تتراکائین Hcl

تتراکائین هیدروکلراید برای تولید بی حسی نخاعی برای روش هایی که دو تا سه ساعت زمان نیاز دارند، نشان داده شده است.

مانند تمام داروهای بیهوشی، دوز متفاوت است و به ناحیه ای که باید بیهوش شود، تعداد بخش های عصبی مسدود شده، تحمل فردی و تکنیک بیهوشی بستگی دارد. کمترین دوز مورد نیاز برای ارائه بیهوشی موثر باید تجویز شود. برای تکنیک ها و روش های خاص، به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. دوز پیشنهادی برای بی حسی نخاعی با استفاده از تزریق 1% تتراکائین HCl، USP میزان بیهوشی دوز محلول (mL) حجم مایع نخاعی (mL) محل تزریق (فضای بین کمری) پرینه 0.5 (= 5 میلی گرم)* 0.5 111 میلی گرم 4 th th th und 1.0 3 یا 4 تا حاشیه دنده (= 15 میلی گرم تا 20 میلی گرم)** 1.5 تا 2.0 1.5 تا 2.0 دوم، سوم یا چهارم * برای زایمان واژینال (زین بلوک)، از 2 میلی گرم تا 5 میلی گرم در دکستروز. ** دوزهای بیش از 15 میلی گرم به ندرت مورد نیاز است و فقط در موارد استثنایی باید استفاده شود. محلول را با سرعت حدود 1 میلی لیتر در 5 ثانیه تزریق کنید. میزان و درجه بی حسی نخاعی به دوز، وزن مخصوص محلول بی حس کننده، حجم محلول استفاده شده، نیروی تزریق، سطح سوراخ، موقعیت بیمار در حین و بلافاصله پس از تزریق و غیره بستگی دارد. هنگامی که مایع نخاعی به تزریق هیدروکلراید تتراکائین 1٪ اضافه می شود، مقداری کدورت ایجاد می شود، درجه بستگی به pH مایع نخاعی، دمای محلول در طول اختلاط و همچنین مقدار دارو و رقیق کننده به کار رفته دارد. آزادسازی پایه (که در کانال نخاعی کامل می شود) برای نتایج رضایت بخش با هر بی حس کننده نخاعی ضروری است. وزن مخصوص مایع نخاعی در دمای 25 درجه سانتی گراد/25 درجه سانتی گراد در شرایط عادی از 0063/1 تا 0075/1 متغیر است. غلظت 1% در محلول نمکی دارای وزن مخصوص 1.0060 تا 1.0074 در دمای 25 درجه سانتیگراد / 25 درجه سانتیگراد است. یک محلول هایپرباریک ممکن است با مخلوط کردن حجم های مساوی از محلول 1٪ و محلول دکستروز 10٪ تهیه شود. قبل از مصرف ویال ها را به دقت بررسی کنید. در صورت مشاهده کریستال، کدر شدن یا تغییر رنگ از محلول استفاده نکنید. این فرمول هیدروکلراید تتراکائین حاوی عوامل ضد میکروبی یا باکتریواستاتیک نیست. بنابراین، بخش های استفاده نشده باید دور ریخته شوند. استریل کردن ویال ها تزریق تتراکائین هیدروکلراید استریل در یک ویال سالم است. برای از بین بردن باکتری ها در قسمت بیرونی ویال ها قبل از باز کردن از استریلیزاسیون حرارتی (اتوکلاو کردن) استفاده کنید. غوطه ور شدن در محلول ضد عفونی کننده توصیه نمی شود. اتوکلاو با فشار 15 پوند، در 121 درجه سانتیگراد (250 درجه فارنهایت)، به مدت 15 دقیقه. اتوکلاو احتمال تشکیل کریستال را افزایش می دهد. ویال های اتوکلاو شده استفاده نشده باید دور ریخته شوند. تحت هیچ شرایطی ویال های استفاده نشده که اتوکلاو شده اند به انبار بازگردانده شوند.

بی حسی نخاعی با تتراکائین هیدروکلراید در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به تتراکائین هیدروکلراید یا داروهایی با ساختار شیمیایی مشابه (بی حس کننده های موضعی نوع استر) یا آمینو بنزوئیک اسید یا مشتقات آن منع مصرف دارد. و در بیمارانی که بی حسی نخاعی به عنوان یک تکنیک برای آنها منع مصرف دارد. تصمیم گیری در مورد استفاده یا عدم استفاده از بی حسی نخاعی برای هر بیمار باید توسط پزشک پس از سنجش مزایا با خطرات و عوارض احتمالی گرفته شود. موارد منع بی حسی نخاعی به عنوان یک تکنیک را می توان در متون مرجع استاندارد یافت و معمولاً شامل سپتی سمی عمومی، عفونت در محل تزریق، بیماری های خاص سیستم مغزی نخاعی، افت فشار خون کنترل نشده و غیره است.

