، S.A. Estrada do Rio da Mó, nº 8, 8A e 8B - Fervença, - 2705 – 906 Terrugem SNT - PORTUGAL توزیع شده توسط: Hikma Pharmaceuticals USA Inc. Berkeley Heights, NJ 07922 PIN308-WES/720 Revised