هر زمان که از داروهای بی حس کننده موضعی استفاده می شود، تجهیزات و داروها باید فوراً در دسترس باشند. در بیماران مبتلا به انسداد قلب نباید از دوزهای زیاد بی حس کننده های موضعی استفاده کرد. واکنش‌های منجر به مرگ در موارد نادر با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی، حتی در غیاب سابقه حساسیت مفرط، رخ داده است. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم و نشانه های متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. تتراکائین هیدروکلراید و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. علائم شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

ایمنی و اثربخشی هر بی حس کننده نخاعی به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی سیستمیک باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. تحمل با وضعیت بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن یا بیماران مبتلا به بیماری حاد باید دوزهای کاهش یافته متناسب با وزن، سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. دوزهای کاهش یافته نیز برای بیماران مامایی و کسانی که فشار داخل شکمی افزایش یافته اند نشان داده می شود. در تجویز تتراکائین هیدروکلراید به بیماران با سطوح غیر طبیعی یا کاهش یافته استرازهای پلاسما باید احتیاط کرد. فشار خون باید به طور مکرر در طول بی حسی نخاعی کنترل شود و افت فشار خون بلافاصله اصلاح شود. داروهای بی حس کننده نخاعی در بیماران مبتلا به اختلال شدید ریتم قلب، شوک و انسداد قلب باید با احتیاط مصرف شوند. تداخلات دارویی: اگر بیمار تحت درمان با سولفونامید است نباید از تتراکائین هیدروکلراید استفاده کرد زیرا اسید آمینوبنزوئیک از عملکرد سولفونامیدها جلوگیری می کند. بیمارانی که بی‌حس کننده‌های موضعی مصرف می‌کنند، ممکن است در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی در صورت مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده زیر باشند: نمونه‌های کلاس نیترات‌ها/نیتریت‌ها نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتریک، اکسید نیتروژن بی‌حس کننده‌های موضعی بنزوکائین، لیدوکائین، بوپیواکائین، مپیواکائین، تتراسین، پریلوکائین، پروکائین، آرتیکائین، روپیواکائین ایفوسفامید، هیدروکسی اوره آنتی بیوتیک داپسون، سولفونامیدها، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنی توئین، سدیم والپروات، فنوباربیتال سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، داروهای سولفا (به عنوان مثال، سولفاسالازین)، کینین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری حیوانی: مطالعات بالقوه حیوانی در مطالعات پتانسیل زایی حیوانی انجام نشده است. هیچ مدرکی از داده های انسانی مبنی بر سرطان زا بودن تتراکائین هیدروکلراید یا اختلال در باروری وجود ندارد. رده C بارداری: هیچ مطالعه تولید مثل حیوانی با تتراکائین هیدروکلراید انجام نشده است. مشخص نیست که آیا تتراکائین هیدروکلراید می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. تتراکائین هیدروکلراید تنها در صورتی باید به خانم باردار داده شود که به وضوح نیاز باشد و فواید بالقوه آن بیشتر از خطر باشد. زایمان و زایمان: داروهای وازوپرسور که برای درمان افت فشار خون ناشی از بی‌حسی نخاعی تجویز می‌شوند، در صورتی که داروهای اکسیتوسیک نیز تجویز شده باشند، ممکن است منجر به فشار خون شدید و/یا پارگی رگ‌های خونی مغز شوند. بنابراین، وازوپرسورها باید با احتیاط شدید در حضور داروهای اکسیتوسیک استفاده شوند. تتراکائین هیدروکلراید کاربرد شناخته شده ای در حین زایمان و زایمان دارد. تاثير دارو بر طول مدت زايمان، بروز زايمان فورسپس، وضعيت نوزاد و رشد و نمو بعدي كودك مورد مطالعه قرار نگرفته است. مادران شیرده: مشخص نیست که آیا تتراکائین هیدروکلراید در شیر انسان دفع می شود یا خیر. با این حال، پس از جذب در پلاسما، به سرعت متابولیزه می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز تتراکائین هیدروکلراید به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: ایمنی و اثربخشی تتراکائین هیدروکلراید در بیماران اطفال ثابت نشده است.

واکنش های نامطلوب سیستمیک به تتراکائین هیدروکلراید مشخصه آنهایی است که با سایر بی حس کننده های موضعی مرتبط هستند و می توانند سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی را درگیر کنند. واکنش های سیستمیک معمولاً از سطوح بالای پلاسما ناشی از دوز بیش از حد، جذب سریع یا تزریق داخل عروقی ناخواسته ناشی می شود. تعداد کمی از واکنش ها به تتراکائین هیدروکلراید ممکن است ناشی از حساسیت مفرط، خاص بودن یا کاهش تحمل به دوز طبیعی باشد. اثرات سیستم عصبی مرکزی با تحریک یا افسردگی مشخص می شود. اولین تظاهرات ممکن است عصبی بودن، سرگیجه، تاری دید یا لرزش و به دنبال آن خواب آلودگی، تشنج، بیهوشی و احتمالاً ایست تنفسی و قلبی باشد. از آنجایی که هیجان ممکن است گذرا یا غایب باشد، اولین تظاهرات ممکن است خواب آلودگی باشد، گاهی اوقات به بیهوشی و ایست تنفسی و قلبی ادغام می شود. سایر عوارض سیستم عصبی مرکزی ممکن است تهوع، استفراغ، لرز، انقباض مردمک ها یا وزوز گوش باشد. واکنش های سیستم قلبی عروقی شامل افسردگی میوکارد، تغییرات فشار خون (معمولا افت فشار خون) و ایست قلبی است. واکنش های آلرژیک که ممکن است به دلیل حساسیت مفرط، خاص بودن یا کاهش تحمل باشد، با ضایعات پوستی مشخص می شوند (مثلاً. کهیر)، ادم، و سایر تظاهرات آلرژی. تشخیص حساسیت با آزمایش پوست ارزش محدودی دارد. واکنش های آلرژیک شدید از جمله آنافیلاکسی به ندرت رخ داده است و معمولاً وابسته به دوز نیستند. واکنش‌های مرتبط با تکنیک‌های بی‌حسی نخاعی: سیستم عصبی مرکزی: سردرد پس از ستون فقرات، مننژیسم، آراکنوئیدیت، فلج، یا فلج عصب نخاعی. قلبی عروقی: افت فشار خون به دلیل فلج وازوموتور و تجمع خون در بستر وریدی. تنفسی: اختلال تنفسی یا فلج ناشی از سطح بیهوشی که به بخش های بالای قفسه سینه و دهانه رحم گسترش می یابد. دستگاه گوارش: حالت تهوع و استفراغ. درمان واکنش ها: اثرات سمی بی حس کننده های موضعی نیاز به درمان علامتی دارد. درمان خاصی وجود ندارد مهمترین اقدام، اکسیژن رسانی به بیمار با حفظ راه هوایی و حمایت از تهویه است. درمان حمایتی سیستم قلبی عروقی شامل مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، وازوپرسورها (ترجیحا آنهایی که میوکارد را تحریک می کنند) است. تشنج ها معمولاً با اکسیژن رسانی کافی به تنهایی کنترل می شوند، اما می توان از تزریق داخل وریدی با افزایش های کوچک باربیتورات (ترجیحاً یک باربیتورات فوق کوتاه اثر مانند تیوپنتال و تیامیلال) یا دیازپام استفاده کرد. باربیتورات ها یا داروهای ضد تشنج داخل وریدی فقط باید توسط افرادی که با استفاده از آنها آشنا هستند و فقط در صورتی که ابتدا از تهویه و اکسیژن رسانی مطمئن شده باشد، تجویز شود. در بی حسی نخاعی، انسداد سمپاتیک نیز به عنوان یک عمل دارویی رخ می دهد که منجر به اتساع عروق محیطی و اغلب افت فشار خون می شود. میزان افت فشار خون معمولاً به تعداد درماتوم های مسدود شده بستگی دارد. بنابراین فشار خون باید در مراحل اولیه بیهوشی کنترل شود. اگر افت فشار خون رخ دهد، به آسانی توسط داروهای منقبض کننده عروقی که از طریق عضلانی یا داخل وریدی تجویز می شوند، کنترل می شود، که دوز آن به شدت افت فشار خون و پاسخ به درمان بستگی دارد.

تتراکائین هیدروکلراید 2-(دی متیل آمینو) اتیل پی-(بوتیلامین)بنزوات مونو هیدروکلراید است. این یک پودر کریستالی سفید و بی بو است که به راحتی در آب، محلول فیزیولوژیک نمک و محلول دکستروز محلول است. این فرمول ساختاری زیر را دارد: تتراکائین هیدروکلراید یک بی حس کننده موضعی از نوع پیوند استری است که مربوط به پروکائین است. راه حل 1٪: محلول استریل، ایزوتونیک و ایزوباریک. هر میلی لیتر حاوی: فعال: 10 میلی گرم تتراکائین هیدروکلراید غیر فعال: 7.5 میلی گرم کلرید سدیم، اسید کلریدریک ممکن است برای تنظیم pH (3.2 تا 6.0) و آب برای تزریق، USP اضافه شود. از گاز نیتروژن برای جابجایی هوا در ویال ها استفاده شده است. این فرمول حاوی مواد نگهدارنده نیست. ساختار شیمیایی

تجویز تزریقی تتراکائین هیدروکلراید غشای عصبی را تثبیت می کند و از شروع و انتقال تکانه های عصبی جلوگیری می کند و در نتیجه بی حسی موضعی را تحت تأثیر قرار می دهد. شروع اثر سریع است و مدت آن طولانی می شود (تا دو یا سه ساعت یا بیشتر از بیهوشی جراحی). تتراکائین هیدروکلراید توسط استرازهای پلاسما به اسید آمینوبنزوئیک و دی اتیل آمینو اتانول سم زدایی می شود.